药剂学课程6第六讲：软膏剂、栓剂PPT课件
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中药药剂学软膏剂(ppt)
类脂类
具有一定表面活性作用而具有一定的吸水性 多与其它油脂性基质合用
羊毛脂
淡棕黄色粘稠半固体，吸水性强，可吸收约1.5倍其重量的 水分，形成W／O型乳剂基质 用途：凡士林+羊毛脂 改善凡士林的吸水性与渗透性
蜂蜡与鲸蜡
性质：较强的润滑性，较弱的吸水性，含有少量游离高级脂 肪醇而具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化 剂。
透皮吸收机理
药物
释放
穿透 皮肤
吸收
血液循环
表皮 真皮 皮下组织
完整的表皮、
角质层细胞间隙、 毛囊、
皮脂腺及汗腺
皮肤的构造 透皮吸收途径
药物从基质中释放
通过表皮 （主要途径，慢）
角质层（限速层）
通过附属器 （快、少）
毛囊、皮脂腺、汗腺
细胞内
细胞间隙
透明层、颗粒层、生发层
真皮
毛细血管吸收
影响透皮吸收的因素
一大类强疏水性物质。
特点：
润滑、无刺激性 能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 对皮肤有保护、软化作用
缺点：
油腻性及疏水性大 不易用水洗涤
油脂性基质
烃类 凡士林（软石蜡） 石蜡与液状石蜡
类脂类 羊毛脂 蜂蜡与鲸蜡 二甲基硅油
油脂类
❖ 烃类 凡士林
优点：有适宜的粘稠度和涂展性，可单独用作基质
缺点：油脂性大，吸水性差，不适宜急性而且有多量渗出
液的患处
•液体烃与固体烃的半固 体混合物， •分为黄、白两种， •性质稳定、无刺激性， •仅能吸收本身重量5%的 水分（加羊毛脂、表面 活性剂提高吸水性 ）
医药白凡士林 医药黄凡士林
石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
乳膏剂凝胶剂课件
（二）乳剂型基质
❖ 1．乳剂型基质的组成：水相、油相、乳化剂
常用油相成分： 硬脂酸 石蜡 蜂蜡
调节稠度的 凡士林 液状石蜡 植物油
常用乳化剂
皂类 月桂醇硫酸钠 多元醇脂肪酸酯 聚山梨酯类等。
❖ 2．乳剂型基质特点：
❖ ①油腻小，容易涂布，能与水和油混合。
❖ ②因含有表面活性剂可促进药物的透皮性，不防碍 皮肤的正常功能，且易于洗除。
加入与药物量相等的基质
Add an amount of the ointment that is approximately equal in size to the drug.
研合
Spatulate the mixture.
再加入与混合物量相等的基质
Add a second portion of the ointment to the spatulated mixture that is about the same size.
❖ 2．无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等 变质现象；
❖ 3．应无刺激性、过敏性及其他不良反应； ❖ 4．当用于大面积烧伤时，应进行灭菌；眼用
软膏的配制需在无菌条件下进行。
Ointments Bases
❖ 油脂性基质(Oleaginous Bases)
Ointments
❖ 乳剂型基质(Emulsion Bases)
软膏剂 Ointments
Semisolid Dosage Forms
乳膏剂 Creams
凝胶 剂
Gels
糊剂 Pasters
❖ 一、概述
第一节 软膏剂
❖ 根据药物在基质中的分散状态不同，分为溶液型、混悬型和 乳剂型三种。
❖ 1．溶液型软膏剂：为药物溶解于基质中制成的软膏剂。 ❖ 2．混悬型软膏剂：为药物细粉均匀分散于基质中制成的软
中药药剂学 外用膏剂PPT精选课件
（二）药物的性质
溶解性、油/水分配系数：油、水中都难 溶的药物很难透皮吸收；药物在油、水 中均有一定溶解性的药物易穿透。
分子量：越小，有利吸收
药物浓度
并不是所有的外用膏剂都需要透皮吸收。大多只需起局部治疗作用。
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（三）基质组成与性质
1、基质类型：有利于穿透与吸收的顺序 水包油型（o/w）＞油包水型＞动物油脂＞
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外用膏剂特点
1、携带、使用方便。 2、安全，随时可停止给药。 3、给药均匀、持久。 缺点：能透皮吸收的药物较少，应用受限。
作用与用途： （１）局部保护、治疗作用 （２）全身治疗作用
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皮肤的构造
表皮
真皮 皮下组织
pH值一般在5～6之间，“酸罩”（acid mantie）：两性氨基酸、乳酸和存在于皮脂腺分泌 物中的脂肪酸而呈现酸性
氢化植物油
羊毛脂
高级脂肪酸高级醇酯 ② 类脂类 蜂蜡、虫蜡、鲸蜡
凡士林
碳氢化合物 ③ 烃类
石蜡 液状石蜡
有机硅氧化物的聚合物 ④ 硅酮类(硅油) 31
油脂类
高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 在贮存中易受温度、光线、氧气等影响引起分 解、氧化和酸败。 （1）动物油：豚脂、羊脂、牛脂。易酸败。 （2）植物油：麻油、花生油。常与蜂蜡加热熔合成 单软膏。 （3）氢化植物油：完全氢化的植物油呈蜡状，不易 酸败，熔点较高。不完全氢化的植物油呈半固体状， 较植物油稳定，仍能被氧化而酸败。
等。
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基质与药物的处理
（一）基质的净化与灭菌 油脂性基质，过滤后干热灭菌、热压灭菌。
（二）药物的处理及加入基质中的注意事项 1、不溶性药物：细粉过6号筛 2、可溶性药物：油溶性、水溶性 3、中药煎剂、流浸膏：浓缩后与基质混合；固体 浸膏可先加少量溶剂调成糊状再与基质混匀 4、共熔性药物：先共熔，40ºC以下混合 5、挥发性、升华性药物：40ºC以下混合
第六章软膏剂PPT课件
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练习题
• 指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中各组分的作 用，设计一种制备方法
• 处方：单甘酯100g、硬脂酸200g、白凡士林200g、液体石蜡250g、甘 油100g、十二烷基硫酸钠1g、三乙醇胺5g、g、蒸馏水加至2000g
2003-09-12
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质量评定 • 主药含量 • 物理外观：熔程 粘度 • 刺激性、酸碱度， • 稳定性， • 药物释放、穿透及吸收的测定（体外、体内）
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五、质量评定与包装
•包装：
软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染
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四、软膏剂的制备
（一）、制备方法 • 1）研和法 • 2）融和法 • 3）乳化法
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四、软膏剂的制备
根据基质选择方法 • 油脂性基质--研和法、融和法 • 水溶性基质--研和法、融和法 • 乳剂型基质--研和法、乳化法
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System)
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第一节 概述
• 质量要求
• 均匀、细腻，
• 粘稠性适当，易于涂布，
• 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象，
• 无刺激性及其他不良反应，
• 用于溃疡创面的应 第3页/共48页 无菌，
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第二节 软膏基质
• 基质是 软膏的赋型剂，
药剂学课件6第六章：软膏剂、栓剂
软膏通用处方：
（三）水溶性基明甘胶油质
30g(10%--30%), 25g (10%--30%)，
药物 10g
常用基质： 水
35g
甘油明胶
（glycerogelati•n高u分m子）聚合物；
聚乙二醇类 （PEG）
•常用平均分子量300-6000；
•由液体过渡到蜡状固体，常以 不同分子量配合使用；
第二节 眼膏剂 （eye ointments）
一、概述：
（一）眼用制剂：直接作用于眼部发挥治疗作 用的制剂。
包括：眼用半固体制剂（眼膏、乳膏、凝胶） 眼用固体制剂（眼膜、眼丸、插入剂） 眼用液体制剂（滴眼、洗眼、眼用注射剂）
一、概述：
（二）眼膏剂：药物与适宜基质均匀混合， 制成无菌溶液或混悬液型膏状的眼用半固 体制剂。
四、软膏剂的制备
※根据基质选择方法 油脂性基质—研磨法、熔融法 水溶性基质—熔融法 乳剂型基质—研磨法、乳化法
四、软膏剂的制备
（二）药物的加入方法 1.可溶解于基质中的 2.不溶性的
•直接溶入基质中； •如薄荷油直接溶 入油脂性基质中。
•将药物研磨成细粉，过六号筛（150μ m以下）， 眼膏过九号筛（75μ m以下）， •与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。
水相 梨醇等）
油相
•防腐剂（尼泊金类、三氯叔 丁醇、山梨酸）
•油脂性基质:
•硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液 状石蜡、凡士林（调节稠度）
（二）乳1常剂.单用、单型双硬基硬1脂.脂高酸质酸级甘甘脂油油肪酯酯醇；的②混为合弱物的：
W/O型乳十化六剂醇；、③与十一八价醇皂（等弱主W/要O型）
常用乳化乳 2. T化剂w剂e：e合n-有质用20吸的，1形、.一水油得6成0价能相O的、/皂力，W8基0（； 提型质（O作 高O乳易//为 稳W剂被W定W型型基酸/）性O）质、型和··碱··基稠、
栓剂(药物制剂技术课件)
较为理想的天然油脂替代品
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水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
31
基质用量的确定--置换价
举例：吲哚美辛栓 处方： 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问：需加多少克基质？
32
置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量，得G 2)含药栓制备-->称量，得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
14
保妇康栓
【注解】 ①莪术油，含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
15
保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
16
甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
（主药） （脂肪性基质） （溶剂）
10
水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
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3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
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水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
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基质用量的确定--置换价
举例：吲哚美辛栓 处方： 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问：需加多少克基质？
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置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量，得G 2)含药栓制备-->称量，得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
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保妇康栓
【注解】 ①莪术油，含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
15
保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
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甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
（主药） （脂肪性基质） （溶剂）
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水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
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3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
药剂学课程6第六讲：软膏剂、栓剂101页文档
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪பைடு நூலகம்
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪
30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！
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药剂学课程6第六讲：软膏剂、栓剂
21、静念园林好，人间良可辞。 22、步步寻往迹，有处特依依。 23、望云惭高鸟，临木愧游鱼。 24、结庐在人境，而无车马喧；问君 何能尔 ？心远 地自偏 。 25、人生归有道，衣食固其端。
▪
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组成（与乳••水 保剂、湿相可剂似溶（）于甘水油的、成丙分二，醇、山
水相 梨醇等）
油相
•防腐剂（尼泊金类、三氯叔 丁醇、山梨酸）
•油脂性基质: •硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液 状石蜡、凡士林（调节稠度）
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（二）乳1常剂.单用、单型双硬基硬1脂.脂高酸质酸级甘甘脂油油肪酯酯醇；的②混为合弱物的：
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一、概述
（二）分类： 1.按分散系统：溶液型
混悬型 乳剂型（乳膏剂creams） 2.按基质和用途：油膏剂
乳膏剂（O/W型、W/O型） 凝胶剂 糊剂（pasta或paste） 眼膏剂
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一、概述
（三）特性：热敏性 触变性
（四）治疗作用：局部：主要 全身
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一、概述
（五）质量要求
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（二）乳剂型基质
定义：含固体的油相加热液化后与水相借 乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在 室温下形成为半固体的基质
类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）·
20ห้องสมุดไป่ตู้1
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（二）乳剂型基质
※特点：
稠度适中，易涂布 不阻止分泌物分泌及水分蒸发 O/W型基质：
1.需加防腐剂 2.需加保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇） 3.对油、水都有一定的亲和力，药物的释 放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能
油相兼弱乳化剂 乳化剂兼油相 油相 油相 油相 乳化剂 防腐剂 水相
高级脂肪醇与2脂.脂例肪肪：醇醇三硫硫乙酸酸醇酯酯胺类类+硬：脂酸
多元醇酯类
月桂三醇乙硫醇酸胺钠皂（十二烷基硫 酸钠2.多）价O/皂W型（；W常/O加型入）辅助
聚氧乙烯醚的乳衍化脂生剂肪物酸类的钙、镁、鋁等高
平价平金加属O盐、。卖泽52等：
①非离子表活；② O/W型
乳化剂；③不单独使用，
需加入辅助乳化剂
选择适宜基质
基质：均匀、细腻；无刺激；粘稠性适 当，易于涂布
根据需要加入附加剂
性质稳定：无酸败、异臭等变质现象
避光密封保存
用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的 配制需在无菌条件下进行
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※二、软膏剂的基质
基质是 软膏的赋形剂 药物的载体 制备优良软膏的关键
分类：油脂性 亲水性或水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
(1)羊毛脂(•w调o节o稠l 度fa，t增) 加稳定性。
(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti)
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（一）油脂性基质
2、类脂类
(3)二甲基硅油 （俗称硅油或硅酮 dimethicone）
•油状液，非极性溶剂中易溶；· •常作乳膏剂的润滑剂；· •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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（二）乳剂型基质
※特点：
适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的 药物
适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和 皮肤骚痒症
O/W型不适于分泌物较多的皮肤病，如： 糜烂、溃疡、水疱及脓肿症
2021
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（二）乳剂型基质
组成（与乳剂相似）
水相 油相 乳化剂
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（二）乳剂型基质
•主要用于调节软膏的稠度
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（一）油脂性基质
•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左
2、类脂类右· 的水，而形成W/O型乳剂； 烃有类乳油化脂•士粘作类林度••用基的为在过吸较O，质大/水弱W，可混性的型故吸合与W乳常渗收使/剂与O透基型较用凡性质乳士多。。中化林量起剂合的；稳用定，水作以，用改多；善与凡
第六章 半固体制剂
（软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂）
2021
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第一节 软膏剂（ointments）
主要内容：
概述 软膏剂的基质※：油脂性、水溶性、乳剂型 软膏剂的附加剂 软膏剂的制备※：研磨法、熔融法、乳化法 软膏剂的质量检查
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一、概述
（一）定义： 广义：具有一定稠度的半固体外用 制剂。 狭义：药物与油脂性或水溶性基质 混合制成的均匀的半固体外用制剂。
单硬脂酸甘油酯 17.0g 油相兼弱乳化剂
蜂蜡
5.0g 油相
地蜡
75.0g 油相
液状石蜡 410.0ml 油相
白凡士林
67.0g 油相
双硬脂酸铝 10.0g 乳化剂
氢氧化钙
1.0g 乳化剂
羟苯乙酯
1.0 g 防腐剂
蒸馏水
401.2ml 水相
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（二）乳剂型基质
含十二烷基硫酸钠的乳剂型基质
硬脂醇 十二烷基硫酸钠 白凡士林 羟苯甲酯 羟苯丙酯 丙二醇 蒸馏水加至
水量，制成乳剂型基质
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（一）油脂性基质
1、 烃类·
•液体烃与固体烃的半固体 混合物；
(1)凡士林（vaselin）•分为黄、白两种；
(2)石蜡（paraffin）
•性质稳定、无刺激性，适 于遇水不稳定的药物；
•仅能吸收本身重量5%的
水分（加羊毛脂、表面活
性剂提高吸水性 ） 水值 •分固体和液体石蜡两种，
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二、软膏剂的基质
油脂性基质 注意：基质类别和特殊性质
软
膏
乳剂型基质
注意：乳化剂种类及性质
基 质
聚乙二醇
水溶性基质
卡波姆
甘油明胶 水性凝胶基质
纤维素
衍生物
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（一）油脂性基质
※特点：
油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤· 适用于遇水不稳定药物 不适用于有渗出液的皮损 释药性差，不易洗除 很少单独应用，加表面活性剂以增加吸
220g 15g 250g 0.25g 0.15g 120g 1000g
油相兼辅助乳化剂 主乳化剂 油相 防腐剂 防腐剂 保湿剂 水相
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（二）乳剂型基质
含硬脂酸甘油酯的乳剂型基质
硬脂酸甘油酯 35g
硬脂酸
120g
液状石蜡
60g
白凡士林
10g
羊毛脂
50g
三乙醇胺
4ml
羟苯乙酯
1g
蒸馏水加至 1000g
W/O型乳十化六剂醇；、③与十一八价醇皂（等弱主W/要O型）
常用乳化乳 2. T化剂w剂e：e合n-有质用20吸的，1形、.一油水得6成0价相能O的、/皂，力W8基0（提；型质（O高作O乳易//稳为W剂被W定型W型基酸/）性）O质、型和··碱·基· 稠、
肥皂类 Span-4度0、钙60等、离80子（或W电/O解型质）类破·坏· 。
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（二）乳剂型基质
含有机铵皂的乳剂型基质：
硬脂酸 蓖麻油 液体石蜡 三乙醇胺 甘油 羟苯乙酯 蒸馏水
100g 100g 100g
8g 40g 0.8g 452g
乳化剂兼油相 油相 油相 乳化剂 保湿剂 防腐剂 水相
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（二）乳剂型基质
含多价皂的乳剂型基质：
硬脂酸
12.5g 乳化剂