药理学—局部麻醉药
局部麻醉药：临床药理学和合理选择
四、常见局麻药的种类和选择
小提示
布比卡因由于其严重的毒性作用在许多医 学中心颇具争议（心脏毒性难以逆转），应用 更广泛的是罗哌卡因，虽然它的持续时间比布 比卡因短，但是安全系数更高。
超声引导下的神经阻滞可显著减少局麻药 的用量。因此，有些医生继续使用布比卡因， 以最小剂量达到最长阻滞持续时间。
感谢聆听
局部麻醉药
临床药理学和合理选择
概念
局部麻醉药（简称 “局麻药”）通过阻断神经传导从而 消除或缓解疼痛。它们与神经膜上Na+离子通道的特异 受体结合从而阻断离子的内流。局麻药的化学和药理学 特性决定了它点们击的加标临题床特性。
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痛冷
触
感深
运
觉热
觉
觉部
动
浓度
三、局麻药的全身毒性
01
血浆浓度
1、药物的剂量 2、药物的吸收速率 3、药物的注射部位、血管活性
及是否复合使用血管收缩药
三、局麻药的全身毒性
02
中枢神经系统毒性
1、首先表现为兴奋：烦躁不安、定向障碍、颤抖； 2、随着局麻药血浆浓度的增加，进一步发展为强直阵挛性惊厥； 3、继续增加局麻药血浆浓度，中枢神经系统将出现抑制和呼吸衰竭， 4、最后昏迷
●神经纤维对局麻药的个体敏感性： 1、越小的神经纤维对局麻药越敏感； 2、有髓鞘的纤维更容易被阻滞。
• 局麻药的扩散 • 阻滞起效 • 阻滞持续时间
局麻药的局麻作用
治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使 感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
大剂量 (高浓度),对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中枢神经系统；此外对心血管、胃肠平 滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
初级药士-专业知识-药理学-局部麻醉药
初级药士-专业知识-药理学-局部麻醉药[单选题]1.丁卡因不能应用的局部麻醉方式是A.表面麻醉B.浸润麻醉C.传导麻醉D.腰麻E.硬膜外麻醉正确答案：B参考解析：丁卡因（江南博哥）主要的局部用法是：表面麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉；所以此题选B。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]2.下列局部麻醉方法中，不应用普鲁卡因的是A.浸润麻醉B.传导麻醉C.蛛网膜下隙麻醉D.硬膜外麻醉E.表面麻醉正确答案：E参考解析：普鲁卡因对黏膜的穿透力弱，需注射用于局麻，不能用于表面麻醉。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]3.适用于腹部和下肢手术的麻醉方式是A.表面麻醉B.传导麻醉C.浸润麻醉D.蛛网膜下腔麻醉(腰麻)E.硬膜外麻醉正确答案：D参考解析：蛛网膜下腔麻醉又称脊髓麻醉或腰麻，用于下腹部和下肢手术。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]4.局麻药的作用机制是A.阻断K+外流，阻碍神经细胞膜去极化B.阻碍Ca2+内流，阻碍神经细胞膜去极化C.促进Cl-内流，使神经细胞膜超极化D.阻碍Na+内流，阻碍神经细胞膜去极化E.阻断乙酰胆碱的释放，影响冲动的传递正确答案：D参考解析：局麻药主要作用于神经细胞膜。
在正常情况下神经细胞膜的除极化有赖于Na+内流，局麻药可直接与电压门控的Na+通道相互作用而抑制Na+内流，阻止动作电位的产主和神经冲动的传导，产生局麻作用。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]5.效价强度最低的局部麻醉药是A.普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.硫喷妥钠正确答案：A参考解析：普鲁卡因麻醉强度较丁卡、因利多卡因、布比卡因都低；而硫喷妥钠属于全身麻醉药。
掌握“局部麻醉药”知识点。
[单选题]6.延长局部麻醉药作用时间的常用办法是A.注射麻黄碱B.加入少量肾上腺素C.调节药物溶液pH值D.增加局部麻醉药浓度E.增加局部麻醉药的用量正确答案：B参考解析：肾上腺素可收缩用药部位的血管，减慢药物吸收速度，既能延长局部麻醉药的作用时间，又可减少吸收中毒的机会。
局部麻醉
3、利多卡因： 酰胺类、麻醉效能、毒性、穿透能力、作用时 间1-2小时，均为中等，有局麻药中“万斤油” 之说法，用与各种麻醉方法。成人一次限量表 面麻醉100mg，局部浸润麻醉、神经阻滞为 400mg。
4、布比卡因： 酰胺类、麻醉效能强、毒性大、穿透力低、作 用时间长，５－６小时，常用作神经阻滞麻醉， 低浓度广泛用于镇痛，成人一次限量150mg。
②注药部位：与该处血供情况有直接关系， 一般作肋间神经阻滞吸收较快，皮下注射 则较慢。若施药于咽喉、气管粘膜或炎性 组织等，吸收速度很快。如达到肺泡内， 其吸收速度接近于静脉注射。
③局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注 射区血管明显扩张能加速药物的吸收。布 比卡因易与蛋白结合，故吸收速率减慢。 ④血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张 作用，如在局麻药液中加入适量肾上腺素， 使血管收缩，延缓药液吸收，作用时间延 长，并可减少毒性反应的发生。
局部麻醉 一、 概念 用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导，使受这些神经支配的相应区 域产生麻醉作用，称为局部麻醉。 优缺点：
二、局部麻醉药的药理学 （一）化学结构和分类 常用局麻药都有一个共同的特点，即由三个基本 部分组成，它们分别是芳香族环、胺基团和将二 者连接起来的中间链，中间链可分为酯链和酰胺 链，据此化学结构将局麻药分为两大类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因
鼻腔粘膜表面麻醉
局部浸润麻醉
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
颈丛神经阻滞
（五）常用局部麻醉药 1、普鲁卡因： 酯类、麻醉效能弱、毒性低、穿透力低，作用 时间短，45-60分钟。最常用作局部浸润麻醉， 成人一次限量1000mg。
麻醉药—局麻药(药理学)
二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是（1）分次小剂量注射（2）加入少量肾上腺素 收缩局部血管，延缓局麻药的吸收，可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁止使用肾上腺 素，否则可引起局部组织缺血坏死。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第十章 麻醉药
第二节 全身麻醉药
全身麻醉药
全身麻醉药指能使外科手术病人达到全身麻醉状态 的药物，如镇痛、意识丧失、感觉和自主反射被抑制 和一定程度的骨骼肌松弛。
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
2013执业兽医资格考试药理学 第二章局部麻醉药
•
注射剂制备过程中，要控制pH（3-5）和温度， 中性玻璃，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属 离子掩蔽剂等稳定剂。酸、碱和体内的酯酶均能 促进酯基水解。 • pH 3-3.5最稳定，温度高，水解快。 • 酸性条件比碱性条件下稳定。 3、鉴别反应 a. 芳伯胺基的重氮化偶合反应 b. 酸碱反应 c. 与生物碱沉淀剂的沉淀反应（叔胺基） 4、杂质检查 • 药典规定注射液须检查水解生成的对氨基苯甲酸 的含量。
CH2 CH CH2
2、结构剖析：二元酯
N COOCH3 OOCC6H5
N COOH CH3OH C6H5COOH OH 爱康宁Ecgonine 甲醇 苯甲酸 伪莨菪醇（莨菪醇），莨菪烷
二、可卡因的理化性质
物理性质： • 性状：外观、色泽、嗅味、晶型状态等 • 物理常数：溶解度、熔点、沸点、比旋度、澄明 度、光吸收性质等 化学性质： 1、酸碱性： 生物碱，碱性，叔胺基，pKb= 5.59 2、稳定性: • 空气中稳定 • 水溶液不稳定，受热易水解，酸性条件比碱性条件 下稳定。 • 白色结晶，极微溶于水，制成盐酸盐极易溶于水。 • 制剂应新鲜配制，不宜煮沸消毒。 • 穿透力强，主要用于表面麻醉。
Phenacaine非那卡因
第三节 局部麻醉药的构效关系
结构通式
O C O (CH2) N
R3
A 亲脂部分
R2 R1
B 中间联接链
C 亲水部分
1、局麻药作用于神经末梢，不需通过血脑屏障。 • 脂溶性和水溶性必须保持一定的平衡。 • 最适的脂水分配系数 Log P = 0.38
2、局麻药是正离子活性型药物，即在生物体内是 以正离子为主发挥生物活性的。 • 弱碱性药物，叔胺基最常见，pKa = 7.5-7.9, • 生理条件下 (pH=7.35-7.45) 为离子型 • 平衡反应式如下：
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40%
（3）治疗：
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知，pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH，因局麻药的pKa是固定的，所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值， 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经 纤维局麻作用慢： 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响，麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1）.浓度从低到高： 痛觉最先消失；依次为温觉、触觉 和深部感觉，最后运动功能消失。
2）.细的神经纤维局麻作用快， 粗的神经纤维局麻作用慢， 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3）.神经纤维鞘膜的有无： 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响； 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
药理学麻醉药课件
道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横 桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能 内流，神经传导阻断。
【临床应用】 [局部麻醉方法]
¡ 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜 表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可 用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位 的手术。
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉
[影响局麻药作用的因素]
1. 神经干或神经纤维的粗细：神经越细， 对局麻药越敏感
2. 体液的pH值： 体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作
用增强 体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作
用减弱
3. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维 持时 间，应将等浓度药物分次注入。
4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD， 目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒 的发生。但在远端处局麻禁用AD。
5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散加10%GS，其比重高于脑脊液。
局麻 药 利多卡因
丁卡因
布比卡因
作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大， 穿透力大，约为
普鲁卡因1.5~2 为普鲁卡因的 利多卡因的4 ~ 5
倍
10倍
倍
持续时间 1.5～2h
2～3h
5 ～ 10h
毒 性 较普鲁卡因
较普鲁卡因大 较大，与丁卡
大
10-15倍，发生 因相当或略逊。
率高。
用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬
2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切口 部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常 用于浅表小手术。
3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经干 周围，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被 麻醉。常用于四肢及口腔手术。
药理学局部麻醉药
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第6页
临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第14页
惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
第13页
惯用局麻药 ——丁卡因
麻醉药理学 局部麻醉药(6.2.1)--局麻药的体内过程、不良反应、酯类局麻药、酰胺类局麻药
二）分布
局麻药的分布取决于各药理化性质、各组织器 官的血流量等因素
三）生物转化与排泄
酯类局麻药主要通过假性胆碱酯酶 水解，也有小部分局麻药以原形排 出
酰胺类局麻药主要通过肝微粒体酶 、酰胺酶分解。主要经肾脏排泄
六、不良反应
全身性不良反应
毒性反 应高 敏 反 应特 异 质 反 应
变态反应
接触性不 良反应
、肝药酶诱导药影响等
局麻药的中枢神经系统毒性 反应多表现为先兴奋后抑制
局麻药心脏毒性大小排序为
：丁卡因＞布比卡因＞左旋布
比卡因＞罗哌卡因＞利多卡因＞ 普鲁卡因
局麻药毒性反应的预 防
① 使用局麻药的安全剂量 ② 在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收 ③ 注药时注意回吸，避免血管内意外给药 ④ 警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、 惊 恐、肌抽搐等 ⑤ 麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热 、 低血容量、心衰、贫血及酸中毒。术中避 免缺氧和 CO ２蓄积
罗罗哌哌卡卡因因
（（ rrooppiivvaaccaaiinnee))
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离
明显），术后运动障碍迅速消失 对 CNS 和心脏毒性均比布比卡因小，
麻醉效果确切 低浓度用于急性疼痛；高浓度用于硬膜
外和神经阻滞
常用局麻药的药理作用
局麻药 麻醉作用 穿透力 毒性 稳定性
④ 应注意循环系统的稳定和监测病人体温。 因严重而长时惊厥所致缺氧可引起中枢性 高热，后者已提示有缺氧性脑损伤。发生 低血压应及时有效地作对症处理，一般先 静脉注射麻黄碱 10 ～ 30mg ，疗效不佳 改用多巴胺 20 ～ 40mg 或间经胺 0.5 ～ 5.0mg
2 高敏反应
麻醉药理学 局部麻醉药(6.1.1)--局麻药的分类和构效关系、作用机制、药理作用及其影响因素
由由酯酯键键或或酰酰胺胺键键组组成成，， 决决定定局局麻麻药药的的分分类类..代代谢谢途途径径 并并影影响响作作用用强强度度 一一定定范范围围内内链链长长者者麻麻醉醉强强度度增增加加
决决定定局局麻麻药药 的的亲亲水水疏疏脂脂 性性，，影影响响药药 物物分分子子 的的
解解离离度度
局麻药的分类
依中间 链的不 同
1884 年由眼科 大夫 Carl Koller 首次报 告用于眼科表面 麻醉
1884 年外科大 夫 William Halsted 首次应 用 cocaine 作 局部浸润和神经 阻滞 1898 德国神经 外科医生 August Bier 首
理想的局麻药应具 备
理化性质稳定，易长期保存
局部刺激小，对组织无损伤
脂溶性的大小与局麻药的 作用强度相关
蛋白结合率则与局麻药的作 用时效相关
总之，酰胺类局麻药起效快、阻滞明显 、时效长，临床应用较酯类局麻药广泛
常用局麻药的理化性质和麻醉作 用
二、局麻药的作用机制
静息电位和动作电位
静息电位指细胞未受刺
静 息 电 位 （ resting potential) 激时存在于细胞膜内外
起效快，作用强，能满足各种手术所需的 时效 毒性反应小，过敏反应少，无快速耐受
现有局麻药无一个完全符合所有理想条 件
第一节 概 述
一 分类和构效关系 二 局麻药的作用机制 三 药理作用 四 影响局麻药药理作用的因素 五 体内过程 六 不良反应
一、分类和构效关
系
基本结
ห้องสมุดไป่ตู้
构
芳香基团
中间链
氨基团
亲亲脂脂疏疏水水的的 主主要要结结构构 与与麻麻醉醉药药的的 脂脂溶溶性性相相关关
药理学11麻醉药
•丁卡因（tetracaine）又称地卡因 （dicaine），作用及毒性均比普鲁卡因强10 倍，最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔 麻醉。
四、局麻药的毒性反应
（1）中枢神经系统 :局麻药对中枢 神经系统的作用是先兴奋后抑制，初 期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。 进一步发展为神志错乱及全身性强直 -阵挛性惊厥，最后转入昏迷，呼吸 麻痹。
、局麻药的毒性反应
（2）心血管系统：局麻药对之有 直接抑制作用。表现为心肌收缩性 减弱、不应期延长、传导减慢及血 管平滑肌松弛等。
第11章
麻醉药
局部麻醉药
局麻药（local anaesthetics）是一 类局部应用于神经末梢或神经干周围 的药物，它们能暂时、完全和可逆性 地阻断神经冲动的产生和传导，在意 识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消 失。对各类组织都无损伤性影响。
一、局麻作用及作用机制
局麻药作用于神经细胞膜 Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻 止动作电位的产生和传导，从 而产生局麻作用。
二、局部麻醉的方法
表面麻醉：将穿透性较强的局麻药涂于 粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。适用 于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位 的浅表手术。常选用丁卡因。 浸润麻醉：将局麻药注入皮下或手术切 口部位，使局部的神经末梢被麻醉。可选 用利多卡因、普鲁卡因。 传导麻醉：将局麻药注射到神经干附近， 阻滞其传导。可选用利多卡因、普鲁卡因、 布比卡因。
二、局部麻醉的方法
硬膜外麻醉：将药液注入硬脊膜外腔 使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。
蛛网膜下腔麻醉：简称腰麻，将局麻 药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以阻滞 该部位的神经根。适用于腹部或下肢手 术。
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药理学—局部麻醉药
第三篇中枢神经系统药物
·局部麻醉药
·全身麻醉药
·镇静催眠药
·抗癫痫药和抗惊厥药
·抗精神失常药
·抗帕金森病药和老年痴呆药
·中枢兴奋药
·镇痛药
局部麻醉药
考情分析
局部麻醉药（1）应用方法
（2）作用机制和影响因素
（3）普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的药理作用特点及应用
局麻药——药物作用于神经末梢或神经干，能暂时、完全、可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下引起局部感觉丧失的药物。
注意：高浓度时，运动神经也可被麻痹，运动功能也将丧失。
一、局麻药的应用方法了解
1.表面麻醉
2.浸润麻醉
3.传导麻醉
4.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
5.硬膜外麻醉
二、药理作用
1.局部麻醉作用（治疗作用）：细神经＞粗神经；
无髓鞘＞有髓鞘；
痛＞温＞触＞压＞运动
2.吸收作用（不良反应）：
（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制
（2）心血管系统：抑制
三、作用机制
——阻塞Na+通道、阻滞Na+内流。
——阻止动作电位的产主和神经冲动的传导
四、常用局麻药及其特点
药物特点应用不良反应
普鲁卡因穿透力弱
（须注射给药）
浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉；
不用于表面麻醉
毒性小；
易过敏，
需皮试
利多卡因起效快，作用强而持久，
穿透力较强
各种局麻；
抗心律失常
毒性较普鲁卡
因大
丁卡因穿透力强；
有缩血管作用
表麻，传导、腰麻和硬膜外麻醉；不用于
浸润麻醉
毒性大
布比卡因穿透力较强浸润、传导和硬膜外麻醉毒性较大丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻
利多全能要慎选，室性律乱常用它。