第二十章解热镇痛抗炎药
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第二十章解热镇痛抗炎药
痛的产生：
组织损伤 炎症刺激
致炎致痛 物质释放 增多
刺激感觉
疼
神经末梢
痛
提高痛觉对 致炎致痛物 质的敏感性
第二十章解热镇痛抗炎药
镇痛作用 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著， 但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性 和成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作 用部位在外周。
分类
非
选
水杨酸类
阿司匹林
择
性
苯胺类
对乙酰氨基酚
环
氧
有机酸
吲哚美辛
来自百度文库
酶
抑
制
吡唑酮类
保泰松
药
选择性环氧酶－2抑制药 塞来昔布
第二十章解热镇痛抗炎药
第二节 非选择性环氧酶抑制药
非选择性环氧酶抑制药从最早人工合成乙 酰水杨酸起，已历经100年。尽管化学结构各异， 但均具有解热、镇痛作用而其抗炎作用却各具 特点。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药
阿司匹林
【药理作用及临床应用 】
1.解热镇痛及抗风湿
用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等， 能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状，迅速缓 解风湿性关节炎的症状。
大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24～ 48h明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断依 据，用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，一般成人 每日3～5g，分4次于饭后服用。
第二十章解热镇痛抗炎药
5．瑞夷综合征（Reye’s syndrome） 在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻 疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时， 偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞 夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表 现，虽少见，但预后恶劣。病毒感染患儿 不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
水杨酸类药物包括阿司匹林和水杨酸钠。
水杨酸
阿司匹林
第二十章解热镇痛抗炎药
第二节 非选择性环氧酶抑制药
1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反 应，合成了乙酰水杨酸。
1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取 商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药 物――阿司匹林。
预防。
第二十章解热镇痛抗炎药
3． 水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（5g/d）时，可出现
头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力 减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒 的表现，严重者可出现过度呼 吸、高热、脱 水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。
第二十章解热镇痛抗炎药
4．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水 肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿 司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘， 称为“阿司匹林哮喘”。
第二十章解热镇痛抗炎药
第一节 概述
作用机制
NSAID主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶 （cycloxygenase， COX） 活性而减少局部组织前列 腺素（prostaglandin， PG）的生物合成。根据其对 COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药和 选择性的COX-2抑制药。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二十章 解热镇痛抗炎药
( antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs )
第二十章解热镇痛抗炎药
第一节 概述
解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，而且 大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化学 结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点 也不同，因此称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs， NSAID）。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进 入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内 热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG 合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调 定点上移→体温↑。
3.机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使 PG合成减少从而发挥解热作用。其解 热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
第二十章解热镇痛抗炎药
2.影响血小板的功能 高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合
成酶，减少了前列环素（prostacyclin， PGI2） 合成。因此，临床上采用小剂量（50～100mg） 阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、 人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓 形成。
第二十章解热镇痛抗炎药
膜磷脂生成的各种物质及其作用及抗炎药作用部位
第二十章解热镇痛抗炎药
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。
解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2， 使PG合成减少有关。
第二十章解热镇痛抗炎药
6．对肾脏的影响 阿司匹林对正常肾功能并无明显影响。但在
少数人，特别是老年人，伴有心、肝、肾功能损 害的患者，即便使用药前肾功能是正常，也可引 起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。其发病 原因可能是由于存在隐性肾损害或肾小球灌注不 足，由于阿司匹林抑制PG，取消了前列腺素的代 偿机制，而出现水肿等症状。偶见间质性肾炎、 肾病综合征，甚至肾衰竭，其机制未明。
第二十章解热镇痛抗炎药
抗炎、抗风湿作用
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减 少，产生抗炎、抗风湿作用。
PG是炎症反应中一类活性很强的炎症介质， 对血管、神经末梢、炎症细胞和其他组织具 有多种作用，可扩张小血管，增加微血管通 透性，还有致热、吸引中性粒白细胞及与其 他炎症介质的协同作用。
第二十章解热镇痛抗炎药
3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川 崎病）的治疗。
第二十章解热镇痛抗炎药
体内过程： 吸收：口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。其吸收
度和溶解度与胃肠pH有关。 分布：分布广，与血浆蛋白结合率高达80%～90%。可透
入关节腔、脑脊液、乳汁、胎盘。 代谢：主要经肝药酶代谢，大部分代谢产物与甘氨酸结合，
少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。 排泄：尿液的pH变化对其排泄影响大。中毒服用碳酸氢
钠促进其排泄。
第二十章解热镇痛抗炎药
【不良反应 】
1．胃肠道反应
最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上
腹不适、恶心、呕吐。
2．加重出血倾向
大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，
引起凝血障碍，加重出血倾向，维生素K可以
痛的产生：
组织损伤 炎症刺激
致炎致痛 物质释放 增多
刺激感觉
疼
神经末梢
痛
提高痛觉对 致炎致痛物 质的敏感性
第二十章解热镇痛抗炎药
镇痛作用 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著， 但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性 和成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作 用部位在外周。
分类
非
选
水杨酸类
阿司匹林
择
性
苯胺类
对乙酰氨基酚
环
氧
有机酸
吲哚美辛
来自百度文库
酶
抑
制
吡唑酮类
保泰松
药
选择性环氧酶－2抑制药 塞来昔布
第二十章解热镇痛抗炎药
第二节 非选择性环氧酶抑制药
非选择性环氧酶抑制药从最早人工合成乙 酰水杨酸起，已历经100年。尽管化学结构各异， 但均具有解热、镇痛作用而其抗炎作用却各具 特点。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药
阿司匹林
【药理作用及临床应用 】
1.解热镇痛及抗风湿
用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等， 能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状，迅速缓 解风湿性关节炎的症状。
大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24～ 48h明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断依 据，用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，一般成人 每日3～5g，分4次于饭后服用。
第二十章解热镇痛抗炎药
5．瑞夷综合征（Reye’s syndrome） 在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻 疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时， 偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞 夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表 现，虽少见，但预后恶劣。病毒感染患儿 不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
水杨酸类药物包括阿司匹林和水杨酸钠。
水杨酸
阿司匹林
第二十章解热镇痛抗炎药
第二节 非选择性环氧酶抑制药
1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反 应，合成了乙酰水杨酸。
1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取 商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药 物――阿司匹林。
预防。
第二十章解热镇痛抗炎药
3． 水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（5g/d）时，可出现
头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力 减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒 的表现，严重者可出现过度呼 吸、高热、脱 水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。
第二十章解热镇痛抗炎药
4．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水 肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿 司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘， 称为“阿司匹林哮喘”。
第二十章解热镇痛抗炎药
第一节 概述
作用机制
NSAID主要的共同作用机制是抑制体内环氧化酶 （cycloxygenase， COX） 活性而减少局部组织前列 腺素（prostaglandin， PG）的生物合成。根据其对 COX作用的选择性可分为非选择性COX抑制药和 选择性的COX-2抑制药。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二十章 解热镇痛抗炎药
( antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs )
第二十章解热镇痛抗炎药
第一节 概述
解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，而且 大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化学 结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点 也不同，因此称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs， NSAID）。
第二十章解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进 入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内 热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG 合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调 定点上移→体温↑。
3.机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使 PG合成减少从而发挥解热作用。其解 热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
第二十章解热镇痛抗炎药
2.影响血小板的功能 高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合
成酶，减少了前列环素（prostacyclin， PGI2） 合成。因此，临床上采用小剂量（50～100mg） 阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、 人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓 形成。
第二十章解热镇痛抗炎药
膜磷脂生成的各种物质及其作用及抗炎药作用部位
第二十章解热镇痛抗炎药
近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与 COX2，两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血 管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎 症介质诱导产生。
解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2， 使PG合成减少有关。
第二十章解热镇痛抗炎药
6．对肾脏的影响 阿司匹林对正常肾功能并无明显影响。但在
少数人，特别是老年人，伴有心、肝、肾功能损 害的患者，即便使用药前肾功能是正常，也可引 起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。其发病 原因可能是由于存在隐性肾损害或肾小球灌注不 足，由于阿司匹林抑制PG，取消了前列腺素的代 偿机制，而出现水肿等症状。偶见间质性肾炎、 肾病综合征，甚至肾衰竭，其机制未明。
第二十章解热镇痛抗炎药
抗炎、抗风湿作用
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减 少，产生抗炎、抗风湿作用。
PG是炎症反应中一类活性很强的炎症介质， 对血管、神经末梢、炎症细胞和其他组织具 有多种作用，可扩张小血管，增加微血管通 透性，还有致热、吸引中性粒白细胞及与其 他炎症介质的协同作用。
第二十章解热镇痛抗炎药
3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川 崎病）的治疗。
第二十章解热镇痛抗炎药
体内过程： 吸收：口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。其吸收
度和溶解度与胃肠pH有关。 分布：分布广，与血浆蛋白结合率高达80%～90%。可透
入关节腔、脑脊液、乳汁、胎盘。 代谢：主要经肝药酶代谢，大部分代谢产物与甘氨酸结合，
少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。 排泄：尿液的pH变化对其排泄影响大。中毒服用碳酸氢
钠促进其排泄。
第二十章解热镇痛抗炎药
【不良反应 】
1．胃肠道反应
最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上
腹不适、恶心、呕吐。
2．加重出血倾向
大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，
引起凝血障碍，加重出血倾向，维生素K可以