甲状腺激素及抗甲状腺药PPT课件
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甲状腺激素及抗甲状腺药物
状腺激素的合成发生障碍。 抑制甲状腺过氧化酶的药物，可抑制甲状腺
激素的合成，用于治疗甲状腺功能亢进。
3 酪氨酸残基碘化与甲状腺激素的合成
甲状腺球蛋白酪氨酸残基上的氢原子 被碘原子取代即碘化→生成MIT和 DIT →在过氧化物酶作用下耦联作用 生成T3和T4
甲状腺激素的合成步骤：
1、甲状腺腺泡聚碘 2、甲状腺上皮细胞内I-的活化 3、酪氨酸碘化 4、甲状腺激素的合成
而发挥作用
药理作用
1 维持生长发育 对骨和脑的发育尤为重要 儿童甲状腺功能不足可致呆小病 成人甲状腺功能不全可致粘液性水肿
组织间粘蛋白增多，可结合大量的正离 子和水分子，引起粘液性水肿
胫前粘液性水肿
图注：身材矮小，下肢比躯干短。智力低下， 反应迟钝。聋、哑。舌大、腹大。基础代谢低， 呼吸、心跳慢，体温低。
临床应用
内科药物治疗 手术前准备 甲状腺危象的治疗
体内过程
口服吸收迅速 生物利用度80% 易进入乳汁和通过胎盘
不良反应
常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多 数情况下不需停药也可消失。
严重不良反应有粒细胞缺乏症，故应定期检查 血象。
胃肠反应 甲状腺功能减退症 甲状腺肿大
2 促进代谢 蛋白质、糖、脂肪的分解代谢增强
饥饿、食欲旺盛、明显消瘦 产热效应：基础代谢率提高，产热增多
甲亢时怕热多汗 甲低时喜热恶寒
3 神经系统及心血管效应 甲低——中枢神经系统发育障碍 甲亢——中枢神经系统兴奋性增高 增强心脏对儿茶酚胺的敏感性：心率增快、心
收缩力增强、心输出量增加 甲亢时可因心肌过度耗竭而致心力衰竭
甲状腺激素在甲状腺球蛋白上合成： 1. 甲状腺腺泡聚碘作用
碘自肠道吸收→以I－存在于血液中→经碘泵逆 电化学梯度主动转运→甲状腺上皮细胞
激素的合成，用于治疗甲状腺功能亢进。
3 酪氨酸残基碘化与甲状腺激素的合成
甲状腺球蛋白酪氨酸残基上的氢原子 被碘原子取代即碘化→生成MIT和 DIT →在过氧化物酶作用下耦联作用 生成T3和T4
甲状腺激素的合成步骤：
1、甲状腺腺泡聚碘 2、甲状腺上皮细胞内I-的活化 3、酪氨酸碘化 4、甲状腺激素的合成
而发挥作用
药理作用
1 维持生长发育 对骨和脑的发育尤为重要 儿童甲状腺功能不足可致呆小病 成人甲状腺功能不全可致粘液性水肿
组织间粘蛋白增多，可结合大量的正离 子和水分子，引起粘液性水肿
胫前粘液性水肿
图注：身材矮小，下肢比躯干短。智力低下， 反应迟钝。聋、哑。舌大、腹大。基础代谢低， 呼吸、心跳慢，体温低。
临床应用
内科药物治疗 手术前准备 甲状腺危象的治疗
体内过程
口服吸收迅速 生物利用度80% 易进入乳汁和通过胎盘
不良反应
常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多 数情况下不需停药也可消失。
严重不良反应有粒细胞缺乏症，故应定期检查 血象。
胃肠反应 甲状腺功能减退症 甲状腺肿大
2 促进代谢 蛋白质、糖、脂肪的分解代谢增强
饥饿、食欲旺盛、明显消瘦 产热效应：基础代谢率提高，产热增多
甲亢时怕热多汗 甲低时喜热恶寒
3 神经系统及心血管效应 甲低——中枢神经系统发育障碍 甲亢——中枢神经系统兴奋性增高 增强心脏对儿茶酚胺的敏感性：心率增快、心
收缩力增强、心输出量增加 甲亢时可因心肌过度耗竭而致心力衰竭
甲状腺激素在甲状腺球蛋白上合成： 1. 甲状腺腺泡聚碘作用
碘自肠道吸收→以I－存在于血液中→经碘泵逆 电化学梯度主动转运→甲状腺上皮细胞
三十一章甲状腺激素及抗甲状腺药
TSH通过增强溶酶体中的几种硫醇内肽酶的活性增加甲状球蛋白降解
Receptors for thyroid hormones are intracellular DNA-binding proteins that function as hormone-responsive transcription factors, very similar conceptually to the steroid hormone. 特异性 核内受体介导甲状腺激素作用 Thyroid hormone receptors bind to short, repeated sequences of DNA called thyroid or T3 response elements (TREs), binding of the thyroid hormone-receptor complex activates transcription.
smooth skin, hyperhidrosis, and ocular stare are common to hyperthyroidism of any cause. Proptosis, diplopia, and corneal inflammation are specific findings in Graves’ disease. TSH受体持续兴奋，T3T4合成或分泌过度，一种自身免疫性疾病
require at least three weeks to lower thyroid hormone levels because only block synthesis of new T4 and T3; do not alter the effects of the T3 and T4 that are already present in the blood stream.
甲状腺激素及抗甲状腺药
(四)调节 1.下丘脑-垂体调节：TRHTSH T3，T4 2.反馈调节：T3，T4 ↑ TRH，TSH 3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓, 缺碘时摄
碘能力↑
体内过程
口服易吸收，血浆蛋白结合率很高，＞99%。 T3：作用快、强，维时较短(t1/2为2d)； T4：作用慢、弱，维时长(t1/2为5d)。 可通过胎盘、进入乳汁。
药理作用
1. 维持生长发育:分泌不足——呆小病，粘液性 水肿。
2. 促进能量代谢：↑物质氧化，耗氧量↑，基础代 谢率↑，产热↑
3. 神经系统和心血管效应：维持神经系统和交感 神经的兴奋性，↑机体对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
1. 呆小病：尽早诊治; 孕妇应注意预防缺碘 2. 粘液性水肿：一般口服甲状腺片 3. 单纯性甲状腺肿：缺碘所致者应补碘; 原
第36章
甲状腺激素及抗甲状腺药
右江民族医学院药理教研室
第一节 甲状腺激素
甲状腺素(thyroxine, T4) 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3 )
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
(一)合成(synthesis)
1. 摄碘：通过腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取血液循环中的 碘化物
单用时控制甲亢症状的作用有限, 与硫脲类合用则 疗效迅速而显著。
作业题
1. 简述抗甲状腺药的分类及代表药、各类药 物的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应。
简述甲状腺素的临床应用。
临床用途
1. 防治单纯性甲状腺肿(小剂量)：补充碘
2. 甲亢手术前准备（大剂量）: 术前两周加用大剂 量的碘剂
目的：使腺体缩小变韧、血管减少，以利手术 及减少出血。
3. 治疗甲状腺危象(大剂量)：大剂量碘剂能抑制甲 状腺激素的释放和合成，且作用快而强。
碘能力↑
体内过程
口服易吸收，血浆蛋白结合率很高，＞99%。 T3：作用快、强，维时较短(t1/2为2d)； T4：作用慢、弱，维时长(t1/2为5d)。 可通过胎盘、进入乳汁。
药理作用
1. 维持生长发育:分泌不足——呆小病，粘液性 水肿。
2. 促进能量代谢：↑物质氧化，耗氧量↑，基础代 谢率↑，产热↑
3. 神经系统和心血管效应：维持神经系统和交感 神经的兴奋性，↑机体对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
1. 呆小病：尽早诊治; 孕妇应注意预防缺碘 2. 粘液性水肿：一般口服甲状腺片 3. 单纯性甲状腺肿：缺碘所致者应补碘; 原
第36章
甲状腺激素及抗甲状腺药
右江民族医学院药理教研室
第一节 甲状腺激素
甲状腺素(thyroxine, T4) 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3 )
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
(一)合成(synthesis)
1. 摄碘：通过腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取血液循环中的 碘化物
单用时控制甲亢症状的作用有限, 与硫脲类合用则 疗效迅速而显著。
作业题
1. 简述抗甲状腺药的分类及代表药、各类药 物的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应。
简述甲状腺素的临床应用。
临床用途
1. 防治单纯性甲状腺肿(小剂量)：补充碘
2. 甲亢手术前准备（大剂量）: 术前两周加用大剂 量的碘剂
目的：使腺体缩小变韧、血管减少，以利手术 及减少出血。
3. 治疗甲状腺危象(大剂量)：大剂量碘剂能抑制甲 状腺激素的释放和合成，且作用快而强。
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程： ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘（主动摄取，耗能） – 激活碘泵的物质：TSH – 抑制碘泵的物质：
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿，一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用，抑制释放及合成，起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药，否则抑制碘 摄取，降低胞碘浓度，失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO，影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶，抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放，使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使 腺体变硬、变小。（抑制谷胱甘肽还原酶，妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解，最后抑制释放，长期应用则失效）
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 （重点）
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性，并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因：
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多， 易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用，故不宜用于急症。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
甲状腺激素及抗甲状腺药
第三节——促甲状腺素与促甲 状腺释放激素的临床应用
1、TSH实验 2、提高甲状腺及其癌转移病灶的摄碘率 3、TR内科治疗的35岁以上患者 （2）对抗甲状腺药无效，过敏或停药后复发者 （3）甲状腺次全切除后复发者 （4）合并有心脏病、糖尿病、严重肝肾疾病不适合手术 者 （5）甲亢伴明显突眼者 2、甲状腺功能检查 不良反应：甲状腺功能低下
四、β受体阻断药 药理作用 1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现 2、减少甲状腺激素的分泌 临床应用：甲亢患者、甲状腺危象、甲 状腺手术前等
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。 甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化和酪氨酸碘化 3、耦联 4、释放 5、调节TRH→TSH →甲状腺素
体内过程 临床应用 1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗 不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物 药理作用及临床应用 不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。 1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性甲状腺肿 2、大剂量碘有抗甲状腺作用 （1）抑制甲状腺激素释放，抑制甲状腺球蛋白水解酶， 阻碍T3、T4水解释放 （2）对抗TSH作用，使甲状腺缩小，血管分布减少，变 硬，坚实，有利于手术 （3）可明显抑制甲状腺激素的合成
大剂量碘临床应用 1、甲亢的手术前准备 2、甲状腺危象的治疗 不良反应 1、一般反应 2、过敏反应 3、诱发甲状腺功能紊乱
甲状腺激素 PPT课件
四、受体阻断药
【药理作用】
阻断β 受体而改善甲亢所致的症状，也
减少 甲状腺激素的分泌 【临床应用】 辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象 【不良反应】 对心血管系统和气管平滑肌等的反应
不良反应
过量→甲亢表现， 诱发 心绞痛 与 心肌梗塞
第二节 抗甲状腺药物
常用药有: 硫脲类、 碘化物、 放射性碘 β受体阻断药
攝碘 碘化及耦合
释放
一、硫脲类
硫氧嘧啶： 甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(Propythiouracil) 咪唑类： 甲硫咪唑(Thiamazole，他巴唑) 卡比马唑(Carbomazole，甲亢平)
体内过程
口服吸收迅速，生物利用度约80％ 甲巯咪唑的T1/2为4.7h，但在甲状腺组织 中可维持16～24h，每日给药一次(30mg) 与每日给药三次(10mg)疗效相似
药理作用
１、抑制T3、T4合成 抑制过氧化物酶
• 抑制I的氧化； • 抑制酪氨酸I化成MIT及DIT； • 抑制IMT及DIT缩合成T3及T4
三、放射性碘
I131作用：
β射线： 占99%，射程2mm， 仅破坏甲状腺实质 γ射线：占1%，用于甲状腺摄I 功能测定
应用
甲亢治疗： 适用于不宜手术或手术后复发，及硫脲类无效 或过敏者 甲状腺功能检查： 甲亢：摄碘率↑，高峰前移 甲低：摄碘率↓，高峰后延 不良反应： 甲低（补充甲状腺激素） 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇 女及肾功不佳者不宜使用
碘泵主动摄取血液中的碘化物
I2氧化成I* 过氧化物酶 酪氨酸碘化 活性I*与酪氨酸缩合MIT,DIT 过氧化物酶 2个酪氨酸缩合 MIT+DIT T3,T4(1:4)
甲状腺激素及抗甲状腺药
抑制外周组织的T4转化为T3 重症甲亢、甲状腺危象时，该药可列为首选；但甲巯 咪唑的作用相对较弱。
减弱β受体介导的糖代谢 减少心肌、骨骼肌的β受体，降低cAMP而减弱β受体介 导的糖代谢。
免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，减少甲状腺刺激性免疫球蛋白水平。
（二）临床应用
甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药
重点难点
掌握 硫脲类药物及碘的作用特点、作用机制、用途及不良反应。 甲状腺危象的药物应用与原理。
熟悉 甲状腺激素的药理作用、临床应用。 β受体阻断药和放射性碘的临床应用与不良反应。
了解 甲状腺激素的合成、分泌、调节。
第一节
甲状腺激素
一、甲状腺激素合成、分泌与调节
术前准备 大剂量β受体阻断药不会致腺体增大变脆，常与硫脲类合用作术前准备。甲亢患者如因故 需紧急手术时，也可用β受体阻断药保护患者。 硫脲类 甲状腺危象治疗： β受体阻断药 大剂量碘
（三）不良反应
注意防止对心血管系统和气管平滑肌等的不良反应。
四、放射性碘
（一）药理作用
β射线辐射 131I的β射线（占99%）在组织内射程仅约2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，又因增生细 胞对辐射作用较敏感，很少损伤周围其他组织，可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。
四碘甲腺原氨酸（T4）
（三）不同形式的甲状腺激素
T4 T3 rT3
（四）甲状腺激素的分布和分泌
在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T4、T3进入血液。其中T4约占分泌总量的90% 以上，在外周组织脱碘酶作用下，约36%T4转为T3，T3的生物活性比T4大5倍左右。
（五）T4 和 T3的调节
减弱β受体介导的糖代谢 减少心肌、骨骼肌的β受体，降低cAMP而减弱β受体介 导的糖代谢。
免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，减少甲状腺刺激性免疫球蛋白水平。
（二）临床应用
甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。
第一节 甲状腺激素 第二节 抗甲状腺药
重点难点
掌握 硫脲类药物及碘的作用特点、作用机制、用途及不良反应。 甲状腺危象的药物应用与原理。
熟悉 甲状腺激素的药理作用、临床应用。 β受体阻断药和放射性碘的临床应用与不良反应。
了解 甲状腺激素的合成、分泌、调节。
第一节
甲状腺激素
一、甲状腺激素合成、分泌与调节
术前准备 大剂量β受体阻断药不会致腺体增大变脆，常与硫脲类合用作术前准备。甲亢患者如因故 需紧急手术时，也可用β受体阻断药保护患者。 硫脲类 甲状腺危象治疗： β受体阻断药 大剂量碘
（三）不良反应
注意防止对心血管系统和气管平滑肌等的不良反应。
四、放射性碘
（一）药理作用
β射线辐射 131I的β射线（占99%）在组织内射程仅约2mm，辐射损伤只限于甲状腺内，又因增生细 胞对辐射作用较敏感，很少损伤周围其他组织，可起到类似手术切除部分甲状腺的作用。
四碘甲腺原氨酸（T4）
（三）不同形式的甲状腺激素
T4 T3 rT3
（四）甲状腺激素的分布和分泌
在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T4、T3进入血液。其中T4约占分泌总量的90% 以上，在外周组织脱碘酶作用下，约36%T4转为T3，T3的生物活性比T4大5倍左右。
（五）T4 和 T3的调节
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2、抑制甲状腺激素分泌
3、T4
T3
邵
阳 医
【应用】
专
药 理
不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜
学
教
用13lI治疗的甲亢患者。
研
室
28
思考题
1、抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前
准备的目的是什么？
2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿，
邵
又能治疗甲状腺功能亢进？
阳
医
专
药
理
学
教
研
室
29
邵
阳
医 专
甲状腺癌病人禁用。
药
理
学
教
研
室
19
二、碘和碘化物
碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液
邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室
20
二、碘和碘化物
【药理作用】
不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同
的影响：
邵
1、小剂量：促进甲状腺合成T3、T4。
阳
医
2、大剂量：抗甲状腺作用。 长期应用，碘摄
专
药 理
取↓，胞内I- ↓，抗甲状腺作用减弱，甲亢
MIT
化 物 酶
滤
血液
T3
泡 腔
蛋白
T3
DIT
TG上的酪
T4 胶 水解酶 T4
质
氨酸残基
TSH 腺垂体
负反馈
TRH
下丘脑
5
第一节 甲状腺激素类药 1.维持【正常药生理长发作育用：脑】和长骨
1.维持生长发育
2.促进物质代谢
邵 阳
增加机体耗氧量，提高基础代谢率，
医
专
产热量增多。
药
理
学
3.提高交感神经系统的敏感性
教
研
室
6
第一节 甲状腺激素类药
【临床应用】
1.呆小病
预防为主、尽早诊治、终
邵 阳
身治疗。
医
专
药
理
学
教
研
室
7
呆小病
粘
2.粘液性水肿
液
性
水
3.单纯性甲状腺肿
肿
预防为主、补充治疗。
5555
4.T3抑制试验
摄碘抑制率 ＞50％单纯性甲状腺肿；
＜50％甲亢。
8
单纯性甲状腺肿
第一节 甲状腺激素类药
【体内过程】
13lI的t ½为8天，用后一个月其放射线可
邵 消除90%，2个月后可消除99%。
阳 医 专 药 理 学 教 研 室
25
三、放射性碘（radioiodine)
【药理作用】
1、 13lI被甲状腺摄取后，可产生的β射线
（99%），在组织内的射程0.5—2mm，主要破
坏甲状腺。
邵
阳 医
2、 13lI 产生γ射线（1%），可在体外测得，可
【临床应用】
1、防治单纯性甲状腺肿
2、甲状腺机能亢进的手术前准备
邵
3、甲状腺危象的治疗
阳
医
专
药
理
学
教
研
室
23
二、碘和碘化物
【不良反应】
1、急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水 肿，严重喉头水肿。
邵
2、过敏反应
阳
医 专
3、诱发甲状腺功能紊乱
药
理
学
教
研
室
24
三、放射性碘（radioiodine)
13lI
邵
阳
老年人和心脏病人慎用，糖尿病，冠心病，
医
专 药
快速型心律失常禁用。
理
学
教
研
室
10
第二节 抗甲状腺药
分类：
硫脲类
碘与碘化物
邵
放射性碘
阳
医 专
β受体阻断剂
药
理
学
教
研
室
11
Graves病（眼征）
甲亢患者的眼征
12
第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类(thioureas)
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、 丙硫氧嘧啶。
药
理 学
3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂。
教
研
室
17
第二节 抗甲状腺药
【不良反应】
1、过敏反应
2、消化道反应
3、粒细胞缺乏症 定期查血象。
邵
阳 医
4、甲状腺肿、 甲状腺功能减退。
专
药
理
学
教
研
室
18
第二节 抗甲状腺药
【注意事项】
易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺
乳期妇女禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢，
碘
化 物
硫脲类作 用机制
外周组织
T4
脱
抑制
碘
甲 抑制 抑制
酶
滤
状 过氧 腺化物酶 细 胞
活 性 碘
MIT 过氧
DIT 化物酶
TG上的酪 DIT
T3 T4
泡 腔 胶
氨酸残基
质
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
15
第二节 抗甲状腺药
【体内过程】
口服： 吸收快，2h达峰浓
生物利用度： 80%，
血浆蛋白结合率：75%
邵 咪唑类： 甲硫咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲
阳
医 专
亢平）。
药
理
学
教
研
室
13
第二节 抗甲状腺药
【药理作用】
1 、抑制甲状腺激素的合成
机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘
邵
化及碘化酪氨酸的缩合。
阳
医 专
特点：显效慢（用药2周显效）。
药
理
学 教
2 、抑制外周组织T4转变为T3
丙硫氧嘧啶。
研
室
14
血
液 中碘泵
生物利用度：
血浆蛋白亲和力 ：
邵
阳
医
血浆游离型：
专
药
理
显效时间：
学
教
研
室
9
T3 90%-95%
低 0.2%-0.5% 作用快而强
T4 50%-75
高 0.03% 弱而短
第一节 甲状腺激素类药
【不良反应】
过量引起甲亢，出现心悸，手震颤，多
汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。
一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。
邵 正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。
阳
医 专
分泌过少：甲状腺功能低下。
药
理 学
分泌过多：甲状腺功能亢进。
教
研
室
3
第一节 甲状腺激素类药
甲状腺激素 【合成、贮存、分泌与调节】
邵 阳 医 专 药 理 学 教 研 室
4
甲状腺激素合成、分泌调节
血
甲状腺细胞
过 氧
液
中
I-
碘泵
过氧化物酶
I-
I。
邵
阳 医
组织分布特点:甲状腺浓度最高，易通过胎盘，
专
药 理
进入乳汁，主要经肝脏代谢灭活。
学
教
研
室
16
第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
1、甲亢的内科治疗
2、甲亢手术治疗的术前准备
目的：控制甲状腺功能。
邵
缺点：因负反馈减弱，TSH↑，甲状腺体增生和充血。
阳
医
专
处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬。
邵阳医专药理学教研室
1
教学目的
1. 掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注
意事项。
2. 熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注
邵
意事项。
阳
医 专
3. 了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的
药
理 学
抗甲状腺作用和用途。
教
研
室
2
概
述
甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促 进生长发育所必需的重要激素。
专
药
用甲状腺摄碘功能的测定。
理
学
教
研
室
26
三、放射性碘（radioiodine)
【临床应用】
1、甲状腺机能亢进的治疗
2、甲状腺摄碘能力试验
小剂量13lI
【不良反应】
邵 阳
医 1、易致甲状腺功能低下
专 药
理 2、可产生异常染色体，有致癌可能
学 教 研 室
27
四、β肾上腺素受体阻断剂
【作用】
1、其作用通过阻ß肾上腺素受体
学
教
复发。
研
室
21
碘剂作用示意图
大量I-
血 液 中 碘泵 碘 化 物
甲
状 过氧 腺化物酶 细 胞
活 性 碘
MIT 过氧
DIT 化物酶
TG上的酪 DIT
T3 T4
滤 泡 腔 胶
ห้องสมุดไป่ตู้氨酸残基
质
血液 蛋白 T3 水解酶 T4
促进甲状腺 激素合成
小量I-
22
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑
大量I-
二、碘和碘化物