铂类化疗药区别
化疗药药理知识点总结
化疗药药理知识点总结一、化疗药物的作用机制1. 细胞周期和化疗药物细胞周期是指细胞从一个分裂开始,直到下一个细胞分裂结束的整个时间段。
细胞周期可分为G1期、S期、G2期和M期四个阶段。
化疗药物对各期细胞都有不同的作用。
1.1 G1期:G1期是指细胞在分裂前的生长期。
化疗药物对G1期细胞的作用较小,因为这个时期的细胞核较小,DNA含量少,对化疗药物的敏感性较低。
1.2 S期:S期是指细胞合成DNA和增加细胞器官的生长期。
化疗药物对S期细胞有较大的作用,一些化疗药物可以阻止DNA的合成,导致细胞死亡。
1.3 G2期:G2期是指细胞在DNA合成结束后,进入细胞分裂前的生长期。
化疗药物对G2期细胞有一定的作用,可以引起细胞分裂的停滞和DNA的损伤。
1.4 M期:M期是指细胞的有丝分裂期,化疗药物对M期细胞的作用最明显,可以导致细胞分裂失败和染色体的异常结构。
2. RNA和蛋白质的合成化疗药物不仅可以影响DNA的合成和复制,也可以影响RNA和蛋白质的合成。
一些化疗药物可以抑制RNA的合成,影响细胞的蛋白质合成,从而导致细胞死亡。
3. 抗氧化作用细胞在生长和分裂的过程中,需要大量的氧气参与代谢。
在此过程中,细胞会产生大量的氧自由基,这些自由基会对细胞造成损害。
化疗药物中的一些药物具有抗氧化作用,可以清除自由基,减少对细胞的损害。
4. 细胞凋亡细胞凋亡是一种程序性细胞死亡的过程,是细胞对内外环境刺激做出的一种自我调控的反应。
化疗药物可以通过激活细胞凋亡通路来诱导癌细胞凋亡,从而达到治疗的目的。
5. 免疫调节作用一些化疗药物可以改变机体的免疫功能,增强机体对肿瘤的免疫反应,从而协同其他治疗方式,提高治疗效果。
二、化疗药物的分类根据化疗药物的作用机理和化学结构的不同,可以将化疗药物分为多个类别:1. DNA碱基化剂DNA碱基化剂是一类通过与DNA相互作用,阻断DNA链的合成和修复,从而诱导细胞凋亡的化疗药物。
常用的DNA碱基化剂有阿霉素、环磷酰胺、氮芥等。
五种铂类药物细节对比
五种铂类药物细节对比
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不超出7d。约1-2%患者发生急性喉痉挛,85-95% 患者遇冷会激发和加重。洛铂神经毒性较轻, 1.3%患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。
(奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂)
五种铂类药物细节对比
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四、总结
五种铂类药物细节对比
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4、奥沙利铂所独有二氨基环己烷基团避 开了顺铂一些耐药机制,所以,奥沙利铂 含有与顺铂不一样广谱抗肿瘤活性,对结 直肠癌疗效最为显著,还可一线应用于肾 癌、肝癌。
5、洛铂主要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
五种铂类药物细节对比
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三、五种铂类药品各自使用方法
五种铂类药物细节对比
铂类抗肿瘤药品抗癌机制可分为4个步骤: 跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA, 引发DNA复制障碍,从而抑制癌细胞分裂。
当前国内惯用铂类抗肿瘤药品共有5种,第 一代顺铂,第二代卡铂及奈达铂,第三代奥沙利 铂及洛铂,五种药品作用机制类似,但适用范围、 使用方法及不良反应又各有千秋。
(顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂)
五种铂类药物细节对比
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3、血液毒性:顺铂血液毒性较严重,白细胞降低 发生率为27%。卡铂骨髓抑制作用更为强烈,不但 使白细胞降低,同时造成血小板降低发生率也较高。 奈达铂骨髓抑制作用为其剂量限制性毒性,可造成 白细胞、红细胞、尤其是血小板降低,骨髓抑制发 生率为80%。奥沙利铂单独用药时,引发骨髓抑制 较少见,洛铂血液毒性与奥沙利铂相同。(奈达铂〉 卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂)
五种铂类药物细节对比
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聊一聊顺铂与卡铂
聊一聊顺铂与卡铂化疗药分成两类,周期特异性药物和非周期特异性药物,所谓周期特异性药物就是指肿瘤细胞在分裂过程中,进行到某一时期恰用到一些原料或者酶,这时候化疗药来捣乱了,让部分肿瘤细胞停滞在某一个分裂周期中,但是随着药物浓度下降,停下来了肿瘤邪恶战车终将重新启动,绝大部分化疗药又不可能天天用,而且“哪里有压迫,哪里就有反抗”,肿瘤在被化疗药持续低剂量压制的时候更容易进化出耐药的类型,所以,化疗都是每个周期极限施压,争取短期内摧毁肿瘤的繁殖能力,这里,我们之前三期肺腾讲堂提到的六种周期特异性药物就是负责打压,把一部分肿瘤堵在分裂期的某一阶段,而今天我们要讲的顺铂与卡铂这两个非周期特异性药物就负责摧毁肿瘤的指挥中枢——DNA。
说起铂类药物的作用机理,我们不再找图片了,之前已经变着花样给大家描述DNA了,这个机制总共分四步,比把大象装冰箱里复杂一点。
第1步,把铂类药物跨膜转运进入细胞;第2步,铂类药物在细胞内解离,生成带电的铂离子,注意你的白金戒指不带电,不能治病;第3步,带有极强离子吸附能力的DNA开始勾搭铂离子;第4步,铂离子与DNA形成稳定的交叉连结,之后bia(要读出胶水的感觉)在DNA上不走了,之前我们讲的DNA解螺旋、碱基配对复制都甭想实现,就连DNA转录RNA指挥细胞的正常生理代谢也要受到影响,肿瘤算是没活路了。
看完铂类药物的作用机理,或许你会想到,既然铂类杀伤这么强,那么只用铂类不就好了?这个问题的答案在铂类的耐药机制和副作用里。
先说说耐药机制。
人类有一种核苷酸切除修复交叉互补基因(英文缩写ERCC1,工作性质类似于修电脑),这个基因负责生成一种酶,专门负责修复DNA上的某些错误,修复的方式是切除被损伤的或者自己突变的不能正常行使功能的基因片段,之后替换上去一个“正常的片段”,我们对肿瘤的发生机制略有理解就知道,这个过程在正常细胞里,应该是能在很大程度上预防肿瘤的发生,应该是“贴身保镖”的角色,但是“贴身保镖”要看保护谁了,研究显示,绝大部分肿瘤细胞中也有核苷酸切除修复交叉互补基因的表达,也就是说希特勒、斯大林、萨达姆、卡扎菲之流也有强大“贴身保镖”,属于正常细胞里的“电脑维修工”到了肿瘤细胞里变成“助纣为虐”的。
晚期胃癌 化疗方案
晚期胃癌化疗方案简介晚期胃癌是指胃癌在初步诊断后进展至晚期阶段,常见症状包括消化不良、腹痛、恶心、呕吐等。
化疗作为晚期胃癌的重要治疗手段之一,通过使用抗肿瘤药物来控制或缓解肿瘤的生长和扩散,以提高患者的生存质量和延长生存期。
本文将介绍晚期胃癌的化疗方案及相关注意事项。
常用化疗药物1.铂类药物:常用的铂类药物包括顺铂(Cisplatin)和奥沙利铂(Oxaliplatin)。
铂类药物通过与DNA结合,抑制肿瘤细胞的复制和分裂,从而达到杀灭肿瘤细胞的效果。
2.含氟嘌呤类药物:常用的含氟嘌呤类药物包括氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,简称5-FU)和卡培他滨(Capecitabine)。
含氟嘌呤类药物通过抑制细胞的DNA和RNA合成,从而抑制肿瘤细胞的生长。
3.紫杉醇类药物:常用的紫杉醇类药物包括紫杉醇(Paclitaxel)和多西他赛(Docetaxel)。
紫杉醇类药物通过干扰肿瘤细胞的微管动态稳定性,从而阻断肿瘤细胞的有丝分裂。
4.伊立替康(Trastuzumab):适用于HER2阳性的晚期胃癌患者,通过抑制HER2表达的肿瘤细胞生长和增殖。
化疗方案根据患者的具体情况和病理分型,晚期胃癌的化疗方案可以选择单药治疗或联合药物治疗。
单药治疗1.顺铂单药治疗:每4周一次,每次剂量为75-100mg/m²。
2.5-FU单药治疗:每4周一次,每次剂量为600-800mg/m²。
3.氟尿嘧啶单药治疗:每2周一次,每次剂量为800-1000mg/m²。
4.紫杉醇单药治疗:每3周一次,每次剂量为135-175mg/m²。
5.伊立替康单药治疗:每周一次,每次剂量为8mg/kg。
联合药物治疗常用的联合化疗方案包括:1.DCF方案:顺铂(75mg/m²,第1天)、多西他赛(75mg/m²,第1天)、氟尿嘧啶(750mg/m²/日,第1-3天),每3周一次。
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。
发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。
今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。
本文主要介绍了常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应。
1、顺铂 1965年,美国科学家B、Rosenborg意外发现惰性得铂电极能引起细菌得菌丝生长。
在进一步得研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,Cl2(NH3)2Pt)。
1、1顺铂得特点及药理顺铂中铂得价态就是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。
具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电得细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上得核碱鸟嘌呤、腺嘌呤与胞嘧啶形成DNA 单链内两点得交叉联结,也可能形成双链间得交叉联结,从而破坏DNA得结构与功能,抑制癌细胞得DNA复制过程,但对RNA与蛋白质合成得抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。
[1]1、2顺铂得应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用得药物之一。
临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
[2]1、3顺铂得不良反应虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。
其不良反应主要就是以下几个方面:(1)消化道反应:主要就是严重得恶心、呕吐。
患者需服用一周左右得强效止吐剂。
(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性得危险因素。
(3)神经毒性:神经损害如耳鸣、听力下降等,一般难以恢复。
(4)骨髓抑制:白细胞与血小板下降,一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关。
铂类化疗药浅析
cisPt(NH3)2(H2O)2
DNA
顺铂的作用机理
使DNA变软soften—成环(looping)—缩短(shorten)—凝集(condensing)
使用中的注意事项
• 避光 • 运用较大剂量(80~120mg/m2)时,必须
同时进行水化和利尿 。(水化:DDP给药前先给
生理盐水或葡萄糖溶解1000ml滴注。DDP用生理盐水 200ml稀释后滴注。DDP给药前,一次给20%甘露醇 125ml,DDP滴完后再用125ml,以达到利尿之目的。一 般每日液体总量3000~4000ml ,输液从DDP给药前6~12小 时开始,持续至DDP滴完后6小时为止;有的大剂量DDP 一次给药,则连续输液3日,输液中根据尿量,每次给速
铂类化疗药浅析
直接破坏DNA并阻止其复制的药物
• 烷化剂:氮芥、环磷酰胺、白消安、达卡 巴嗪
• 抗生素类:丝裂霉素、博来霉素 • 铂类
顺铂
金属铂的配位理论
Pt+
DNA
形成稳定的络合物
顺铂作用机制
• 进入细胞的机制可能与被动扩散和主动运输均相关
(NH3)2PtCL2
(NH3)2PtCL2+H2O
Na+通道的作用,可减轻神经毒性 • α硫辛酸降低神经毒性
洛铂(1.2-二氨甲基-环丁烷-乳酸合 铂)
作用机理与顺铂类似
洛铂的临床研究进展.caj
与顺铂比较
• 抗癌活性强 • 毒性轻 • 溶解度好,在水中稳定
洛铂副反应
• 骨髓抑制:血小板减少
铂类耐药
• 药物的摄取聚集减少
• 通过 共扼结合去除药物的毒性
应用顺铂化疗的MST分别为:486天和281天, P<0.05.COX分析证实118位密码子基因多态性与顺铂的敏 感性相关。 • 在大肠癌中118的20位C/C、30位T/T和41位T/C在FU+奥 沙利铂的化疗客观缓解率61.9%、42.3%、21.4%
两种化疗方案治疗晚期老年食管鳞癌的效果比较
两种化疗方案治疗晚期老年食管鳞癌的效果比较晚期老年食管鳞癌的治疗方案通常包括手术、放疗和化疗。
在化疗方案中,常用的两种方案分别是单药奥沙利铂和双药方案含奥沙利铂。
奥沙利铂是一种常用的铂类化疗药物,通过干扰DNA合成和抑制细胞分裂,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
单药奥沙利铂方案是将奥沙利铂作为化疗的核心药物,与其他抗癌药物或药物组合一起使用。
这种方案通过减少化疗药物的种类,减轻治疗的毒副作用,并能在一定程度上提高药物的疗效。
在治疗晚期老年食管鳞癌的研究中,单药奥沙利铂方案被广泛应用,并取得了一定的疗效。
研究表明,该方案的总缓解率可达到30%以上,并且对患者的生存期有显著延长的作用。
另一种常用的化疗方案是双药方案,包括奥沙利铂和其他抗癌药物。
这种方案通过联合应用多种抗癌药物,可以更充分地发挥不同药物的抗癌作用,并提高治疗的疗效。
研究表明,双药方案在治疗晚期老年食管鳞癌方面也取得了较好的疗效。
联合应用奥沙利铂和舒尼替尼的双药方案在治疗晚期食管鳞癌中显示出较高的活性和较好的生存期延长效果。
其他的双药方案,如奥沙利铂联合卡培他滨、吉西他滨等也被用于治疗晚期老年食管鳞癌,并且取得一定的疗效。
比较这两种化疗方案的效果,可以发现双药方案相对于单药奥沙利铂方案在一些方面具有优势。
双药方案通过联合应用不同的抗癌药物,可以更充分地发挥这些药物的抗癌作用,增加疗效。
双药方案的多个抗癌药物可以互相增强作用,从而提高治疗效果。
双药方案采用了多种抗癌药物的联合应用,可以减小癌细胞产生耐药性的风险,延长患者的生存期。
双药方案也存在一些缺点。
双药方案通常具有较高的毒副作用,包括骨髓抑制、口腔黏膜炎、恶心、呕吐等。
老年患者由于身体的较弱和免疫功能的下降,更容易受到治疗副作用的影响。
双药方案的治疗周期较长,需要患者耐受较长时间的化疗过程。
这对于老年患者来说可能是一个较大的挑战。
综合上述内容,对于治疗晚期老年食管鳞癌,双药方案相对于单药奥沙利铂方案具有一定的优势,但也带来一些不利因素。
关于铂类化疗药物的耐药机制
关于铂类化疗药物的耐药机制铂类化疗药物包括顺铂、卡铂和奥沙利铂,已成为治疗多种实体瘤的主要化疗药物。
然而,很多患者在接受铂类化疗后会出现耐药,导致治疗效果不佳或治疗失败。
本文将从铂类化疗药物的作用机制、耐药的类型、相关的分子机制等方面来探讨铂类化疗药物的耐药机制。
1. 铂类化疗药物的作用机制铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA交联物来抑制DNA复制和转录,从而对肿瘤细胞的生长和分裂产生抑制作用。
顺铂和卡铂通过与DNA结合形成较为稳定的药物-DNA交联物,而奥沙利铂则借助不稳定的氧化还原反应产生药物-DNA交联物。
这些药物-DNA交联物使DNA链的断裂和交联导致损伤的细胞开始进行凋亡,进而达到治疗癌症的目的。
2. 铂类化疗药物的耐药类型铂类化疗药物的耐药分为病理性耐药和药物性耐药两种类型。
(1) 病理性耐药病理性耐药是指肿瘤细胞通过改变其生长和分化状态、表达多种通路的信号转导和凋亡相关因子以及维持DNA修复和稳定的机制等方式,避开了铂类化疗药物对癌细胞的杀伤作用。
在病理性耐药情况中,细胞在化疗药物的作用下仍然能够进行DNA修复和细胞凋亡抵抗,所以铂类化疗药物失去了对细胞的治疗作用。
(2) 药物性耐药药物性耐药的主要原因是由于化疗药物的浓度不足或在药物代谢过程中发生了改变,使得药物难以达到对癌细胞的杀伤浓度。
引起药物性耐药的主要因素包括肿瘤内转运蛋白,药物修饰酶,对药物结合的药物靶点等。
这些都会影响药物的吸收、代谢和排泄,导致药物在治疗过程中与肿瘤细胞的接触减少、代谢加快或无法形成有效的药物-靶点结合。
3. 铂类化疗药物的耐药分子机制铂类化疗药物的耐药分子机制非常复杂。
下面是一些常见的分子机制:(1) DNA修复机制的变化铂类化疗药物通过与DNA结合形成DNA-DNA交联物从而导致DNA的损伤。
局限的DNA修复是细胞响应铂类化疗药物的主要机制之一。
肿瘤细胞耐药性的形成往往与细胞内的DNA组修复和维护机制以及DNA伤害响应机制有关。
洛铂和紫杉醇化疗方案
洛铂和紫杉醇化疗方案化疗是一种常见的抗癌治疗方式,它通过使用药物来杀死癌细胞或阻止其生长和扩散。
洛铂和紫杉醇是两种常用的化疗药物,它们在治疗许多癌症类型的有效性已经得到证实。
洛铂和紫杉醇可以单独使用或者结合在一起使用,形成洛铂和紫杉醇化疗方案,被广泛用于治疗多种癌症。
洛铂是一种铂类化疗药物,它通过干扰癌细胞的DNA修复机制来抑制癌细胞的生长。
洛铂主要用于治疗卵巢癌、食管癌、结直肠癌、肺癌等多种癌症类型。
洛铂的主要副作用包括恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等,但在临床上可以通过给予适当的支持治疗和调整剂量来控制这些副作用。
紫杉醇是一种微管抑制剂,可阻止癌细胞的有丝分裂和增殖。
紫杉醇已经被广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种癌症的治疗中。
紫杉醇的常见副作用包括周围神经病变、骨髓抑制和过敏反应等。
一些患者可能出现头痛、肌肉和关节疼痛等不适感。
这些副作用可以通过适当的支持治疗和剂量调整来控制。
洛铂和紫杉醇的联合应用已经在多个癌症类型中显示出良好的疗效。
这种化疗方案可以通过不同的方案进行给药,如联合静脉输注、顺序给药或者连续给药等。
洛铂和紫杉醇的联合使用可以增强彼此的抗肿瘤活性,提高疗效。
在某些情况下,这种化疗方案还可以与手术或放疗联合应用,以达到更好的治疗效果。
然而,洛铂和紫杉醇化疗方案也存在一些潜在的风险和副作用。
例如,由于洛铂和紫杉醇可以对骨髓造成损害,可能导致造血功能不足和免疫功能下降,患者需要密切监测血常规指标。
此外,洛铂和紫杉醇还可能对肝肾功能产生一定影响,因此需要对这些器官功能进行评估。
总之,洛铂和紫杉醇化疗方案是一种常用的抗癌治疗方案。
它们在多种癌症类型中显示出较好的疗效,但患者在接受此方案治疗时需要密切关注副作用,遵循医生的建议,并进行适当的支持治疗。
只有在与专业医生密切合作的情况下,洛铂和紫杉醇化疗方案才能发挥出最大的治疗效果,并降低不必要的风险。
铂类抗癌药的作用机制研究
铂类抗癌药的作用机制研究癌症是世界各地医生和科学家长期以来都在努力钻研的疾病之一。
虽然目前医学的发展已经让我们能够治疗许多不同类型的癌症,但是完整的治愈仍然是一个难以达成的目标。
其中,铂类抗癌药则是治疗许多癌症疾病的重要药物之一,通过特定的作用机制来阻止癌细胞增殖和转移。
本文将探讨铂类抗癌药的作用机制以及未来的发展方向。
铂类抗癌药的种类铂类抗癌药分为两大类,即顺铂和卡铂。
顺铂是铂类药物的第一代,已经用于治疗各种类型的实体瘤。
而卡铂是铂类药物的第二代,相比于顺铂具有更强的杀伤作用,并被广泛用于治疗卵巢癌、肺癌等多种肿瘤。
铂类抗癌药的作用机制铂类药物能够杀死癌细胞的原因是因为它们干扰了癌细胞DNA的复制和修复过程。
具体来说,铂类药物会通过与DNA中的亚硫酸根结合来形成交联物,从而阻止DNA长链的形成和修复。
这些交联物可以导致DNA损伤和死亡。
此外,铂类药物也可以诱导细胞凋亡,即促使癌细胞死亡的一种自我保护机制。
顺铂和卡铂的作用机制有所不同。
在顺铂作用下,铂与DNA反应生成加成产物,从而导致DNA断裂和交联,引起癌细胞的凋亡。
而卡铂的作用则是阻碍DNA的复制和转录,从而导致细胞死亡。
铂类抗癌药的研究进展铂类抗癌药的研究起步于上世纪60年代,随着科技的不断发展,研究者对铂类药物的研究也越来越深入。
例如,研究人员已经证实了铂类药物的作用机制,并且发现组合拟南芥胱氨酸转移酶基因(ATM)可以增强铂类药物的疗效。
此外,铂类药物也常常与其他药物联合应用,比如联用顺铂和5-氟尿嘧啶治疗大肠癌和联用卡铂和利妥昔单抗治疗非小细胞肺癌等。
未来研究方向尽管铂类抗癌药在目前的癌症治疗中占有重要地位,但仍然存在着阻碍其有效应用的难题。
因此,未来的研究方向主要集中在三个方面:(1)提高治疗效果:研究人员正在寻求提高铂类药物的抗癌效果的方法,包括开发新型药物、增强铂类药物与其他治疗的联用疗效。
(2)减少毒副作用:铂类药物与其他抗癌药物相比,其副作用相对较小。
肺癌的化疗药物与剂量选择
肺癌的化疗药物与剂量选择近年来,肺癌已成为全球范围内最常见的恶性肿瘤之一。
化疗作为肺癌治疗的重要手段之一,药物的选择和剂量的确定对患者的疗效和生存率具有重要影响。
本文将介绍肺癌的常用化疗药物以及剂量选择的相关因素。
一、常用化疗药物1. 铂类药物铂类药物是肺癌化疗的关键药物之一,常用的有顺铂和卡铂。
顺铂是一种广谱抗肿瘤药物,通过与DNA结合,抑制肿瘤细胞的DNA复制和转录,从而达到抑制肿瘤细胞生长和扩散的效果。
卡铂与顺铂的作用机制相似,但其抗肿瘤活性更强。
2. 紫杉醇类药物紫杉醇类药物是一类微管聚合抑制剂,常用的有紫杉醇和多西他赛。
紫杉醇抑制微管的聚合,阻断肿瘤细胞有丝分裂,从而达到抑制肿瘤生长的效果。
多西他赛是紫杉醇的衍生物,其抗肿瘤活性更高。
3. 抗代谢药物抗代谢药物主要包括依托泊苷、吉西他滨等,其作用机制是通过抑制DNA、RNA和蛋白质的合成,从而阻断肿瘤细胞的生长和分裂。
4. 其他药物除了上述常用的化疗药物外,还有许多其他药物可以用于肺癌化疗,如卡培他滨、奥沙利铂等。
这些药物通常用于一线治疗失败的患者,或作为辅助治疗药物。
二、剂量选择的相关因素1. 患者的身体状况化疗药物的剂量选择应根据患者的身体状况来确定。
一般来说,患者的肝肾功能、骨髓抑制等都会影响药物的代谢和排泄,因此需要合理调整剂量,避免药物的毒副作用。
2. 肿瘤的分期和类型肺癌的分期和类型对化疗剂量的选择也有一定的影响。
早期肺癌患者通常选择手术切除作为治疗方法,化疗通常作为辅助治疗使用,此时剂量相对较低。
晚期肺癌患者通常需要较高剂量的化疗药物来达到更好的疗效。
3. 化疗药物的耐药性肺癌化疗药物的耐药性是影响剂量选择的重要因素之一。
耐药性的发生可能导致肿瘤细胞对化疗药物的抵抗性增强,因此可能需要提高药物的剂量来克服耐药性。
4. 不良反应的评估与管理化疗药物的剂量选择也需要考虑患者的耐受性。
剂量过高可能导致严重的不良反应,影响患者的生活质量和治疗进程。
临床试验中的铂类抗肿瘤药探析
目前,铂类抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃。该类药物的毒副作用与交叉耐药等不良反应限制了其临床应用,所以研究和开发出具有广谱的高活性抗肿瘤药物,并对机体细胞无损害的全新铂类药物仍是当今科研的主题。与此同时,对于铂类药物的联合应用的研究以及扩大其在肿瘤治疗中的适用范围,提高治疗效果也显得更为重要。
[6]徐蔚,张纪.卡铂缓释剂的研究进展.昆明医学院学报,2016,22l 100.
[7]宋慧忠,张石革.回顾铂类化合物的发展历程及临床评价.中国医院用药评价与分析,20抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃,下面是小编为大家搜集的一篇相关论文范文,欢迎阅读参考。
1目前已经在临床应用的铂类药物
1.1顺铂[1]特点:①药物具有广谱及高效等特点,药物靶点为细胞核内DNA分子,杀伤肿瘤活性高,可以非特异性的抑制细胞周期。抗肿瘤活性可达60%以上,在应对一些对于其他化疗药物不敏感的肿瘤治疗中可以发挥比较好的作用。②不良反应主要表现在呕吐和肾功能损伤,因为其毒副作用与其他化疗药物不同,所以可以与其他化疗药物联合用药,并且可以逆转联合用药的副作用。③临床上可以利用该药物与多种化疗药物连用发挥作用,并且不会产生交叉耐药,有利于联合治疗的效果。④在与放疗同时作用时,其可以帮助放疗增敏。相关学者发现顺铂与环磷酰胺联合治疗会对P388、成骨肉瘤、L1210等肿瘤有协同作用,并且对卵巢癌患者的预后达到50%以上。
1.4奈达铂nedaplatin1995年在日本上市,对小鼠白血病P388,黑色素瘤B16均有很好的疗效。在对肺癌的治疗中,其效果估于顺铂,但会与顺铂产生耐药。用低剂量的奈达铂和5氟尿嘧啶与放疗一起治疗食管癌,部分有效率79%,完全有效率51%.
1.5依铂heptaplatin化学名称顺丙二酸双氨甲基异丙基二氧戊环合铂,1999年在韩国上市。其有良好溶解性和高稳定性。其通过与细胞内DNA交联来抑制基因的复制与转录,从而对细胞的有丝分裂进行抑制。临床实验显示,在一定程度上其可以对胃癌产生作用,在对抗胃肠道癌和子宫癌时可以与5氟尿嘧啶联用、肺癌的治疗效果与顺铂接近,副反应弱于卡铂。依铂为毒性小,杀伤肿瘤能力强,治疗指数高的一类对胃癌,肺癌有良效的铂类化疗药物。
肺腺癌的化疗方案
肺腺癌的化疗方案引言肺腺癌是最常见的肺癌类型之一,它发生在肺组织中的腺体细胞,通常在肺部真皮组织中形成肿瘤。
虽然手术切除依然是肺腺癌的首选治疗方法,但化疗作为辅助治疗或晚期肺腺癌患者的主要治疗手段,发挥着重要的作用。
本文将探讨肺腺癌的化疗方案,包括化疗药物和治疗方案的选择。
一、化疗药物1. 铂类药物铂类化疗药物是肺腺癌治疗中最常用的药物之一。
包括双氯花金、顺铂和卡铂。
这些药物通过抑制肿瘤细胞的DNA复制和细胞分裂,起到抗肿瘤作用。
然而,由于铂类药物的毒副作用较大,患者在接受治疗期间常常会出现恶心、呕吐以及造血系统抑制等副作用。
2. 化疗联合药物化疗联合药物的使用能够增加治疗效果,并减少单一药物的副作用。
例如,培美曲塞、卡铂和依托泊苷被广泛用于肺腺癌的化疗中。
这些药物分别通过不同的途径作用于肿瘤细胞,从而实现协同治疗的效果。
3. 非铂类药物除了铂类药物,还有一些非铂类化疗药物也被应用于肺腺癌的治疗中。
例如,吉西他滨和紫杉醇等药物。
这些药物通过不同的机制杀死肿瘤细胞,抑制肿瘤的生长和扩散。
二、化疗方案的选择1. 术前化疗对于肺腺癌患者来说,术前化疗可以帮助缩小肿瘤的大小,减少术后复发的风险。
一些研究表明,术前化疗能够提高手术切除的成功率,并延长患者的生存期。
常用的术前化疗方案包括顺铂联合培美曲塞或顺铂联合紫杉醇等。
2. 辅助化疗术后辅助化疗是指在手术后使用化疗药物,以消灭残留肿瘤细胞,降低肺腺癌复发和转移的风险。
辅助化疗的方案通常与术前化疗相似,包括铂类药物的使用。
3. 高级别非小细胞肺癌(NSCLC)的化疗对于晚期或转移性的肺腺癌患者来说,化疗是常规的治疗手段之一。
根据患者的具体情况和病情,选择合适的化疗方案是非常重要的。
一般来说,包括铂类药物和其他非铂类药物在内的联合化疗方案是常用的选择。
4. 靶向治疗和免疫治疗近年来,靶向治疗和免疫治疗在肺腺癌的治疗中取得了显著的进展。
这些新型治疗手段已经被纳入到一些肺腺癌的化疗方案中,并取得了一定的临床效果。
铂类化疗药注意事项
铂类化疗药注意事项【铂类化疗药的注意事项】铂类化疗药是目前临床上常用的一类治疗肿瘤的药物,包括顺铂、卡铂等。
铂类化疗药通过干扰癌细胞的DNA合成和修复机制,对癌细胞具有很强的杀伤作用。
然而,铂类化疗药往往也伴随着一些副作用,患者在接受铂类化疗药治疗时需要注意以下事项:一、血液检查铂类化疗药会对造血功能产生抑制作用,容易导致患者贫血、白细胞下降、血小板减少等。
因此,在接受铂类化疗药治疗之前,患者需要定期进行血液检查,及时发现和处理这些异常。
二、肾功能监测铂类化疗药主要通过肾脏排泄,长期使用会对肾功能产生副作用。
在治疗过程中,患者需要定期进行尿常规、肾功能检查,确保肾脏功能正常,避免药物在体内积聚造成肾毒性。
三、神经毒性监测铂类化疗药也可能对神经系统产生一定的毒性作用,导致患者出现感觉异常、肌肉无力、耳鸣等不适症状。
患者在接受治疗期间应注意观察自身的神经状态,并及时向医生报告不适情况,以便及时采取措施防止进一步损伤。
四、对肠胃的影响铂类化疗药有时会引起患者恶心、呕吐、腹泻等肠胃反应,严重影响患者的生活质量。
因此,在接受铂类化疗药治疗期间,患者需要注意饮食调理,避免吃辛辣刺激性食物,保持饮食清淡,定时进食,避免空腹。
五、皮肤保护接受铂类化疗药治疗的患者往往容易出现皮肤干燥、脱皮、瘙痒等不适症状,有些患者还可能出现光敏感性反应。
因此,患者在接受治疗期间应注意加强皮肤保湿,避免使用刺激性化妆品和洗护品,避免长时间暴露在阳光下。
如出现皮肤不适,应及时报告医生,根据医生的指导进行处理。
总之,铂类化疗药在治疗肿瘤过程中发挥着重要的作用,但也伴随着一定的副作用。
在接受铂类化疗药治疗时,患者需要密切与医生合作,定期进行各项检查,及时发现和处理异常情况。
同时,患者自身也应加强自我护理,注意饮食调理和生活方式的规范,保持良好的心态,增强对治疗的信心和耐受力,以提高治疗效果。
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应
常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要:无机抗癌药物的设计及研究仍是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。
发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。
今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少的药物。
本文主要介绍了常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应。
1.顺铂 1965年,美国科学家B.Rosenborg意外发现惰性的铂电极能引起细菌的菌丝生长。
在进一步的研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性的金属配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,Cl2(NH3)2Pt)。
1.1顺铂的特点及药理顺铂中铂的价态是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。
具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电的细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结,也可能形成双链间的交叉联结,从而破坏DNA的结构和功能,抑制癌细胞的DNA复制过程,但对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。
[1]1.2顺铂的应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用的药物之一。
临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。
[2]1.3顺铂的不良反应虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别是用量较大时对人体的影响十分明显。
其不良反应主要是以下几个方面:(1)消化道反应:主要是严重的恶心、呕吐。
患者需服用一周左右的强效止吐剂。
(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。
(3)神经毒性:神经损害如耳鸣、听力下降等,一般难以恢复。
(4)骨髓抑制:白细胞和血小板下降,一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关。
铂类不良反应及处理
五种铂类药物细对比铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前,1967 年美国密执安州立大学教授Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性,从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。
有统计数据表明,我国现有的化疗方案中有70%~80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。
铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为4个步骤:跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA,引起DNA 复制障碍,从而抑制癌细胞的分裂。
目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种,第一代顺铂,第二代卡铂及奈达铂,第三代奥沙利铂及洛铂,五种药物的作用机制类似,但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢?一、五种铂类药物的基本情况1代:顺铂——1979 年首次在美国上市,是第一个上市的铂类抗肿瘤药物,应用广泛,但它缺乏对肿瘤组织的选择性,导致一些严重的副作用。
?2代:卡铂——美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于1986年合作开发,是进入临床的第2 个铂类络合物。
结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子,增加了化合物的水溶性。
特点如下:(1)化学稳定性好,水溶性是顺铂的17倍;(2)胃肠道等毒副反应程度低于顺铂,病人耐受程度较高;(3)卡铂与顺铂具有相同的载体基团,对顺铂产生耐药性的患者,再用卡铂时效果也不佳。
? 奈达铂(中国未上市)——本盐野义制药公司研制开发,于1995 年6月首次在日本上市。
结构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子,溶出度大约是顺铂的10倍,作用比顺铂好,且肾毒性较低,原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致,给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时,前者在肾脏的累积量仅为顺铂的40%。
3代:奥沙利铂——草酸-(反式-1-1,2 - 环己烷二胺)合铂的全称,是由瑞士Debiopharm 公司研制开发,1996年法国Sanofi公司生产销售。
作为一种稳定的、水溶性铂类烷化剂,是第一个明显对结肠癌有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物,对耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用。
bep方案化疗
bep方案化疗BEP方案化疗是一种应用于睾丸癌治疗的化疗方案,它广泛用于治疗早期和晚期的睾丸癌。
BEP指的是顺铂(Bleomycin)、依托泊苷(Etoposide)和卡铂(Cisplatin)三种药物的组合。
本文将探讨BEP方案化疗的原理、疗效、副作用以及与其他化疗方案的比较。
首先,我们来了解一下BEP方案化疗的原理。
BEP方案化疗通过同时应用三种药物,实现了对睾丸癌细胞的全面攻击。
顺铂主要通过抑制DNA的复制和细胞分裂发挥杀伤作用。
依托泊苷则是一种DNA解旋酶抑制剂,能使DNA双链断裂,达到抑制癌细胞增殖的目的。
卡铂是一种DNA交联剂,能够通过交联DNA链断裂,抑制癌细胞DNA合成。
这三种药物在联合应用时相互作用,增强了彼此的抗癌效果,从而达到更好的治疗效果。
其次,我们来看一下BEP方案化疗的疗效。
研究表明,BEP方案化疗在早期和晚期睾丸癌的治疗中都有很高的成功率。
对于早期睾丸癌,BEP方案化疗的治疗成功率高达90%以上。
而对于晚期睾丸癌,BEP方案化疗也能够取得很好的治疗效果,可以控制癌细胞的生长和扩散,延长患者的生存时间。
然而,BEP方案化疗也会带来一些副作用。
最常见的副作用包括恶心、呕吐、脱发、贫血、白细胞减少等。
这些副作用虽然会给患者带来一定的不适,但在大部分情况下是可以被控制和缓解的。
此外,长期使用BEP方案化疗也可能对患者的生育能力产生一定影响,因为这三种药物对生殖细胞也有一定的损害作用。
因此,在选择化疗方案时,医生需要对患者的年龄、生育意愿等因素进行综合考虑。
除了BEP方案化疗,还有其他一些常用的化疗方案用于睾丸癌的治疗。
例如EP方案(依托泊苷和顺铂的组合)、VIP方案(韦诺达唑联合依托泊苷和顺铂)等。
这些方案都有其自身的优势和适应症。
EP方案适用于早期睾丸癌的治疗,与BEP方案相比,它的毒副作用相对较轻,更加适合一些身体状况较弱的患者。
而VIP方案则适用于晚期睾丸癌的治疗,它的抗癌效果与BEP方案相当,但毒副作用相对较大。
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6 种铂类化疗药对比
一代:顺铂(DDP)
顺铂是多种实体瘤的一线用药,可作为放疗增敏剂;疗效可观,抗癌谱广(肺癌、卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤、宫颈癌及泌尿系肿瘤等)。
部分不良反应:
1.消化道反应:常见,如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,急性反应一般用药1~2小时后发生,可持续1周以上;用药时应给予强效止吐药。
2.肾毒性:也是剂量限制毒性,重复用药可加剧肾毒性;表现为用药后 1~2 周出现肾小管损伤、血尿、血尿素氮或肌酐升高等;每日>90 mg/m2 需警惕,除了水化暂无与其他预防手段;DDP肾小管的损伤在一般剂量下多为可逆性的;但剂量过大或用药过频,可导致药物在体内的蓄积,使肾小管损伤为不可逆的,产生肾功能衰竭,甚至死亡。
3.神经毒性:与用药总量有关,表现为头晕、耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失,少数人表现为球后神经炎、感觉异常、味觉丧失。
与氨基糖甙类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等合用,可产生致命性肾衰,并致耳聋。
4.骨髓抑制:较轻,主要表现为白细胞减少,血小板减少相对较轻;剂量≤100mg/m2 ,发生率10-20%,剂量≥120 mg/m2 则40%,亦与联合化疗中其它抗癌药出现重叠反应,白细胞< 3.5x109/L、血小板<75x109/L 需谨慎。
部分注意事项:
1.既往肾病史、中耳炎史者慎用;
2.若“WBC低于3500/mm3或PLT低于8万/mm3、用药后持续性严重呕吐、
早期肾毒性表现”时应停用;
3.密切监测血常规及肝肾功能;
4.避光。
二代:卡铂(CBP)
第二代铂类抗肿瘤药;广谱(细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤、子宫内膜癌等)。
男性肌酐清除率 = [(140 - 年龄)×体重× 1.23]/ 血清肌酐
女性肌酐清除率 = 男性肌酐清除率× 0.85
卡铂剂量(mg)= 所设定的 AUC(mg/mL/min)×[肌酐清除率(mL/min)+25] 部分不良反应:
1.在体内存留时间比顺铂短,因而消化道毒性低于顺铂、肾毒性轻微且不常见、耳毒性和神经毒性罕见。
2.骨髓抑制比顺铂强,有剂量限制性;血小板减少严重,最低点出现在 2~
3 周,恢复在治疗后第4周。
3.治疗前不需水化,但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。
4.卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况却能显著影响卡铂所致血小板减少的程度,治疗前肾小球滤过率(GFR)低下者血小板减少较普遍。
部分注意事项:
1.与顺铂有不完全交叉耐药,既往顺铂无效者,改用卡铂仍有可能取得疗效。
2.卡铂与铝可起反应,应避免与铝制品接触,配制药液及输液时应避免接触铝制品,患者的餐具也不要用铝制品。
3.卡铂易溶于水,对光敏感,易分解,注意避光。
4.用糖配置。
二代:环硫铂(SHP)
二代铂类药,作用与顺铂相似,主要用于泌尿生殖系统恶性肿瘤如睾丸癌、卵巢癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、前列腺癌等.
1.骨髓抑制较顺铂重。
2.不可用含有氯化钠的液体溶解或稀释。
二代:奈达铂
日本生产的二代铂类药,主要用于食管癌、肺癌等。
在亚洲应用广泛,而在欧美应用很少。
广谱性不如顺铂,疗效也未超过顺铂。
1.消化道反应没有顺铂强烈,但骨髓抑制比顺铂严重,尤其是血小板及白细胞减少。
2.由于其胃肠道和肾毒性较小,可以用于 DDP 不能耐受的老年患者。
3.虽然部分说明书上写着可以用 GS 也可以用 NS,但是临床一般用 NS。
说明书上写:配制时不宜使用氨基酸输液、PH<5 酸性输液(如电解质补液、5% GS、GNS),否则可能会分解。
4. 忌与铝制品接触;部分说明书写注意避光。
三代:草酸铂/奥沙利铂(L-OHP)
第三代铂类抗肿瘤药,与顺铂无交叉耐药,主要用于结直肠癌,也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等。
部分不良反应:
1.不良反应少而轻,与 5-FU 联用时,毒副作用增强。
2.末梢神经炎:发生率 82%,有时可伴有口腔周围、上呼吸道、上消化道的痉挛及感觉障碍,可自行恢复而无后遗症。
可因感冒而激发或加重。
累积剂量>800mg/m2 时,可能有永久性感觉异常和功能障碍。
化疗期间禁用冷水洗脸刷牙、禁冷饮食,在用药中、后要适当保温,防止发生外周神经毒性反应。
3.消化道毒性:发生率 6
4.9%,可预防性给予治疗性止吐药。
4.骨髓抑制偶尔可达 3~4 级。
部分注意事项:禁用 NS、碱性溶液配制;部分说明书写注意避光;避免接触铝制品。
三代:洛铂
第三代铂类抗肿瘤药,主要用于乳腺癌、小细胞肺癌、慢性粒细胞白血病。
部分不良反应:
1.骨髓抑制:血小板减少最为强烈,26.9%实体瘤患者血小板低于5万/mm3,常发生在治疗后 2 周开始,下降后 1 周恢复;血象改变呈可逆性,但可引起继发的副作用如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染风险高。
2.约34.3%发生呕吐,但仅6.7%的呕吐较严重。
部分注意事项:洛铂不能用NaCl 溶解,这样可增加其降解。