药理学课件氨基糖苷类抗生素优秀课件
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药学医学药理学课件-第41章氨基糖苷类抗生素
05 氨基糖苷类抗生素的未来 展望
新药研发进展
新型氨基糖苷类抗生素的发现
随着生物技术的不断发展，科学家们正在不断探索新的氨基糖苷类抗生素，以 解决现有药物的耐药性问题。
药物改良研究
通过对现有氨基糖苷类抗生素进行结构修饰或改进，以提高其抗菌活性、降低 毒性和耐药性。
临床应用前景
适应症拓展
随着对氨基糖苷类抗生素作用机 制的深入了解，其临床应用范围 有望进一步扩大，用于治疗更多 种类的细菌感染。
加强耐药性监测
医疗机构应加强耐药性的监测， 及时发现和报告耐药菌株，为临
床医生提供准确的诊断依据。
04 氨基糖苷类抗生素的临床 应用
临床应用范围
氨基糖苷类抗生素主要用于治疗 需氧革兰氏阴性杆菌所致的全身 感染，如大肠杆菌、变形杆菌和
绿脓杆菌所致的各种感染。
对于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、 沙雷菌属等革兰氏阴性杆菌中， 氨基糖苷类抗生素具有较高的抗
过敏反应包括皮疹、药物 热等，严重者可出现过敏 性休克。
03 氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生
基因突变
细菌在接触氨基糖苷类抗生素时， 其基因可能发生突变，导致药物 作用靶点改变，从而使细菌对抗 生素产生耐药性。
产生钝化酶
某些细菌能够产生钝化酶，这些酶 能够修饰抗生素，使其失去活性， 从而使细菌对抗生素产生耐药性。
动物与人类传播
动物携带的耐药细菌可能会通过食物链传播给人类，或者通过直接接触 传播给人类。耐药性的 Nhomakorabea防与控制
合理使用抗生素
医生应遵循抗生素使用原则，避 免滥用抗生素，减少不必要的抗
生素使用。
提高患者依从性
医生应向患者充分解释用药方案 和注意事项，提高患者的依从性， 避免患者自行更改用药方案或停
中国药科大学 药理学 氨基苷类抗生素PPT课件
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• 2.-NH2对抗菌活性很重要,但也是致耳,肾毒 性可能的主要原因.
• 降低毒性又不影响活性?
• 卡那霉素A:以碱性更强的脒基和胍基侧链修 饰-NH2,活性与阿米卡星相似,毒性降低53%.
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3、阿米绿假单胞菌作用强，对庆 大耐药者有效。联用.
5、奈替米星：耳、肾毒性最低。 6、大观霉素：对淋球菌高度敏感，治淋病一
线药。 7、阿贝卡星：对耐甲氧西林金葡菌活性强。
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谢谢您的观看！
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链球菌及肠球菌致心内膜炎.
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2.庆大霉素:
抗菌谱：较链霉素广而抗菌活性高，对铜绿假单 胞菌和金葡菌均有效，
耐药性：产生慢。多为链球菌,肠球菌及肠杆菌.
是目前临床应用最广泛的氨基苷类抗生素。 用于G-杆菌感染、铜绿假单胞菌感染、心内膜炎， 沙雷菌属感染首选。 口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。
位变形，致mRNA密码错译，形成无用或异常 蛋白。
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终止阶段： 阻碍终止因子与核糖体结合，使已形成的
多肽无法释放，抑制菌体内70S核糖体解 离，致核糖体耗竭。
第10页/共22页
机制（2）影响胞膜蛋白合成，增加膜通透性。 第11页/共22页
5.耐药性：
易产生,同类药间有交叉耐药性。
第14页/共22页
• ③神经肌肉阻断作用： 氨基糖苷类能与突 触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰 胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂停。可用 钙剂或新斯的明治疗。
• ④过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、发热 等，也可引起过敏性休克。
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常用药物
• 1.链霉素: • 对多种G-杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾
• 2.-NH2对抗菌活性很重要,但也是致耳,肾毒 性可能的主要原因.
• 降低毒性又不影响活性?
• 卡那霉素A:以碱性更强的脒基和胍基侧链修 饰-NH2,活性与阿米卡星相似,毒性降低53%.
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3、阿米绿假单胞菌作用强，对庆 大耐药者有效。联用.
5、奈替米星：耳、肾毒性最低。 6、大观霉素：对淋球菌高度敏感，治淋病一
线药。 7、阿贝卡星：对耐甲氧西林金葡菌活性强。
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链球菌及肠球菌致心内膜炎.
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2.庆大霉素:
抗菌谱：较链霉素广而抗菌活性高，对铜绿假单 胞菌和金葡菌均有效，
耐药性：产生慢。多为链球菌,肠球菌及肠杆菌.
是目前临床应用最广泛的氨基苷类抗生素。 用于G-杆菌感染、铜绿假单胞菌感染、心内膜炎， 沙雷菌属感染首选。 口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。
位变形，致mRNA密码错译，形成无用或异常 蛋白。
第9页/共22页
终止阶段： 阻碍终止因子与核糖体结合，使已形成的
多肽无法释放，抑制菌体内70S核糖体解 离，致核糖体耗竭。
第10页/共22页
机制（2）影响胞膜蛋白合成，增加膜通透性。 第11页/共22页
5.耐药性：
易产生,同类药间有交叉耐药性。
第14页/共22页
• ③神经肌肉阻断作用： 氨基糖苷类能与突 触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰 胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂停。可用 钙剂或新斯的明治疗。
• ④过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、发热 等，也可引起过敏性休克。
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常用药物
• 1.链霉素: • 对多种G-杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾
药理学氨基甙类抗生素课件
1.耳毒性
慎重用药：
儿童
表述不详 老人 生理性耳聋 孕妇 尽量不用 避免与有耳毒性药物合用：万古霉素、强效 利尿药、镇吐药、甘露醇 镇静作用药抑制病人反应性。
2.肾毒性
经肾排泄并在肾皮质部蓄积，主要损害近曲
小管上皮细胞，但不影响肾小球， 化验可见蛋白尿、管形尿，严重者可发生氮 质血症及无尿等。 年老、剂量过高及与其他肾毒性药物（如呋 塞米、多粘菌素、两性霉素B）合用易发生
妥布霉素
由链丝菌培养液中提得，也可由卡那霉素B脱
氧而成。 口服难吸收，肌内注射吸收迅速。可渗入胸 腔腹腔滑膜腔达有效治疗浓度。 对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用 较庆大霉素强；
妥布霉素
对铜绿假单孢菌作用是庆大霉素2～5倍，并
且对庆大霉素耐药者仍有效，与抗铜绿假单 孢菌的青霉素或头孢菌素类合用。 对其它革兰阴性菌活性不如庆大霉素，革兰 阴性菌仅对葡萄球菌有效。
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
天然：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大
霉素、西索米星以及小诺米星。 人工半合成：、奈替米星、依替米星、阿米 卡星、异帕米星等。
抗菌作用
需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞
菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、 志贺菌属和枸椽酸杆菌属等具高度抗菌活性。 对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动 杆杆菌属、嗜血杆菌属也具有抗菌作用。 对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟 菌的作用较差；
临床应用
①对铜绿假单胞菌和革兰阴性杆菌抗菌活性
低 ②对鼠疫与土拉菌病，此是首选药；与四环 素合用治疗鼠疫最有效。 ③治疗多重耐药的结核病 ④青、链合用治疗溶血性链球菌、草绿色链 球菌及肠球菌引起的感染性心内膜炎
化学治疗药物—氨基糖苷类抗生素(药理学课件)
新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星
• 耳蜗神经损害：耳鸣、听力减退、耳聋
新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞链霉素
避免和有耳毒性的药物及抗组胺药物合用！！！
氨基苷类抗生素
【不良反应】
2、肾毒性：蛋白尿、管型尿、氮质血症、无尿 • 虽可逆，但使药物排泄减慢，加强耳毒性
【抗菌特点】
1. 快速杀菌药，杀菌速率和持续时间与浓度成正比 2. 静止期杀菌药，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 3. 仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效
氨基苷类抗生素
【耐药性】
• 易产生耐药性 • 交叉耐药：庆大霉素、卡那霉素、新霉素 >> 链霉素 • 耐药机制
产生灭活酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶）。阿米 卡星有侧链保护，不受影响
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素＞奈替米星
3、过敏反应 皮疹、发热、血管神经性水肿 链霉素可引起过敏性休克
氨基苷类抗生素
【不良反应】
4. 神经－肌肉阻滞
静滴速度过快或剂量过高时多见 重症肌无力患者尤易发生，可致呼吸停止 机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部位”结合，抑制ACh释放 可采用钙剂或新斯的明对抗 新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞ 链 霉素
宜混合滴注 5. 与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的严重感染，不宜
混合滴注 6. 口服用于胃肠道消毒，肠道感染
各种氨基糖苷类药物的应用
阿米卡星
– 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对G-杆菌和金葡菌均有较强 的活性
– 对肠道G-杆菌和绿脓杆菌产生的多种钝化酶稳定，故对 耐氨基糖苷类的细菌所致感染仍能有效控制，且PAE长
• 耳蜗神经损害：耳鸣、听力减退、耳聋
新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞链霉素
避免和有耳毒性的药物及抗组胺药物合用！！！
氨基苷类抗生素
【不良反应】
2、肾毒性：蛋白尿、管型尿、氮质血症、无尿 • 虽可逆，但使药物排泄减慢，加强耳毒性
【抗菌特点】
1. 快速杀菌药，杀菌速率和持续时间与浓度成正比 2. 静止期杀菌药，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 3. 仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效
氨基苷类抗生素
【耐药性】
• 易产生耐药性 • 交叉耐药：庆大霉素、卡那霉素、新霉素 >> 链霉素 • 耐药机制
产生灭活酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶）。阿米 卡星有侧链保护，不受影响
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素＞奈替米星
3、过敏反应 皮疹、发热、血管神经性水肿 链霉素可引起过敏性休克
氨基苷类抗生素
【不良反应】
4. 神经－肌肉阻滞
静滴速度过快或剂量过高时多见 重症肌无力患者尤易发生，可致呼吸停止 机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部位”结合，抑制ACh释放 可采用钙剂或新斯的明对抗 新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞ 链 霉素
宜混合滴注 5. 与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的严重感染，不宜
混合滴注 6. 口服用于胃肠道消毒，肠道感染
各种氨基糖苷类药物的应用
阿米卡星
– 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对G-杆菌和金葡菌均有较强 的活性
– 对肠道G-杆菌和绿脓杆菌产生的多种钝化酶稳定，故对 耐氨基糖苷类的细菌所致感染仍能有效控制，且PAE长
药理学氨基糖苷类抗生素PPT课件
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
药理学PPT课件 氨基糖苷类抗生素
庆大霉素 gentamicin
1、抗菌作用及应用 （1）严重G-杆菌感染 ， 特别对沙雷菌属作用更强 （2）铜绿假单胞菌感染 +羧苄西林 （3）手术前后预防感染 口服用于肠道感染或肠道术前准备 （4）局部用药：用于皮肤、粘膜及五官的感染
2、不良反应 肾毒性多见；耳毒性以前庭损害为主；
卡那霉素（Kanamycin）
肠杆菌属、变形杆菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属 敏感： 沙雷菌属、产碱杆菌、沙门氏杆菌、嗜血杆菌、
不动杆菌属
②G+球菌：某些G+球菌： 金葡菌有良好杀灭作用 链球菌作用弱
③肠球菌、厌O2菌： 不敏感
④结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
2、抗菌机制相同
（1）抑制细菌蛋白质合成 强 影响细菌细胞内和细胞膜蛋白质合成全过程（起始、 延伸、终止），为静止期杀菌剂。
第二节 氯霉素 chloromycetin
1949年作为第一个广谱抗生素用于临床 为左旋光学活性（左旋有效） 合霉素为消旋体，已停用
剂型：口服制剂：氯霉素、棕榈氯霉素 注射剂：琥珀氯霉素
一、抗菌作用
1、抗菌谱： 广（偏重于G-菌）
⑴ G- G+菌均有抑制作用
G- ﹥G+ ， G+﹤青霉素、四环素
对铜绿假单胞菌无效
2、临床应用 鼠疫与土拉菌病 ：首选 结核病： + 其他抗结核药 细菌感染性心内膜炎： 链+青 布氏杆菌病：+四环素 预防感染：链+青（氨苄）
3、不良反应 多见且较重 耳毒性：前庭功能损害最常见，耳蜗神经损害较迟 过敏反应： 过敏性休克 急性毒性反应： 口周、面部、四肢麻木 肾毒性： 少见，
效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇）
药理学41氨基苷类抗生素PPT课件
预防与治疗
对于可能发生其他不良反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类抗 生素。若必须使用，应密切监测不良反应症状，一旦出现不良反 应，应及时停药并采取相应治疗措施。
04
氨基苷类抗生素的耐药性
耐药性的产生机制
基因突变
某些细菌在接触氨基苷类抗生素后，会发生基因突 变，导致药物作用靶点的改变，从而使细菌对抗生 素产生耐药性。
预防与治疗
对于可能发生过敏反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类 抗生素。若必须使用，应密切监测过敏症状，一旦出现过 敏反应，应及时停药并采取相应治疗措施。
其他不良反应
其他不良反应的机制
氨基苷类抗生素引起的不良反应可能与药物对相应系统的毒性作 用有关。此外，个体差异和药物剂量等因素也可能影响不良反应 的发生和严重程度。
适应症与禁忌症
适应症
氨基苷类抗生素主要用于治疗需氧革 兰氏阴性杆菌所致的全身感染，如肺 炎、尿路感染等。
禁忌症
对氨基苷类抗生素过敏的患者禁用， 肾功能不全、神经肌肉疾病、听力障 碍的患者慎用。
给药方案与剂量调整
给药方案
氨基苷类抗生素的给药方案应根据感染的具体病菌和严重程度制定，一般采用分次给药或间歇给药。
药理学41氨基苷类抗生素ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 氨基苷类抗生素概述 • 氨基苷类抗生素的代谢与排泄 • 氨基苷类抗生素的不良反应 • 氨基苷类抗生素的耐药性 • 氨基苷类抗生素的合理使用与注意
事项
01
氨基苷类抗生素概述
定义与分类
氨基苷类抗生素是一类由氨基 糖分子和非糖部分的苷元结合 而成的碱性抗生素，属于广谱 抗生素。根据其来源和结构， 可分为天然型和半合成型。
02
氨基苷类抗生素的代谢与排泄
对于可能发生其他不良反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类抗 生素。若必须使用，应密切监测不良反应症状，一旦出现不良反 应，应及时停药并采取相应治疗措施。
04
氨基苷类抗生素的耐药性
耐药性的产生机制
基因突变
某些细菌在接触氨基苷类抗生素后，会发生基因突 变，导致药物作用靶点的改变，从而使细菌对抗生 素产生耐药性。
预防与治疗
对于可能发生过敏反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类 抗生素。若必须使用，应密切监测过敏症状，一旦出现过 敏反应，应及时停药并采取相应治疗措施。
其他不良反应
其他不良反应的机制
氨基苷类抗生素引起的不良反应可能与药物对相应系统的毒性作 用有关。此外，个体差异和药物剂量等因素也可能影响不良反应 的发生和严重程度。
适应症与禁忌症
适应症
氨基苷类抗生素主要用于治疗需氧革 兰氏阴性杆菌所致的全身感染，如肺 炎、尿路感染等。
禁忌症
对氨基苷类抗生素过敏的患者禁用， 肾功能不全、神经肌肉疾病、听力障 碍的患者慎用。
给药方案与剂量调整
给药方案
氨基苷类抗生素的给药方案应根据感染的具体病菌和严重程度制定，一般采用分次给药或间歇给药。
药理学41氨基苷类抗生素ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 氨基苷类抗生素概述 • 氨基苷类抗生素的代谢与排泄 • 氨基苷类抗生素的不良反应 • 氨基苷类抗生素的耐药性 • 氨基苷类抗生素的合理使用与注意
事项
01
氨基苷类抗生素概述
定义与分类
氨基苷类抗生素是一类由氨基 糖分子和非糖部分的苷元结合 而成的碱性抗生素，属于广谱 抗生素。根据其来源和结构， 可分为天然型和半合成型。
02
氨基苷类抗生素的代谢与排泄
药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件
血液系统不良反应
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
抗菌药—氨基糖苷类抗生素(药理学课件)
其他氨基糖苷类抗生素
奈替米星（ netilmicin）：不易产生耐药性，与其 他药物无交叉耐药，耳毒性、肾毒性较小。 新霉素（neomycin）：耳毒性、肾毒性最大，禁止 全身使用，仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及 肝昏迷患者。 大观霉素（spectinomycin，淋必治）：对淋球菌高 敏，用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的淋病患者。
临床应用：1）兔热病、鼠疫：首选；2）结核病： 联用其他药物；3）细菌性心内膜炎：加青霉素。
不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主），其次 为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。
兔热病 鼠疫
庆大霉素（gentamycin）
治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药， 尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖 苷类中的首选药。
2. 对G-球菌（如淋球菌、脑膜炎奈瑟菌）作用差； 3. 对耐药葡萄球菌（MRSA和MRSE）效果较好，
链球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感； 4. 链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有效。
➢ 作用机制：从多个环节抑制细菌蛋白质合成（与
30S亚基相结合，对蛋白质合成起始、延长、终止 阶段均有作用），还能破坏胞浆膜完整性。
4. 外用软膏、眼膏或冲洗液治疗局部感染。 5. 结核：链霉素、卡那霉素可作为治疗药物。
（六）不良反应
耳毒性：1）前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、 呕吐和共济失调，发生率：新霉素＞卡那霉素 ＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星≥庆大霉素≥妥 布霉素＞奈替米星；2）耳蜗神经损害：耳鸣、 听力降低 、甚至永久性耳聋，发生率：新霉素 ＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素 ＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。
膜对药物通透性降低 靶位改变：链霉素特异性耐药机制
（四）体内过程
1. 为有机强碱，极性和解离度大，口服难吸收，静 脉给药不良反应大，多采用肌内注射。
药理学课件--氨基糖苷类抗生素
药理学课件--氨基糖苷类 抗生素
欢迎来到我们的药理学课件，今天我们将一起探索氨基糖苷类抗生素的奥秘。
氨基糖苷类抗生素概述
定义及特点
氨基糖苷类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
抗生素分级
氨基糖苷类抗生素按照作用机制和治疗范围被分为不同级别。
常见的氨基糖苷类抗生素
包括庆大霉素、链霉素、新霉素等多种经典 Nhomakorabea物。科学的临床应用
合理选择适应症，掌握给药途径和剂量，以最大程 度地发挥药物疗效。
参考文献
• 国际药学手册 • 临床药理学教材 • 中国药典 • 相关研究文献和书籍推荐
脏和听觉损伤等不良反应。
3
耐药性的形成机制
细菌通过产生酶或改变药物靶点来获得 对氨基糖苷类抗生素的耐药性。
联合应用注意事项
合理选择联合用药方案，避免相互作用 和增加不良反应的风险。
药物临床应用
1 适应症
氨基糖苷类抗生素常用于 治疗肺炎、泌尿道感染等 细菌感染。
2 给药途径与剂量
通常静脉或肌肉注射，剂 量需要根据患者的体重和 肾功能进行调整。
3 注意事项
联合用药时需注意药物相 互作用，并在治疗期间定 期监测肾功能。
案例分析
氨基糖苷类抗生素治疗肺炎 氨基糖苷类抗生素治疗泌尿道感染
青年男性患者，咳嗽、咳痰、发热，初步诊断为 细菌性肺炎。
年轻女性患者，尿频、尿急、尿痛，尿液检查显 示细菌感染。
总结
优缺点
氨基糖苷类抗生素具有广谱抗菌作用，但使用潜在 的肾毒性和听力损伤风险。
药理学特点
药理作用机制
氨基糖苷类抗生素通过与细菌核 糖体结合，抑制蛋白质的合成， 从而杀灭或抑制细菌生长。
欢迎来到我们的药理学课件，今天我们将一起探索氨基糖苷类抗生素的奥秘。
氨基糖苷类抗生素概述
定义及特点
氨基糖苷类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
抗生素分级
氨基糖苷类抗生素按照作用机制和治疗范围被分为不同级别。
常见的氨基糖苷类抗生素
包括庆大霉素、链霉素、新霉素等多种经典 Nhomakorabea物。科学的临床应用
合理选择适应症，掌握给药途径和剂量，以最大程 度地发挥药物疗效。
参考文献
• 国际药学手册 • 临床药理学教材 • 中国药典 • 相关研究文献和书籍推荐
脏和听觉损伤等不良反应。
3
耐药性的形成机制
细菌通过产生酶或改变药物靶点来获得 对氨基糖苷类抗生素的耐药性。
联合应用注意事项
合理选择联合用药方案，避免相互作用 和增加不良反应的风险。
药物临床应用
1 适应症
氨基糖苷类抗生素常用于 治疗肺炎、泌尿道感染等 细菌感染。
2 给药途径与剂量
通常静脉或肌肉注射，剂 量需要根据患者的体重和 肾功能进行调整。
3 注意事项
联合用药时需注意药物相 互作用，并在治疗期间定 期监测肾功能。
案例分析
氨基糖苷类抗生素治疗肺炎 氨基糖苷类抗生素治疗泌尿道感染
青年男性患者，咳嗽、咳痰、发热，初步诊断为 细菌性肺炎。
年轻女性患者，尿频、尿急、尿痛，尿液检查显 示细菌感染。
总结
优缺点
氨基糖苷类抗生素具有广谱抗菌作用，但使用潜在 的肾毒性和听力损伤风险。
药理学特点
药理作用机制
氨基糖苷类抗生素通过与细菌核 糖体结合，抑制蛋白质的合成， 从而杀灭或抑制细菌生长。
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临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
A位歪曲 →mRNA上的密码错译 异常、无能的蛋白
③终止阶段 肽链不能释放
阻止释放因子进入A位 70s核糖体不能解离
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
⑴抑制蛋白合成（蛋白合成的全过程）
①起始阶段 ----抑制70S始动复合物形成
②肽链延伸阶段 氨基糖苷类＋ P10 (30S亚基上)
分类
链霉素(streptomycin)
新霉素(neomycin)
链霉菌素属 卡那霉素(kanamycin)
妥布霉素(tobramycin )
天然类
大观霉素
根
庆大霉素(gentamicin )
据
小单孢菌属 西索米星、小诺米星
来
福替米星
源
奈替米星(netilmicin )
人工半合成类 阿米卡星(amikacin )
引起伪膜性肠炎。
其他第一代大环内酯类
与红霉素比较有以下特点： 1. 体内过程与红霉素相似； 2. 抗菌谱与红霉素相似； 3. 抗菌活性与红霉素相似或略低； 4. 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素者 5. 不良反应较红霉素轻
第二代大环内酯类
特点：（与第一代大环内酯类比） 1. 对胃酸稳定，生物利用度提高； 2. 血药浓度及组织浓度高； 3. 半衰期延长； 4. 抗菌谱更广，抗菌活性增强(尤其是对G－菌)； 5. 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 7. 不良反应较少
典型分枝杆菌 对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有效
2.抗菌活性：常用量速效抑菌，高浓度杀菌
抗菌作用机制
作用机制—抑制细菌蛋白合成 与50S 核糖体亚基结合
抑制肽酰基tRNA移位反应(14元) 抑制肽酰基tRNA转移反应(16元)影响肽链延伸耐药性
⑴产生耐药性的机制 产生灭活酶;靶位结构改变;摄入减少;外排增加
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
针对第一代
抗菌作用
⑵略广（不相似）★★ 部分厌氧菌(除脆弱拟杆菌和梭杆菌属外）有效 军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非
药理学课件氨基糖 苷类抗生素
大环内酯类抗生素分类
1.按时间分类
红霉素(erythromycin)
第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似
【基本结构】
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
氨基糖苷
苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成
【抗菌作用】（掌握）
⒈抗菌谱
⑴ 需氧G－杆菌 各种需氧G－杆菌强大杀菌效应 ①高敏：大、肠、克、变、志、枸及铜绿假单孢菌等 ②中敏：二沙、产碱、嗜血、不动 注意：对 G －球菌效果差
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 【抗菌作用】与红霉素相似？ 抗菌谱：G+菌、各类厌氧菌、部分需氧G－球菌
人型支原体和沙眼衣原体 无效菌：G－杆菌、肠球菌、MRSA、肺炎支原体 抗菌活性：抑菌 克林霉素＞林可霉素 【作用机制】
与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
⑵特点 ①本类药物存在不完全交叉耐药性： ※对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环类仍敏感。 ※对第一代大环类耐药的菌株对第二代仍敏感。 ※对第二代大环类耐药的菌株对第一代也耐药。 ②与-内酰胺类无交叉耐药
临床应用
1.耐青霉素的轻中度金葡菌感染及青霉素过敏者
2.军团菌、弯曲杆菌 →败血症或肠炎
支原体 →肺炎
【主要不良反应】 胃肠道反应； 伪膜性肠炎（难辨梭状芽胞杆菌） ———用万古霉素、甲硝唑治疗 中性粒细胞减少 肝功能异常
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类 万古霉素(cancomycin) 代表药 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对 MRSA和MRSE 作用机制：阻碍细胞壁合成
首
衣原体 →婴儿肺炎及结肠炎
选
白喉带菌者
3. 其他G+菌感染以及放线菌病、梅毒等治疗
注射:此类药不透过血脑屏障
代表药----红霉素
⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应
口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调
注意： 与大环内酯类竟争同一作用部位， 合用产生拮抗作用
第二节 林可霉素类抗生素
【耐药性】 两药间存在交叉耐药 与大环内酯类也存在交叉耐药 耐药机制与大环内酯类相同
【体内过程】 两药均不易透过血脑屏障，但炎症时脑组织 可达有效治疗浓度 主要特点：骨组织分布浓度高
第二节 林可霉素类抗生素
【主要应用】 ⑴金葡菌性急慢性骨髓炎，关节感染（首选）。 ⑵厌氧菌感染 ⑶敏感的需氧菌感染