抗菌药物的基本知识

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青霉素类抗生素的适应证
❖ 中谱的第三代的氨基青霉素类，它具有包括天然青霉素的抗菌
谱，并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效，如：流感嗜血杆菌、大肠杆菌 、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中，氨基青霉素是 粪肠球菌的首选药。
❖ 广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有
菌有效，对产酶的葡萄球菌无效
• 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗 菌活性
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青霉素类抗生素的适应证
❖窄谱的第一代天然青霉素类，是链球菌
属感染的首选药物，包括A组β溶血性链球菌和肺炎球
菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。
❖窄谱的第二代异恶唑青霉素类，是抗葡
萄球菌青霉素，对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选 药，但对非产酶耐药菌无效，如MRSA、PRP和VRE等。
1代
对青霉素酶稳定 易被β-内酰胺酶所破坏
头孢唑啉（先锋Ⅴ） 头孢拉定（先锋Ⅵ）
主要用于G+球菌的治疗
同第三代头孢菌素
对G-杆菌效果差
但对产ESBL菌株 和染色体介导的 BushⅠ类酶的稳 定性优于第三代头 孢菌素
4代
肾毒性较二三代强
头孢菌素
2代
对多数β-内酰胺酶稳定 对G-杆菌的作用↑ （但除外肠杆菌科细菌 和绿脓杆菌等）
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 碳青霉烯类 • β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型 • 单环类 • 头霉素类
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β-内酰胺类－青霉素类
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β-内酰胺类－青霉素类
❖ 口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要 G+菌和部分G-菌有效
❖ 注射制剂：
• 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 • 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 • 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 • 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧
头霉素类
利福霉素类
氟四喹环诺素酮类类
磺胺类
噁唑烷酮类
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抗菌素的作用机制
抑制细菌核酸形成 氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA） 丝裂霉素（抑制DNA） 灰黄霉素（抑制DNA）
作用核糖体30S亚基 抑制蛋白质合成 氨基糖苷类 四环素类
作用核糖体50s亚基 抑制蛋白质合成 大环内酯类 氯霉素类
氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、 沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。
❖ 口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第
二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等，但目前主要选
用生物利用度较高的阿莫西林，其次是青霉素V，而氨苄西林的口服吸收
最差。
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– 抑菌药
• 速效：大环内酯类等 • 慢效：磺胺类等
❖ 按药物来源
天然、半合成、人工合成
❖ 按药物化学结构
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抗菌药物分类
大ß内环酰内胺酯类类 氨大基环糖内苷酯类 四喹环诺素酮类类
青霉素类 头孢菌素类
ß氨内基酰糖胺苷类类
碳青霉烯类
抗 菌
氯霉素类
ß内酰胺酶抑制剂
药 物
糖肽肽类类
单环类
林可霉素
– 抗菌药物
• 指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药 物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。
– 抗生素
• 指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具 有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素 的半合成衍生物
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机体
理想的抗微生物药应具备以下特点：
➢对病原体：有高度选择性；
二、改变胞浆膜的通透性
➢ 选择性差 ➢ 毒性作用大
三、抑制细菌蛋白质的合成
➢ 细菌核糖体：70S--50S+30S ➢ 人核糖体：80S—60S+40S
四、影响核酸代谢
➢ 不加区别的与各种原核、真核细胞的DNA结合 ； ➢ 同时抑制DNA和RNA的合成； ➢ 多作为抗肿瘤药，少数用作抗原虫药。
五、影响叶酸代谢
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β-内酰胺类－头孢菌素类
• 概述
– 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。
– 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。
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β-内酰胺类－头孢菌素类
头孢吡肟 头孢匹罗
干扰细菌细胞壁合成
林可霉素类
-内酰胺类 磷霉素 万古霉素 杆菌肽 环丝氨酸
其它 磺胺类和对氨基水杨酸 （抑制细菌叶酸代谢） 异烟肼类
精（选抑PP制T 结核环脂酸合成）
损伤细菌细胞膜
两性霉素B、制霉菌素 唑类抗真菌药
多粘菌素B和E 烯丙胺类
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抗菌药物作用机制
一. 影响细菌细胞壁的合成
➢ 对繁殖期细菌有较强的杀菌作用 ➢ 对静止期细菌作用小 ➢ 对缺乏细胞壁的微生物无作用
➢对机体：无毒或毒性很低；
➢药物自身：药代动力学特性显著；
强效、长效、使用方便、价格低廉；
病原体对其不易产生耐药性。 抗病原体作用
抗菌
药物
耐药性
病原 微生物
机体、抗菌药及病原体之间的关系
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抗菌药物分类
❖ 按药物作用性质
– 杀菌药
• 静止期杀菌：氨基糖苷类等 • 繁殖期杀菌：β-内酰胺类等
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学习目的
• 了解抗菌药物的主要分类 • 了解抗菌药物的主要作用机制 • 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种 • 了解细菌主要耐药机制 • 了解抗菌药物的主要不良反应
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相关概念
• 抗感染药物/抗菌药物/抗生素
– 抗感染药物 • 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用 于治疗各种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所 致感染的各种药物
β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
交叉联接阻断 细胞壁缺损
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有 关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡
水分进入 细菌膨胀、变形
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破裂死亡
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β-内酰胺类分类
抗菌药物基础知识
南京大学医学院附属鼓楼医院 呼吸科 苗立云
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细菌性肝脓肿
青霉素
细菌性心内膜炎
伊米培能
大肠杆菌（产ESBLS） 头孢噻甲羧肟
绿脓杆菌
舒普深Байду номын сангаас
隐球菌性脑膜炎
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MRSA
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卡氏肺孢子虫肺炎
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氟康唑
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应用好抗生素的关键 是掌握每种抗生素的 特点