传出神经系统药理优秀课件
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传出神经系统药理课件
β受体拮抗药的作用特点
主要拮抗β₁和β₂受体，对心脏的兴奋性有抑制作用，同时可降低血 压和心率，但对支气管平滑肌的收缩作用较小。
肾上腺素受体拮抗药的药理作用与机制
α受体拮抗药的药理作用与机制
通过拮抗α₁受体，抑制血管平滑肌收缩，扩张血管， 降低血压；同时抑制子宫平滑肌收缩，可用于产后出 血和子宫收缩乏力等。
β受体拮抗药的适应症与临床应 用
主要用于治疗心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压、 甲状腺功能亢进等，也可用于治疗偏头痛、青光眼等疾 病。
2023
REPORTING
THANKS感谢观看 Nhomakorabea2023
传出神经系统药理课 件
REPORTING
2023
目录
• 传出神经系统概述 • 传出神经系统药物概述 • 胆碱受体激动药 • 胆碱酯酶抑制剂 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药
2023
PART 01
传出神经系统概述
REPORTING
传出神经系统的定义与组成
总结词
传出神经系统的定义与组成
具有兴奋肾上腺素受体的作用，可引起血管收缩、心脏兴 奋、代谢旺盛等生理效应。其中，β受体激动药的作用较强 ，持续时间较短，而α受体激动药的作用较弱，持续时间 较长。
肾上腺素受体激动药的药理作用与机制
肾上腺素受体激动药的药 理作用
主要通过兴奋肾上腺素受体，引起血管收缩 、心脏兴奋、代谢旺盛等生理效应，具有抗 休克、升高血压、抗心衰等作用。
2023
PART 03
胆碱受体激动药
REPORTING
胆碱受体激动药的分类与作用特点
胆碱受体激动药的分类
N胆碱受体激动药
分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体 激动药两类。
主要拮抗β₁和β₂受体，对心脏的兴奋性有抑制作用，同时可降低血 压和心率，但对支气管平滑肌的收缩作用较小。
肾上腺素受体拮抗药的药理作用与机制
α受体拮抗药的药理作用与机制
通过拮抗α₁受体，抑制血管平滑肌收缩，扩张血管， 降低血压；同时抑制子宫平滑肌收缩，可用于产后出 血和子宫收缩乏力等。
β受体拮抗药的适应症与临床应 用
主要用于治疗心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压、 甲状腺功能亢进等，也可用于治疗偏头痛、青光眼等疾 病。
2023
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传出神经系统药理课 件
REPORTING
2023
目录
• 传出神经系统概述 • 传出神经系统药物概述 • 胆碱受体激动药 • 胆碱酯酶抑制剂 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药
2023
PART 01
传出神经系统概述
REPORTING
传出神经系统的定义与组成
总结词
传出神经系统的定义与组成
具有兴奋肾上腺素受体的作用，可引起血管收缩、心脏兴 奋、代谢旺盛等生理效应。其中，β受体激动药的作用较强 ，持续时间较短，而α受体激动药的作用较弱，持续时间 较长。
肾上腺素受体激动药的药理作用与机制
肾上腺素受体激动药的药 理作用
主要通过兴奋肾上腺素受体，引起血管收缩 、心脏兴奋、代谢旺盛等生理效应，具有抗 休克、升高血压、抗心衰等作用。
2023
PART 03
胆碱受体激动药
REPORTING
胆碱受体激动药的分类与作用特点
胆碱受体激动药的分类
N胆碱受体激动药
分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体 激动药两类。
传出神经系统药理图文课件
àn)
duàn)药
药
α1α2受体阻断药（酚妥拉明）
α1受体阻断药（哌唑嗪）
β1β2受体阻断药（无内活普萘洛尔；有内活吲哚洛尔）
β1受体阻断药（无内活阿替洛尔；有内活醋丁洛尔）
α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利舍平）
传出神经系统药理-图文
第十二页，共四十四页。
胆碱受体激动(jīdòng)药
效灌注，缓解休克症状 。 5.中枢神经系统 ：兴奋
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛；可治疗遗尿症（松弛膀胱逼尿肌及增加 扩妖姬张力）
2.抑制腺体分泌 盗汗和流涎症
3.解救有机磷中毒
4.眼科 虹膜(hóngmó)睫状体炎、眼底检查、眼光配镜
5. 抗休克 感染中毒性休克（爆发性流行性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎、中毒性 痢疾等引起的休克），对休克伴心动过速或高热者不宜应用
碘解磷定
：溶解度小，溶液不稳定，刺激性大，必须静脉注射
不能直接对抗体内积聚的Ach的作用，故需在使用足量阿托品控制症状下再使用碘解磷 定，两药合用有明显协同作用。
对内吸磷、对硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏效果较差；对乐果无效。
氯磷定
：溶解度大，溶液稳定，无刺激性，可肌内或静脉注射
作用机制与临床应用与碘解磷定相似。
酯酶水解而灭活，胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解，能提 高浓度产生效应；NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。 ②影响递质的转运贮存(zhùcún)：麻黄碱促进NA的释放， 氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药理-图文
第十页，共四十四页。
传出神经系统药物(yàowù)的分类
M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）
胆碱受体激动(jīdòng)药M受体激动药（毛果芸香碱）
传出神经系统药理图文课件
胆碱受体激动剂
胆碱受体激动剂概述
药物作用机制
胆碱受体激动剂是一类能够激活胆碱受体 的药物，主要用于治疗某些神经递质紊乱 引起的疾病。
胆碱受体激动剂通过与胆碱受体结合，激 活受体，从而发挥相应的生理或药理作用 。
药物分类
临床应用
根据作用受体的不同，胆碱受体激动剂可 分为M胆碱受体激动剂和N胆碱受体激动剂 两类。
M胆碱受体激动剂主要用于治疗消化性溃 疡、胃肠痉挛等，而N胆碱受体激动剂主要 用于治疗神经性疼痛、癫痫等。
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂概述
胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制胆碱酯酶 活性的药物，主要用于治疗神经递质紊乱
引起的疾病。
药物分类
根据作用受体的不同，胆碱酯酶抑制剂可 分为乙酰胆碱酯酶抑制剂和丁酰胆碱酯酶
药物分类
根据作用受体的不同，肾上腺素受体激动剂可分 为α肾上腺素受体激动剂、β肾上腺素受体激动剂 和多巴胺受体激动剂三类。
药物作用机制
肾上腺素受体激动剂通过与肾上腺素受体结合， 激活受体，从而发挥相应的生理或药理作用。
临床应用
α肾上腺素受体激动剂主要用于治疗低血压、过敏 性休克等，β肾上腺素受体激动剂主要用于治疗支 气管哮喘、心绞痛等，多巴胺受体激动剂主要用 于治疗帕金森病等。
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统可以分为两部分：交感神经系统和副交感神经系统。交感神经系统负责在紧急情况下快 速地响应，如提高心率、增加血压等；而副交感神经系统则负责在非紧急情况下保持身体的平衡和稳 定。此外，运动神经系统负责控制肌肉的活动，包括躯体运动和内脏运动。
02 传出神经系统的药物分类
肾上腺素受体
肾上腺素受体分为α和β两种亚型，不同亚型受体介导不同的生理效 应。
一.传出神经系统药理学概论67页PPT
收缩
血管平滑肌
舒张
⑶腺体（M） ：分泌↑ ⑷肾上腺髓质（M）分泌↑
(5)骨骼肌（N2）：收缩
2、去甲肾上腺素能神经兴奋
√⑴心脏(1 )→兴奋
√⑵血管
皮肤粘膜(1 ) 收缩→血压升高 内脏血管(1 )
骨骼肌血管(2 ) 舒张→血压下降
冠状血管(2 )
舒张
⑶其它平滑肌
√支气管(2 )→抑制 胃肠道平滑肌 (2 ) →抑制 眼内肌（瞳孔开大肌 ）→收缩→瞳孔扩大等。
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
糖原分解/糖异生
①受体
胃肠平滑肌
松弛
突触前膜 2
负反馈抑制NA的释放 皮肤、粘膜血管 收缩
突触后膜（20%） 胃肠平滑肌
松弛
②受体 心脏 1 肾小球旁系细胞
兴奋 肾素分泌↑
支气管平滑肌
受
骨骼肌血管
扩张
体 2 冠状血管
肝脏
糖原分解、糖异生、脂肪分解
突触前膜
促进NA释放
骨骼肌
N1/Nn ------------------ α,β NA 交感N
心脏、血管/支气管平滑肌等
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马 突触前膜 M1 神经节 胃粘膜壁细胞 瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
① M-R
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
运动神经
Somatic motor nerve
支配骨骼肌
传出神经的解剖学分类
2）按传出神经末梢释放递质分类
胆碱能神经
全部交感、副交感神经节前fiber 运动神经 全部副交感神经的节后fiber 极少数交感神经的节后fiber （支配
传出神经系统药理概论PPT课件
肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
9
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
22
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
15
NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
16
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
17
* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You
Know, The More Powerful You Will Be
28
9
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
22
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
15
NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
16
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
17
* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You
Know, The More Powerful You Will Be
28
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
传出神经系统药理PPT
第7章 胆碱受体激动药
❖M-R激动药
▪胆碱酯类: 乙酰胆碱(ACh)、
卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
▪生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱
❖N-R激动药
烟碱
乙酰胆碱
药理作用
１.心血管系统
（１）血管扩张 （２）减慢心率
（３）减慢传导 （４）减弱心肌收缩力 （５）缩短心房不应期
乙酰胆碱
药理作用
２.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌 ３.泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加 ４.腺体：分泌增加 ５.眼：瞳孔缩小 ６.神经节和骨骼肌：肌肉收缩
第三节 传出神经系统的生理功能
眼睛 心脏 血管
腺体
第四节 传出神经系统药物的基 本作用 •直接作用于受体：激动药和拮抗
药(阻断药)
•影响递质：合成、转化、转运和
贮存
传出神经系统药物的分类
激动药 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、 肾上腺素受体激动药 阻断药(拮抗药) 胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药、 肾上腺素受体阻断药
静注较大剂量 收缩压 、舒张压
平均A压↓↓
异丙肾上腺素(isoprenaline)
药理作用
支气管：2- R 舒张、抑制过敏性物质的释放 其它：血糖升高、血中游离脂肪酸
用途 支气管哮喘 ：控制急性发作 房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度) 心脏骤停 休克
多巴酚丁胺
正性肌力作用强，静滴短期用于 治疗术后或心肌梗塞并发心衰
▪迅速消除毒物 ▪使用解毒药(碘解磷定、阿托品) 慢性中毒的治疗
碘解磷定(派姆，PAM)
作用
复活胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶 + PAM 复合物 磷酰化碘解磷定 + 胆碱酯酶
PAM + 游离有机磷酸酯类 磷酰化碘解磷定
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
《药理学》传出神经系统药理课件PPT课件
❖禁忌证：青光眼、前列腺肥大
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
其它阿托品类生物碱
山莨菪碱anisodamine
东莨菪碱
❖作用与阿托品相似，
scopolamine
稍弱；
❖外周作用与阿托品
❖不易进入中枢；
❖血管平滑肌解痉作 用选择性较高；
相似，对眼和腺体 作用较阿托品强；
❖其特点是对中枢有
❖主要用于感染性休 克和内脏平滑肌绞 痛。
较强的抑制作用；
❖分类： α受体激动药、 α β受体激动药、 β受体激动药。
构效关系
基本化学结构为β-苯乙胺
(1).苯环上化学基团不同：儿茶酚胺类 catecholomines外周作用明显，易被COMT 灭活，去羟基，中枢作用加强。
(2).α碳原子上取代：甲基取代，不易被MAO 灭活，易被摄取1摄入。
❖可用于晕动病、麻 醉前给药及震颤麻
合成、半合成代用品
合成扩瞳药 ❖后马托品：适用于一般眼科检查。
合成解痉药 ❖季铵类：异丙托溴铵：扩张支气管；用于
COPD；溴丙胺太林：对胃肠道M胆碱受体选择 性高，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 和泌尿道痉挛。 ❖叔胺类：贝那替秦：缓解平滑肌痉挛，抑制 胃液分泌，尚有安定作用。
COMT MAO
受体分型和分布
胆 碱 能 受 体
M1 M2 M3 NN NM
眼睛、腺体
心脏 肾 平滑肌、腺体 上
腺 神经节 素 骨骼肌 能
受
α1 α2 β1
β2
血管平滑肌
突触前膜
心脏 支能及分子机制
❖M胆碱受体分子机制
D
AC
GR
PLC
ATP
D GR
cAMP↓
CH3 HO
CH CH2 NH2 OH
6传出神经系统药理 PPT课件
胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
30
注意：
机体的多数器官、组织均接受 去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经 的双重支配，在多数情况下，此两 类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的，平衡之中，这有利于 调节机体的功能。
31
四、传出神经药的作用方式
1.直接作用于受体 激动药 ( agonist)— 与受体结合后能激动受体 呈拟似递质作用 阻断药(blocker)—与受体结合后不激动受体， 阻断递质与受体结合
25
M受体效应小结
心脏：抑制（三负：负性肌力、负性频率、负性传导） 腺体：分泌增加 眼睛：缩瞳、降眼压 胃肠平滑肌收缩 利于消化
26
2.肾上腺素受体：
能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，NE）
结合的受体称为肾上腺素受体，分为α,β两型。 α受体：α1：突触后膜，皮、黏、内脏血管 α2：突触前膜，反馈抑制 β受体：β1：心脏 β2：血管、支气管
21
M受体： 能选择性地与毒蕈碱（Muscarine）结合 的受体，命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor），简称M受体。 用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对 亲和力不同,将M受体分为 M1：脑 M2：心 M3：平滑肌，腺体
22
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
32
2. 影响递质的化学传递
影响递质合成 影响递质转化 影响递质 释放、 贮存
密胆碱抑制乙酰胆碱的合成
胆碱酯酶抑制剂
麻黄碱-↑NE释放，利血平拮抗NE的释放
33
五、传出神经系统药分类 拟似药: 拟胆碱药 拟肾上腺素药 拮抗药: 抗胆碱药 抗肾上腺素药
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（1）胞裂外排(exocytosis) （2）量子化释放(quantal release) 。 （3）其他机制 A.溢流 其浓度低于阈值
B.药物置换 足以产生效应
5.传出神经递质作用的灭活
（1）Ach 的灭活
主要被乙酰胆碱酯酶
（acetylcholinesterase,AchE）所水解。
AchE 存在于突触前膜、突触间隙中，AchE
胆碱酯酶（cholinesterase）
是一种糖蛋白，以同工酶形式存在于体内
乙酰胆碱酯酶 假性胆碱酯酶
部位 神经末梢、终板 胶质细胞、肝肾
1.眼：缩瞳：虹膜上两种平滑肌 M
缩瞳
α
扩瞳
降低眼压：
调节痉挛（+）环状肌M-R，睫状悬韧带松弛， 适合看近物。
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显。 （二）临床应用 1.眼科 青光眼 闭角型效果好
虹膜炎 2.口腔干燥 （三）不良反应 较少。过量可出现类似毒蕈碱中
毒。
三、N受体激动药
传出神经系统药理优秀 课件
定义：作用于传出神经系统的药物。
从作用表现看 拟似传出神经系统功能 拮抗传出神经系统功能
从作用部位看 植物（自主）神经 交感神经 副交感神经
运动神经
突触
一.传出神经系统的解剖分类
自主神经系统 交感神经 副交感神经
支配心、平、眼、腺
运动神经系统
支配骨骼肌
作用于传出神经系统药物的基本作用点在于传出 神经系统的递质（transmitter)和受体 (receptor)。
二.传出神经系统的递质和受体
（一）递质 1.递质学说 神经与神经、神经与肌肉间冲动的传递是化学
传递？还是电传递？ 1878年Langlery提出兴奋的传导可能通过分泌兴奋性物质，
但缺乏实验依据。 1921年Loewi通过著名的双蛙心实验阐明迷走神经兴奋时必
定释放了一种物质，这种物质使另一蛙心也受到抑制。 1926年被证实为Ach。 1946年von Euler证实交感神经末梢释放的是去甲肾上腺素。
β受体 β1 β2 β3
心脏 血管、支气管 脂肪细胞
（三）递质释放的受体调节
传出神经突触前膜上的受体可以调节递质的释放。 突触前膜上的α2、M1、DA等受体对递质释放起负
反馈作用；β2起正反馈作用。 调节方式： 1.自身调节： 2.相互调节：
三.传出神经系统的生理功能
机体的多数器官都接受交感和副交感神经的双重 支配，而这两类神经兴奋时所产生的作用往往 又是相互拮抗的，当两类神经同时兴奋时，则 占优势的神经效应会显现出来。
Ach106/min。
Ach
AchE
胆碱 +乙酸
（2）NA的灭活
A.摄取-1（uptake-1,贮存型摄取）突触前膜 的重摄取占释放量的75~95%，
B.摄取-2（uptake-2,代谢型摄取） 非神经组 织如心肌、平滑肌等的重摄取，被胞内的 COMT、MAO所破坏。
（二）受体
1.受体的命名 根据与之特异性结合的递质而命名。
传出神经按递质分：
胆碱能神经 交感、副交感神经的节前纤维
副交感神经的节后纤维 极少数交感神经节后纤维（掌汗腺） 运动神经
肾上腺素能神经 大多数交感神经
2.传出神经突触的超微结构
突触前膜 突触间隙(synapse) 突触后膜
3.传出神经递质的合成与贮存
（1）去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)生物合成和贮 存
质分泌肾上腺素。
表现：胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+）
3.中枢作用 不易通过BBB，静脉注射无中枢作用，但椎动
脉注射Ach，脑电图可见兴奋波。
二、 M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine)
水溶液稳定，属叔胺，脂溶性大。
（一）药理作用： 能选择性激动M受体，产生M样 作用，对眼、腺体作用最明显。
能与Ach 结合的受体称胆碱受体； 能与NA结合的受体称肾上腺素受体。
胆碱受体
毒蕈碱型（M） M1 神经节、CNS、胃壁细胞
M2 心脏、CNS、突触前膜 M3 外腺、平滑肌、内皮、
M4 外腺、平滑肌、CNS
烟碱型（N）
M5 NN(1) NM(2)
CNS 神经节 骨骼肌
肾上腺素受体 α受体
α1（A、B、D） α2（A、B、C）
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
第二节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一 抗胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药与Ach相似，与AchE 结合，且较牢固， 水解较慢，抑制了AchE ，使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积，表现拟胆碱的作用。
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
合成：
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸Leabharlann L-多巴多巴胺NA
贮存场所：囊泡
囊泡沿着神经微管以快轴浆转运机制向末梢转运。
（2）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)生物合成和贮存 合成：原料 乙酰CoA、胆碱
胆碱乙酰化酶
乙酰CoA +胆碱
Ach + CoA
线粒体
囊泡
4.传出神经递质的释放
一.作用
1. M样作用 心：(+)M-R Hr 传导 肌力
血管（+）内皮M-R EDRF BP
整体 BP
交感（+）
平滑肌 （+）支气管 （+）胃肠道
眼： （+）瞳孔括约肌 （+）睫状肌
腺体：分泌增加
支气管痉挛 胃肠蠕动 瞳孔缩小 睫状肌收缩
2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺皮
占优势：心血管系统 交感神经
胃肠道等
副交感神经
四.传出神经系统药物的基本作用及分类
1.基本作用： 直接作用 胆碱受体 激动药 拮抗药 肾上腺素受体 激动药 拮抗药 间接作用 影响递质释放 影响递质的转运和贮存 影响递质的灭活
2.药物的分类： 按作用性质（激动或拮抗受体）及对不同受体的
选择性而分类。
第六章 拟副交感神经药
第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药：与胆碱受体结合，激动受体，产生与 Ach相似的作用。按对胆碱受体亚型的选择性，可分 M、N激动药 M激动药 N激动药
一 、M、N激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解， 属季胺，脂溶性低，在体内可被AchE迅速水解， 故除作为药理学工具药外，无临床意义。
B.药物置换 足以产生效应
5.传出神经递质作用的灭活
（1）Ach 的灭活
主要被乙酰胆碱酯酶
（acetylcholinesterase,AchE）所水解。
AchE 存在于突触前膜、突触间隙中，AchE
胆碱酯酶（cholinesterase）
是一种糖蛋白，以同工酶形式存在于体内
乙酰胆碱酯酶 假性胆碱酯酶
部位 神经末梢、终板 胶质细胞、肝肾
1.眼：缩瞳：虹膜上两种平滑肌 M
缩瞳
α
扩瞳
降低眼压：
调节痉挛（+）环状肌M-R，睫状悬韧带松弛， 适合看近物。
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显。 （二）临床应用 1.眼科 青光眼 闭角型效果好
虹膜炎 2.口腔干燥 （三）不良反应 较少。过量可出现类似毒蕈碱中
毒。
三、N受体激动药
传出神经系统药理优秀 课件
定义：作用于传出神经系统的药物。
从作用表现看 拟似传出神经系统功能 拮抗传出神经系统功能
从作用部位看 植物（自主）神经 交感神经 副交感神经
运动神经
突触
一.传出神经系统的解剖分类
自主神经系统 交感神经 副交感神经
支配心、平、眼、腺
运动神经系统
支配骨骼肌
作用于传出神经系统药物的基本作用点在于传出 神经系统的递质（transmitter)和受体 (receptor)。
二.传出神经系统的递质和受体
（一）递质 1.递质学说 神经与神经、神经与肌肉间冲动的传递是化学
传递？还是电传递？ 1878年Langlery提出兴奋的传导可能通过分泌兴奋性物质，
但缺乏实验依据。 1921年Loewi通过著名的双蛙心实验阐明迷走神经兴奋时必
定释放了一种物质，这种物质使另一蛙心也受到抑制。 1926年被证实为Ach。 1946年von Euler证实交感神经末梢释放的是去甲肾上腺素。
β受体 β1 β2 β3
心脏 血管、支气管 脂肪细胞
（三）递质释放的受体调节
传出神经突触前膜上的受体可以调节递质的释放。 突触前膜上的α2、M1、DA等受体对递质释放起负
反馈作用；β2起正反馈作用。 调节方式： 1.自身调节： 2.相互调节：
三.传出神经系统的生理功能
机体的多数器官都接受交感和副交感神经的双重 支配，而这两类神经兴奋时所产生的作用往往 又是相互拮抗的，当两类神经同时兴奋时，则 占优势的神经效应会显现出来。
Ach106/min。
Ach
AchE
胆碱 +乙酸
（2）NA的灭活
A.摄取-1（uptake-1,贮存型摄取）突触前膜 的重摄取占释放量的75~95%，
B.摄取-2（uptake-2,代谢型摄取） 非神经组 织如心肌、平滑肌等的重摄取，被胞内的 COMT、MAO所破坏。
（二）受体
1.受体的命名 根据与之特异性结合的递质而命名。
传出神经按递质分：
胆碱能神经 交感、副交感神经的节前纤维
副交感神经的节后纤维 极少数交感神经节后纤维（掌汗腺） 运动神经
肾上腺素能神经 大多数交感神经
2.传出神经突触的超微结构
突触前膜 突触间隙(synapse) 突触后膜
3.传出神经递质的合成与贮存
（1）去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)生物合成和贮 存
质分泌肾上腺素。
表现：胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+）
3.中枢作用 不易通过BBB，静脉注射无中枢作用，但椎动
脉注射Ach，脑电图可见兴奋波。
二、 M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine)
水溶液稳定，属叔胺，脂溶性大。
（一）药理作用： 能选择性激动M受体，产生M样 作用，对眼、腺体作用最明显。
能与Ach 结合的受体称胆碱受体； 能与NA结合的受体称肾上腺素受体。
胆碱受体
毒蕈碱型（M） M1 神经节、CNS、胃壁细胞
M2 心脏、CNS、突触前膜 M3 外腺、平滑肌、内皮、
M4 外腺、平滑肌、CNS
烟碱型（N）
M5 NN(1) NM(2)
CNS 神经节 骨骼肌
肾上腺素受体 α受体
α1（A、B、D） α2（A、B、C）
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
第二节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一 抗胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药与Ach相似，与AchE 结合，且较牢固， 水解较慢，抑制了AchE ，使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积，表现拟胆碱的作用。
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
合成：
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸Leabharlann L-多巴多巴胺NA
贮存场所：囊泡
囊泡沿着神经微管以快轴浆转运机制向末梢转运。
（2）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)生物合成和贮存 合成：原料 乙酰CoA、胆碱
胆碱乙酰化酶
乙酰CoA +胆碱
Ach + CoA
线粒体
囊泡
4.传出神经递质的释放
一.作用
1. M样作用 心：(+)M-R Hr 传导 肌力
血管（+）内皮M-R EDRF BP
整体 BP
交感（+）
平滑肌 （+）支气管 （+）胃肠道
眼： （+）瞳孔括约肌 （+）睫状肌
腺体：分泌增加
支气管痉挛 胃肠蠕动 瞳孔缩小 睫状肌收缩
2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺皮
占优势：心血管系统 交感神经
胃肠道等
副交感神经
四.传出神经系统药物的基本作用及分类
1.基本作用： 直接作用 胆碱受体 激动药 拮抗药 肾上腺素受体 激动药 拮抗药 间接作用 影响递质释放 影响递质的转运和贮存 影响递质的灭活
2.药物的分类： 按作用性质（激动或拮抗受体）及对不同受体的
选择性而分类。
第六章 拟副交感神经药
第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药：与胆碱受体结合，激动受体，产生与 Ach相似的作用。按对胆碱受体亚型的选择性，可分 M、N激动药 M激动药 N激动药
一 、M、N激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解， 属季胺，脂溶性低，在体内可被AchE迅速水解， 故除作为药理学工具药外，无临床意义。