《抗生素概述》PPT课件
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(低于1mg/mL)能抑制其他微生物生长。
抗生素(Antibiotics)是青霉素、链霉素等一类化学物 质的总称,是人类控制感染性疾病,保障身体健康及用来 防治植物病害的重要化疗药物。
抗生素是微生物、植物和动物在其生命活动过程中产生的 一类天然有机化合物,具有能在低微浓度下选择性地抑制 或杀灭它种微生物或肿瘤细胞的能力。
抗生素概述
Introduction of Antibiotics
第一节 抗生素的发展简史
一、定义: 是生物在其生命活动中产生的或用化学、生物或生物
化学方法衍生的,在低微浓度下能选择的抑制他种生物机 能的化学物质。
瓦克斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义: 抗生素是一个低分子量的微生物代谢产物,在低浓度
半合成抗生素:以天然抗生素为基础,对其结构进行 改造所得的新化合物。
1950s半合成抗生素只占上市抗生素的10%,1990s新 上市半合成、合成抗生素几乎达到100%。
化学改造为临床治疗提供新化合物中起了重要作用。
以生物合成途径为基础,抗生素可划分为:
1. 一级代谢的同系物(氨基酸、核苷酸、辅酶等 同系物),这些小分子,生物合成的方式和 结构上与一级代谢相似。
3、质量折算单位 以特定的纯抗生素盐的质量为单位而加 以折算。青霉素0.6ug为1单位
4、特定单位以特定的抗生素标准品的某一质量定为一单位。
举例
如一个链霉素碱单位的重量为1μg;一个青霉素G钠盐单 位的重量为0.6μg;链霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、 万古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素B等的游离碱,以 及氯霉素、四环素、金霉素盐酸盐、新生霉素SV等,其效 价基准都是以1mg作1000u计算。
抗生素剂量表示法
抗生素是一种生理活性物质,早期产品中有效成分不可能 达到百分之百。因此,抗生素的活性常用效价单位(指每 1mL或每1mg中所含抗生素的有效成分的多少)来表示。效 价单位是衡量抗生素有效成分的尺度,也是衡量抗生素性 能的标志,表示方法一般可分两类。
稀释单位
将抗生素配成溶液,逐步进行稀释,以抑制某一标准菌株 生长发育的最高稀释度(即最小剂量)作为效价单位。
此外,某些抗生素的效价基准有特殊规定,如1mg青霉素G 钠盐能抑83300mL的葡萄球菌,因此它含有1667u或 1u=0.6μg;杆菌肽1mg定为55u;制霉菌素1mg定为3700u 等。
一种抗生素有一个效价基准,同一类抗生素的各种盐类的 效价可根据其分子量与标准盐类进行换算而得。
青霉素G钾盐的u/mg=青霉素G钠盐的效价单位×青霉素G钠 盐的分子量÷青霉素G钾盐的分子量(1593u/mg)。理论 效价一般根据医疗的要求以及生产技术水平,由《中华人 民共和国药典》做出规定。
抗生素的生产,目前主要用微生物发酵法进行生物合成。 少数抗生素如氯霉素等,亦可用化学合成法生产。此外, 还可将生物合成法制得抗生素用化学、生物或生化方法进 行分子结构改造而制成各种衍生物,称为半合成抗生素, 如氨苄青霉素(Ampicillin)等。
抗生素的定义曾由不同的学说。早期发现的一些抗生素, 如青霉素、链霉素、红霉素等均来源于微生物的生命活动, 而且主要应用于细菌感染的疾病防治上,故认为“抗生素 是微生物在新陈代谢过程中所产生,具有抑制它种微生物 生长及活动,甚至杀死它种微生物的一种化学物质”。 (早期的定义)
抗生素是生物,包括微生物、植物和动物在内,在其生命 活动过程中所产生的(或由其它方法获得的),能在低微 浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的有机物质。 (现在的定义)
目前已知的天然抗生素不下万种。主要来源于: 放线菌来源:其中近半数为放线菌所产生,其中主要是
链霉菌属。如链霉素、金霉素、红霉素、创新霉素、和 春雷霉素等; 细菌来源:细菌所产生的有杆菌肽、短杆菌肽、多粘菌 素等; 真菌来源(青霉菌和黑曲霉菌):真菌所产生的有青霉 素、灰质霉素等。
把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围称之为该种抗 生素的抗菌谱。
抗生素是一种化学治疗剂,起作用不像乙醇、甲醇、苯酚 之类的消毒剂,抗生素对病原菌的作用是有选择的,它只 能对某类病原体有抑制作用。如青霉素对肺炎球菌有很强 的杀灭作用,链霉素对肺炎球菌无作用,但对结核杆菌却 非常有效。
有些抗生素,如头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ号对大肠杆菌均 有一定的抑制作用,但最低抑制浓度却不相同,它们的抗 菌作用则依次为头孢菌素Ⅱ、Ⅳ、Ⅰ、Ⅲ号。这说明各种 抗生素对同类病原体作用时,所需要的抗生素剂量也是各 不相同的。
2. 由聚合作用产生的抗生素。
来自百度文库 二、抗生素特点
1、天然或半合成 2、活性高 3、相对分子质量低 4、作用广
三、医用抗生素应具备的条件
无耐药性 差异毒力 最小抑菌浓度(MIC)低 抗菌谱广
MIC:最低抑菌浓度.能够抑制培养基中细菌生长的最 低浓度。
MBC:最低杀菌浓度.能杀灭培养基中99.9%细菌的最低 抗生素浓度。其值越小则抗菌活性越强 .
举例
如青霉素以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌 标准菌株发育所需要的最小剂量作为青霉素效价的一个单 位;
链霉素以在1mL肉汤培养液中完全抑制大肠杆菌标准菌株 发育所需要的最小剂量作为链霉素效价的一个单位;
制霉菌素以在1mL肉汤培养液中完全抑制某种酵母菌发育 所需要的最小剂量作为制霉菌素效价的一个单位等。稀释 单位常用u/mg或u/mL符号来表示。
重量单位
以抗生素的有效成分的重量作为抗生素的单位,称为重量 单位。
1、重量单位 以抗生素的生物活性部分重量作单位 1微克(ug)=1单位,1毫克=1000单位。
2、类似重量单位 以特定的纯粹抗生素盐类的重量作为1 单位。如纯粹金霉素盐酸盐及四环素盐酸盐(包括无生物 活性的盐酸根在内)1微克(ug)=1单位,1毫克= 1000个单位。这是根据国际使用习惯而来的。
随着抗生素研究工作的不断深入,人们对抗生素的认识亦 逐渐加深,目前,抗生素的作用已超越了抗菌及抗肿瘤的 范围,在杀虫、除草及抑制生物体中某些酶类等方面有了 新的发现。有些抗生素还具有某些药理活性,如强力霉 (Doxycycline)有镇咳作用,新霉素有降低胆固醇作用。 根据抗生素的这些功能,比较确切的抗生素定义应为:
抗生素(Antibiotics)是青霉素、链霉素等一类化学物 质的总称,是人类控制感染性疾病,保障身体健康及用来 防治植物病害的重要化疗药物。
抗生素是微生物、植物和动物在其生命活动过程中产生的 一类天然有机化合物,具有能在低微浓度下选择性地抑制 或杀灭它种微生物或肿瘤细胞的能力。
抗生素概述
Introduction of Antibiotics
第一节 抗生素的发展简史
一、定义: 是生物在其生命活动中产生的或用化学、生物或生物
化学方法衍生的,在低微浓度下能选择的抑制他种生物机 能的化学物质。
瓦克斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义: 抗生素是一个低分子量的微生物代谢产物,在低浓度
半合成抗生素:以天然抗生素为基础,对其结构进行 改造所得的新化合物。
1950s半合成抗生素只占上市抗生素的10%,1990s新 上市半合成、合成抗生素几乎达到100%。
化学改造为临床治疗提供新化合物中起了重要作用。
以生物合成途径为基础,抗生素可划分为:
1. 一级代谢的同系物(氨基酸、核苷酸、辅酶等 同系物),这些小分子,生物合成的方式和 结构上与一级代谢相似。
3、质量折算单位 以特定的纯抗生素盐的质量为单位而加 以折算。青霉素0.6ug为1单位
4、特定单位以特定的抗生素标准品的某一质量定为一单位。
举例
如一个链霉素碱单位的重量为1μg;一个青霉素G钠盐单 位的重量为0.6μg;链霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、 万古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素B等的游离碱,以 及氯霉素、四环素、金霉素盐酸盐、新生霉素SV等,其效 价基准都是以1mg作1000u计算。
抗生素剂量表示法
抗生素是一种生理活性物质,早期产品中有效成分不可能 达到百分之百。因此,抗生素的活性常用效价单位(指每 1mL或每1mg中所含抗生素的有效成分的多少)来表示。效 价单位是衡量抗生素有效成分的尺度,也是衡量抗生素性 能的标志,表示方法一般可分两类。
稀释单位
将抗生素配成溶液,逐步进行稀释,以抑制某一标准菌株 生长发育的最高稀释度(即最小剂量)作为效价单位。
此外,某些抗生素的效价基准有特殊规定,如1mg青霉素G 钠盐能抑83300mL的葡萄球菌,因此它含有1667u或 1u=0.6μg;杆菌肽1mg定为55u;制霉菌素1mg定为3700u 等。
一种抗生素有一个效价基准,同一类抗生素的各种盐类的 效价可根据其分子量与标准盐类进行换算而得。
青霉素G钾盐的u/mg=青霉素G钠盐的效价单位×青霉素G钠 盐的分子量÷青霉素G钾盐的分子量(1593u/mg)。理论 效价一般根据医疗的要求以及生产技术水平,由《中华人 民共和国药典》做出规定。
抗生素的生产,目前主要用微生物发酵法进行生物合成。 少数抗生素如氯霉素等,亦可用化学合成法生产。此外, 还可将生物合成法制得抗生素用化学、生物或生化方法进 行分子结构改造而制成各种衍生物,称为半合成抗生素, 如氨苄青霉素(Ampicillin)等。
抗生素的定义曾由不同的学说。早期发现的一些抗生素, 如青霉素、链霉素、红霉素等均来源于微生物的生命活动, 而且主要应用于细菌感染的疾病防治上,故认为“抗生素 是微生物在新陈代谢过程中所产生,具有抑制它种微生物 生长及活动,甚至杀死它种微生物的一种化学物质”。 (早期的定义)
抗生素是生物,包括微生物、植物和动物在内,在其生命 活动过程中所产生的(或由其它方法获得的),能在低微 浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的有机物质。 (现在的定义)
目前已知的天然抗生素不下万种。主要来源于: 放线菌来源:其中近半数为放线菌所产生,其中主要是
链霉菌属。如链霉素、金霉素、红霉素、创新霉素、和 春雷霉素等; 细菌来源:细菌所产生的有杆菌肽、短杆菌肽、多粘菌 素等; 真菌来源(青霉菌和黑曲霉菌):真菌所产生的有青霉 素、灰质霉素等。
把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围称之为该种抗 生素的抗菌谱。
抗生素是一种化学治疗剂,起作用不像乙醇、甲醇、苯酚 之类的消毒剂,抗生素对病原菌的作用是有选择的,它只 能对某类病原体有抑制作用。如青霉素对肺炎球菌有很强 的杀灭作用,链霉素对肺炎球菌无作用,但对结核杆菌却 非常有效。
有些抗生素,如头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ号对大肠杆菌均 有一定的抑制作用,但最低抑制浓度却不相同,它们的抗 菌作用则依次为头孢菌素Ⅱ、Ⅳ、Ⅰ、Ⅲ号。这说明各种 抗生素对同类病原体作用时,所需要的抗生素剂量也是各 不相同的。
2. 由聚合作用产生的抗生素。
来自百度文库 二、抗生素特点
1、天然或半合成 2、活性高 3、相对分子质量低 4、作用广
三、医用抗生素应具备的条件
无耐药性 差异毒力 最小抑菌浓度(MIC)低 抗菌谱广
MIC:最低抑菌浓度.能够抑制培养基中细菌生长的最 低浓度。
MBC:最低杀菌浓度.能杀灭培养基中99.9%细菌的最低 抗生素浓度。其值越小则抗菌活性越强 .
举例
如青霉素以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌 标准菌株发育所需要的最小剂量作为青霉素效价的一个单 位;
链霉素以在1mL肉汤培养液中完全抑制大肠杆菌标准菌株 发育所需要的最小剂量作为链霉素效价的一个单位;
制霉菌素以在1mL肉汤培养液中完全抑制某种酵母菌发育 所需要的最小剂量作为制霉菌素效价的一个单位等。稀释 单位常用u/mg或u/mL符号来表示。
重量单位
以抗生素的有效成分的重量作为抗生素的单位,称为重量 单位。
1、重量单位 以抗生素的生物活性部分重量作单位 1微克(ug)=1单位,1毫克=1000单位。
2、类似重量单位 以特定的纯粹抗生素盐类的重量作为1 单位。如纯粹金霉素盐酸盐及四环素盐酸盐(包括无生物 活性的盐酸根在内)1微克(ug)=1单位,1毫克= 1000个单位。这是根据国际使用习惯而来的。
随着抗生素研究工作的不断深入,人们对抗生素的认识亦 逐渐加深,目前,抗生素的作用已超越了抗菌及抗肿瘤的 范围,在杀虫、除草及抑制生物体中某些酶类等方面有了 新的发现。有些抗生素还具有某些药理活性,如强力霉 (Doxycycline)有镇咳作用,新霉素有降低胆固醇作用。 根据抗生素的这些功能,比较确切的抗生素定义应为: