物理药剂学第六章—药物的扩散溶出与释放

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药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放

对氨基苯甲酸钠等。 ⅱ酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰
胺等。
常见的难溶性药物与其应用的助溶剂
药物碘
咖啡因可可豆碱
茶碱芦丁盐酸奎宁
核黄素
对羟基苯甲酸甲酯、丙酯
助溶剂
碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）
苯甲酸钠，枸橼酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，菸酰胺水杨酸钠，苯甲酸钠，菸酰胺
二乙胺，其他脂肪族胺，菸酰胺，苯甲酸钠
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低。
8.混合溶剂的影响
• 混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢
键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。 • 药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。 • 药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值。
△Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。
7. pH值与同离子效应
（1）pH值的影响：有机弱酸、弱碱及其盐类在水中的溶
解度受pH值影响很大弱。酸沉淀析出的pH
弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱酸溶解时的最高pH
弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0)
（2）同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。
（1）加入助溶剂：
助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
• 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂），可与药物形成络合物。

第6章生物药剂学

第6章生物药剂学一、最佳选择题1、下列转运方式为逆浓度转运的是A、被动转运B、易化扩散C、简单扩散D、主动转运E、促进扩散2、药物的处置过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布、代谢和排泄E、吸收、代谢和排泄3、大多数药物转运方式是A、被动转运B、膜孔转运C、主动转运D、易化扩散E、膜动转运4、药物的消除过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布和代谢E、吸收、代谢和排泄5、有关易化扩散的特征错误的是A、不消耗能量B、有饱和状态C、具有结构特异性D、转运速率较被动转运大大提高E、不需要载体进行转运6、关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A、不需要载体B、不消耗能量C、是从高浓度区域向低浓度区域的转运D、转运速度与膜两侧的浓度差成反比E、无饱和现象7、药物首过效应较大，不可选用的剂型是A、注射剂B、口服乳剂C、舌下片剂D、气雾剂E、膜剂8、首过效应主要是指药物入血前A、胃酸对药物的破坏B、肝脏对药物的代谢C、药物与血浆蛋白的结合D、肾脏对药物的排泄E、药物对胃肠黏膜的刺激9、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、唾液腺C、汗腺D、泪腺E、呼吸系统10、药物代谢所涉及的化学反应主要有A、氧化、异构化、氨基化、结合B、氧化、甲基化、水解、脱羧C、氧化、还原、水解、结合D、氧化、乙基化、分解、结合E、还原、水解、结合、乙基化11、药物向中枢神经系统的转运，主要取决于A、药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的亲脂性、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D、药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运E、不受影响12、胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形的是妊娠A、1～3周B、3～12周C、12～20周D、20～36周E、36～40周13、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A、溶解度B、分子量C、制剂类型D、血浆蛋白结合E、给药途径14、药物代谢第I相反应药物分子的变化不包括A、异构化B、还原C、氧化D、水解E、结合15、关于肠肝循环的叙述错误的是A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程B、肠肝循环的药物应适当减低剂量C、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中D、肠肝循环的药物在体内停留时间延长E、所有药物都存在肠肝循环16、影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素不包括A、制剂处方B、脂溶性C、解离度D、药物溶出速度E、药物在胃肠道中的稳定性17、对于同一药物的不同晶型其溶出速度大小为A、稳定型＞亚稳定型＞无定型B、亚稳定型＞稳定型＞无定型C、稳定型＞无定型＞亚稳定型D、无定型＞亚稳定型＞稳定型E、无定型＞稳定型＞亚稳定型18、不影响胃肠道吸收的因素是A、药物的粒度B、药物在胃肠道中的稳定性C、药物成盐与否D、药物的熔点E、药物的多晶型19、除下列哪项外，其余都存在吸收过程A、皮下注射B、皮内注射C、肌肉注射D、静脉注射E、腹腔注射20、眼部药物发挥局部作用的有效吸收途径是A、角膜渗透B、结膜渗透C、瞳孔渗透D、晶状体渗透E、虹膜渗透21、关于注射部位的吸收，错误的表述是A、一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程B、血流加速，吸收加快C、合并使用肾上腺素可使吸收减缓D、脂溶性药物可以通过淋巴系统转运E、腹腔注射没有吸收过程22、不存在吸收过程的给药途径是A、静脉注射B、腹腔注射C、口服给药D、肌内注射E、肺部给药23、关于药物肺部吸收叙述不正确的是A、肺泡壁由单层上皮细胞构成B、肺部吸收不受肝脏首过效应影响C、不同粒径的药物粒子停留的位置不同D、药物的分子量大小与药物吸收情况无关E、药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程24、口腔黏膜给药剂型中，常用于全身作用的是A、气雾剂B、舌下片C、喷雾剂D、混悬型漱口剂E、溶液型漱口剂二、配伍选择题1、A.滤过B.简单扩散C.胞饮D.吞噬E.胞吐<1> 、水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道A B C D E<2> 、药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度A B C D E<3> 、细胞通过膜动转运摄取液体A B C D E<4> 、细胞通过膜动转运摄取微粒或大分子物质A B C D E<5> 、大分子物质从细胞内转运到细胞外A B C D E2、A.半透性B.流动性C.饱和性D.不对称性E.特异性关于生物膜的特点<1> 、脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收，是指A B C D E<2> 、膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面，有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层，是指A B C D E<3> 、脂质双分子层具有A B C D E3、A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除<1> 、药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程A B C D E<2> 、药物从用药部位进入体循环的过程A B C D E<3> 、药物在血液与组织间可逆性的转运过程A B C D E<4> 、药物在体内发生化学结构变化的过程A B C D E4、A.限制扩散B.主动转运C.易化扩散D.膜动转运E.溶解扩散<1> 、有载体的参加，有饱和现象，逆浓度梯度转运，此种方式是A B C D E<2> 、有载体的参加，有饱和现象，不消耗能量，此种方式是A B C D E<3> 、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，此种方式是A B C D E5、A.蓄积B.血浆蛋白结合率C.血脑屏障D.酶诱导E.酶抑制<1> 、某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率的现象A B C D E<2> 、能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率的现象A B C D E<3> 、为保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境A B C D E<4> 、与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例A B C D E<5> 、药物从组织进入血液循环的速度比进入该组织的速度慢，连续应用该组织中的药物浓度逐渐升高A B C D E6、A.血脑屏障B.膜动转运C.胎盘屏障D.胃排空E.肝提取率<1> 、在母体和胎儿间的药物交换发挥重要作用的是A B C D E<2> 、通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是A B C D E7、A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肝肠循环E.漏槽状态<1> 、药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为A B C D E<2> 、从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为A B C D E<3> 、药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为A B C D E<4> 、在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象称为A B C D E8、A.水杨酸盐B.地西泮C.红霉素D.胃蛋白酶E.螺内酯<1> 、主要在胃吸收的药物A B C D E<2> 、主要在肠道吸收的药物A B C D E<3> 、在胃内易破坏的药物A B C D E<4> 、作用点在胃的药物A B C D E9、A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收<1> 、从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象A B C D E<2> 、单位时间内胃内容物的排出量A B C D E<3> 、药物从给药部位向循环系统转运的过程A B C D E10、A.血脑屏障B.首过效应C.肾小球过滤D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在胃肠道中的稳定性<1> 、影响药物吸收的生理因素A B C D E<2> 、影响药物吸收的剂型因素A B C D E<3> 、药物的分布A B C D E<4> 、药物的代谢A B C D E11、A.＜2μmB.2～3μmC.2～10μmD.＞10μmE.＜10μm肺部给药时<1> 、粒子沉积于气管中A B C D E<2> 、粒子可到达支气管与细支气管A B C D E<3> 、粒子可到达肺泡A B C D E12、A.静脉注射给药B.肺部给药C.胃肠道给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药<1> 、多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是A B C D E<2> 、不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是A B C D E<3> 、药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静注相当的是A B C D E13、A.静脉注射B.动脉内注射C.皮内注射D.肌内注射E.静脉滴注<1> 、注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是A B C D E<2> 、注射吸收差，只适用于诊断与过敏性试验的是A B C D E<3> 、可使药物靶向进入特殊组织或器官的注射方式的是A B C D E三、多项选择题1、以下属于载体转运的是A、易化扩散B、简单扩散C、滤过D、主动转运E、膜动转运2、生物膜的主要组成成分是A、类脂质B、蛋白质C、少量糖类D、纤维素E、维生素3、下列关于生物膜的叙述正确的是A、由蛋白质、类脂和多糖组成B、极性端向内，非极性端向外C、蛋白质在膜上处于静止状态D、膜上的蛋白质担负着各种生理功能E、生物膜是一种半透膜，具有高度的选择性4、药物代谢的结果有A、极性增大B、失去活性C、产生活性D、形成有毒物质E、产生有毒物质5、血脑屏障包括A、血液-脑屏障B、血液-脑脊液屏障C、灰质-血液屏障D、脑浆-血液屏障E、脑脊液-脑屏障6、肾脏排泄的机制包括A、肾小球滤过B、肾小管滤过C、肾小球分泌D、肾小管分泌E、肾小管重吸收7、影响药物分布的因素有A、药物与组织的亲和力B、血液循环系统C、药物代谢酶系统D、药物与血浆蛋白结合的能力E、微粒给药系统8、影响药物代谢的因素有A、给药途径B、给药剂量C、药物剂型D、生理因素E、药物与组织的亲和力9、食物对药物吸收的影响包括A、使胃肠道内的体液减少B、增加胃肠道内容物的黏度C、延长胃排空时间D、促进胆汁分泌E、与药物产生物理或化学相互作用10、核黄素属于在十二指肠主动转运而吸收的药物，因此最好是A、饭后服用B、饭前服用C、大剂量一次性服用D、小剂量分次服用E、空腹服用11、影响药物胃肠道吸收的因素有A、药物的解离度与脂溶性B、药物溶出速度C、药物在胃肠道中的稳定性D、胃肠液的成分与性质E、胃排空速率12、影响药物胃肠道吸收的生理因素包括A、胃排空B、食物C、循环系统D、药物的溶出速度E、药物的脂溶性13、关于鼻黏膜的吸收正确的叙述是A、无肝脏的首过作用B、以主动转运为主C、脂溶性药物容易吸收D、小分子药物容易吸收E、鼻黏膜带负电荷，带正电荷的药物易于透过14、某药肝脏首过效应较大，可选用适宜的剂型是A、肠溶片剂B、舌下片剂C、口服乳剂D、透皮给药系统E、气雾剂答案部分一、最佳选择题1、D主动转运是从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运（逆浓度转运），需要消耗能量，其他选项均是从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量。

全国注册药师药物理学常考知识点梳理

全国注册药师药物理学常考知识点梳理药物理学（Pharmaceutics）是药学中的重要分支，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体外的制剂设计和药物的制剂评价等。

作为全国注册药师考试的重要科目，药物理学知识点的掌握对于考生来说至关重要。

本文将对全国注册药师药物理学常考知识点进行梳理，帮助考生备考。

一、药物的物理化学特性1. 药物的溶解度：药物溶解度是指在一定温度和压力下，单位溶剂量溶解药物所达到的最大浓度。

影响药物溶解度的因素有温度、溶剂、pH值等。

2. 药物的离解度：药物的离解度是指药物分子在溶液中分子与离子的比例关系，通常用离子化度（α）表示。

3. 药物的分配系数：分配系数是指药物在两相溶液中分布的程度，是药物分子在脂肪溶剂与水之间的分布比例。

二、药物在体内的吸收过程1. 药物的吸收动力学：药物在体内吸收的过程受到吸收速率常数（ka）和吸收半衰期（t1/2a）的影响。

吸收速率是指单位时间内药物在体内吸收的速率，而吸收半衰期是指药物吸收过程中，血浆药物浓度下降到初始值的一半所需的时间。

2. 药物的吸收方式：药物的吸收方式包括被动扩散、主动转运、胃肠道、肝脏和肾脏等。

3. 影响药物吸收的因素：影响药物吸收的因素有生物可用度、药物的分子大小、溶解度、pH 值、服药方式等。

三、药物在体内的分布过程1. 药物的分布动力学：药物在体内分布的过程受到分布速率常数（kd）和分布半衰期（t1/2d）的影响。

分布速率是指单位时间内药物在体内分布的速率，而分布半衰期是指药物分布过程中，药物在血浆和组织之间的平衡时间。

2. 药物的分布容积：分布容积是指体内所有组织和器官与血浆中药物浓度的比值，反映了药物分布的广泛程度。

3. 影响药物分布的因素：影响药物分布的因素有药物的脂溶性、离子化度、蛋白结合率等。

四、药物在体内的代谢与排泄过程1. 药物的代谢动力学：药物在体内代谢的过程受到代谢速率常数（km）和代谢半衰期（t1/2m）的影响。

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增溶作用的相关因素：药物/PEG的比例量制备方法药物/PEG系统
PEG类存在的问题少数情况下，在热融熔法制备过程中PEG会出现稳定性问题固体分散体制成合格的剂型难度大
1、水溶性载体材料
（2）聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮，PVP）规格：PVP K-15、 PVP K-30、 PVP K-90 特性：无定形高分子聚合物，对热的化学稳定性好，（但加热到150℃时变色），熔点较高，易溶于水和多种有机溶剂。应用：宜用溶剂法制备固体分散物
(
pH
m
)

9.0

lg
0.5 2.0 0.5

8.52
计算表明注射液pH值不应高于8.52，同时要考虑药物的稳定性，因此盐酸普鲁卡因注射液pH应为4.5。 ·
同离子效应
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，这是由于同离子效应的影响。·
[
BH
Cl

](
s
具有相同亲油基的表面活性剂对极性有机物和烃类的增溶顺序为：非离子型表面活性剂﹥阳离子型表面活性剂﹥阴离子型表面活性剂
2.影响增溶的因素：
② 增溶质的性质
增溶剂的种类和浓度一定时，同系物药物的分子量愈大，增溶量愈小。
极性、结构、解离度、多组分增溶质
③ 加入顺序
一般先将药物与增溶剂混合，再加水稀释。
①增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。 ②延缓或控制药物释放。 ③提高药物的稳定性。 ④掩盖药物的不良气味和刺激性。 ⑤降低毒副作用。
（二）固体分散体的常用载体
优良载体具备的条件：对药物有较强的分散能力增溶型载体应既溶于水又溶于有机溶剂具有物理、化学和热稳定性不与药物发生反应，不影响药物的疗效及稳定性无不利的生理活性及不良反应价廉易得

药物溶解与溶出及释放精品医学课件

体液的pH值与离子强度
体液的pH值与离子强度对药物的溶解有重要影响。
药物的理化性质
药物的理化性质如脂溶性、水溶性、分子量等对药物的溶解速率有重要影响。
03
药物释放
药物释放的定义
药物溶解
指药物从制剂中溶解到介质中的过程。
药物溶出
指药物从制剂中释放并溶解到介质中的过程。
释放动力学
描述药物释放随时间变化的规律。
药物溶解与溶出及释放精品医学课件
汇报人： 2023-12-19
目录
• 药物溶解 • 药物溶出 • 药物释放 • 药物溶解、溶出与释放的关系 • 药物溶解、溶出及释放的实验
研究方法 • 药物溶解、溶出及释放的研究
进展与展望
01
药物溶解
药物溶解的定义
01
药物溶解是指药物从晶体或颗粒状态变为溶剂中分子状态的过程。
溶解阶段：药物颗粒或晶体在溶剂中离解成离子或分子状态，并分散在溶剂中形成均匀的溶液。
影响药物溶解的因素
药物的溶解度
药物的溶解度是影响药物溶解的重要因素之一，不同药物在溶剂中的溶解度不同。
溶剂的种类和温度
溶剂的种类和温度也会影响药物的溶解度。
药物的颗粒大小和形态
药物的颗粒大小和形态也会影响药物的溶解度，颗粒越小，比表面积越大，溶解速度越快。
药物因素
药物的溶解度、分子量、稳定性等会影响药物的释放动力学。
04
药物溶解、溶出与释放的关系
药物溶解、溶出与释放的联系
溶解是药物溶出和释放的前提
01
只有当药物在特定介质中达到一定的溶解度，才能够从给药系
统中释放出来，进而发挥药效。
溶出是药物释放的重要过程

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可编辑课件
8
二、药用溶剂的性质
• 溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
• 溶剂的极性大小C常0—以电介容电器常在数真和空溶解度参数的大小来衡量。时的电容值，常以
（一）介电常数空(d气ie为le介ct质ri测c c得on的stant)
电容值代替，通常
• •
溶映介剂溶电的剂常介分数电子借常的助数极电测接表性容空近示大测气于在小定的1溶。仪。介液，电中通常将过数相测反定电溶荷剂分的开电的容能值C力求，得它：反
4.酰胺类：如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰
胺等，能与水混合，易溶于乙醇中。
5.酯类：如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等。
6.植物油类：如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红花
油等，作为油性制剂与乳剂的油相。 7.亚砜类：如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。
83
（无水物）
188
戊醇（1：1）
191
水（1：1）
--
（无水物）
220
（乙0酸.5：乙1酯）
--
戊醇（7：1）
--
可编辑课件
25℃溶解度 /mg/ml 10.10 7.60 0.92 0.26 0.39 0.80 0.10 0.06 0.15 0.33
25
戊醇（7：1）
--
保泰松
（无水物，Ⅳ型）
鼻剂等； • 4.高分子溶液。
可编辑课件
5
一、药用溶剂的种类
（一）水
• 水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要制成注射用水、纯化水与制药用水使用。

药物溶解与溶出及释放精品医学

胞饮主要依赖于细胞膜内陷形成囊泡。
02
药物释放模型
药物释放模型包括零级释放、一级释放、非线性释放等。零级释放主
要依赖于药物溶解速度，一级释放主要依赖于药物扩散速度，非线性
释放主要依赖于药物和生物膜相互作用。
03
药物释放评价
评价药物释放效果主要包括释放动力学、生物膜透过率、药效学等方
面。释放动力学可以通过体外实验测定，生物膜透过率可以通过细胞
研究新的药物释放技术，以实现药物的定时、定位和定量释放，提高药物的疗效和患者的
依从性。
针对特定人群，如老人、儿童、孕妇等，开发适合其生理特
点的药物剂型。
加强基础研究和技术创新
深入研究药物溶解、溶出和释放的机理和规律，为新药设计和剂型开发提供理论指导。
加强技术创新，研发新的药物溶解、溶出和释放技术，提高药物的生物利用度和疗效。
03
温度调控
通过升高或降低温度，可改变药物的溶解度和溶出速率，但需要注意温度对药物稳定性和生物学性质的影响。
生物学方法调控
基因治疗
生物降解材料
生物膜调控
通过基因工程技术，将药物编码基因导入细胞内，利用细胞内源性酶系统将药物释放出来，可实现药物的精准控制释放。
利用生物降解材料作为药物载体，可在材料降解过程中将药物缓慢释放出来，从而控制药物的释放速率。
药物的溶解度受温度、压力、溶剂种类和纯度等因素影响。
溶出度测定
定义
溶出度是指药物从制剂中溶解并释放出来的速度和程度。
目的
评估药物制剂的溶出性能，确保药物在体内达到有效的血药浓度。
方法
常用的溶出度测定方法包括转篮法、桨法、流线型法等。
影响因素

药剂学重点知识总结(精华篇)

第一章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。

药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。

调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。

二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。

生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。

药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。

三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。

重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。

牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。

非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。

二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET法） 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。

药剂学药物溶解与溶出及释放PPT

药物释放度
药物的释放度是评价制剂质量的重要指标，药物的释放速度和程度直接影响到药物的疗效和生物利用度。
药物溶解、溶出及释放与药效的关系
药物溶解度与药效
药物的溶解度直接影响其在体内的吸收和分布，进而影响药效的发挥。
药物溶出度与药效
药物的溶出度影响其在体内的释放速度和程度，进而影响药效的发挥。
药物释放度与药效
药物的溶解度是指在一定温度下，一定量的溶剂中能够溶解的药物的最大量。
影响药物溶解度的因素
药物的性质
药物的分子量、极性、晶型、粒径等都会影响其溶解度。
溶剂的性质
溶剂的极性、离子强度、pH值等都会影响药物的溶解度。
温度
温度会影响分子的热运动，从而影响药物的溶解度。
压力
在高压条件下，气体溶解度增大，可能会影响某些气态药物
药物释放的速率和过程
药物释放速率
药物从制剂中释放的速率，通常用释放度来表示。
药物释放过程
药物从制剂中释放的过程，包括初期快速释放和后续缓慢释放两个阶段。
药物释放的测定方法
溶出度试验
通过测量药物在特定介质中的溶出速率来评估药物释放性能。
体内试验
通过测量动物或人体对药物的吸收速率来评估药物释放性能。
体外试验
通过测量药物在模拟生理条件的介质中的释放速率来评估药物释放性能。
04
药剂学中药物溶解、溶出及释放的应用
药物溶解、溶出及释放与制剂质量的关系
药物溶解度
药物的溶解度是影响制剂质量的重要因素，直接关系到药物的溶出度和释放度，进而影响药物的生物利用度和治疗效果。
药物溶出度
药物的溶出度是评价制剂质量的重要指标，溶出度不符合要求可能导致药物在体内释放不完全，影响疗效。

药剂学第六章测试

药剂学第六章测试您的姓名： [填空题] *_________________________________请输入您的手机号码： [填空题] *_________________________________1.关于液体制剂的质量要求，以下不正确的是（） [单选题] *A.液体制剂应是澄明溶液(正确答案)B.非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀C.口服液体制剂外观良好，口感适宜D.贮藏和使用过程中不应发生霉变E.外用液体制剂无刺激性2.下列溶剂属于极性溶剂的是（） [单选题] *A．丙二醇B.聚乙二醇C.二甲亚砜(正确答案)D.液体石蜡E.乙醇3.下列号称“万能溶剂”的是（） [单选题] *A．丙二醇B.聚乙二醇C.二甲亚砜 (DMSO)(正确答案)D.液体石蜡E.乙醇4.下列不属于均相分散体系的是（） [单选题] * A．糖浆剂B.非水性高分子溶液剂C.O/W型乳剂(正确答案)D.胶浆剂E.酊剂5.醑剂中乙醇浓度一般为（） [单选题] *A．5%-10%B.20%-30%C.30%-40%D.40%-50%E.60%-90%(正确答案)6.高分子溶液剂加入大量电解质导致（） [单选题] * A．高分子化合物分解B.产生凝胶C.盐析(正确答案)D.胶体带电，稳定性增加E.电荷中和凝结成沉淀7.混悬剂加入少量电解质可作为（） [单选题] *A．助悬剂B.润湿剂C.絮凝剂或反絮凝剂(正确答案)D.抗氧剂E.乳化剂8.苯甲酸防腐作用最佳PH值为（） [单选题] *A.PH<4(正确答案)B.PH=4C.PH=5D.PH=8E.PH=79.下列有关糖浆剂说法错误的是（） [单选题] *A．糖浆剂是浓蔗糖的水溶液B.其由于高渗透压，微生物繁殖受到抑制C.糖浆剂是非均相液体制剂(正确答案)D.单糖浆为单纯蔗糖近饱和水溶液E.单糖浆的蔗糖浓度一般超过85%10.根据沉淀速度公式(Stockes公式)，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素呈正比（） [单选题] *A．混悬微粒的半径B.分散介质黏度C.微粒的密度D.分散介质密度E.微粒半径的平方(正确答案)11.下列关于Stockes公式，说法错误的是（） [单选题] *A．V为混悬微粒沉降的速度B.沉降速度与分散介质黏度成反比C.沉降速度与微粒半径平方成正比D．沉降速度与微粒密度成正比(正确答案)E. 沉降速度与微粒介质密度差成正比12．下列关于混悬剂的絮凝剂说法错误的是（） [单选题] *A．絮凝剂和反絮凝剂本质是电解质B.加入絮凝剂，Zeta电位降低，絮凝出现C.加入反絮凝剂，Zeta电位降低，絮凝出现(正确答案)D．絮凝剂和反絮凝剂的加入有利于混悬剂的稳定性E.加入反絮凝剂，£电位升高，絮凝消失13.关于混悬剂稳定剂说法错误的是（） [单选题] *A．可加入润湿剂、助悬剂和絮凝剂等作为其稳定剂B.润湿剂有利于降低液体表面张力，例如加入吐温80C．天然的助悬剂有阿拉伯胶、西黄蓍胶和海藻酸钠D.絮凝剂才是混悬剂的稳定剂，反絮凝剂只能破坏混悬剂稳定性(正确答案)E.合成助悬剂有羧甲基纤维素钠等14.下列属于合成助悬剂的是（） [单选题] *A．甘油B.阿拉伯胶C.西黄蓍胶D.海藻酸钠E.HPC(正确答案)15.下列属于天然助悬剂的是（） [单选题] *A．西黄蓍胶(正确答案)B.MCC.CMC-NaD.卡波姆E.触变胶16.下列不是混悬剂助悬剂的是（） [单选题] *A．吐温(正确答案)B.天然阿拉伯胶C.HPCD.硅皂土E.触变胶17.下列哪种物质不能作为混悬剂的助悬剂用（） [单选题] * A西黄蓍胶B海藻酸钠C硬脂酸钠(正确答案)D羧甲基纤维素E硅皂土18.下列有关乳剂说法错误的是（） [单选题] *A．乳剂是一种非均相液体制剂B.它是难溶性固体在液体中分散的系统(正确答案)C.它形成条件可以采用机械张力降低表面张力D．它形成条件可以加入适宜乳化剂E.可以选择适宜的相比19. 乳剂的附加剂不包括（） [单选题] *A．乳化剂B．抗氧剂C．增溶剂(正确答案)D．防腐剂E．矫味剂20. 混悬剂的附加剂不包括（） [单选题] *A．增溶剂(正确答案)B．助悬剂C．润湿剂D．絮凝剂E．防腐剂21. 乳滴表面的乳化膜破坏导致乳滴变大的现象（） [单选题] *B.絮凝C.转相D.合并(正确答案)E.酸败22. 由于微生物的作用使乳剂变质的现象（） [单选题] * A．分层B.絮凝C.转相D.合并E.酸败(正确答案)23．分散相粒子上浮或下沉的现象（） [单选题] * A．分层(正确答案)B.絮凝C.转相D.合并E.酸败24．分散相的乳滴发生可逆的聚集现象（） [单选题] * A．分层B.絮凝(正确答案)C.转相D.合并25．乳剂的类型发生改变的现象（） [单选题] * A．分层B.絮凝C.转相(正确答案)D.合并E.酸败26.下列有关醑剂说法错误的是（） [单选题] *A.醑剂是一种挥发性乙醇溶液B.醑剂可内服外用C.乙醇浓度为30%(正确答案)D.其乙醇浓度为60%-90%E.是一种均相液体制剂27.下列不属于防腐剂的是（） [单选题] *A.尼泊金酯B.苯甲酸钠C.山梨酸D.叔丁基茴香醚(正确答案)E.苯扎溴铵28.下列不属于防腐剂的是（） [单选题] *A.羟苯甲酯B.醋酸氯己定C.苯甲酸D.山梨酸E.吐温80(正确答案)29.下列有关防腐剂说法错误的是（） [单选题] *A.苯甲酸一般要与尼泊尔金酯合用在中药液体制剂中B.糖浆剂其蔗糖的渗透压可有一定抗微生物性，故而一般不加防腐剂C.防腐剂苯扎溴铵是一种阳离子表面活性剂D.尼泊金酯一般在碱性条件下防腐效应最强(正确答案)E.山梨酸和苯甲酸在酸性条件下发挥效应最强作用30.纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为（） [单选题] *A.85%(g/mL)(正确答案)B. 90%(g/mL)C. 100%(g/mL)D. 85%(g/g)E.%（g/g）31.下列不属于制剂处方中增加溶解方法是（） [单选题] *A.制成可溶性盐B.改换溶剂C.加热(正确答案)D.增加非离子表面活性剂E.添加助溶剂32.制备5%碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（） [单选题] * A．制成酯类B．制成盐类C．加助溶剂(正确答案)D．采用复合溶剂E．加增溶剂33.苯巴比妥制成钠盐的为下列增加溶解度方法是（） [单选题] *A.制成可溶性盐(正确答案)B.更换溶剂C.添加增溶剂D.添加助溶剂E.添加潜溶剂34.注射剂添加吐温80，属于下列哪种增加溶解度方法（） [单选题] * A．制成酯类B．制成盐类C．加助溶剂D．采用复合溶剂E．加增溶剂(正确答案)35.咖啡因药物增加溶解度加入苯甲酸，属于（） [单选题] *A．制成酯类B．制成盐类C．加助溶剂(正确答案)D．采用复合溶剂E．加增溶剂36.气雾剂为了增加溶解度，加入丙二醇，属于（） [单选题] * A．制成酯类B．制成盐类C．加助溶剂D．采用复合溶剂(潜溶剂)(正确答案)E．加增溶剂37.糖浆剂的叙述错误的是（） [单选题] *A．可加入适量乙醇、甘油作稳定剂B．多采用热溶法制备C．单糖浆可作矫味剂、助悬剂D．蔗糖的浓度高渗透压大，微生物的繁殖受到抑制E．糖浆剂是高分子溶液(正确答案)38.关于芳香水剂叙述错误的是（） [单选题] *A.芳香水剂系方向挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液B.芳香挥发性药物多数是挥发油C.芳香水剂应澄明D．芳香水剂制备方法有溶解法、稀释法和蒸馏法E.芳香水剂宜大量制备和久储(正确答案)39.下列不属于溶胶剂的特性的是（） [单选题] *A．可以形成凝胶(正确答案)B.能通过滤纸，而不能透过半透膜C.具有布朗运动D.具有丁达尔效应E.胶粒带电40.不能增加药物溶解度的方法是（） [单选题] * A．加入助溶剂B.加入增溶剂C.加入润湿剂(正确答案)D.使用适宜的潜溶剂E.调节药液的PH1.糖浆剂制备方法包括（） *A．热熔法(正确答案)B.稀释法C.冷溶法(正确答案)D.混合法(正确答案)E.分散法2.在酸性条件下防腐效果较好的是（） *A．苯扎溴铵B.苯甲酸(正确答案)C.醋酸氯己定D.羟苯乙酯E.山梨酸(正确答案)3.下列属于非均相分散体系的是（） * A．溶液剂B.溶胶剂(正确答案)C.高分子液体制剂D.混悬剂(正确答案)E.乳剂(正确答案)4.下列属于均相分散体系的是（） * A．溶胶剂B.高分子溶液剂(正确答案)C.乳剂D.低分子溶液剂(正确答案)E.混悬剂5.下列属于油性抗氧化剂的是（） * A．维生素CB.焦亚硫酸钠C.叔丁基对羟基茴香醚(正确答案)D.生育酚(正确答案)E.亚硫酸钠6. 下列属于水性抗氧化剂的是（） * A．维生素C(正确答案)B.焦亚硫酸钠(正确答案)C.叔丁基对羟基茴香醚D.生育酚E.亚硫酸钠(正确答案)7.Tween表面活性剂作用有（） *A．增溶剂(正确答案)B.助溶剂C.润湿剂(正确答案)D.乳化剂(正确答案)E.润滑剂8.疏水胶体性质是（） *A．存在强烈的布朗运动(正确答案)B.具有双分子层(正确答案)C.具有聚结不稳定性D.可以形成凝胶(正确答案)E.具有Tyndall现象(正确答案)9.下列有关高分子溶液叙述正确的是（） *A．高分子溶液是热力学不稳定系统B.以水为溶剂的高分子溶液也称胶浆剂(正确答案)C.制备高分子溶液首先要经过溶胀过程(正确答案)D.高分溶液是黏稠性流动液体(正确答案)E.高分子水溶液不带电荷10.关于制备混悬剂的条件正确的是（） *A．难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时(正确答案)B.药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形应用时(正确答案)C.两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体时(正确答案)D.剧**物或剂量小的药物不宜制成混悬剂使用(正确答案)E.需要产生缓释作用时(正确答案)11.制备乳剂的方法有（） *A．相转移乳化法(正确答案)B.相分离乳化法(正确答案)C.两相交替法(正确答案)D.油中乳化法(正确答案)E.水中乳化法(正确答案)12.制备混悬剂的方法有（） *A．物理凝聚法(正确答案)B.化学凝聚法(正确答案)C.水飞法(正确答案)D.两相交替法E.稀释法13.乳剂形成条件包括（） *A．降低表面张力(正确答案)B.加入适宜乳化剂(正确答案)C.形成牢固乳化膜(正确答案)D.有适宜的相比(正确答案)E.加入助悬剂14.下列属于混悬剂质量评价的是（） *A．重新分散实验(正确答案)B.溶出度检查C.均匀度检查D.沉降体积比的测定(正确答案)E.浊度测定15.下列作为助悬剂的有（） *A．阿拉伯胶(正确答案)B.西黄蓍胶(正确答案)C.明胶(正确答案)D.CMS-Na(正确答案)E.硅藻土(正确答案)16.下列作为天然助悬剂的有（） * A．阿拉伯胶(正确答案)B.西黄蓍胶(正确答案)C.明胶(正确答案)D.CMS-NaE.硅藻土17.下列属于O/W的乳化剂的是（） * A．Poloxamer(正确答案)B.十二烷基磺酸钠(正确答案)C.SpanD.Tween(正确答案)E.氢氧化钙18. 下列属于W/O的乳化剂的是（） * A．PoloxamerB.十二烷基磺酸钠C.Span(正确答案)D.TweenE.氢氧化钙(正确答案)19.下列作为乳化剂的有（） * A．山梨酸B.氢氧化钠C.豆磷脂(正确答案)D.西黄蓍胶(正确答案)E.氢氧化镁(正确答案)20.增加溶解度的方法有（） * A．制备成为钠盐(正确答案)B.选择合适溶剂(正确答案)C.加入增溶剂(正确答案)D.加入助溶剂(正确答案)E.加入潜溶剂(正确答案)21.乳剂的质量检查项目有（） * A．沉降容积比B.乳滴大小(正确答案)C.分层现象观察(正确答案)D.乳滴合并速度测定(正确答案)E.稳定常数测定(正确答案)22.乳剂乳滴大小测定方法有（） *A.显微镜法(正确答案)B.库尔特计数法(正确答案)C.激光散射光谱法(正确答案)D.透射电镜发(正确答案)E.色谱法。

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药剂学药物溶解与溶出及释放
药剂学药物溶解与溶出及释放
（二）溶解度的测定方法 1.药物的特性溶解度及测定方法
药物的特性溶解度（intrinsic solubility）是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。
• 1.注射剂； • 2.内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等； • 3.外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴
鼻剂等； • 4.高分子溶液。
药剂学药物溶解与溶出及释放
一、药用溶剂的种类
（一）水
• 水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要制成注射用水、纯化水与制药用水使用。
（二）非水溶剂
• 醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；植物油类；亚砜类。
药剂学药物溶解与溶出及释放
1.醇类：如乙醇、丙二醇、甘油、1，3-丁二醇、异丙醇
、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇等。这类溶剂多数能与水混合。 2.二氧戊环类：如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1，3二氧戊环、5-羟基-1，3二氧戊环等，能与水、乙醇、酯类混合。 3.醚类：如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，能与水混合，并溶于乙醇、甘油。
近，因而正辛醇常用来模拟生物膜相求分 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH配v-系RT数；的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/2
两组分的溶解度参数越接近，他们越能互溶。
药剂学药物溶解与溶出及释放
第二节药物溶解度与溶出速度
一、药物的溶解度
（一）药物溶解度的表示方法
• 溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解

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第六节药物等张溶液
第七节分配
一溶质与溶剂间的相互作用二溶解度表示及其测定法
一分子拓扑学的基本原理二常见拓扑学模型及其在溶解度研究中应用
一气体在液体中的溶解度二液体在液体中的溶解度三固体在液体中的溶解度
一影响气体药物溶解度的因素二影响液体药物溶解度的因素三影响固体药物溶解度的因素
一中药多组分制剂的特点二中药材单成分提取动力学数学模型三中药多组分制剂扩散、溶出及释放单元四中药多组分制剂扩散、溶出及释放的总量统计矩法研究
一概述二单因素比较设计
三正交试验设计四优化试验设计
（一）常用术语（二）试验设计应遵循的原则（三）试验设计法的选择（四）试验数据的分析
（一）正交表（二）正交设计的方法（三）正交试验设计的应用
一药物降解的途径二影响制剂稳定性的因素
一药物稳定性试验的基本要求和主要研究内容二稳定性加速试验
一固体药物制剂稳定性特点二影响固体制剂稳定性因素三固体剂型化学降解动力学四固体药物制剂稳定性的研究方法
第一节药物的扩散
第二节药物的溶出
第三节药物的释放
第四节中药多组分制剂扩散、溶出与释放研究
一扩散的动力学理论二扩散热力学三各种形式的扩散动力学
一单质点体系的溶出速率模型二影响溶出速率因素
一药物从高聚物基体中的释放二药物从不同形状片剂中的释放三药物从微球中的释放四药物从微胶囊中的释放五药物从蜡质基体中的释放六药物从乳剂中的释放七药物从软膏中的释放八口服药物树脂控释九混合药膜控释
一液体表面的吸附二固体表面的吸附三表面吸附在药剂学中的应用
一表面活性剂二表面活性剂的基本性质三表面活性剂的复配理论四表面活性剂分子有序组合体与药物制剂五表面活性剂在药剂中的应用

第三章药物溶解与溶出及释放

（二）溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法药物的特性溶解度（intrinsic solubility）是
指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数，与固体制剂的溶出速率具有一定的相关性。对新化合物而言更有意义。
2、影响增溶作用的因素：
（1）增溶剂的性质： • 形成胶束的大小随碳原子数的增加而增加，
CMC减小，胶束聚集数增加，增溶量随之增加。
• 当增溶剂的碳链上含有不饱和或极性基团时，增溶剂增溶作用减弱。
非离子表面活性剂>阳离子性表面活性剂>阴离子性表面活性剂
2、影响增溶作用的因素：
增溶剂加入的顺序
pH值影响很大。
弱酸：pHm=pKa+弱lg(碱S-S沉0/S淀0)析出的最高pH
弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0)
（2）同离子效应若药物的解离性和分子型是限制药物溶解的
组分，则在溶液中与药物相关离子的浓度是影响药物溶解度的决定因素。
通常向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低。
（二）助溶作用及助溶剂：
助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的第三
种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三
种物质称为助溶剂（hydrotropic agent; Solubilizers 或称 Solubilizing agents）。
极易溶解
七种
系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解
易溶
溶质1g(ml)能在溶剂1～不到10ml中溶解；
溶解

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确定教学目标和学习需求
收集和整理教学资源
完成制作和测试
医学课件的应用范围及优势
应用范围
医学教育、临床实践、患者教育等。
优势
生动形象、方便快捷、系统全面、交互性强、可重复
药物溶解与溶出及释放的重要性和意义
不同药物溶解与溶出及释放的机制
药物溶解与溶出及释放的影响因素
剂型因素
不同剂型的释放速度不同，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂等。
药物释放度测定方法
体内法
通过测定血药浓度或生物利用度来评价药物的释放程度。
体外法
通过测定药物从制剂中释放到模拟体液中的速率和程度，包括溶出度试验、渗透性试验、离体肠试验等。
04
医学课件的设计与应用
医学课件的定义与分类
医学课件
03
药物释放
药物释放定义
1 2
药物溶解
指药物从制剂中溶解到溶剂中，形成均匀分散的溶液。
溶出
指固体药物溶解后的扩散过程，是药物释放的初级阶段。
3
释放
指药物从制剂中释放到生理体液中，由表面向内部渗透，达到有效的血药浓度。
药物释放机制
扩散
01
药物分子从高浓度区域向低浓度区域扩散，是溶出和释放的主
药物溶解机制
药物分子的扩散
药物分子从高浓度区域向低浓度区域移动的过程。
化学平衡
药物分子与溶剂分子相互作用，形成溶剂化物，达到动态平衡状态。
影响药物溶解的因素
药物的溶解度
不同药物在不同溶剂中的溶解度不同。
溶剂的极性
溶剂的极性对溶解度有影响，极性越高的溶剂溶解能力越强。
温度
温度升高可以增加分子的运动，从而增加溶解度。

药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放

醚,石油醚
汽油
矿物油,植物油
↓
12
二、药用溶剂的性质△Ei是分子间的内聚能；
• （溶性二解大）度小参的溶数一解是种度表量参示度数同。(种溶s分解ol子度V尔数R热ui是由平正b间参是体。力i于均辛摩l的数物积学i整值醇尔Δ内越t质；温个的(y聚大2气H在1度δv生力，.是i体0值p液物7。是，极a摩±(常r膜2态也性溶1a0尔数.的.m0时是越8解e72气；)t表大与的i度e化T示。r摩参是)热分子；极
各国药典中常以近似溶解度的术语（如，1g药物所需溶剂量ml）表示：极易溶解(1:1)；易溶(1:10)；溶解(1: 30)；略溶(1: 100)；微溶(1: 1000)；极微溶(1: 10000)；不溶(1:>10000)。
药物的溶解度数据可查阅各国药典、默克索引(The Merk Index)、专门性的溶解度手册等。对一些查不到的药物溶解度数据，就需要通过实验测定。
• 因此，本章对药物在溶剂中的溶解度及其影响因素、增溶方法、测定方法等进行了讨论；药
物溶液的性质必须满足药用部位的要求，渗透压、pH、pKa、表面张力、粘度等是液体制剂的重要质量指标。
5
第一节药用溶剂的种类和性质
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础，以溶液状态使用的制剂有：
• 1.注射剂； • 2.内服的有：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等； • 3.外用的有：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴
胺等，能与水混合，易溶于乙醇中。
5.酯类：如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等。
6.植物油类：如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红
花油等，作为油性制剂与乳剂的油相。 7.亚砜类：如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。

药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放

、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇等。这类溶剂多数能与水混合。
2.二氧戊环类：如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1，3二氧戊环、5-羟基-1，3二氧戊环等，能与水、乙醇、酯类混合。
3.醚类：如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，能酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰
熔点/℃ 200 203 68 83 188 191 -220 ---
25℃溶解度 /mg/ml 10.10 7.60 0.92 0.26 0.39 0.80 0.10 0.06 0.15 0.33
戊醇（7：1）
--
0.33
保泰松
（无水物，Ⅳ型）
105
2.13
（无水物，Ⅲ型）
93
2.34
异丁醛（Ⅰ型）
对氨基苯甲酸钠等。 ⅱ酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰
胺等。
常见的难溶性药物与其应用的助溶剂
药物碘
咖啡因可可豆碱
茶碱芦丁盐酸奎宁
核黄素
对羟基苯甲酸甲酯、丙酯
助溶剂
碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）
苯甲酸钠，枸橼酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，菸酰胺水杨酸钠，苯甲酸钠，菸酰胺
二乙胺，其他脂肪族胺，菸酰胺，苯甲酸钠
80
2.89
环己烷（Ⅱ型）
90
2.80
①括号中为溶剂与药物的摩尔比或晶型
5.粒子大小的影响
• 对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减少而增加。
• 用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大小的定量关系。

物理药剂学 第六章—药物的扩散溶出与释放

药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放

第6章 生物药剂学

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物理药剂学第六章—药物的扩散溶出与释放

第6章生物药剂学

第三章药物溶解与溶出及释放