生物药剂学药物剂型

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药剂学简答题重点

药剂学简答题重点1、药物剂型的分类按形态可分为：液体剂型（注射剂、洗剂、搽剂等）；固体剂型（散剂、剂、膜剂、片剂等）；半固体剂型（软膏剂、糊剂等），气体剂型（气雾剂、喷雾剂等）。

按分散系统可分为：溶液型（糖浆剂、注射剂等）；胶体溶液型（胶浆剂等）；乳剂型、混悬型（洗剂等）；气体分散型（气雾剂等）；微粒分散型（微球剂、纳米囊等）；固体分散型（片剂、丸剂等）。

按给药途径分为：口服给药；注射给药；呼吸道给药；皮肤粘膜给药；腔道给药。

2、影响药物稳定性的外界因素(1)温度的影响：一般来说，温度升高，反应速度加快，药物稳定性下降；(2)光线的影响：光的能量与波长成反比，因而紫外线更易激发化学反应；(3)空气的影响：空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素；(4)微量金属离子的影响：其对自动氧化反应有显著的催化作用；(5)湿度和水分的影响：固体药物吸附了水分后，在表面形成一层液膜，分解反应就在膜中进行。

3、滴丸、微丸的特点滴丸是固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混熔的冷凝液中收缩冷凝制成。

滴丸的主要优点是起效迅速，生物利用度高；便于服用和运输；增加药物稳定性；生产设备简单，重量差异小。

缺点是可供选择的基质品种少，难以滴成大丸（一般丸重100mg 以下），只能用于剂量较小的药物。

微丸是指药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。

微丸的主要特点是在胃肠道中表面分布面积增大，起效迅速，生物利用度高；可由不同释药速度的多种小丸组成，可控制释药速度；基本不受胃排空因素影响；含药百分率大，最大剂量可达600mg；制备工艺简易。

4、片剂的质量评价(1) 外观：片型一致，表面完整光洁，边缘整洁色泽均匀，字迹清晰；(2) 片重差异：片重0.3g以下差异限度是±7.5%以内；0.3g及0.3g以上差异限度是±5%；（3）硬度：适宜的硬度便于包装运输，也与崩解、溶出有密切关系；（4）崩解时限：按中国药典崩解时限检查法检查；（5）含量均匀度：是每片含量偏离标示量的程度；（6）溶出度：可反映或模拟体内吸收情况，按照中国药典要求方法检查；（7）卫生学检查：中药或化学药物片剂，不得检出大肠杆菌、致病菌、活螨及螨卵；杂菌每克不得超过一千个；真菌每克不得超过100个；（8）对于包衣片，要检查衣膜的物理性质，进行稳定性实验和药效评价。

生物药剂学分类系统

在药物发现的早期，制定溶解度和通透性的可接受标准可以有效降低新药开发的风险
FDA对BCS分类加速仿制药研发的建议
Class
Solubility
Permeability
Biopharm Risk
FDA Requirement
Ⅰ
High
Ⅱ
Low
Ⅲ
High
High High Low
Low Risk In-vitro data
如何定义高渗透性
人体肠道灌流试验
原位动物模型
Caco-2 细胞渗透性试验
高于美托洛尔
人体药物动力学试验
绝对生物利用度>85% （若存在肝脏首过效应，尿中回收药量>85%) 通常，可以通过油水分配系数来大概估计药物的渗透性（log P>1.72为高渗透性药物），但忽略了主动转运和主动外排的过程。
Moderate IVIVC Risk Correlation
High Risk Human Data
Ⅳ
Low
Low High Risk Human Data
剂型的选择
Ⅰ型药物溶解度和渗透性均较大，当该类药物在
0.1 mol/L盐酸中在15 min内溶出达85%以上，可认为该种类品种无生物利用度问题
Ⅲ&Ⅳ型
Ⅲ型存在主动转运和特殊载体转运过程，较
难预测。 Ⅳ型
溶解度和渗透性均较低，体内影响药物吸收因素更加复杂，一般不能预测。
BCS决策树及应用实例 (Wyeth Legacy, Pfizer)
BCS Class 1药物处方决策树
BCS Ⅰ
DV(Dose Volume)=Dose/Solubility
Ⅲ型药物

药剂学试题药物的剂型分类与特点解析

药剂学试题药物的剂型分类与特点解析药物的剂型分类在药剂学领域中起着重要的作用，不同的剂型具有不同的特点和应用方式。

本文将对常见的药物剂型进行分类，并分析它们的特点。

一、固体剂型1. 片剂：片剂是将药物压制成片状，通常由活性成分、辅料和填充剂组成。

片剂易于储存和使用，便于控制剂量。

例如，阿司匹林片、维生素C片等。

2. 胶囊剂：胶囊剂由外壳和内部药物组成。

胶囊壳可以是明胶或植物性胶囊，内部药物可以是粉剂或颗粒。

胶囊剂易于使用和储存，并且药物可以更好地保护。

例如，维生素E软胶囊、抗生素胶囊等。

3. 颗粒剂：颗粒剂由固体颗粒组成，颗粒可以通过挤压、制粒或涂层等工艺制成。

颗粒剂易于溶解和吸收，适用于儿童和老年人。

例如，颗粒剂生物素颗粒、肠胃颗粒等。

二、液体剂型1. 口服液：口服液是指服用时直接口服的液体剂型。

它具有剂量准确、易于服用的特点。

常见的口服液包括糖浆、悬浮液和溶液。

例如，感冒糖浆、止咳悬浮液等。

2. 注射剂：注射剂是经过无菌处理的液体剂型，常用于快速治疗或严重病情。

按照注射部位的不同，注射剂可以分为皮下注射剂、肌肉注射剂和静脉注射剂。

例如，青霉素注射液、针剂类抗生素等。

3. 滴剂：滴剂是指通过滴管给药的液体剂型。

滴剂具有剂量易调节、给药方便的特点，适用于眼部、鼻腔等局部给药。

例如，眼药水、鼻腔滴剂等。

三、半固体剂型1. 膏剂：膏剂是一种半固态剂型，由基质和活性成分组成。

膏剂可以分为水膏剂和油膏剂，具有局部作用和渗透性好的特点。

例如，保湿膏剂、舒缓膏剂等。

2. 凝胶剂：凝胶剂是指具有凝胶状的半固态剂型，通常由高分子聚合物和溶剂组成。

凝胶剂具有粘稠度高、吸附性好的特点，适用于局部治疗和修复伤口。

例如，消炎凝胶、创可帖等。

四、气雾剂型1. 气雾剂：气雾剂由药物、推进剂和表面活性剂组成，可以形成雾状喷射。

气雾剂适用于口腔喷雾、鼻腔给药和肺部吸入等应用场景。

例如，止痛喷雾、喉咙喷剂等。

五、其他剂型1. 贴剂：贴剂是将药物颗粒、粉末或液体置于基质中，附着在药物表面。

(完整版)生物药剂学知识点

生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。

2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。

3.ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。

Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化（biotransformation）；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。

两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。

药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除(elimination)。

药物一经服用，则吸收即开始，一经吸收进入血液循环，则分布、代谢和排泄即开始。

4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。

5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。

6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一．生物膜的结构与性质物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运（membrane transport）口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。

生物药剂学概述

生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

（一）剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。

2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

3.药物的剂型及用药方法。

4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。

5.处方中药物的配伍及相互作用。

6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

（二）生物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。

又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。

4.不同生理病理状态导致的差异5.遗传因素（三）药物效应包括治疗效果、副作用和毒性,是药学学科与药学工作者关注的核心。

二、药物体内过程吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。

药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布（distribution）。

药物在吸收过程或进人体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢（metabolism）或生物转化（biotransformation）。

药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination）。

三、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用（一）生物药剂学的研究工作①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；③根据机体的生理功能设计缓控释制剂；④研究微粒给药系统在血液循环系统的命运；⑤研究新的给药途径与给药方法；⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度；⑦研究生物药剂学的试验方法。

生物药剂学——精选推荐

P1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

P2转运、处置、消除：药物的吸收、分布和排泄过程统称为“转运”，而分布、代谢和排泄过程称为“处置”。

代谢与排泄过程药物被消除，合称为“消除”。

P3药物的体内过程关系到“吸收、分布、代谢与排泄”。

P13生物膜液态镶嵌模型：以脂质双分子层为基本结构，是动态的，“蛋白质”分子以不同的方式和不同的深度镶嵌入磷脂双分子层中（流动性和不对称性）P19胃：除一些“弱酸性”药物有效好吸收外，大多数药物吸收较差。

P20小肠：是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。

小肠液的pH约5~7.5是”弱碱性”药物吸收的最佳环境。

P27 pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。

P30脂溶性：对于主动吸收的药物，其吸收是受载体或酶作用实现转运的。

主动转运药物的吸收也药物脂溶性不相关。

通过细胞旁路转运吸收的药物，脂溶性大小也与其吸收没有直接相关性。

P30溶出速率：溶出是难溶性药物吸收的限速过程。

P33亚稳定型：介于稳定型和无定型之间其熔点较低，具有较高的溶解度和溶出速度。

P35防止药物在胃肠道不稳定的方法有，制成药物的“衍生物”和“前体药物”。

P55促进药物吸收的方法：①提高药物溶出速度②加入口服吸收促进剂一、注射给药P67静脉注射：不存在吸收过程，作用迅速，生物利用度为100%。

静脉注射的容量一般小于50ml，当药物的半衰期较短或需要大容量（100~1000ml）给药时，可采用静脉滴注给药。

P67静脉注射或静脉滴注的药物制剂一般为水溶性或水醇溶液，有时亦为乳剂或脂质体制剂。

P68肌内注射：①药物经肌内注射有“吸收”过程。

毛细血管壁是具有微孔的脂质膜，药物以“扩散”和“滤过”两种方式转运，通过速度快于其他生物膜。

②一般认为药物吸收程度与静脉注射相当。

药剂学中的新型药物剂型研究

药剂学中的新型药物剂型研究药剂学，作为一门研究药物制剂与药物剂型的学科，不断追求创新和突破。

在过去的几十年里，新型药物剂型的研究逐渐成为药剂学领域中的热点问题。

本文将介绍药剂学中新型药物剂型的概念、分类以及未来的发展趋势。

一、概念新型药物剂型是指为了提高药物的疗效和安全性，通过合理选择和设计药物的给药途径、给药形式以及药物与辅料之间的相互作用等手段，开发出的新型给药系统。

二、分类根据给药途径的不同，新型药物剂型可分为口服剂型、注射剂型、外用剂型以及其他给药途径。

1. 口服剂型口服剂型是指通过口腔进行给药的一种途径。

在药剂学中，口服剂型可以分为固体剂型和液体剂型两大类。

（1）固体剂型固体剂型一直是药剂学研究的重点。

传统的固体剂型有片剂、胶囊剂和颗粒剂等，它们在给药效果方面存在一些不足。

因此，药剂学家们开始尝试开发新型的固体剂型。

近年来，随着纳米技术的快速发展，纳米颗粒剂型成为固体剂型研究的热点。

纳米颗粒剂型可以改善药物的溶解性、生物利用度和稳定性等，提高药物的疗效。

此外，口腔薄膜剂型也是目前研究的重点之一。

口腔薄膜剂型采用在口腔黏膜上放置薄膜的方式进行给药，可以实现药物的快速释放和高生物利用度。

（2）液体剂型液体剂型是指药物以溶液、悬液、乳剂、微乳剂或胶体等形式进行给药的剂型。

传统的液体剂型在研究上较为成熟，但仍存在一些不足之处。

近年来，药剂学家们开始关注微型包裹技术，利用纳米技术将药物包裹在脂质体或聚合物纳米粒子中。

这种新型液体剂型可以提高药物的稳定性和生物利用度，并实现靶向给药。

2. 注射剂型注射剂型是指将药物通过注射途径直接注入体内的剂型。

传统的注射剂型主要包括溶液剂型和悬浮剂型。

然而，这些剂型在逐渐被新型注射剂型所替代。

目前，纳米粒子、脂质体、聚合物微球和纳米乳剂等注射剂型受到广泛关注。

这些新型注射剂型可以提高药物的生物利用度和持续释放效果，同时减少了药物的副作用。

3. 外用剂型外用剂型是指将药物应用于身体表面的剂型。

生物药剂学

生物药剂学生物药剂学是研究生物药剂的制备、性质、质量及其在药物治疗中的应用的学科。

生物药剂是指采用生物技术制备的药物剂型，包括生物蛋白药物、基因工程药物、细胞疗法等。

生物药剂学的研究内容包括生物药剂的制备方法、递送系统、稳定性、制剂工艺及质量评价等。

生物药剂的制备方法是生物药剂学的核心研究内容之一。

生物蛋白药物的制备通常通过基因工程技术获得，包括重组DNA技术、融合蛋白的表达、细胞培养和分离纯化等步骤。

基因工程药物的制备流程复杂，需要严格控制各个环节的条件，确保制备出纯度高、活性好的药物。

细胞疗法制备的细胞治疗药物，往往需要经过细胞的分离、培养、扩增和质量控制等步骤。

生物药剂学的研究者通过优化制备方法，提高药物的制备效率和产量。

生物药剂的递送系统在药物治疗中起到关键作用。

生物蛋白药物的分子量较大，口服给药往往不易达到所需浓度，因此常常采用注射给药途径。

生物药剂学研究主要集中在改善药物的递送效果，例如通过制备缓控释剂型，延长药物在体内的存在时间；通过改变递送系统的性质，提高药物的稳定性和溶解度；通过改变递送系统的结构，增加药物对特定靶点的亲和力。

此外，生物药剂学还研究了药物递送系统对生物药剂生物利用度和毒性的影响。

生物药剂的稳定性是确保药物质量的重要因素之一。

生物药剂学研究人员通过研究药物在不同条件下的稳定性，确定药物在储存和使用过程中的最佳条件。

生物蛋白药物对温度、湿度、光照等因素比较敏感，容易发生降解。

因此，生物药剂学研究者通过改进药物包装材料、添加稳定剂等方式提高药物的稳定性。

此外，生物药剂学还研究了药物在体内的代谢和消除过程，为合理使用药物提供依据。

生物药剂的制剂工艺是确保药物质量的关键环节之一。

生物药剂学研究者通过研究药物的制剂工艺，确定最佳的生产条件和工艺步骤。

制剂工艺涉及药物的配方设计、溶解、过滤、灭菌等过程，需要严格控制每个步骤的条件和操作。

生物药剂的制剂工艺不仅要满足药品质量管理的要求，还要满足生产的规模化需求，确保药物的产量和一致性。

生物药剂学练习题

目录生物药剂学概述 (1)口服药物的吸收 (3)非口服药物的吸收 (8)药物的分布 (12)药物代谢 (16)药物排泄 (21)生物药剂学概述1. 以下关于药物剂型因素的描述正确的是（）A. 不仅指片剂、胶囊剂、注射剂等药剂中的剂型概念，而且广义地包括与剂型有关的各种因素；B. 指给药途径和给药频率；C. 指剂型和给药方案D. 指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型；答案：A2. 多）生物因素主要包括（）A. 种族差异；B. 性别和年龄差异；C. 遗传因素；D. 体重和高矮差异；答案：ABC3. 多）药物处置是指（）A. 分布；B. 排泄；C. 代谢；D. 渗透；答案：ABC4. 多）药物的转运是指（）A. 吸收；B. 代谢；C. 排泄；D. 分布；答案：ACD5. 药物消除是指（）A. 排泄；B. 代谢；C. 分布；D. 吸收；答案：AB6. Bioabailability?答案：生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。

7. 影响剂型体内过程的生物因素答案：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素8. 影响剂型体内过程的剂型因素答案：药物的某些化学性质；药物的某些物理性质；药物的剂型及用药方法；制作处方中所用辅料的种类、性质和用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程；操作条件和贮存条件等9、Biopharmaceutics答案：生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

口服药物的吸收1. 关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质E、身体姿势我的答案：A2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A、被动转运B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散E、膜动转运我的答案：C3 弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而不变C、与pH无关D、随pH增加而降低E、随pH减少而减少我的答案：D4. 胞饮作用的特点是A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运E、以上都是我的答案：E5. 弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为A、1B、25/1C、1/25D、14/1E、无法计算我的答案：B6. 下列哪项不属于药物外排转运器A、P-糖蛋白B、多药耐药相关蛋白C、乳腺癌耐药蛋白D、有机离子转运器E、ABC转运蛋白我的答案：D7. 以下关于氯霉素的叙述错误的是A、棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热（87~89℃）熔融处理后可转变为有效晶型B、棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C、无定型为有效晶型D、棕榈氯霉素A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型E、棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高我的答案：D8. 胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A、溶媒牵引效应B、不流动水层C、微绒毛D、紧密连接E、刷状缘膜我的答案：B9. 药物的溶出速率可用下列（）表示A、Higuchi方程B、Herderson-Hasselbalch方程C、Fick's定律D、Noyes-Whitney方程E、Stokes方程我的答案：D10. 关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A、药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B、药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C、华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D、脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放E、药物被包合后，使药物的吸收增大我的答案：C11. 多）影响药物吸收的剂型因素有A、药物油水分配系数B、药物粒度大小C、药物晶型D、药物溶出度E、药物制剂的处方组成我的答案：BCDE12. 多）以下可以提高Ⅲ类药物吸收的方法有A、加入透膜吸收促进剂B、制成前体药物C、制成可溶性盐类D、制成微粒给药系统E、增加药物在胃肠道的滞留时间我的答案：ABDE13. 简述主动转运的分类及特点。

简述药剂学,剂型,制剂的区别

简述药剂学,剂型,制剂的区别
药剂学、剂型和制剂是药学中的重要概念，它们之间存在一定的区别。

药剂学是研究药物的制备、性质、稳定性、贮藏和使用等方面的学科。

它关注的是药物的理化性质、药物与生物体的相互作用、药物的药效学等。

药剂学的目标是研究如何将药物制备成适合患者使用的药物剂型。

剂型是指将药物在制剂过程中经药剂学处理而成的药品形态。

它是药物的外观形态，如片剂、胶囊、注射剂、口服液等。

剂型决定了药物的给药途径、给药形式和药效的发挥方式。

剂型的选择应考虑药物的性质、患者的接受能力、给药途径的便利性等因素。

制剂是指经过制备、加工和包装的最终药物产品。

制剂是药物以特定剂型制备的成品，可直接供患者使用。

制剂制备过程中需要考虑药物的物理化学性质、稳定性和药效学等因素，以确保药物的质量和疗效。

总结起来，药剂学是研究药物的制备、性质和使用的学科，剂型是指药物的外观形态，而制剂是指经过制备、加工和包装的最终药物产品。

药剂学研究的结果可应用于制剂的设计和制备过程中，以生产出符合患者需求的药物产品。

生物药剂学biopharmaceutics研究药物及其剂型的吸收分布代谢排泄的体内过程

生物药剂学biopharmaceutics研究药物及其剂型的吸收分布代谢排泄的体内过程，阐明药物的剂型因素，机体的生物因素和疗效的相互关系的科学吸收absorption药物从用药部位进入体循环的过程（血管内给药无吸收过程）分布distribution药物进入体循环后向各组织器官或体液转运的过程代谢metabolism生物转化biotransformation吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程排泄excretion药物或代谢产物排出体外的过程转运transport是指药物吸收分布排泄的三大过程的总称处置disposition是指药物的分布代谢排泄的三大过程的总称消除elimination是指药物的代谢排泄两大过程的总称体内过程与疗效的关系体内过程决定药物在血液中的浓度和靶部位的浓度吸收过程……决定药物进入体循环的速度和量分布过程……影响药物是否能及时到达与疾病有关的组织和器官代谢和排泄……关系到药物在体内存在的时间影响药物疗效的因素一剂型因素狭义普通机型：片剂、胶囊剂、注射剂等广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传药物的膜转运途径一细胞通道转运（主要的转运通道）1药物借助其脂溶性或膜内蛋白质的载体作用，透过细胞而被吸收的过程2生物膜骨架中镶嵌有多种转运蛋白，这是脂溶性药物及一些主动机制吸收药物的转运通道，是多数药物吸收的主要途径二细胞旁路通道转运是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程，小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收药物的膜转运机制一被动转运passive transport单纯扩散浓度差一级速率过程膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过被动转运特点1顺浓度梯度2不需要载体3膜对药物无选择性4不消耗能量5扩散过程与细胞代谢无关6不受细胞代谢抑制剂影响7不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象二载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程1促动扩散facilitated diffusion特点1特殊蛋白帮助2高浓度到低浓度3饱和4竞争2主动转运active transport特点1逆浓度梯度2消耗能量3有载体参与4有竞争现象5结构特异，受代谢抑制剂影响三膜动转运（了解）入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用判断溶解性高溶解性的药物指在37℃，pH在1~7.5范围内，单次最大剂量可溶于不多于250ml的介质中判断渗透性高渗透性的药物指在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90﹪以上的药物被吸收获得渗透参数的方法1通常人体生物利用度实验2最佳和最可靠测定绝对生物利用度物溶解吸收2延长胃肠道的滞留时间胃漂浮3减少胃肠道降解或代谢包衣加代谢酶抑制剂II型（低高）药物剂型设计1制成可溶性盐2制成无定型物（包含物）3加入表面活性剂4微粉化或固体分散体或包含物5增加药物在胃肠道的滞留时间等III型（高低）药物剂型设计1改善药物脂溶性2制成微粒给药系统……脂质体微乳自乳化3增加胃肠道滞留或抑制肠壁代谢4制成前药或促进剂IV型（低低）药物剂型设计1调整油水分配系数2改善溶解度和渗透性3考察转运机制……主动、被动转运PH-分配假说药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的假说弱酸性药物pKa-pH=lgCu/Ci 主要在胃中吸收，也受胃的pH影响弱碱性药物pKa-pH=lgCi/Cu主要在小肠中吸收胃中药物的吸收利于弱酸性药物吸收，pH改变影响弱酸性药物的吸收胃排空胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程（泵功能）胃空速率胃排空的快慢慢…胃吸收↑快……小肠吸收↑特定部位吸收的药物，胃空速率大，吸收差溶出度dissolusion 指在规定溶出介质中，药物从固体制剂溶出的速度和程度（测溶出度不再测崩解）药物药理作用强，治疗窗窄的应控制吸收固体药物在胃肠道内吸收前的过程崩解……分解……溶出……吸收崩解水溶性药物吸收的限速过程溶出难溶性药物吸收的限速过程Hoyes-Whitney方程dc/dt=DS/h(Cs-C)胃液中弱碱性药物溶出速率最大弱酸性药物随pH↑而↑dc/dt药物的溶出速率D溶解药物的扩散系数S固体药物的表面积h扩散层厚度Cs药物在液体介质中的溶解度C t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间，药效强度和作用持续时间口服剂型生物利用度顺序滴丸剂>溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂小肠对药物吸收的影响1大多数药物的主要吸收部位2弱碱性药物的最佳吸收环境3药物主动转运的特异部位4部分由此进入淋巴循环大肠对药物吸收的影响1多肽类药物结肠给药的吸收部位2结肠定位给药肝首过作用（liver first pass effect）药物进入体循环前的降解或失活称为肝首过代谢或肝首过效应淋巴循环不受肝首过的影响注射给药特点1产生全身作用2迅速起效3避免肝首过静脉注射1没有吸收过程2注射容量小于50ml 3易出现休克过敏等副作用4缓慢进行药品的副作用指药物按正常剂量服用时所出现的与药品药理学活性相关，但与用药目的无关的作用不良反应合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应（副作用是一种不良反应）静脉滴注1没有吸收过程2半衰期短治疗窗窄3注射容量100~1000ml 4容易产生危险肌肉注射1有吸收过程2血管丰富血流*****3转运a扩散滤过b速度快4脂溶性>水溶性小分子>大分子（淋巴吸收）口腔黏膜给药避开肝首过，口腔黏膜渗透性介于皮肤小肠，口腔黏膜给药唾液冲洗，口腔黏膜吸收被动扩散为主舌下>颊>牙龈、腭黏膜影响口腔黏膜吸收的剂型因素1生物粘附片2喷雾剂3速崩片4速溶片药物经皮转运过程（被动扩散）1药物从制剂中释放到皮肤表面2溶解的药物分配进入角质层3扩散通过角质层到达活性表皮的介面4分配进入水性的活性表皮5继续扩散到达真皮6被毛细血管吸收进入血液循环鼻黏膜给药优点1丰富血管和高度渗透性2避开肝脏首过3吸收程度和速度有时可与静脉注射相当4给药方便易行药物直肠吸收的两条途径1通过直肠上静脉经门静脉进入肝脏，在肝脏内代谢后再转运至全身2通过直肠中下静脉和肛管静脉进入下腔静脉，绕过肝脏，直接进入血液循环各种方法给药的吸收途径被动扩散静脉注射和静脉滴注都没有吸收过程肌肉注射有吸收过程无肝首过给药途径（除口服直肠栓剂）1注射给药2口腔黏膜给药3鼻黏膜给药4直肠中下静脉和肛管静脉吸收过程5阴道黏膜给药促进药物透皮吸收的方法化学物理药剂学促进剂（表面活性剂DMSO氮酮等）影响药物分布速度的因素药物的理化性质血液灌流速度组织器官部位的血管通透性决定了药物起效的快慢药用部位药物滞留时间影响因素（持续t）1药物与组织的亲和力2肝代谢v3肾胆汁排泄v蓄积accumlation药物连续应用时，该组织中药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象叫做~~表观分布容积1描述药物在体内分布状况的重要参数2将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数3指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积药物分布步骤1药物从血液通过毛细血管壁向组织间液转运2药物从组织间液通过细胞膜向细胞内转运影响药效的因素1药物与血浆蛋白结合率的影响2蛋白结合与体内分布①蛋白具有饱和性②竞争……结合弱的，游离型增多，产生毒性③游离型药物通过淋巴转运的重要性1特定物质（脂肪蛋白质等大分子）依赖淋巴转运2淋巴转移病灶3无肝脏首过作用血脑屏障（blood-brain barrier）血液与脑组织间有屏障，对外来物质有选择性的能力微粒给药系统在血液循环中的命运1巨噬细胞吞噬大于7um肺小于7um肝脾小于0.2um逃逸特别适于抗炎药2蛋白结合①吸附脂质体表面介导巨噬细胞吞噬②高密度脂蛋白微粒体制剂优点1减毒2利于分布（既有水溶性又有脂溶性利于结合）代谢与疗效的关系1药物失活或降低活性2活性增强或药理作用激活3药物不一定都代谢，也有药物原型排出药物代谢酶系统1微粒体药物代谢酶系主要存在于肝细胞或其他细胞（小肠粘膜肾肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上，细胞色素P450是微粒体中催化药物代谢的活性成分2非微粒体代谢酶系药物代谢部位主要在肝脏药物代谢反应类型氧化还原水解结合影响药物代谢的因素1给药途径首过效应是药物代谢的最重要影响因素之一2给药剂量剂型①酶活力和数量具有饱和性②代谢具有饱和性3酶抑制剂和诱导作用重复用药或合并用药4生理因素年龄性别种族饮食药物代谢和制剂设计1前体药物类制剂的设计2药物代谢饱和现象和制剂设计3药酶抑制剂与制剂设计4药物代谢和剂型改革药物的肾排泄肾排泄体内代谢废物和外来物质，保持水分和电解质平衡。

生物药剂学

1．生物药剂学：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物的剂型因素三者之间相互关系的科学。

目的是为了正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

2． ADME过程：吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。

代谢（metabolism）是指药物在进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（excretion）是指药物及其代谢物排出体外的过程。

药物的吸收、分布、排泄统称转运（transport）。

分布、代谢、排泄统称处置（disposition）。

代谢与排泄称为消除（elimination）3．药物的转运机制：1）被动转运——单纯扩散：无载体，不耗能，无膜变形膜孔转运：无载体，不耗能，无膜变形被动转运的特点：1.顺梯度2.无载体，无选择性3.不耗能，无关代谢4.无饱和竞争现象2) 载体媒介转运——促进扩散：有载体，不耗能，无膜变形主动转运：有载体，耗能，有膜变形载体类型为离子载体或者通道蛋白促进扩散的特点：1.速度快，效率高2.有饱和现象3.有结构特异性4.有竞争主动转运的特点：1.逆浓度2.耗能3.需载体，高度选择性4.转运速率与转运量与载体量和活性有关5.结构类似无有竞争性抑制作用6.受代谢抑制剂影响7.有结构特异性和部位特异性3）膜动转运——胞饮作用：无载体，耗能，有膜变形吞噬作用：五载体，耗能，有膜变形入胞作用有部位特异性4.影响药物吸收的因素：（一）生理因素：1）消化系统因素：小肠的PH适合弱碱性药物吸收，分子型药物比离子型易于吸收1．胃排空和胃空速率：一般药物，胃空速率增加，吸收增加；少数如VB2在十二指肠主动吸收的药物，胃空速率增大，吸收反而减少（饱和）2. 肠内运行：有些如阿托品，丙胺太林，减慢胃肠运行速率而加强另一些药物的吸收。

生物药剂学分类系统.

新霉素
2．分类标准的定义
-剂量值在BCS中，剂量除以溶解度的比得到的剂量值是WHO推
荐的最大剂量(以mg计)。
-溶解性高溶解性的药物是指在37℃下，pH 在1～7.5的范围内，
剂量/溶解度比值(D:S ratio)小于250ml的药物。在pH1～7.5范围，如果单次最大给药剂量的药物可溶于不多于250 ml的介质中，则该药物认为是高溶解性的。
透膜是吸收的限速过程，溶出速率没有体内外相关性
溶出和透膜都限制药物吸收，不能预测其体内外相关性
一些药物的BCS归属一览表
高渗透性 (Hig h Perm eabili ty)
低渗透性 (Low Perm eabili
ty)
高溶解度 (High Solubility)
Ⅰ型药物：阿米洛利阿米替林氯喹环磷酰胺安定氯苯那敏咖啡因地尔硫卓地昔帕明依那普利强力霉素丙吡胺乙胺丁醇麦角新碱螺环酮硝苯地平多塞平麻黄素普萘洛尔氟西丁葡萄糖维拉帕米拉贝洛尔丙咪嗪左旋多巴利多卡因奎尼丁左氧氟沙星酮洛酚茶碱洛美沙星美托洛尔甲硝唑咪达唑仑米诺环素泼尼松米索前列醇炔雌醇丙戊酸苯巴比妥西沙比利水杨酸
但具有窄治疗窗的或应用于口腔的药物不适用于生物学实验免做原型药物的溶解度较低药物的溶出是吸收的限速过程如果药物的体内与体外溶出基本相似且给药剂量较小时可通过增加溶解度来改善药物的吸收
生物药剂学分类系统
(一)分类 1.分类依据 BCS是依据药物的渗透性(permeability)和溶解度(solubility)，将药物
丙嗪华法林环孢霉素达那唑双氯芬
酸二氟苯水杨酸地高辛红霉素氟比洛芬

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2．生物药剂学的剂型因素和生物因素.1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。

2生物因素3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。

5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。

生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。

8膜转运途径。

细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。

细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。

9药物通过生物膜的几种转运机制及特点：(一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜.绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。

药剂学中的药物剂型评价指标有哪些？

药剂学中的药物剂型评价指标有哪些？
药物剂型评价指标是药剂学领域中评估药物剂型质量和性能的重要指标。

以下是一些常见的药物剂型评价指标：
1.物理性质评价：包括外观、颜色、形状、大小、密度等。

这些指标反映了药物剂型的整体特征。

2.药物含量评价：包括药物的含量分布、均匀性和稳定性等。

这些指标评估了药物在剂型中的分布情况。

3.释放度评价：包括溶解度、释放速率等。

这些指标反映了药物在剂型中的释放性能。

4.稳定性评价：包括药物剂型在贮藏期间的物理、化学和生物学稳定性。

这些指标评估了剂型在长期贮藏条件下的变化情况。

5.可溶性评价：包括溶解度、溶解度曲线等。

这些指标用于评估药物在剂型中的溶解情况。

6.药物吸收评价：包括生物利用度、药物转换率等。

这些指标反映了药物在剂型中的吸收性能。

7.稳定性评价：包括药物剂型在贮藏期间的物理、化学和生物学稳定性。

这些指标评估了剂型在长期贮藏条件下的变化情况。

8.药物安全性评价：包括药物的毒理学、致敏性等评估。

这些指标用于评估剂型对人体的安全性。

总结起来，药物剂型评价指标涵盖了药物的物理性质、药物含量、释放度、稳定性、可溶性、药物吸收、药物安全性等方面，以全面评估药物剂型的质量和性能。

药剂学-药物剂型按照分散系统分类

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药物剂型按照分散系统分类
药物剂型按照物理化学的分散系统将剂型分为真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬、气体分散、微粒分散及固体分散型等。

1.真溶液型：药物以分子或离子状态分散在一定分散介质中，形成均匀分散体系。

如：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等。

2.胶体溶液型：以高分子分散在一定的分散介质中形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液、如：胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等。

3.乳剂型：油类药物或药物的油溶液液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。

如：口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分涂剂等。

4.混悬剂：固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的分均匀分散体系医学教|育网搜集整理。

如：合剂、洗剂、混悬剂等。

5.气体分散型：液体或固体药物以微滴或微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系。

如：气雾剂。

6.微粒分散型：药物以不同大小的微粒成液体或固体状态分散。

如微球剂、微囊剂、纳米剂、纳米囊等。

7.固体分散型：固体药物以聚集体状态存在以固体介质中。

如：散剂、颗粒剂、丸剂、片剂等。

生物药剂学名词解释

1.生物药剂学：研究药物及其剂型吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效三者之间相互作用的科学。

2.消除：代谢+排泄。

3.转运：吸收+分布+排泄。

4.处置：分布+代谢+排泄。

5.药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。

6.吸收：药物由用药部位进入体循环的过程。

7.分布：指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运。

8.代谢：指一种化学结构的物质转变成另一种化学结构的物质。

这个过程在酶的参与下进行，又称生物转化。

9.排泄：指药物或代谢物排出体外。

10.首过效应：吸收的药物随血液首先到达肝脏。

肝脏是药物的主要代谢器官，因为药物进入全身循环前首先受肝脏代谢，使最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称~。

11.表观分布容积：是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，是药动学的一个重要参数。

12.药物的累积：当药物对组织有特殊亲和性时，该组织往往就起了一种贮存的作用。

此时常看到药物从组织解离进入血液的速度要比进入组织的速度慢。

这样当连续用药时，能引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势，这种现象称为蓄积。

13.血脑屏障：药物注射后，可迅速进入全身各组织，但向脑转运少。

这说明血液与脑组织之间存在着某种屏障——血脑屏障。

14.第一相反应：引入官能团，大多数脂溶性药物经氧化还原，水解生成极性基团。

15.第二相反应：结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。

16.酶促作用：给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，因此促进药物代谢，称酶诱导。

引起诱导的化合物称诱导剂。

17.酶抑作用：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强，这种药物称为抑制剂。

18.被动扩散：物质服从浓度梯度由高向低转运的过程。

19.主动转运：生物体内一些必要的物质，如K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等，通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，称~。