抗菌药物概论_PPT幻灯片(0001)
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5. 牵制机制
-内酰胺酶与青霉素类等牢固结合，使 之滞留在细胞膜外间隙中，而不能到达靶 位
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抗菌药物耐药性的传播
通过细菌在人群中间从一个人到另一个人的转移 而传播
通过耐药基因在细菌之间从一种细菌到另一种细 菌转移而来，通常由质粒介导。
《抗菌药物概论》PPT幻灯片 PPT
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化学治疗（chemotherapy）
指对细菌、真菌、病毒、寄生虫及肿瘤细胞 所致疾病的药物治疗，简称化疗。 化学治疗药一般对病原体有选择性毒性（即强 大杀菌作用），而对宿主无害或少害，毒副作 用相对较轻
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
四氢叶酸
对氨基苯甲酸
(–)
(–)
( PABA ) 磺胺、砜类、
甲氧苄啶、甲氨
一碳单位
对氨水杨酸
蝶啶、乙胺嘧啶
1. 抑制叶酸的合成
DNA
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((–))
喹诺酮类
DNA回旋酶
抑制DNA复制
利福平 (–) （RFP）
依赖DNA的RNA多聚酶
2. 抑制DNA或RNA合成
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抗菌谱（antibacterial spectrum）
抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原 体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用
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-内酰胺酶与青霉素类等牢固结合，使 之滞留在细胞膜外间隙中，而不能到达靶 位
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抗菌药物耐药性的传播
通过细菌在人群中间从一个人到另一个人的转移 而传播
通过耐药基因在细菌之间从一种细菌到另一种细 菌转移而来，通常由质粒介导。
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化学治疗（chemotherapy）
指对细菌、真菌、病毒、寄生虫及肿瘤细胞 所致疾病的药物治疗，简称化疗。 化学治疗药一般对病原体有选择性毒性（即强 大杀菌作用），而对宿主无害或少害，毒副作 用相对较轻
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
四氢叶酸
对氨基苯甲酸
(–)
(–)
( PABA ) 磺胺、砜类、
甲氧苄啶、甲氨
一碳单位
对氨水杨酸
蝶啶、乙胺嘧啶
1. 抑制叶酸的合成
DNA
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((–))
喹诺酮类
DNA回旋酶
抑制DNA复制
利福平 (–) （RFP）
依赖DNA的RNA多聚酶
2. 抑制DNA或RNA合成
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抗菌谱（antibacterial spectrum）
抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原 体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用
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第38章 抗菌药物概论PPT幻灯片
抗菌药的预防性应用
1)肠术后 2)闭塞性脉管炎截肢术或外伤---气性坏疽 3)流脑,结核,疟疾或破伤风 4)风湿—青霉素 5)风心病,先心病者拔牙
抗菌药物的联合应用
目的 提高疗效,降低毒副反应,延缓抗药性 适应症
①病原菌未明的严重感染 ②单一抗菌药物不能控制的严重混合感染 ③长期用药细菌有可能产生耐药
多粘菌素类、多烯类抗真菌药
三.抑制蛋白质合成
作用于30S亚基 四环素类、氨基糖苷类 作用于50S亚基结合，阻止肽链形成和延长
氯霉素、林可霉素和红霉素
四.影响细菌叶酸及核酸代谢
影响细菌叶酸代谢：磺胺类 抑制核酸合成
喹诺酮类：抑制DNA回旋酶 利福霉素类：抑制DNA依赖RNA聚合酶
第三节 细菌的耐药性
耐药性：指细菌与药物反复接触后，细菌对 药物敏感性下降甚至消失，造成抗菌药物对 耐药菌感染的疗效降低或无效
种类：固有耐药性
获得性耐药性
耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 2、降低外膜通透性 3、改变靶位结构 4、加强主动流出系统 5、改变代谢途径
耐药机制一 产生灭活酶
水解酶——β-内酰胺类酶 合成酶——氨基苷类抗生素钝化酶
防止抗菌药物的不合理应用 ①病毒感染不用 ②发热原因不明者不用 ③避免皮肤粘膜等局部应用 ④剂量要适当，疗程应足够
⑤慎用新药,贵药
抗菌药物的联合应用
联合用药结果： • 无关：联合应用≤较强的单一药物作用 • 相加：联合应用=各药作用之和 • 增强：联合应用>各药作用之和 • 拮抗：联合应用——无效或疗效减弱
• 最低杀菌浓度（MBC） • 体外杀灭培养基内细菌最低药物浓度
化疗指数（chemotherapeutic index）
评价化疗药物有效性与安全性的指标。
抗菌药概论ppt课件
炭疽杆菌
大肠杆菌
❖ 铜绿假单胞菌即通称的绿脓杆菌，除在自然界广 泛存在外，也存在于正常人肠道、呼吸道及皮肤， 是一种常见的条件致病菌。
淋病球菌
第二节 抗菌药物的作用机制
细 菌 的 形 态 和 结 构
基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核质
抗菌药物的作用机制
1. 抑制细胞壁的合成 青霉素、头孢类、万古霉素 2. 影响胞浆膜通透性 多粘菌素、两性霉素 3．影响胞浆内生命物质的合成
G+菌
产气荚膜杆菌、炭疽杆菌
球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
白喉棒状杆菌
❖ 产气荚膜杆菌
❖气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几种病原 菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有水肿杆 菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。
耐药性（抗药性）：
❖ 细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降 甚至消失。
分固有耐药和获得耐药
交叉耐药性(cross resistence):
❖ 指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药后, 对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。
细菌耐药性
耐药的机制 产生灭活酶 抗菌药物作用靶位改变 改变细菌外膜通透性 改变代谢途径
联合用药目的 ❖1. 协同抗菌、提高疗效 ❖2. 延缓、减少耐药性的产生 ❖3. 扩大抗菌范围
联合用药的适应证：
① 不明病原体的严重细菌性感染，为扩大 抗菌范 围可选联合用药，待细菌诊断明确后即 调整用药。
② 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所 致的腹膜感染。
抗菌药物概论
抗寄生虫药(antiparasitic drugs) 抗肿瘤药物(anticancer drugs)
整理ppt
2
第一节 抗菌药物的常用术语
整理ppt
3
抗菌药(antibacterial drugs)
对细菌有抑制或杀灭作用的药物, 包括抗生素和人工合成抗菌 药物
抗生素(antibiotics)
整理ppt
15
抗菌药物作用机制
抑制核酸合成 ➢ 抗叶酸代谢 磺胺类: 抑制二氢叶酸合成酶 ➢ 抑制RNA合成 利福平: 抑制RNA聚合酶 ➢ 抑制DNA合成 喹诺酮类: 抑制拓扑异构酶II＆IV
增加细胞膜通透性
➢ 多粘菌素: 与膜磷脂结合, 增加膜透性
➢ 两性霉素B: 与膜固醇结合, 增加膜透性
杀菌药(bactericidal drugs) 指具有杀灭细菌作用的抗菌药物 青霉素类/头孢菌素类/氨基糖苷类
整理ppt
6
抗菌药(antibacterial drugs)
抗菌谱(antibacterial spectrum) 指抗菌药物的抗菌范围
广谱抗菌药: 对多种病原微生物有效的抗菌药 ➢ 四环素/氯霉素/广谱青霉素/广谱头孢菌素
细菌生长仍受到持续抑制的现象
浓度依赖性抗菌药 浓度越高,抗菌活性越强: 氨基糖苷类/喹诺酮类
时间依赖性抗菌药
抗菌效力与药物浓度在一定范围内持续时间有关
抗菌活性在4倍MIC时基本饱和, 增加浓度对抗菌效力无明显改变
β整理-p内pt 酰胺类
10
第二节 抗菌药物的作用机制
整理ppt
11
抗菌药物作用机制
20
细菌耐药性(antimicrobial resistance, AMR)
整理ppt
2
第一节 抗菌药物的常用术语
整理ppt
3
抗菌药(antibacterial drugs)
对细菌有抑制或杀灭作用的药物, 包括抗生素和人工合成抗菌 药物
抗生素(antibiotics)
整理ppt
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抗菌药物作用机制
抑制核酸合成 ➢ 抗叶酸代谢 磺胺类: 抑制二氢叶酸合成酶 ➢ 抑制RNA合成 利福平: 抑制RNA聚合酶 ➢ 抑制DNA合成 喹诺酮类: 抑制拓扑异构酶II＆IV
增加细胞膜通透性
➢ 多粘菌素: 与膜磷脂结合, 增加膜透性
➢ 两性霉素B: 与膜固醇结合, 增加膜透性
杀菌药(bactericidal drugs) 指具有杀灭细菌作用的抗菌药物 青霉素类/头孢菌素类/氨基糖苷类
整理ppt
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抗菌药(antibacterial drugs)
抗菌谱(antibacterial spectrum) 指抗菌药物的抗菌范围
广谱抗菌药: 对多种病原微生物有效的抗菌药 ➢ 四环素/氯霉素/广谱青霉素/广谱头孢菌素
细菌生长仍受到持续抑制的现象
浓度依赖性抗菌药 浓度越高,抗菌活性越强: 氨基糖苷类/喹诺酮类
时间依赖性抗菌药
抗菌效力与药物浓度在一定范围内持续时间有关
抗菌活性在4倍MIC时基本饱和, 增加浓度对抗菌效力无明显改变
β整理-p内pt 酰胺类
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第二节 抗菌药物的作用机制
整理ppt
11
抗菌药物作用机制
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细菌耐药性(antimicrobial resistance, AMR)
抗菌药物概论(共8张PPT)
3
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作 用关系
机体
抗菌药物
病原微生物
4
细菌结构与抗菌药作用部位
3抗菌谱： 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 机这体一、 比抗例菌关药系物称及为病化原疗微指生数物。的相互作用关系 3机抗体菌、谱抗：菌药每物种及抗病菌原药微物生都物有的一相定互的作抗用菌关范系围，称为抗菌谱。 第理一想节 的化抗疗菌药药物物一与般化必疗须药具物有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 机抗体菌、 药抗物菌联药合物应及用病消原灭微病生原物体的。相互作用关系 机 细体菌、结抗 构菌 与药 抗物 菌及 药病 作原 用微部生 位物的相互作用关系 理药想物的化合疗理药应物用一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗一菌般药 可物用联体合外应与用体消内灭〔病化原学体实。验治疗〕两种方法来测定。 抗理菌想药 的作化用疗机药制物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 3抗抗菌菌药谱物：联合每应种用抗消菌灭药病物原都体有。一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 窄谱药：仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄 一能般够可 抑用制体培外养与基体内内细〔菌化生学长实的验最治低疗浓〕度两称种之方为法最来低测抑定菌。浓度〔MIC）； 这2抗一菌比药例物关：系是称一为类化对疗病指原数菌。具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。 细机菌体结 、构抗与菌抗药菌物药及作病用原部微位生物的相互作用关系 能 机够体杀、灭 抗培 菌养 药基 物内 及细 病菌 原的微最 生低 物浓 的度 相称 互之 作为 用最 关低 系杀菌浓度〔MBC）。 细第菌一结 节构抗与菌抗药菌物药与作化用疗部药位物 化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高。
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作 用关系
机体
抗菌药物
病原微生物
4
细菌结构与抗菌药作用部位
3抗菌谱： 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 机这体一、 比抗例菌关药系物称及为病化原疗微指生数物。的相互作用关系 3机抗体菌、谱抗：菌药每物种及抗病菌原药微物生都物有的一相定互的作抗用菌关范系围，称为抗菌谱。 第理一想节 的化抗疗菌药药物物一与般化必疗须药具物有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 机抗体菌、 药抗物菌联药合物应及用病消原灭微病生原物体的。相互作用关系 机 细体菌、结抗 构菌 与药 抗物 菌及 药病 作原 用微部生 位物的相互作用关系 理药想物的化合疗理药应物用一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗一菌般药 可物用联体合外应与用体消内灭〔病化原学体实。验治疗〕两种方法来测定。 抗理菌想药 的作化用疗机药制物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 3抗抗菌菌药谱物：联合每应种用抗消菌灭药病物原都体有。一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 窄谱药：仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄 一能般够可 抑用制体培外养与基体内内细〔菌化生学长实的验最治低疗浓〕度两称种之方为法最来低测抑定菌。浓度〔MIC）； 这2抗一菌比药例物关：系是称一为类化对疗病指原数菌。具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。 细机菌体结 、构抗与菌抗药菌物药及作病用原部微位生物的相互作用关系 能 机够体杀、灭 抗培 菌养 药基 物内 及细 病菌 原的微最 生低 物浓 的度 相称 互之 作为 用最 关低 系杀菌浓度〔MBC）。 细第菌一结 节构抗与菌抗药菌物药与作化用疗部药位物 化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高。
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氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
通过与 50S 核糖体亚基结合
三、耐药性(resistance)
耐 药 性 ：又称抗药性。是由于细菌与药物 多次接触后，对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。 分固有耐药和获得耐药
交叉耐药性：是指致病微生物对某一种抗菌 药物产生耐药性后，对其他作用机制相似 的抗菌药物也产生耐药性。
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶的亚单位A→ 使DNA负超螺旋结构
不能形成 → 复制受阻 → DNA合成↓
利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓
︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
氨基苷类
蛋
白
质
氨基苷类
四环素类
合
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程
四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合
(3) 评价指标 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) LD50/ED50 或 LD5/ED95
药物治疗效果↑
CI↑
对机体的毒性↓
临床价值↑
⑵ 理想的抗病原微生物药物特点
①对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无 毒或毒性极低，或能与其他抗病原微生物药物 联合应用增强疗效，杀灭病原体。
吡咯类抗菌药
细胞膜内磷脂
细胞膜上固醇类物质
细胞膜通透性增加 细菌体内重要成分外漏
细菌死亡
抑制固醇类合成
—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸
食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
+
↑
对氨苯甲酸 磺胺
砜类
(PABA) 对氨水杨酸
四氢叶酸
↑ 甲氧苄啶 一碳单位 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶
核酸合成
—— 抑制核酸合成 ——
②细菌对其不易产生耐受性。
③具有优良的药动学特点，最好为速效、强效 及长效 药物
④性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破 坏。
⑤使用方便、价格低廉。
⑶ 评价指标 a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum)
窄谱抗菌药与广谱抗菌药 b. 抗菌活性 (antibacterial activity)
——抑制细菌细胞壁的合成 ——
细菌细胞壁的主要成分: 糖类、蛋白质、类脂质
G+：壁质（黏肽、多糖肽） 50%-60% 耐胞内20-30个大气压的渗透压
G-：黏肽层较薄，胞浆渗透压低 外膜构成：脂多糖、磷脂、脂蛋白
磷壁酸
细 胞 壁
PeptiDoglycan
Layers
青霉素结合蛋白
磷脂 青霉素结合蛋白
一、化学治疗概念
1. 化学治疗(chemotherapy, 化疗)
(1) 定义 ：是指用化学药物抑制或杀灭机体内 的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤 细胞，消除或缓解由它们所引起的 疾病。
⑵ 包括： 抗微生物药(antimiczobial drug) 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug)
脂多糖
微孔 蛋白 外膜
脂蛋白 黏肽
细胞膜
——抑制细菌细胞壁的合成 ——
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素→
N-乙酰胞壁酸
-内酰胺类
环丝N-氨乙酸酰↗↘胞壁酸消合旋成酶酶万↓ 古霉直素链十肽杆↓菌肽
↓
粘肽合成酶
粘肽
五肽复合物 脂载体 二糖复合物
胞浆内
胞浆膜 细胞膜外
——影响胞浆膜通透性——
抗G-菌多肽类抗生素 抗真菌的多烯类抗生素
耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 改变代谢途径
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
四、 抗菌药物应用的基本原则
1、严格按照适应证选药 2、病毒性感染和发热不明者应慎用或不用 3、抗菌药剂量要适当，疗程要足够 4、皮肤粘膜等局部感染用药应尽量避免 5、预防性用药应严格控制 6、联合用药应掌握指征适度控制
抑菌药与杀菌药 体外活性表达方式 最低抑菌浓度与最低杀菌浓度 c.抗生素后效应:是指细菌短暂接触抗生素后, 虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下 或已消失后,对微生物的抑制作用依然持续 一定时间二、抗菌作用机制1. 抑制细胞壁的合成
2. 影响胞浆膜通透性
3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成