软膏剂与贴膏剂ppt课件
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《皮肤递药制剂》PPT课件
第十三章 皮肤递药制剂
局部作用：软膏剂、凝胶剂、硬膏剂、气雾剂 全身作用：经皮递药系统（TDDS）——贴剂
外用膏剂
软膏剂（ointments）
软膏、乳膏、糊剂、凝胶剂
硬膏剂（plasters） ——黏性基质
膏药：黑膏药、白膏药 贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂
2
药物的经皮吸收
药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收 释放：基质→皮肤或黏膜表面 穿透：经表皮进入真皮，皮下组织 局部作用 吸收：血管或淋巴管→体循环 全身作用
外用制剂。
✓水凝胶性糊剂和脂肪糊剂
二、软膏剂
（一）常用基质
基质对软膏的质量及药物的释放与吸收都有重要影响。
油脂性基质 亲水或水溶性基质
9
软膏剂基质的要求
①性质稳定，与主药或附加剂无配伍禁忌； ②均匀细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂展性； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④无生理活性，不影响皮肤的正常功能； ⑤易清洗，不污染衣物。 ⑥具有良好释药性
无水，但具水洗性，适于易水解药物； 皮肤上的铺展性、黏附性好，形成封闭薄膜；
不易水解和酸败，主要用于类固醇药物。
19
3. 软膏剂的附加剂
抗氧剂 防腐剂 保湿剂 吸收促进剂
20
（二）软膏剂的制备方法
1. 基质的处理
油脂性基质：加热熔融后用数层细布或七号铜丝筛趁热滤过，除去杂质。再于 150℃灭菌1h并除去水分。
14
二甲基硅油（Dimethicone）
简称硅油或硅酮(Silicones) 疏水性强，表面张力小，润滑性、涂布性好，释放快，常用于乳膏中作润滑剂，
最大用量可达10-30％。 常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏（强酸、强碱）。 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。
局部作用：软膏剂、凝胶剂、硬膏剂、气雾剂 全身作用：经皮递药系统（TDDS）——贴剂
外用膏剂
软膏剂（ointments）
软膏、乳膏、糊剂、凝胶剂
硬膏剂（plasters） ——黏性基质
膏药：黑膏药、白膏药 贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂
2
药物的经皮吸收
药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收 释放：基质→皮肤或黏膜表面 穿透：经表皮进入真皮，皮下组织 局部作用 吸收：血管或淋巴管→体循环 全身作用
外用制剂。
✓水凝胶性糊剂和脂肪糊剂
二、软膏剂
（一）常用基质
基质对软膏的质量及药物的释放与吸收都有重要影响。
油脂性基质 亲水或水溶性基质
9
软膏剂基质的要求
①性质稳定，与主药或附加剂无配伍禁忌； ②均匀细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂展性； ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ④无生理活性，不影响皮肤的正常功能； ⑤易清洗，不污染衣物。 ⑥具有良好释药性
无水，但具水洗性，适于易水解药物； 皮肤上的铺展性、黏附性好，形成封闭薄膜；
不易水解和酸败，主要用于类固醇药物。
19
3. 软膏剂的附加剂
抗氧剂 防腐剂 保湿剂 吸收促进剂
20
（二）软膏剂的制备方法
1. 基质的处理
油脂性基质：加热熔融后用数层细布或七号铜丝筛趁热滤过，除去杂质。再于 150℃灭菌1h并除去水分。
14
二甲基硅油（Dimethicone）
简称硅油或硅酮(Silicones) 疏水性强，表面张力小，润滑性、涂布性好，释放快，常用于乳膏中作润滑剂，
最大用量可达10-30％。 常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏（强酸、强碱）。 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。
软膏剂与贴膏剂共67页
功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
1、不要轻言放弃，否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
软膏剂与贴膏剂 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
1、不要轻言放弃，否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
软膏剂与贴膏剂 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。
5 软膏剂与贴膏剂
（二）制备乳膏剂，在不影响乳化的条件下，一般 将油溶性药物溶于油相，水溶性药物溶于水相， 再加热、混合乳化。如药物为不溶性固体粉末， 则应将药物粉碎成细粉，在乳剂型基质形成后加 入，搅拌混合使分散均匀。
（三）药物制备油脂性或水溶性软膏时，可将油溶 性药物直接溶于熔化的油脂性基质或先溶于少量 液体油中，再与油脂性基质混匀制成油脂性溶液 型软膏；需要将少量水溶性药物加入到油脂性基 质中时，先将药物溶于少量的水中后，然后用羊 毛脂或其他吸水性较强的基质组分吸收，再加入 油脂性基质中制成油脂性软膏；水溶性药物溶于 少量水中，再与水溶性基质混匀制成水溶性溶液 型软膏。
（4）氧乙烯醚的衍生物类 常用的有平平加O和乳化剂OP，二者均是非离子 型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不能 制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助 乳化剂配合使用。
4. 举例
（1）含十二烷基硫酸钠的乳剂型基质 硬脂醇 十二烷基硫酸钠 白凡士林 羟苯甲酯 羟苯丙酯 丙二醇 纯化水 共制 220g 15g 250g 0.25g 0.15g 120g 适量 1000g
四、软膏剂制备方法与设备
（一）研磨法
操作：小剂量制备时可用软膏板、软膏刀调制， 操作时先取少量的基质与药物粉末研磨成糊状， 再按等量递加的原则与其余基质混匀。 适用范围：基质各组分及药物在常温下能均匀混 合时可采用此法，也适用于主药对热不稳定或不 溶于基质的药物。
第五章 软膏剂与贴膏剂
主要内容
1
概述
2
软膏剂的基质
软膏剂的制备
3
4
软膏剂的质量检查与包装储存 眼膏剂 贴膏剂
5
6
主要内容
1
概述
2
软膏剂的基质
软膏剂的制备
第五章软膏剂与贴膏剂
3、 使用后有油腻感，一定程度上视力模糊
（二）基质与制备
1、基质 质量要求：纯净、细腻、对眼部没有刺激性 基质组成：黄凡士林:羊毛脂:液状石蜡(8 :1 :1) 基质滤过灭菌
滤过：绢布等保温滤过 灭菌：150度干热灭菌1－2小时
眼 膏 灌 封 口 机
洗净 干热灭菌
软膏管洗净75% 乙醇泡水冲＜ 60℃烘干
吸水性强，吸水后为W/O型乳剂基质； 有利于药物透皮吸收 过于粘稠，不单独用作基质； 常与凡士林合用，增加其吸水性与皮肤穿透
性
2、蜂蜡与鲸腊
弱W/0型乳化剂 辅助乳化剂的作用 调节乳剂型基质的稠度或增加基
质的稳定性
〈三〉油脂类
麻油、棉籽油、花生油等植物油常与熔 点较高的蜡类等固体油脂性基质熔合，得 到适宜稠度的基质。
第五章 软 膏 剂
第一节 概 述
一、概念
1、软膏剂： 药物与油脂性或水溶性基质 混合制成的半固体外用制剂。
2、乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基 质中形成的半固体外用制剂
3、糊剂：含有大量固体粉末的软膏剂 。
二、用途
局部治疗、保护、润滑
全身治疗： 透皮治疗系统
（硝酸异山梨酯乳膏）
三、分类
（三）乳膏剂 水杨酸乳膏
（四）糊剂 复方糊剂
第四节 软膏剂的质量检查
与包装贮藏
一、质量检查
（一）主药含量测定 （二）物理性质的测定 （三）刺激性 （四）稳定性 （五）粒度 （六）装量 （七）无菌 （八、微生物限度
二、软膏剂的包装与贮藏
一、质量检查
（பைடு நூலகம்）主药含量测定
用适宜的溶剂将软膏剂中的药物提出后 按药品标准测定含量
（三）乳剂型基质 （又称乳液型基质）
（二）基质与制备
1、基质 质量要求：纯净、细腻、对眼部没有刺激性 基质组成：黄凡士林:羊毛脂:液状石蜡(8 :1 :1) 基质滤过灭菌
滤过：绢布等保温滤过 灭菌：150度干热灭菌1－2小时
眼 膏 灌 封 口 机
洗净 干热灭菌
软膏管洗净75% 乙醇泡水冲＜ 60℃烘干
吸水性强，吸水后为W/O型乳剂基质； 有利于药物透皮吸收 过于粘稠，不单独用作基质； 常与凡士林合用，增加其吸水性与皮肤穿透
性
2、蜂蜡与鲸腊
弱W/0型乳化剂 辅助乳化剂的作用 调节乳剂型基质的稠度或增加基
质的稳定性
〈三〉油脂类
麻油、棉籽油、花生油等植物油常与熔 点较高的蜡类等固体油脂性基质熔合，得 到适宜稠度的基质。
第五章 软 膏 剂
第一节 概 述
一、概念
1、软膏剂： 药物与油脂性或水溶性基质 混合制成的半固体外用制剂。
2、乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基 质中形成的半固体外用制剂
3、糊剂：含有大量固体粉末的软膏剂 。
二、用途
局部治疗、保护、润滑
全身治疗： 透皮治疗系统
（硝酸异山梨酯乳膏）
三、分类
（三）乳膏剂 水杨酸乳膏
（四）糊剂 复方糊剂
第四节 软膏剂的质量检查
与包装贮藏
一、质量检查
（一）主药含量测定 （二）物理性质的测定 （三）刺激性 （四）稳定性 （五）粒度 （六）装量 （七）无菌 （八、微生物限度
二、软膏剂的包装与贮藏
一、质量检查
（பைடு நூலகம்）主药含量测定
用适宜的溶剂将软膏剂中的药物提出后 按药品标准测定含量
（三）乳剂型基质 （又称乳液型基质）
中药药剂学外用膏剂(ppt)
类脂类
高级脂肪酸与高级醇的酯类 （1）羊毛脂(wool fat)：属蜡类，熔 点与豚脂相同；含胆甾醇有较大的吸 水性。组成与皮脂分泌物颇相似，药 物渗透性较好。常与凡士林合用。
❖ 淡黄色粘稠半固体，溶于油 ❖ 有较强的吸水性，可吸收本身重量150%
左右的水，而形成W/O型乳剂。
类脂类
（2）蜂蜡(beeswax) （黄蜡、白蜡）棕榈酸蜂 蜡醇酯，含少量的游离高级醇而有乳化作用。 可作为辅助乳化剂。用于调节基质的稠度。
❖ 皮肤：部位、健康状况、温湿度 ❖ 药剂：药物、基质、附加剂 ❖ 其他：性别、年龄
（一）皮肤的条件
选择角质层薄，施药方便的皮肤部 位，对全身作用的透皮吸收制剂的有效 性尤为重要。
❖ 通透性：足底＜手心＜手臂内侧＜脚背＜头皮 ＜腹股沟＜腋窝＜耳廓后部
❖ 破损程度 ❖ 温度 ❖ 湿度（水合作用） ❖ 清洁度
透皮吸收机理
释放 药物
穿透 皮肤
吸收
血液循环
表皮 真皮 皮下组织
完整的表皮、
角质层细胞间隙、 毛囊、
皮脂腺及汗腺
皮肤的构造 透皮吸收途径
影响透皮吸收的因素
达到稳定时 的药物透皮
速率
基质中的 药物浓度
给药 面积
dQdtKCDTA
药物皮肤/ 基质分配
系数
有效屏障 厚度
药物在皮肤屏障中 的扩散系数
影响透皮吸收的因素
水合作用(Hydration)
❖ 含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用 ❖ 意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药
物扩散的阻力，因此，皮肤角质层的水合 能增加药物吸收。
（二）药物的性质
❖ 溶解性、油/水分配系数：油、水中都难 溶的药物很难透皮吸收；药物在油、水 中均有一定溶解性的药物易穿透。
中药药剂第十一讲外用膏剂ppt课件
7
（二）影响经皮吸收的因素
药物的理化性质、基质的组成、给药部位的特性三个方面 影响药物经皮吸收。
dQ / dt = KCDA / T
dQ / dt：稳态药物透皮速率
K：药物在皮肤 / 基质分配系数
C：溶于基质中的药物的浓度
D：药物在皮肤屏障中的扩散系数
A：给药面积
T：有效屏障厚度
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8
第二节 软膏剂
一、概述 软膏剂(Ointments)：指由药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质
混合制成的半固体外用剂型。 软膏剂主要用于保护皮肤、润滑皮肤和局部治疗，多用于慢性皮肤
病，禁用于急性皮肤疾患。少数软膏中的药物能经皮吸收，产生 全身治疗作用。
质量要求：应均匀细腻，具有适当黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜
等碱与脂肪酸作用生成的新生皂，HLB值15-18，为O/W
型乳化剂。硬脂酸为常用的脂肪酸，含量约为基质的
10-25%，其中一部分（15-25%）与碱反应成皂，未被皂
化部分被乳化分散后可增加基质的稠度，并使成品带珠
光而美观，用于皮肤后，在水分蒸发后留下一层硬脂酸
膜而有保护性。润滑性较差，加凡士林、液体石蜡调节
处方举例：硬脂酸60g，白凡士林60g，硬脂醇60g，液体石 蜡90g，聚山梨酯-80 44g，硬脂山梨坦-60 16g，甘油100g ，山梨酸2g，蒸馏水加至1000g。
完整版ppt课件
25
（4）聚氧乙烯醚类衍生物类
①平平加O 为脂肪醇聚氧乙烯醚类，为非离子型O/W型乳化
剂。在冷水中溶解度比在热水中大，溶液PH值6~7，对皮肤 无刺激性，HLB值为16.5，乳化、分散性能良好。性质稳定 ，耐酸、碱、硬水，耐热，耐金属盐。与羟基或羧基化合物 形成络合物而破乳。
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➢ 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。
.
24
水溶性基质
1. PEG
不同分子量以适当比例配合使用，调节稠度;
易溶于水，性质稳定，不易生霉；
吸水性强，不宜用于遇水不稳定的药物；
与苯甲酸、水杨酸等有络合。
.
25
2. 甘油明胶 明胶 （1～3%）+甘油（10 ～ 30%）+水 适合于含维生素类的营养性软膏 3. 纤维素类衍生物 甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na)
阴离子型化合物，遇强酸、汞、铁、锌等重金属离子 可生成不溶物
.
26
二、软膏剂中的透皮促进剂
影响经皮吸收的因素：
（1）皮肤的条件（部位、状况） （2）药物性质/皮肤细胞具有类脂质特性，脂溶性药物比 水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既有 一定脂溶性又有一定水溶性药物更易穿透 （3）基质性质/ 包括种类、pH、对药物亲和力、对皮肤 水合作用 （4）附加剂/ 包括表面活性剂、渗透促进剂 （5）其他因素/ 例如药物浓度、用药面积、应用次数、 应用时间等
弱W/O型乳化剂 与O/W型乳化剂合用，增大乳剂基质的稳定 性，细腻润滑
.
21
乳化剂
3. 高级脂肪醇及多元醇酯类
吐温类（O/W型乳化剂）
司盘类（W/O型乳化剂）
非离子表面活性剂，可单独为乳剂型基质，
性质稳定，毒性刺激性小，但吐温类能抑制
部分防腐剂作用。
.
22
乳化剂
4. 聚氧乙烯醚的衍生物类
平平加O
均匀、细腻、软滑; 粘稠度适宜，易于涂布; 性质稳定; 无刺激性及其它不良反应; 用于溃疡创伤面的应无菌.
.
4
第二节 软膏剂的基质
❖ 理想基质：
润滑无刺激，稠度适宜 性质稳定，与主药不发生反应 具有吸水性 不妨碍皮肤的正常功能 易清洗，不污染衣服
.
5
软膏剂的基质
作用：软膏的赋型剂 药物的载体 制备优良软膏的关键
水，而形成W/O型乳剂。
蜂蜡与鲸蜡
具有一定的表面活性作用 不易酸败，常取代乳剂基质中部分脂肪性物质以 调节稠度或增加稳定性。
.
10
油脂性基质
3 、油脂类（动物、植物）
透皮性能好， 易分解、氧化和酸败。
动物油、植物油
氢化植物油 植物油催化加氢制得，
稳定性好，不易酸败。
.
11
油脂性基质
4 、二甲硅油（聚二甲基硅氧烷）
第五章 软膏剂与贴膏剂
.
1
第一节 概述
一、概述 ▪ 概念 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当
稠度的半固体外用制剂。
▪ 分类
溶液型软膏剂 混悬型软膏剂
乳膏剂
糊剂、眼膏剂、凝胶
.
2
特点
➢ 热敏性 ➢ 触边性
作用
➢局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗； ➢全身作用：药物经透皮吸收
.
3
• 质量要求
.
27
目前应用的经皮吸收促进剂有：
（1）表面活性剂
阴离子型、非离子型和卵磷脂；
（2）有机溶剂类
乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺
（3）月桂氮唑酮及其同系物 （4）有机酸、脂肪醇
油酸、亚油酸及月桂醇
（5）角质保湿与软化剂
尿素、水杨酸及吡咯酮类
（6）萜烯类
薄荷醇、樟脑、柠檬烯等
.
28
第三节 软膏剂的制备
润滑性、涂展性、疏水性好，无刺激
性；
常用于乳剂型基质起润滑作用；
常与其它油脂性成分合用制成防护
性软膏。
.
12
（二）乳剂型基质
❖ 形成
含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作 用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半 固体的基质。
❖ 类型
O/W型 （雪花膏）
W/O型 （冷霜）
.
13
❖ 特点
（二）乳剂型基质
➢ 水、可溶于水的成分， ➢ 保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） ➢ 防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、 山 梨酸）
➢ 油脂性基质、
➢ 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液
状石蜡、凡士林（调节稠度）
➢ 半固体、固体物.质。
15
（二）乳剂型基质
乳化剂
肥皂类 脂肪醇硫酸（酯）钠类 高级脂肪醇及多元醇酯类 聚氧乙烯醚的衍生物类
.
18
乳化剂
2. 高级脂肪醇硫酸酯类 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）
O/W型乳化剂，常与其它W/O型合用调整适当 HLB值； 常用量为0.5%-２%.
.
19
乳化剂
3. 高级脂肪醇及多元醇酯类 十六醇、十八醇
W/O型乳化剂 辅助乳化、稳定作用
.
20
乳化剂
3. 高级脂肪醇及多元醇酯类 硬脂酸甘油酯
.
8
油脂性基质
液体烃与固体烃的半固体混
合物，
分为黄、白两种，
1、 烃类（石油或页岩油）性质稳定、无刺激性，
仅能吸收本身重量5%的水
凡士林
分（加羊毛脂、表面活性
剂提高吸水性 ）
石蜡
分固体和液体石蜡两种， 主要用于调节软膏的稠度
.
9
油脂性基质
2、 类脂 （高级脂肪酸与高级醇化合而成的酯）
羊毛脂
淡黄色粘稠半固体， 有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的
❖ 涂布容易，稠度适中；
❖ 对油、水均有一定的亲和力，易与创面渗出
液或皮肤分泌物混合，不适用于遇水不稳定的 药物；
❖ 释放药物及皮肤穿透性能好，不适用于有多
量渗出液和糜烂面的皮肤；
❖ W/O型油腻性较小，润滑作用和稳定性比O/W型
好。
.
14
（二）乳剂型基质
❖组成（与乳剂相似）
水相 油相 乳化剂
一、 工艺流程：
药物的处理
包装材料的处理
基质处理→配制软膏 →灌装 →包装
乳化剂OP
O/W型乳化剂
非离子表面活性剂
.
23
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。
常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）
特点：
➢ 涂展性好，无油腻性，易洗除； ➢ 释放药物及皮肤穿透性能好； ➢ 能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面； ➢ 需加入保湿剂与防腐剂。
➢ 不适用于遇水不稳定的药物；
.
16
乳化剂
1、 肥皂类
一价皂 ：O/W 型乳化剂
高级脂肪酸+一价金属离子的氢氧化物/有
机胺 新生皂 例：硬脂酸+三乙醇胺
三乙醇胺皂
（硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇铵）
.
17
形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解
乳化剂
1、 肥皂类
多价皂 ：W/O型乳化剂 脂肪酸的钙、镁等高价金属盐 （硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸铝） 稳定性比一价皂高
油脂性基质
分类 乳剂型基质
水溶性基质
.
6
（一）油脂性基质
❖特很少单独 应用 ✓促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤 ✓释药性差，油腻 ，不易洗除 ✓适用于遇水不稳定药物 ✓不适用于有渗出液的皮损
.
7
（一）油脂性基质
分类 ：
烃类， 类脂类， 油脂类， 二甲硅油。