抗癫痫药物类型选择

肝98 肝98 肝80.9 肝50-80 肝95 肝30-90 肾15-65 肝78 肾80 肾90
代谢产物
10,11环氧卡马西平 乙酰胺胺衍生物 羟基代谢产物 羟基代谢产物 对羟基苯妥因 苯乙基二酰胺与 苯巴比妥 二烯丙戊酸
葡萄糖醛酸结合物
2、选好用量
1）按公斤体重计算，先给一 半，先用一周；
2）药物血浓度测定（游离型， 结合型）二者同测，目标同 上。
部分抗癫痫药物的药代动力学参数(一)
抗癫痫药
卡马西平 氯硝安定 乙琥胺 苯巴比妥 苯妥英 扑癫酮
丙戊酸 妥泰 拉莫三嗪
清除率 [ml./(kg*min)]
清除场所 (%)
0.5±0.12 0.92 ±0.25 0.26 ±0.05 0.09 ±0.04 6.5mg/kg/d 0.78 ±0.62
0.12 ±0.04 18
抗癫痫药物的选择
癫痫类型 常用药物 二线药物
其他
部分性发作包括 卡马西平 继发性全身发作 苯妥英
苯巴比妥 扑癫酮
乙酰唑胺 甲妥英 氯氮卓 甲琥胺
全身性发作 失神发作
丙戊酸
乙妥英
乙琥胺 丙戊酸 氯硝安定
强直-阵痉性发作 卡马西平 苯妥 苯巴比妥
英 丙戊酸
扑癫酮
肌阵痉性失张力 丙戊酸 性发作
氯硝安定
苯乙酰胺 乙酰唑胺 对甲双酮 三甲双酮 甲琥胺 苯 琥胺 乙酰唑胺 乙妥英 甲 妥英 甲苯巴比妥
部分抗癫痫药常用治疗量与有效血浓度
类别
药名
乙内酰脲 亚胺二苯乙烯 琥珀酸亚胺 丙戊酸 苯二氮* 巴比妥 GABA激动剂 其他
苯妥英 卡马西平 乙琥胺 丙戊酸钠 氯硝安定 苯巴比妥 加巴喷丁 非氨酯 妥泰 拉莫三嗪 左乙拉西坦
治疗量 有效血浓度
（mg/d） （μg/ml）
300-600 600-1200 900-2400 1800-3600
5、新药使用
加巴喷丁 Gabapentin 拉莫三嗪 Lamotrigin 氨己烯酸 Vigabatrin 妥 泰 Topamax 挫尼沙胺 ZoniSamide 非氨酯 FelbamaTe 替加平 Tiagabine 奥卡西平 OxcarbegePine 左乙拉西坦 Levetiracetam
二 手术治疗
（三）有抗痉作用的中草药
１、兼有镇静、降压的中草药
天麻、胡椒、钩藤、羚羊角、 地龙、蜈蚣、全蝎、僵蚕、罗布麻叶
增高
减
低
改变示例药血浓度
增高
减
Baidu Nhomakorabea
低
卡马西平 氯硝安定 乙琥胺
丙戊酸
氯硝安定 乙琥胺 扑癫酮 丙戊酸 苯巴比妥 苯妥英
苯巴比妥 苯妥英 乙琥胺 卡马西平
卡马 西平
苯巴比妥 苯妥英
甲氰咪呱 苯巴比妥 扑癫 酮 卡马西平 苯巴比妥 苯妥 英 扑癫酮 卡马西平 苯巴比妥 扑癫 酮 苯妥英
抗癫痫药物之间和其他药物的相互作用
卡马西平 甲琥胺 氯 氮卓 苯妥英 苯巴比 妥
部分抗癫痫药物的药代动力学参数(一)
抗癫痫药 达稳态天
卡马西平 氯硝安定 乙琥胺 苯巴比妥 苯妥英 扑癫酮 丙戊酸 妥泰 拉莫三嗪
21-28 6 7-10 >21 6-10 4-7 1-4 4-8
T1/2(h)
成人 儿童
10-20 18-50 52-56 96 24 15 12-16 21 24-35
1、手术治疗前准备
1）VEEG
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颅内VEEG 脑磁图 重庆治疗癫痫的医院www.95dx120.com
示例药
卡马西平 氯硝安定 苯巴比妥
苯妥英
丙戊酸
其他药改变示例药血浓度
增
高
红霉素 异烟肼 甲氰咪呱 异搏停 竹桃霉素 口服避孕药 氯霉素 氯霉素 甲氰咪呱 双香豆素 异烟肼 保泰松 磺胺类 扑尔敏 水杨酸
减
低
利福平 洛沙平 二氯嗪
4、增减药原则 1）快增慢减 2）单一增减，不宜一增一 减 3）原药不变，先增后减 4）停药要慢
两种无效，可用三种，但此 时常已收效甚微。
巴比妥类药物之间的相互作用
血浓度受示例药影响
示例药 增 高
减
低
苯巴比妥
苯妥英 卡马西平 氯硝安定
苯妥英
卡马西平 苯巴比妥 丙戊酸 扑癫酮
改变示例药血浓度
增高
减
低
丙戊酸 卡马西平 苯妥英
卡马西平 苯巴比妥 丙 戊酸
非巴比妥类药物之间相互作用
示例药
血浓度受示例药影响
7-12 120-250 900-1800 600-3600 100-500 100-900 500-3000
10-20 4-12 40-100 40-120 0.02-0.08 15-40 2-20 ___
3、选好配伍
1）尽量单药
2）单药确实不能控制可考虑 联合用药。问题是抗癫痫最 容易出现相互配伍时的复杂 作用。
8-14 22-33 30-36 67-72 ___ 10 8-12 ---
表观分布 血浆蛋白 容积(L/kg) 结合率(%)
0.8-1.4 1.5-4.4 0.67 0.5-1.0 0.5-0.8 0.8 0.15 0.55-0.8 0.92-1.22
75 85 0 40-60 90 20 80-94 13-27 55
2）CT MR PET SPECT DSA
3）Wada试验 皮层刺激术
2、手术方式
1）癫痫灶切除术（皮质灶、前颞叶、杏 仁核、海马、半球） 2）阻断异常放电（胼*体、软膜下多处横 纤维切除、立体定向） 3）改变脑皮质兴奋性（迷走刺激术、深 部电极、立体定向神经导航） ４）丘脑底部高频电刺激（也用于帕金森） ５）细胞移植（释放抑制性神经递质的细 胞、胚胎海马细胞、神经干细胞）