血脂康

1．[药品名称]
1 答：
通用名称：血脂康胶囊
汉语拼音：Xuezhikang Jiaonang
2．[成份]
答：红曲。

3．[性状]
答：本品为胶囊剂，内容物为紫红色的粉末；气微酸，味淡。

4．[功能主治]
答：除湿祛痰，活血化瘀，健脾消食。

用于脾虚痰瘀阻滞症的气短、乏力、头晕、胸闷、腹胀、食少纳呆等；高脂血症；也可用于由高脂血症及动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的辅助治疗。

5．[规格]
答：每粒装
0.3g
6．[用法用量]
答：口服，一次2粒，一日2次，早晚饭后服用；轻、中度患者一日2粒，晚饭后服用。

或遵医嘱。

7．[不良反应]
答：
1、一般耐受性良好，大部分副作用轻微而短暂。

2、本品常见不良反应为胃肠道不适，如胃痛、腹胀、胃部灼热等。

3、偶可引起血清氨基转移酶和肌酸磷酸激酶可逆性升高。

4、罕见乏力、口干、头晕、头痛、肌痛、皮疹、胆囊疼痛、浮肿、结膜充血和泌尿道刺激症状。

8．[禁忌]
答：
1、对本品过敏者。

2、活动性肝炎或无法解释的血清氨基转移酶升高者。

9．[注意事项]
答：
1、用药期间应定期检查血脂、血清氨基转移酶和肌酸磷酸激酶；有肝病史者服用本品尤其要注意肝功能的监测。

2、在本品治疗过程中，如发生血清氨基转移酶增高达正常高限3倍，或血清肌酸磷酸激酶显著增高时，应停用本品。

3、不推荐孕妇及乳母使用。

4、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

10．[药理毒理]
答：本品有调节异常血脂的作用，可降低血胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇和升高
高密度脂蛋白胆固醇；抑制动脉粥样硬化斑块的形成；保护血管内皮细胞；抑制脂质在肝脏沉积。

11．[贮藏]
答：密封。

12．[包装]
答：铝塑包装，12粒每盒或24粒每盒。

13．[有效期]
答：24个月
14．[执行标准]
答：国家食品药品监督管理局标准
YBZ01592004
15．[批准文号]
答：国药准字Z10950029
1．高脂
血症应
采取何
种方式
控制?
答：手段比较多，比如祛除病因、饮食治疗、锻炼、减少或不用影响血脂的药物，最后也是非常关键的是调脂药物治疗。

2．什么是TLC?
答：适用于预防和治疗对象。

主要目的是保持合适的体重，降低过高的血脂，兼顾其他不健康的饮食结构，如限制食盐量。

采用的方式是控制总热卡量；减低脂肪，尤其是胆固醇和饱和脂肪酸的摄人量；适当增加蛋白质和碳水化合物的比例；减少饮酒和戒烈性酒。

与此同时，应进行适量运动锻炼，并彻底戒烟。

其主要内容包括：减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入；选择能够促进LDL减少的食物（如植物甾醇、可溶性纤维）；减轻体重；增加有规律的体力活动；针对其他心血管病危险因素的
TLC（戒烟、限盐降低血压）。

3．高脂血症与脂肪肝的关系?
答：高脂血症与脂肪肝关系密切，脂肪肝患者有相当部分合并有高脂血症，特别表现在那些因为营养过剩导致的脂肪肝患者中。

4．调脂药的非调脂作用？
答：是—个比较热门的话题，就是，除了调节血脂作用以外，还具有治疗癌症、骨质疏松、抗炎作用、减少心脏手术后的再狭窄、保护肾脏、减少和预防脑卒中和痴呆的风险。

5．血脂异常与血液粘稠是否有直接关系?
答：这从医学上是两个概念，血液粘稠受更多因素干扰，如纤维蛋白原、红血球、血中电荷等等，高脂血症是血液粘稠很重要的原因之一。

6．高脂血症与高血压的关系?
答：两者都是冠心病、脑中风的危险因素，高脂血症也是高血压的危险因素。

7．高脂血症如何控制饮食?
答：主要是饮食结构的调整，减少高胆固醇、甘油三酯食物的摄入。

8．高脂血症为什么会引起冠心病?
答：这个问题比较复杂，简单地说，就是长期的高血脂可以引起供应心脏工作的血管阻塞，导致了一系列的心脏的症状。

9．血脂康能否减少动脉粥样斑块的形成和使早期斑块消退?
答：一些调脂干预实验结果证实，部分他汀类药物可以减少动脉粥样斑块的形成和使早期斑块消退，血脂康正在此方面进行临床研究，但从一些斑块稳定的机制理论来讲，血脂康具有抑制炎性反应的发生等有利的作用。

10．血脂康能否预防脑中风?
答：目前医学界认为，长期服调脂药对缺血性脑血管病有益，可以减少脑中风的发生率和死亡率，因此脑中风患者长期服血脂康应该有好处。

1．为何
服血脂
康后降
血脂
(包括
胆固醇
和甘油
三酯)
效果不
好?
答：可能有几个原因：一是合并多种疾病如糖尿病，血糖未控制好；二是，未控制饮食、调节饮食结构，三是，疗程、用量不合理；四是，注意是否合并其他影响血脂的药物，如受体阻止剂、一些利尿剂等。

其他一些情况，需要到专业医生咨询方能确定。

(由于血脂水平受很多因素影响，比如，患者是否进行调节饮食治疗及是否空腹12小时以上抽血，此外，患者近期有感染、发热、急性心梗、月经期、妊娠、创伤等应激状态和用其他干预血脂代谢的药物等等，都会影响血脂水平。

您应当在医尘指导下调节用药量。

)
2．脂肪肝患者怎么服用血脂康?
答：剂量为2粒／次，2次／日，但疗程较长，一般为6个月。

3．血脂康能降哪几个指标?
答：能降胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白等，还可以升高对人体有益的高密度脂蛋白胆固醇。

4．血脂康调脂治疗的有效性高吗?
答：调脂总有效率93．2％，总显效率79．7％，4周对TC的有效率为90．9％，TG 为83．3％，HDL-C为79．0％。

5．血脂康适宜于肥胖症患者吗?
答：血脂康是调脂药，不是减肥药。

适用于血脂升高的肥胖症患者(虽然经临床初步观察，服用血脂康后，患者体重指数较前降低，但目前还没有更多证据表明血脂康是减肥药)。

6．血脂康有降血压作用吗? (血压高血脂不高，能否吃血脂康)
答：客观上讲，血脂康是调脂药，不是降压药。

但对冠心病合并高血压患者进行的临床观察表明：血脂康有辅助降压作用。

7．血脂康引起肝酶升高的机制?
答：血脂康是由中药红曲精炼而成，具有明显的调节脂质代谢和抑制高胆固醇饮食引起的脂肪肝形成的作用。

其主要成份为天然HMG-CoA还原酶抑制剂，竞争性抑制合成胆固醇的限速酶，从而减少肝脏胆固醇的合成。

同时刺激肝细胞表面LDL-C受体活性增加，促进血浆LDL-C的清除，影响胆固醇和甘油三酯在体内的代谢从而降低血清TC、TG、LDL-C含量以及肝脏的脂肪沉积。

在正常情况下肝脏以脂蛋白形式不断向肝外转运脂肪，而磷脂是合成脂蛋白的必需材料。

如果磷脂减少则影响脂蛋白的形成和输出。

血脂康含有多种必需氨基酸和不饱和脂肪酸，起到营养肝细胞以及提供磷脂作用，增强肝细胞对脂质的清除能力，调节体内脂类代谢等作用。

血脂康是治疗脂肪肝有效安全的药物。

血脂康调节血脂异常的途径之一是通过抑制肝脏的HMG-COA还原酶，这与其它他汀是一致的，有可能引起肝酶增高，但发生机率较低。

与化学他汀不同的是，血脂康中还含有丰富的不饱和脂肪酸及必需氨基酸，在一定程度的有保护肝脏，减少毒副作用的功能。

8．转氨酶升高后是否可恢复?
答：可以。

血脂康引起的转氨酶升高是可逆性的。

停药后两周内即可恢复正常。

ALT 升高大于1 2 0 1 U／L的患者，我们不建议用任何降脂药。

有活动性肝炎的患者，原则上也不同意用任何调脂药。

影响转氨酶水平的因素比较多，如果轻微升高到7 0～8 0 1 U／L并可排除是活动性肝炎，可以用血脂康。

脂肪肝或其他一些情况也可以小心使用，但服药1个月后应复查安全性指标。

如果复查结果示AL T稍有升高但仍小于1 2 0 1 U／L，则可继续服用，若比服药前低，则更可放心服用，并于3－6个月后再次复查。

9．是否合用保肝药降低肝损害?
答：不需要。

10．血液粘稠度增高是否能吃血脂康?
答：血液粘稠度增高同时合并血脂水平增高的患者，是血脂康的适应症。

11．患了脂肪肝后服用血脂康能痊愈吗?
答：脂肪肝经过治疗是可以痊愈的，血脂康只是其中一个手段，此外还要治疗原发病／或寻找原因，比如控制饮食、避免营养过量、限制饮酒、控制糖尿病等等。

12．血脂康对于血脂不高的脂肪肝病人有效吗?
答：通过临床研究可以证实，血脂康对血脂不高的脂肪肝患者也有明显疗效。

13．肾脏病患者能服血脂康吗?
答：血脂康无明显肾毒性。

一些研究报告提示，慢性肾功能不全及腹膜透析病人的文章，经初步研究证实，血脂康能减少尿蛋白含量。

因此，可以在医生指导下服药。

14．停用血脂康后血脂水平是否会反弹？
答：因为，目前没有一劳永逸的调脂药，因此，停用任何调脂药后血脂均会恢复到用药前的水平。

所以在服用治疗量血脂康将血脂降到理想水平后，可以继续减量0．6g／日维持。

15．重度高TG的患者血脂康适用吗?
答：对重度高TG患者，建议先应用其他类药物比如贝特类的调脂药，待TG降至正
常时，可用血脂康维持，因为，血脂康有降TG作用且副作用发生率低。

16．老年痴呆是否吃血脂康有用?
答：国际大型临床试验正在进行，但结果还不得而知，现在可以知道的是长期吃血脂康对减少脑中风的发生率有益。

1．血脂康的最大日服量是多少?
答：血脂康的安全性很高，目前观察的最大日服量为2.4g／日。

通常推荐患者0.6g ／次，2次／日，也可以0.9g/日，当血脂控制在理想水平后，可以减量维持，0.6g ／次，晚饭后服。

2．服药多久才能停止?
3．血脂康的疗程为多少?
1．糖尿
病为何
要吃血
脂康?
答：糖尿病是一种人体代谢全面紊乱的疾病，最突出的特点之一是血糖升高，但是有相当的患者，仅仅吃降糖药是不能让血糖降到理想水平的，因为降糖、降脂同样重要、相辅相成，所以要吃血脂康。

2．血脂康对糖尿病患者降糖作用如何?
答：通过临床研究证实血脂康可以降低糖尿病患者的空腹血糖、餐后2小时血糖及糖化血红蛋白，由于糖脂代谢密切相关，又由于血脂康是调脂药，不是降糖药，因此糖尿病患者不能停用普通降糖药，但对普通降糖药效果不好的患者，加用血脂康具有辅助降糖作用。

3．血脂康是降糖药吗?
答：血脂康是调脂药不是降糖药，经临床研究证实血脂康具有辅助降糖的疗效，因此，在糖尿病患者调脂同时，不能停用常规降糖药。

4．对于糖尿病患者如何服用血脂康?
答：服用方法与普通高脂血症患者相同。

5．血脂康降糖作用的机理？
答：目前虽然推论较多，但机理不很明确，但通过临床观察确实发现血脂康有辅助降糖的作用。

(降低糖尿病患者的空腹血糖、餐后2小时血糖及糖化血红蛋白)
1．吃血脂康肝功异常的原因是什么?
答：现在只观察到这种现象，当原因仍不太清楚，也是医学界正在研究的一个课题。

2．吃血脂康肝功能升高后能否再吃?
3．为何有的病人服用血脂康后会出现胃肠反应?
4．血脂康是降脂药，为何有的患者服用后食欲增加?
5．血脂康的安全性怎么样?
6．血脂康的毒副作用的发生率?
7．血脂康能否同降脂药一起服?
1．血脂
康与他
汀类药
物的疗
效比较
如何？
答：据研究证实，在降LDL-C、TC方面血脂康与他汀类物质疗效相似，在升高高密
度脂蛋白和降低甘油三酯疗效方面血脂康优于他汀类物质。

2．血脂康与贝特类调脂疗效的比较
答：血脂康降LDL-C、TC优于贝特类，降甘油三酯的疗效略弱于贝特类。

但由于贝
特类药一般副作用较大，所以高甘油三酯病人在服用贝特类药物将血脂降下来后，可用血脂康来维持。

3．血脂康的优势在那里?
答：一个是天然药物，安全性高；另一个是全面调脂，降胆固醇又降甘油三酯。

4．血脂康能否与其他药物合用?
答：由于血脂康是纯天然药物，目前尚未发现有用药配伍禁忌，但与其他调脂药
合用时应当慎重，以免增加严重毒副作用发生的危险。

5．特制红曲与普通红曲的区别
答：血脂康中含有特制红曲区别于普通红曲，特制红曲含有多种胆固醇合成酶抑制
剂，经研究证实，普通红曲中不含有此类物质。

6．血脂康与地奥脂必妥疗效的比较如何?
答：血脂康中的红曲与脂必妥的红曲有本质不同，脂必妥胶囊的是中药复合制剂，除红曲外，还含有山楂、泽泻等物质。

另外血脂康的降脂成分标定明确，确保质量，地奥脂必妥未见类似有效成分标定。

1．血脂
康胶囊
的成分
是什么?
答：每粒血脂康胶囊含有一种叫胆固醇合成酶抑制剂的物质，也就是他汀类物质，还含有多种不饱和脂肪酸、氨基酸、黄酮等物质多种协同成分。

2．血脂康是中药还是西药?
答：是一种纯天然的药物，与人工合成及半合成的药物截然不同。

血脂康胶囊是
以大米为原料，将特制红曲霉菌种经现代科技发酵而产生的天然药物。

3．血脂康中不饱和脂肪酸的成分？
答：经研究证实，血脂康胶囊中约含8％的不饱和脂肪酸，其中18.61％棕榈酸，
48.13％亚油酸，28.78％油酸和4.49％硬脂酸。

4．血脂康就是他汀类物质吗?
答：不完全，血脂康胶囊是多种有效成分共存的纯天然药物，除含有多种HMG-CoA
还原酶抑制剂外，还有多种不饱和脂肪酸、人体必需的氨基酸、微量元素及甾醇
类等多种调脂物质。

因此，血脂康胶囊是多种有效成分并存共同起到调脂作用。

5．现在不断有新的他汀药物上市，血脂康中的他汀是否落后了呢?
答：由于市场上不断推出新的他汀，也各具特色，但是，据许多医学专家的意见，不同的他汀只是发明或产生时间的先后不同而已，没有先进落后的区别，即没有
本质的区别。

替米沙坦
1．[药品名称]答：
通用名称：替米沙坦胶囊
商品名称：赛坦
英文名称：Telmisartan Capsules 汉语拼音：
Ti Mi Sha Tan Jiaonang
2．[成份]
答：
化学名称：4’-[（1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基）-甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。

分子式：C33H30N4O2
分子量：514.63
3．[性状]
答：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末和颗粒。

4．[适应症]
答：用于原发性高血压的治疗。

5．[规格]
答：40mg
6．[用法用量]
答：
成人：
应个体化给药。

常用初始剂量为每次一粒（40mg），每日一次。

在20-80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。

若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg，每日一次。

本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。

因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。

肾功能不全的病人
轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。

替米沙坦不通过血过滤消除。

肝功能不全的病人
轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。

7．[不良反应]
答：
在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。

不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。

以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。

不良反应按发生频率分为：
非常常见（>1/10）；常见（>1/100, <1/10）；少见（>1/1000, <1/100）；罕见（>1/10000, <1/1000）；非常罕见（<1/10000）。

全身反应：
常见：后背痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）
少见：视觉异常、多汗
中枢和外周神经系统：
常见：眩晕
胃肠道系统：
常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠道功能紊乱
少见：口干、胃肠胀气
肌肉骨骼系统：
常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛
少见：腱鞘炎样症状
精神系统：
少见：焦虑
呼吸系统：
常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎
皮肤和附件系统：
常见：皮肤异常如湿疹
另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。

与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

实验室发现：
与安慰剂相比，替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。

血肌酐或肝脏酶的升高,替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。

8．[禁忌]
答：
◆对本品活性成分及任一种赋形剂成份过敏者
◆妊娠中末期及哺乳者
◆胆道阻塞性疾病患者
◆严重肝功能不全患者
◆严重肾功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分钟）
9．[注意事项]
答：
肝功能不全
本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。

本品应慎用于轻中度肝功能不全患者
肾血管性高血压
对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。

肾功能不全和肾移植患者
本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率<30ml/分钟，参见禁忌）。

对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。

尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。

血容量不足患者
对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。

因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。

与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况
对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者），使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压，高氮血症，少尿，或罕见急性肾功能衰竭。

原发性醛固酮增多症
抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效。

因此本品不推荐用于该类患者。

主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病
与使用其它血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。

电解质不平衡：高钾血症
使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。

但对于有此危险性的患者，服用本品期间，应严密监测血钾水平。

基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物（如肝素）合用可致血钾水平升高，因此与本品合用应谨慎（参见药物相互作用）。

其它
与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于
对其它人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。

和其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

对驾驶和操作机器的影响
未研究本品对驾驶和操作机器的影响。

但是在驾驶或操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。

10．[孕妇及哺乳期妇女用药]
答：
妊娠期使用
尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。

动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。

因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。

在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。

在妊娠的中末期（第二及第三个三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。

一旦确认妊娠，应尽快停用本品。

哺乳期使用
由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

11．【儿童用药】
答：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

12．【老年用药】
答：服用本品不需调整剂量。

13．【药物相互作用】
答：
1、锂剂
锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。

也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。

因此，锂剂和本品合用须慎重。

如需合用，则合用期间应监测血锂水平。

2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充
剂、含钾的盐替代品、环孢菌素A或其它药物如肝素钠）：如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。

基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。

3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑
热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。

可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆浓度。

4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。

其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。

5、基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。

另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。

6、当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物（辛伐他汀酸）的C max有轻度升高(1.34倍)且消除加速。

14．【药物过量】
尚无过量使用的病例报告。

替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。

替米沙坦不能经血液透析消除。

一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。

治疗应根据服药的时间和症状的严重性。

推荐的措施包括催吐和/或洗胃。

活性炭治疗过量可能有效。

应密切监测血电解质和肌酐。

若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

15．【药理毒理】
答：
药理作用
替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。

由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。

替米沙坦可致血醛固酮水平下降。

替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。

血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。

替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。

在人体，给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高，抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。

首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。

在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。

动态血压监测显示，服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。

这一结果在安慰剂对照的临床试验研究中得到证实：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。

恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。

此方面关于DBP的数据不一致。

对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。

替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。

（临床试验研究进行了替米沙坦与氨氯地平，阿替洛尔，依那普利，双氢氯噻嗪，氯沙坦和赖诺普利的比较。

）
替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，不出现反跳性高血压。

在直接比较两种抗高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

毒理研究
在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数（红细胞，血红蛋白，红细胞压积）降低和肾脏血液动力学改变（血尿素氮与肌酐增加）以及血压正常的动物血钾升高。

在狗可见肾小管扩张及萎缩。

大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤（糜烂，溃疡或炎症）。

这些药理学不良反应，从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可以使用口服盐类补充剂预防。

在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。

上述变化，亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素拮抗剂Ⅱ共有的反应，无临床特异性。

动物试验显示，替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响，包括体重减轻，睁眼延迟，死亡率增高。

体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性，在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。

16．【药代动力学】。