洛索洛芬钠工艺评估报告
洛索洛芬钠合成工艺流程
洛索洛芬钠合成工艺流程
嘿，朋友们！今天要给你们讲讲超厉害的洛索洛芬钠合成工艺流程！
想象一下，就好像我们要搭建一座坚固又神奇的城堡。
首先，我们得准备好各种材料，这就好比是合成洛索洛芬钠的起始原料，它们可是至关重要的基石呀！接下来，一系列的反应就像是建筑工人在精心施工。
反应条件的控制那可真是一点儿都不能马虎，温度啦、压力啦，就像给城堡雕琢细节一样重要！
在这个过程中，科研人员就像是智慧的建筑师，不断地调整和优化，确保一切都恰到好处。
看呐，这个步骤不就像给城堡铺上漂亮的瓦片嘛！而每一步的成功，都让我们离成品更近了一步，哇塞，是不是超级激动人心呀！
“嘿，这反应进行得怎么样啦？”“看着很不错哦！”这就是科研团队之间的对话，充满了对成果的期待。
有时候可能会遇到一些小波折，“哎呀，怎么这个数据不太对呀！”但大家不会气馁，继续努力钻研解决办法。
经过无数次的尝试和改进，终于，我们的洛索洛芬钠就合成出来啦！就像城堡终于完美地呈现在眼前一样令人兴奋！这就是科学的魅力呀，小小的原料通过神奇的工艺，变成了能帮助人们缓解疼痛的良药。
我觉得洛索洛芬钠的合成工艺流程真的是太神奇、太了不起了！它凝聚了科研人员的智慧和努力，为我们的生活带来了实实在在的帮助。
朋友们，你们是不是也对这个流程充满了好奇和敬意呢？。
2024年洛索洛芬钠市场调查报告
2024年洛索洛芬钠市场调查报告1. 引言本报告旨在对洛索洛芬钠市场进行深入调查和分析，以帮助企业了解洛索洛芬钠在市场上的表现，为企业的决策提供参考。
2. 调查方法本次市场调查采用了以下方法：•面对面访谈：与目标市场中的企业和消费者进行直接交流，了解他们对洛索洛芬钠的认知、需求和购买意愿。
•网络问卷调查：通过在线问卷向大量受访者收集数据，包括对洛索洛芬钠的了解程度、使用情况和满意度等。
•资料收集：收集相关的市场数据、销售数据以及竞争对手的信息，进行综合分析。
3. 市场概况3.1 市场规模根据我们的调查结果，洛索洛芬钠市场目前的规模约为XXX万美元。
市场规模正在逐年增长，预计在未来几年内仍将保持稳定增长趋势。
3.2 市场竞争洛索洛芬钠市场存在激烈的竞争。
目前市场上有多家主要竞争对手，包括公司A、公司B和公司C等。
这些竞争对手在产品质量、价格和市场份额等方面与本企业存在竞争关系。
3.3 市场需求根据我们的调查，洛索洛芬钠在市场上的需求主要来自医药行业。
随着人们对健康的关注和医疗水平的提高，洛索洛芬钠的需求量逐年增加。
4. 市场优势根据我们的调查和分析，本企业在洛索洛芬钠市场上具有以下优势：•产品质量优异：本企业的洛索洛芬钠产品经过严格的质量控制，得到了市场上的认可和好评。
•价格竞争力：本企业的洛索洛芬钠产品价格相对较低，能够吸引更多的客户。
•健康与安全：洛索洛芬钠产品不仅具有良好的疗效，而且对人体无明显副作用，符合人们对健康和安全的要求。
5. 市场挑战在洛索洛芬钠市场上，我们也面临一些挑战：•市场竞争激烈：市场上存在多个竞争对手，他们不断加大投入和推广力度，加剧了市场竞争。
•法规限制：洛索洛芬钠作为一种药物，受到严格的法规限制和监管，对产品研发和销售造成了一定的限制。
6. 市场发展趋势根据我们对洛索洛芬钠市场的观察和分析，市场发展存在以下趋势：•创新研发：随着科技的发展和医疗水平的提高，洛索洛芬钠市场将出现更多的创新产品和技术。
一种洛索洛芬钠有关物质检测方法
一种洛索洛芬钠有关物质检测方法在医学领域，洛索洛芬钠常常被用于治疗疼痛和发热，其广泛的应用使得对洛索洛芬钠的检测方法显得尤为重要。
本文将从多个层面深入探讨洛索洛芬钠有关的物质检测方法，以帮助读者更全面、深刻地了解这一主题。
1. 洛索洛芬钠的概述洛索洛芬钠是一种非甾体抗炎药，通常用于缓解疼痛、发热和抗炎。
作为一种常用的药物成分，其在药物检测和医学研究中具有重要意义。
寻找高效、准确的物质检测方法显得尤为重要。
2. 常见的洛索洛芬钠检测方法目前，常见的洛索洛芬钠检测方法包括高效液相色谱-质谱联用技术（HPLC-MS）、气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）、免疫分析技术等。
这些方法各自具有优势和局限性，针对不同的检测需求选择合适的方法显得至关重要。
3. 物质检测方法的优劣比较在此部分将分析和比较不同的洛索洛芬钠检测方法，包括其检测灵敏度、准确性、成本和实际应用情况等方面。
通过比较，可以帮助读者更好地理解各种检测方法的特点和适用场景。
4. 对洛索洛芬钠检测方法的个人见解在这一部分，我将共享我对洛索洛芬钠检测方法的个人观点和理解。
我认为，针对不同的检测需求和具体情况，选择合适的检测方法至关重要。
随着科学技术的不断进步，我们也可以期待更多创新的检测方法的出现。
总结和回顾洛索洛芬钠有关的物质检测方法是一个复杂而重要的课题。
通过本文的深入探讨，相信读者已经对该主题有了更全面、深刻的理解。
在选择检测方法时，务必考虑实际需求和方法的优劣，以达到最佳的检测效果。
在日常生活和医学研究中，对洛索洛芬钠的准确检测至关重要。
通过不断的学习和探索，我们可以更好地利用各种检测方法，为医学研究和临床诊断提供更可靠的支持。
以上内容仅供参考，希望对您有所帮助。
感谢阅读！洛索洛芬钠是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎和其他类似的疼痛和炎症性疾病。
作为一种普遍使用的药物，洛索洛芬钠的检测方法尤为重要，以确保患者安全和治疗效果。
洛索洛芬钠合成工艺流程
洛索洛芬钠合成工艺流程嘿，朋友们！今天咱就来讲讲洛索洛芬钠合成工艺流程，这可真是个有趣的事儿呢！你想想看，就好像是搭积木一样，每一块积木都有它特定的位置和作用，最后搭建成一个漂亮的成品。
洛索洛芬钠的合成也是如此呀！先来说说那些原材料吧，它们就像是一群小伙伴，各自有着自己的特点。
然后通过一系列的反应和步骤，它们慢慢组合在一起，发生着奇妙的变化。
这过程中得特别精细，就跟绣花似的，一点儿差错都不能有。
温度呀、时间呀、各种条件都得把握得恰到好处。
不然，嘿嘿，那可就出乱子啦！反应釜就像是一个神奇的魔法盒子，原材料们在里面翻滚、融合，一点点地变成我们想要的洛索洛芬钠。
这不是很神奇吗？有时候我就想啊，这就好比我们做饭，得掌握好火候、调料的用量，才能做出美味的菜肴。
洛索洛芬钠的合成不也是这样吗？在这个过程中，科研人员们就像是大厨，精心地调配着每一个环节，期待着最后的完美成果。
而且啊，这可不是一次就能成功的事儿，得反复试验、不断改进。
这多像我们学习新技能呀，不经过多次的练习怎么能行呢？每一步都得小心翼翼，每一个细节都不能忽视。
这可不是闹着玩的，这是关系到药品质量的大事儿呢！你说要是稍微出点差错，那后果可不堪设想啊！所以呀，那些搞合成的人可得瞪大眼睛，丝毫不能马虎。
再想想，要是没有这严谨的合成工艺流程，我们怎么能有效果好的洛索洛芬钠呢？我们生病的时候怎么能快速缓解疼痛呢？这可不是小事儿呀！总之呢，洛索洛芬钠合成工艺流程看似复杂，但其实充满了趣味和挑战。
它就像一个神秘的宝藏，等待着我们去探索、去发现。
让我们一起为这些默默付出的科研人员点赞吧，是他们让我们的生活变得更美好！。
新型非甾体抗炎药洛索洛芬钠的研究进展
效果。
抗肿瘤作用
03
研究发现，洛索洛芬钠在体外实验中能够抑制肿瘤细胞的生长
和增殖。
体内生物活性评价
抗炎作用
洛索洛芬钠在体内实验中能够显著减轻炎症反应，改善炎症症 状。
镇痛作用
洛索洛芬钠在体内实验中能够显著缓解疼痛，提高疼痛阈值。
对免疫系统的调节作用
研究发现，洛索洛芬钠能够调节免疫系统的功能，增强机体的免 疫力。
生物活性的机制研究
抑制环氧化酶
洛索洛芬钠能够抑制环氧化酶的活性，从而抑制前 列腺素E2的合成，达到抗炎和镇痛的效果。
抑制炎症信号通路
洛索洛芬钠能够抑制炎症信号通路的活性，从而抑 制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
诱导肿瘤细胞凋亡
洛索洛芬钠能够诱导肿瘤细胞凋亡，从而抑制肿瘤 的生长和增殖。
04
洛索洛芬钠的药物动力学 研究
有效性评价
01
疼痛缓解
洛索洛芬钠对于缓解疼痛的效果显著，特别是在术后疼痛和癌症疼痛
方面。在临床试验中，多数患者在使用洛索洛芬钠后疼痛得到有效缓
解。
02
炎症控制
洛索洛芬钠作为非甾体抗炎药，具有抑制炎症反应的作用。对于类风
湿性关节炎、骨关节炎等慢性炎症疾病，洛索洛芬钠能够减轻炎症反
应，缓解疾病症状。
03
02
洛索洛芬钠的合成研究
合成路线的设计与优化
01
确定起始原料
02
关键反应的筛选
03
立体选择性的控制
研究选择苯乙酮作为起始原料， 经过多步反应得到目标分子洛索 洛芬钠。
在合成过程中，需要对多种反应 条件进行筛选，确定最佳的反应 条件和催化剂。
在合成过程中，需要控制反应的 立体选择性，得到高纯度的目标 分子。
洛索洛芬钠中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸合成工艺的改进
洛索洛芬钠中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸合成工艺的改进【摘要】目的：本论文以对甲苯磺酰氯、乳酸乙酯以及甲苯为原料，经过酯化、傅克烷基化、水解、NBS溴化制备洛索洛芬钠重要中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸，并对其工艺进行优化。
方法及结果：本论文以氧化钙为缚酸剂合成对甲苯磺酰乳酸乙酯，并通过单一变量控制法探究反应物配比、初始温度、反应时间及溶剂极性对产品收率的影响。
结果表明最优化方案为：以丙酮为溶剂，初始温度控制在5-10℃，n(对甲苯磺酰氯)：n(乳酸乙酯)：n(氧化钙)=1：1.05：1.7，反应8小时。
在此条件下产率达91.89%，产品含量99.69%。
通过四因素三水平正交实验确定合成2-（4-甲基苯基）丙酸的最优化方案为：反应温度35-40℃，反应时间8小时，n(对甲苯磺酰乳酸乙酯):n(三氯化铝)=1：2.0。
在此条件下，产品收率均有84%以上。
采用NBS溴化法制备2-（4-溴甲基苯基）丙酸最优化条件为：以BPO为引发剂、在回流条件下，分批投进1.20eq的NBS，反应6h。
此条件下，产品收率80.39%，经过3次重结晶，含量达97.69%。
结论：该工艺具有原料成本低、工艺流程简单、时间成本低、反应条件温和、反映选择性高、副反应少及产品纯度高等优点。
经过条件优化，总收率达55.99%，含量达97.69%。
【关键词】洛索洛芬钠；2-（4-溴甲基苯基）丙酸；NBS溴化；对甲苯磺酰乳酸乙酯注：本论文（设计）题目来源于教师的国家级（或省部级、厅级、市级、校级、企业）科研项目，项目编号为：。
Improvement of the synthesis process of2-(4-bromomethyl phenyl)propionic acid[Abstract]Purpose：In this paper,p-toluenesulfonyl chloride,ethyl lactate and toluene were used as raw materials to prepare2-(4-bromo methyl phenyl)propionic acid by esterification,Friedel–Crafts reaction,hydrolysis and NBS bromination，and the process was optimized.Methods and results：In this dissertation,p-toluenesulfonyl-lactide-ethyl lactate was synthesized with calcium oxide as an acid-binding agent,and the effects of reactant ratio,initial temperature,reaction time, and solvent polarity on the yield of the product were investigated by a controlled variable method.The results show that the optimization conditions are：Acetone being solvent,the initial temperature being5-10°C.,n(p-toluenesulfonyl chloride):n(ethyl lactate):n(calcium oxide)=1:1.05:1.7,reaction time being8hours.Under this condition,the yield was91.89%and the product content was99.69%.The optimal condition for the synthesis of2-(4-methylphenyl)propionic acid was determined by four-factor three-level orthogonal test:reaction temperature being35-40°C,reaction time being8hours,n(ethyl p-toluenesulfonylate):n(aluminum trichloride)=1:2.0. Under this condition,the product yield was more than84%.The optimal conditions for the preparation of2-(4-bromo methyl phenyl)propionic acid by NBS bromination method were that:BPO being used as the initiator,under reflux conditions,1.20eq of NBS being injected in batches,reacting4h.Under this condition,the product yield was80.39%.After3recrystallizations,the content reached97.69%.Conclusion:This process has the advantages of low raw material cost,simple process flow,low time cost,mild reaction conditions,high selectivity,low side reactions and high product purity.After optimizing the conditions,the total yield reached55.99%and the content reached97.69%.[Keywords]Loxoprofen Sodium；2-(4-bromo methyl phenyl)propionic acid；NBS Bromination；Ethyl p-tolusulfonyl lactate目录1前言 (1)1.1洛索洛芬钠简介 (1)1.2洛索洛芬钠的合成方法简介 (1)1.3中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸及其酯合成研究进展 (2)1.3.1直接溴甲基化法 (2)1.3.2氯甲基间接转化法 (3)1.3.3溴化法 (4)1.4对甲苯磺酰乳酸乙酯合成研究进展 (5)1.5研究思路及意义 (5)1.5.1研究思路 (5)1.5.2研究目的及意义 (6)2实验部分 (8)2.1实验主要试剂 (8)2.2实验主要仪器 (9)2.32-（4-溴甲基苯基）丙酸的合成路线 (9)2.4对甲苯磺酰基乳酸乙酯的合成 (10)2.4.1合成路线及反应机理分析 (10)2.4.2实验步骤 (10)2.4.3产品结构表征与含量分析方法 (11)2.52-（4-甲基苯基）丙酸的合成 (11)2.5.1合成路线反应机理分析 (11)2.5.2实验步骤 (12)2.5.3产品结构表征与含量分析方法 (12)2.62-（4-溴甲基苯基）丙酸的合成 (12)2.6.1合成路线反应机理分析 (12)2.6.2实验步骤 (13)2.6.3产品结构表征与含量分析方法 (13)3结果分析与讨论 (14)3.1对甲苯磺酰基乳酸乙酯的合成 (14)3.1.1乳酸乙酯与缚酸剂氧化钙配比对收率的影响 (14)3.1.2初始温度对对甲苯磺酰乳酸乙酯收率的影响 (14)3.1.3反应时间对对甲苯磺酰乳酸乙酯收率的影响 (15)3.1.4不同溶剂对对甲苯磺酰乳酸乙酯收率的影响 (15)3.1.5小结 (16)3.22-（4-甲基苯基）丙酸的合成 (17)3.2.12-（4-甲基苯基）丙酸乙酯合成的四因素三水平正交试验 (17)3.2.2正交试验结果分析 (18)3.2.3最佳条件下合成2-（4-甲基苯基）丙酸乙酯的重现性 (19)3.2.4小结 (19)3.32-（4-溴甲基苯基）丙酸的合成 (19)3.3.1引发剂种类对溴化反应收率的影响 (19)3.3.2NBS用量对溴化反应收率的影响 (20)3.3.3溶剂极性对溴化反应收率的影响 (20)3.3.4小结 (21)4结论 (22)参考文献 (23)致谢 (25)附录A对甲苯磺酰乳酸乙酯高效液相色谱图 (26)附录B对甲苯磺酰乳酸乙酯核磁谱图 (26)1前言1.1洛索洛芬钠简介芳基异丙酸是极为重要的药物及药物中间体，因其结构包含芳基异丙酸基团而得名。
一种洛索洛芬钠片及其制备工艺
一种洛索洛芬钠片及其制备工艺洛索洛芬钠片是一种非处方药，常用于缓解头痛、发热、关节疼痛、肌肉酸痛等症状。
本文将介绍一种洛索洛芬钠片的制备工艺。
洛索洛芬钠片的主要原料包括洛索洛芬钠、辅料、乳化剂、稳定剂等。
下面是一种制备洛索洛芬钠片的工艺流程：1.原料准备：准备洛索洛芬钠、辅料等原料。
洛索洛芬钠是以洛索洛芬为活性成分的药物。
辅料包括可溶性植物纤维、微晶纤维素、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素等。
2.原料处理：将洛索洛芬钠粉碎成细粉，然后与辅料进行混合。
混合过程需要保持温度和湿度的适宜程度，确保原料混合均匀。
3.颗粒制备：将混合后的原料通过颗粒机进行制粒处理。
颗粒机会将混合物压制成颗粒状，同时加入乳化剂、稳定剂等，以提高药物的可吸收性和稳定性。
4.干燥：再将制得的颗粒通过干燥机进行干燥处理，去除颗粒中的水分，以提高药物的稳定性和保存性。
5.粉碎：将干燥后的颗粒通过粉碎机进行再次粉碎，得到颗粒的细粉末。
粉碎机需要调整合适的工作参数，以确保药物的颗粒大小合适。
6.包衣：将细粉末通过包衣机进行包衣处理，以改善洛索洛芬钠片的口感和外观。
7.包装：将包衣后的洛索洛芬钠片进行包装，包括药片计量、铝塑条包装、与说明书、标签等进行打包，最后装箱。
制备洛索洛芬钠片的工艺过程需要注意以下几点：1.原料的质量控制：确保洛索洛芬钠和辅料的质量符合药典要求。
2.设备的清洁和消毒：生产过程中要定期对设备进行清洁和消毒，以避免污染药物。
3.工艺参数的控制：控制混合原料的温度、湿度，以及颗粒制备、干燥、粉碎等过程的工艺参数，确保药物的质量稳定。
4.成品的质量检验：对制备的洛索洛芬钠片进行质量检验，包括外观、理化指标和药效等方面的检测。
总结起来，制备洛索洛芬钠片的工艺流程包括原料准备、原料处理、颗粒制备、干燥、粉碎、包衣和包装等步骤。
在制备过程中，需要注意原料质量、设备清洁和消毒、工艺参数的控制以及成品质量的检验。
这样才能保证洛索洛芬钠片的质量稳定和安全性。
洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎临床评价
洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎临床评价刘树东【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2016(025)010【摘要】目的：探讨新型非甾体抗炎药洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎的临床疗效及安全性。
方法选择医院2013年6月至2014年12月收治的膝骨关节炎患者120例，随机分为观察组和对照组，各60例。
对照组患者给予塞来昔布胶囊(200 mg，每日1次)，观察组患者给予洛索洛芬钠片(60 mg，每日3次)，均口服。
比较两组的临床疗效，评估治疗前后两组患者疼痛程度[疼痛视觉模拟评分法（VAS）]和膝关节功能（WOMAC骨性关节炎指数），检测关节滑液中炎性因子水平，记录治疗过程中不良反应的发生情况。
结果观察组总有效率为93.33%，与对照组的91.67%比较，差异无统计学意义（ P>0.05）；治疗后，两组患者VAS评分及WOMAC评分较治疗前均明显下降（ P<0.05）；其中，观察组VAS评分明显低于对照组（ P<0.05）；两组WOMAC评分差异无统计学意义（ P>0.05）；两组关节滑液中炎性因子水平较治疗前均明显下降（ P<0.05）；其中观察组白细胞介素（IL )－1β、肿瘤坏死因子－α（TNF－α）水平均明显低于对照组（P<0.05），IL－6水平组间比较差异无统计学意义（ P>0.05）；观察组不良反应发生率为6.67%，明显低于对照组的13.33%( P<0.05）。
结论洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎临床疗效好，能有效减轻疼痛程度、改善膝关节生理功能，抑制炎性因子表达，不良反应较小、安全性较高。
但该药物能否长期使用，仍有待进一步研究。
%Objective To investigate the clinical efficacy and safety of loxoprofen sodium in the treatment of knee osteoarthritis. Methods 120 patients withknee osteoarthritis from June 2013 to December 2014 were randomly divided into the observation group and the con-trol group,60 cases in each group. The control group was given selective cox-2 inhibitor celecoxib capsules ( 200 mg, qd ) oral therapy, the observation group was given loxoprofen sodium sodium tablets ( 60 mg,tid ) oral treatment. The clinical efficacy of the two groups was compared,and the VAS scores and WOMAC osteoarthritis indexes of the two groups before and after the treatment were evaluated,the inflammatory factor levels in synovial joints of the two groups were detected,and the adverse reactions occurred in the process of treat-ment were recorded. Results The total effective rate of the observation group was 93. 33%,which had no statistically significant differ-ence compared with 91. 67% in the control group( P > 0. 05). The VAS scores and WOMAC scores in both groups decreased signifi-cantly( P < 0.05),and the VAS score in the observation group was significantly lower than the control group( P < 0. 05);there was no statistically significant difference between the two groups in the WOMAC score( P > 0. 05). The levels of inflammatory cytokine in the synovial fluid of both groups were significantly reduced( P < 0. 05),and the levels of IL-1β,TNF-α in the observation group were significantly lower than the control group( P < 0.05);the levels of IL-6 between the two groups had no statistically significant differ-ence( P > 0. 05). The incidence of adverse reactions observation group was 6. 67%,which was significantly higher than 13. 33% of the control group( P < 0. 05). Conclusion Loxoprofen sodium in the treatment of knee osteoarthritis has good clinical efficacy,can effec-tivelyreduce pain,improve knee physiological function,and inhibit the expression of inflammatory cytokines,with less adverse reactions and higher safety. However,whether the drug can be used in the long-term treatment is yet to be further studied.【总页数】3页(P54-56)【作者】刘树东【作者单位】河北省黄骅市骨科医院，河北沧州 061100【正文语种】中文【中图分类】R969.4;R971+.1【相关文献】1.洛索洛芬钠配合CPM治疗膝骨关节炎的疗效观察 [J], 王灿鸣2.甲氨蝶呤联合洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎的临床研究 [J], 李中青;李莉;李从力3.洛索洛芬钠结合运动训练治疗膝骨关节炎关节功能改善分析 [J], 俞永林;杨丰建;任志伟;洪晓亮4.新型非甾体抗炎药洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎的临床效果观察 [J], 江志勇;许楚宏;陈海燕;庄鹏;陈勃;许桂源5.洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎的临床研究 [J], 施冶青;韩星海因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备工艺优化及经皮渗透动力学研究
洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备工艺优化及经皮渗透动力学研究张吕钊;吴丽萌;刘莹珍【摘要】Objective To study the preparation of loxoprofen sodium liposome gel and the transdermal permeation characteris-tics. Methods By optimizing the prescription of loxoprofen sodium liposome encapsulation to achieve the desired rate,the transdermal penetration rate was improved by optimizing the liposomal gel prescription. Results Through the optimization,the loxprofen liposome was prepared with the percent encapsulation of 78. 76% and the transdermal permeation rate was 854. 84 μg/h. Conclusion The prepara-tion system of loxoprofen sodium liposome gel is feasible,and the quality is stable,which can improve the transdermal permeation rate and percent encapsulation by optimizing the prescription.%目的：研究洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备方法及经皮渗透学特点。
方法通过优化洛索洛芬钠脂质体的处方达到理想的包封率，通过优化脂质体凝胶的处方改善经皮渗透速率。
非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成改进
非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成改进
唐文生;潘丽坤;孙平华;孙铁民
【期刊名称】《中国药物化学杂志》
【年(卷),期】2002(012)005
【摘要】洛索洛芬钠是一种副作用小、疗效高的非甾体类抗炎镇痛药.在总结前人工作的基础上,对其合成工艺中的重要中间体2-(4-氯甲基苯基)丙酸乙酯的合成进行了改进,以催化剂四氯化钛替代四氯化锡,取得了很好的效果,总收率为58%(原文献收率为36%).
【总页数】3页(P292-294)
【作者】唐文生;潘丽坤;孙平华;孙铁民
【作者单位】沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016;鞍山市第四人民医院,辽宁,鞍山,114034;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016
【正文语种】中文
【中图分类】R914.5
【相关文献】
1.非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成 [J], 吴朝刚;周雄飞;庄程翰;沈杭州;张兴贤
2.新型非甾体抗炎药洛索洛芬钠的研究进展 [J], 周淑琴
3.非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成工艺研究 [J], 刘安昌;陈洪;户业丽
4.新型非甾体抗炎药洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎的临床效果观察 [J], 江志勇;许楚
宏;陈海燕;庄鹏;陈勃;许桂源
5.非甾体抗炎药苯噁丙嗪合成的工艺改进 [J], 杨仕豪;罗辉;李莉萍
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
洛索洛芬钠质量标准征求意见稿
洛索洛芬钠LuosuoluofennaLoxoprofen SodiumOONa 3O, 2H 2OC 15H 17NaO 3·2H 2O 304.32本品为2-〔4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基〕丙酸钠二水合物。
按无水物计算，含C 15H 17Na 2O 3不得少于98.5%。
【性状】 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。
本品在水或甲醇中极易溶解，在乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。
本品的水溶液(1→20)无旋光性。
熔点：本品的熔点(中国药典2010年版二部附录ⅥC)为194～198℃，熔融时同时分解。
【鉴别】 （1）取本品适量，加水溶解制成每1ml 中含洛索洛芬钠20µg 的溶液，照分光光度法(中国药典2010年版二部附录ⅣA )测定，在223nm 的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致 (中国药典2010年版二部附录ⅣC)。
（3）本品的水溶液显钠盐的鉴别反应(中国药典2010年版二部附录Ⅲ)。
【检查】 酸碱度 取本品0.5g ，加水10ml 溶解后，依法测定(中国药典2010年版二部附录ⅥH)，PH 值应为6.5～8.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g ，加水10ml 溶解后，溶液应澄清无色。
如显色，与黄色2号标准比色液(中国药典2010版二附录ⅨA 第一法)比较，不得更深。
有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml 中约含洛索洛芬钠0.5mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml 置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照高效液相色谱法(中国药典2010版二部附录ⅤD)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(600:400:1:1)为流动相，检测波长为222nm ，理论板数按洛索洛芬钠峰应不低于3000。
取对照溶液20µl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
洛索洛芬钠工艺评估报告
一、产品简介
洛索洛芬钠由日本三共株式会社研发，1986年7月在日本上市，商品名“乐松”，是第一个苯丙酸内非甾体消炎药，（NSAIDs）,口服后在身体内代谢成trans-OH型药物，抑制前列腺素的生物合成。
其镇痛效果比酮洛芬、吲哚美辛、萘普生强10-20倍，起效迅速，且具强效、均衡的镇痛、抗炎、解热作用，使用更安全，前体药物消化道不良反应率低，可长期服用，副作用小；另一类特点是适应症广，临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛、手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。
洛索洛芬钠国内供应商有42家，国外供应商有24家，市场报价850元╱公斤烷羧酸甲酯国内供应商有25家，国外供应商有55家，市场报价？。
2-(4-氯甲基苯基)丙酸乙酯没有查到供应商。
（chemicalbook网）。
洛索洛芬钠，全名2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物，英文名Loxoprofen sodium，cas号：80382-23-6分子式：C15H17NaO3结构式;
2-氧代环戊烷羧酸甲酯，英文名：Methyl 2-cyclopentanonecarboxylate cas号：10472-24-9分子式：C7H10O3结构式;
2-(4-氯甲基苯基)丙酸乙酯，英文名：2-(4-chloromethyl-phenyl)-propionic acid ethyl ester cas号：43153-03-3分子式：C10H11ClO2结构式;
N-(1-环戊烯基)吗啉，英文名：N-(1-Cyclopenten-1-yl)morpholine cas号：936-52-7分子式：C9H15NO结构式;
二、合成路线
索洛芬钠的合成路线
1、中国药物化学杂志第五期第12卷2002年，题目：非甾体抗
炎药洛索洛芬钠的合成改进。
作者：唐文生单位：沈阳药科大学
2、中国药物化学杂志第五期第12卷2002年，题目：非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成改进。
作者：唐文生单位：沈阳药科大学
2-氧代环戊烷羧酸甲酯合成路线
1、药工业杂志2000.31（1）洛索洛芬钠的工业合成研究作者：
陈芬儿单位：复旦大学化学系
2、
2-(4-氯甲基苯基)丙酸乙酯合成路线
1、药物化学杂志第五期第12卷2002年，题目：非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成改进。
作者：唐文生单位：沈阳药科大学
三、工艺路线评估
1、洛索洛芬钠
评估内容文献原料工艺难度
四、评估结论
洛索洛芬钠工艺应选择路线二，其中中间体2-氧代环戊烷羧酸甲酯适合选择路线二，2-(4-氯甲基苯基)丙酸乙酯合成路线只查到一种。