氨基苷类抗生素

H2N
O
HO
NH2
O
药物
R1
庆大霉素 C1
CH3
庆大霉素 C1a
H
庆大霉素 C2
CH3
沙加霉素
H
毒性较小
O HO
H3CHN
R2 CH3 H H CH3
CH3 OH
庆大霉素Gentamicin 改造
西索米星 毒性较小 耐药性小
11 醉翁亭记
1．反复朗读并背诵课文，培养文言语感。
2．结合注释疏通文义，了解文本内容，掌握文本写作思路。
环滁/皆山也。其/西南诸峰，林壑/尤美，望之/蔚然而深秀者，琅琊也。山行/六七里，渐闻/水声潺潺，而泻出于/两峰之间者，酿泉也。峰回/路转，有亭/翼然临于泉上者，醉翁亭也。作亭者/谁？山之僧/曰/智仙也。名之者/谁？太守/自谓也。太守与客来饮/于此，饮少/辄醉，而/年又最高，故/自号曰/醉翁 也。醉翁之意/不在酒，在乎/山水之间也。山水之乐，得之心/而寓之酒也。节奏划分思考“山行/六七里”为什么不能划分为“山/行六七里”？
3．把握文章的艺术特色，理解虚词在文中的作用。
4．体会作者的思想感情，理解作者的政治理想。一、导入新课范仲淹因参与改革被贬，于庆历六年写下《岳阳楼记》，寄托自己“先天下之忧而忧，后天下之乐而乐”的政治理想。实际上，这次改革，受到贬谪的除了范仲淹和滕子京之外，还有范仲淹改革的另一位支持者——北宋大文学家、史学家欧
在胃肠道很难被吸收。注射给药时，与血清蛋白结合率低 4.抗革兰氏阴性菌活性强，抑菌作用快速。与其他抗菌药合
用，无拮抗作用。 5.缺点：①有肾毒性及内耳毒性，国内对1039例聋哑患者的
调查结果表明，因应用氨基糖苷类药物引起的占59.5%。在 一定程度上限制了其应用。②易产生耐药性
抗菌作用机理
氨基糖苷类抗生素的特点 H2N NH
HN HO
HO
OH H
N
OH
NH2 HN
Streptamine
H2N
HO HO
NH2 OH
2-Deoxystreptamine
CH3 OH
HN
HO
H N
HO
OH CH3
Spectinamine
1.化学结构特点： 甙元（ 1，3-二氨基肌醇）+氨基糖→糖甙
2.碱性糖苷混合物，通常用其硫酸盐或盐酸盐 3.多为极性化合物，故水溶性大，脂溶性较低，口服给药时，
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥 连接而成的苷类抗生素，又称氨基糖苷-氨基环醇类抗生素。
按抗菌作用可分为三代，第一代以链霉素为代表，在1944年 发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用 于肠道消毒外，其它均已少用。第二代以1963年发现的庆大 霉素、1967年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大， 增强。第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。 氨基糖苷类抗生素的特点 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表药物
卡那霉素Kanamycin
组成： A B C 三组分 ，用A的硫酸盐 作用： 广谱，G-，G+，结核杆菌有效
1位氨基酰化 增加空间位阻
结构改造：丁胺卡那霉素 （阿米卡星）
克服耐药性
卡那霉素类抗生素的结构 基本结构
一分子脱氧链霉胺 两分子糖
药物
卡那霉素 A 卡那霉素 B 卡那霉素 C 妥布霉素
阳修。他于庆历五年被贬谪到滁州，也就是今天的安徽省滁州市。也是在此期间，欧阳修在滁州留下了不逊于《岳阳楼记》的千古名篇——《醉翁亭记》。接下来就让我们一起来学习这篇课文吧！【教学提示】结合前文教学，有利于学生把握本文写作背景，进而加深学生对作品含义的理解。二、教学新
课目标导学一：认识作者，了解作品背景作者简介：欧阳修(1007—1072)，字永叔，自号醉翁，晚年又号“六一居士”。吉州永丰(今属江西)人，因吉州原属庐陵郡，因此他又以“庐陵欧阳修”自居。谥号文忠，世称欧阳文忠公。北宋政治家、文学家、史学家，与韩愈、柳宗元、王安石、苏洵、苏轼、
为抑制细菌蛋白质的生物合成而呈现杀菌作用。主要包括 五个方面：1. 于细菌核蛋白体30S亚基结合，使其不能形 成30S始动复合物；2. 引起辨认三联密码错误：3. 抑制 70S始动复合物的形成，从而抑制了蛋白质合成的始动；4. 抑制肽链延长，并使第1个tRNA自核蛋白体脱落，肽链中氨 基酸顺序排错，导致错误蛋白质合成；5. 抑制70S复合物 解离，使核蛋白循环不能继续进行。
【应用】链霉素是继青霉素之后发现 的一个具有重要意义的抗生素，也是 最先用于临床的氨基糖苷类药物。副 作用最重要的是耳毒反应。
代表药物
链霉素 Streptomycin
组成： 链霉胍，链霉糖，N-甲基葡萄糖 胺通过两个苷键连接 三个碱性中心 临床用硫酸盐
作用： 抗结核杆菌，治疗各种结核病 对尿道感染，肠道感染、败血症 也有效
氨基糖苷类耐药性
原因：细菌产生钝化酶
带有R因子的G-产生氨基糖苷钝化酶
三
种
磷酸转移酶（OH）
氨
核苷转移酶（OH） 乙酰化 核苷化
基
乙酰转移酶(NH2)
糖 苷 转
核苷化
HO HO
NH2
O HO H2N NH2
OH O
OH O
核苷化 磷酸化
移
源自文库
磷酸化
O
HO
NH2
酶
H2N
乙酰化
代表药物
链霉素 卡那霉素 庆大霉素
苏辙、曾巩合称“唐宋八大家”。后人又将其与韩愈、柳宗元和苏轼合称“千古文章四大家”。
关于“醉翁”与“六一居士”：初谪滁山，自号醉翁。既老而衰且病，将退休于颍水之上，则又更号六一居士。客有问曰：“六一何谓也？”居士曰：“吾家藏书一万卷，集录三代以来金石遗文一千卷，有琴一张，有棋一局，而常置酒一壶。”客曰：“是为五一尔，奈何？”居士曰：“以吾一翁，老于
HOH2C
O
HO
H2N
HO
HO O
H2N
R1
OH NH2 NH2 NH2
R2
OH OH OH H
R2 R1
O
O NH2
R3 CH2R4
R3
OH OH OH OH
R4
NH2 NH 2 OH NH2
庆大霉素Gentamicin 小单胞菌产生的混合物
R2HNR1HC
庆大霉素类的化学结构 基本结构
O
H2N
此五物之间，岂不为六一乎？”写作背景：宋仁宗庆历五年(1045年)，参知政事范仲淹等人遭谗离职，欧阳修上书替他们分辩，被贬到滁州做了两年知州。到任以后，他内心抑郁，但还能发挥“宽简而不扰”的作风，取得了某些政绩。《醉翁亭记》就是在这个时期写就的。目标导学二：朗读文章，通文
会员免费下载 顺字1．初读文章，结合工具书梳理文章字词。2．朗读文章，划分文章节奏，标出节奏划分有疑难的语句。节奏划分示例