抗结核药ppt课件
《抗结核药物超说明书用法专家共识》(2023年更新版)解读ppt课件
04 抗结核药物超说明书用法 的未来发展趋势和建议
超说明书用法的监管政策和指导原则
要点一
严格监管
要点二
指导原则明确
针对超说明书用药,国家和地方政府应制定严格的监 管政策,确保医生在超说明书用药时必须遵循科学、 合理、安全的原则。
制定明确的指导原则,规范医生在超说明书用药时的 行为,如要求医生必须充分了解药物特性、确保患者 知情同意等。
医生和药师在超说明书用法管理中的责任和角色
医生责任
药师责任
医生应当严格按照超说明书用法的评估标准 和流程,对患者进行个体化评估,确保超说 明书用法的合理性和安全性;同时,医生应 当积极参与超说明书用法的监测和管理,及 时报告和处理相关的不良反应和事件。
药师应当对超说明书用法进行严格的审核和 监督,确保医嘱的合规性和合理性;药师还 应当提供患者用药教育和指导,帮助患者正 确理解和使用超说明书用法,提高用药的依
基于临床实践和专家经验的超说明书用法建议
临床实践为基础
医生在超说明书用药时,应结合自己的临床实践经验 ,确保超说明书用药方案符合患者的实际情况,提高 治疗效果。
专家经验借鉴
医生可参考专家共识、指南等文件中的建议,制定合 理的超说明书用药方案。同时,保持与同行专家的交 流与合作,共同提高超说明书用药水平。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
共识的目的和意义
安全有效用药
通过制定超说明书用药的专家共识,指导医生合理、安全、有效地使用抗结核 药物。
弥补说明书不足
由于药品说明书往往不能及时更新,共识可以弥补这一缺陷,反映最新的临床 用药经验和研究成果。
共识的更新背景和过程
更新背景
肺结核的诊断和治疗ppt课件【86页】
活动性结核与潜伏性结核
新发TB病例来自潜伏性结 核感染人群
潜伏性结核感染(hidden epidemic)人群数量巨大— —“定时炸弹”
活动性TB – 全球每年900万新发病
5.结核菌素试验 检出结核分枝杆菌感染,而非检出结核
病。对儿童、少年及青年的结核病诊断 有参考意义。不能区分自然感染或是卡 介苗接种的免疫反应。 方法:结核菌素纯蛋白衍生物(PPD_RT23)。左侧前臂屈侧中上部1/3处, 0.1ml(5IU)皮内注射,26号10cm一次性 短斜面针头和和1cm注射器。
肺结核诊断
5.结核菌素试验 48—72小时观察及判断结果。测量硬结
的横径及纵径,平均直径(横径+纵径) /2。 <4mm为阴性 5—9mm弱阳性 10—19mm阳性 >20mm或虽<20mm但局部出现水泡和淋 巴管炎为强阳性
肺结核诊断
5.结核菌素试验
阴性反应结果的儿童,一般表明未受过 结核分枝杆菌的感染,可除外结核病。
TS)
我国疫情
高感染率 高肺结核患病率 高耐药率 死亡人数多 递降率低 中青年患病多 地区患病率差异大 实施DOTS项目的地区患病率低
结核分枝杆菌
种属 放线菌目、分枝杆菌科、分枝杆菌属。 分类 人型、牛型、非洲型和鼠型4类。
生物学特性
1.多形性:细长稍弯曲两端圆形,痰标 本中可呈T、V、Y形,及丝状、球状、 棒状。
2.传播途径: 飞沫传播:通过咳嗽、喷嚏、大笑、 大声谈话产生微滴排到空气中传播
结核病在人群中的传播
3.易感人群 自然抵抗力:与遗传因素、生活贫 困、居住拥挤、营养不良有关。婴 幼儿、老年人、HIV感染者、免疫抑 制剂使用者、慢性疾病患者易患。 获得性特异性抵抗力:来自自然或 人工感染。山区及农村居民移居城 市易感。
抗结核药PPT幻灯片课件
二线抗结核病药
对氨基水杨酸(PAS) 常与其他抗结核病药合用,可延缓耐药性的产生。现主要与一线 抗结核病药合用治疗结核病。胃肠道反应多见;经肾排泄时易在尿 中析出结晶而损害肾脏。
丙硫异烟胺 临床主要与其他抗结核病药联合,用于一线药物治疗无效的患 者。以胃肠道不良反应较多见;也可致周围神经炎及肝损害。
抗结核病药
本章主要内容
第一节 疾 病 概 述 第二节 代 表 药 物 第三节 治 疗 方 案
学习要点
掌握常用抗结核病药(一线药物)的抗菌特点、临 床应用、不良反应及用药护理。
熟悉抗结核病药的应用原则。
第一节 结核疾病概述
结核病
结核病是由结核分枝杆 菌感染引起的一种慢性传染 病,可累及全身组织和器官 ,以肺结核最为常见。
第二节 抗结核病代表药
异烟肼(INH,雷米封)
【药动学特点】
口服吸收好,1~2h血药浓度可达高峰,并迅速分布于 全身组织和体液中,易透过血脑屏障和细胞膜,并能渗透 到关节腔、胸水、腹水、肾脏、纤维化或干酪化的结核病 灶及淋巴结中,且易渗入细胞中。大部分在肝脏中代谢成 无活性的乙酰异烟肼和异烟酸,代谢产物及少量原形药物 经肾脏排泄。
吡嗪酰胺(PZA)
吡嗪酰胺单用易产生耐药性,但与其他抗 结核药物联用无交叉耐药性,所以临床上主 要与其他抗结核药物联合使用,是联合用药 的重要成分。
吡嗪酰胺的不良反应较多,这也是其不单 用的原因。如长期、大量使用可发生严重的 肝脏损害,出现转氨酶升高、黄疸甚至肝坏 死。此外尚能抑制尿酸盐排泄,诱发痛风。 所以吡嗪酰胺联合用药时还可以使不良反应 明显减少。
【抗菌作用】抗菌谱广泛
利福平抗菌谱广与异烟肼不同:包括结核分枝杆菌、麻 风杆菌、G+尤其耐药金葡均有效、对部分G-、病毒、沙眼 衣原体也有效。其抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖DNA 的RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成而产生抗菌作用,对人 体及动物细胞内的RNA多聚酶则无影响。
肺结核新版ppt演示课件
•肺结核概述•诊断方法与标准•治疗原则与方案•并发症与合并症处理目录•预防策略与措施•患者管理与康复指导定义与发病机制定义发病机制传染源传播途径易感人群030201流行病学特点临床表现与分型临床表现分型临床表现诊断症状体征病史CT 检查X线胸片对于X线胸片难以诊断的病例,可进行CT检查,提高诊断准确率。
MRI检查免疫学检查如结核菌素试验、γ-干扰素释放试验等,可辅助诊断肺结核。
细菌学检查包括涂片镜检、分离培养等方法,可确定结核分枝杆菌的存在。
分子生物学检查如PCR 技术、基因测序等,具有高灵敏度和特异性,可用于肺结核的早期诊断和鉴别诊断。
治疗原则肺结核患者应尽早接受治疗,以降低病情恶化的风险。
采用多种抗结核药物联合治疗,提高治疗效果,减少耐药性的产生。
根据患者的具体病情和身体状况,合理调整药物剂量,避免过量使用导致副作用。
确保患者按时、按量服药,遵循医嘱,不得随意中断或更改治疗方案。
早期治疗联合用药适量用药规律用药药物治疗方案一线抗结核药物包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等,是治疗肺结核的首选药物。
二线抗结核药物如链霉素、卡那霉素等,主要用于对一线药物产生耐药性的患者。
三线抗结核药物如氟喹诺酮类、氨基糖苷类等,作为备选药物,用于特殊情况下的治疗。
其他治疗手段手术治疗01营养支持02心理治疗03常见并发症类型及处理措施01020304咯血自发性气胸结核性脓气胸支气管扩张合并其他疾病时的处理策略糖尿病肺结核合并糖尿病的患者,应积极控制血糖,同时按照肺结核的治疗原则进行抗结核治疗。
矽肺肺结核合并矽肺的患者,由于肺部病变严重,治疗难度较大,应积极控制感染、改善呼吸功能,并根据病情调整治疗方案。
艾滋病肺结核合并艾滋病的患者,由于免疫系统受损严重,治疗难度较大,应积极进行抗病毒治疗,同时加强营养支持、提高患者免疫力。
其他疾病如肺结核合并慢性支气管炎、肺气肿等疾病时,应根据具体病情制定个性化的治疗方案。
控制传染源策略早期发现和诊断通过加强肺结核的筛查和诊断,尽早发现患者并进行治疗,以减少传染源。
结核病防治PPT课件
治疗
• 国家对肺结核病的治疗费用实行“收、减、 免”政策
• 对咳嗽、咳痰可疑结核病人实行免费痰检 (痰涂片)检查,对肺结核病人提供免费 的由世界卫生组织制定的统一化治疗方案 所需的抗结核药品。
治疗
• 1.药物治疗 • 首先药物治疗,主要作用在于缩短传染期、
降低死亡率、感染率及患病率。对于每个 具体患者,则为达到临床及生物学治愈的 主要措施,合理化治疗是指对活动性结核 病坚持早期、联用、适量、规律和全程使 用敏感药物的原则。
有规律地坚持治疗,不可随意更改方案或无故随意停药, 亦不可随意间断用药; • (5)全程 乃指患者必须按照方案所定的疗程坚持治满 疗程,短程通常为6~9个月。一般而言,初治患者按照 上述原则规范治疗,疗效高达98%,复发率低于2%。
抗结核药品
• 异烟肼(H):全效杀菌药,是各类型结核病和结核病 预防治疗的首先。
传播途径
• 结核病是呼吸道传染病,结核杆菌会在肺 结核病人咳嗽、打喷嚏、大声说话时从呼 吸道棒出,漂浮在空气中,特别是有咳嗽 症状的排菌肺结核病人,其传染性最大, 是最主要的传染源。健康人吸入了漂浮在 空气中的结核杆菌就有可能感染上结核病。
传播途径
• 控制结核病传播最有效的措施是尽早发现 病人并进行积极有效的治疗。通过药物杀 死病菌,降低和消除传染性。此外,病人 不要当面对他人咳嗽、打喷嚏、大声说话, 必要时用手帕捂住口鼻,不要随地吐痰, 居室门窗常开,保持室内通风和空气新鲜。
考价值。 • 5.胸腔积液检查 • 腺苷脱氨酶(ADA)含量增高有助于诊断,与
癌性胸腔积液鉴别时有意义。
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/28
★ 影像学检查
• 胸部X线检查为诊断肺结核的必备手段,可 判断肺结核的部位、范围、病变性质、病 变进展、治疗反应、判定疗效的重要方法。
药理学PPT课件 抗结核病药
如早期浸润性结强
2、联合用药
(1)疗效 (2)延缓耐药性产生 (3)毒性(适当降低单药剂量) 以异烟肼为基础,加1~2种均可(如二联:异烟肼 + 利福平,三联:异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺) 重症(急粟、肾结核、结脑)可三联、四联
对氨基水杨酸钠 (sodium para-aminosalicylate,PAS )
特点: 1、作用弱(为二线抗TB药),是抑菌剂 2、毒性小,分布于全身组织、体液及干酪
样病灶中,但不易透入脑脊液及细胞内。 3、单用耐药性产生缓慢,作为联合化疗的
辅助用药,起增效及延缓耐药产生作用
二、抗结核病药的应用原则
代谢:大部分在肝脏经乙酰化代谢(乙酰异烟肼、 异烟酸),存在快、慢乙酰化代谢型,影响 药物疗效和毒性的发生率和程度。
排泄:代谢产物及少部分原型药经肾排出
[抗菌作用]
1、抗菌活性:
①对结核杆菌有高度选择性
②抗菌力强, MIC 0.025~0.05 g/ml;低浓度抑 菌,高浓度杀菌;对静止期有抑制作用,对繁殖 期有杀菌作用(浸润性、急粟) ③对细胞内外,肺内外结核杆菌均有效
二线药:氧氟沙星、环丙沙星、对氨水杨酸、 环丝氨酸、乙硫异烟胺、阿米卡星、 卡那霉素、卷曲霉素
新一代:利福喷汀、利福定、莫西沙星 、司帕沙星
一、常用抗结核病药
异烟肼(isoniazid,INH)
又名雷米封(rimifon)
[体内过程]
吸收:快、完全, Po 1~2h达高峰
分布:广,分布于全身组织和体液;穿透力强,入细 胞内、纤维空洞和干酪样病灶中;
1、po、im难吸收,刺激性大,常采用缓慢ivgtt;不易 透过血脑屏障;体内消除慢。
肺结核PPT课件
病理学
2.病理变化转归 • 早期渗出性病变:可完全吸收消散或仅留 下少许纤维条索。 • 增生病变或较小干酪样病变:纤维化、小 硬结灶。 • 未经化疗的干酪样坏死病变:液化或空洞、 支气管播散。 • 经化疗后干酪样病变:吸收缩小或钙化。
临床表现
症状 1.呼吸系统症状 • 咳嗽、咳痰 • 咯血:1/3—1/2患者 • 胸痛:胸膜性疼痛 • 呼吸困难:干酪性肺炎和大量胸腔积液。 2.全身症状 • 午后潮热、倦怠乏力、盗汗、食欲减退、 体重减轻。育龄女性月经不调。
病理学
1.基本病理变化 • 渗出为主病变:结核病炎症初期阶段或 病变恶化复发时。中性粒细胞浸润,继 之由巨噬细胞及淋巴细胞取代。 • 增生为主病变:典型的结核结节,由淋 巴细胞、上皮样细胞、朗汉斯巨细胞及 成纤维细胞组成。结核结节中间可出现 干酪样坏死。发生在机体抵抗力强、病 变恢复阶段。 • 干酪样坏死为主病变:结核分枝杆菌毒 力强、菌量多、机体超敏反应增强、抵 抗力低下时。镜检为红染无结构的颗粒 状物,肉眼呈淡黄色。
肺结核诊断
4.纤维支气管镜检查 • 应用于支气管结核和淋巴结支气管瘘的诊 断,可取活体组织行病理检查、分枝杆菌 培养。 • 肺内结核病灶:采集分泌物或冲洗液标本 做病原体检查,经支气管肺活检获取标本 检查。
肺结核诊断
5.结核菌素试验 • 检出结核分枝杆菌感染,而非检出结核病。 对儿童、少年及青年的结核病诊断有参考 意义。不能区分自然感染或是卡介苗接种 的免疫反应。 • 方法:结核菌素纯蛋白衍生物(PPD_RT23)。左侧前臂屈侧中上部1/3处, 0.1ml(5IU)皮内注射,26号10cm一次性短 斜面针头和和1cm注射器。
肺结核诊断
3.痰结核分枝杆菌检查 • 培养法 诊断的金标准。需2—6周,阳性结果随时 报告,8周仍未生长报告阴性。改良罗氏法 (Lowensttein-Jensen)和小川法。测定细 菌代谢产物的BACTEC TB460或BACTEC MGIT960约2周可获结果。
抗结核药的正确服 ppt课件
乙胺丁醇
不良反应较少,为安全系数较高的抗结核药。 但据报道,该药长时间服用可偶发神经炎,与剂 量有关。使用较小剂量很少发生,一旦出现肢端 麻木可用维生素B6对抗,可使症状较快改善。还 可偶见球后视神经炎,一般于大剂量应用时发生, 对此要每月检查视敏度,包括视力、色觉、视野 及眼底,若有异常,应及时减量并对症处理。
2.短程疗法:
• (1)I(日剂量300mg)、R(日剂量600mg)、加用S (日剂量1g、肌注)或Z(日剂量1g),共2个月;继服I、 R,4个月;如考虑有对I耐药可能时,一开始即改用E(日 剂量0.75~1g),严格按要求进行治疗,是防止发生抗药 菌株的重要措施。
• (2)1 IRSZ/5S2I2Z2
利福平的治疗效果。也有不少患者在空腹顿服利福平后即
刻进餐,这无异于与食物同服,既降低药物的吸收速率,
又降低药物的吸收剂量,其疗效必然受到影响。对难以耐
受利福平造成胃肠道刺激的患者可改为晚间睡前顿服,晚 间服药与晨起空腹的平均血药浓度无差别。
• 利福喷丁:抗菌谱性质与利福平相同,口 服成人一次0.6g(体重<55Kg者应酌减), 一日1次,空腹时(餐前1小时)用水送服; 一周服药1~2次。需与其他抗结核药联合 应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9 个月。
• (3)2 IRSZ/4R2I2Z2普遍认为R、I联用比任何其他治疗 方案都更有效,停药后复发率比经过同样时间的其他任何 药物治疗都低,但持续联合应用这两种药18个月,就无任 何优点,且肝毒性最大。如因副反应不能继续应用R时, 则改为ISE三药合用,2个月后停用S,其他两药继续服用
16个月。
常见药物服用方法
• 对氨基水杨酸钠:可干扰利福平的吸收, 故两者同用时,服药时间应间隔6~8小时。 胃肠道反应大者可考虑分次服用。所谓采 用顿服的方式服药,是指1日量在同一时间 1次服用。虽然1日量1次服用,在用药时间 上各种药物均超过各自的半衰期,但由于
防治肺结核完整版ppt课件(完整内容)
传染性肺结核病人
01
02
得了肺结核还能上学吗
在治疗期间可以继续上学,其治疗由当地结核病防治机构负责,或在当地结核病防治机构的指导下,由校医负责,执行“监督化疗”,确保规则用药。
非传染性肺结核病人
01
02
得了肺结核还能上学吗
我们能做些什么呢
PART 06
积极发现学生中的肺结核病人,努力控制传染源保持室内空气流通加强体育锻炼、生活有规律、饮食营养、睡眠充足、增强抵抗力,减少发病机会发现学生或老师得了传染性肺结核,一定要休学或休假在家中隔离治疗,避免传染给他人。如果家庭成员或周围人得了肺结核,请提醒他及时到当地结核病防治机构诊治把结核病防治知识告诉身边的人
防治肺结核
结核能防能治好规范治疗最重要
演讲人:XXX
时间:XXXX
目录
哪些人容易得肺结核
01
什么是结核病
02
肺结核有哪些常见症状
03
肺结核是如何传播的
04
得了肺结核还能上学吗
05
我们能做些什么呢
06
哪些人容易得肺结核
PART 01
肺结核病人的家庭成员(尤其是少年儿童)
01
哪些人容易得肺结核
PART 03
咳 嗽
肺结核有哪些常见症状
咳痰
肺结核有哪些常见症状
痰中带血
肺结核有哪些常见症状
肺结核是如何传播的
PART 04
传播途径:当悬浮在空气中的微滴核被易感者吸入后,结核菌就会到达肺泡形成感染。
肺结核是如何传播的
得了肺结核还能上学吗
PART 05
休学,在家隔离治疗,由家庭所在地结核病防治机构负责病人的治疗和管理,传染性消失后,凭结核病防治机构的诊断证明方可复学;
学校结核病防治课件PPT课件
05 学校结核病防治的挑战与 对策
挑战:学生流动性大,防控难度高
总结词
学生流动性大,防控难度高
详细描述
学校作为一个人员密集的场所,学生流动性大,接触频繁,一旦有结核病患者进入校园, 很容易造成疾病的传播。此外,学生可能来自不同的地区,也可能存在隐匿的结核病患
者,这都增加了防控的难度。
对策:加强宣传教育,提高师生防控意识
加强学校和家长对结核病防治的认识,提 高预防意识,共同维护师生的健康。
建立健全的结核病防治管理制度,包括预 防措施、疫情监测、报告和处理等。
开展健康教育
加强合作与沟通
定期开展结核病防治知识讲座和宣传活动 ,提高师生对结核病的认识和自我保护能 力。
学校、家长、医疗卫生机构等多方合作, 共同参与结核病防治工作,确保及时发现 、控制和治疗结核病患者。
失败案例
缺乏预防意识
学校和家长对结核病的预防意识 不足,未能及时采取有效的预防
措施。
管理制度不完善
学校未能建立健全的预防管理制度, 导致疫情发现和控制的延误。
健康教育缺失
学校未开展结核病防治知识的宣传 和教育,师生对结核病的认识不足。
经验总结:学校结核病防治的成功要素与建议
提高预防意识
完善管理制度
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
加强健康教育
总结词
提高学生和教职工的结核病防治意识
详细描述
通过开展主题班会、讲座、宣传海报等形式,向学生和教职工普及结核病的预防知识,提高他们对结核病的认识 和防治意识。
定期开展体检筛查
总结词
及时发现并预防结核病的发生
详细描述
定期组织全校师生进行体检筛查,特别是对高发人群进行重点筛查,及时发现潜在的结核病患者,采 取相应的预防和治疗措施,有效控制结核病在学校内的传播。
抗结核药物超说明书用法专家共识 (2023 年更新版)解读ppt课件
药物A的超说明书用法
超量使用
在严重或难治性结核病例中,可考虑药物A的超量使用。然而,这需要医生密 切监测患者的耐受性和药物副作用,以确保治疗的安全性。
长期使用
在某些复杂结核病例中,药物A的长期使用可能被认为是必要的。这种情况下, 需要定期评估患者的肝、肾功能,以及可能出现的药物相互作用。
药物B的超说明书用法
加强医患沟通
在治疗过程中,医生应加强与患者的沟通,及时了解患者 的病情变化和治疗反应,为患者提供心理支持和关爱。
医疗机构对超说明书用法的监管与质量控制
01 02
建立监管制度
医疗机构应建立完善的超说明书用法监管制度,明确超说明书用法的使 用范围、审批流程、监管责任等,确保超说明书用法的规范、安全使用 。
药物C的超说明书用法
预防性使用
在某些高风险人群中,药物C可用于预防结核病的发生。这种 用法需要严格评估患者的风险因素和获益,以确保预防性治 疗的有效性和安全性。
局部应用
针对某些特定部位的结核病变(如淋巴结、骨关节等),药 物C可局部应用以提高治疗效果。这种超说明书用法需要医生 根据病变部位和特点,选择合适的给药方式和疗程。
监测治疗效果
在使用超说明书用法的过程中,医生应密切关注患者 的病情变化,及时调整治疗方案,确保治疗效果的最 佳。
超说明书用法的患者知情同意与沟通
充分告知患者
医生在使用超说明书用法前,应充分告知患者治疗方案的 风险、效果、可能的不良反应等信息,确保患者对自身病 情和治疗方案有充分了解。
获取患者同意
在患者充分了解治疗方案的基础上,医生应获取患者的知 情同意,确保患者同意使用超说明书用法进行治疗。
通过个性化的用药方案, 可以更好地满足患者的治 疗需求,提高治疗效果。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
Tuberculostatic
毛远博
精选ppt
1
结核病治疗进展
20世纪30年代前:治疗结核病主要采取休息、增 加营养提高抵抗力、多吸新鲜空气相结合的卫生 营养疗法。由于缺乏有效的抗结核杆菌药,其治 疗受到了根本性的限制,治愈率仅25%,死亡率位 居所有疾病之首。
30~50年代:以上述营养疗法为基础,用物理方 法压缩肺组织促进病灶愈合,治愈率上升至40%左 右。
INH致Vit B6 缺乏,用Vit B6 少量预防 ② 肝损害
乙酰化产物—单乙酰异烟肼(肝毒物) 快乙酰化多见,定期复查肝功能
精选ppt
16
(二)盐酸乙胺丁醇 Ethambutolhydrochloride
1 结构和化学名 (2R,2R’)-(+)2,2’-(1,2-乙二亚氨基)双-1-丁醇二盐酸盐
OH 6
2 抗结核抗生素:
氨基糖苷类 –链霉素、卡那霉素
利福霉素 环丝氨酸 紫霉素 卷曲霉素
精选ppt
7
二 代表药
异烟肼Isonizid * 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 对氨基水杨酸 利福霉素 链霉素
精选ppt
8
(一)
异烟肼Isonizid *
(雷米封rimifon)
1 结构与化学名 4-吡啶甲酰肼
O OH
OH
得到氨硫脲,
NH2
-以其为先导物得异烟醛缩氨硫。
S
N NH
NH2
S N
NH NH2
O
NH NH2
HN
CH3
O
氨硫脲
N
异烟醛缩氨硫
精选ppt
N
异烟肼
11
作用特点
① 高效、价廉 ② 口服吸收好 ③ 分子量小,穿透力强 ④ 大部分经乙酰化代谢,存在快、慢乙酰
化代谢型,影响药物疗效和毒性的发生率和程 度 ⑤ 为肝药酶抑制剂,易发生药物相互作用
H3C O 24
25
26 O
CH3 19
20
21
OH
CH3
CH3
OH
14 O 11
OH
H3C 4
5
O3
2
1
27
O
CH3
OH 6
10 NH
7
9
8
R
R
13
12 CH3
由链丝菌发酵液中分离出的利福霉素A、B、C、D、 E等物质
结构特征(1)27个碳原子的大环内酰胺,
(2)萘核,
(3)平面芳香核与立体脂肪链连成桥环
3` 2` NH
H3C
C*H
4`
1`
OH
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
4
CH3 3
2 CH OH NH *
1
精选ppt
17
理化性质
鉴别:NaOH溶液与CuSO4试液反应,
-生成深蓝色络合物
代谢 代谢为醇,进一步氧化为酸。
用途 治疗对异烟肼,链霉素有耐药性 的 肺结核
多与异烟肼,链霉素合用。
精选ppt
18
抗菌机制 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。
精选ppt
5
一 抗结核药分类(合成抗结核药和抗结核抗生素)
1 合成抗结核药:
异烟肼(Isonizid)
对氨基水杨酸(Para-aminosalicylic Acid)
乙胺丁醇(Ethambutol hydrochloride)
O
NH2 NH
O OH
OH H3C
CH3
NH
NH
OH
N
NH2 精选ppt
精选ppt
2
50年代后:随着链霉素、异烟肼、利福平等大量 抗结核药的出现,化学疗法逐渐成为治疗结核病 的主要手段,并且取得了前所未有的疗效。治愈 率曾达90%,甚至100%。 但近年来,由于多药耐药性结核杆菌的感染及治 疗不规范等多种原因,使结核病疫情回升,范围 变广,重新成为危害人类健康的严重传染病。
• (4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide)
O NH2
NH
N
精选ppt
9
2 发现 1944年,发现苯甲酸 水杨酸能促进结核杆菌呼吸。
代谢拮抗原理 -发现对氨基水杨酸抑制结核杆菌呼吸
O OH
O OH OH
精选ppt
O OH OH
NH2
10
研究-NH-CH=S基团化合物的合成
程疗法,不良反应明显减少
精选ppt
20
对氨基水杨酸 ( Para—aminosalicylic Acid,PAS)
1. 不易透人细胞和脑脊液 ( 除脑膜炎时 )。 2. 在肝内乙酰化灭活,与异烟肼合用,可竞 争乙酰化酶,使异烟肼游离浓度增高,产生协 同作用。 3. 耐药性形成缓慢,停药后可较快恢复敏感 性。 4. 常与异烟肼合用,治疗各种结核病。
耐药性 不易产生耐药性
主要与异烟肼、利福平合用
不良反应 较少
长期—球后视神经炎,与剂量有关每日15mg/kg, 发生率低
定期作眼科检查
精选ppt
19
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)
特点:
口服吸收迅速
酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀
死结核杆菌
易产生耐药性
长期大量应用有肝毒性,联合用药参与短
剂量因按病人需要调节 (2)具有肝毒性-乙酰肼
O
O
NH NH
CH3
N
O H2N NH CH3
精选ppt
14
用途
对结核杆菌有抑制杀灭的作用
-各类活动型结核病
-特别适合于结核性脑膜炎
单用 早期、轻症结核病或预防给药
联用 其他类型的结核病
精选ppt
15
不良反应与防治
长期应用有 ① 外周神经炎和中枢神经系统症状
精选ppt
3
抗TB药分类:
结核病是由结核分枝杆菌感染引起的一种慢性传 染病。根据临床应用及作用特点可分为两类:
一线药: 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 二线药: 氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 卡那霉素
精选ppt
4
前者疗效较高、不良反应较少;后者毒性较大、 疗效较差,主要与其他抗结核病药配伍,用于对 一线抗结核药产生耐药性或不能使用一线药的患 者。 近年来,又开发研制出一些疗效好、毒副作用相 对较轻的抗TB药,如氧氟沙星和左氧氟沙星等。
精选ppt
21
对氨基水杨酸
5. 不良反应发生率高(10%~30%),但毒性小。 (1) 胃肠道反应 (2) 易在尿中析出结晶损害肾脏,碱化尿液 可防止,肾功能不良者慎用。 (3) 抑制凝血酶原生成,与口服抗凝血药合 用时应注意出血。
精选ppt
22
利福霉素
大环内酰胺抗生素
H 3 COOC H 3C
精选ppt
12
抗菌机制
抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成,减弱结核 杆菌的耐酸能力;抑制结核分枝杆菌膜磷脂的 合成,改变膜通透性
有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性,强调联合用药 联合用药增强疗效,延缓耐药性的产生
精选ppt
13
代谢
(1)主要代谢物为N-乙酰异烟肼 异烟肼乙酰化速度因基因差异而不同,故使用
精选ppt