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《临床药动学》课件
《临床药动学》PPT课件
欢迎来到《临床药动学》PPT课件。在这个课程中，我们将探索药动学的基 本概念，了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物效应 和药物药理学。还将介绍药物个体化剂量、药物相互作用等关键内容。
药动学概述
定义
药物在人体内的吸收理解药物的有效性、安全性和个体差异。
药物间相互作用
不同药物同时使用可能导致作用 增强或减弱。
药物与食物相互作用
某些食物可能影响药物的吸收或 代谢过程。
药物与酒精相互作用
酒精可能增强或减弱药物的效果。
药物剂量与治疗效果之间的关系。
3
药物效应的时间特性
药物作用在人体内的起效时间、持续时间和消退时间。
药物药理学
药物分类
• 化学药物 • 生物制品 • 中草药
药物靶点
• 受体 •酶 • 离子通道
药物作用机制
• 激动剂 • 拮抗剂 • 酶抑制剂
药动学参数测定
峰浓度（Cmax） 时间峰浓度（Tmax） 药物半衰期（T1/2）
应用
优化药物治疗方案，减少药物不良反应。
药代动力学
吸收
药物从给药部位进入血液循环的 过程。
分布
药物在体内的分布到不同组织和 器官。
代谢
药物在体内被生物转化为代谢产 物的过程。
排泄
药物及其代谢产物从体内排出的 过程。
药效学
1
药物的作用机制
药物如何影响生物体内的生理过程以达到治疗效果。
2
剂量-效应关系
药物在体内达到的最高浓度。 药物在给药后达到的最高浓度所需的时间。 药物浓度下降一半所需的时间。
药物剂量个体化
1 个体差异
不同个体对药物的吸收、分布和代谢过程可能存在差异。
欢迎来到《临床药动学》PPT课件。在这个课程中，我们将探索药动学的基 本概念，了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物效应 和药物药理学。还将介绍药物个体化剂量、药物相互作用等关键内容。
药动学概述
定义
药物在人体内的吸收理解药物的有效性、安全性和个体差异。
药物间相互作用
不同药物同时使用可能导致作用 增强或减弱。
药物与食物相互作用
某些食物可能影响药物的吸收或 代谢过程。
药物与酒精相互作用
酒精可能增强或减弱药物的效果。
药物剂量与治疗效果之间的关系。
3
药物效应的时间特性
药物作用在人体内的起效时间、持续时间和消退时间。
药物药理学
药物分类
• 化学药物 • 生物制品 • 中草药
药物靶点
• 受体 •酶 • 离子通道
药物作用机制
• 激动剂 • 拮抗剂 • 酶抑制剂
药动学参数测定
峰浓度（Cmax） 时间峰浓度（Tmax） 药物半衰期（T1/2）
应用
优化药物治疗方案，减少药物不良反应。
药代动力学
吸收
药物从给药部位进入血液循环的 过程。
分布
药物在体内的分布到不同组织和 器官。
代谢
药物在体内被生物转化为代谢产 物的过程。
排泄
药物及其代谢产物从体内排出的 过程。
药效学
1
药物的作用机制
药物如何影响生物体内的生理过程以达到治疗效果。
2
剂量-效应关系
药物在体内达到的最高浓度。 药物在给药后达到的最高浓度所需的时间。 药物浓度下降一半所需的时间。
药物剂量个体化
1 个体差异
不同个体对药物的吸收、分布和代谢过程可能存在差异。
药动学课件PPT课件
药物代谢的研究方法
体外研究
通过在肝脏细胞、酶或组织中进行药物代谢研究，可以了解药物的代谢过程和机制。这种 方法的优点是可以在实验条件下控制各种参数，但无法完全模拟体内环境。
在体研究
通过给动物或人服用药物，并测量其代谢产物和排泄情况，可以了解药物的体内代谢过程 。这种方法的优点是更接近体内环境，但实验条件和操作相对复杂。
药动学参数的意义与作用
意义
药动学参数能够反映药物在体内的代谢和排泄速率，帮助理解药物的作用机制和体内过程，为药物的 合理使用提供科学依据。
作用
指导临床用药方案的制定，预测不同个体内的药物暴露水平，评估药物之间的相互作用风险，以及为 新药研发提供重要参考。
药动学参数的应用实例
实例1
通过计算药物的半衰期，医生可以确定给药 的间隔时间，确保药物在体内维持有效的血 药浓度。
疾病状态
某些疾病如肾衰竭、肝硬化等可 能影响药物的排泄，需根据个体 情况调整给药方案。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过收集尿液检测药物及其代谢 产物的浓度，了解药物排泄的情
况。
血药浓度监测
通过监测血药浓度了解药物在体内 的动态变化，推断药物的排泄情况。
药代动力学研究
通过药代动力学研究，可以了解药 物在体内的吸收、分布、代谢和排 泄等过程，为临床合理用药提供依 据。
药动学课件ppt
目录
CONTENTS
• 药动学简介 • 药物吸收 • 药物分布 • 药物代谢 • 药物排泄 • 药动学参数计算
01 药动学简介
CHAPTER
药动学的定义
药动学是研究药物在体内的吸收、分 布、代谢和排泄（ADME）过程的学 科，主要关注药物在体内的动态变化 和作用规律。
药动学药理学(ppt)
上市后药物监测
揭示生命运动的规律，为其他生命科学的研究 探索提供重要的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学发展史
1.本草学阶段：
•1500BC，埃及亚伯斯古医籍 。 •1500BC，印度草医学。 •2700BC，我国草药方剂治病。 •公元一世纪的《神农本草经》，收载365种药，我国第 一部药物学著作。
药动学内 容之一：
血 管 外
吸收 药物
作用部位 分布
游离型药物
体循环
吸收
分布
代谢
体
排泄
外
排泄
结合型药物 代谢
肝脏
代谢型
肠肝循环 小肠
胆囊
药动学内容 之二：
药物在体内随时间变化的规律
concentration(mg/L)
40
35
30
25
20
15
10
5
0
0
6
12
18
24
time(h)
Concentration-time curve(C-T曲线)
药动学药理学(ppt)
（优选）药动学药理学
学习内容：
1、总论 2、各论
神经系统药理 心血管药理 内脏药理 内分泌药理 化学治疗药理
学习方法：
1、总论 明确概念
2、各论 弄清分类 学好“代表药” 注意两重性
药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物效应的因素
药物
机体
药物代谢动力学（pharmacokinetics）
机体对药物的处置及规律（即体内过程） inc. 吸收、分布、代谢、排泄…
（二）性质和任务
1. 性质：
药物动力学在临床药学中的应用PPT课件
药物半衰期的长短：
超快速处置类药物：<1h 快速处置类药物：1~4h 中速处置类药物：4～8h 慢速处置类药物：>8h
1.中速处置类药物（4～8h）给药方案：
给药间隔：＝t1/2
首剂量：X0*＝2X0
2.快速处置类药物
半衰期短，给药间隔相应缩短。
治疗窗宽：如青霉素(1～10U/ml ） 可适当加大给药剂量、延长给药间隔。但
2007年卫生部明确指出，将42家医院作为试点， 开展药师制的试点工作，临床药师数量原则上三 级医院不少于5名，二级医院不少于3名。
临床药师
临床药学主要以培养临床药师为目的。 临床药师以其药学知识与医师一起为患者提供和设
计最安全、最合理的用药方案，即帮助医生合理用 药。 在美国一些大的医疗中心，普遍设有临床药学服务 机构，一名或几名医师必须配一名临床药师共同工 作，医疗机构若无临床药师的加入就不允许开业。
计，达到安全、有效、经济，及产生最佳疗效又 不引起不良反应。
并非所有药物都需要给药方案个体化。 如青霉素、头孢等药物，安全范围宽。
需要个体化给药的药物 治疗指数窄（如地高辛），在治疗剂量即表现
为非线性药物动力学药物（如苯妥英钠）等。
三、制定给药方案步骤
根据治疗目的和药物的性质，选择最佳给药途经 和剂型。
生物半衰期的变动
对于每一种具体药物来说，半衰期不是绝对不变的。下列 情况下会变动：
1. 剂量效应：剂量增大，引起非线性药物动力学 2. 尿液pH：如尿液pH为5.3时，伪麻黄碱t1/2为5h， pH为8时，
伪麻黄碱t1/2为13h。 3. 个体差异：遗传因素，服药方法（饮水量、食物、机体活
动、烟酒嗜好）等 4. 年龄：老年人，新生儿 5. 药物相互作用：丙磺舒阻碍青霉素从肾小管的分泌 6. 生理与疾病因素：妊娠妇女、肝肾功能不好
临床药学基础课件：药代动力学与药效学
作用机制
药物的作用机制主要涉及生物大分子的结构和功能， 包括酶、受体、离子通道等。
副作用
药物副作用可能影响生命质量和治疗结果，可以通过 药品监管、个体化用药和饮食调整等方式进行控制。
2 儿童
药物的代谢和排泄能力随年 龄增长而发生变化，需特殊 考虑药物剂量和给药方式。
3 孕妇
药物对胎儿的影响需要特别关注，选择安全性高的药物和剂量。
药物剂型对药代动力学的影响
固体制剂
不同固体制剂的药代动力学特点和治疗效果有所不同， 选择合适的剂型可以提高药物疗效。
注射制剂
注射制剂的吸收和分布速度快，药效和药代动力学特点 不同于口服制剂。
临床药学基础课件：药代 动力学与药效学
本课程将深入探讨药代动力学与药效学的基本原理及其应用。我们将介绍吸 收、分布、代谢和排泄等方面的基础概念，以及药物在不同群体中的影响。
药代动力学基础概念
什么是药代动力学？
药代动力学研究药物在体内的 吸收、分布、代谢和排泄等过 程，以及这些过程对药物的疗 效和副作用的影响。
药效学概述
药效学研究药物对机体的作用和效果，是药物治疗效果评价的核心内容之一。
药效学评价指标
ED50
50%有效剂量，是药物的有效终点，通常作为药效学评价指标之一。
TD50
50%毒性剂量，是药物的毒性终点，对药物安全性评价具有重要意义。
LD50
50%致死剂量，用于评价药物毒性。
药物作用机制及副作用
药物代谢途径及药代动力学变异原因
1
药物代谢途径
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
药物代谢途径包括肝脏代谢、肠道代谢、肺、
药代动力学变异原因
2
肾和皮肤等多种途径。
《药物动力学》课件
药物动力学PPT课件大 纲
汇报人：
目录
添加目录标题
01
药物动力学模型
04
药物动力学概述
02
药物代谢过程
03
药物动力学参数
05
药物动力学在临床上 的应用
06
添加章节标题
药物动力学概述
药物动力学的定义
药物动力学研究药物在体内 的行为和作用机制
药物动力学是研究药物在体内 的吸收、分布、代谢和排泄的 科学
药物动力学的发展历程
19世纪初：药物动力学概念提出 19世纪末：药物动力学理论初步形成 20世纪初：药物动力学实验方法建立 20世纪中叶：药物动力学模型建立 20世纪末：药物动力学计算机模拟技术发展 21世纪初：药物动力学与分子生物学、基因组学等交叉学科融合
药物代谢过程
药物的吸收
吸收途径：口服、 注射、吸入等
药物动力学参数
表观分布容积的概念和计算方法
概念：表观分布容积是指药物在体内分布的体积，通常用Vd表示
计算方法：Vd=Dose/Cmax，其中Dose为给药剂量，Cmax为最大血药浓度
影响因素：药物的脂溶性、血浆蛋白结合率、组织亲和力等
临床意义：表观分布容积是药物动力学研究的重要参数，对于药物剂量设计和给药方案制定具有重 要意义。
给药方案的制定和优化
药物动力学在临床上的应用：根据 药物动力学原理制定给药方案
给药方案的优化：根据患者的个体 差异和病情变化进行优化
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
给药方案的制定：考虑药物的吸收、 分布、代谢和排泄过程
药物动力学在临床上的应用实例： 如糖尿病、高血压等疾病的治疗
药物疗效的评估和预测
药物动力学模型：描述药 物在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程
汇报人：
目录
添加目录标题
01
药物动力学模型
04
药物动力学概述
02
药物代谢过程
03
药物动力学参数
05
药物动力学在临床上 的应用
06
添加章节标题
药物动力学概述
药物动力学的定义
药物动力学研究药物在体内 的行为和作用机制
药物动力学是研究药物在体内 的吸收、分布、代谢和排泄的 科学
药物动力学的发展历程
19世纪初：药物动力学概念提出 19世纪末：药物动力学理论初步形成 20世纪初：药物动力学实验方法建立 20世纪中叶：药物动力学模型建立 20世纪末：药物动力学计算机模拟技术发展 21世纪初：药物动力学与分子生物学、基因组学等交叉学科融合
药物代谢过程
药物的吸收
吸收途径：口服、 注射、吸入等
药物动力学参数
表观分布容积的概念和计算方法
概念：表观分布容积是指药物在体内分布的体积，通常用Vd表示
计算方法：Vd=Dose/Cmax，其中Dose为给药剂量，Cmax为最大血药浓度
影响因素：药物的脂溶性、血浆蛋白结合率、组织亲和力等
临床意义：表观分布容积是药物动力学研究的重要参数，对于药物剂量设计和给药方案制定具有重 要意义。
给药方案的制定和优化
药物动力学在临床上的应用：根据 药物动力学原理制定给药方案
给药方案的优化：根据患者的个体 差异和病情变化进行优化
添加标题
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添加标题
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给药方案的制定：考虑药物的吸收、 分布、代谢和排泄过程
药物动力学在临床上的应用实例： 如糖尿病、高血压等疾病的治疗
药物疗效的评估和预测
药物动力学模型：描述药 物在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程
西医药理学总论药动学.pptx
第19页/共74页
2.体液pH值和药物的解离度
弱酸性药物易分布在碱性环境中；弱碱性药物易分布在酸性环境中
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
第20页/共74页
Hale Waihona Puke 3.组织的亲和力 一些药物对某些组织有特殊亲和力，使这些药物在该组织的浓度明显高于其它组织。如碘在甲状腺的浓度高于其它组织1万倍，故可用131I诊断和治疗甲状腺功能亢进；氯喹在肝组织的浓度高于血浆700倍，可用于治疗阿米巴肝病
如：钠泵将钠离子泵出细胞外、将钾离子摄回细胞内
第6页/共74页
体液pH值对脂溶扩散的影响临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减性的弱电解质，在体液内均呈现不同程度的电离，分子型药物脂溶性高，极性低，易进行脂溶扩散通过细胞膜；而离子型药物脂溶性低，极性高，不易进行脂溶扩散通过细胞膜。
第7页/共74页
第13页/共74页
舌下给药 舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及脂溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等 直肠给药 直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少药物对直肠还有刺激作用
第8页/共74页
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
?
问 题
第9页/共74页
二、药物的体内过程
第10页/共74页
㈠药物的吸收药物的吸收(absorption) 是指药物从用药部位越过生物膜进入血液循环的过程。药物吸收量的多少和吸收的速度，直接影响药物的作用强弱和起效快慢。
2.体液pH值和药物的解离度
弱酸性药物易分布在碱性环境中；弱碱性药物易分布在酸性环境中
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
第20页/共74页
Hale Waihona Puke 3.组织的亲和力 一些药物对某些组织有特殊亲和力，使这些药物在该组织的浓度明显高于其它组织。如碘在甲状腺的浓度高于其它组织1万倍，故可用131I诊断和治疗甲状腺功能亢进；氯喹在肝组织的浓度高于血浆700倍，可用于治疗阿米巴肝病
如：钠泵将钠离子泵出细胞外、将钾离子摄回细胞内
第6页/共74页
体液pH值对脂溶扩散的影响临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减性的弱电解质，在体液内均呈现不同程度的电离，分子型药物脂溶性高，极性低，易进行脂溶扩散通过细胞膜；而离子型药物脂溶性低，极性高，不易进行脂溶扩散通过细胞膜。
第7页/共74页
第13页/共74页
舌下给药 舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及脂溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等 直肠给药 直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少药物对直肠还有刺激作用
第8页/共74页
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
?
问 题
第9页/共74页
二、药物的体内过程
第10页/共74页
㈠药物的吸收药物的吸收(absorption) 是指药物从用药部位越过生物膜进入血液循环的过程。药物吸收量的多少和吸收的速度，直接影响药物的作用强弱和起效快慢。
临床药物代谢动力学
P-糖蛋白的作用是将药物（包括其他化学物质）从细胞内转运到细胞外，降低细胞内的药物浓度。P-糖蛋白在药物吸收、分布、代谢等过程介导了重要的外排作用 。
药物转运体（举例）
P-糖蛋白在ADME过程介导的外排作用 引自：Lemahieu W, Maes B. Current Enzyme Inhibition, 2007; 3: 217-241.
t1/2的计算
一室模ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 二室模型 当药物在体内符合一级动力学过程时，其消除半衰期与血药浓度水平无关。
指单位时间内机体清除药物的速率，其单位有：L/h，mL/min等 。
总清除率 CL总 = CL肾 +CL肾外
01
02
清除率（CL）
CL的计算
根据静注剂量与药-时曲线下面积的比值计算 静脉给药： 血管外给药：
多次静脉注射负荷剂量的确定
多次给药方案的确定
求D,τ
多次血管外给药
给药方案的调整
T为滴注持续时间
多次静脉滴注给药 维持剂量 滴注速率
多次静脉滴注给药
01
给药间隔时间
02
负荷剂量 如果负荷剂量不是首次给予，给予时的血药浓度为Cb，那么
03
给药方案的调整
当t1/2 > 24 h，一般每日给药一次，给药间隔时间小于t1/2，初始剂量高于2倍的维持剂量。
09
K12
10
K21
11
K代表消除速率常数
12
一室模型与二室模型的比较（静脉注射）
一室模型与二室模型的比较
一房室模型 （血管外给药）
二房室模型 （血管外给药）
C，V
X0
K
中央室 XC，VC
相关主题
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给药途径与药物吸收
➢静脉内给药无吸收过程 ➢气雾吸入>腹腔注射>舌下>直肠>肌注
>皮下>口服>皮肤
影响药物口服吸收的因素
药物因素: 脂溶性、离解度、剂型、DDI 机体因素:
胃肠道pH值: 胃pH1-3，肠pH4.8-8.2 胃排空与肠蠕动: 蠕动促进崩解与溶解 胃肠内容物: 食物稀释、吸附药物和延 缓胃排空 首关效应: 硝甘 普萘 异丙肾 利多
本质：药物增加酶的产量
抑制剂：氯霉素、PAS、异烟肼、保泰松、 西米替丁、双香豆素、酮康唑、红霉素
本质：药物抑制酶的活性 ➢P450与CYP ➢底物特异性和代谢谱有交叉性
排泄
定义：药物原形或其代谢产物通过排 泄器官排出体外的过程 途径：药物可通过肾、肺、胆囊、唾 液、乳腺、汗腺等排泄
肾排泄 肾脏是最重要的排泄器官
药动学：游离型or总浓度
蛋白结合率临床意义
结合是可逆的，结合与解离动态平衡 饱和性
达饱和时，再增加药量，浓度骤增 竞争性：两种药物竞争血浆蛋白的同一结 合部位可使蛋白结合率高的药物在血浆中 的游离浓度显著增加，产生毒性反应 血浆蛋白过少，药效增强或中毒
药物向组织分布及蓄积
药物进入组织细胞多属被动扩散 脑肝肾血流丰富；肌肉皮肤慢而少 膜的通透性：肾毛细管内皮膜孔大；肝静 脉窦缺乏完整的内皮 蓄积：药物与组织成分可逆的非特异结合， 使组织浓度高于血浆浓度 小分子药物(200～800)易吸收 胞内pH7.0,胞外pH7.4,弱酸性药物易进入
Diagnosis I
&
N P
Drug
U
Selection T
AD ME
Toxicity &/OR Efficacy
Pharmacokinetics Pharmacodynamics
药物的体内过程
sm
吸收
指药物未经化学变化而从给药部位进入血 液循环的过程
只有吸收的药物，才能发挥疗效；药物吸 收的多少与难易，决定药物作用
影响药物代谢的因素
年龄：胎儿和新生儿肝微粒体中药物代谢 酶活性很低；老年人的药物代谢功能降低 遗传差异：种族(异烟肼)和个体间遗传因 素影响(G6PDH)；药物代谢酶多态性分布 病理状态
药物诱导和抑制
诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、 利福平、水合氯醛、灰黄霉素
共同特点：亲脂、易与细胞色素P450结 合并具有较长的半衰期
分布
药物从系统循环向 器官和组织的转运 药效决定于药物向 靶器官的分布 消除决定于药物向 代谢排泄器官的分布 分布与药效和毒性 密切相关
影响药物分布的因素
血浆蛋白结合率 药物向组织分布及蓄积 药物向中枢神经系统中的分布 生理屏障
血浆蛋白结合率
药物与血浆蛋白结合的程度常以结合药物 的浓度与总浓度比值表示 结合率大于0.9，表示高度结合 酸性药物与白蛋白结合 碱性药物与α1酸性糖蛋白或脂蛋白结合 内源性物质及维生素等主要与球蛋白结合
酸性酸透、碱性碱透（吸收） 肠道细胞的首关效应 酸性碱排、碱性酸排（排泄）
舌下给药：血流丰 富、无首关效应； 硝酸甘油、异丙肾 等 直肠给药：减少胃 肠刺激，避免首关 效应；吸收不如口 服迅速和规则
消化道外给药
皮肤粘膜：有角质层，脂溶性药物易通过， 适用于局部治疗 注射部位：先扩散，经毛细管和淋巴内皮 进入血液；受水溶性和血流影响；肌肉注 射快于皮下注射 鼻黏膜、支气管或肺泡：气体、挥发性液 体、气雾剂
远曲小管 近球小管
肾脏-肾单位-肾小管
髓袢
药物肾排泄过程
滤过：游离药物及其代谢物通过肾小球滤 过进入肾小管 分泌：弱酸性药物载体，弱碱性药物载体； 均为非特异性，可发生竞争性抑制 重吸收：肾小管是脂类屏障，重吸收主要 是简单扩散
➢脂溶性大的药物易被再吸收 ➢代谢物极性通常大于原形，易被排泄 ➢尿液pH影响重吸收
即研究体内药物的存在位置、数量与时间 之间的关系
概述
血浆药物浓度 (mg/L)
体内药物浓度随时 间变化的规律
静脉注射 口服
时间
药物在人体内吸 收、分布、代谢、 排泄
应用药代动力学 的原理设计和完善 给药方案
重要意义
预测血药水平，制定最佳给药方案、剂量 和给药频度，指导合理用药
生物等效性、药物相互作用及浓度监测等 设计新药、改进药物剂型、设计合理的给
➢碱性酸排、酸性碱排
胆汁排泄
至少有三个独立载体主动转运系统： 阴离子转运系统：有机酸类如对氨基马尿
酸、磺溴酞、青霉素等 阳离子转运系统：有机碱奎宁、红霉素 中性化合物转运系统：如强心苷等 肝脏排泌有机酸和有机碱至胆汁的机制也
药物向中枢神经系统中的分布
血—脑屏障：脑组织的毛细血管内皮细胞 紧密相连，不具小孔和吞饮小泡，且外表 面被星形胶质细胞包围
被动扩散为主：取决于脂溶性和解离度 乙醚、硫喷妥等易进入
胎盘屏障
➢胎儿与母体循环系统之间的屏障称为胎盘 屏障（Placental barriers ）
➢水溶性和解离型药物不易通过，脂溶性高 的药物能通过
药方案(新药研究)
第2节 药物的体内过程
➢吸 收 absorption A ➢分 布 distribution D ➢代 谢 metabolism M ➢排 泄 excretion E
新发展：ADME/T 区别：ADME与PK
Excretion versus elimination
药物的治疗过程
代谢
定义：药物进入体内后，发生化学结构上的 变化，也称为生物转化
代谢的临床意义 药效活性增加或减少 毒性增加或减少 极性（连接基团和极性集团）的增加 或减少
代谢过程并不完全等同于解毒过程
生物转化分为两相
Ⅰ相反应：包括氧化、还原或水解，主要 由细胞色素P450执行
Ⅱ相反应：结合反应，UGT常见
第2章 临床药代动力学 (Clinical Pharmacokinetics)
➢ 概述 ➢ 药物的体内过程 ➢ 药代动力学基本原理 ➢ 临床药代动力学研究进展
第1节 概 述
药物代谢动力学(PK)，简称药动学，应用 动力学原理与数学模型，定量地描述药物的 吸收(absorption)、分布(distribution)、 代谢(metabolism)和排泄(excretion)过程 随时间变化动态规律的学科