化疗药物基本知识

抗肿瘤药物合理应用——给药途径
肌肉注射：适用于对组织无刺激性药物，如噻替哌，阿糖胞苷。应备长针头 肌注要深，利于药液吸收。 腔内注射：适合胸、腹腔给药的药物有氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂。将药物快 速注入胸、腹腔，注药后协助病人定时更换体位，使药液加快与 胸腹腔广泛接触并在胸腹腔滞留一段时间，使药液均匀分布于胸 、腹膜。 膀胱灌注：如最早应用噻替哌（TSPA）行膀胱灌注，其次是 阿霉素 （ADM）、丝裂霉素（MMC）,羟基喜树碱 (HCPT)。灌注方 法；置尿管行导尿术，排空膀胱尿液后注入药物。
ACD
0.9%NS250ml 1小时
避光输注
分类 植物药
药物名称 依托泊苷
简写 VP-16
所用溶剂 0.9%NS或 5%GS250ml
输注时间 80-100滴
注意事项
去甲长春新 碱 紫杉醇（泰 素、紫素、 安泰素） 多西他赛
NVB PTX
0.9%NS100ml 快速滴入 0.9%NS或 5%GS500ml 0.9%NS或 5%GS100— 250ml 3小时
分类
药物名称
简写
所用溶剂
输注时间
注意事项
抗生素
阿霉素
ADM
注射用水溶 快速滴入、 解后+0.9%NS 静脉冲入 或 5%GS100ml
防止外渗
表柔比星
EPI
注射用水 NS100ml
GS100ml 0.9%NS或 5%GS100ml
同上
同上
吡喃阿霉素 米托蒽醌
THP MIT
同上 30分钟
同上 同上
更生霉素
需慢滴的药物：




抗代谢药：氟尿嘧啶（5-Fu,4-6h输入或 24h持续泵入） 植物类药：紫杉醇(PTX,3h)，多西他赛(1h)， 伊立替康（90分钟） 烷化剂：异环磷酰胺(IFO,2h) 铂类及其他类：奥沙利铂(L-OHP,2h)，亚 叶酸钙(CF,2h)
抗肿瘤药物合理应用——稳定性 需避光输注的药物—使用避光袋和避光输液器：
3
辅助化疗: 指部分癌症在采取 有效的局部治疗 （手术或放疗）后 所使用的化疗。
4
姑息化疗: 对于手术后复发、 转移或就诊时不能 切除的肿瘤病人， 化疗多是为了使肿 瘤缩小、稳定，以 争取长期维持。
化疗药物发展史
人类用药治疗恶性肿瘤已有数千年历史，先后筛选了50～ 60万种药物，现在临床有用的药物有50余种，是手术治疗 与放射疗法的合理补充。 里程碑 --------------------------------------------1940s 盐酸氮芥治疗淋巴瘤 1950s 环磷酰胺、氟尿嘧啶
达卡巴嗪
DTIC
0.9%NS250-500ml
80—100滴
避光输注
分类
药物名称
简写
所用溶剂
输注时间
注意事项
生物治疗
利妥昔单抗
0、9%NS稀 6—8小时 释1mg/ml,常 用1000ml 附带溶剂溶 解再用NS溶 解
药液溶解后2-8℃可保存24h 内使用
曲妥珠单抗
30—90分钟 药液溶解后2-（每周一次） 8℃可分次在 28日内使用
抗肿瘤药物合理应用——滴速





化疗药物的给药速度还取决于药物的有效血药浓度、局部 组织浓度、药品不良反应、制剂中的赋形剂及药物稳定性 等因素。 有些药物滴注速度过慢，导致组织分布更加广泛，半衰期 延长，使药品不良反应增大。如吉西他滨滴注时间一般控 制在30min内，最长不超过60min。 血管刺激性强的药物则应快速静脉滴注，否则易形成血栓 或药物外渗增加药品不良反应。如长春瑞滨。 药物稀释后溶液的稳定性也影响药物的滴注速度，稳定性 低的药物也不能长时间滴注。如环磷酰胺。 某些药物制剂中有特殊的赋形剂导致药物滴注时间不能过 短。如紫杉醇中的蓖麻油，导致药物滴注时间不能过短。

抗肿瘤药物合理应用—给药次序

奥沙利铂与卡培他滨口服（用于胃肠道） 长春新碱与阿霉素、地塞米松口服（用 于多发骨髓瘤、淋巴瘤）
抗治疗药物合理应用—给药次序


伊立替康与顺铂（小细胞肺癌、胃癌） 每28天为一周期。 伊立替康与卡培他滨（贲门癌）
抗肿瘤药物合理应用—给药次序


长春新碱与环磷酰胺、阿霉素，泼尼松 口服1-5天（淋巴瘤首选方案） 长春新碱与环磷酰胺、阿霉素、依托波 甘，泼尼松口服（用于淋巴瘤）
抗肿瘤药物合理应用——滴速
需快速滴注的药物：
抗生素：米托蒽醌(MIT)，蒽环类(THP、EPI、 ADM 10分钟) 烷化剂：环磷酰胺（CTX ，10分钟）卡莫司 汀 植物类：长春瑞滨（NVB，10分钟）、长春地 辛(VDS)。 抗代谢药：吉西他滨(30~60min)。
抗肿瘤药物合理应用——滴速
分类
药物名称
简写
所用溶剂
输注时间
注意事项
烷化类
环磷酰胺
CTX IFO
0.9%NS100ml 或40ml 0.9%NS1000ml 或林格1000ml 5%GS500ml或 750ml
80—100滴或静脉冲 入 4小时
稀释后2小时内输注 完毕 0、4、8冲入美司钠
异环磷酰 胺 抗代谢 类 氟尿嘧啶 吉西他滨 甲氨蝶呤
4.FOLFOX6 （胃癌及结直肠癌）先用亚叶酸钙，亚 叶酸钙增加四氢叶酸浓度，与5-FU产生协同作用， 并且奥沙利铂不可与碱性药物(氟尿嘧啶)同时使 用，以免导致本药降解，奥沙利铂——亚叶酸 钙——氟脲嘧啶。
抗肿瘤药物合理应用——给药次序
二、刺激性原则：

NP方案（肺癌）先长春瑞滨，后顺铂，应先用 对组织刺 激性较强的长春瑞滨，由于治疗开始时静脉尚 未损伤， 结构稳定性好，药液渗出机会少，药物对静脉 引起的不 良反应较小。
注：表柔比星(商品名：法玛新)说明书中对溶媒无特别要求，但是 研究表明表柔比星在5％葡萄糖注射液中降解较快，应以注射用水初溶、 0.9％氯化钠注射液进一步稀释较适宜。
抗肿瘤药物合理应用—给药次序

＋ 吉西他滨与卡培他滨（用于乳腺癌、肺 癌）21天一周期，吉西他滨1，8天，卡 培他滨口服半月。不常用 长春瑞滨与吉西他滨（用于乳腺癌、肺 癌）21天一周期，1、8天。
药物名称
简写
所用溶剂
输注时间
注意事项
杂类
羟基喜树碱
CPT
0.9%NS
80—100滴
避光输注
顺铂
DDP
0.9%NS500ml 80—100滴
避光输注
卡铂
CBP
5%GS250-500ml
80—100滴
奥沙利铂 （草酸铂、 乐沙定、艾 恒）
L-OHP
5%GS250ml
2小时
禁止使用冷 水和食用冷 食冷饮、禁 止吸入冷空 气
其它：
1.PP方案（肺癌）：先用培美曲塞，30min后 用顺铂 说明书 2.FOLFIRI （胃癌及结直肠癌）先用伊立替 康 ivgtt 30-90min，立即给与亚叶酸钙， 之后氟脲嘧啶。 说明书
抗肿瘤药物合理应用——给药途径

口服 静脉输入（最常见） 肌肉/皮下注射 鞘内注射 腹腔灌注 膀胱灌注
烷化剂：氮芥，环磷酰胺 ，替莫唑胺 抗代谢物：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，吉西他滨，阿糖胞苷 ， 雷替曲塞，培美曲塞二钠 抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素 ，米托蒽醌 抗肿瘤植物药 ： 长春新碱，喜树碱，紫杉醇，依托泊苷 激素类药：地塞米松，他莫昔芬


杂类（铂类配合物和酶等）：顺铂，门冬酰胺酶，生物反
1.生长较慢的肿瘤 （多种实体瘤）先 用周期非特异性药 物再用周期特异性 药物。 2.生长快的肿瘤 （白血病、绒癌） 先用周期特异性药 物，随后 用周期非 特异性药物。
抗肿瘤药物合理应用——给药次序
一、药物相互作用原则：
1.
GP方案（胆管癌+胆囊癌、胰腺癌、肺癌）：先用 吉西他滨后顺铂，顺铂会影响吉西他滨的体内过 程，加重骨髓抑制。
化疗药物基本知识
肿瘤内科
2015.9，
Fra Baidu bibliotek 主要内容
1 2 3
化疗的分类
抗肿瘤药物分类 抗肿瘤药物合理应用 抗肿瘤药物不良反应处理
4
化疗的分类
1
根治性化疗或诱导 化疗： 即杀灭所有的肿瘤 细胞，完全杀灭。
2
新辅助化疗： 在手术或放疗前先 使用化疗，以期缩 小局部肿瘤，清除 或抑制可能存在的 微转移灶从而改善 预后。
1、植物类：长春新碱、长春地辛、紫杉醇脂 质体、多西他赛 2、酶类：门冬酰胺酶 3、烷化剂：达卡巴嗪、卡莫司汀 4、靶向药物：利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西 妥昔单抗。
请签字：
抗肿瘤药物合理应用——溶媒


需要NS稀释的化疗药物：环磷酰胺、异环 磷酰胺、顺铂、吉西他滨、长春瑞滨、依 托泊甙、替尼泊甙、羟基喜树碱、利妥昔 单抗、曲妥珠单抗、培美曲塞二钠。 需要5%GS稀释的化疗药物：吡柔比星、卡 铂、奥沙利铂、紫杉醇脂质体。
抗肿瘤药物合理应用——给药途径

口服: 药物需装入胶囊或制成肠溶剂，减轻药物对胃 肠黏膜刺激，并防止药物被胃酸破坏。如替莫 唑胺胶 囊。卡培他滨片需饭后半小时服用以减 轻胃肠刺激。
鞘内注射：通过腰椎穿刺鞘内给药如甲氨蝶呤、阿糖 胞苷噻替哌。用于治疗脑膜白血病和淋巴 瘤，或其它实体瘤的中枢神经系侵犯.
TP方案（肺癌、卵巢癌及乳腺癌）：先用紫杉醇 后顺铂，顺铂对细胞色素P450酶有调节作用，顺 铂会延缓紫杉醇的排泄，使紫杉醇的清除率减低 约33％，从而加重骨髓抑制
2.
同理，DP方案中则应先用多西他赛后用顺铂。
抗肿瘤药物合理应用——给药次序 3.TAC方案（乳腺癌）：先用阿霉素（ADM），紫杉 醇和阿霉素需间隔4-24小时，紫杉醇与ADM通过共 同途径代谢，相互竞争代谢途径。紫杉醇之后用 ADM会增加其心脏毒性。
抗肿瘤药物合理应用——给药次序
三、细胞动力学原则：
1.FP方案（食管癌、胃鳞癌）： 先顺铂静滴 （周期非特异 性，再5-Fu维持（周期特异性） 2.EP方案（肺癌）先用顺铂，后用依托泊苷，顺 铂属于细胞周期非特异性药物，依托泊苷细胞 周期特异性药物，
同理，EC方案中则应先用卡铂后用依托泊苷
抗肿瘤药物合理应用——给药次序
1、铂类：顺铂，是被广泛用于治疗肿瘤的化疗药物。 对顺铂注射液光稳定性研究结果表明其光稳定性 很差。在光照下，顺铂注射液会发生光水合反应 和光氧化还原反应，色泽变化表现为黄色加深， 直至金属铂析出。同类药物卡铂、奈达铂等在使 用过程中也应注意避光。 2、植物类： 长春新碱
抗肿瘤药物合理应用——稳定性
5-FU GEM MTX
或使用持续化疗泵
慢滴；不作鞘内注射
生理盐水100ml 30分钟 5%GS250ml或 0.9%NS 2—3ml 5%GS 500ml 5%GS或 0.9%NS250— 500ml 1小时内肌内注射 快速滴入
甲氨蝶呤 MTX （大剂量） 阿糖胞苷
4—6小时 80—100滴
慢滴、肌注CF解救6 小时×12次
应调节剂（干扰素、IL-2），靶向药物
抗肿瘤药物合理应用
溶媒 给药次序
用法用量
药物
给药途径
滴速
稳定性
抗肿瘤药物合理应用--给药次序
药物相互 作用原则 细胞动力学 原则
刺激性原则
有的化疗药物之间 会发生相互作用， 从而改变药物的体 内过程，可能影响 疗效或毒性。
使用非顺序依赖性 化疗药物时，应先 用对组织刺激性较 强的药物，后用刺 激性小的药物。
防止外渗
观察过敏反应， 心电血压监护
1小时
观察过敏反应， 心电血压监护 乙酰胆碱综合 症、延迟性腹 泻
伊立替康 （开普拓、 艾力） 拓扑替康 （和美新、 金喜素、喜 典）
CPT-11
0.9%NS或 5%GS500ml
90分钟
TPT
30分钟 注射用水溶 解后+0.9%NS 或 5%GS250ml
分类
西妥昔单抗
C225
无
首次5ml/min 首次400mg/ 再次1小时 ㎡
开启后立即使 用
贝伐单抗
Avastin
NS稀释至 首次≥90 100ml以 分钟 上
NS250ml 2h
禁用葡萄 糖溶液稀 释
使用5-FU化疗 泵时关闭化疗 泵
增效剂
亚叶酸钙
CF
抗肿瘤药物不良反应处理
某些特殊化疗药物的预处理：
需避光输注的药物—使用避光袋和避光输液器：
3、烷化剂类：环磷酰胺、尼莫司汀、达卡巴嗪
4、抗生素类：吡柔比星、表柔比星 5、其他：亚叶酸钙
上述抗肿瘤药物对光、热敏感，在日光、高温、高湿 条件下不稳定。上述化疗药物临床使用溶解稀释后， 水溶液不稳定，光照加速反应。
抗肿瘤药物合理应用——稳定性
药物的低温保存2～8摄氏度：
1970s 顺铂、阿霉素 （多柔比星）
1990s 紫杉类、拓扑异构酶抑制剂 2000s 靶向治疗 ----------------------------------------------
化疗药物分类
来源和作用机制
化疗药物分类 方式
细胞动力学
作用的分子靶点
化疗药物的分类——来源和作用机制