胺碘酮的使用指南 PPT课件
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胺碘酮合理使用幻灯片课件
胺碘酮使用适应证广泛，静脉可用于除颤无效的室颤/ 室速、血流动力学稳定的室速、不伴QT间期延长的多 形性室速、“电风暴”辅助用药、房颤的室率控制和 节律控制、房扑等。2013年《心律失常紧急处理专家 共识》[2]推荐的用法如表1。
5
表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
1. 室性心律失常（血流 负荷量150mg,，稀释后10min静
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小时，随后 0.5mg/min维持18小时或改为口 服给药
10
表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
2. 房颤转复后 维持窦律
口服 每日400至600mg分次给药， 2至 4周；维持剂量100至200mg,每 日一次。
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小
[1] 中国生物医学工程学会心律分会. 胺碘酮抗心律失常治疗应用 指南(2008)[J]. 中国心脏起搏与心电生理杂志,2008,22(5):377385.
[2] 中华医学会心血管病学分会.心律失常紧急处理专家共识[J].中 华心血管病杂志.2013;41（5）：363-376.
[3] 杨艳敏.静脉胺碘酮的应用及价值[J].中国心脏起搏与心电生理 杂志.2009,23（2）:103-105.
20
陷阱2
胺碘酮可以加在生理盐水里吗？不可以！ 盐酸胺碘酮注射液要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗）， 禁用生理盐水配制。 1. 胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说，碘取代物 不稳定，容易发生自发脱碘降解变质；偏酸的环境可 抑制胺碘酮的降解。 2. 由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘，易产生 沉淀。如果用生理盐水配制，可以看到沉淀物生成， 静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射 液时，应使用5%的葡萄糖配制。
5
表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
1. 室性心律失常（血流 负荷量150mg,，稀释后10min静
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小时，随后 0.5mg/min维持18小时或改为口 服给药
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表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
2. 房颤转复后 维持窦律
口服 每日400至600mg分次给药， 2至 4周；维持剂量100至200mg,每 日一次。
静注 150mg推注时间大于10min， 随后1mg/min维持6小
[1] 中国生物医学工程学会心律分会. 胺碘酮抗心律失常治疗应用 指南(2008)[J]. 中国心脏起搏与心电生理杂志,2008,22(5):377385.
[2] 中华医学会心血管病学分会.心律失常紧急处理专家共识[J].中 华心血管病杂志.2013;41（5）：363-376.
[3] 杨艳敏.静脉胺碘酮的应用及价值[J].中国心脏起搏与心电生理 杂志.2009,23（2）:103-105.
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陷阱2
胺碘酮可以加在生理盐水里吗？不可以！ 盐酸胺碘酮注射液要求用5%葡萄糖溶液配制（等渗）， 禁用生理盐水配制。 1. 胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说，碘取代物 不稳定，容易发生自发脱碘降解变质；偏酸的环境可 抑制胺碘酮的降解。 2. 由于NaCl溶液中的氯离子取代苯环上的碘，易产生 沉淀。如果用生理盐水配制，可以看到沉淀物生成， 静脉注射时会产生严重后果，故临床使用胺碘酮注射 液时，应使用5%的葡萄糖配制。
胺碘酮合理使用幻灯片课件
12
三 明确疗效与累积量的关系
2. 一般而言，恶性心律失常的维持剂量比 房颤的维持剂量高。用药早期及减少维持量过 程中的心律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮 的累积剂量不够。所以，如果临床上确定心律 失常早期复发与剂量相关，可以进行再负荷治 疗。
13
四.正确处理不良反应，加强随访和监测
静脉使用胺碘酮常见的不良反应包括肝损害、 静脉炎、低血压、缓慢性心律失常。而甲状腺 功能异常、肝损害、肺毒性是长期口服胺碘酮 的常见不良反应。
50mg/h静脉输注
6
表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
3. 心肺复苏
胺碘酮300mg或5mg/kg稀释后快速静注， 静注后应再次以最大电量除颤。如循环 未恢复，可再追加一次胺碘酮150mg或 2.5/kg稀释后快速静注。如果循环仍未恢 复，不需要静脉输注胺碘酮。如循环恢 复，为预防心律失常复发，可以按照上 述治疗室性心律失常的方法给予维持量。
2014年美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会 （ACC）、美国心律学会（HRS）等联合发布的《心 房颤动患者管理指南》[4]推荐胺碘酮转复房颤及维持窦 律需分次给药，具体用法如表2。
9
表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
适应症 1. 房颤转复
用法及剂量
口服 每日600 至800mg 分次给 药，达到10克的总负荷量， 然后每日200mg维持
16
小结
胺碘酮合理使用“四要点” 1 全面了解电生理作用机制与药代动力学[1] 2 正确掌握适应证及用法用量 3 明确疗效与累积量的关系 4 正确处理不良反应，加强随访和监测
17
警惕胺碘酮使用的十四个“陷阱”
胺碘酮绝对是个“万人迷”，好药、安全，似 乎既治不好病也治不死人。静脉用法比较简单：
三 明确疗效与累积量的关系
2. 一般而言，恶性心律失常的维持剂量比 房颤的维持剂量高。用药早期及减少维持量过 程中的心律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮 的累积剂量不够。所以，如果临床上确定心律 失常早期复发与剂量相关，可以进行再负荷治 疗。
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四.正确处理不良反应，加强随访和监测
静脉使用胺碘酮常见的不良反应包括肝损害、 静脉炎、低血压、缓慢性心律失常。而甲状腺 功能异常、肝损害、肺毒性是长期口服胺碘酮 的常见不良反应。
50mg/h静脉输注
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表1. 胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项
3. 心肺复苏
胺碘酮300mg或5mg/kg稀释后快速静注， 静注后应再次以最大电量除颤。如循环 未恢复，可再追加一次胺碘酮150mg或 2.5/kg稀释后快速静注。如果循环仍未恢 复，不需要静脉输注胺碘酮。如循环恢 复，为预防心律失常复发，可以按照上 述治疗室性心律失常的方法给予维持量。
2014年美国心脏协会（AHA）、美国心脏病学会 （ACC）、美国心律学会（HRS）等联合发布的《心 房颤动患者管理指南》[4]推荐胺碘酮转复房颤及维持窦 律需分次给药，具体用法如表2。
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表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐
适应症 1. 房颤转复
用法及剂量
口服 每日600 至800mg 分次给 药，达到10克的总负荷量， 然后每日200mg维持
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小结
胺碘酮合理使用“四要点” 1 全面了解电生理作用机制与药代动力学[1] 2 正确掌握适应证及用法用量 3 明确疗效与累积量的关系 4 正确处理不良反应，加强随访和监测
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警惕胺碘酮使用的十四个“陷阱”
胺碘酮绝对是个“万人迷”，好药、安全，似 乎既治不好病也治不死人。静脉用法比较简单：
胺碘酮指南--实践new【PPT课件】
(2) AM使用范围扩大，几乎适用于各种室上速和室速 (3) 其有效性和安全性有了循证医学证据
(Connol ST. Circulation 1999: 100:2025-2034)
药动学特征
正确使用AM，必需了解它的药动学
1) 脂溶性，口服吸收不完全；负荷量越大，起效越快 2) DEA、AM不能透析，1050％可经胎盘，小量在乳
(Rosenbaum MB, et al: Am J Cardiol 1976:38:934-941)
胺碘酮发展简史
70ys
60ys
80ys
2000ys 90ys
为何现在要制订应用指南
(1) 90年代后AM的使用全球性增长 其中欧洲占34.5％， 北美占32.8％ 拉丁美洲占73.8％ 亚洲国家占的比例较小
心律失常抑制试验（cardiac arrhythmia suppression trial, CAST）的 结果表明，接受I类抗心律失常药物治疗的心肌梗死后的频发 VPB/NSVT病人猝死增加3倍，总死亡率增加2.5倍。
哪些心律失常病人适合选用AM
(4)控制心室率：
①在心衰合并房颤患者（无预激）推荐静注地高辛或胺碘酮控
2001年 首选
• 心脏猝死的防治建议
2002年 首选
• ST段抬高心肌梗死诊治指南
2004年 首选 IIa类
• 胺碘酮抗心律失常治疗应用指南 2004年 首选
• 急性心衰诊治指南
2005年 首选 I类
• 心肺复苏和心血管急救国际指南 2005年 首选 IIb类
未确定类 次选 次选 未推荐 未提 未推荐 未确定类
胺碘酮发展简史
(1) 胺碘酮(amiodarone, AM)于 1962年在Belgium(Labqz 1nc) 合成, 为含碘苯呋喃衍生物 (2) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛
(Connol ST. Circulation 1999: 100:2025-2034)
药动学特征
正确使用AM，必需了解它的药动学
1) 脂溶性，口服吸收不完全；负荷量越大，起效越快 2) DEA、AM不能透析，1050％可经胎盘，小量在乳
(Rosenbaum MB, et al: Am J Cardiol 1976:38:934-941)
胺碘酮发展简史
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2000ys 90ys
为何现在要制订应用指南
(1) 90年代后AM的使用全球性增长 其中欧洲占34.5％， 北美占32.8％ 拉丁美洲占73.8％ 亚洲国家占的比例较小
心律失常抑制试验（cardiac arrhythmia suppression trial, CAST）的 结果表明，接受I类抗心律失常药物治疗的心肌梗死后的频发 VPB/NSVT病人猝死增加3倍，总死亡率增加2.5倍。
哪些心律失常病人适合选用AM
(4)控制心室率：
①在心衰合并房颤患者（无预激）推荐静注地高辛或胺碘酮控
2001年 首选
• 心脏猝死的防治建议
2002年 首选
• ST段抬高心肌梗死诊治指南
2004年 首选 IIa类
• 胺碘酮抗心律失常治疗应用指南 2004年 首选
• 急性心衰诊治指南
2005年 首选 I类
• 心肺复苏和心血管急救国际指南 2005年 首选 IIb类
未确定类 次选 次选 未推荐 未提 未推荐 未确定类
胺碘酮发展简史
(1) 胺碘酮(amiodarone, AM)于 1962年在Belgium(Labqz 1nc) 合成, 为含碘苯呋喃衍生物 (2) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛
胺碘酮指南剂量和用法(共10张PPT)
院外
ARREST 300mg+5%GS20ml,IV
院外 院外
ALIVE
Skrifvars MB,et al.
5mg/kg，5%GS30ml,IV 如无效，可重复，2.5mg/kg 弹丸注射300mg（50mg/ml）,继之 快速输注林格氏液200ml，需要时， 可追加胺碘酮150mg
胺碘酮使用方法与剂量的建议
推注剂量
心肺复苏 (VF/无脉VT)
300mg/次
血流动力学稳定 VT
150mg/次
速持
常需维持
胺碘酮使用方法与剂量的建议
• 胺碘酮用于药物转复的口服剂量，住院患者分次口服直 到总量10g
• 院外患者600～800mg/d分次口服直到总量10g
胺碘酮指南剂量和用 法
• 2－3次电击除颤和血管加压药物无效时，即刻用胺
碘酮300 mg（或5mg/kg）静脉注射，以5%葡萄糖 稀释，快速推注，然后再次除颤
• 如仍无效可于10－15 分钟后重复追加胺碘酮150 mg
（或）
• 注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤
临床研究中剂量、方法
发生地点 临床研究 应用剂量和方法
• 起始负荷量 1600 mg/d 3 800－ 分次服用×2－ 周， 维持用量一般不宜超过400mg/d，女性或低体重者可减至200－300 mg/d维持。
5静m脉g/胺kg碘，酮5%的宜G使S用3在0剂m量l,I住V和方院法要期因人内而异。开始应用，也可参考房颤的治疗用量。
注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤
• 维持用量一般不宜超过400mg/d，女性或低体重者 300mg+5%GS20ml,IV
年龄、性别、体重、疾病、心律失常类型及个体均有差异，反映在使用剂量上也有差别。 胺碘酮使用方法与剂量的建议
胺碘酮应用指南解读33页PPT
10. 什么情况需静注AM?
(1) 静注足量AM，可在30min内发挥抗心律失常作用 (2) 血液动力学稳定的宽QRS波心速，尤其MI后 (3) 无脉搏VT或室颤，抵抗电击者 (4) 急性AF 48h内复律，静脉负荷后口服AM，有利于转
复或维持窦律 (5) 急性AF，不能控制心室率者 (6) 心肺复苏中替代利多卡因
③ APD延长的频率依赖与其他III类药物不同 AM表现APD延长，频率依赖呈“钟”形 或随频率增加(0.1－3.3HZ)呈线性延长 Ikr阻滞剂APD呈反转使用依赖
AM慢性电生理作用(离子流 2)
AM 80－100mg /kg/d 7天－4周
① ICa-L 电流密度 ↓ 13－62％
② Ikr
电流密度 ↓
抑制Vmax和传导速度 ②低积聚(AM 4－15µg/g，DEA 1－3 µg/g)可忽略I 类
作用
9. 哪些心律失常病人适合选用AM
(1) 危及生命的室性心律失常(FDA批准) ① 此类心律失常指室颤(VF) 和血液动力学不稳定室速(VT) ② 尤其适用于： ⅰ. 急性或陈旧性心肌梗死者 ⅱ. 左室功能不全或慢性充血性心衰者 ⅲ. 心梗或心肌病猝死高危不能植入ICD者 ⅳ.植入ICD频发电击者
期治疗效果，不代表远期无效 (6) 负荷量越大，起效越快 (7) 血浓度测定并不能预示临床治疗效果
药动学特征(3)
(8) AM活性代谢产物去乙基胺碘酮(DEA) 长期应用，DEA血浓度可超过母药
(9) 血浆浓度(AM)超过2.5mg/L，则毒性危险↑ (10) 室速、室上速远期治疗的最佳维持量200－400mg/d
个别病例100mg/d也能有效 (11) AM通过肾脏途径排出很小，肾功能不全者应用安全，
胺碘酮的应用PPT课件
降 ➢围手术期房颤高发的原因 ✓年龄常偏大,有不同程度心肌缺血和纤维化 ✓对手术的担心与恐第1惧4页/、共46手页 术创伤等，使交感
3. 在围手术期房颤中的应用（2）
➢尽管部分围手术期房颤具有自限性, 但 多数需要治疗
➢除β受体阻滞剂之外, 胺碘酮在围手术 期房颤中的防治作用逐渐受到重视
➢循证医学结果表明：口服及静脉给予胺 碘酮均能明显减少围手术期房颤的发生 率, 不增加围手术期的并发症
➢转复率高: 用胺碘酮进行房颤转复的成功 率45%～95%, 平均成功率高达80%
➢一项荟萃分析总结了441例房颤转复的情 况, 结果354例转复成功
➢胺碘酮治疗房颤的机理是延长心房不应期、 抑制房早发生、延长房室结的有效不应期, 故不需要联合应用地高辛、β受体阻滞剂 或钙拮抗剂
第11页/共46页
胺碘酮的特点
第8页/共46页
1. 控制房颤心室率
➢2006 年房颤治疗指南对胺碘酮的推荐意 见:
➢Ⅰ类推荐: 无旁路的房颤患者, 心衰时静脉 注射地高辛或胺碘酮。
➢Ⅱa 推荐: 其他方法不成功或有禁忌症时, 静脉注射胺碘酮能有效控制心室率。
➢Ⅱb 推荐: ✓用β受体阻滞剂、钙拮抗剂和洋地黄不能很
好控制心室率时, 可口服胺碘酮。 ✓房颤合并预激旁路前传, 如血流动力学稳定,
➢612例心房颤动患者，系统观察甲状腺 功能年
➢结果：
✓甲减：胺碘酮组 5.5%，对照组 0.3%（p＜） ✓甲亢：胺碘酮组 5.3%，对照组 2.4%（）
➢结论：甲状腺功能低下出现于治疗早期， 老年男性多见
120:880)
(Am J Med, 2007,
第39页/共46页
2. 肺毒性
➢胺碘酮的肺毒性主要导致肺炎及肺纤维化 ✓发生率0.5-1.5% ✓多数发生在日服量≥600mg, 服用6 个
3. 在围手术期房颤中的应用（2）
➢尽管部分围手术期房颤具有自限性, 但 多数需要治疗
➢除β受体阻滞剂之外, 胺碘酮在围手术 期房颤中的防治作用逐渐受到重视
➢循证医学结果表明：口服及静脉给予胺 碘酮均能明显减少围手术期房颤的发生 率, 不增加围手术期的并发症
➢转复率高: 用胺碘酮进行房颤转复的成功 率45%～95%, 平均成功率高达80%
➢一项荟萃分析总结了441例房颤转复的情 况, 结果354例转复成功
➢胺碘酮治疗房颤的机理是延长心房不应期、 抑制房早发生、延长房室结的有效不应期, 故不需要联合应用地高辛、β受体阻滞剂 或钙拮抗剂
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胺碘酮的特点
第8页/共46页
1. 控制房颤心室率
➢2006 年房颤治疗指南对胺碘酮的推荐意 见:
➢Ⅰ类推荐: 无旁路的房颤患者, 心衰时静脉 注射地高辛或胺碘酮。
➢Ⅱa 推荐: 其他方法不成功或有禁忌症时, 静脉注射胺碘酮能有效控制心室率。
➢Ⅱb 推荐: ✓用β受体阻滞剂、钙拮抗剂和洋地黄不能很
好控制心室率时, 可口服胺碘酮。 ✓房颤合并预激旁路前传, 如血流动力学稳定,
➢612例心房颤动患者，系统观察甲状腺 功能年
➢结果：
✓甲减：胺碘酮组 5.5%，对照组 0.3%（p＜） ✓甲亢：胺碘酮组 5.3%，对照组 2.4%（）
➢结论：甲状腺功能低下出现于治疗早期， 老年男性多见
120:880)
(Am J Med, 2007,
第39页/共46页
2. 肺毒性
➢胺碘酮的肺毒性主要导致肺炎及肺纤维化 ✓发生率0.5-1.5% ✓多数发生在日服量≥600mg, 服用6 个
胺碘酮临床应用指南学习 ppt课件
2、口服改静脉 （1）短期不用换 （2）1/2剂量
医学课件
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使用禁忌症
1. 显著的缓慢性心律失常而未植入起搏器 ①窦性心动过缓( 平均心率<50bpm) ②病态窦房结综合征 ③严重的窦房或房室阻滞 2. 甲状腺功能障碍 3. 肝硬化或其他肝脏疾病 4. 严重的肺部疾患, 尤其有弥漫性肺纤维化 5. 已知碘过敏 6. 服用过胺碘酮并有严重不良反应
② 适用于各种器质性心脏病、CHF的复律和窦律维持
③ 消融成功后应用3个月 ④ 一年内有25％的病人因不良反应而停药(PIAF)
医学课件
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(5) ACC/AHA/ESC(2006)指南推荐在AF中的应用
① <7天AF复律、维持窦律，
② >7天AF复律、维持窦律， ③ WPW+AF室率控制(静脉)
多见于静脉制剂 • 机制 1.类CCB效应 2.助溶赋形剂（聚山梨醇酯80）
医学课件
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药理作用（4）抗甲状腺素作用
多见于口服制剂
• 一片胺碘酮( 200mg) 中含有机碘75mg • 干扰甲状腺素系统
抑制T4→T3, 抑制T3、T4 入胞 抑制T3 与受体结合
• 类甲减样心脏表现
QT 间期延长, 不应期延长, 心动过缓, 心肌氧耗量降低, 心肌β受体密度的减少
• Ⅳ类（Ca通道阻断剂）
松弛血管平滑肌, 直接扩张冠脉血管, 降低冠脉阻力, 增加心肌血供
• α受体阻断剂
非竞争性拮抗α受体作用, 扩张冠脉
医学课件
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药理作用（3）增加心输出量
• Ⅳ类（Ca通道阻断剂）
频率依赖的负性肌力作用
• α、β受体阻断剂
降低前负荷 减少氧耗
胺碘酮应用指南-PPT课件
(2) T3参与膜钾通道的基因表达(如Ikur 即Kv1.5) (3) AM干扰了钾通道的功能
Iks在室壁复极离散中作用
1. 动作电位2－3相复极主要依赖于Ikr和Iks 2. Ikr 在三层心肌均质性表达，但M细胞量多，QT间期长度
主要取决于M细胞的APD 3. Iks在三层心肌非均质性表达，M细胞表达小，epi细胞表
I、 A I、 A IIa、 B
IIa C IIa B IIa B IIb C
⑤ 无间断VT (INCESSANT VT)
AMI引起，静注普酰胺或胺碘酮
再灌注，-阻滞剂
I
C
频发、单行性者，静注胺碘酮或普酰胺
IIa B
VT风暴式发作，静注胺碘酮或胺碘酮＋BB IIb C
(8)SCD一级预防用药，对总死亡的影响( 根据抗心律失常试验)
以后0.5mg/min静滴。心律失常复发者或不中止，追加 150mg/次，24h内追加不超过6－8次 ③负荷量>2000mg/d者，低血压多见 ④通常静脉用药维持3－4天，不能口服者也有维持2－3周 ⑤药液浓度>2mg/ml(5%葡萄糖液)者宜选用大静脉， 以免发生静脉炎(发生率<3%) ⑥左室功能不全者，通常静注也是安全的，但宜防止低血压
引自ESC出版心脏病学 2006
(9) AMI中AM的应用
①AMI中 VF/无脉搏VT，耐电击，静注AM300mg或mg/kg，
<10min(bolus)，随即再电击
IIa B
②AMI中持续单形性VT，不伴心绞痛、肺水肿、低血压
(SBP<90mmHg), AM 150mg(5mg/kg)10min，必要时
Iks阻滞剂应用意义
心衰心肌跨壁复极离散加大来自M细胞APD延长 Iks阻滞延长epi细胞APD大于M细胞，使跨壁复极离散缩小
Iks在室壁复极离散中作用
1. 动作电位2－3相复极主要依赖于Ikr和Iks 2. Ikr 在三层心肌均质性表达，但M细胞量多，QT间期长度
主要取决于M细胞的APD 3. Iks在三层心肌非均质性表达，M细胞表达小，epi细胞表
I、 A I、 A IIa、 B
IIa C IIa B IIa B IIb C
⑤ 无间断VT (INCESSANT VT)
AMI引起，静注普酰胺或胺碘酮
再灌注，-阻滞剂
I
C
频发、单行性者，静注胺碘酮或普酰胺
IIa B
VT风暴式发作，静注胺碘酮或胺碘酮＋BB IIb C
(8)SCD一级预防用药，对总死亡的影响( 根据抗心律失常试验)
以后0.5mg/min静滴。心律失常复发者或不中止，追加 150mg/次，24h内追加不超过6－8次 ③负荷量>2000mg/d者，低血压多见 ④通常静脉用药维持3－4天，不能口服者也有维持2－3周 ⑤药液浓度>2mg/ml(5%葡萄糖液)者宜选用大静脉， 以免发生静脉炎(发生率<3%) ⑥左室功能不全者，通常静注也是安全的，但宜防止低血压
引自ESC出版心脏病学 2006
(9) AMI中AM的应用
①AMI中 VF/无脉搏VT，耐电击，静注AM300mg或mg/kg，
<10min(bolus)，随即再电击
IIa B
②AMI中持续单形性VT，不伴心绞痛、肺水肿、低血压
(SBP<90mmHg), AM 150mg(5mg/kg)10min，必要时
Iks阻滞剂应用意义
心衰心肌跨壁复极离散加大来自M细胞APD延长 Iks阻滞延长epi细胞APD大于M细胞，使跨壁复极离散缩小
【正式版】胺碘酮使用和注意事项PPT资料
继续维持18小时 ——阜外心血管病医院单中心1214例调查
可达龙注射液浓度超过2mg/ml,建议通过中央静脉导管给药输液结束后用20ml左右生理盐水快速滴注，冲洗残留药物 一旦发生，停止给药，重新选择静脉
——第一个24小时内用药一般为1200mg
——最高不超过2200 mg
复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量150mg iv
可以考虑从静脉使用的当天就开始口服 静脉胺碘酮的使用一般为3～4天
复胺发碘或 酮对使长首用剂方期治法疗与无剂口反量应的服，建可议胺以追加碘负荷酮量15维0mg持iv 量一般不宜超过400mg/d（女性或低体
重者可减至200－300 室颤或无脉室速的抢救（更新）
制动或固定，避免机械性的静脉壁创伤
mg/d维持、COPD患者日维持量宜
静脉胺碘酮的使用一般为3～4天
胺碘酮使用方法与剂量的建议
静脉胺碘酮的使用剂量和方法应根据心律失常的发作情 爆发性肝炎——聚山梨醇酯80（静脉胺碘酮的助溶剂）所致
可达龙注射液浓度超过2mg/ml,建议通过中央静脉导管给药输液结束后用20ml左右生理盐水快速滴注，冲洗残留药物
况和患者的其他情况进行个体化调节 胺碘酮的细胞电生理作用
<300mg）也有200mg/d一周口服5天，停2天；或200mg 静脉胺碘酮的使用一般为3～4天
避免针头中途移位、拖出或穿出血管，使药物外溢 上肢：选取上肢充盈、弹性好、易固定且粗大的静脉
隔天一次口服的方法。 200mg/d bid X 10 days
肝功能轻度异常（>2倍正常上限）的发生率为11.
静脉胺碘酮治疗的肝毒性
——阜外心血管病医院单中心1214例调查
肝功能轻度异常（>2倍正常上限）的发生率为 11.5%，显著异常（ >10倍正常上限）的发生率为 1.1% 肝功能损害发生在静脉胺碘酮后的3.6±2.4 天 肝功能损害者减量或停药,并给予保肝治疗后可在 数天内恢复正常
胺碘酮指南ppt课件
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全 时，当其他抗心律失常药属于禁忌，胺碘酮并 不增加重症心血管病的死亡率，也未促使心功 能恶化，使之成为重症情况合并房颤时的首选 药物
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
——心房扑动（新）
房扑心室率较难控制，通常需要较高的药物 剂量，甚至两种或多种房室结阻滞剂。
室速不常见（发生率<1％） 胺碘酮多种电生理作用使其具有较好的安全
性和有效性
增加了安全性评价
胺碘酮的临床应用
在房颤和房扑中的应用 在快速室性心律失常中的应用 在急性冠脉综合征和心衰中的应用 胺碘酮在心脏围手术期的应用
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
房颤是最常见的心律失常，而且患病率随 着年龄增长。
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
——转复房颤
胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于 其它抗心律失常药物，为转复房颤的备选药 物（IIa推荐，证据水平A）
常用作电复律的准备用药。如不能转复，增 加电复律效果。复律后维持稳定窦律。
需在短时间转复房颤，选用静注胺碘酮。血 流动力学稳定、已超过48h的房颤，可选胺 碘酮口服。
口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房 颤室率控制（推荐类别仅为Ⅱb）
根据2006年房颤指南更新
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
急性心肌梗死伴房颤 （新） ——控制室率是基本治疗，静脉应用胺碘酮减慢心率 为ⅠC级推荐
胺碘酮与－受体阻滞剂联合在房颤中的应用（新） ——胺碘酮与－受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律失 常及猝死相对危险均有可能较单用其一降低 ——用药后心率减慢程度不因合用－受体阻滞剂而明 显降低 ——已有其他指征使用－受体阻滞剂的患者，发生房 颤需要加用胺碘酮，一般无需停用－受体阻滞剂 明确胺碘酮与－受体阻滞剂的定位和联合的安全性
胺碘酮的正确使用 PPT课件
33
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
34
静脉胺碘酮的应用注意
不同病人用量、反应均不同，要因人而异 要在严密的临床和心电图监护下应用 剂量要准确，最好用输液泵 注意避免静脉炎，最好用中心静脉给药 用药期间，应该进行心电图监测 每日常规做心电图，测量各项参数 定期进行各种化验检查，特别注意复查肝功能 每日记录胺碘酮的静脉用量，口服用量，合计用量和
“学会使用胺碘酮，心内科别的问题就都不怕了”
11
胺碘酮的细胞电生理作用
胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻 滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生 理作用 静脉和口服使用电生理作用有所不同： ——静脉使用早期，主要是I、II、IV类作用 ——口服使用负荷量后，III类作用为主
12
胺碘酮的药理作用——广谱电生理作用
“胺碘酮的药代动力学复杂，永远搞不清楚”
14
胺碘酮的分布：三室模型
根据血浓度测算胺碘酮的分布有效容积高达5000L，超过实际 体液量上百倍，说明其在血管外多种组织的浓度比血浆高
与中央室交换速度相对较 快的皮肤、肌肉
药物
浅室
中央室
Hale Waihona Puke 包括血浆和细胞外液， 以及循环良好、血管丰 富的器官
药物排泄
深室
与中央室交换速度较慢的组 织，主要是脂肪
Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium
After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther. 1999;13:265-270
胺碘酮的正确使用
正确使用的要素： ——正确的适应证 ——正确的用法 ——正确的用药准备和监测 ——副作用的观察和处理
34
静脉胺碘酮的应用注意
不同病人用量、反应均不同，要因人而异 要在严密的临床和心电图监护下应用 剂量要准确，最好用输液泵 注意避免静脉炎，最好用中心静脉给药 用药期间，应该进行心电图监测 每日常规做心电图，测量各项参数 定期进行各种化验检查，特别注意复查肝功能 每日记录胺碘酮的静脉用量，口服用量，合计用量和
“学会使用胺碘酮，心内科别的问题就都不怕了”
11
胺碘酮的细胞电生理作用
胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻 滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生 理作用 静脉和口服使用电生理作用有所不同： ——静脉使用早期，主要是I、II、IV类作用 ——口服使用负荷量后，III类作用为主
12
胺碘酮的药理作用——广谱电生理作用
“胺碘酮的药代动力学复杂，永远搞不清楚”
14
胺碘酮的分布：三室模型
根据血浓度测算胺碘酮的分布有效容积高达5000L，超过实际 体液量上百倍，说明其在血管外多种组织的浓度比血浆高
与中央室交换速度相对较 快的皮肤、肌肉
药物
浅室
中央室
Hale Waihona Puke 包括血浆和细胞外液， 以及循环良好、血管丰 富的器官
药物排泄
深室
与中央室交换速度较慢的组 织，主要是脂肪
Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium
After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther. 1999;13:265-270
胺碘酮指南PPT课件
胺碘酮与－受体阻滞剂联合在房颤中的应用
• 胺碘酮与－受体阻滞剂合用，心脏死亡、心 律失常及猝死相对危险均有可能较单用其一 降低
• 用药后心率减慢程度一般不因合用－受体阻 滞剂而更明显，但需要进行监测
• 已有其他指征使用－受体阻滞剂的患者，发 生房颤需要加用胺碘酮，一般无需停用－受 体阻滞剂 明确胺碘酮与－受体阻滞剂的定位和联合的 安全性
中途停药及促心律失常方面，少于I类抗心律失常药物 • 胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者
的窦律维持 • 如果房颤仅有偶尔的发作，发作时频率不快，持续时
间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持 增加了胺碘酮在维持窦律中的定位，增加了国内学者 的文献
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
控制房颤心室率
猝死一级预防（更改）
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
急性治疗
• 本药的主要功效是预防复发，这种作用可能需要数 小时甚至数日才能达到
• 当口服胺碘酮剂量过低而导致室性心律失常复发时， 若病情紧急，可进行静脉再负荷
• 再负荷后的静脉维持用法与初始用法基本相同。可 以一直用到心律失常控制并开始新的口服维持量
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
患者的入院存活率 %
ARREST试验：胺碘酮或安慰剂治疗在院外 除颤无效患者入院存活率疗效的比较
70
60 44
50
40
34
30
20
10
0
49 39
17 12
64 41
38 33
胺碘酮 安慰剂
所有Байду номын сангаас者 室颤
心脏停搏或 ROSC 无ROSC PEA转成室颤
ALIVE试验：胺碘酮或利多卡因治疗在院外 除颤无效患者入院存活率的比较
• 胺碘酮与－受体阻滞剂合用，心脏死亡、心 律失常及猝死相对危险均有可能较单用其一 降低
• 用药后心率减慢程度一般不因合用－受体阻 滞剂而更明显，但需要进行监测
• 已有其他指征使用－受体阻滞剂的患者，发 生房颤需要加用胺碘酮，一般无需停用－受 体阻滞剂 明确胺碘酮与－受体阻滞剂的定位和联合的 安全性
中途停药及促心律失常方面，少于I类抗心律失常药物 • 胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者
的窦律维持 • 如果房颤仅有偶尔的发作，发作时频率不快，持续时
间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持 增加了胺碘酮在维持窦律中的定位，增加了国内学者 的文献
胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用
控制房颤心室率
猝死一级预防（更改）
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
急性治疗
• 本药的主要功效是预防复发，这种作用可能需要数 小时甚至数日才能达到
• 当口服胺碘酮剂量过低而导致室性心律失常复发时， 若病情紧急，可进行静脉再负荷
• 再负荷后的静脉维持用法与初始用法基本相同。可 以一直用到心律失常控制并开始新的口服维持量
胺碘酮在快速室性心律失常的应用
患者的入院存活率 %
ARREST试验：胺碘酮或安慰剂治疗在院外 除颤无效患者入院存活率疗效的比较
70
60 44
50
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34
30
20
10
0
49 39
17 12
64 41
38 33
胺碘酮 安慰剂
所有Байду номын сангаас者 室颤
心脏停搏或 ROSC 无ROSC PEA转成室颤
ALIVE试验：胺碘酮或利多卡因治疗在院外 除颤无效患者入院存活率的比较
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静脉胺碘酮注意事项
静脉胺碘酮的使用剂量和方法也要因人而异。不同患者的 剂量可有很大的差别（年龄、性别、体重、疾病等），应 根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节 只给负荷量，不给维持量，药物浓度不能维持 只给维持量，不给负荷量，延迟起效时间
胺碘酮应用：如何判断疗效
对于室速即刻终止作用弱，预防复发作用强 增加静脉负荷剂量是为了在数小时内增加心肌组织的药 物水平，缩短起效时间。但充分发挥其电生理作用可能 需要数天的时间 静脉应用早期复发多由于胺碘酮的蓄积量尚不足，需追 加负荷量或采取其它措施终止心律失常，等待药物发挥 充分疗效
Vasileios Sousonis，2014年欧洲心脏病学会心力衰竭大会上报告
胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能
两组平均心率约为71bpm，与基线相比无明显变化；左室收缩和舒 张末期直径与基线无明显差异 除了亚临床甲状腺功能减退，使用200mg/日的胺碘酮治疗1年没有 发生其他副作用
Vasileios Sousonis，2014年欧洲心脏病学会心力衰竭大会上报告
胺碘酮超大的体内分布容积和三室开放模型的特点 决定了胺碘酮治疗时的几个特征
达到稳态血药浓度的时间较长，约2～4周或更长。初始服用给予较大 的负荷量时，可缩短达到稳态血药浓度约30％的时间 达到稳态血药浓度前，过早评价药物的临床疗效显然不妥 考虑到个体化因素、体重和脂肪量的多少不同，服药的负荷量和维持 量也应个体化 三室开放模型药物的清除半衰期同样较长，因为药物消除的过程实际 是体内分布的反过程。胺碘酮停药后的清除半衰期大约为50～60d，少 数人长达3～4个月，而5个半衰期的时间将更长。所以临床应用时，当 胺碘酮的维持剂量消减或药物停服后一段时期，心律失常没有发作时 ，不能过早地断言“ 心律失常已被根治”，或“该维持量十分恰当” ，因为药物此时还可能处于缓慢的排泄过程中
静脉胺碘酮副作用
肝功能损伤：制剂中的助溶剂-聚山梨酯80是静脉胺碘酮 肝损害的主要原因：聚山梨酯80对细胞膜有流化作用， 使细胞膜的渗透性增加，转氨酶漏出；通过抑制ATP酶 活性，影响转运载体P糖蛋白对胺碘酮的结合和运输；通 过抑制细胞色素氧化酶P-450同工酶CYP3A4，从而抑制 胺碘酮的代谢，使胺碘酮在肝内蓄积，导致肝细胞毒性 ；聚山梨酯80有降低血压的作用，导致肝脏灌注不足， 出现肝损害
适应症：需要紧急控制，或致命性室性心律失常， 快速性房颤
剂量： • 负荷量：
一般性：150mg推注10min以上， 间隔10min，追加3~5次
重症：300mg • 维持量：前6小时：1mg/min
后18小时：0.5mg/min 起效时间：30mi脉，最好是中心静脉给药 低血压、心动过缓：急性静脉应用中可出现低血压、心 动过缓、因此需有心电和血压监护
胺碘酮的抗心律失常作用
兼有4类药物作用，单药服用相当于4种药物小剂量的联合应用
➢ I类： 无致心律失常作用 ➢ II类： 无β阻滞剂副作用 ➢ III类：Tdq减少 ➢ IV类： 负性肌力作用被抵消
胺碘酮的作用：抗心肌缺血
降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心肌耗氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体 静注：5mg/kg，扩冠作用出现（治疗不稳定型心绞痛 ） 口服：治疗劳力性、变异性心绞痛 缩小梗死面积，改善预后
动力学不稳 定
伴WPW
心衰
Ic III类
口服、静 脉胺碘酮
IIa
奎尼丁 普卡胺
IIb
电转复I 类
旁路消融I 类
血流动力 学不稳定
血流动力 学稳定
胺碘酮I类
房颤转复流程图
胺碘酮 辅助增强
IIa
电转复I类
伊布利特I 类
胺碘酮IIb
房颤控制心室率
急性降低快 速心室率
单纯Af
Af+心衰
Af+器质性 心脏病
Af+旁路
β阻滞剂钙 拮抗剂I类
胺碘酮 地高辛 （I类）
β阻滞剂 钙拮抗剂
IIb类
药物降低心室率流程图
胺碘酮
血流动力 学稳定
血流动力 学不稳定
普酰胺 胺碘酮 （IIb类）
电转复
2014美国房颤：预激综合征合并房颤
维持窦性心律
窦律的维 持
无器质性 心脏病
高血压
氟卡胺 普罗帕酮 索他洛尔
胺碘酮 多非利特
胺碘酮的给药方法：口服
适应症：择期心律失常或紧急心律失常静脉的后续治疗 剂量： 负荷量：10g A：1.2~1.8/日（住院）.6~9片/日 B：0.6~0.8/日（门诊）.3~4片/日 维持量： 房性：200~400mg 室性：400~600mg（次年减量） 出现副作用时刻提前减量
胺碘酮的给药方法：静脉
药代动力学：超大体内药物分布容积
超大的体内分布容积：有效容积高达5000 L，分布容积大 提示药物在血管外多种组织的浓度比血浆浓度高。胺碘酮 在体内达到稳态后，药物在心肌的浓度高出血浆浓度的l0 ～50倍，脂肪中的药物浓度则比血浆浓度高出500倍 达到稳态浓度时间长 加大负荷量可缩短达效时间30%
胺碘酮或可改善心衰患者左室收缩功能
20例心衰合并频发室性早搏患者随机分配到胺碘酮+标准药 物治疗组或标准药物治疗组 入组标准为LVEF＜40%（平均31%），24小时PVC＞7000 （平均15444）。几乎所有患者同时还使用了β受体阻滞剂 和ACEI或ARB，约一半的患者使用了醛固酮抑制剂 在基线和6个月时，进行24小时动态心电监测和超声心动图 检查
药代动力学：胃肠道吸收
高度脂溶性，口服易通过小肠被动吸收，但缓慢而不完全 单次口服达峰4-7h 饱餐后服药达峰时间明显缩短（胆汁促进片剂崩解） 单次口服给药生物利用度为35％～65％（生物利用度是指 药物口服后经胃肠道吸收并以药物原形进入体循环的比例 100mg产生0.5μg/ml的血药浓度（口服剂量与血药浓度呈 线性关系）
胺碘酮的作用：降低血压
静脉注射降压作用明显，小剂量给药即能出现 给药5mg/kg时动脉压下降 特别适用于治疗高血压患者合并的心律失常 静脉降压与助溶剂（聚山梨醇酯80）降压作用有关 口服无此作用
胺碘酮的作用：改善心功能
机制：扩张外周动脉，降低外周阻 力，抑制β受体，减慢心率，减少氧 耗，净效应增加心输出量，有报道 可增加心输出量98%，是治疗心衰+ 心律失常少有的药物
脏通过细胞色素氧化酶脱乙基。生成胺碘酮在体内的最主要的代谢产
物去乙基胺碘酮，肝酶活性影响胺碘酮的代谢，最终导致疗效的个体
差异
胺碘酮代谢后通过肝脏经胆汁排泄，单次给药后的清除半衰期18-36h，
多次给药后清除半衰期20～60d，长期给药后清除半衰期可达数月，停
药1个月血药浓度降低25%；2个月血药浓度降低50%；9个月血浆还能
QT间期和T波改变
▪ 用药后心电图会出现QT延长，T波切迹，u波明显，T波 振幅下降以至ST改变等现象，这是药物效应的表现
▪ 虽然胺碘酮延长QT，但是使心肌复极趋于一致。不宜 以QT间期的值来决定是否减 量或停药，目前认为可延 长至0.50-0.55s，QTc 0.44s
药代动力学：代谢
胺碘酮在体内的清除主要通过肝细胞代谢。代谢时先脱碘，进而在肝
胺碘酮的历史
1962年在比利时Labaz实验室合成 1968年作为一个血管扩张剂在法国上市，主要用于 心绞痛治疗（10年） 1970年，Roscnbaum观察抗心律失常作用 1976年，Roscnbaum发表《胺碘酮作为抗心律失常药物的 临床作用》，世界为之侧目 1985年美国FDA正式批准胺碘酮可用于危及生命，反复发 生室速的患者， 随之胺碘酮应用范围逐渐扩大（30年）
药代动力学：有效的血药浓度
有效血药浓度为1.0~2.5μg/ml，＜1.0μg/ml易复发，＞ 3.5μg/ml良反应增加，达到稳态的总量10-15g（指南建议 10g） 口服剂量与血药浓度呈线性关系，100mg产生0.5μg/ml的 血药浓度，因此一般认为 50～70 kg 体重需有 5～6 g 胺碘 酮（以生物利用度为50％计，相当于口服胺碘酮 10～12 g ）进入血液才能达到稳态。我国指南建议在 2 周左右口 服 10 g 作 为 负 荷 剂 量 ， 达 到 后 即 改 维 持 量 （ 100 ～ 300 mg/d）
胺碘酮的心血管作用
胺碘酮兼有 扩冠 降压 改善心功能 抗心律失常
心血管四大疾病 冠心病 高血压 心力衰竭 心律失常
首选适应证
在下列疾病中首选胺碘酮
房颤、房扑的转律和窦律的维持 心功能不全伴心律失常 心肌梗死后心律失常 威胁生命的室速或室颤(猝死成活者)
转复房颤
转复房颤
单纯Af
缺血、低血 压、心绞痛 、心衰 血流
胺碘酮
QT正常
QT延长
胺碘酮在高级心肺复苏中的应用
AHA心肺复苏指南
在CPR时，3次除颤和肾上腺 素后使用胺碘酮 由于能够改善自主循环的恢 复 （ ROSC） 率 和 入院 存 活 率，胺碘酮是心脏骤停的一 线抗心律失常药
主要内容
胺碘酮的药代动力学 胺碘酮的心血管作用及临床应用 胺碘酮的副作用及处理
导管消 融
持续性左 室肥大
NO
YES
氟卡因 普罗帕酮 索他洛尔
胺碘酮
胺碘酮 多非利特
导管消融 导管消融
冠心病
心力衰竭
多非利特 索他洛尔
胺碘酮 多非利特
胺碘酮
导管消 融
导管消 融
维持窦性心律流程图
室速治疗指南
血液动力学 不稳定
电复律
室速
单形性VT
血液动力学 稳定
多形性VT
心功能正常 心功能异常
利多卡因 普酰胺 胺碘酮
经验用药
口服3－7h血药浓度达峰值，4－5d开始起效，5－7d达开始 出现抗心律失常效应，1月左右可达稳态血药浓度，600－ 1200mg/d口服负荷1～2周，不一定能见到预期治疗效果， 但不代表远期无效 停药后作用仍可持续8－10d。单次口服800mg半衰期为4.6h ，长期口服半衰期为13－30d，清除半衰期60天以上 静脉注射5min起效，达峰时间15-30分钟，停药后作用可持 续20min-4h