组胺受体阻断药抗组胺药 (Antihistamines)
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。
组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。
当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。
抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。
根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。
2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。
这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。
3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。
总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。
它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
药物化学第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
s）
Ar'
R
NCH2CH2N
ArCH2
R'
乙二胺类 H1 受体拮抗剂的结构通 式
CH2 NCH2CH2N
CH3 CH3
芬苯扎胺 Phenbenzamine
又名安妥根（ Antergen ）
1942 年发现的本类第一个临床应用的抗组胺 药
活性高，毒性较低。
CH2 NCH2CH2N
CH3 CH3
1 ）将吩噻嗪母核的 N 原子用 C 原子替换，并通 过双键和侧链相连 。
S
H3C NCH2CH2
H
H3C
Cl
氯普噻
吨 Chlorprot hixene
反式（ E 型）氯普噻吨的抗组胺活性为苯海拉明的 17 倍 ，强于顺式异构体。
顺式（ Z 型）氯普噻吨的安定作用比反式（ E 型）异构 体大，为抗精神病药。
应。
NH2 COOH 组氨酸脱羧酶 HN N
NH2 HN N
组氨酸
组胺
组胺受体
Histamine Receptor
主要有三个亚型： H1 、 H2 和 H3 受体。 H1 受体主要分布于支气管和胃肠道平滑肌以及其
它广泛组织或器官中。 H2 受体主要分布在胃、十二指肠壁细胞膜。 H3 受体主要分布在 CNS ，组胺作为神经递质参与
续进行，收率几乎定量。最后与马来酸成盐，得到本品。
氯代
CH3 Cl2, Na2CO3
N
CCl4
Sandmeyer反应 NaNO2, HCl
HCl, Cu2Cl2
CH2 N
缩合
N
CH2Cl
PhNH2·HCl 220℃
N
缩合
Cl
药品功效分类
药品功效分类药品的功效分类主要根据其主要治疗作用和效果进行划分。
以下是一些常见的药品功效分类：1.抗生素（Antibiotics）：•用于治疗细菌感染，抑制或杀灭细菌的生长。
2.抗病毒药物（Antiviral Drugs）：•用于治疗病毒感染，抑制或破坏病毒的生命周期。
3.抗真菌药物（Antifungal Drugs）：•用于治疗真菌感染，抑制或杀灭真菌的生长。
4.抗寄生虫药物（Antiparasitic Drugs）：•用于治疗寄生虫感染，包括蠕虫、原虫等。
5.抗肿瘤药物（Antineoplastic Drugs）：•用于治疗癌症，抑制或杀灭肿瘤细胞的生长。
6.抗凝血药物（Anticoagulants）：•用于预防或治疗血栓形成，减缓或阻止血液凝结。
7.抗高血压药物（Antihypertensive Drugs）：•用于降低血压，预防或治疗高血压。
8.抗心律失常药物（Antiarrhythmic Drugs）：•用于调整心脏的节律，治疗心律失常。
9.抗抑郁药物（Antidepressants）：•用于治疗抑郁症和其他心理健康问题。
10.抗焦虑药物（Anti-anxiety Drugs）：•用于缓解焦虑症状和情绪紧张。
11.抗痛药（Analgesics）：•用于缓解疼痛，包括非甾体抗炎药（NSAIDs）和阿片类药物。
12.抗过敏药物（Antihistamines）：•用于减轻过敏反应，抑制组织中的组胺释放。
13.抗痉挛药物（Antispasmodic Drugs）：•用于缓解平滑肌的痉挛，如消化系统的痉挛。
14.抗糖尿病药物（Antidiabetic Drugs）：•用于治疗糖尿病，调节血糖水平。
15.激素类药物（Hormones）：•包括激素替代治疗、生长激素、性激素等。
这只是一些常见的药品功效分类，实际上，药物分类非常复杂，药物的作用机制和用途有很多差异。
在使用药物之前，应遵循医生的建议，并按照药物说明书的指示使用。
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南过敏症状是人体对特定物质产生过度反应的表现，常见症状包括喷嚏、鼻塞、眼痒、喉咙发痒和皮肤红肿等。
针对过敏症状，现代医学发展了一系列的抗过敏药物，能够有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
本文将介绍一些常用的抗过敏药物，并提供正确的用药指南。
一、抗组胺药物抗组胺药物是最常用的抗过敏药，其作用机制是阻断组胺与组胺受体的结合。
常见的抗组胺药物有以下几种：1. 第一代抗组胺药物：如氯雷他定和苯海拉明。
这类药物广泛应用于过敏性鼻炎和荨麻疹等疾病的治疗，但其副作用包括嗜睡和口干等，一般已不作为首选治疗药物。
2. 第二代抗组胺药物：如西替利嗪和去甲乙酰氯苯那敏。
这类药物没有显著的镇静作用，且持续时间较长，因此更适用于长期治疗。
副作用轻微，但可能出现口干和咽干等。
二、类固醇药物类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。
常见的类固醇药物是鼻腔喷雾剂，用于治疗过敏性鼻炎。
使用时需要遵循以下指南：1.正确使用喷雾剂：将药瓶摇均匀后，将喷嘴放入鼻腔，轻按药瓶使药液喷入鼻腔，同时轻吸一口气，避免使药液流到喉咙。
2.注意用量：按照医生的建议用药，避免过量使用。
3.定期复查：长期使用类固醇喷雾剂需要定期复查鼻腔黏膜情况，以避免潜在的副作用。
三、抗白细胞介素药物抗白细胞介素药物可以有效抑制免疫介导的炎症反应，对于严重的过敏反应症状较为有效。
常见的抗白细胞介素药物包括：1.奥美拉唑：主要用于控制重度过敏性哮喘，通过抑制炎症反应减轻气道狭窄和气喘。
2.帕珠单抗：用于治疗严重的过敏性鼻炎和慢性荨麻疹等疾病。
用药指南如下：1.需要医生处方：这类药物严格需要医生开具处方，患者不宜自行购买和使用。
2.定期复查：使用抗白细胞介素药物需要定期复查免疫功能和肝肾功能等，以监测潜在的副作用。
四、使用抗过敏药物的注意事项1.遵循医嘱：在使用抗过敏药物时，应遵循医生的建议，正确按照用药剂量和使用频率，切勿自行增减剂量或更改用药方案。
抗组胺类药
物1．H1受体拮抗剂（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg／（kg•d），分次口服。
3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。
4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2mg／（kg•d），3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。
少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。
6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂组胺是人体组织中的一种自身活性物质，组织中的组胺主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。
当发生变态反应时，肥大细胞脱颗粒，可以释放出组胺。
组胺与靶细胞上特异性受体结合，产生生物效应。
一、H1受体阻断剂代表药：第一代：苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)第二代：阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、阿伐斯汀(新敏乐)、氯雷他定。
【药理作用】1.H1受体阻断效应：H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。
对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节2.中枢作用：第一代H1受体阻断药可血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜唾作用。
(1)中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同。
(2)不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同。
3抗胆碱作用：镇静，镇吐。
【临床应用】过敏性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症、药疹、湿疹;对人类支气管哮喘、过敏性休克无效;晕动病及呕吐;镇静、催眠作用。
【不良反应】1.中枢神经系统反应：第一代H1受体阻断药抗过敏时出现的镇静、催眠、嗜唾、乏力。
2.消化道反应：食欲不振，恶心，呕吐，便秘或腹泻，与食物同服可使之减轻。
3.其他：偶见粒细胞减少、溶血性贫血、畸胎、皮炎。
二、H2受体阻断剂选择性的阻断H2受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。
临床上主要用于治疗消化性溃疡。
代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【药理作用】1.竞争性拮抗H2受体，减少胃酸分泌，促进溃疡愈合。
2.抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌【体内过程】1.口服吸收良好，但存在首关消除作用。
2.大部分药物以原形经肾排出。
3.肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
【临床应用】1.十二指肠溃疡、胃溃疡：用药6-8周，愈合率高，延长用药可减少复发。
易致跌倒的药物有哪些
1易致跌倒的药物有哪些?(1) 缓泻剂(Laxatives)如果导、乳果糖、番泻叶等，增加病人如厕的频率。
(2) 利尿剂(Diuretics)如速尿片、安体舒通、速尿针剂、托拉塞米等，增加病 人如厕的频率、低血压、电解质不平衡。
(3)抗胆碱药物(Anticholinergics)阿托品等，低血压、体位性低血压、散瞳、 镇静、嗜睡、神志不清、精神混乱、幻觉。
(4) 降血压药(Antihypertensives)如卡托普利、拜新同、施慧达、硝普钠、硝酸甘油、倍他乐克等， 低血压、体位性低血压、减少脑部血流灌注、肌肉无力、晕眩。
(5) 降血糖药(Hypoglycemics)如胰岛素(各类速效、短效、长效胰岛素)、格华 止、拜糖平等，低血糖症状、晕眩。
(6) 抗组织胺药(Antihistamines)苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、酮替芬、息 斯敏、氯雷他定、西咪替丁、法莫替丁等 可能影响情绪、速度、注意力、警觉、活动力 等、嗜睡、认知障碍。
（7） 阿片类止痛剂（Narcotics ）如强痛定、杜冷丁、吗啡、芬太尼等，降低警觉 心、影响认知功能、镇静作用、肌肉松弛、晕眩。
（8） 麻醉药品（Anesthetics ）如丙泊酚、吗啡、芬太尼等，镇静作用、肌肉松 弛、血压降低、可逆性的意识丧失。
（9） 镇静安眠药（Sedatives ）-Benzodiazepines （BZDs ）如安定、舒乐安定等，嗜 睡、晕眩、精神混乱、认知受损、运动失调延缓反应时间。
（10） 抗精神病药物（Antipsychotics ）如氯丙嗪等，锥体外系症候群、运动不能、 体位性低血压、镇静、延缓反应时间、抗胆碱作用药品造成跌倒的原因。
（11） 抗忧郁剂（Antidepressants ）如黛力新等，锥体外系症候群、运动不能、体位性低血压、镇静、延缓反应时间、抗胆碱作用。
（12）抗癫痫药（Anticonvulsants）如丙戊酸钠等，镇静作用、嗜睡、晕眩、运动失调。
皮肤病系统药物治疗
七、免疫抑制剂
免疫抑制剂为一类非特异性抑制机体免疫功能的药物，常用的有： 1.环磷酰胺（cyclophosphamide，CTX） 主要用于系统性红斑狼疮、皮肌炎、天疱
疮、变应性皮肤血管炎、原发性皮肤T细胞淋巴瘤等。
2.硫唑嘌呤（azathioprine，AZA） 可用于治疗天疱疮、大疱性类天疱疮、红斑狼疮、
用的前提下，也可短期使用
常用的糖皮质激素
药物名称 低效 氢化可的松
（hydrocortisone） 中效 泼尼松（prednisone）
泼尼松龙（prednisolone）
甲泼尼松龙 （methylprednisolone） 曲安西龙（triamcinolone）
高效 地塞米松（dexamethasone）
H1抗组胺药分为第一代和第二代：
第一代H1抗组胺药易透过血脑屏障，导致嗜睡、乏力、困倦、头晕、注意力不集中等， 部分药物的抗胆碱作用可导致黏膜干燥、排尿困难、瞳孔散大。
第二代H1抗组胺药不易透过血脑屏障，无明显或轻度嗜睡作用，困倦程度有个体差异， 同时抗胆碱能作用较小。
常用的第一代H1抗组胺药
药名 氯苯那敏 (chlorpheniramine)
1.充分兼顾药物品种、剂量、用药途径和疗程（包括应用时机、频率、时 程以及累及剂量）等因素。 2.剂量的选择和调整要结合其基因组效应、非基因组效应、受体结合率、 疾病性质及严重程度、个体差异等。 3.短疗程使用糖皮质激素一般指不超过3周；自身免疫性皮肤病往往需要长 时间使用，长者数年，由于剂量较大、疗程较长，应当特别注意不良反应。
二、糖皮质激素
糖皮质激素不良反应： 1.较轻者有满月脸、向心性肥胖、萎缩纹、皮下出血、痤疮及多毛。 2.严重者有诱发或加重糖尿病、高血压、白内障、病原微生物感染（如病 毒、细菌、真菌等）、消化道黏膜损害（如糜烂、溃疡或穿孔、消化道出 血等）、肾上腺皮质功能减退、水电解质紊乱、骨质疏松、缺血性骨坏死、 神经精神系统症状等。 3.在长期应用过程中，如不适当的停药或减量过快，可导致原发病反复或 病情加重，称为反跳现象。
拟组胺和抗组胺药
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
易导致头晕药物
易导致头晕药物以下是一些常见的药物，使用它们可能会导致头晕的潜在风险。
请注意，本文档提供的信息仅供参考，并不代表医疗建议。
在使用任何药物之前，请咨询医生或药剂师的建议。
1. 镇静催眠药：某些镇静催眠药被用于治疗失眠或焦虑症状，但使用过量或不当使用可能会导致头晕和平衡问题。
常见的药物包括扑尔敏（Diphenhydramine）和安眠酮（Zolpidem）。
在使用这些药物时，请遵循医生指示并避免驾驶或进行危险活动。
镇静催眠药：某些镇静催眠药被用于治疗失眠或焦虑症状，但使用过量或不当使用可能会导致头晕和平衡问题。
常见的药物包括扑尔敏（Diphenhydramine）和安眠酮（Zolpidem）。
在使用这些药物时，请遵循医生指示并避免驾驶或进行危险活动。
2. 抗高血压药：某些抗高血压药可能会导致头晕。
例如，血管紧张素转换酶抑制剂（ACE 抑制剂）和β 受体阻断剂（β-blockers）。
这些药物可能会引起低血压，尤其是在刚开始使用时。
如果出现头晕症状，请立即向医生报告。
抗高血压药：某些抗高血压药可能会导致头晕。
例如，血管紧张素转换酶抑制剂（ACE 抑制剂）和β 受体阻断剂（β-blockers）。
这些药物可能会引起低血压，尤其是在刚开始使用时。
如果出现头晕症状，请立即向医生报告。
3. 抗抑郁药：某些抗抑郁药物，特别是三环类抗抑郁药物，可能会导致头晕和晕厥。
例如，丙咪嗪（Imipramine）和阿米替林（Amitriptyline）。
如果在使用这些药物时出现头晕症状，请咨询医生，他们可能会调整剂量或更换药物。
抗抑郁药：某些抗抑郁药物，特别是三环类抗抑郁药物，可能会导致头晕和晕厥。
例如，丙咪嗪（Imipramine）和阿米替林（Amitriptyline）。
如果在使用这些药物时出现头晕症状，请咨询医生，他们可能会调整剂量或更换药物。
4. 镇痛药：一些处方和非处方的镇痛药可能会引起头晕感。
例如，可待因（Codeine）和阿片类药物。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。
抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动，从而减少或消除组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质，它在过敏反应中起到重要作用。
当身体暴露在过敏原（如花粉、灰尘或食物过敏原）后，特定的免疫细胞会释放组胺。
组胺与组胺受体结合，导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩，从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。
抗组胺药物可以分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状，通过竞争性地结合H1受体，阻止组胺与受体的结合，从而减轻过敏反应。
常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病，它们通过阻断H2受体，
减少胃酸的分泌。
总而言之，抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动，减少或消除组胺介导的过敏反应。
不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。
使用抗组胺药物时，应遵循医生的咨询和处方，了解药物的副作用和注意事项。
组胺和抗组胺药的基本知识
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用；（2）熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意；（3）了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标（1）能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物；（2）使用抗组胺药时能识别药物的不良反应，并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市，趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀，全身大片风团，奇痒无比，不一会连呼吸也变得困难起来，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析：急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病，其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋，肥大细胞等释放过敏物质，出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药（如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等）进行治疗，同时叮嘱患者减少与过敏原接触，如尽量少食海鲜，避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药（一）概述组胺（histamine）是一种自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺，以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见，故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型，分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2＋增加；激动H2受体使细胞内cAMP增加；激动H3受体则可能减少Ca2＋内流；H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病（如精神分裂症）的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8－2－1。
表8－2－1组胺受体分布及其激动效应组胺（histamine）药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下或肌内注射吸收迅速，但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛；激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统（1）心脏激动心脏组胺受体，减慢房室传导，增强心房肌和心室肌收缩力。
药理 组胺受体阻断药
组胺受体阻断药（Antihistamines）组胺（histamine）是一类内源性的生物胺，调节着广泛的细胞反应包括过敏反应、炎症反应、胃酸分泌等。
H1受体阻断药第一代H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏、美克洛嗪、苯茚胺等；第二代H1受体阻断药是近二十年研究开发的一类抗组胺作用强、无中枢镇静作用的新型药物，有阿斯咪唑（息斯敏）、特非那定、氯雷他定、酮替芬等。
【体内过程】•本类药物口服易自胃肠道吸收，维持3～6小时，某些长效制剂（如阿斯咪唑）可达12～24小时。
•第一代药物易进入中枢神经系统。
本类药物多在肝微粒体系统中被代谢，代谢物从尿中排出。
【药理作用】1.抗组胺H1型效应H1受体阻断药可完全对抗组胺收缩胃肠道、气管、支气管平滑肌的作用。
对组胺舒张毛细血管，通透性增加及水肿也有强大的抑制作用。
对组胺舒张血管及其降压作用仅能部分对抗。
2.中枢作用第一代H1受体阻断药在治疗量时镇静、嗜睡等中枢抑制作用，作用机制可能与其阻断中枢H1受体有关。
其中枢抑制作用因药物和个体敏感性而异；异丙嗪和苯海拉明最强，氯苯那敏最小，而苯茚胺则略有中枢兴奋作用。
有些药物如苯海拉明、异丙嗪等尚有镇吐和防晕动病作用；其防晕动病作用可能和东莨菪碱一样，系中枢抗胆碱作用。
第二代H1受体阻断药没有中枢抑制作用3、其他作用大多数第一代H1受体阻断药具有抗胆碱作用、局部麻醉作用和奎尼丁样作用。
有些药物如赛庚啶尚有较强的5-羟色胺受体阻断作用。
第二代H1受体阻断药作用选择性较高，无抗胆碱作用。
【临床应用】1.变态反应性疾病●本类药物对Ι型变态反应的荨麻疹、枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果较好；●对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良好的效果；●对药疹和接触性皮炎有止痒效果，但对已引起的皮肤损伤无效。
2.防止晕动病和呕吐苯海拉明和异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐效果。
防止晕动病时需于乘车、船前半小时服用。
30.组胺受体阻断药
3. 能治疗全身荨麻疹，但又不致引起中枢 抑制的药物是 A 苯海拉明 B 扑尔敏 C阿司咪唑(息斯敏) D 吡苄明 E 异丙嗪 4. 下述与H1受体阻断药无关 A 镇静 B 抗晕动，镇吐 C 抑制胃酸分泌，抗溃疡 D 催眠 E 治荨麻疹
5. 兼有抗晕动病的抗组胺药是
A 阿托品 B 雷尼替丁 C 西咪替丁 D 苯海拉明 E 东莨菪碱 6. 西咪替丁的作用机理
H2受体阻断药
[药理作用]
竞争性拮抗H2 受体， 抑制胃酸分泌
常用药物：
西米替丁、雷尼替丁、法莫替
丁、尼扎替丁 临床应用 胃溃疡、十二指肠溃疡
1. 苯海拉明的抗过敏作用是通过 A 阻断组胺Ｈ2受体 B 阻断组胺Ｈ1受体 C 直接对抗抗原 D 增加毛细血管通透性 E 抑制中枢作用 2. 无中枢抑制作用的H1受体阻断药是 A 苯海拉明 B 阿司咪唑(息斯敏) C 异丙嗪 D 扑尔敏 E 安其敏
A 中和胃酸 B 阻断H2受体 C 激动H2受体
D 抑制H+，K+-ATP酶 E 阻断H1、 H2受体
组胺和抗组胺药
周 四 桂 广东药学院 药理系
•组胺
•· • 体内重要的自体活性物质 • 组胺受体有三种亚型： • H1、H2、H3 • 组胺受体的效应
组胺受体分布、效应与常用的阻断药
H1受体阻断药
第一代H1受体阻断药： 苯海拉明、异丙嗪等
第二代H1受体阻断药：
阿司咪唑等
[药理作用]
1.H1受体阻断作用:抑制组胺引起的局 部毛细血管扩张和通透性增加(水肿)
[药理作用]
2.中枢抑制作用：第一代H1受体阻断 药易通过血脑屏障，阻断中枢H1受 体，拮抗脑内源性组胺的觉醒反应， 产生镇静催眠作用。 第二代H1受体阻断药无此作用，难 通过血脑屏障，如阿司咪唑(息斯敏) 3.中枢抗胆碱作用：防晕、止吐
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（Antihistamines） ）
Ⅰ型变态 反应
抗原+ 抗原+免 疫系统 抗体IgE 抗体IgE 肥效应 受体 分 布 效 应 H1 平滑肌 支气 收缩 管、胃肠道 毛细血管 血管扩张 通透性 H2 胃壁细胞 胃酸分泌
抗组胺药是通过和组 胺竞争组胺受体从而对抗 组胺引起的各种病理反应。 组胺引起的各种病理反应 。 根据其组断的受体不同， 根据其组断的受体不同 ， 可分为H 可分为 H1 、 H2 和 H3 受体阻 断药。 断药 。 第三类仅作为工具 药在研究中使用。 药在研究中使用。
3.抗晕动，止吐作用 抗晕动， 布克立嗪、 美克洛嗪> 布克立嗪 、 美克洛嗪 > 苯海拉明、 苯海拉明、异丙嗪 其它抗胆碱、 4.其它抗胆碱、局部麻 醉作用
1. 变态反应性疾病如 荨麻疹， 枯草热， 荨麻疹 ， 枯草热 ， 过 敏性鼻炎和血管神经 性水肿等有良好效果， 性水肿等有良好效果 ， 对支气管哮喘和过敏 性休克无效
H1受体阻断药 H1受体阻断药 的药理作用与临 床应用
药理作用 抗组胺H 1.抗组胺H1型作用 支气管及胃肠道平滑 肌松弛， 血管收缩, 肌松弛 ， 血管收缩 , 毛 细血管通透性 ，血 压
2.中枢抑制作用 2.中枢抑制作用 苯海拉明、异丙嗪> 苯海拉明、异丙嗪>曲 吡那敏>氯苯那敏, 吡那敏>氯苯那敏,苯茚 胺略有中枢兴奋作用。 胺略有中枢兴奋作用。 特非那定， 特非那定，阿司咪唑无 此作用。
2.镇静催眠， 2.镇静催眠，尤其是 镇静催眠 因变态反应性疾病所 致的失眠。 致的失眠。 3.防治晕动病和镇吐 3.防治晕动病和镇吐
不良反应及防治措施 镇静，嗜睡， 1.镇静，嗜睡，乏力 不和其它中枢抑制合用, 不和其它中枢抑制合用, 驾驶员或高空作业者工 作时不宜使用 头痛，头晕， 2.头痛，头晕，口干
常用H1受体阻断药的比较 常用H1受体阻断药的比较 H1
药物
苯海拉明
抗 H1 受 体作用
中枢 抗胆 作 用 时 止吐 抑制 碱 间(h)
++ +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪 +++ +++ ++ +++ 4～6 吡苄明 +++ ++ - 4 ～6 氯苯那敏 ++++ + - ++ 4～6 布克利嗪 +++ 16～ + +++ + 16～18 赛庚啶 ++++ + + + 8
H2受体阻断药
选择性地阻断胃粘膜壁细胞 H2受体 抑制基础胃酸、 受体， 的H2受体，抑制基础胃酸、 组胺、胃泌素、 组胺、胃泌素、拟胆碱药及 进食所致的胃酸分泌， 进食所致的胃酸分泌，是治 疗消化性溃疡的有效药物。 疗消化性溃疡的有效药物。
思考题： 思考题： 简述组胺受体阻断药的 分类，每类所包括的药 物，简述它们的药理作 用、临床应用、和主要 不良反应用药注意事项。 不良反应用药注意事项 。