抗结核病药简介教案资料
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药理学第36章-抗结核药 ppt课件
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 药理学第36章-抗结核药ppt 课件1 抗结核病药（（antituberculosis drugs ）案例导入卫校学生小娟的舅舅都能肺结核，现在用抗结核药，治疗两个多月，咳嗽乏力，食欲缺乏和午后低热症状都基本消失，舅舅感觉情况良好，但是抱怨每天需要吃异烟肼、利福平等好几种药，而且还要加服维生素B6 。
1 、可不可以少吃一种药？2 、为什么还要服用维生素B6?2 3 结核病概述旧称痨病：结核杆菌感染所致的慢性传染性疾病；以肺结核最常见，结核性脑膜炎，肾、肠、骨结核；感染率：：世界上1/3 人感染， 70% 在亚洲发病率：感染人群的1/10 世界防治结核病日：3 3 月 24 日 4 结核病的传播途径--- 呼吸道5 结核病的症状及危害咳嗽胸痛咯血低热咳痰 5 大症状盗汗、疲乏、食欲减退等 6 我国是世界上22 个结核病高负担国家之一，现有结核患者约500 万人，结核病患者数量居世界第二位，其中80% 的患者在农村。
死亡率在传染性疾病中高居第一位。
目前，我国已经实行对传染性肺结核病人进行免费检查和1/ 12免费抗结核药物治疗。
防治结核，坚持不懈 7 结核杆菌的发现 1882 年发现结核杆菌（ Mycobecterium Tuberculosis ， TB）），一类细长弯曲的杆菌，因有分枝生长的趋势而命名。
20 世纪初，结核病如同癌症一样，是医学界的一大难题。
结核杆菌：蓝色素染色德国，科赫 8 1. 细胞壁富含脂质（分枝菌酸），药物不易穿透； 2. 细菌繁殖特点：快速繁殖菌：空洞损害组织间断缓慢繁殖菌：干酪样病灶组织缓慢繁殖菌：巨噬细胞或单核细胞结核杆菌特点：9 3. 生长缓慢，甚至常年处于休眠状态； 4. 常生活在巨噬细胞或纤维化结核病灶内，药物不易接近。
化学治疗药—抗结核病药(药理学课件)
• 长期大量应用可致肝损伤,定期检查肝功能,肝病者应慎用;抑制尿酸排泄,有 诱发痛风可能,定期检测血中尿酸,有痛风史者忌用;偶有皮疹、药热、光过敏 等变态反应发生
链霉素
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• 对结核杆菌有强大的抗菌作用,但穿透力弱,对细胞内结核杆菌无效,也不易透 过血-脑脊液屏障、纤维化及干酪样结核病灶。
1、异烟肼抗结核作用特点、临床应用及不良反应 2、利福平抗结核作用特点、临床应用及不良反应
一、异烟肼 (雷米封)抗结核作用特点、 临床应用及不良反应
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【临床药动学】
口服吸收快而完全,穿透力强,广泛分布于肝、皮肤、肺、脑和肾中, 易于扩散至全身的组织细胞和体液中,可渗人纤维化或干酪样病灶及淋巴结, 可通过血脑屏障。主要在肝内乙酰化,代谢产物及原形经肾排出。
• 5.关节炎综合征 少数病人出现背痛,膝、肘和腕关节痛等症状。还可见排尿困 难等。
二、利福平抗结核作用特点、临床应用 及不良反应
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【临床药动学】
▪ 口服吸收迅速而完全,食物可减少其吸收,广泛分布到全身许多器官和体液, 渗透性强,能进入吞噬细胞、胸水、腹水、结核空洞、痰液及胎儿体内。大 部分在肝中代谢,主要代谢产物仍具抗菌活性。经胆汁排泄,可形成肝肠循环。 t1/2为2-5小时,肝功能不全时可延长。
【不良反应与注意事项】
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• 1.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等;
• 2.过敏反应:药物热、皮疹、剥脱性皮炎等,偶见WBC减少、血小板减少和溶 血性贫血。用药期间需定期检查血象;
• 3. 肝脏毒性:大剂量长期应用可出现,在慢性肝病、酒精中毒患者和老年人与 异烟肼联用时,肝损伤发生率增加。
链霉素
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• 对结核杆菌有强大的抗菌作用,但穿透力弱,对细胞内结核杆菌无效,也不易透 过血-脑脊液屏障、纤维化及干酪样结核病灶。
1、异烟肼抗结核作用特点、临床应用及不良反应 2、利福平抗结核作用特点、临床应用及不良反应
一、异烟肼 (雷米封)抗结核作用特点、 临床应用及不良反应
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【临床药动学】
口服吸收快而完全,穿透力强,广泛分布于肝、皮肤、肺、脑和肾中, 易于扩散至全身的组织细胞和体液中,可渗人纤维化或干酪样病灶及淋巴结, 可通过血脑屏障。主要在肝内乙酰化,代谢产物及原形经肾排出。
• 5.关节炎综合征 少数病人出现背痛,膝、肘和腕关节痛等症状。还可见排尿困 难等。
二、利福平抗结核作用特点、临床应用 及不良反应
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【临床药动学】
▪ 口服吸收迅速而完全,食物可减少其吸收,广泛分布到全身许多器官和体液, 渗透性强,能进入吞噬细胞、胸水、腹水、结核空洞、痰液及胎儿体内。大 部分在肝中代谢,主要代谢产物仍具抗菌活性。经胆汁排泄,可形成肝肠循环。 t1/2为2-5小时,肝功能不全时可延长。
【不良反应与注意事项】
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• 1.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等;
• 2.过敏反应:药物热、皮疹、剥脱性皮炎等,偶见WBC减少、血小板减少和溶 血性贫血。用药期间需定期检查血象;
• 3. 肝脏毒性:大剂量长期应用可出现,在慢性肝病、酒精中毒患者和老年人与 异烟肼联用时,肝损伤发生率增加。
抗结核病药
第二线抗结核药
对氨水杨酸（ PAS）特点：
1、抗菌谱极窄，仅对细胞外的结核 杆菌有抑菌作用，抗菌活性弱于链 霉素和异烟肼，单用价值不大 2、优点是：耐药性产生比链霉素和 异烟肼慢 3、抗菌机制：与磺胺类相似
4、临床应用：与链霉素或异烟肼等 合用增强疗效，延缓耐药性产生 5、体内过程：吸收快、分布广、穿 透力差、不易进入脑脊液及细胞 内 6、不良反应：胃肠道反应、肝肾损 害、过敏反应
二、利福平(rifampicin) 二、利福平(rifampicin)
抗 菌 谱 广谱 结核杆菌、麻风杆菌、G+ （包括耐药金葡菌）、G-（脑膜炎 双球菌，大肠、变形、流感）、 病毒、衣原体、厌氧菌
作用机制
抑制依赖DNA的RNA多
聚酶，阻碍mRNA合成 耐 药 性 RNA多聚酶 β亚单位（靶 位）突变
ISONIAZID ISONIAZID inhibits synthesis of mycolic acids There are fast and slow acetylators of ISONIAZID ISONIAZID is associated with hepatotoxicity and peripheral neuropathy. The peripheral neuropathy can be corrected by pyridoxine supplementation
司帕沙星 第三代氟喹诺酮类 抗菌谱广， G+、G-、分枝杆菌、 支原体、衣原体、厌氧菌等，对 有多种耐药性的菌株有效。，光 敏反应较严重，宜慎用。
用药原则 Applica菌 代谢旺盛 联合用药 提高疗效、降低毒性、 延缓耐药性 一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡 嗪酰胺
《抗结核病药》课件
《抗结核病药》PPT课件
结核病是一种严重传染病，本课件将介绍抗结核病药物的作用、分类和联合 应用，帮助您更好地了解和应对结核病。
简介
结核病的概述
结核病是由结核分枝杆菌引起的传染病，主要侵犯肺部，但也可波及其他器官。
抗结核病药的作用和分类
抗结核病药物通过不同的机制抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖，可分为一线药物和二线药物。
一线药物
吡嗪酰胺
利福平
吡嗪酰胺通过抑制细菌的酶活性， 阻断病原体的能量代谢，是一线 药物中的重要组成部分。
利福平具有广谱抗菌作用，通过 阻断细菌的核酸合成，有效抑制 结核分枝杆菌的生长和传播。
强力霉素
强力霉素能够干扰细菌的蛋白质 合成，对于对一线药物产生耐药 性的患者仍然具有一定的治疗效 果。
二线药物
联合应用多种抗结核药物可以提高治疗效果，减少耐药性的产生，并且有助于缩 短治疗周期。
2
药物的选择和剂量
根据具体情况选择适当的药物组合，并按照规定的剂量进行合理的用药。
3
联合应用中的不良反应
药物的联合应用可能出现一些不良反应，如肝脏损害和神经系统症状，需要密Hale Waihona Puke 监测和调整治疗方案。结语
1 抗结核病药的重要性
抗结核病药物是控制和治疗结核病的关键，对于患者的康复和疫情控制至关重要。
2 注意事项和建议
在使用抗结核药物时，应该注意合理用药，及时报告不良反应，配合医生进行治疗和随 访。
3 答疑和讨论
如果您有任何问题或疑虑，请随时提问和参与讨论，以便深入了解和掌握抗结核病药物 的知识。
氨硝西林 瑞芬太尼 氨基喹啉酮
氨硝西林通过抑制细菌的细胞壁合成，对于耐多 种一线药物的结核菌株具有一定的作用。
结核病是一种严重传染病，本课件将介绍抗结核病药物的作用、分类和联合 应用，帮助您更好地了解和应对结核病。
简介
结核病的概述
结核病是由结核分枝杆菌引起的传染病，主要侵犯肺部，但也可波及其他器官。
抗结核病药的作用和分类
抗结核病药物通过不同的机制抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖，可分为一线药物和二线药物。
一线药物
吡嗪酰胺
利福平
吡嗪酰胺通过抑制细菌的酶活性， 阻断病原体的能量代谢，是一线 药物中的重要组成部分。
利福平具有广谱抗菌作用，通过 阻断细菌的核酸合成，有效抑制 结核分枝杆菌的生长和传播。
强力霉素
强力霉素能够干扰细菌的蛋白质 合成，对于对一线药物产生耐药 性的患者仍然具有一定的治疗效 果。
二线药物
联合应用多种抗结核药物可以提高治疗效果，减少耐药性的产生，并且有助于缩 短治疗周期。
2
药物的选择和剂量
根据具体情况选择适当的药物组合，并按照规定的剂量进行合理的用药。
3
联合应用中的不良反应
药物的联合应用可能出现一些不良反应，如肝脏损害和神经系统症状，需要密Hale Waihona Puke 监测和调整治疗方案。结语
1 抗结核病药的重要性
抗结核病药物是控制和治疗结核病的关键，对于患者的康复和疫情控制至关重要。
2 注意事项和建议
在使用抗结核药物时，应该注意合理用药，及时报告不良反应，配合医生进行治疗和随 访。
3 答疑和讨论
如果您有任何问题或疑虑，请随时提问和参与讨论，以便深入了解和掌握抗结核病药物 的知识。
氨硝西林 瑞芬太尼 氨基喹啉酮
氨硝西林通过抑制细菌的细胞壁合成，对于耐多 种一线药物的结核菌株具有一定的作用。
第39章抗结核病药说课材料
精神病及癫痫慎用。
2. 肝脏毒性：快代谢型和嗜酒者易发生药 物性肝损害，严重者可引起死亡，肝病患 者慎用。
3. 其他：胃肠反应、过敏反应
利福平（rifampicin，RFP）
又名甲哌力复霉素
是人工半合成的利福霉素的衍生物，为橘红 色结晶性粉末。
[体内过程]
(1) 口服吸收快而完全，食物及对氨基水杨酸 可减少吸收。 (2)穿透力强，能进入细胞、结 核空洞、痰液及胎儿体内。 (3)服用后患者尿、 粪、泪液、痰均染成桔红色 。 (4)在肝脏代谢， 可形成肝肠循环。为肝药酶诱导剂。
[抗菌作用]
1. 抗结核杆菌：与INH相当。低浓度抑菌， 高浓度杀菌，且由于穿透力强，对细胞内、 外的结核杆菌均有作用。
2. 广谱：抗药性金葡菌、 G—菌、某些病毒
和沙〔眼抗衣菌原机体理也〕有特抑制异作性用地。抑制细菌 3.D麻N风A依杆赖菌：性抗的菌R作N用A聚强、合快酶。，阻碍
mRNA合成。
〔耐药性〕易产生抗药性。与异烟肼、 乙胺丁醇合用有协同作用， 且鱼
如带鱼、黄花鱼等。淡水鱼如鲤鱼等。在有用异烟肼治
疗结核病过程中，食用这些鱼类易发生过敏症状，国内
外均有引起死亡的报道。发生中毒反应，应迅速送往医
院抢救。
此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢
2. 联合用药 以提高疗效、降低毒性、 延缓耐药性产生。至少两药合用。
3. 坚持全疗程规律用药
4. 适宜的剂量
结核病人饮食注意
•
结核病是一种慢性消耗性疾病，病人需要高蛋白、高
糖、高脂肪等营养丰富的食物。但据报道，结核病人特
别是服异烟肼、利福平等抗结核药物时，常会引起食物
中毒或食物过敏，常见的有：
2. 肝脏毒性：快代谢型和嗜酒者易发生药 物性肝损害，严重者可引起死亡，肝病患 者慎用。
3. 其他：胃肠反应、过敏反应
利福平（rifampicin，RFP）
又名甲哌力复霉素
是人工半合成的利福霉素的衍生物，为橘红 色结晶性粉末。
[体内过程]
(1) 口服吸收快而完全，食物及对氨基水杨酸 可减少吸收。 (2)穿透力强，能进入细胞、结 核空洞、痰液及胎儿体内。 (3)服用后患者尿、 粪、泪液、痰均染成桔红色 。 (4)在肝脏代谢， 可形成肝肠循环。为肝药酶诱导剂。
[抗菌作用]
1. 抗结核杆菌：与INH相当。低浓度抑菌， 高浓度杀菌，且由于穿透力强，对细胞内、 外的结核杆菌均有作用。
2. 广谱：抗药性金葡菌、 G—菌、某些病毒
和沙〔眼抗衣菌原机体理也〕有特抑制异作性用地。抑制细菌 3.D麻N风A依杆赖菌：性抗的菌R作N用A聚强、合快酶。，阻碍
mRNA合成。
〔耐药性〕易产生抗药性。与异烟肼、 乙胺丁醇合用有协同作用， 且鱼
如带鱼、黄花鱼等。淡水鱼如鲤鱼等。在有用异烟肼治
疗结核病过程中，食用这些鱼类易发生过敏症状，国内
外均有引起死亡的报道。发生中毒反应，应迅速送往医
院抢救。
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2. 联合用药 以提高疗效、降低毒性、 延缓耐药性产生。至少两药合用。
3. 坚持全疗程规律用药
4. 适宜的剂量
结核病人饮食注意
•
结核病是一种慢性消耗性疾病，病人需要高蛋白、高
糖、高脂肪等营养丰富的食物。但据报道，结核病人特
别是服异烟肼、利福平等抗结核药物时，常会引起食物
中毒或食物过敏，常见的有：
第07篇8 抗结核药-教案
学科名称
药理学
专业班级
2004级本科
授课时间
课题
第四十五章抗结核药
题型
理论课
学时
2
教学目的
掌握抗结核药的分类、异烟阱、利福平、乙胺丁醇的抗菌机制、耐药性、临床应用及不良反应。抗结核药的应用原则。
熟悉第二线抗结核药。
教学内容
时间分配
教学内容
时间（分）
第一线和第二线抗结核药，异烟肼、利福平、乙胺丁醇的化学结构、抗结核菌作用、抗药性、体内过程、不良反应及临床应用。
2. Laurence DR, et al.《Clinical Pharmacology》，1999
3.颜光美主编，《药理学》高等教育出版社，2004年第一版
4.医用药理ห้องสมุดไป่ตู้基础，林志彬、金有豫主编，2002年第5版
授课教师
职称
60
其它抗结核药。抗结核药的治疗原则。
20
教学重点
抗结核药的分类：第一线和第二线药。抗结核菌作用（胞内或胞外、杀菌或抑菌）
教学难点
抗结核药的治疗原则。
教学方法
手段教具
讲授
多媒体课件
参考资料
1. GoodmanGilman，《The pharmacological basis of therapeutics》10thedition, 2001
药理学
专业班级
2004级本科
授课时间
课题
第四十五章抗结核药
题型
理论课
学时
2
教学目的
掌握抗结核药的分类、异烟阱、利福平、乙胺丁醇的抗菌机制、耐药性、临床应用及不良反应。抗结核药的应用原则。
熟悉第二线抗结核药。
教学内容
时间分配
教学内容
时间（分）
第一线和第二线抗结核药，异烟肼、利福平、乙胺丁醇的化学结构、抗结核菌作用、抗药性、体内过程、不良反应及临床应用。
2. Laurence DR, et al.《Clinical Pharmacology》，1999
3.颜光美主编，《药理学》高等教育出版社，2004年第一版
4.医用药理ห้องสมุดไป่ตู้基础，林志彬、金有豫主编，2002年第5版
授课教师
职称
60
其它抗结核药。抗结核药的治疗原则。
20
教学重点
抗结核药的分类：第一线和第二线药。抗结核菌作用（胞内或胞外、杀菌或抑菌）
教学难点
抗结核药的治疗原则。
教学方法
手段教具
讲授
多媒体课件
参考资料
1. GoodmanGilman，《The pharmacological basis of therapeutics》10thedition, 2001
抗结核病药讲课文档
3.流感综合征 表现：发热、头痛、肌肉酸痛等症状。常见于大剂量间
断给药（每日剂量超过1.2g，每周2次以下），应避
免此种方式。 4. 少数有皮疹、药热等过敏反应，偶见疲乏、头晕、
运动失调等； 5. 致畸。
第三十一页，共41页。
【药物相互作用】
1.强肝药酶诱导剂，加速自身和其他药物代谢：
如皮质激素、口服抗凝血药、女性激素、口服避 孕药、口服降糖药、美沙酮、普荼洛尔、奎尼丁、地 高辛、洋地黄毒苷、巴比妥类药、氟烷（吸入麻醉 药）、茶碱等
对人和动物细胞的RNA多聚酶则无影响，选 择性高
繁殖期、静止期均有杀菌作用，高浓度杀菌， 低浓度抑菌
第二十七页，共41页。
【耐药性】
• 单用易耐药性
• 与其它抗结核药之间无交叉耐药性
• 耐药机制：
RNA多聚酶的β-亚单位基因突变→利福平不能与 之结合
第二十八页，共41页。
【临床应用】
1.结核病：联用治疗各种结核病及重症患者 2.麻风病 3.耐药性金葡菌及其他敏感细菌感染：重症胆道感染、
第十四页，共41页。
异烟肼的生物转化
人种差异 乙酰化酶 血药浓度
显效
t 1/2 尿中排泄 间歇用药
快代谢型 中国人中49.3 %
不缺乏 低 慢
0.5 ~ 1.5 h 乙酰化异烟肼居多
加大剂量
慢代谢型 白种人中50 ~ 60 %
缺乏 高 快
2~3h 游离异烟肼居多
常规剂量
第十五页，共41页。
【抗菌作用】
2. 分布广泛，穿透力强，可进入巨噬细胞、结核空洞、痰
液及胎儿体内；脑膜炎时，脑脊液可达治疗浓度。 3. 肝脏代谢，主要代谢物为去乙酰基利福平，仍具抗菌活
第三十九章 抗结核病药
第三十九章
抗结核病药
知识目标：
掌握异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 的抗菌作用特点、临床应用、不良反应 及用药注意事项。
1
3
熟悉抗结核病药的应用原则
纲要
第一节 抗结核病药
1
2
第二节 临床用药原则
第一节 抗结核病药
• 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可累及全身 各个组织和器官，其中以肺结核最多见。肺外结核有结核 性胸膜炎、淋巴结核、骨结核等。 • 一线药物：异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、 吡嗪酰胺和延缓耐 药性的产生，应与 其他一线抗结核药 联合应用。
神经系统毒性 肝损害 中枢神经系统毒性 其他
一、常用抗结核病药
利福平
抗菌 作用 临床 应用
不良反 应及用 药监护
高效广谱抗生素， 有强大的抑制或杀 灭结核杆菌作用。 单用易产生耐药性 ，常与其他一线药 合用于重症的初治 或复治患者。
与其他药物联合用 于各种类型结核病 的治疗，常与异烟 肼、乙胺丁醇合用。
常见胃肠道反应， 肝损害，变态反应
一、常用抗结核病药
• 利福喷丁和利福定：与异烟肼、乙胺丁醇、链霉素有协同 抗菌作用。 • *乙胺丁醇：主要与异烟肼或利福平合用治疗各种类型的 结核病。 • 吡嗪酰胺：单独使用产生耐药性，与其他抗结核病药无 交叉耐药性，与异烟肼和利福平合用有协同作用。 • *链霉素：与其他药联合应用于治疗浸润性肺结核、粟粒 性结核等。 • *对氨基水杨酸：主要与异烟肼和链霉素联合使用，增强 疗效，延缓耐药性的产生。 • 乙硫异烟胺：用于一线药物治疗无效者。 • 氧氟沙星
• 二线药物：对氨基水杨酸（PAS）、乙硫异烟胺、
丙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、 阿米卡星等。
一、常用抗结核病药
抗结核病药
知识目标：
掌握异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 的抗菌作用特点、临床应用、不良反应 及用药注意事项。
1
3
熟悉抗结核病药的应用原则
纲要
第一节 抗结核病药
1
2
第二节 临床用药原则
第一节 抗结核病药
• 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可累及全身 各个组织和器官，其中以肺结核最多见。肺外结核有结核 性胸膜炎、淋巴结核、骨结核等。 • 一线药物：异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、 吡嗪酰胺和延缓耐 药性的产生，应与 其他一线抗结核药 联合应用。
神经系统毒性 肝损害 中枢神经系统毒性 其他
一、常用抗结核病药
利福平
抗菌 作用 临床 应用
不良反 应及用 药监护
高效广谱抗生素， 有强大的抑制或杀 灭结核杆菌作用。 单用易产生耐药性 ，常与其他一线药 合用于重症的初治 或复治患者。
与其他药物联合用 于各种类型结核病 的治疗，常与异烟 肼、乙胺丁醇合用。
常见胃肠道反应， 肝损害，变态反应
一、常用抗结核病药
• 利福喷丁和利福定：与异烟肼、乙胺丁醇、链霉素有协同 抗菌作用。 • *乙胺丁醇：主要与异烟肼或利福平合用治疗各种类型的 结核病。 • 吡嗪酰胺：单独使用产生耐药性，与其他抗结核病药无 交叉耐药性，与异烟肼和利福平合用有协同作用。 • *链霉素：与其他药联合应用于治疗浸润性肺结核、粟粒 性结核等。 • *对氨基水杨酸：主要与异烟肼和链霉素联合使用，增强 疗效，延缓耐药性的产生。 • 乙硫异烟胺：用于一线药物治疗无效者。 • 氧氟沙星
• 二线药物：对氨基水杨酸（PAS）、乙硫异烟胺、
丙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、 阿米卡星等。
一、常用抗结核病药
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抗菌谱:
• 对结核杆菌、麻风杆菌可发挥杀菌作用。 抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素 强。
• G+ 球菌 G-球菌：脑膜炎双球菌
• G- 菌：大肠、变形、流感、绿脓杆菌 有效
• 高浓度对某些病毒和沙眼衣原体也有抑 制作用。
临床应用
• 主要与其他结核病药合用，治疗各种结核 病
• 抗菌作用
异烟肼只对结核杆菌有效，对其他细 菌无效。
• 抗菌机制：
抑制分枝菌酸(myco1ic acid)的合成， 分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重 要成分，其减少会使细菌丧失耐酸性、 疏水性和增殖力而死亡。
• 抗药性 单用易产生抗药性
异烟肼抗结核作用特点
• 对结核菌有高度选择性，抗菌力强。
• 偶尔用于对耐药性金葡菌及其他敏感细菌 所致的感染。
• 用于治疗麻风病。
不良反应 • 胃肠道刺激症状； • 少数病人可见肝脏损害而出现黄疸、转氨酶升高。有
肝病或与异烟册合用时较易发生。 • 过敏反应
如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于大剂 量间歇疗法，出现过敏反应时应停药。 • 神经系统症状 个别人出现乏力、头痛、头晕、嗜睡、共济失调、视 力模糊. 同类药：利福定、利福喷汀
抗结核病药简介
主要内容
• 常用抗结核药物作用特点 • 五种抗结核病药的比较 • 结核病化学治疗的原则 • 化疗方案
异烟肼（INH，isoniazid, 又称雷米封 rimifon）
• 特点：高效、低毒、方便、价廉 • 化学
-肼类衍生物 -结构类似于吡哆醇 • 体内过程 - 口服、注射均易吸收； - 组织穿透力强，分布广； - 肝脏乙酰化代谢失效：快代谢型/慢代谢 型。
• 常见肝毒性与痛风性关节痛等不良反应，用 低剂量、短程疗法，不良反应明显减少。
链霉素（streptomycin）
• 为最早用于抗结核病的药物，单用毒性较大 且易产生耐药性，但与其他药物合用可减低 用量从而使毒性反应发生率降低，并且减低 耐药性的发生。现仍作为一线药应用。
• 大多数类型的结核分枝杆菌对链霉素敏感， 为抑菌药。主要在联合用药中应用（如四 联），治疗各种严重的或危及生命的结核分 枝杆菌感染，特别是结核性脑膜炎、粟粒性 结核和重要器官的结核感染。
对氨水杨酸（ PAS）
特点：
• 仅有弱抑菌作用，单用价值不大； • 不易产生耐药性； • 抗菌机制与磺胺类相似； • 与链霉素、INH等合用，增强疗效，延缓抗药
性产生； • 吸收快，分布广，但不易入脑脊液及细胞内； • 毒性小，但不良反应发生率高，包括胃肠反
应；肾损害；过敏；甲状腺肿大。
五种抗结核病药的比较
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化疗方案
• 短期疗法 (6—9个月) - 利福平和异烟肼联合（R+H），用于单纯性结核的初
治。 - 病情严重应采用三联甚至四联。（R+H+S+E）。 • 长程疗法或间歇疗法 - 传统的治疗方案（S+H+PAS），18-24个月。 - 急性期每日用药，巩固期间歇用药。
陆再英，等.内科学[M].人民卫生出版社.
药物 抗菌谱 抗菌力 穿透力 作用机制 不良反应
异烟肼 TB
++++
利福平广TB谱,衣:G原＋体,G- ++++
强* 抑制分枝 神经系统毒 菌酸合成 性、肝损害
强 抑制mRNA合成 肝损害、过 敏、致畸等
链霉素 G-杆菌,TB +++
吡嗪酰胺 TB
++
弱 抑制Pr合成 耳肾毒性、 过敏、肌松
强 阻断叶酸合成 肝损害、 诱发痛风
黄淑萍.利福平不良反应的回顾性分析[J].中国药师,2004,7(10):813-814.
乙胺丁醇（ethambutol）
• 特点：毒性小，耐药性产生慢 • 抗菌作用：
对繁殖期的结核杆菌作用较强，可杀菌。对 链霉素、 INH耐药的结核杆菌仍有效。细胞 内/外均有抗菌作用。 • 应用： 与利福平或INH等合用，单用也产生耐药性。 • 不良反应： 最严重的毒性反应－球后视神经炎
• 临床应用 各种类型结核，除早期轻症肺结核或预 防应用外，均宜与其它第一线药合用。
• 不良反应 - 神经系统反应：外周神经炎及CNS兴奋， 精神失常或惊厥等，与Vit B6缺乏有关。 - 肝损害：老人及慢代谢型者、嗜酒者多 见。 - 其他：变态反应、胃肠反应。
蒋海军.异烟肼所致不良反应分析[M].中国药物应用与监测,2005,5(4):52-54.
乙胺丁醇 TB ++ 中 抑制RNA合成 视神经炎等
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*：口服易吸收、分布广（脑脊液浓度高）、入细胞内杀菌
结核病化学治疗的原则
1. 早期：早发现、早治疗 2. 联合：提高疗效、降低毒性、
缩短疗程、延缓耐药 3. 适量：控制疗效和不良反应 4. 规律：减少耐药、保持疗效 5. 全程：彻底治愈、防止复发
• 对生长繁殖期细菌有杀灭作用，对静止期有 抑菌作用
• 穿透力强，易渗入细胞内，对细胞内、外的 结核菌均有效，并可渗入干酪化组织及空洞 中，也可渗入关节腔，胸水、腹水以及脑脊 液中，对结脑、结胸有效。
• 单用时结核杆菌易产生耐药性（单用3个月 后约60%痰菌对其耐药），但与其他抗结核 药无交叉耐药性，如与其他抗结核药联用， 则能延缓耐药性的发生。
郁俊德.抗结核药物的研究进展[J].中国中医药咨讯,2010,32:251-252.
吡嗪酰胺（pyrazinamide）
• 在中性环境无活性,在微酸性(pH值5.0)环境可 杀灭结核分枝杆菌。
• 口服迅速吸收，分布于各组织与体液，经肝 代谢、尿排泄。
• 结核分枝杆菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但 与其他抗结核药无交叉耐药。
利福平 (rifampicin) 又名 (rifampin)，简称RFP
• 体内过程：
– 口服吸收快而完全。 – 分布广，脑脊液可达有效浓度。 – 穿透力强，能进入细胞，结核空洞 – 在肝代谢，可诱导肝药酶，从胆汁排泄
→肠肝循环。
• 抗菌机制： 特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA 多聚酶，阻碍RNA合成