镇静催眠药课件优秀课件

• 促进生长 • 体力恢复.
促进记忆 精力恢复, 做梦.
药理作用及临床应用
3.抗惊厥(eclampsia):中枢神经过度兴奋的 一种症状。用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 4.中枢性肌肉松弛作用：缓解脑损伤所致 肌肉僵直。
体内过程
• 1、口服吸收良好。 • 2、蛋白结合率高，地西半99%。 • 3、脂溶性高—通过生物膜屏障。 • 4、肝中代谢：肝功能。 • 5、大多代谢产物，具母体相似活性。
▪ 觉醒------网状结构上行激动系统
(ascending reticular activating system) 睡 眠------上行抑制系统(ascending inhibitory system)
兴奋 Ach
抑制 GABA
正常：兴奋与抑制平衡
兴奋 Ach
抑制 GABA
病理情况下：兴奋与抑制失衡
不良反应
▪ 治疗量：头昏、嗜睡、乏力。 ▪ 大剂量：偶致共济失调。 ▪ 过量：可致昏迷和呼吸抑制，少见。
孕妇和哺乳妇女忌用。
▪ 久服，可发生依赖性和成瘾，但反跳与
戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。
巴比妥类
• 巴比妥类（barbiturates):巴比妥酸在C5 位上进行取代而得的一组中枢抑制药。
O
• 苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯并二氮 卓的衍生物。
作用机制
▪ GABA受体--苯二氮卓受体--Cl¯通道大分
子复合体
▪ GABA+GABA受体---Cl¯通道开放--超极
化抑制
▪ 苯二氮卓+苯二氮卓受体--Cl¯通道不开放 ▪ (+)GABA与GABA受体结合--- Cl¯通道
开放频率增加--超极化抑制
无激动药时，氯通道关闭。
GABA与GABA受体结合，氯通道开放。
地西泮与苯二氮卓受体结合 促进GABA与GABA受体
结合 氯通道开放 氯离子内流
中枢抑制。
地西泮
氯 通 道
开 放
药理作用和临床应用
1. 抗焦虑:持续性--长效类 间断性--中,短效类
停药代偿补偿—梦魇增加--依赖成瘾
R1
C6
C5
4
R2
C
O
H
1N 2C O
3
N
H
作用机制
▪ 延长氯通道开时间--Cl¯内流增加—
超极化。
§安全性不及苯二氮卓类，且较易发生
依赖性，很少用于镇静催眠。
其他镇静催眠药
• 水合氯醛（chloral hydrate) • 甲丙氨酯（meprobamate） • 格鲁米特（glutethimide） • 甲喹酮（methaqualone）
镇静催眠药课件
第三章 镇静催眠药
学习目标
• 1、掌握苯二氮卓类的作用机制、作用特点 • 2、掌握镇静催眠药的中毒表现、抢救原则及方法 • 3、理解巴比妥类的作用机制、临床应用范围 • 4、了解其他镇静催眠药的作用和用途
镇静催眠药
▪ 镇静药(sedatives):能缓和激动，消除躁
动，恢复安静情绪的药物。催眠药 (hypnotics):能促进和维持近似生理睡眠 的药物。
2. 镇静催眠:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠 持续时间. 延长2期睡眠和缩短1期睡眠的 近似生理睡眠
生理睡眠
• 1期(快波)睡眠(fast wave sleep):促进精力 恢复,做梦.
• 2期(慢波)睡眠(slow wave sleep):促进生 长和体力恢复.
slow wave sleep fast wave sleep
兴奋 Ach
抑制 GABA
治疗的基本思想： 恢复兴奋与抑制的平衡状态
兴奋 Ach
抑制 GABA
▪ 传统—
• 剂量小--------------------------大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用--呼
麻死亡.
▪ 1960′S----
发现苯二氮卓类，安全范围大，很少 致麻醉死亡。
苯二氮卓类