癫痫类型及常用药物

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癫痫常用药物的作用及副作用

癫痫常用药物的作用及副作用

分型临床特征治疗药物部分性发作发展至全省小发作(失神性发作)分典型发作或不典型发作,突然知觉丧失,动作中断乙琥胺、氯硝西泮、拉莫三嗪丙戊酸钠大发作(全身性发作)全身阵挛性抽搐,意识丧失卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、丙戊酸钠肌阵挛性发作依年龄分为婴儿、儿童和青春期肌阵挛糖皮质激素、丙戊酸钠、氯硝西泮癫痫持续状态大发作持续状态,反复抽搐,持续昏迷,不及时解救危及生命地西泮、劳拉西泮、苯妥英钠、苯巴比妥常用药物作用副作用苯妥英钠阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散,而起到抗癫痫的作用。

适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。

也可用于治疗三叉神经痛1.胃肠道反应,牙龈增生,2.神经系统反应:眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤3.造血系统反应:叶酸吸收及代谢障碍,有时可发生巨幼红细胞贫血、粒细胞减少4.过敏反应:皮疹5.肝脏损害苯巴比妥较高浓度可抑制Na+内流和K+外流。

抑制异常神经元的异常放电和冲动扩散除失神性小发作以外的各型癫痫均有效,因其中枢抑制作用明1. 常见头晕、嗜睡、乏力、关节肌肉疼痛等,久用可产生耐受性及依赖性。

多次连用应警惕蓄积中毒。

2. 过敏反应:少见皮疹、药热、卡马西平治疗浓度时能阻滞钠通道,抑制癫痫灶异常放电及周围神经元放电向四周扩散。

适用于治疗大发作和部分性发作的首选药之一。

对复杂部分发作有良好疗效。

1.中枢神经系统:视力模糊、复视、眼球震颤。

2.血液系统:再障、粒细胞和血小板减少3.消化道症状:用药早期出现腹部不适、恶心、呕吐等4.过敏反应:皮炎、嗜红细胞增多症、淋巴结病、脾大等5.其他:偶见肌张力障碍、肌阵挛等,也可引起精神行为异常丙戊酸钠(德巴金) 抗癫痫作用与抑制电压敏感性Na+通道和增强GABA能神经元的抑制作用有关对各型癫痫有不同疗效,对大发作、局限性发作、各型失神性发作、肌阵挛性发作效果较好。

1.胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐等2.血液系统:如PTL减少3.中枢神经系统:主要为嗜睡,平衡失调、乏力、精神不集中,不安等4.肝毒性5.致畸性拉莫三嗪适应症为癫痫:对12岁以上儿童及成人的单药治疗:1. 简单部分性发作2. 复杂部分性发作3.续发性全身强直- 阵挛性发作4.原发性全身强直- 阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗头晕、嗜睡、恶心、皮疹地西泮地西泮能增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散控制癫痫持续状态的首选药1.一般反应:一般剂量或较大剂量,常有嗜睡、疲乏、头昏及共济失调、头痛、语言不清、震颤、心动过缓、低血压、视物模糊及复视等。

癫痫药物治疗方法

癫痫药物治疗方法

癫痫药物治疗方法
癫痫药物治疗是目前常见的癫痫治疗方法之一,主要通过抑制异常电活动来预防或减少癫痫发作。

常用的癫痫药物包括以下几类:
1. 苯二氮卓类药物:如地西泮、苯巴比妥等,通过提高γ-氨基丁酸(GABA)的作用来抑制脑电活动。

2. 其他抗癫痫药物:如卡马西平、丙戊酸、丙戊酸钠、氟马西尼等,通过不同机制来抑制神经元兴奋性。

3. 新一代抗癫痫药物:如拉莫三嗪、托吡酯、雷吡嗪、盐酸洛哌丁胺等,相较于传统药物,疗效更好、副作用较少。

癫痫药物的选择和剂量需要根据患者的具体情况进行个体化调整,通常需要在医生指导下进行药物治疗。

癫痫患者在治疗过程中需要定期接受神经系统评估,以便及时调整药物剂量和选择其他治疗方法,以达到最佳疗效。

《抗癫痫药》课件

《抗癫痫药》课件
新一代抗癫痫药物
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的,如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用,以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动,改变脑细胞的兴奋性和抑制性,以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项,让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物,用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物,包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响,需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物,应缓慢减少剂量。

常见癫痫药物介绍

常见癫痫药物介绍
昆明神康癫痫病医院
九、拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)


1.适应症:为广谱抗癫痫药,用于强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作、失张力发作、强直发作及部分性发作的加药治疗;也可用 于Lennox-Gastaut 综合征;部分国家已将拉莫三嗪作为部分性发作、继发全面性发作以及全面性强直-阵挛发作的一线用药。患者单药治 疗有良好的效果。 2.剂量 (1) 成人用量:若与丙戊酸钠合用,则以每次25mg,隔日1次开始,第3-4周增加到每日25mg,以后每1-2周加量50mg,至每日100mg, 最大量为每日200mg。若与苯妥英钠或卡马西平合用则剂量加倍。 (2) 儿童用量:儿童开始每天2mg/kg,分早晚2次服,第3-4周增为每天5mg/kg,最大剂量不超过每天15mg/kg。如与丙戊酸钠合用, 开始剂量每天为0.2mg/kg,晚间服;第3-4周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要时每周增加1mg/kg,最大剂量不超过5mg/kg,每 天1次或分2次服。 3.主要不良反应: (1)与剂量有关的不良反应:疲乏、困倦、复视、头痛、失眠、共济失调、眼震。 (2)特异反应:皮疹的发生率为5-10%,儿童皮疹更常见; Stevens-Johnson综合征儿童中的发生率1%,成人中的发生率1‰;与丙戊酸 钠联合用药时皮疹发生率增加。 (3)慢性不良反应:尚无报道。 (4)致畸性:尚无报道。 4.优点 治疗谱广泛;良好的药代动力学,1天服药1次或2次;非肝酶诱导;可单药进行治疗;无嗜睡作用;无长期组织损害和认知障碍的不良反应; 不需要监测血清药物浓度水平;药物之间的相互作用少;要抗抑郁的作用。 5. 缺点 需要经过一个较长的加量期才能达到治疗剂量;有变态反应;皮疹发生率5-10%,偶见严重皮疹;相对价格较昂贵。

分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物

分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物

分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物抗癫痫药物是用于治疗癫痫的药物,根据其药效和治疗优先级可以分为一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物。

一线抗癫痫药物通常是首选的药物,有较强的药效和较少的副作用,能够有效地控制癫痫发作。

二线抗癫痫药物则是在一线药物使用无效或者不耐受的情况下才会考虑使用的药物,通常具有更多的副作用和临床应用限制。

一线抗癫痫药物一线抗癫痫药物是治疗癫痫的首选药物,在临床中被广泛使用。

这些药物往往具有广谱性和较低的毒性,可以有效地抑制癫痫的发作。

常用一线抗癫痫药物1.苯妥英钠(Phenytoin)苯妥英钠是一种广谱的抗癫痫药物,主要通过抑制神经元的对钠通道的作用来抑制癫痫发作。

它的主要副作用包括肝功能异常、皮疹和骨髓抑制等。

2.卡马西平(Carbamazepine)卡马西平是一种广谱的抗癫痫药物,主要通过阻断钠通道来减少神经元的兴奋性。

常见的副作用包括头晕、嗜睡和皮疹等。

3.丙戊酸(Valproic Acid)丙戊酸是一种广谱的抗癫痫药物,具有多种作用机制,包括增加 GABA 的释放和抑制钠通道等。

其副作用包括恶心、头晕和肝功能异常等。

二线抗癫痫药物二线抗癫痫药物是在一线药物无效或不耐受的情况下考虑使用的药物。

这些药物往往具有更多的副作用和使用限制,需要在临床使用时慎重考虑。

常用二线抗癫痫药物1.琥珀酸盐(Topiramate)琥珀酸盐是一种多效药物,主要通过增加 GABA 的释放和抑制谷氨酸受体来发挥抗癫痫作用。

常见的副作用包括混乱、注意力不集中和言语障碍等。

2.奥卡西平(Oxcarbazepine)奥卡西平是一种钠通道阻滞剂,通过调节神经元的兴奋性来抑制癫痫发作。

其副作用包括皮疹、头痛和嗜睡等。

3.卡巴马唑(Gabapentin)卡巴马唑是一种 GABA 类似物,能够增加 GABA 的释放来发挥抗癫痫作用。

常见的副作用包括头晕、肌肉震颤和嗜睡等。

总结一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物在临床治疗癫痫中都扮演着重要的角色,但其适应症、副作用和临床使用限制有所不同。

癫痫发作类型有几种

癫痫发作类型有几种
又称酰胺咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。 最初用于治疗三叉神经痛,并对躁狂-抑郁症有效,现主要用于治疗各种癫痫。
*
【药理作用和临床应用】
1. 抗癫痫作用:广谱抗癫痫 (1)大发作和单纯局限性发作首选 (2)复合性局限性发作 效好 (3)小发作,效差 (4)癫痫并发的精神症状,有效
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【药理作用和临床应用】
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扑米酮在体内代谢转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。药物原型和2个代谢产物均有抗癫痫作用。 对大发作和局限性发作疗效较好,对精神运动性发作也有效,但对小发作无效。 不良反应为镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少、血小板减少。
扑米酮 (primidone)
*
卡马西平 (Carbamazepine)
【不良反应】
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3.慢性毒性反应 (1)神经系统反应 眩晕、精神紧张、头痛等。 (2)齿龈增生 长期应用发生率20%,为胶原代谢 改变引起结缔组织增生的结果。口服Vc可减轻。 (3)造血系统反应 久用叶酸缺乏→巨细胞性贫 血,抑制叶酸吸收和代谢(抑制二氢叶酸还原 酶)。甲酰四氢叶酸预防。 (4)骨骼系统 加速Vit D代谢,长期应用可致低血 钙。必要时应用Vit D预防。 (5)其它反应 偶见男性乳房增大,女性多毛症, 淋巴结肿大。
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丙戊酸钠 (Sodium valproate)
早年作有机溶剂用,后发现其本身即具有抗惊厥作用,而且对大多数动物惊厥模型都有效。
*
丙戊酸钠 (Sodium valproate)
• 广谱抗癫痫药 • 是大发作合并小发作时的首选药 • 大发作不及苯妥英钠 • 小发作优于乙琥胺 • 复杂部分发作似卡马西平 • 非典型小发作不及氯硝西泮 • 对顽固性癫痫可能有效

癫痫的分类及药物治疗

癫痫的分类及药物治疗

常用抗癫痫药物的药代动力学特征
生物 利用度(%)
一级 动力学
蛋白 结合率(%)
半衰期(h)
血浆达峰浓度时间 (h)
活性代谢产 物
对肝酶的作用
卡马西平 75-85

氯硝西泮 >80

苯巴比妥 80-90

苯妥英钠
95

丙戊酸钠 70-100

拉莫三嗪
98

左乙拉西 坦
≈100

奥卡西平 <95

托吡脂
• 无明确的全身性或局灶性特点
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19
•癫痫的药物治疗
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20
抗癫痫药治疗目的
• 完全控制发作 • 无药物不良反应 • 提高生活质量
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抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控 制 65%
不 能 控 制 35%
两种药物治疗
控 制 10%
不 能 控 制 25% 多药治疗
控 制 5%
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特发性
• 良性家族性新生儿惊厥 • 良性新生儿惊厥 • 良性婴儿期肌阵挛癫痫 • 儿童期失神癫痫 • 少年期失神癫痫 • 少年期肌阵挛癫痫 • 觉醒时的大发作 • 其它全身的自发性癫痫位列订于上者 • 特殊激发形式诱发发作的癫痫
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隐原性或症状性
• 婴儿痉挛症(West综合征) • Lennox—Gastaut综合征 • 伴有肌阵挛---起立不能发作的癫痫 • 肌阵挛性失神癫痫

抑29制
癫痫的药物治疗
抗癫痫药物的治疗原则
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抗癫痫药物的治疗原则

抗癫痫药

抗癫痫药
主要用于用苯妥英等其它药物难以控制的大发作、复杂部分性发作或其它全身性或部分性发作。
卡马西平-10,11-环氧化物为其活性代谢产物。
奥卡西平(Oxcarbazepine)是卡马西平的10-酮基衍:
丙戊酸(Valproic acid)、丙戊酸钠(Sodium valproate)和丙戊酰胺(Valpromide)
一、抗癫痫药分类:
按化学结构分类,用于临床的抗癫痫药有:巴比妥类及其同型物,乙内酰脲类及其同型物,
苯二氮卓类,二苯并氮杂卓类,脂肪羧酸类和磺酰胺类。
二、巴比妥类及其同型物
用于临床的有苯巴比妥、甲芬巴比妥(Mephobarbital)和扑米酮(Primidone,扑痫酮)。
分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。噁唑烷酮类中的三甲双酮(Trimethadione)
由于对造血系统毒性较大,效果差,仅作为三线药物用于癫痫小发作。
丁二酰亚胺类中的苯琥胺(Phensuximide)、甲琥胺(Methsuximide)和乙琥胺(Ethosuximide),
其中乙琥胺效果最好,常用于小发作。
磺酰胺类: 舒噻嗪(Sultiame)属丁烷磺内酰胺衍生物,为碳酸酐酶抑制剂,
唑尼沙胺(Zonisamide)的作用与苯妥英及卡马西平相似,且作用时间长,因具有磺酰胺基,
也对碳酸酐酶有抑制作用。
三、苯二氮类
苯二氮卓类药物均具有抗惊厥作用,地西泮、硝西泮、劳拉西泮等临床上用作抗癫痫药。
四、二苯并氮杂类
卡马西平(Carbamazepine, 酰胺咪嗪)
化学名:5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺
卡马西平在干燥状态和室温下较稳定,长时间光照颜色变橙黄色,应避光保存。

癫痫的常用药物治疗

癫痫的常用药物治疗

癫痫的常用药物治疗1丙戊酸丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。

其治疗机制不能用单一的药理学机制来解释,主要是通过调节钠和钙通道,抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。

丙戊酸对多种癫痫发作有效,包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。

它是特发性全身性癫痫的首选药物。

丙戊酸易穿透血脑屏障,血浆蛋白结合率低,起效快,复发率低,耐受性好,无呼吸抑制、低血压等不良反应,临床应用广泛。

然而,丙戊酸钠也有其缺点:① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用和高蛋白饮食等多种因素的影响,导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。

② 抗癫痫作用与血药浓度成正比,具有很强的浓度依赖性。

药物治疗窗口狭窄,血液药物浓度位于治疗窗口内。

有效率最高。

超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。

因此,有必要从小剂量开始,在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量,以达到治疗窗口。

③ 可增加体重指数,增加患者血糖和血脂,抑制胰岛素分泌。

体重指数的增加与用药时间成正比。

④轻度至中度肝损伤,很少有严重肝损伤,因此有必要定期监测肝功能,及时调整治疗方案。

⑤ 对认知功能有不良影响,如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。

因此,儿童患者的应用存在一定局限性。

⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。

一些研究认为[1],小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用,因此不适合在怀孕期间服用。

2卡马西平卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。

其治疗窗口为血药浓度4~12μG/ml,血药浓度与剂量呈线性关系。

剂量的选择很容易被临床掌握,因此很容易制定合理的治疗方案。

然而,需要注意的是,卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂,可以加速其他药物的代谢。

同时,它还具有自身的诱导作用,可导致药物疗效下降。

自诱导效应在处理后达到最大值3~4W,其半衰期可缩短2~3倍[2]。

因此,长期服用卡马西平的患者需要结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。

癫痫急救药品镇静剂的选择与给药方式

癫痫急救药品镇静剂的选择与给药方式

癫痫急救药品镇静剂的选择与给药方式癫痫是一种常见的神经系统疾病,患者在发作时会出现肢体抽搐、意识丧失等症状,给患者和周围人带来一定的危险。

在癫痫发作急救中,镇静剂的选择和给药方式是至关重要的。

本文将就癫痫急救药品镇静剂的选择与给药方式进行探讨。

一、镇静剂的选择1. 苯二氮䓬类药物(BZD)苯二氮䓬类药物是目前癫痫急救中常用的药物之一。

其通过增强神经递质GABA的抑制作用,从而降低癫痫发作。

常见的苯二氮䓬类药物包括地西泮、艾司唑仑等。

地西泮是一种经典的苯二氮䓬类药物,可以通过静脉注射或直肠给药的方式使用。

在癫痫急救中,常用的剂量是0.15-0.3mg/kg,静脉注射时静推,给药速度不能太快,通常需要1-2分钟完成。

而直肠给药的剂量为0.5mg/kg,可以考虑溶解在植物油中,尽可能使用空肠导管进行灌肠。

艾司唑仑是一种中短效苯二氮䓬类药物,可以通过舌下含服的方式使用。

舌下含服的艾司唑仑可以在几分钟内起效,常用的剂量是0.25-0.5mg/kg。

2. 丙戊酸类药物丙戊酸类药物是另一类常用的癫痫急救药品。

丙戊酸类药物通过抑制谷氨酸释放和阻断钙离子通道,从而发挥镇静和抗癫痫的作用。

常见的丙戊酸类药物包括巴比妥类药物和丙戊酸钠。

巴比妥类药物可以通过静脉注射或肌注的方式使用。

常用的剂量是3-5mg/kg,静脉注射时需要缓慢给药,通常需要5分钟以上。

丙戊酸钠是一种特效抗癫痫药物,可以通过静脉注射的方式使用。

常用的剂量是20-30mg/kg,静脉注射需要缓慢给药,通常需要5分钟以上。

二、给药方式的选择1. 静脉注射静脉注射是一种常见的给药方式,可以迅速将药物输入体内,起效快、作用准确。

在癫痫急救中,地西泮、丙戊酸钠等药物常通过静脉注射给予。

给药时需要缓慢推注,给药速度不能过快,通常需要1-2分钟。

2. 直肠给药直肠给药是一种非常适合儿童或口服困难患者的给药方式。

对于癫痫急救中的地西泮,直肠给药是一种常用的方式之一。

常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物1. 苯妥英钠大仑丁Dilantin,Phenytoin Sodium:特点:作用较强;疗效高;为大发作首选,对精神运动性发作次之,对局限性发作也有较好疗效,但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢,口服一般需3~4天才显效,用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。

苯妥英钠抑制了Na+内流,从而使细胞静息电位负值增大,加大与阈电位的距离,提高了脑细胞的兴奋阈,稳定膜电位,从而阻止病灶放电的扩散。

还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高,这也与其抗癫痫作用有一定关系。

苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用,可能与稳定神经细胞膜电位有关。

对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。

不良反应和注意事项:1齿龈增生:多见于儿童和青年,发生率约20%。

因其抑制垂体-肾上腺系统,抑制ACTH、糖皮质激素分泌,使胶原组织增生。

维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生,停药3~6个月可消失。

2长期服用可致佝偻病和骨质软化:药酶诱导剂可加速维生素D代谢,致缺钙。

用D3和钙剂可预防和提高疗效。

3久服骤停可引起发作,甚至诱发持续状态。

2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal:特点:抑制大脑皮层运动区,提高惊厥阈,直接抑制病灶放电,又能限制放电扩散,使大发作脑电恢复正常。

作用快,维时长6hr,毒性低,安全性较大,可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。

不良反应和注意事项:不可突然停药,长期应用可致成瘾。

有些发达国家,由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用,已将其列入二线抗癫痫药。

仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。

3. 扑米酮去氧苯巴比妥,扑痫酮Primidone,Mysoline:特点:在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺PEMA,对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效,但不如苯妥英钠。

儿童对其有耐受性,故用量较大。

不良反应和注意事项:体内消除较慢,长期应用有蓄积性;不可突然停药。

常用的抗癫痫药和抗惊厥药

常用的抗癫痫药和抗惊厥药
丙戊酸钠(Sodium valproate)
丙戊酸钠为一种新型广谱抗癫痫药,其化学名为二丙基醋酸钠。 临床上对各类型癫痫都有一定疗效,对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。当后两药无效时,用本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺,但因其肝脏毒性,一般不作首选。对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
【作用机制】 丙戊酸钠不抑制癫痫病灶放电,但能阻止病灶异常放电的扩散。 1)与GABA有关: 抑制脑内GABA转氨酶,减慢GABA的代谢 提高谷氨酸脱羧酶活性,使脑内GABA含量增高 提高突触后膜对GABA的反应性,增强GABA能神经 突触后抑制 2)抑制Na+通道和Ca2+通道
1.地西泮(diazepine,安定) 是治疗癫痫持续状态的首选药,静脉注射显效快,且较其他药物安全。 2.硝西泮(nitrazepam,硝基安定) 主要用于癫痫小发作,特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。 3.氯硝西泮(clonazepam,氯硝安定) 是苯二氮卓类中抗癫痫谱比较广的抗癫痫药物。对癫痫小发作疗效比地西泮好,静脉注射也可治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有良效。
3.在治疗过程中不宜随便更换药物,必要时须采用过渡换药方法,即在原药基础上加用新药,待其发挥疗效后再逐渐撤掉原药。即使症状完全控制后,也不随意停药,至少维持2~3年再逐渐停药。否则会导致复发。 4.长期使用抗癫痫药时,需注意毒副作用,密切观察和定期进行有关检查。
第三节 抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩,呈强直性或阵挛性抽搐,常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒引起中枢神经的过度兴奋。常用巴比妥类、地西泮或水合氯醛治疗,也可注射硫酸镁抗惊厥。
【不良反应和注意事项】 血镁过高可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏骤停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆,因此在连续用药期间应经常检查腱反射。 中毒时应立即进行人工呼吸,并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙紧急抢救。

抗癫痫药物

抗癫痫药物
1、不抑制高频放电,但防止它向正常脑 组织的扩散。与抑制强直性增强
(PTP,posttetanic potentiation)有关。
2、膜稳定作用Stabalize cell membrane: 阻滞Na+、Ca2+通道。对T型Ca2+通道 无阻断作用,故对小发作无效。
Phenytoin sodium
Antiepileptic and anticonvulsant drugs
抗癫痫药 Antiepileptic drugs
1、癫痫及分类 Classification of epilepsy seizure types
2、药物作用方式Fashion of drug action 直接抑制病灶神经元的过度放电 (higher the frequency of abnormal firing) 防止病灶异常的扩散
Antiepileptic drugs
苯妥英钠(Phenytoin sodium) (大仑丁Dilantin)
一、Process of drug in the body 4、有效血药浓度窄(<10g/ml按恒比
消除,> 10g/ml按恒量消除。 (At low dose,the elimination is according to first order kinetics.At high dose,it is according to zero order kinetics)
Phenytoin sodium
二、Action and Uses 1、抗癫痫Antiepileptic:
为大发作和部分性发作的首选药。对小 发作无效。
2、中枢疼痛综合征: 疼痛减轻,次数减少
3、抗心律失常Antiarrhythmic drug

常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物

苯二氮卓类
作用机制: 增强γ-氨基丁酸作发作和肌阵挛性发作
作用: 控制病灶异常放电,抑制异常放电扩散
临床应用: 多用于癫痫大发作及持续状态
苯妥英钠
作用及机制: 阻滞Na+、Ca2+通道,抑制异常放电扩散
临床应用: 多用于局限性发作和大发作治疗 癫痫持续状态的维持治疗
卡马西平
作用及机制: 阻滞Na+通道,增强γ-氨基丁酸作用 抑制病灶神经元及其周围神经元放电
受体激活, Na+、Ca2+内流, 神经元去极化兴奋
谷氨酸
受体激活, Cl-内流,K+外流, 神经元超极化抑制
γ-氨基丁酸
抗癫痫药作用及机制
作用: 抑制病灶神经元异常放电 遏制异常放电的扩散
作用机制: 增强γ-氨基丁酸介导的抑制作用 干扰Na+、Ca2+等离子通道
苯巴比妥
作用机制: 增强γ-氨基丁酸作用,降低神经元兴奋性 阻断突触前膜Ca2+摄取,抑制兴奋性递质释放
常用抗癫痫药物与临床应用
癫痫
癫痫是局部病灶神经元异常高频放电并向周围 扩散所导致的大脑功能短暂失调
临床表现:突然发作,短暂运动、感觉、精神 异常,反复发作
癫痫的分类
单纯性 局限性发作
复合性(神经运动性)
全身性发作
失神性(小发作) 肌阵挛性 强直-阵挛性(大发作) 癫痫持续状态
癫痫的发病机制
临床应用: 局限性发作和大发作治疗的首选药
乙琥胺
作用机制: 阻滞T型Ca2+通道,抑制丘脑神经元异常放电
临床应用: 小发作治疗的首选药
丙戊酸钠
作用机制: 增加脑内γ-氨基丁酸含量 抑制Na+通道 抑制T型Ca2+通道,抑制丘脑3Hz异常放电
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癫痫只能控制,目前还不能治愈.而且临床上有很多类型.
部分性发作(局部开始的发作)]
单纯部分性发作(相当于局灶性癫痫)
1.运动性发作
2.感觉性发作
3.植物神经性发作
4.精神性发作
复杂部分性发作(相当于颞叶癫痫)
1.意识障碍起病者(精神运动性发作)
2.继发于单纯部分性发作的意识障碍者
全身性发作(非局部开始的发作)
1.大发作(强直-阵挛发作)
2.小发作(失神发作)
3.不典型小发作
4.强直发作
5.阵挛发作
6.无张力发作
未能分型的发作
1.新生儿错乱性发作
2.婴儿痉挛
3.偏侧性发作
4.良性中央区癫痫
5.间脑癫痫
苯妥英钠
阻滞使用-依赖性Na+通道和T型Ca2+通道,增强GABA能抑制效应。

除失神小发作以外的所有各型癫痫,尤其用于大发作和部分性发作。

中枢性疼痛综合征。

心律失常。

胃肠道反应,牙龈增生,粒细胞缺乏,再障,致畸。

卡马西平
与苯妥英钠相似。

同上。

对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。

头昏,共济失调,剥脱性皮炎,再障,多动。

苯巴比妥
与苯妥英钠相似。

除失神小发作以外的所有各型癫痫。

中枢抑制,眩晕,共济失调,造血障碍。

扑米酮
乙琥胺
机制未明
小发作常用药。

对其他类型发作无效。

眩晕,嗜睡,胃肠道反应,粒细胞缺乏,再障。

丙戊酸钠
阻滞Na+通道,抑制GABA代谢酶
各型癫痫
胃肠道反应,肝脏损害,共济失调,致畸。

苯二氮ZUO类
地西泮
增强GABA能抑制作用,使神经元超极化
癫痫持续状态首选药。

静脉注射偶可致呼吸抑制。

硝西泮
肌阵挛性癫痫,不典型小发作,婴儿痉挛。

嗜睡,头昏,共济失调。

氯硝西泮
氯巴占
各型癫痫,尤其用于不典型小发作,失神小发作,肌阵挛发作。

啫睡,共济失调,白细胞减少,行为障碍。

地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一。

静脉注射见效快,安全性较大。

但偶可引起呼吸抑制,宜缓慢注射(1mg/min)。

硝西泮对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉挛有较好疗效。

氯硝西泮和氯巴占对各型癫痫都有效,尤以对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。

苯二氮类的副作用是中枢抑制作用明显,甚至发生共济失调。

久用可产生耐受性,骤然停药时发生症状反跳和戒断症状,原有发作加剧。

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