第六章药剂学
(药剂学)06气雾剂
（一）应用的产品越来越多
局部治疗药 起全身治疗作用的药物 蛋白类及肽类药物的气雾剂给药系统
（二）新技术的应用越来越多
首先是给药系统本身的完善，如新的吸 入给药装置等，使气雾剂应用越来越方 便，病人更易接受。 其次是新的制剂技术，如脂质体、前体 药物、高分子载体等的应用，使药物在 肺部的停留时间延长，起到缓释的作用， 减少病人的用药次数
2． 三相气雾剂
①药物水溶液与抛射剂乳化，液化抛射剂为分 散相形成O/W型乳剂，部分气化抛射剂为一相 （气、液、液），在喷射时产生稳定而持久的 泡沫，故又称泡沫气雾剂。 ②药物水溶液或药物溶于液化抛射剂中，液化 抛射剂为分散介质形成W/O型乳剂，抛射剂部 分气化（气，液，液），在喷射时形成液流。 ③药物和附加剂以微粉混悬在抛射剂中形成固、 液、气三相，即混悬型气雾剂，喷出物呈细粉 状，故又称粉末气雾剂。
（一）按分散系统分类
溶液型 混悬型（形成烟雾状） 乳剂型
（二）按医疗用途分类
1．呼吸道吸入用气雾剂 2．皮肤和粘膜用气雾剂 3．空间消毒和杀虫用气雾剂
（三）按相的组成分类
1． 二相气雾剂 2． 三相气雾剂
1． 二相气雾剂
一般为溶液系统，是由抛射剂的气相和 药物与抛射剂形成的均匀液相所组成。 要求药液与抛射剂互溶，或通过潜溶剂 和助溶剂同抛射剂混溶。
气雾剂的组成
一、抛射剂 二、药物与附加剂 三、耐压容器 四、阀门系统
一、抛射剂
抛射剂（Propellents）是喷射药液的动力， 有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多为 液化气体，在常压下沸点低于室温。因 此，需装入耐压容器中，由阀门系统控 制。在阀门开启时，借抛射剂的压力将 容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。 抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类 和用量的影响，同时也要根据气雾剂用 药目的和要求加以合理的选择。
药剂学-第六章粉体学基础
第六章粉体学基础一、概念与名词解释12．空隙率20．临界相对湿度34．标准筛二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．物料的粒径越小，其流动性越好。
( )2．粉体粒子的粒径影响粉体的流动性，粉粒大于200μm的粉体可自由流动。
( )3．在临界相对湿度(CRH)以上时，药物吸湿度变小。
( )4．比表面积是单位体积所具有的表面积。
( ) 5．微粉的流动性常用休止角表示，休止角愈大，其流动性愈好。
( )6．物质分轻质或重质，主要在于他们的堆密度大小，重质的堆密度大，轻质的堆密度小。
( )7．比较同一物质粉体的各种密度，其顺序是：堆密度>粒密度>真密度。
( )8．粉体的密度是用真密度进行描述。
( )9．将黏附力较大的粉体装填于模子时，孔隙率大，充填性差。
( )10．压缩速度快，易于塑性变形，有利于压缩成形。
( )11．物料受压时塑性变化所消耗的能量转化成结合能,因此该过程是可逆过程。
( )12．将黏附力较大的粉体装填于模子时孑L隙率小，充填性好。
( )13．重力流动时，堆密度也反映粉体的流动性。
( ) 14．粉末的比表面积大，压缩时接触点数多，结合强度大。
( )15．Heckel方程的斜率越大，空隙率的变化大，弹性强。
( )16．推片力的大小等于解除上冲压力后下冲中残留压力的大小。
( )17．最松堆密度与最紧密度相差越小，粉体的充填性越好。
( )18．压缩过程中压力传递率接近于1时，模壁的摩擦力小。
( )19．体积基准的平均粒度和重量基准的平均粒度在数字上相同。
( )20．粉体的附着力大，装填时孔隙率大，充填性好。
( )三、填空题1．将球体规则排列时配位数最大可达(6，8，12)个；空隙率最大可达(26％，30％，48％)。
2．某些药物具有“轻质”和“重质”之分，主要是因为其不同。
3．在药剂学中最常用来表示粉体流动性的方法是：和。
4．测定粒径的方法很多，其中以沉降法测得的是径，以电感应法测得的为径。
第6章 生物药剂学
第6章生物药剂学一、最佳选择题1、下列转运方式为逆浓度转运的是A、被动转运B、易化扩散C、简单扩散D、主动转运E、促进扩散2、药物的处置过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布、代谢和排泄E、吸收、代谢和排泄3、大多数药物转运方式是A、被动转运B、膜孔转运C、主动转运D、易化扩散E、膜动转运4、药物的消除过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布和代谢E、吸收、代谢和排泄5、有关易化扩散的特征错误的是A、不消耗能量B、有饱和状态C、具有结构特异性D、转运速率较被动转运大大提高E、不需要载体进行转运6、关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A、不需要载体B、不消耗能量C、是从高浓度区域向低浓度区域的转运D、转运速度与膜两侧的浓度差成反比E、无饱和现象7、药物首过效应较大，不可选用的剂型是A、注射剂B、口服乳剂C、舌下片剂D、气雾剂E、膜剂8、首过效应主要是指药物入血前A、胃酸对药物的破坏B、肝脏对药物的代谢C、药物与血浆蛋白的结合D、肾脏对药物的排泄E、药物对胃肠黏膜的刺激9、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、唾液腺C、汗腺D、泪腺E、呼吸系统10、药物代谢所涉及的化学反应主要有A、氧化、异构化、氨基化、结合B、氧化、甲基化、水解、脱羧C、氧化、还原、水解、结合D、氧化、乙基化、分解、结合E、还原、水解、结合、乙基化11、药物向中枢神经系统的转运，主要取决于A、药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的亲脂性、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D、药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运E、不受影响12、胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形的是妊娠A、1～3周B、3～12周C、12～20周D、20～36周E、36～40周13、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A、溶解度B、分子量C、制剂类型D、血浆蛋白结合E、给药途径14、药物代谢第I相反应药物分子的变化不包括A、异构化B、还原C、氧化D、水解E、结合15、关于肠肝循环的叙述错误的是A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程B、肠肝循环的药物应适当减低剂量C、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中D、肠肝循环的药物在体内停留时间延长E、所有药物都存在肠肝循环16、影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素不包括A、制剂处方B、脂溶性C、解离度D、药物溶出速度E、药物在胃肠道中的稳定性17、对于同一药物的不同晶型其溶出速度大小为A、稳定型＞亚稳定型＞无定型B、亚稳定型＞稳定型＞无定型C、稳定型＞无定型＞亚稳定型D、无定型＞亚稳定型＞稳定型E、无定型＞稳定型＞亚稳定型18、不影响胃肠道吸收的因素是A、药物的粒度B、药物在胃肠道中的稳定性C、药物成盐与否D、药物的熔点E、药物的多晶型19、除下列哪项外，其余都存在吸收过程A、皮下注射B、皮内注射C、肌肉注射D、静脉注射E、腹腔注射20、眼部药物发挥局部作用的有效吸收途径是A、角膜渗透B、结膜渗透C、瞳孔渗透D、晶状体渗透E、虹膜渗透21、关于注射部位的吸收，错误的表述是A、一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程B、血流加速，吸收加快C、合并使用肾上腺素可使吸收减缓D、脂溶性药物可以通过淋巴系统转运E、腹腔注射没有吸收过程22、不存在吸收过程的给药途径是A、静脉注射B、腹腔注射C、口服给药D、肌内注射E、肺部给药23、关于药物肺部吸收叙述不正确的是A、肺泡壁由单层上皮细胞构成B、肺部吸收不受肝脏首过效应影响C、不同粒径的药物粒子停留的位置不同D、药物的分子量大小与药物吸收情况无关E、药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程24、口腔黏膜给药剂型中，常用于全身作用的是A、气雾剂B、舌下片C、喷雾剂D、混悬型漱口剂E、溶液型漱口剂二、配伍选择题1、A.滤过B.简单扩散C.胞饮D.吞噬E.胞吐<1> 、水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道A B C D E<2> 、药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度A B C D E<3> 、细胞通过膜动转运摄取液体A B C D E<4> 、细胞通过膜动转运摄取微粒或大分子物质A B C D E<5> 、大分子物质从细胞内转运到细胞外A B C D E2、A.半透性B.流动性C.饱和性D.不对称性E.特异性关于生物膜的特点<1> 、脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收，是指A B C D E<2> 、膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面，有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层，是指A B C D E<3> 、脂质双分子层具有A B C D E3、A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除<1> 、药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程A B C D E<2> 、药物从用药部位进入体循环的过程A B C D E<3> 、药物在血液与组织间可逆性的转运过程A B C D E<4> 、药物在体内发生化学结构变化的过程A B C D E4、A.限制扩散B.主动转运C.易化扩散D.膜动转运E.溶解扩散<1> 、有载体的参加，有饱和现象，逆浓度梯度转运，此种方式是A B C D E<2> 、有载体的参加，有饱和现象，不消耗能量，此种方式是A B C D E<3> 、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，此种方式是A B C D E5、A.蓄积B.血浆蛋白结合率C.血脑屏障D.酶诱导E.酶抑制<1> 、某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率的现象A B C D E<2> 、能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率的现象A B C D E<3> 、为保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境A B C D E<4> 、与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例A B C D E<5> 、药物从组织进入血液循环的速度比进入该组织的速度慢，连续应用该组织中的药物浓度逐渐升高A B C D E6、A.血脑屏障B.膜动转运C.胎盘屏障D.胃排空E.肝提取率<1> 、在母体和胎儿间的药物交换发挥重要作用的是A B C D E<2> 、通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是A B C D E7、A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肝肠循环E.漏槽状态<1> 、药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为A B C D E<2> 、从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为A B C D E<3> 、药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为A B C D E<4> 、在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象称为A B C D E8、A.水杨酸盐B.地西泮C.红霉素D.胃蛋白酶E.螺内酯<1> 、主要在胃吸收的药物A B C D E<2> 、主要在肠道吸收的药物A B C D E<3> 、在胃内易破坏的药物A B C D E<4> 、作用点在胃的药物A B C D E9、A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收<1> 、从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象A B C D E<2> 、单位时间内胃内容物的排出量A B C D E<3> 、药物从给药部位向循环系统转运的过程A B C D E10、A.血脑屏障B.首过效应C.肾小球过滤D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在胃肠道中的稳定性<1> 、影响药物吸收的生理因素A B C D E<2> 、影响药物吸收的剂型因素A B C D E<3> 、药物的分布A B C D E<4> 、药物的代谢A B C D E11、A.＜2μmB.2～3μmC.2～10μmD.＞10μmE.＜10μm肺部给药时<1> 、粒子沉积于气管中A B C D E<2> 、粒子可到达支气管与细支气管A B C D E<3> 、粒子可到达肺泡A B C D E12、A.静脉注射给药B.肺部给药C.胃肠道给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药<1> 、多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是A B C D E<2> 、不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是A B C D E<3> 、药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静注相当的是A B C D E13、A.静脉注射B.动脉内注射C.皮内注射D.肌内注射E.静脉滴注<1> 、注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是A B C D E<2> 、注射吸收差，只适用于诊断与过敏性试验的是A B C D E<3> 、可使药物靶向进入特殊组织或器官的注射方式的是A B C D E三、多项选择题1、以下属于载体转运的是A、易化扩散B、简单扩散C、滤过D、主动转运E、膜动转运2、生物膜的主要组成成分是A、类脂质B、蛋白质C、少量糖类D、纤维素E、维生素3、下列关于生物膜的叙述正确的是A、由蛋白质、类脂和多糖组成B、极性端向内，非极性端向外C、蛋白质在膜上处于静止状态D、膜上的蛋白质担负着各种生理功能E、生物膜是一种半透膜，具有高度的选择性4、药物代谢的结果有A、极性增大B、失去活性C、产生活性D、形成有毒物质E、产生有毒物质5、血脑屏障包括A、血液-脑屏障B、血液-脑脊液屏障C、灰质-血液屏障D、脑浆-血液屏障E、脑脊液-脑屏障6、肾脏排泄的机制包括A、肾小球滤过B、肾小管滤过C、肾小球分泌D、肾小管分泌E、肾小管重吸收7、影响药物分布的因素有A、药物与组织的亲和力B、血液循环系统C、药物代谢酶系统D、药物与血浆蛋白结合的能力E、微粒给药系统8、影响药物代谢的因素有A、给药途径B、给药剂量C、药物剂型D、生理因素E、药物与组织的亲和力9、食物对药物吸收的影响包括A、使胃肠道内的体液减少B、增加胃肠道内容物的黏度C、延长胃排空时间D、促进胆汁分泌E、与药物产生物理或化学相互作用10、核黄素属于在十二指肠主动转运而吸收的药物，因此最好是A、饭后服用B、饭前服用C、大剂量一次性服用D、小剂量分次服用E、空腹服用11、影响药物胃肠道吸收的因素有A、药物的解离度与脂溶性B、药物溶出速度C、药物在胃肠道中的稳定性D、胃肠液的成分与性质E、胃排空速率12、影响药物胃肠道吸收的生理因素包括A、胃排空B、食物C、循环系统D、药物的溶出速度E、药物的脂溶性13、关于鼻黏膜的吸收正确的叙述是A、无肝脏的首过作用B、以主动转运为主C、脂溶性药物容易吸收D、小分子药物容易吸收E、鼻黏膜带负电荷，带正电荷的药物易于透过14、某药肝脏首过效应较大，可选用适宜的剂型是A、肠溶片剂B、舌下片剂C、口服乳剂D、透皮给药系统E、气雾剂答案部分一、最佳选择题1、D主动转运是从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运（逆浓度转运），需要消耗能量，其他选项均是从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量。
第六章 药剂学 PPT课件
第一章 绪 论
第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
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一、药剂学的概念 1.药剂学(pharmaceutics)是研究
药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺和合理应用的综合性技术科学。
研究的对象：药物制剂 研究内容：药物制剂的基本理论、处
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是研究药物及其代谢
物在人体或动物体内 的含量随时间变化的 过程，并提出用于解 释这一过程的数学模 型，为指导合理安全 用药、剂型和剂量设 计等提供量化指标。
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临床药剂学（clinical pharmaceutics）：与临床治疗学紧 密联系，以患者为对象，研究合理、有 效、安全用药等。
方设计、制备工艺和合理应用等 药剂学是一门综合性技术科学
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2.药物( drugs)：具有生物活性，可能 用于防治人类或动物疾病的物质。
剂型
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药物 ×
人体
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3.药物剂型(drug dosage form)：指
适合临床需要、与给药途径相适应的最 佳给药形式，简称剂型。
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（三）按形态分类
▪ 液体制剂：溶液剂、水针剂 ▪ 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 ▪ 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、
散剂、丸剂
▪ 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂
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按形态分类 液体剂型 固体剂型 半固体剂型 气体剂型
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药剂学概论-第六章-散剂、颗粒剂与胶囊剂
均匀混合的措施：
③混合时间（通过实验确定最佳混合时间）
④其他：含液体或易吸湿性的组分 如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分 吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、 蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组分，则应针 对吸湿原因加以解决。
第三节 固体制剂的常用辅料
辅料：指生产药品和调配处方时所用的赋形 剂和附加剂。
固体制剂
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、胶囊剂、 片剂、滴丸剂、膜剂等
固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好， 生产制造 成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作经历相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理 膜，被吸收入血。
固体剂型的制备工艺流程图
物料 准备
②各组分的粒度与密度： 若密度及粒度差异较大时， 应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器 中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择 适宜的混合时间。
等量递增法（配研法）：药物 各组分的量相差悬殊时常用
方法：先取量少的组分及等量 的量大组分，同时置于混合器 中混合均匀，再加入与混合物 等量的量大组分混匀，如此倍 量增加直至加完全部量大的组 分为止。
不稳定药物的粉碎。
（四）粉碎设备
冲击柱式粉碎机 万能粉碎机
冲击、剪切、摩擦及 物料间的撞击
适用于性质不同的
物料。球因磨粉碎机过程
会发热，故不适用
万
于含挥发性成分、
能
遇热发黏的物料
粉
碎
机
锤击式粉碎机
球磨机示意图
适用于物料微粉碎，贵重物料、无菌粉碎、干湿法粉碎。 粉碎时间较长，粉碎效率低
振动磨
2、设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内 部插入物，材质及表面情况等。）
《药剂学》第六章练习题
第六章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂一、A型题(最佳选择题)1、下列关于软膏剂的概念的正确叙述是A、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的固体外用制剂B、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂C、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服和外用制剂D、软膏剂系指药物制成的半固体外用制剂E、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服制剂1、B2、下列是软膏烃类基质的是A、羊毛脂B、蜂蜡C、硅酮D、凡士林E、聚乙二醇2、D3、下列是软膏烃类基质的是A、硅酮B、蜂蜡C、羊毛脂D、聚乙二醇E、固体石蜡3、E4、下列是软膏类脂类基质的是A、羊毛脂B、固体石蜡C、硅酮D、凡士林E、海藻酸钠4、A5、下类是软膏类脂类基质的是A、植物油B、固体石蜡C、鲸蜡D、凡士林E、甲基纤维素5、CA、甲基纤维素B、卡波普C、硅酮D、甘油明胶E、海藻酸钠6、C7、单独用作软膏基质的是A、植物油B、液体石蜡C、固体石蜡D、蜂蜡E、凡士林7、E8、加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性A、植物油B、液体石蜡C、鲸蜡D、羊毛脂E、海藻酸钠8、D9、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂A、三乙醇胺皂B、羊毛脂C、硬脂酸钙D、司盘类E、胆固醇9、A10、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂A、硬脂酸钙B、羊毛脂C、月桂醇硫酸钠D、十八醇E、甘油单硬脂酸酯10、C11、常用于W/O型乳剂型基质乳化剂A、司盘类B、吐温类C、月桂醇硫酸钠D、卖泽类E、泊洛沙姆11、A12、常用于O/W型乳剂基质辅助乳化剂A、硬脂酸钙B、羊毛脂C、月桂醇硫酸钠D、十八醇E、吐温类12、DA、植物油B、固体石蜡C、鲸蜡D、凡士林E、聚乙二醇13、E14、下列是软膏水性凝胶基质的是A、植物油B、卡波普C、泊洛沙姆D、凡士林E、硬脂酸钠14、B15、在乳剂型软膏基质中常加入羟苯酯类(尼泊金类)，其作用为A、增稠剂B、稳定剂C、防腐剂D、吸收促进剂E、乳化剂15、C16、乳剂型软膏剂的制法是A、研磨法B、熔合法C、乳化法D、分散法E、聚合法16、C17、下列关于凝胶剂的叙述错误的是A、凝胶剂是指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂的乳胶稠厚液体或半固体制剂B、凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统C、氢氧化铝凝胶为单相分散系统D、卡波普在水中分散形成浑浊的酸性溶液E、卡波普在水中分散形成浑浊的酸性溶液必须加入NaOH中和，才形成凝胶剂17、C18、对眼膏剂的叙述中错误的是A、色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物B、对眼部无刺激，无微生物污染C、眼用软膏剂不得检出任何微生物D、眼膏剂的稠度适宜，易于涂抹E、眼膏剂的基质主要是黄凡士林8份、液体石蜡1份和羊毛脂1份18、C19、对眼膏剂的叙述中错误的是A、眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的半固体制剂B、眼用软膏均匀、细腻、易涂布于眼部，对眼部无刺激C、成品中不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌D、用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌，且不得加抑菌剂或抗氧剂E、眼膏基质：黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂(8：1：1)19、A20、不溶性药物应通过几号筛，才能用其制备混悬型眼膏剂A、一号筛B、三号筛C、五号筛D、七号筛E、九号筛20、E21、下列叙述中不正确的为A、二价皂和三价皂是形成W/O型乳剂基质的乳化剂B、软膏用于大面积烧伤时，用时应进行灭菌C、软膏剂主要起局部保护、治疗作用D、二甲基硅油化学性质稳定，对皮肤无刺激性，宜用于眼膏基质E、固体石蜡和蜂蜡为类脂类基质，用于增加软膏稠度21、D22、乳膏剂酸碱度一般控制在pH在A、4.2~11.0B、3.5~7.3C、4.4~8.3D、5.1~8.8E、6.3~9.522、C23、关于气雾剂的错误表述是A、吸入气雾剂吸收速度快，不亚于静脉注射B、可避免肝首过效应和胃肠道的破坏作用C、气雾剂系指药物与抛射剂封装于具有特制阀门系统中制成的制剂D、按相组成分类，可分为一相气雾剂、二相气雾剂和三相气雾剂E、按相组成分类，可分为二相气雾剂和三相气雾剂23、D二、B型题(配伍选择题)[1—4]A、单硬脂酸甘油酯B、甘油C、白凡士林D、十二烷基硫酸钠E、对羟基苯甲酸乙酯上述辅料在软膏中的作用1、辅助乳化剂2、保湿剂3、油性基质4、乳化剂[1—4]ABCD[5—8]A、卡波普940B、丙二醇C、尼泊金甲酯D、氢氧化钠E、纯化水指出上述处方中各成分的作用5、亲水凝胶基质6、防腐剂7、保湿剂8、中和剂[5—8]ACBD[9—12]A、羊毛脂B、卡波普C、硅酮D、固体石蜡E、月桂醇硫酸钠9、软膏烃类基质10、软膏的类脂类基质11、软膏水性凝胶基质12、O/W型乳剂型基质乳化剂[9—12]DABE[13—16]A、植物油B、司盘类C、羊毛脂D、凡士林E、三乙醇胺皂13、可改善凡士林吸水性物料14、单独用作软膏基质的油脂性基质15、用于O/W型乳剂型基质乳化剂16、用于W/O型乳剂型基质乳化剂[13—16]CDEB三、X型题(多项选择题)1、软膏剂的制备方法有A、乳化法B、溶解法C、研和法D、熔和法E、复凝聚法1、ACD2、下列是软膏烃类基质的是A、硅酮B、蜂蜡C、羊毛脂D、凡士林E、固体石蜡2、DE3、下列是软膏类脂类基质的是A、羊毛脂B、固体石蜡C、蜂蜡D、凡士林E、鲸蜡3、ACE4、下列是软膏类脂类基质的是A、植物油B、固体石蜡C、鲸蜡D、羊毛脂E、甲基纤维素4、CD5、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂A、硬脂酸钙B、羊毛脂C、月桂醇硫酸钠D、三乙醇胺皂E、甘油单硬脂酸酯5、CD6、常用于W/O型乳剂型基质乳化剂A、司盘类B、吐温类C、月桂醇硫酸钠D、硬脂酸钙E、泊洛沙姆6、AD7、常用于O/W型乳剂基质辅助乳化剂A、泊洛沙姆B、羊毛脂C、月桂醇硫酸钠D、十八醇E、甘油单硬脂酸酯7、DE8、下列是软膏水溶性基质的是A、植物油B、甲基纤维素C、西黄耆胶D、羧甲基纤维素钠E、聚乙二醇8、BCDE9、下列是软膏水性凝胶基质的是A、海藻酸钠B、卡波普C、泊洛沙姆D、甘油明胶E、硬脂酸钠9、ABD10、下列叙述中正确的为A、卡波普在水中溶胀后，加碱中和后即成为粘稠物，可作凝胶基质B、十二烷基硫酸钠为W/O型乳化剂，常与其他O/W型乳化剂合用调节HLB值C、 O/W型乳剂基质含较多的水分，无须加入保湿剂10、ADED、凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性E、硬脂醇是W/O型乳化剂，但常用于O/W型乳剂基质中起稳定、增稠作用11、下列关于凝胶剂叙述正确的是A、凝胶剂是指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂的乳胶稠厚液体或半固体制剂B、凝胶剂只有单相分散系统C、氢氧化铝凝胶为单相凝胶系统D、卡波普在水中分散即形成凝胶E、卡波普在水中分散形成浑浊的酸性溶液必须加入NaOH中和，才形成凝胶剂11、AE一、A型题1、B2、D3、E4、A5、C6、C7、E8、D9、A 10、C11、A 12、D 13、E 14、B 15、C 16、C 17、C 18、C 19、A 20、E 21、D 22、C 23、D二、B型题[1—4]ABCD [5—8]ACBD [9—12]DABE [13—16]CDEB三、X型题1、ACD2、DE3、ACE4、CD5、CD6、AD7、DE8、BCDE9、ABD 10、ADE 11、AE。
工业药剂学-第六章 丸剂
含义
俗称丸药，指药材细粉或药材提取物加适 宜的赋形剂制成的球形或类球形的剂型。
第一节 微丸
一、定 义
• 微丸(小丸, Pellets为英文名，早期专指植入用微型 片，现口服小丸也沿用同名，应根据上下文来理解 其实际意义)是指直径约为1 mm，一般不超过2.5 mm的小球状口服剂型。采用不同处方，可将药物 制成速释、缓释或控释的微丸，一般填充入空胶囊 中、袋装或压成片剂使用
• 2.3 离心造粒法制备微丸
• 将母核输入到旋转的转子上，利用离心力与 磨擦力形成母核的粒子流，再将药物与辅料 的混合物及包衣液分别喷入其中，颗粒最后 滚制成圆整型较好的微丸
• 2.4 液相中制备微丸 • 在液相中高速搅拌含药颗粒，所得微丸成球性好，
粒度分布窄。 • 液相中药物球形结聚技术，即药物在溶剂中结晶的
大小的微丸。微丸大小取决于喷嘴的口径、振动频 率及振幅。丸芯必备的条件为：① 室温为固态，加 热为液态；② 丸芯不溶于冷却液，不扩散；③ 密 度大于冷却液。
• 2.6 挤出-滚圆法制备微丸
• 挤出-滚圆法（extrusion-spheronization）是指将药 物、辅料粉末加入粘合剂混合均匀，通过挤出机将 之挤成条柱状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割， 滚制成大小均匀、规整的球形，最后进行干燥、包 衣。
• 为了改善微丸的圆整性，可采用“丸模法”：以蔗 糖或淀粉细粒为“丸模”（空白丸芯），以水为粘
合剂，加入药物与辅料滚制成含药丸芯，干燥后再
重复进行此操作至大小合适的微丸，再包上薄膜衣 即可。
• 2.2 沸腾床制粒包衣法制备微丸
• 将药物与辅料置于流化床中，鼓入气流，使二者混 合均匀，再喷入粘合剂，使之成为颗粒，当颗粒大 小满足要求时停止喷雾，所得颗粒可直接在沸腾床 内干燥，微丸的包衣过程也可同时进行，即制粒、 干燥、包衣一步完成。在整个过程中，微丸始终处 于流化状态，可有效地防止微丸在包衣过程中发生 粘连。主要设备为Wurster装置。其优点为：① 缩 短操作时间；② 所得微丸大小均匀、圆整，粒度分 布窄、无粘连；③ 微丸衣层厚度均匀。国外主要设 备有GPCG-5型流化床、Aeromatic多用流化床及 Vecto-Freund流化床等。
《中药药剂学》第六章浸出药剂练习题及答案
《中药药剂学》第六章浸出药剂练习题及答案一、A型题1．常用渗漉法制备，且需先收集药材量85％初漉液的剂型是A．药酒B．酊剂C．浸膏剂D．流浸膏剂E．煎膏剂2．药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解，或以流浸膏稀释制成的澄明液体制剂,称 A．药酒B．酊剂C．糖浆剂D．浸膏剂E．煎膏剂3．复方碘口服溶液由碘50 g、碘化钾100 g，加水100 ml溶解后，再加适量水至制1000ml，其中碘化钾作为A．增溶剂B．助悬剂C．助溶剂D．絮凝剂E．矫味剂4．处方薄荷油20 ml，95％乙醇600 ml，蒸馏水适量共制成1 000 ml。
上方制成哪类剂型A．混悬剂B．合剂C．溶胶剂D．溶液型药剂E．酒剂5．关于汤剂的叙述中，错误的为A．以水为溶剂B．能适应中医辨证施治，随症加减C．吸收较快D．煎煮后加防腐剂服用E．制法简单易行6．关于酊剂的叙述不正确的是A．含毒剧药酊剂每100 ml相当于原药材10 gB．一般酊剂每100 ml相当于原药材20 gC．可以采用溶解法和稀释法制备D．用乙醇作溶媒，含药量高E．久置产生沉淀时，可滤过除去沉淀再使用7．采用适当溶剂和方法，提取药材中有效成分而制成的供内服或外用的一类制剂称 A．汤剂B．乳剂C．浸出制剂D．合剂E．糖浆剂8．关于中药糖浆剂叙述中不正确的是A．含蔗糖量应不低于64．74％(g／ml) 或85%( g/ml)B．糖浆剂是含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液C．为防止微生物的污染，糖浆剂常加防腐剂D．可分为矫味糖浆和药用糖浆E．矫味糖浆可分为单糖浆和芳香糖浆9．煎膏剂的制备工艺流程正确的是A．浸提→纯化→浓缩→炼糖(炼蜜) →分装→灭菌B．煎煮→浓缩→炼糖(炼蜜) →收膏→分装C．浸提→纯化→浓缩→分装→灭菌D．提取→精制→配液→灌装→灭菌E．煎煮→纯化→浓缩→炼糖(炼蜜)→收膏→分装→灭菌10．下列除哪一项外，均为热溶法制备糖浆剂的特点A．本法适应于单糖浆制备B．本法适合遇热不稳定药物糖浆制备C．可杀灭生长期的微生物D．加热时间过长转化糖含量增加E．加助滤剂吸附杂质，提高澄明度11．对煎膏剂中不溶物检查叙述正确的是A．取供试品5 g，加热水100 ml，观察B．取供试品5 g，加热水200 ml，观察C．取供试品3 g，加热水100 ml，观察D．加细粉的煎膏剂应在加入药粉后检查E．取供试品3 g，加热水200 ml，观察12．关于浸出制剂的特点叙述错误的是A．药效缓和，副作用小B．某些浸出制剂稳定性较差C．易霉败变质，均需加防腐剂D．服用量减少E．处方中药材的综合成分体现出了药物的综合疗效13．橙皮糖浆为A．芳香矫味糖浆B．药用糖浆C．单糖浆D．有色糖浆E．胶浆剂14．关于糖浆剂的特点叙述错误的是A．能掩盖药物的不良气味B．适用于儿童服用C．制备方法简便D．含糖量高的糖浆剂渗透压高，易染菌E．须加防腐剂15．以下关于流浸膏的叙述正确的是A．含水量15%~20％B．需加入50％~75％乙醇作为防腐剂C．每1 ml相当于原药材1 gD．多用回流法制备E．作为一般制剂的中间体，不可直接应用于临床16．下列哪种制剂适宜加防腐剂A．合剂B．膏滋C．汤剂D．酊剂E．酒剂17．需要做不溶物检查的是A．合剂C．糖浆剂D．浸膏剂E．口服液18．酒剂不用以下哪种方法制备A．热浸法B．冷浸法C．渗漉法D．溶解法E．回流法19．以下哪种方法不能防止液体浸出制剂的水解A．添加NaOHB．添加乙醇C．冷冻D．添加丙酮E．避光20．不需要作含醇量测定的制剂是A．酊剂B．流浸膏剂C．酒剂D．藿香正气水E．藿香正气口服液21．药材用水或其它溶剂，采用适宜的提取、浓缩方法制成的单剂量包装的内服液体制剂称A．合剂B．浸膏剂C．口服液E．糖浆剂22．关于煎膏剂的叙述错误的是A．外观质地细腻，稠度适宜，有光泽B．煎膏剂收膏的稠度一般控制相对密度1.40左右C．无浮沫，无焦臭、异味，无返砂D．相对密度、不溶物应符合药典规定E．加入糖或炼蜜的量一般不超过清膏量的5倍23．关于酒剂的特点叙述错误的是A．酒辛甘大热，可促使药物吸收，提高药物疗效B．组方灵活，制备简便，不可加入矫味剂C．能活血通络，但不适宜于心脏病患者服用D．临床上以祛风活血、止痛散瘀效果尤佳E．含乙醇量高，久贮不变质24．关于汤剂的特点叙述错误的是A．服用量较大，味苦B．吸收慢C．制备方法简便，药效迅速D．适应中医辨证论治的需要E．携带不方便，易霉败25．金银花糖浆制备时，需加下列哪种附加剂A．防腐剂B．增粘剂C．助悬剂D．助溶剂E．增溶剂26．煎膏剂在贮藏时出现糖的结晶析出的现象称为A．晶型转变B．返砂C．析晶D．转化糖E．乳析27．当归流浸膏和三分三浸膏的制备是采用下列哪种制法A．回流提取法．B．煎煮法C．渗漉法D．浸渍法E．回流法28．关于合剂和口服液的特点叙述错误的是A．剂量较小，便于服用B．口服液质量稳定C．易霉败变质D．单剂量包装者便于携带和贮藏E．处方固定不能随意加减29．合剂的质量要求叙述错误的是A．色泽均匀，无异味B．贮藏期允许有少量轻摇易散的沉淀C．具有一定的pHD．相对密度、乙醇含量符合药典规定E．可加入防腐剂，微生物限度应符合药典规定30．关于茶剂的叙述错误的是A．茶剂中可含茶叶或不含茶叶B．近年常见的多为袋装茶或“袋泡茶”C．传统常用于食积停滞、感冒咳嗽D．袋泡茶是从中药煮散发展而来，尤其适用于含挥发性成分的中药E．茶块均是以中药原药材粗粉与粘合剂直接压制而成31．中药糖浆剂含蔗糖应不低于A．55% （g/ml)B．60% （g/ml)C．85% （g/ml)D．75% （g/ml)E．65% （g/ml)32．关于酊剂的特点叙述错误的是A．制备方法简单B．服用剂量小，且久贮不变质C．用乙醇为溶剂，应用上有局限性D．可加入蜂蜜等矫味剂E．用乙醇提取或溶解药物，可减少杂质的含量二、B型题[1~5]A．煎煮法B．溶解法C．渗漉法D．超临界提取法E．水蒸气蒸馏法1．制备碘酊宜用2．提取砂仁中挥发油宜用3．制备益母草膏宜用4．制备川乌风湿药酒宜用5．提取高纯度的丹参酮宜用[6~10]A．每100 ml相当于原药材100 gB．每100 ml相当于原药材20 gC．每100 ml相当于原药材10 g，或根据其半成品的含量加以调整 D．每100 ml中含被溶物85 gE．每1 g相当于原药材2~5 g6．单糖浆的浓度为7．除另有规定外，含毒剧药酊剂的浓度为8．除另有规定外，一般药材酊剂的浓度为9．除另有规定外，流浸膏剂的浓度为10．除另有规定外，浸膏剂的浓度为[11～15]A．5 gB．15 gC．20 mlD．60 gE．85 g11．稠浸膏含水量每100 g约为12．流浸膏含醇量每100 ml 至少为13．干浸膏含水量每100 g约为14．中药糖浆剂含糖量每100 ml至少为15．单糖浆含糖量每100 ml应为[16～20]A．每毫升相当于0.2 g药材B．每毫升相当于0.1 g药材C．每毫升相当1 g药材D．每毫升相当于2～5 g药材E．每毫升含有药材量尚无统一规定16．除另有规定外，普通药物酊剂浓度17．除另有规定外，毒性药物酊剂浓度18．除另有规定外，浸膏剂浓度19．除另有规定外，流浸膏剂浓度20．除另有规定外，酒剂浓度[21~24]A．酒剂B．单糖浆C．酊剂D．浸膏剂E．合剂21．多采用煎煮法制备22．多采用浸渍法制备23．多采用热溶法制备24．可用溶解法和稀释法制备[25~29]A．浸膏剂．B．煎膏剂C．流浸膏剂D．糖浆剂E．合剂25．提取药材的有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至每毫升相当于原药材1g的制剂26．药材用溶剂提取有效成分，浓缩调整浓度至每1g相当于原药材2-5g的制剂27．含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液28．药材用水煎煮，去渣浓缩后，炼糖制成的半流体制剂29．药材用水或其它溶剂，提取、浓缩制成的内服液体制剂[30~34]A．糖浆剂的制法B．酒剂的制法C．酊剂的制法D．流浸膏剂的制法E．浸膏剂的制法30．渗漉法和煎煮法31．渗漉法、水提醇沉法、稀释浸膏32．溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法33．冷浸法、热浸法、渗漉法、回流提取法34．溶解法、冷溶法、混合法三、X型题1．制备煎膏时炼糖的目的是A．使产生适量转化糖B．使产生焦糖C．除去杂质和水分D．杀死细菌E．防止“返砂”2．下列可提高口服液澄明度的方法有A．高速离心B．水提醇沉C．加絮凝剂D．微孔滤膜过滤E．超滤3．糖浆剂的质量要求有A．药用糖浆剂含蔗糖应不低于60%(g/ml)B．糖浆剂应澄清，贮藏期间允许有少量轻摇易散的沉淀、C．在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体等变质现象D．相对密度、pH值和乙醇含量符合规定要求E．装量差异限度均应符合规定要求4．汤剂的质量要求有A．具药物的特殊气味，无焦糊味B．无残渣、沉淀和结块C．无不溶性固体微粒D．有胶类烊化药物时，应混合均匀E．粉末状药物加入时，应混合均匀，不聚结沉降5．需要检查pH值的浸出制剂是A．糖浆剂B．煎膏剂C．酒剂D．酊剂E．浸膏剂6．关于酒剂、酊剂的异同点，叙述正确的是A．酊剂是选用不同浓度的乙醇制成的澄明液体制剂B．酒剂多供内服，所用的酒应为谷类酒，符合蒸馏酒的质量标准C．酊剂多供外用，少数作内服D．酒剂和酊剂均不允许有沉淀E．酒剂和酊剂均应测定乙醇含量、pH和总固体量7．浸出制剂易出现什么质量问题A．长霉B．发酵C．混浊D．水解E．陈化8．以水为溶剂从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂有A．口服液B．酊剂C．合剂D．流浸膏E．煎膏剂9．酒剂的制备方法有A．冷浸法B．热浸法C．渗漉法D．煎煮法E．回流法10．玉屏风口服液制备时，需要加下列那些附加剂A．矫味剂B．助悬剂C．防腐剂D．抗氧剂E．增溶剂11．以浸膏剂为中间体的制剂有A．颗粒剂B．煎膏剂C．软膏剂D．片剂E．胶囊剂12．以乙醇为溶剂从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂有A．流浸膏剂B．酊剂C．合剂D．糖浆剂E．煎膏剂13．茶剂的质量检查项目有A．水分B．溶化性C．重量差异D．装量差异E．微生物限度14．单糖浆剂为蔗糖的饱和水溶液，药剂上可用于A．矫味剂B．助悬剂C．增溶剂D．合剂E．粘合剂15．糖浆剂的制备方法包括A．热溶法B．冷溶法C．渗漉法D．混合法E．回流法16．下列关于煎膏剂的叙述，正确的有：A．煎膏剂含较多的的糖和蜜，药物浓度高，稳定性较差B．煎膏剂的效用以滋补为主，多用于慢性疾病C．煎膏剂一般多采用煎煮法D．煎膏剂中加入糖和蜜的量一般不超过清膏量的3倍E．煎膏剂返砂的原因与煎膏剂中总糖量和转化糖量有关17．下列关于茶剂的叙述，正确的有A．茶剂系指含茶叶的药材或药材提取物用沸水泡服或煎服的制剂总称B．茶剂质量优劣的关键在于药物的溶出率和溶出速度C．除另有规定外，各种茶剂的含水量不得超过12.0%D．煎煮茶一般可分为全生药型和半生药型两种E．测定含挥发性成分茶剂中的水溶性浸出物时，应采用“减量法”18．下列需测定含醇量的剂型是：A．酒剂B．酊剂C．合剂D．浸膏剂E．流浸膏剂19．下列关于流浸膏剂的叙述，正确的是A．流浸膏剂，除另有规定外，多用渗漉法制备B．渗漉法制备流浸膏的工艺为渗漉、浓缩、调整含量C．流浸膏剂渗漉时应先收集药材量85%的初漉液，另器保存D．流浸膏剂制备时，若渗漉溶剂为水且有效成分又耐热者，可不必收集初漉液E．流浸膏剂成品应测定含醇量四、问答题1．糖浆剂产生沉淀的原因及解决办法？2.什么是渗漉法?试述单渗漉法制备流浸膏剂的工艺流程。
【复习讲义】药一第六章药物体内过程基础知识
【复习讲义】药一第六章药物体内过程基础知识第六章生物药剂学第一节药物体内过程基础知识一、药物的体内过程吸收、分布、代谢、排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。
吸收过程决定药物进入体循环的速度与量，分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官，代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。
药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效。
二、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构生物膜由脂质构成双分子层，膜结构具有半透性，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收。
（二）药物的转运方式1.被动转运被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。
转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。
膜对通过的物质无特殊选择性，无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
药物大多数以这种方式通过生物膜。
被动转运包括滤过和简单扩散。
（1）滤过：细胞膜上存在膜孔，水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小球膜的滤过过程。
（2）简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收。
但脂溶性太强时，转运亦会减少。
药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
2.载体转运载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。
载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
（1）主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。
主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受抑制剂的影响；⑥具有结构特异性；⑦主动转运还有部位特异性。
（2）易化扩散：易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。
药剂学-液体制剂第六章- 乳剂
2. 天然乳化剂
天然乳化剂亲水性强，在水中粘度大，对乳化液有较强的 稳定作用，宜新鲜配制使用或加入防腐剂。 (1)阿拉伯胶(acacia gum) ： 为阿拉伯酸的钙、镁、钾等盐的混合物，适用于乳化植物油、 挥发油形成O/W型乳剂，作为内服乳剂的乳化剂，常用浓度为 5%～15%。 在pH4～10范围内乳液较稳定，单用时易分层，常与西黄蓍胶、 果胶、琼脂等合用。该胶含有氧化酶，易使其酸败，故用前 应在80℃加热30min以破坏之。
具有较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜； 有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，可以口服、外用或注射给药； 受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等； 稳定性好。
上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
（二）乳化剂的种类
1. 表面活性剂类乳化剂
2. 天然高分子乳化剂
⑤复乳可作为药物超剂量或误服引起中毒的解毒系统。
根据乳滴大小分类
普通乳(emulsion)：1～100m，乳白色不透明液体。 亚纳米乳(subnanoemulsion)：又称亚微乳，0.1～1.0m，常 作为胃肠外给药的载体，静脉注射乳剂应为亚微乳，如环孢 菌素静脉注射脂肪乳。 纳米乳（nanoemulsion)：又称微乳，10～100nm。
①单分子乳化膜
表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面，有规律地 定向排列，形成单分子乳化膜，明显降低了表面张 力，防止液滴合并，增加了乳剂的稳定性。 离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜 是离子化的，由于同种电荷相互排斥使乳剂更加稳 定。 非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化 膜，由于从溶液中吸附离子，也可以带电使乳剂更 加稳定。
复乳的特点
物理药剂学-第六章—药物的扩散溶出与释放
（二）剂型及制剂工艺等影响
• 1.剂型 • 2.制剂工艺 • 3.辅料 • 4.不同厂家和批次
（三）测定体系的影响
• 1.温度 • 2.搅拌 • 3.取样位置
（四）溶出介质的影响
• 1.溶出介质 • 2.介质用量 • 3.介质PH • 4.加入表面活性剂 • 5.介质含络合剂 • 6.样品量 • 7.其他
• ②控释制剂（Controlled-release preparation）： 中国药典将控释制剂定义为：“控释制剂系指口 服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近 恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比 较至少减少一次或用药间隔时间有所延长的制 剂”。
C C*max
药时曲线
C*min
真皮
毛细血管吸收
影响药物透皮吸收的因素
• 药物在皮肤与赋形剂间的分配系数Ksv • 透皮速率与药物浓度Cv呈正比 • 药物分子通过赋形剂的扩散系数Dv与通过
皮肤的扩散系数Ds有关，二者大小决定了 药物从赋形剂释放或透过皮肤的速率，是 速控因素。 • 皮肤中的水分 • 皮肤表面积
第二节 药物的溶出
普通制剂 缓释制剂
副作用强度 治 疗 窗
t
（四）渗透压原理
口服渗透泵片 组成：药物+半透膜+渗透压活性物质+激光打孔 释药：片+水→药物溶解→渗透压增加→药物由细孔流
出→药物完全溶解
原始的单室渗透泵示意图
半透膜的特性
改进型双室渗透泵装置
三、透皮给药制剂的分类
（一）膜控释型 （二）粘胶分散型 （三）骨架扩散型 （四）微贮库型
第六章 药物的扩散、溶 出与释放
➢扩散 ➢溶出：药物从固体状态溶解成溶液的过 程 ➢释放：药物从固体高分子材料中释放的 过程 ➢吸收是药物进入血液的过程 ➢扩散是溶出与释放的前提
药剂学 教学大纲
药剂学教学大纲第一章：引言
- 本章目的及概述
- 药剂学的定义和重要性
第二章：药物物理化学基础
- 药物溶解度与离子化
- 药物的晶体结构
- 药物的物理性质及影响因素
第三章：药物吸收、分布与排泄
- 药物的吸收途径
- 药物的分布与血浆蛋白结合
- 药物的消除与排泄
第四章：药物代谢与药物代谢酶
- 药物的代谢途径
- 药物代谢酶系统及其分类
- 药物代谢与遗传因素的关系
第五章：药物治疗与剂量
- 药物治疗的原则与方法
- 药物剂量的确定与调整
- 药物剂量与个体差异的关系第六章：药物毒理学
- 药物毒性的分类与表达
- 药物的致死剂量与毒剂量比- 药物的毒性评价与监测
第七章：药物相互作用
- 药物相互作用的机制
- 药物相互作用的分类
- 药物相互作用的评价与管理第八章：药剂学实验技术
- 药剂制剂的制备方法
- 药剂的质量控制与评价
- 药剂实验室安全与操作规范第九章：药剂学实践
- 药物处方与药学评估
- 药物给药途径与药物交付系统
- 药剂学在临床实践中的应用
第十章：新药开发与药剂创新
- 新药开发的流程与要求
- 药剂创新与现代技术应用
- 伦理、法规与药物安全性评价
结语
- 本大纲的总结与回顾
- 药剂学的发展前景与重要性
注意：以上仅为一个示例，具体教学大纲内容可能因学校或机构的要求而有所不同。
请根据实际情况进行调整和修改。
[医学]药剂学第六章 粉体学基础
![[医学]药剂学第六章 粉体学基础](https://img.taocdn.com/s3/m/e3eb6b733169a4517623a308.png)
系数，球体时Ф=6，其他形状时一般情况 下Ф=6.5~8。
2.沉降速度相当径
粒径相当于在液相中具有相同沉降速度 的球形颗粒的直径。该粒经根据Stocks 方程计算所得，因此有叫Stocks 径或有 效径（effect diameter） ，记作 DStk.
粉体的粒子大小也称粒度，含有粒子大 小和粒子分布双重含义，是粉体的基础 性质。
对于一个不规则粒子，其粒子径的测定 方法不同，其物理意义不同，测定值也 不同。
（一）粒子径的表示方法 1.几何学粒子径
几何学粒子径 筛分径 有效径 表面积等价径
根据几何学尺寸定义的粒子径，一般用 显微镜法、库尔特计数法等测定。
粒子群的粒度分布可用简单的表格、绘 画和函数等形式表示。
1. 频率分布与累积分布
频率分布（frequncy size distribution） 表示与各个粒径相对应得粒子在全粒子 群中所占的百分数（微分型）
累积分布（cumulative size distribution)表示小于（pass）或大于 （on）某粒径的粒子在全粒子群中所占 的百分数（积分型）。
18η DStk= [ (ρp -ρ1) ·g
h 1/2 ·]
t
式中， ρp ，ρ1—分别表示被测粒子与液相的密度； η— 液相的粘度；h——等速沉降距离；t—沉降时间。
3.筛分径（sieving diameter） 又称细孔通过相当径。当粒子通过粗筛网
且被截留在细筛网时，粗细筛孔直径的算 术或几何平均值称为筛分经，记作DA 。
表面积相当径：记作DS，将粒子的表面积当 做球的表面积计算求得的直径。
比表面积相当径（equivalent specific surface diameter）
中药药剂学-第六章浸提重点
第六章浸提、分离、精制、浓缩与干燥中药浸提的过程1、浸润与渗透阶段2、解吸与溶解阶段3、浸出成分扩散阶段动力：浓度差不断搅拌、经常更新溶剂、强制浸出液流动、采用流动溶剂渗漉法增大浓度梯度影响浸提的因素1、药材粒度：适宜粒度不宜用过细粉末：（1）吸附作用增强，影响扩散速度（2）浸出杂质多（3）操作困难2、药材成分：小分子成分易浸出，易溶性物质易浸出3、浸提温度：温度升高，浸出效果提高，制剂稳定性好；浸出杂质增多，易出现沉淀或浑浊，影响制剂质量和稳定性；使不耐热成分、挥发性成分分解、变质或挥发散失4、浸提时间：时间长，浸出完全，但扩散平衡后，时间不起作用杂质浸出多，某些成分分解水未溶剂时长期浸泡容易霉变5、浓度梯度扩散作用的主要动力，不断搅拌、经常更新溶剂、强制浸出液流动、采用流动溶剂渗漉法增大浓度梯度6、溶剂pH调节适宜pH，有助于药材中某些弱酸、弱碱性有效成分在溶剂中的解吸和溶解。
生物碱-弱酸性溶媒7、浸提压力加压可加速润湿渗透过程，利于浸出成分的扩散。
但对组织松软的药材、容易浸润的药材，加压对浸出影响不大；药材组织内已充满溶剂后，加压对扩散速度无影响。
8、新技术的应用超声波技术、脉冲浸提技术浸提方法1、煎煮法指用水作溶剂，通过加热煮沸浸提药材成分的方法，又称煮提法或煎浸法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的药材缺点：杂质多，易霉变2、浸渍法指用适当的溶剂，在一定的温度下，将药材浸泡一定的时间，以浸提药材成分的方法适用于有效成分遇热易挥发和易破坏药材；粘性物质的浸出缺点：溶剂用量大，呈静止状态，溶剂利用率低，有效成分浸出不完全3、渗漉法指将药材粗粉置渗漉器内，溶剂连续地从渗漉器的上部加入，渗漉液不断地从其下部流出，从而浸出药材中有效成分的方法适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；有效成分含量较低的药材不适用对非组织药材（如乳香、没药、芦荟等因遇溶媒易软化成团，堵塞孔隙使溶媒无法均匀的通过）新鲜的及易膨胀的药材特点：动态浸提，即溶剂相对药粉流动浸提，溶剂的利用率高，有效成分浸出完全单渗漉法：粉碎药材-润湿药材-药材装筒-排除气泡-浸渍药材-收集渗漉液4、回流法用乙醇等挥发性有机溶剂浸提，浸提液被加热，挥发性溶剂馏出后又被冷凝，重复流回浸出器中浸提药材，这样周而复始，直至有效成分回流浸提完全的方法不适用于受热易被破坏的药材成分的浸提，因为该法由于连续加热，浸提液在蒸发锅中受热时间较长5、水蒸气蒸馏法将含有挥发性成分药材与水共蒸馏，使挥发性成分随水蒸气一并馏出的一种浸出方法适用于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或不溶于水的化学成分的浸提6、超临界流体提取法指利用超临界流体的强溶解特性，对药材成分进行提取和分离的一种方法适于亲脂性、分子量较小物质的萃取特点：近室温操作，防止对热不稳定成分被破坏或逸散；几乎不用有机溶剂，无残留，对环境无污染，产品符合卫生标准；提取效率高，操作周期短，节约能源分离的三种方法1、沉降分离法2、离心分离法3、滤过分离法：悬浮液通过多孔介质（滤材）时，固体粒子被截留，液体经介质孔道流出，固液分离。
药学概论第六章 药剂学【精品-ppt】
润滑剂
a.定义 降低颗粒间摩擦力，以及制片过程中所有摩擦力的辅料。
b.常用润滑剂 滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶、氢化植物油、PEG6000
5.片剂的制备
直接压片法
片剂的制备方法
湿法制粒压片
制粒压片法
干法制粒压片
湿法制粒压片
工艺过程：
粘合剂
润湿剂
原辅料粉碎、过筛 崩解剂混合
➢ 在缓控释制剂方面，已有一些新产品获得新药证书，透皮 吸收给药系统也有一些产品被批准生产。
➢ 在靶向、定位给药系统的研究也取得很大进展，例如脂质 体、微球、纳米粒等。
三、药剂学的任务
▪ 药剂学基本理论的研究 ▪ 新剂型的研究与开发 ▪ 新辅料的研究与开发 ▪ 制剂新机械和新设备的研究与开发 ▪ 中药新剂型的研究与开发 ▪ 生物技术药物制剂的研究与开发 ▪ 医药新技术的研究与开发
4.片剂的辅料 辅料：除主药外一切附加剂的总称。
填充剂（稀释剂）
a.定义 增加片剂的重量和体积，以利于片剂的成型和分剂量的辅 料。
b.常用的填充剂 淀粉、糖粉、糊精、微晶纤维素（MCC）、乳糖、甘露醇
润湿剂和粘合剂 ➢润湿剂
a.定义：使物料润湿并使药物本身粘性显现出来以利于制 粒的液体。
b.常用润湿剂：水、乙醇
6.片剂研制的一般过程
处方和工艺的设计前研究
a.调查研究 b.药物、辅料的理化性质 ➢ 药物的理化稳定性； ➢ 溶解度； ➢ 药物的晶型； ➢ 润湿性；吸湿性； ➢ 熔点； ➢ 原料粉末或颗粒的其他性质； ➢ 药物与辅料的相互作用等。 c.药物的药理特性
拟定处方，确定生产工艺
a.根据主药的各项性质，结合医疗要求及各类片剂的特点， 初步拟定片剂的种类和规格。
药一整理之第六章生物药剂学
第六章生物药剂学第一节药物体内过程基础知识―、药物的体内过程——吸收、分布、代谢、排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构——由脂质构成双分子层脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过。
（二）药物的转运方式1.被动转运：被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。
转运过程不需要载体，不消耗能量。
无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
包括滤过和简单扩散。
2.载体转运载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。
载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
（1）主动转运：从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运（逆浓度梯度转运），需要消耗机体能量，转运过程需要载体，受抑制剂的影响。
（2）易化扩散：由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量（被动转运的特征），转运过程需要载体（主动转运的特征）。
3.膜动转运：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。
膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。
小结：被动转运与载体转运的比较（具被动和主动转动特征）例：以下哪几条具被动扩散特征A.不消耗能量B.有结构和部位专属性C.由高浓度向低浓度转运D.借助载体进行转运E.有饱和状态【答案】AC【解析】BDE是需要载体的转运方式，被动扩散唯一不需要载体的转运方式。
关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散【答案】BA.药物由高浓度区向低浓度区扩散B.需要能量C.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区向低浓度区扩散D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E.黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内1.易化扩散2.胞饮作用3.被动扩散4.主动转运【答案】1.C 2.E 3.A 4.B关于药物通过生物膜转运的错误表述是A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜B.一些生命必需物质（如K+、Na+等），通过被动转运方式透过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.促易化扩散的转运速度大大超过被动扩散E.主动转运可出现饱和现象【答案】B第二节药物的胃肠道吸收一、胃肠道的结构与功能——大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部。
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并为指导新剂型、新制剂的设计和开发提供理 论基础。
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Equilibrium between forces acting on (a) a drop of liquid on a solid surface (b) A partially immersed solid
剂型适合临床需要 剂型与给药途径相适应
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同一药物可制成多种剂型，多种途径给药。
头孢拉定
口服给药—片剂、 胶囊剂、口服液 皮肤给药—软膏剂
注射给药—粉针剂
胰岛素受胃肠酶分解；链霉素胃肠不吸收→注射剂 睾丸素的肝脏首过作用严重→口腔粘膜片 红霉素胃酸分解并刺激性较大→肠溶制剂
3.药用新辅料的研究与开 发
➢ 中药现代制剂的研究与 开发
➢ 医药新技术的研究与开 发
➢ 新型制药机械和设备的 研究与开发
乙基纤维素、丙烯酸 树脂、醋酸纤维素
可降解聚乳酸、聚乳 酸聚乙醇酸共聚物
微晶纤维素、可压性 淀粉、
低取代羟丙基纤维素
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第六章药剂学
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二、药剂学的任务
1.药剂学基本理论的研究
高效全自动压片机
入墙层流注射灌装生产 线、高效喷淋加热灭菌器
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第六章药剂学
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第二节 药剂学的分支学科
➢ 工业药剂学 ➢ 物理药剂学 ➢ 药用高分子材料学 ➢ 生物药剂学 ➢ 药物动力学
临床药学
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第六章药剂学
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➢工业药剂学（industrial pharmaceutics)：
第六章 药剂学
（Pharmaceutics）
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第六章药剂学
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第六章药剂学
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第六章药剂学
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内容：
第一节 概述 第二节 药剂学的分支学科 第三节 药物的剂型与DDS 第四节 辅料在药物制剂中的应用 第五节 药典与药品标准 第六节 药剂学的沿革与发展
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➢ 药用新辅料的研究与开 发
➢ 中药现代制剂的研究与 开发
➢ 医药新技术的研究与开 发
➢ 新型制药机械和设备的 研究与开发
药物的稳定性 难溶性药物溶解度 药物粉体性质 片剂压缩成形理论 流体的流变学
生物药剂学和药物动力 学评价制剂质量
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第六章药剂学
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二、药剂学的任务
1. 药剂学基本理论的研究
方设计、制备工艺和合理应用等 药剂学是一门综合性技术科学
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2.药物( drugs)：具有生物活性，可能 用于防治人类或动物疾病的物质。
剂型
?
药物 ×
人体
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3.药物剂型(drug dosage form)：指
适合临床需要、与给药途径相适应的最 佳给药形式，简称剂型。
2.新剂型和新制剂的研究 与开发
3.药用新辅料的研究与开 发
4.中药现代制剂的研究与 开发
5.医药新技术的研究与开 发
➢ 新型制药机械和设备的 研究与开发
微囊化技术、固体 分散技术、包合技术
脂质体技术、球晶 制粒技术、纳米技术 等
激光技术、离子交 换技术、电导技术、 超声波技术
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第六章药剂学
第六章药剂学
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第一章 绪 论
第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
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一、药剂学的概念 1.药剂学(pharmaceutics)是研究
药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺和合理应用的综合性技术科学。
研究的对象：药物制剂 研究内容：药物制剂的基本理论、处
研究制剂工业化生产的基本理论、工艺 技术、生产设备和质量管理的一门分支 学科。
工业药剂学是药剂学的核心，加强 了制剂加工技术，并吸收材料、机械、 粉体学、化学工程学，为制剂研究和生 产创造了更好的条件。
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第六章药剂学
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➢物理药剂学 （physical pharmacy ）：
应用物理化学的原理和手段，研究药物 制剂的剂型设计、制备工艺 、质量控制、 稳定性等过程的学科。
物理药剂学是药物剂型设计的理论 基础，50年代以来，化学动力学、表面 化学、胶体化学、流变学等学科的应用， 促进药剂学科的科学化和理论化。
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第六章药剂学
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应用物理化学的基本原理和手段，吸收流体力 学、结构化学等的理论和方法，
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二、药剂学的任务
1.药剂学基本理论的研究
2.新剂型和新制剂的研究与 开发
3.药用新辅料的研究与开发 4.中药现代制剂的研究与开
发 5.医药新技术的研究与开发 6.新型制药机械和设备的研
究与开发
生产实现封闭、高效、 多功能、连续化和自动化
流化床制粒机可完成混 合、制粒、干燥
搅拌流化制粒机、挤出 滚圆制粒机、离心制粒机
2.新剂型和新制剂的研究 与开发
➢ 药用新辅料的研究与开 发
➢ 中药现代制剂的研究与 开发
➢ 医药新技术的研究与开 发
➢ 新型制药机械和设备的 研究与开发
缓释、控释制剂 靶向制剂 口腔速溶片剂 透皮给药制剂
长时间缓释注射剂
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第六章药剂学
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二、药剂学的任务
1. 药剂学基本理论的研究
2.新剂型和新制剂的研究 与开发
2.新剂型和新制剂的研究 与开发
3.药用新辅料的研究与开 发
4.中药现代制剂的研究与 开发
➢ 医药新技术的研究与开 发
➢ 新型制药机械和设备的 研究与开发
中药注射剂、颗粒剂 片剂、胶囊、滴丸剂
中药缓、控释制剂 中药靶向微球制剂 中药鼻腔给药制剂
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二、药剂学的任务
1.药剂学基本理论的研究
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第六章药剂学
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二、药剂学的任务
研究药剂学的基本理论与生产技术
新剂型和新制剂的研究与开发 药用新辅料的研究与开发 中药现代制剂的研究与开发 医药新技术的研究与开发 新型制药机械和设备的研究与开发
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第六章药剂学
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二、药剂学的任务
1. 药剂学基本理论的研究
➢ 新剂型和新制剂的研究 与开发2021/3/6来自第六章药剂学9
药物剂型：
任何一种药物，在供临床应用之前，都必须制 成适合于治疗或预防应用的、于一定给药途径 相适应的给药方式。 片剂 注射剂 胶囊剂 软膏剂 栓剂 气雾剂
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第六章药剂学
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4.药物制剂（drug preparations)： 指根据药典或国家标准将药物制成适合 临床要求的剂型并符合一定质量标准， 规定有适应症、用法和用量的物质。