《抗生素概述》PPT课件

此外，某些抗生素的效价基准有特殊规定，如1mg青霉素G 钠盐能抑83300mL的葡萄球菌，因此它含有1667u或 1u=0.6μg；杆菌肽1mg定为55u；制霉菌素1mg定为3700u 等。
一种抗生素有一个效价基准，同一类抗生素的各种盐类的 效价可根据其分子量与标准盐类进行换算而得。
青霉素G钾盐的u/mg=青霉素G钠盐的效价单位×青霉素G钠 盐的分子量÷青霉素G钾盐的分子量（1593u/mg）。理论 效价一般根据医疗的要求以及生产技术水平，由《中华人 民共和国药典》做出规定。
（低于1mg／mL）能抑制其他微生物生长。
抗生素（Antibiotics）是青霉素、链霉素等一类化学物 质的总称，是人类控制感染性疾病，保障身体健康及用来 防治植物病害的重要化疗药物。
抗生素是微生物、植物和动物在其生命活动过程中产生的 一类天然有机化合物，具有能在低微浓度下选择性地抑制 或杀灭它种微生物或肿瘤细胞的能力。
半合成抗生素：以天然抗生素为基础，对其结构进行 改造所得的新化合物。
1950s半合成பைடு நூலகம்生素只占上市抗生素的10％，1990s新 上市半合成、合成抗生素几乎达到100％。
化学改造为临床治疗提供新化合物中起了重要作用。
以生物合成途径为基础，抗生素可划分为：
1. 一级代谢的同系物(氨基酸、核苷酸、辅酶等 同系物)，这些小分子，生物合成的方式和 结构上与一级代谢相似。
抗生素剂量表示法
抗生素是一种生理活性物质，早期产品中有效成分不可能 达到百分之百。因此，抗生素的活性常用效价单位（指每 1mL或每1mg中所含抗生素的有效成分的多少）来表示。效 价单位是衡量抗生素有效成分的尺度，也是衡量抗生素性 能的标志，表示方法一般可分两类。
稀释单位
将抗生素配成溶液，逐步进行稀释，以抑制某一标准菌株 生长发育的最高稀释度（即最小剂量）作为效价单位。
2. 由聚合作用产生的抗生素。
二、抗生素特点
1、天然或半合成 2、活性高 3、相对分子质量低 4、作用广
三、医用抗生素应具备的条件
无耐药性 差异毒力 最小抑菌浓度（MIC）低 抗菌谱广
MIC：最低抑菌浓度.能够抑制培养基中细菌生长的最 低浓度。
MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中99.9%细菌的最低 抗生素浓度。其值越小则抗菌活性越强 .
３、质量折算单位 以特定的纯抗生素盐的质量为单位而加 以折算。青霉素0.6ug为1单位
４、特定单位以特定的抗生素标准品的某一质量定为一单位。
举例
如一个链霉素碱单位的重量为1μg；一个青霉素G钠盐单 位的重量为0.6μg；链霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、 万古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素B等的游离碱，以 及氯霉素、四环素、金霉素盐酸盐、新生霉素SV等，其效 价基准都是以1mg作1000u计算。
抗生素是生物，包括微生物、植物和动物在内，在其生命 活动过程中所产生的（或由其它方法获得的），能在低微 浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的有机物质。 （现在的定义）
目前已知的天然抗生素不下万种。主要来源于: 放线菌来源：其中近半数为放线菌所产生，其中主要是
链霉菌属。如链霉素、金霉素、红霉素、创新霉素、和 春雷霉素等； 细菌来源：细菌所产生的有杆菌肽、短杆菌肽、多粘菌 素等； 真菌来源（青霉菌和黑曲霉菌）：真菌所产生的有青霉 素、灰质霉素等。
随着抗生素研究工作的不断深入，人们对抗生素的认识亦 逐渐加深，目前，抗生素的作用已超越了抗菌及抗肿瘤的 范围，在杀虫、除草及抑制生物体中某些酶类等方面有了 新的发现。有些抗生素还具有某些药理活性，如强力霉 （Doxycycline）有镇咳作用，新霉素有降低胆固醇作用。 根据抗生素的这些功能，比较确切的抗生素定义应为:
抗生素的生产，目前主要用微生物发酵法进行生物合成。 少数抗生素如氯霉素等，亦可用化学合成法生产。此外， 还可将生物合成法制得抗生素用化学、生物或生化方法进 行分子结构改造而制成各种衍生物，称为半合成抗生素， 如氨苄青霉素（Ampicillin）等。
抗生素的定义曾由不同的学说。早期发现的一些抗生素， 如青霉素、链霉素、红霉素等均来源于微生物的生命活动， 而且主要应用于细菌感染的疾病防治上，故认为“抗生素 是微生物在新陈代谢过程中所产生，具有抑制它种微生物 生长及活动，甚至杀死它种微生物的一种化学物质”。 (早期的定义)
举例
如青霉素以在50mL肉汤培养液中完全抑制金黄色葡萄球菌 标准菌株发育所需要的最小剂量作为青霉素效价的一个单 位；
链霉素以在1mL肉汤培养液中完全抑制大肠杆菌标准菌株 发育所需要的最小剂量作为链霉素效价的一个单位；
制霉菌素以在1mL肉汤培养液中完全抑制某种酵母菌发育 所需要的最小剂量作为制霉菌素效价的一个单位等。稀释 单位常用u/mg或u/mL符号来表示。
重量单位
以抗生素的有效成分的重量作为抗生素的单位，称为重量 单位。
１、重量单位 以抗生素的生物活性部分重量作单位 １微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝１０００单位。
２、类似重量单位 以特定的纯粹抗生素盐类的重量作为１ 单位。如纯粹金霉素盐酸盐及四环素盐酸盐（包括无生物 活性的盐酸根在内）１微克（ｕｇ）＝１单位，１毫克＝ １０００个单位。这是根据国际使用习惯而来的。
抗生素概述
Introduction of Antibiotics
第一节 抗生素的发展简史
一、定义： 是生物在其生命活动中产生的或用化学、生物或生物
化学方法衍生的，在低微浓度下能选择的抑制他种生物机 能的化学物质。
瓦克斯曼于1942年首先给抗生素下了一个明确的定义： 抗生素是一个低分子量的微生物代谢产物，在低浓度
把某种抗生素所能抑制或杀灭病原体的范围称之为该种抗 生素的抗菌谱。
抗生素是一种化学治疗剂，起作用不像乙醇、甲醇、苯酚 之类的消毒剂，抗生素对病原菌的作用是有选择的，它只 能对某类病原体有抑制作用。如青霉素对肺炎球菌有很强 的杀灭作用，链霉素对肺炎球菌无作用，但对结核杆菌却 非常有效。
有些抗生素，如头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ号对大肠杆菌均 有一定的抑制作用，但最低抑制浓度却不相同，它们的抗 菌作用则依次为头孢菌素Ⅱ、Ⅳ、Ⅰ、Ⅲ号。这说明各种 抗生素对同类病原体作用时，所需要的抗生素剂量也是各 不相同的。