渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响
中药经皮给药制剂的研究进展
率， 储库 为密 闭结 构， 以避免挥发性成 分的损失 ， 可 可包含大量的药 物 ， 合 中药 的 特 点 。 适 经 皮 吸 收 制 剂 或 称 经 皮 给 药 系统 （ｒｎ ｄ ｒ ｌｈ ｒｐ ｕｉ Ｔａ ｓ ｅｍａ ｅａ ｅ ｔ Ｔ ｃ １２２２ 骨架 型 贴 剂 。 架 型贴 剂 由 药物 溶 解 或 分 散在 聚 合 物 骨 －．＿ 骨 Ｓ ｓｅ ，Ｔ Ｔａ ｓ ｅｍａ Ｄ ｕ ｅｉ ｒＳ ｓｅ ，Ｄ ） 指 在 皮 ｙ ｔｍ Ｔ Ｓ：ｒｎ ｄ ｒ ｌ ｒｇ Ｄ ｌｅｙ ｙ ｔｍ Ｔ ＤＳ是 ｖ 架 中 ， 聚合 物 骨架 控 制 药 物 的 释 放 。 黏 型 骨 架 系统 是 近 年 来 研 究 由 胶 肤 表 面 给 药 ， 药物 以恒 定 速 度 （ 接 近恒 定 速 度 ） 过 皮 肤 各 层 ， 使 或 通 进 的 重 点 ， 供 选 择 的胶 黏 剂 有丙 烯 酸 酯 类 、 橡胶 类 和 聚 异 丁 烯 类 ， 可 硅 入体循环产生全身或局部治疗作用 的新制剂或系统 。经皮给药制剂 但 该 类 贴 剂 制 备 过程 中 需 要加 热 除 去 溶 剂 ，不 适 宜具 有 挥 发 性 的 药 可 避 免肝 脏 的首 过 效 应 及被 胃肠 道 破 坏 ， 少 给 药 次 数 ， 长 给 药 时 减 延 物 ， 载 药 量 较 小 。何 宇 新 等 以 当 归 总 酞 内 酯 为 主 要 药 物 ， Ｅ — 且 以 ｕ 间 ， 持 恒 定 的 有效 血 药 浓 度 ， 低 药 物 的毒 副作 用 ， 高疗 效 ， 维 降 提 便于 ｄａ ｉ Ｅ Ｏ ｒｇｔ １ ０为骨架材料， 癸二酸 二丁酯 为增塑剂 ， 琥珀酸 为交联剂 ， 使用。 目前 ， 随着制 药技术的进步和 药用新辅料的应用 ， 全球范围内 制 备 了头 宁 骨 架 型缓 释 贴 片。 经 皮 吸 收 制 剂 新 品种 数 量 以每 年 １ ．％ 的速 度 递 增 ， 为 第 三 代 药 ２ １ 成 ２ 经 皮 给 药 制 剂 促渗 透 的药 剂 学 方 法 物制剂开发研究的重点和热点之一。中国传统 医药素有“ 内病外治” 提高药物的透皮速率是开发经 皮给 药系统的关键 ，近年来许 多 的 传 统 ， 药 物 应 用 于 皮 肤 《 穴 位 ）以 释 放 、 透 和 吸 收 药 物 的经 将 含 ， 渗 学 者 对 药 物 的促 透 方法 进 行 了大量 的研 究 。 经 皮 给 药 系 统促 渗 透 方 皮 给 药途 径 是 其 主 要 的给 药 方式 之 一 。 年 来 ， 多 药 学 工作 者 对 中 近 许 超 微 药经 皮 给 药 新 剂型 、 透皮 机 理 等 进 行 了实验 研 究 ， 促 以揭 示 中 医经 皮 法 除 了 采用 离 子 导 入 法 、 声 导 入 法 、 针 法 等 物理 学 方 法和 化 学 结 构 改造 制备 成 前 体 药 物 外 ， 目前 研 究 最 多 的 是 经 皮 吸 收促 进 剂 和 将 给 药 的科 学 内 涵 ， 展 中 医 外治 法 的发 展 空 间 。在 此 基 础 上 ， 者 综 拓 作 药 物 制 成 脂 质体 、 乳 、 球 和 微 囊 等 中 间 载 体 后 用 于 透 皮 ， 透 皮 微 微 其 述了中药经皮给药制剂的研 究状 况。
中药透皮吸收促进剂研究_单玲玲
112第15卷 第5期 2013 年 5 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 15 No. 5 May，2013节、机体生理功能和抗感染等方面发挥重要作用，另一方面若持续释放或产生过多则产生剧烈的免疫反应，呈现其毒性作用。
同时，TNF-α是对其他炎性细胞因子具有强大的诱导分泌能力，如：IL-1、IL-6、IL-8以及粒细胞-单核细胞集落刺激因子。
在炎症过程中，TNF-α其分泌峰值早于IFN-γ，TNF-α通过刺激成纤维细胞分泌细胞间黏附分子如ICAM 等来促进炎症。
在中国人群中，TNF-α细胞因子基因型是以低分泌型占优势，其低分泌基因型的分布频率分别为90.1%[2]。
庞学丰等[3]在“中药对类风湿关节炎肿瘤细胞坏死因子TNF-α的影响”一文中，引用了数十位中医研究者的研究表明中药免疫调节在组织学上减轻慢性炎症，血清检测明显降低TNF-α水平。
因此降低TNF-α在血清中的表达，可以抑制炎症反应，这对于慢性盆腔炎的治疗是至关重要的机制之一已经成为一种共识。
TNF-α在慢性炎症的患者中会有所表达，它的阳性表达与疾病的发生、发展以及病情的严重程度成正比[4]。
妇炎宁汤在对TNF-α的阳性表达方面可以起到明显的降低作用，尤其是在阳虚型盆腔炎中、高剂量组，其治疗效果与模型组比有明显差别，可是在妇炎宁汤高中低剂量组分别与单纯盆腔炎模型组相比没有体现出差异，这是一个值得探讨的问题。
实际上妇炎宁汤是在清热利湿、活血化瘀药物的基础上加上黄芪、白术、巴戟天等补益阳气的药物，在治疗慢性盆腔炎的过程中即使只有其他药物的疗效，理论上讲也不应该出现没有疗效的情况。
但是由于阳虚型慢性盆腔炎这个病证结合模型报道不多，因此没有过早下结论，需日后重复实验已确定是否有实验误差的可能。
综上所述，由于慢性盆腔炎病程长，病情反复发作，易损伤患者脾肾阳气，而既往的治则多侧重于清热利湿。
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。
方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改良franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。
结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮；6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇；2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。
结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。
【关键词】透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分abstract：objectiveto evaluate the effect of azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on transdermal absorption of effective components in anthraquinones from rhubard. methodsa piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a franz-type diffusion cell.penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by hplc and cumulative permeation(q) calculated.resultslaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard. the permeation enhancing effect was 2% oleic acid >4% oleic acid >6%oleic acid >1% oleic acid; 2%laurocapram >1% laurocapram >4% laurocapram >6% laurocapram; 6% propanetriol >4% propanetriol >2% propanetriol >1% propanetriol. conclusionlaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard with dose-effect relationship.key words：transdermal absorption;potentiation;rhubard;anthraquinones;effective components大黄具有较强的抗炎、收敛止血等成效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化装品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。
不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响
开， 取出 ， 晾干 ， 照 薄层 色谱 法 【 ４ 】 进 行扫 描 ， 波 长 ＝ ２ ５ ４ ｎ ｍ 。
工作曲线为 ： Ｙ＝０ ． ０ ０ ０ ６ ９ ９ １ Ｘ 一０ ． ０ ２ ２ ６ ３（ｒ＝ ０ ． ９ ９ ９ ｏ ） 。 取透皮接受液 ， 用０ ． ８ ５ ｔ ａ ｌ ａ 微孔 滤膜过 滤 ， 水浴蒸 干 ， 甲醇 ５ ｍ ｌ 溶解 ， 过滤 ， 水浴蒸干 ， 甲醇 ｌ ｍ ｌ 定容 。分 别吸取对照 品溶 液１ 、 ４ 出和供试品溶液 ２ ｐ 出， 分别 点于硅 胶 Ｇ ｆ 层析 板上 ， 按上述 方法测定 士的宁碱 的含量 。 ２ ． ２ 离体兔皮 的制备 取健康家兔 ， 用脱 毛露脱去腹 部皮肤 上绒毛 ， 静养 ２ ４ ｈ ， 处死家兔 ， 取 下腹部 皮肤 ， 除去皮 下组 织及 破损皮肤 ， 用生理盐水 冲洗 干净 ， 置 无菌生 理盐 水 中， 低 温冰
马庆 峰 乔立平
为研 究不同渗透促 进剂对 消肿定痛 膏体外透皮吸收的影响 ， 筛选有效 复合 透皮促进 剂 ， 提 高消肿定痛 膏透皮吸 收率。用
离体兔皮为经 皮渗 透屏 障 ， 薄层扫描 法测定士的宁碱透过量 ， 比较氮酮、 尿素 ２ 种透 皮促进剂 单独 和复合使 用的促渗 透效果。结 果显 示， ３ ％氮酮与 ６ ％尿 素单独和复合使 用 ， 可提 高乳 膏中士的 宁碱的 累积经皮渗透量 ， 与 空白对照 ， 渗透速率分别提 高８ ． ４ 、 ９ ． ９
３ 实 验结果
含不 同促 渗透剂 的乳膏 中士 的宁碱在不 同时间对离 体兔
皮肤的累积渗透量见表 １ 。
表 １ 乳 膏中士 的宁碱家兔离体皮肤的累积渗透量 （ ／ ／ ， ＝３ ） ／ Ｊ ｇ ・ ｍ ｌ － １
促进剂对风湿痹痛方中新乌头碱体外经皮吸收的影响
促进剂对风湿痹痛方中新乌头碱体外经皮吸收的影响荆蕴杰;张文品【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2013(035)006【摘要】目的研究不同透皮促渗剂对风湿痹痛方中的主要成分新乌头碱的透皮吸收影响,筛选有效的促进剂.方法采用改良Franz扩散池,以离体大鼠腹部皮肤作为渗透屏障,用HPLC法测定样品中新乌头碱的质量浓度,以稳态流量(.J8)、累积透过量(Q12)、滞后时间(tlag)及增渗比(ER)为指标考察渗透促进剂对风湿痹痛方中指标成分新乌头碱的影响.结果与空白组相比质量分数均为3％的薄荷醇、丙二醇联用作为风湿痹痛方的促透剂时,新乌头碱的的稳态通透速率显著性增加(P＜0.01),时滞显著性缩短(P＜0.01),累积透过量显著地增加(P＜0.05),增渗比最高,为3.32倍.结论质量分数为3％薄荷醇和质量分数为3％的丙二醇联用能促进新乌头碱的体外透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂.【总页数】3页(P1322-1324)【作者】荆蕴杰;张文品【作者单位】辽宁中医药大学附属第四医院,辽宁沈阳110101;辽宁中医药大学附属第四医院,辽宁沈阳110101【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.透皮吸收促进剂对消痛灵巴布剂中延胡索乙素经皮吸收量的影响 [J], 徐瑾2.不同透皮促进剂对氯胺酮经皮吸收的促进作用 [J], 王刚;李文成;马仁强;李智明;钟瑜3.渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响 [J], 李文兰;王艳萍;季宇彬;赵培;范玉奇4.经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响(英文) [J], 孙国庆;平其能;刘国杰5.祛风湿中药对大鼠佐剂性关节炎的影响--祛风湿止痹痛药与舒筋活络药 [J], 张小丽;陈瑞明;张涛;李芳;范引科因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用
・综述・透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用李 琳,侯玉艳,谢景文,赵 斌(兰州军区总医院药剂科,730050)[关键词] 透皮促进剂;透皮吸收制剂;透皮速率[中图分类号] R962;R969.4 [文献标识码] B [文章编号] 100420781(2001)0620383202 透皮给药是一个新兴的领域,具有许多优点而受到药学工作者的重视。
其理论基础为给药后药物能迅速穿透皮肤,被吸收进入血液循环而产生疗效。
因此,研究经皮给药制剂首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
安全、有效、作用强的透皮促进剂的开发应用,已成为药学工作者的研究重点。
1 新型促渗剂①目前使用最多的是氮酮(Az one),对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率。
M ichniak等[1]合成了22吡咯烷酮212醋酸及其各种酯类、N2环庚基酰胺类同系物和Az one的11个同系物,以考察其对氢化可的松的促渗作用。
结果氢化可的松被动扩散24h累积渗透量(Q24)为(0.27±0.25)mm ol,采用Az one作为促渗剂可使Q24提高到(28.84±4.62)mm ol,采用22吡咯烷酮2十二烷酯可使Q24达到(136±20.5)mm ol,比Az one的作用强4.7倍。
②Chatterjee等[2]考察了甲氨蝶呤通过无毛小鼠皮的转运,采用丙二醇(PG)、异丙醇(IP A)和聚乙二醇(PEG400)分别作为溶剂,发现药物经皮稳态流率IP A>PG>PEG400。
另外,癸基甲基亚砜(DC MS)得到F DA批准使用,在低浓度即有促渗活性,对极性药物的促渗效果大于非极性药物。
③促渗剂42癸基 唑222酮(Dermac SR238)与皮肤相容性好,无刺激性和过敏性,含量1%～10%时对利多卡因、匹鲁卡因、双氯芬酸、氢化可的松、吲哚美辛、可乐定、硫氮 酮、硝酸异山梨酯、吗啡和黄体酮等均有促渗作用[3]。
促进透皮吸收的中药
促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物，如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等，在促透技术的协助下，也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料，有时比药物成分更重要。
为此，搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点，国外不少药物研究机构，受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发，欲从含这类成分的植物中制取促透剂，这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验，浓缩了空间，且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用；肉桂有温中散寒、止痛作用；川芎扩张血管；醋能与中药中的生物碱转变成盐类，更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂，做以下综述：乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半，古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂，实验已证实，乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层，可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外，尚含一些氨基酸、糖化物等，对皮肤起软化、柔和的作用，也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关，有实验结果显示，酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用，能改变药物理化性质，与植物中的生物碱类形成盐类，水溶性增大，从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等，是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
药剂学促进透皮吸收技术的机制
药剂学促进透皮吸收技术的机制【作者：武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸收技术的机制。
方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。
结果促进药物经皮吸收的药剂学技术主要包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸收促进剂，其促透机理主要有改变皮肤角质层细胞排列，影响皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。
二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理主要有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。
结论药剂学促透的机理主要是影响皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸收的速率和总量。
药物经皮吸收的独特优点：避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。
近来，国内外研究较多。
经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。
其方法目前有3种：促进透皮吸收（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。
本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。
一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制主要有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。
促使药物分子顺利通过。
用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发现皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，出现裸细胞，并有小黑洞形成。
表明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。
其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。
在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观察到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。
透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质，是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现，一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用，且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果，为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract：Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems （TDDS）. Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect，little irritation，fewer adverse reactions，and stable properties. In this article，domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed，with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words：penetration enhancer；transdermal drug delivery system；review经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
生物药剂学 实验设计
不同促渗剂对新乌头碱透皮吸收率的影响一、实验目的研究不同促渗剂对乌头碱的透皮吸收率的影响情况.二、实验依据经皮给药是一种较为新颖的给药途径,其渗透能力除了和药物本身性质有关外,还与其它外界条件有一定关系,例如皮肤生理状态,促渗剂的选择,以及基质的pH等都可能影响经皮吸收药物的吸收率,本实验则主要为探究促渗剂对药物的影响.三、仪器设备和实验材料1.1 仪器高效液相色谱仪,检测器,透皮扩散仪,超声波仪.1.2 动物与试剂实验动物：SD大鼠，7～8周龄，体重为180～200g，雌雄不限试剂：那如一3巴布剂（主要有效成分为新乌头碱)，成分为草乌、诃子、荜茇. 新乌头碱标准品流动相：甲醇、二氯甲烷、三氯甲烷为色谱纯；二乙胺、无水乙醇为分析纯；促渗剂： 3％氮酮、3％氮酮+3％丙二醇、3％氮酮+ 3％薄荷脑、3％氮酮+ 3％油酸．基质：CMC-Na、PVA、PVPK30、甘油四、实验步骤（详细的操作方法）1.1 动物离体皮肤的制备及保存大鼠鼠皮的制备：将大鼠用10％氨基甲酸乙酯腹腔注射麻醉，背位固定于鼠台，用牙刷将含10％硫化钠的脱毛剂均匀地涂于大鼠的腹部毛上，约3～5min，鼠毛的颜色变黄后，用清水冲洗掉鼠毛，纱布擦干皮肤。
2日后处死，用剪刀将脱去毛的鼠皮取下，清理残余的皮下组织和脂肪，浸在生理盐水中，冰箱中1℃～2℃保存。
1.2 透皮扩散实验方法1) 药物供试品溶液制备：首先要制备基质, 称取CMC-Na、PVA、PVPK30、甘油适量，加水溶胀过夜，50 ℃水浴搅拌20 min 至基质完全溶解，同温超声脱气泡得空白基质。
然后制备那如－3巴布剂提取物浸膏,分别向4个容量瓶加入制备好的提取物浸膏10ml,再向4个容量瓶加入等量完全溶解的基质,最后分别向4个容量瓶的溶液加入上述4种不同的促渗剂或混合促渗剂.2）透皮扩散实验方法:透皮扩散试验仪的立式玻璃扩散池容积为7．0ml，扩散面积为2．92cm2。
向扩散池中加入生理盐水+PEG400水溶液(1:1)适量,水浴温度为(37±1) 度，磁力搅拌速度为300r /min ，将大鼠皮固定扩散池的给药室和接受池之间，渗透面积A为2.92cm2。
抗风湿涂膜剂的制剂研究
确定基质 壳寡糖的加入量． 氮酮和 丙二醇不 同组合对辣椒素的促透效果差异明显 ， 而对于川乌总生物 碱效果不明显． 综合考虑 ， 体积分数 １ 氮酮和体积分数 ６ 丙二 醇联合应 用时辣椒 素和川 乌总生物 ％ ％
碱 的 促 透 效 果 最 好 ； 入 １ 于成 分 药 药量 的 壳 寡糖 制 剂 效果 最好 ． 加 ０倍
ＭＥ Ｔ Ｅ Ｏ Ｅ Ｏ Ａ １５型 电子 天平 （ 特 勒 一 Ｔ Ｌ ＲＴ Ｌ Ｄ Ｇ ３ 梅
于 ４ ５ｎ １ ｍ处测定吸光度 ， 以质量浓度 （／ ） ｇＬ 为横 坐标 ， 吸光 度 为纵坐 标 ， 性 回归方 程 ： ．０ 得线 Ａ＝１０ ９
４ Ｘ＋０ １ １Ｏ ｒ＝０ ９ ９ ８ ） 其 线 性 范 围 为 ０ ． １ ０（ ． ９ １ ，
０． ７ ～０． ０ ． ０６ ６ ８ ｍｇ
托利多仪器有限公司， 十万分之一）７６ Ｐ ； 一 Ｃ型紫 ５ 外可见 分光 光度 计 ； 红辣 椒 提 取物 （ 于 食 品超 市 购
的 当年干树 椒经 正 交试 验 提取 制 备 ） 川乌 总 生 物 ； 碱 （ 药集 团 世一 堂 中药 饮 片 有 限 责任 公 司 的 制 哈
关键词 ： 辣椒 素； 川乌总生物碱 ； 透皮吸收 ； 制备 工艺
中 图 分 类 号 ：２ ５ Ｒ ８ 文献标识码 ： Ａ 文 章 编 号 ：６ ２— ９ ６ ２ １ ）５— ６２— ５ １７ ０ ４ （０ １０ ０ ６ ０
Ｐｒ ｐａ ａ ｉ ｎ ｒ ｓ ａ ｃ ｆ ｆｇ ｔ ｈｅ ｍ ａ ｉｍ ａ ｎｔ ｅ ｒ ｔｏ ｅ ｅ ｒ ｈ ｏ ｈ ｓ ｒ ｕ ｉ ｔｓ ｐ ｉ ｓ
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不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响
不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响
范彬;石晓峰;李爽
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2014(036)003
【摘要】目的研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响.方法采用ZTY 智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率.结果 4％冰片、4％油酸、5％氮酮、1％～5％丙二醇、1∶1～1∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4％氮酮时促渗效果最佳.结论可选择4％氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂.【总页数】4页(P631-634)
【作者】范彬;石晓峰;李爽
【作者单位】甘肃省医学科学研究院,甘肃兰州730050;甘肃省医学科学研究院,甘肃兰州730050;甘肃中医学院,甘肃兰州730000
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响 [J], 高建;杨秋生;李宇航
2.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨
3.不同基质和透皮促进剂对秋水仙碱凝胶剂体外透皮特性的影响 [J], 陈秋红;侯世祥
4.不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响 [J], 王英姿;任天池;肖永庆
5.透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响 [J], 马平勃;黄中伟
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透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响
透皮促进剂对祖师麻膏药透皮吸收的影响
高建;杨秋生;李宇航
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2004(13)5
【摘要】目的:筛选祖师麻膏药的透皮促进剂,提高其透皮利用率.方法:采用TP-3扩散池,选择离体大鼠皮肤为渗透屏障,从接收池取样,用HPLC检测法测定样品中瑞香素的含量,比较氮酮、薄荷脑和冰片对祖师麻膏药透皮吸收的影响.结果:4%的氮酮对瑞香素的促渗透作用最强.结论:4%的氮酮明显促进祖师麻膏药中主要有效成分瑞香素的透皮效率.
【总页数】3页(P416-418)
【作者】高建;杨秋生;李宇航
【作者单位】首都医科大学药物研究所药理教研室,北京,100054;首都医科大学药物研究所药理教研室,北京,100054;首都医科大学药物研究所药理教研室,北
京,100054
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9;R285.5
【相关文献】
1.不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响 [J], 范彬;石晓峰;李爽
2.不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响 [J], 石恩娴;邢桂琴
3.不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响 [J], 王英姿;任天池;肖永庆
4.透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响 [J], 马平勃;黄中伟
5.不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响 [J], 潘林梅;沈静;郭立玮
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不同促透剂对根皮素体外透皮吸收的影响
710065曰
[摘要] 目的 考察促透剂氮酮尧薄荷醇尧冰片尧麝香酮对根皮素的透皮促进作用袁为根皮素外用制剂研发提供依
据遥 方法 以 18 只 2 月龄雄性 SD 大鼠皮肤为渗透屏障袁采用 Franz 扩散池进行体外透皮吸收实验袁HP袁评价不同促透剂对根皮素的促透作用遥 根皮素 HPLC 测定方法袁色谱柱院
Inertsil ODS -3渊150 mm伊4.6 mm袁5 滋m冤曰流动相院乙腈-水渊45颐55冤曰流速院1.0 mL/min曰检测波长院280 nm袁进样量院
20 滋L袁柱温院25益遥 结果 根皮素在 0.1030耀51.48 滋g/mL 浓度范围内回归方程为 Y = 86.45C+3.901渊r = 0.9999冤遥
窑论 著窑
中国医药导报 2019 年 11 月第 16 卷第 32 期
不同促透剂对根皮素体外透皮吸收的影响
关 波 1 皇甫俊茹 2 徐 媛 1 周雪姣 3 刘雪英 4 王庆伟 1 1.空军军医大学第二附属医院药剂科袁陕西西安 710038曰2.西安金花制药厂生产部袁陕西西安
3.西安市胸科医院药剂科袁陕西西安 710075曰 4.空军军医大学药学系药物化学与药物分析学教研室袁陕西西安 710032
[关键词] 根皮素曰促透剂曰透皮吸收曰薄荷醇
[中图分类号] R914
[文献标识码] A
[文章编号] 1673-7210渊2019冤11渊b冤-0004-05
Effect of different penetration enhancers on the transdermal absorption of phloretin
GUA N Bo1 HUA NGFU Junru2 XU Y uan1 ZHOU Xuejiao3 LIU Xueying4 W A NG Qingwei1 1.Department of Pharmacy, the Second Affiliated Hospital of Air Force Medical University, Shaanxi Province, Xi忆 an 710038, China; 2.Product Department, Ginwa Pharmaceutical Factory, Shaanxi Province, Xi忆 an 710065, China; 3.Department of Pharmacy, Xi忆an Chest Hospital, Shaanxi Province, Xi忆an 710075, China; 4.Department of Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Air Force Medical University, Shaanxi Province, Xi忆 an 710032, China [Abstract] Objective To investigate the effect of azone, menthol, borneol and muscone on the transdermal promotion of phloretin in order to provide basis for the research and development of external preparations of phloretin. Methods The skin of 18 male SD rats with 2-month-old as the permeation barrier, the Franz diffusion cell was used to conduct the in vitro transdermal absorption experiment. The content of phloretin was determined by HPLC, the permeation kinetic parameters were calculated, and the permeation promoting effect of different transdermal enhancers on phloretin was e鄄 valuated. HPLC method for the determination of phloretin was as followed, chromatographic column: Inertsil ODS -3 (150 mm伊4.6 mm, 5 滋m); mobile phase: acetonitrile water (45:55); flow rate: 1.0 mL/min; detection wavelength: 280 nm; injection volume: 20 滋L; column temperature: 25益. Results The regression equation of phloretin in the concentra鄄 tion range of 0.1030-51.48 滋g/mL was Y = 86.45C+3.901 (r = 0.9999). RSD of intraday and intraday precision was less than 2.0%. When the concentrations of azone, menthol, borneol and muscone were 4.0%, ER was 8.825, 13.561, 6.540 and 3.466 respectively. Conclusion Azone, menthol, borneol and muscone can enhance the transdermal effect of phloretin in a concentration-dependent manner. 4.0% penetration enhancer has the best promoting effect. The better transdermal enhancer for phloretin is menthol. [Key words] Phloretin; Penetration enhancer; Transdermal absorption; Menthol
草乌提取物乌头碱和新乌头碱的透皮速率测定
草乌提取物乌头碱和新乌头碱的透皮速率测定刘志敏,牛欣,杨学智,牛淑冬(北京中医药大学基础医学院机能系,北京100029)[摘要]目的:测定草乌提取物中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。
方法:用改良F ranz扩散池法收集草乌提取物的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。
结果:在促透剂氮酮和丙二醇各为4%的条件下,浓度为600mg/ml的草乌提取物中乌头碱、新乌头碱24h的累积渗透量分别为165.819和487.747μg/cm2;透皮速率常数分别为18.391和78.805μg・cm-2・h-1。
结论:草乌提取物中乌头碱、新乌头碱在氮酮和丙二醇的促透作用下能较好地透过大鼠皮肤,透皮吸收过程符合Higuchi方程。
[关键词]中草药提取物;草乌;新乌头碱;乌头碱;透皮吸收;高效液相色谱[中图分类号]R943.4[文献标识码]A[文章编号]1672-1977(2006)01-0068-05Percutaneous absorpt ion of a conit ine and mesa conit ine in extra cts of Ra dix Aconi tum kusnezoffiiZhi-Min LIU,Xin NIU,Xue-Zhi YANG,Shu-Dong NIU(Department of Functional Experiment,School of Preclinical Medicine,Beijing University of Traditional Chinese Medicine, Beijing100029,China)ABSTRACT Objective:This study was conducted to evaluate the percutaneous absorption of aconitine and mesaconitine in extracts of Radix Aconitum kusnezoffii.Methods:The extracts of Radix Aconitum kusnezoffii were collected by using Franz diffusion cells after permeation through the skin of rats.Then rate constants of skin permeation of aconitine and mesaconitine were determined by high-performance liquid chromatography (HPLC).Results:Under the condition that the concentrations of azone and propylene glycol were both4%, the cum ulative doses of skin permeation(Q)of mesaconitine and aconitine in the extracts of Radix Aconitum kusnezoffii(600mg/ml)for24hours were165.819and487.747μg/cm2respectively,and their rate con-stants of skin permeation were18.391and78.805μg・cm-2・h-1respectively.Conclusion:The aconitine and mesaconitine in the extracts of Radix Aconitum kusnezoffii can penetrate well through the skin of rats. Propylene glycol and azone can promote this penetration effects.The formula of skin permeation of mesaconi-tine and aconitine is in accordance with Higuchi equation and there is a linear relationship between Q and t1/2. KEY WORD S plant extracts,Chinese;Radix Aconitum kusnezoffii;mesaconitine;aconitine;percutaneous absorption;high-performance liquid chromatographyZhong Xi Yi Jie He Xue Bao/J Chin Integr Med,2006,4(1):①草乌中的主要成分为乌头类生物碱,有乌头碱(aconitine)、新(中)乌头碱(mesaconitine)、次乌头碱(hypaconitine)等[1]。
新型透皮吸收促进剂
新型透皮吸收促进剂
徐敏;胡小姜
【期刊名称】《中国医药情报》
【年(卷),期】2000(006)005
【摘要】皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。
【总页数】3页(P27-29)
【作者】徐敏;胡小姜
【作者单位】浙江省中医院,杭州;浙江省社会劳动保障厅医保处
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.不同透皮吸收促进剂对消炎润麻胶浆透皮吸收作用的影响∗ [J], 赵玉娜;高婷;陈晶
2.透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 吴彦;王慧娟;俸婷婷;彭礼军;周英
3.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨
4.透皮吸收促进剂在中药巴布剂中的应用及研究 [J], 白晶梅;晋梅
5.新型药物透皮吸收促进剂——月桂氮酮 [J], 黄恺
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