抗病毒药物ppt课件
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抗病毒药物PPT课件
腹股沟淋巴肿大
繁殖障碍
皮炎与肾病综合征（PDNS）
猪圆环病毒病的危害性
猪圆环病毒病已成为21世纪世界养猪业 的一大难题，PCV2感染及其所引起的疾 病在世界上20余个国家均有报道，已成 为全球性的一大疾病
继猪繁殖与呼吸综合征（“蓝耳病”， PRRS）之后又一免疫抑制性疾病
养猪业的经济损失 仔培猪的高死亡率，>5%
猪圆环病毒病的防治
存在的问题
• 目前没有有效的疫苗
• 没有有效的药物
• PCV2对常规消毒剂抵抗力很强 • 难于从猪场清除，会在较长的时
间内困扰养猪生产
四条金原则
• 原则1 减少猪只间的接触Limit pig-to-pig contact. 病毒在猪场内通过猪与猪之间的接触传播流行, 减少猪只之间的接触有助于三病的控制。特别 注意的是,猪只之间的接触也通过间接的方式如 注射针头、外科器材、粪便和人员。在同圈或 较大的小群中易发生扩散。
影响猪只生长发育、饲料报酬增加
母猪繁殖障碍，流产率和产死胎率增 高
药物费用增加
免疫抑制 PCV2感染猪群的健康水平下降
猪群的免疫功能受到抑制
猪群对疾病的抵抗力下降
易继发或合并发生其他细菌性或病毒 性疾病。
PCV2的免疫抑制特性
PCV2感染猪的淋巴细胞缺失，循环B细胞和 T细胞的数量下降，淋巴器官中的T、B淋巴 细胞数量减少 淋巴组织中巨噬细胞浸润 外周血和淋巴组织中的巨噬细胞/单核细胞 数量升高 抗原递呈细胞如树突状细胞和并趾状细胞含 有大量的PCV2核酸 PCV2感染可以引起继发性免疫缺陷，发病 或感染猪至少存在短暂的不能激发有效的免 疫应答现象
避免饲喂发霉变质或含有真菌毒素的饲料
抗病毒药物的合理应用 ppt课件
抗病毒药物的合理应用
ppt课件
1
概述
病毒感染，特别是 “非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注的一个沉重话题。 有数据显示，约60%的流行性传染病是由病毒感染引起的。 抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙肝免疫球蛋白、齐多 夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素等一系列抗病毒药品已成新宠。
阿糖腺苷：在体内迅速去氨使其成为阿拉伯糖次黄嘌
呤，达到广谱抗疱疹病毒、痘疹病毒、单纯疱疹病毒1、 2型，带状疱病毒的作用，但对CMV疗效不好。
ppt课件 17
环胞苷：外用药，治疗各种疱疹病毒；
阿昔洛韦、伐昔洛韦（阿昔洛韦的前体）、泛昔洛韦 （转化为贲昔洛韦）、贲昔洛韦等：在体内转化为三 磷酸化合物，干扰病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA复 制。对疱疹类DNA病毒（如单纯疱疹1、2型，水痘带 状病毒、CMV）有效；
抑制病毒复制的抗病毒药 增强机体免疫功能的免疫调节剂 针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药 防止继发感染的抗感染药 预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。 5 ppt课件
Hale Waihona Puke 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂(virustatic agentis)，不能直接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损 伤宿主细胞。 抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵
泛昔洛韦（Famciclovir）
为第二代核苷类似药，口服后迅速吸收转化为有抗病毒 活性的潘昔洛韦（Penciclovir），生物利用度达77%，有 抑 制HBV DNAP的活性，但对细胞聚合酶的亲和力小。 【适应证】HBV感染，对HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ及VZV均有作 用。
【剂 量】对HBV感染每次500mg，3次/d口服×4个月； 对疱 疹病毒每次250mg，3次/d口服×7天 【不良反应】乏力、恶心、头痛、腹部不适等
ppt课件
1
概述
病毒感染，特别是 “非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注的一个沉重话题。 有数据显示，约60%的流行性传染病是由病毒感染引起的。 抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙肝免疫球蛋白、齐多 夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素等一系列抗病毒药品已成新宠。
阿糖腺苷：在体内迅速去氨使其成为阿拉伯糖次黄嘌
呤，达到广谱抗疱疹病毒、痘疹病毒、单纯疱疹病毒1、 2型，带状疱病毒的作用，但对CMV疗效不好。
ppt课件 17
环胞苷：外用药，治疗各种疱疹病毒；
阿昔洛韦、伐昔洛韦（阿昔洛韦的前体）、泛昔洛韦 （转化为贲昔洛韦）、贲昔洛韦等：在体内转化为三 磷酸化合物，干扰病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA复 制。对疱疹类DNA病毒（如单纯疱疹1、2型，水痘带 状病毒、CMV）有效；
抑制病毒复制的抗病毒药 增强机体免疫功能的免疫调节剂 针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药 防止继发感染的抗感染药 预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。 5 ppt课件
Hale Waihona Puke 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂(virustatic agentis)，不能直接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损 伤宿主细胞。 抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵
泛昔洛韦（Famciclovir）
为第二代核苷类似药，口服后迅速吸收转化为有抗病毒 活性的潘昔洛韦（Penciclovir），生物利用度达77%，有 抑 制HBV DNAP的活性，但对细胞聚合酶的亲和力小。 【适应证】HBV感染，对HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ及VZV均有作 用。
【剂 量】对HBV感染每次500mg，3次/d口服×4个月； 对疱 疹病毒每次250mg，3次/d口服×7天 【不良反应】乏力、恶心、头痛、腹部不适等
抗病毒药ppt课件
物。抗A型的流感病毒的活性比盐酸金
HCl 刚烷胺强4-10倍而中枢神经的副作用
也比较低。
盐酸金刚乙胺
2、流感病毒神经氨酸酶抑制剂
• 流感病毒的神经氨酸酶（Neuraminidase, NA） 又称唾液酸酶，是存在于流感病毒A和B表面的糖 蛋白，为病毒复制过程的关键酶。
• NA可促进新生的流感病毒从宿主细胞的唾液酸残 基释放，并加速流感病毒传染其它的宿主细胞。
性的局部带状疱疹。
O
HN
N
H2N N N HO O
HO
更昔洛韦
O
HN
N
H2N N N HO
HO
喷昔洛韦
• 更昔洛韦作用机制和阿昔洛韦相似。 对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强， 但毒性比较大，主要用于治疗巨细 胞病毒引起的严重感染。
• 喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体。 和阿昔洛韦相比，具有相同的抗病 毒谱，在停药后仍可保持较长时间 的抗病毒活性，而阿昔洛韦停药后 其抗病毒活性会迅速消失。
OH
大，会引起肾小管损伤而产生肾毒性。
西多福韦
NH2
N
N
NN O
• 阿德福韦是腺嘌呤的非环状核苷衍生
物，对嗜肝病毒，逆转录病毒及痤疮
病毒都具有明显的抑制作用，对拉米
夫定(3TC)耐药的病毒变异株有较好的
抑制作用。临床上用于治疗慢性乙型
O
肝炎，对晚期AIDS患者能延长其存活
P OH 时间，且无致畸、诱变、致癌及胚胎 OH 毒性。
• RNA病毒在宿主细胞中依赖成熟病毒粒子中的酶 合成自己的mRNA或依赖病毒的RNA自身作为 mRNA进行复制。值得关注的是，在RNA病毒中， 有一类病毒称为逆转录病毒，这些病毒与艾滋病 (AIDS)，及T-细胞白血病有关。
抗病毒药和抗真菌药ppt课件
抗病毒药和抗真菌药
苏畅
完整最新版课件
1
第一节 抗病毒药
病毒简介
1. 病毒仅由核心（RNA或DNA）和外壳( 蛋白质)组成。
2. 病毒分为DNA病毒和RNA病毒
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2
病毒简介
3.病毒的复制
以其DNA或RNA为模板，通过转录和(或)逆 转录、翻译等复杂的生化过程，复制DNA 或RNA，合成蛋白质，通过组装产生更多 的病毒颗粒。
白酶发挥作用，包括
延缓耐药性
反转录酶抑制剂
核苷反转录酶抑制剂 （NRTIS）
非核苷反转录酶抑制剂
蛋白酶抑制剂(PIS)
(NNRTIS)
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12
抗HIV药
核苷反转录酶抑制剂（NRTI）类是第一类临 床用于治疗HIV阳性患者的药物
• 嘧啶衍生物如齐多夫定、扎西他宾、司他夫 定和拉米夫定等
• 嘌呤衍生物如去羟肌苷和阿巴卡韦
21
第一节 抗病毒药
二、抗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
目前最有效的抗单纯疱疹病毒（HSV)药 物之一，对乙型肝炎病毒也有一定作用
作用机制是阻断病毒的DNA合成 为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用
于乙型肝炎
不良反应：胃肠道功能紊乱、头痛和斑 疹
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22
二、抗疱疹病毒药物
伐昔洛韦 口服后转化为阿昔洛韦，血浓度为口服阿
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35
分类
1.抗生素类：两性霉素、制霉素、灰 黄霉素 咪唑类：酮康唑（浅部真菌感染首选）等
2.唑类：
三唑类：伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑
3.丙烯胺类：萘替芬、特比萘芬 4.嘧啶类：氟胞嘧啶
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36
苏畅
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1
第一节 抗病毒药
病毒简介
1. 病毒仅由核心（RNA或DNA）和外壳( 蛋白质)组成。
2. 病毒分为DNA病毒和RNA病毒
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2
病毒简介
3.病毒的复制
以其DNA或RNA为模板，通过转录和(或)逆 转录、翻译等复杂的生化过程，复制DNA 或RNA，合成蛋白质，通过组装产生更多 的病毒颗粒。
白酶发挥作用，包括
延缓耐药性
反转录酶抑制剂
核苷反转录酶抑制剂 （NRTIS）
非核苷反转录酶抑制剂
蛋白酶抑制剂(PIS)
(NNRTIS)
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12
抗HIV药
核苷反转录酶抑制剂（NRTI）类是第一类临 床用于治疗HIV阳性患者的药物
• 嘧啶衍生物如齐多夫定、扎西他宾、司他夫 定和拉米夫定等
• 嘌呤衍生物如去羟肌苷和阿巴卡韦
21
第一节 抗病毒药
二、抗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
目前最有效的抗单纯疱疹病毒（HSV)药 物之一，对乙型肝炎病毒也有一定作用
作用机制是阻断病毒的DNA合成 为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用
于乙型肝炎
不良反应：胃肠道功能紊乱、头痛和斑 疹
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22
二、抗疱疹病毒药物
伐昔洛韦 口服后转化为阿昔洛韦，血浓度为口服阿
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35
分类
1.抗生素类：两性霉素、制霉素、灰 黄霉素 咪唑类：酮康唑（浅部真菌感染首选）等
2.唑类：
三唑类：伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑
3.丙烯胺类：萘替芬、特比萘芬 4.嘧啶类：氟胞嘧啶
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36
《AIDS抗病毒治疗》课件
总结词
详细描述
定期监测治疗效果和病情变 化
在治疗过程中，应定期进行 血液检测，监测CD4细胞计 数、病毒载量等指标的变化 。这些指标的变化可以反映 治疗效果和病情进展情况， 有助于及时调整治疗方案， 提高治疗效果。
评估治疗效果和调整治疗方 案
根据监测结果和病情变化， 及时评估治疗效果，调整治 疗方案。如果治疗效果不佳 ，应及时更换药物或调整药 物剂量；如果病情恶化，应 采取其他治疗手段，如手术 治疗等。
。
患者应积极配合预防宣传和健康 教育活动，加强自我保护意识，
避免病毒传播。
03
艾滋病抗病毒治疗方法
药物治疗
核苷类反转录酶抑制剂
通过抑制反转录酶活性，阻止病毒复制，降低病毒载量。
非核苷类反转录酶抑制剂
作用于反转录酶的活性中心，抑制病毒复制。
蛋白酶抑制剂
抑制蛋白酶活性，阻止病毒成熟和释放，降低病毒载量。
02
艾滋病抗病毒治疗的重要性
延缓病情发展
抗病毒治疗通过抑制病毒复制 ，减缓艾滋病病情的进展速度 ，提高患者的生活质量。
早期接受治疗可以降低病毒载 量，减少对免疫系统的损害， 从而延长患者的生存期。
持续有效的治疗可以稳定病情 ，降低并发症的发生率，减轻 患者的痛苦。
提高患者生存率
及时、规范的治疗可以显著提高艾滋 病患者的生存率。
详细描述
艾滋病是一种性传播疾病，主要通过性行为、血液传播和母 婴传播。HIV病毒攻击人体免疫系统，导致人体易于感染各 种疾病，并可能发展为恶性肿瘤、神经系统疾病等严重病症 。
艾滋病病毒的传播方式
总结词
艾滋病病毒主要通过性行为、血液传播和母婴传播。
详细描述
性行为是艾滋病病毒传播的主要途径，包括同性恋、异性恋和双性恋等。血液 传播包括使用受污染的注射器、输血和血液制品等。母婴传播是婴儿在分娩或 哺乳时接触受感染的母亲血液和乳汁而感染。
抗病毒药物课件
严重的神经毒性作用，可出现精神错乱、幻 觉、癫痫发作甚至昏迷和心律失常。 4. 在老年人，抗组胺药、向神经药物或抗胆碱 药可增强金刚烷胺引起神经毒性的可能性。 5. 有研究表明，金刚烷胺对大鼠有胎毒作用和致 畸作用，孕妇和哺乳期妇女慎用。
2.2.1 三氮唑核苷
• ..Ribavirin • 又名利巴韦林 • 1-β-D-呋喃核糖基-1，
2. 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性，表现为肌痛 、肌无力、心电图异常，停药可恢复。
3. 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 4. 使用本药时应定期查血象和心电图。
齐多夫定Zidovudine, ZDV
药物相互作用
1. 丙磺舒、美沙酮、氟康唑、丙戊 酸钠、苯妥英钠等可增高ZDV血 药浓度；
2. 氨苯砜、氟胞嘧啶、更昔洛韦、 抗癌药物可增强ZDV对骨髓的抑 制，故应尽量避免与其他有骨髓 抑制作用的药物合用。
细胞外
结合
HIV蛋白酶后期修饰 被PIs抑制
脱壳
编码RNA
逆转录
被
RTIs
抑 制
细胞内 双链DNA
整合
病毒蛋白
翻译 病毒mRNA
装配
细胞膜
编码RNA
细胞核
转录
病毒RNA
齐多夫定Zidovudine, ZDV
不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少 、贫血，发生率与用药剂量和疗程有关，多发 生在连续用药6～8周。其骨髓抑制作用可能与 一磷酸ZDV可竞争性抑制细胞胸苷激酶有关。
阿昔洛韦的代谢
O
HN
N
H2N N N O
OH
O HN H2N N
O HN H2N N
N O
NO
OH
2.2.1 三氮唑核苷
• ..Ribavirin • 又名利巴韦林 • 1-β-D-呋喃核糖基-1，
2. 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性，表现为肌痛 、肌无力、心电图异常，停药可恢复。
3. 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 4. 使用本药时应定期查血象和心电图。
齐多夫定Zidovudine, ZDV
药物相互作用
1. 丙磺舒、美沙酮、氟康唑、丙戊 酸钠、苯妥英钠等可增高ZDV血 药浓度；
2. 氨苯砜、氟胞嘧啶、更昔洛韦、 抗癌药物可增强ZDV对骨髓的抑 制，故应尽量避免与其他有骨髓 抑制作用的药物合用。
细胞外
结合
HIV蛋白酶后期修饰 被PIs抑制
脱壳
编码RNA
逆转录
被
RTIs
抑 制
细胞内 双链DNA
整合
病毒蛋白
翻译 病毒mRNA
装配
细胞膜
编码RNA
细胞核
转录
病毒RNA
齐多夫定Zidovudine, ZDV
不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少 、贫血，发生率与用药剂量和疗程有关，多发 生在连续用药6～8周。其骨髓抑制作用可能与 一磷酸ZDV可竞争性抑制细胞胸苷激酶有关。
阿昔洛韦的代谢
O
HN
N
H2N N N O
OH
O HN H2N N
O HN H2N N
N O
NO
OH
抗病毒药药物化学ppt课件
尚无金刚烷胺的代谢产物的报道
8
Ribavirin
三氮唑核苷，病毒唑
O H2N
3 2N
N
4
N1
1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2， 4-三氮唑-3-羧酰胺
HO O
1
OH
OH
9
1-β-D-ribofuranosyl- 1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
利巴韦林（Ribavirin）于1972年由美国加州核酸研究所 首先报道。该研究所J.T.Witkowski等人发现核糖核苷抗 生素吡唑呋喃菌素、间型霉素和焦土霉素除了有抗菌活性 外，在体外还有一定的抗病毒活性，但是其抗病毒活性不 高或抗病毒谱很窄。
NH2
HO
N3
HO O
胸腺嘧啶(T)用腺嘌呤(A)、鸟嘌呤(G)、 N 胞嘧啶(C)取代仍有活性，用尿嘧啶 (U) 取代无活性 O N
HO O
O
齐多夫定 Zidovudine(AZT) 取代基活性 F>NH2>H>N3，
硫、磺酰基取代形成醚键 或氧桥活性大为降低 O
HN HO O O N
去羟肌苷 N3Didansine(ddI)
DNA链的3′末端时，不能再进行5′-3′磷酸二
酯键的结合，终止了病毒DNA链的延长。
AZTTP对HIV-1逆转录酶的亲和力比细胞
DNA聚合酶强100倍，故其抗病8
O
酯化、醚化后活性降低或消失， HN NH2、F取代后活性保持
HO O O N
O O HN HN
N N N O N
合成，使病毒复制与传播受抑制。X-射线晶体衍射也表明， 毒、甲肝病毒、腺病毒等多种 RNA和DNA病毒
抗病毒药PPT参考课件
病毒DNA聚合酶>>细胞DNA 聚合酶
更昔洛韦
病毒UL97>细 胞激酶
病毒DNA聚合酶>细胞DNA 聚合酶
齐多夫定 细胞TK
病毒RT>>细胞DNA聚合酶
31
齐多夫定（AZT）
• 第一个上市的抗HIV药，治疗AIDS首选药 • 不良反应:
– 骨髓抑制 – 心肌和骨骼肌毒性：肌痛，肌无力，心电图异
常 – 头痛，恶心，呕吐
23
更昔洛韦
• 第一个被批准的抗CMV(巨细胞病毒) • 感染CMV的细胞中磷酸化的更昔洛韦是未感
染细胞的30倍 • 毒性大，骨髓抑制毒性 • 缬更昔洛韦为更昔洛韦前药，提高口服生
物利用度
24
（二）非核苷类
25
第三节抗逆转录病毒药
逆转录病毒
乙型肝炎病毒HBV 人类免疫缺陷病毒
HIV
科名
所致疾病
• 抑制病毒释放，甲、乙型流感 病毒HA（血凝素蛋白）
与细胞糖蛋白上唾液酸 部位结合，限制其释放 病毒编码神经氨酸酶， 糖蛋白上分裂唾液酸， 允许病毒释放
14
3.广谱抗病毒药物
• 利巴韦林（病毒唑）
– 口服，静滴，滴鼻，喷雾 – 甲乙型流感，副流感病毒，单纯疱疹病毒 – 气雾剂用于呼吸道合胞病毒感染 – 口服并联用干扰素用于丙型肝炎 – 致畸作用
• 抗病毒药物品种少，全世界累计 批准63中抗病毒药物。
9
第一节 抗流感病毒药物
RNA病毒
流感病毒
药物
M2通道抑制剂：金刚烷胺，金刚乙胺， NA抑制剂：奥司他韦，扎那米韦，帕拉米韦 广谱抗病毒药物：利巴韦林，阿比朵尔
10
1. M2通道蛋白抑制剂
抗病毒药—常用药物(药理学课件)
适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹
仅限于局部用药，主要制成滴眼液或眼膏，治疗单纯疱疹性角膜炎， 牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒感染
三、抗肝炎病毒药
【药理作用及临床应用】
1、抗病毒作用
治疗乙型和丙型肝炎
2、免疫调节作用 3、抗肿瘤作用
小剂量对细胞及体液免疫都有调节 作用，大剂量则产生抑制作用
治疗毛状细胞白血病、多发 性骨髓瘤
常与核苷类HIV反转录酶抑制 胃肠不适、胃酸反流、腹泻、
剂联合治疗HIV感染
口干、味觉障碍
一、抗呼吸道病毒药
1、神经氨酸酶的特异性抑制剂，抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒 在人体内的传播。 2、对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有治疗和预防的作用。 3、主要的不良反应为消化道的不适，包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道症状。
奥司他韦
二、抗疱疹病毒药
药物 阿昔洛韦
更昔洛韦
伐昔洛韦
泛昔洛韦 碘苷
特点及应用
对单纯疱疹病毒作用最强，治疗单纯疱疹病毒感染的首选药。局部应 用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹病毒感染
作用较阿昔洛韦强，防治免疫缺陷和免疫抑制患者的巨细胞病毒感染， 毒性较大，可诱发骨髓抑制
抗病毒谱广，用于病毒性感染疾病，如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、 初发及复发的生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑膜炎
流感病毒
呼吸道合胞病毒
带状疱疹病毒
丙型肝炎病毒
一、抗呼吸道病毒药
【不良反应及用药注意】
胃肠道反应、过敏反应等， 表现为恶心、呕吐、腹痛、头痛、皮疹、血清胆红素升高 等。长期大剂量可致可逆性贫血， 白细胞减少。动物实验有致畸作用，且少量药物由乳 汁排泄，故孕妇、哺乳期妇女禁用。
仅限于局部用药，主要制成滴眼液或眼膏，治疗单纯疱疹性角膜炎， 牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒感染
三、抗肝炎病毒药
【药理作用及临床应用】
1、抗病毒作用
治疗乙型和丙型肝炎
2、免疫调节作用 3、抗肿瘤作用
小剂量对细胞及体液免疫都有调节 作用，大剂量则产生抑制作用
治疗毛状细胞白血病、多发 性骨髓瘤
常与核苷类HIV反转录酶抑制 胃肠不适、胃酸反流、腹泻、
剂联合治疗HIV感染
口干、味觉障碍
一、抗呼吸道病毒药
1、神经氨酸酶的特异性抑制剂，抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒 在人体内的传播。 2、对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有治疗和预防的作用。 3、主要的不良反应为消化道的不适，包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道症状。
奥司他韦
二、抗疱疹病毒药
药物 阿昔洛韦
更昔洛韦
伐昔洛韦
泛昔洛韦 碘苷
特点及应用
对单纯疱疹病毒作用最强，治疗单纯疱疹病毒感染的首选药。局部应 用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹病毒感染
作用较阿昔洛韦强，防治免疫缺陷和免疫抑制患者的巨细胞病毒感染， 毒性较大，可诱发骨髓抑制
抗病毒谱广，用于病毒性感染疾病，如单纯疱疹、水痘、带状疱疹、 初发及复发的生殖器疱疹、肝炎、病毒性脑膜炎
流感病毒
呼吸道合胞病毒
带状疱疹病毒
丙型肝炎病毒
一、抗呼吸道病毒药
【不良反应及用药注意】
胃肠道反应、过敏反应等， 表现为恶心、呕吐、腹痛、头痛、皮疹、血清胆红素升高 等。长期大剂量可致可逆性贫血， 白细胞减少。动物实验有致畸作用，且少量药物由乳 汁排泄，故孕妇、哺乳期妇女禁用。
MC抗病毒药ppt课件
3. 病毒的复制过程
吸附 穿入 脱壳 生物合成 装配 释放
4.抗病毒药物的作用环节 -干扰病毒吸附 -阻止病毒穿入及脱壳 -干扰病毒生物合成 —阻止病毒释病毒药物
根据病毒蛋白质抗原特性及其基因特性不同，把 流感病毒分为甲、乙、丙三型。其中甲型流感危 害性最强。
抗病毒药
一、概述
1、病毒结构特点
（1）大小 病毒是一类比细菌小得多的结构最简单 的微生物(20-300nm),大多数约100nm
（2）核壳结构 核酸位于病毒粒子的中心，构成了它的核心或基因组； 蛋白质包围在核心周围，构成了病毒粒子的壳体
病毒分为DNA病毒和RNA病毒
2. 病毒生活方式 －寄生于活细胞内 －依赖宿主细胞的代谢系统进行增殖复制
H
O
H
NH2
沙喹那韦
Saquinavir
S
N
O
H
N
NN
HO
O
NO
OH H
S
N
利托那韦 Ritonavir
N
OH
N N
H OH N
O ON
H
茚地那韦
Indinavir
OS
ON
HO
N
N
H OH
H
H
奈非那韦 Nelfinavir
五、抗乙肝病毒药物
• 干扰素 –普通干扰素 –聚乙二醇干扰素α-2a(PEG-IFNα-2a)
– Oseltamivir is an ester prodrug of GS4071, oseltamivir carboxylate – Transition state analog of sialic acid
– Binds to viral neuraminidase
抗病毒药物ppt课件
1. 它们结合于逆转录酶活性区域附近，改变逆转录酶构象而抑制该酶活性。 2. 此类药物的作用机制相似，有关毒性作用和耐药性产生方面也相近。大
多此类药物尚在临床试验观察阶段。 3. 此类药物的特点有：
①不需要磷酸化； ②仅对HIV-1有效，对HIV-2无效； ③对肝药酶有抑制作交叉耐药现象。
两者的抗病毒机制可能有两方面： 1. 作用于具有离子通道作用的M2蛋白而影响病毒脱壳和复制； 2. 也可通过影响血凝素而干扰病毒组装。 3. 此两药仅对亚洲甲型流感病毒有效，amantadine抗病毒浓度
约为0.03～1.0μg/mL，rimantadine的抗病毒作用强度比 amantadine约强4～10倍。
2
病毒的物质构成
1. 非细胞型微生物，无完整细胞结构。 2. 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳组成，
有些病毒具有脂蛋白包膜。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。
3
病毒的分类
1. 病毒体微小，体积20~300 nm，可通过滤菌器。 2. 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主
5
病毒的复制
3. 生活周期： ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰 ⑥各部分组装成病毒颗粒。
⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。
6
抗病毒药的分类
1. 按病毒种类分类：广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗DNA病毒药。 2. 按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病
24～36 h。
37
Amantadine and Rimantadine 临床应用与疗效
1. 用于亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗。 2. 发病48 h内治疗用药可改善症状，缩短病程1～2天，并可加速患者功
多此类药物尚在临床试验观察阶段。 3. 此类药物的特点有：
①不需要磷酸化； ②仅对HIV-1有效，对HIV-2无效； ③对肝药酶有抑制作交叉耐药现象。
两者的抗病毒机制可能有两方面： 1. 作用于具有离子通道作用的M2蛋白而影响病毒脱壳和复制； 2. 也可通过影响血凝素而干扰病毒组装。 3. 此两药仅对亚洲甲型流感病毒有效，amantadine抗病毒浓度
约为0.03～1.0μg/mL，rimantadine的抗病毒作用强度比 amantadine约强4～10倍。
2
病毒的物质构成
1. 非细胞型微生物，无完整细胞结构。 2. 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳组成，
有些病毒具有脂蛋白包膜。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。
3
病毒的分类
1. 病毒体微小，体积20~300 nm，可通过滤菌器。 2. 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主
5
病毒的复制
3. 生活周期： ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰 ⑥各部分组装成病毒颗粒。
⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。
6
抗病毒药的分类
1. 按病毒种类分类：广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗DNA病毒药。 2. 按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病
24～36 h。
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Amantadine and Rimantadine 临床应用与疗效
1. 用于亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗。 2. 发病48 h内治疗用药可改善症状，缩短病程1～2天，并可加速患者功
流行性感冒抗病毒药物治疗与预防应用PPT课件
流行性感冒抗病毒药物治疗与 预防应用中国专家共识
编辑版ppt
1
流行性感冒（简称流感）
病毒属于正黏病毒科（Orthomyxoviridae），大多呈球形 颗粒状，根据病毒核蛋白和基质蛋白抗原分为甲、乙、丙 三型。
甲型流感病毒根据其表面血凝素和神经氨酸酶的不同分成 多个亚型:血凝素有 16 个亚型（Hl ～ H16），神经氨酸 酶有 9 个亚型（Nl ～ N9），在人类中流行的主要是甲型 H1N1 和甲型 H3N2 亚型。
编辑版ppt
10
2. 婴幼儿流感患者的抗病毒治疗：
2 岁以下儿童是发生流感并发症的高危人群，并发喉炎、气管炎、支 气管炎、毛细支气管炎、肺炎及胃肠道症状较成人常见，确诊或疑似 流感时应尽早开始抗病毒治疗。
儿童用药剂量与成人不同，但疗程相同。美国疾病预防与控制中心 （CDC）推荐所有婴幼儿及儿童患者口服奥司他韦（Oseltamivir）治 疗，<1 岁患者奥司他韦推荐口服治疗剂量为 3 mg/kg，2 次 /d。
乙型和丙型流感病毒均仅有一பைடு நூலகம்抗原亚型，且宿主种类有 限，较少发生流感大流行。
编辑版ppt
2
流感流行病学最显著的特点
突然暴发，迅速扩散，造成不同程度的流 行，具有季节性，发病率高。
全球每年有 5%～10% 的成人和 20%~30% 的儿童发生 流感。
大部分流感患者可以自愈，但也可出现肺炎、脑炎或心肌 炎等严重并发症。
编辑版ppt
5
（一）诊断与治疗原则
在任何时期 出现发热伴咳嗽和（或）咽痛等急性呼吸道症状，
并且可以追踪到与流感相关的流行病学史者（如 患者发病前 7d 内曾到有流感暴发的单位或社区、 与流感可疑病例共同生活或有密切接触、从流感 流行的国家或地区旅行归来等）需要考虑流感。
编辑版ppt
1
流行性感冒（简称流感）
病毒属于正黏病毒科（Orthomyxoviridae），大多呈球形 颗粒状，根据病毒核蛋白和基质蛋白抗原分为甲、乙、丙 三型。
甲型流感病毒根据其表面血凝素和神经氨酸酶的不同分成 多个亚型:血凝素有 16 个亚型（Hl ～ H16），神经氨酸 酶有 9 个亚型（Nl ～ N9），在人类中流行的主要是甲型 H1N1 和甲型 H3N2 亚型。
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2. 婴幼儿流感患者的抗病毒治疗：
2 岁以下儿童是发生流感并发症的高危人群，并发喉炎、气管炎、支 气管炎、毛细支气管炎、肺炎及胃肠道症状较成人常见，确诊或疑似 流感时应尽早开始抗病毒治疗。
儿童用药剂量与成人不同，但疗程相同。美国疾病预防与控制中心 （CDC）推荐所有婴幼儿及儿童患者口服奥司他韦（Oseltamivir）治 疗，<1 岁患者奥司他韦推荐口服治疗剂量为 3 mg/kg，2 次 /d。
乙型和丙型流感病毒均仅有一பைடு நூலகம்抗原亚型，且宿主种类有 限，较少发生流感大流行。
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2
流感流行病学最显著的特点
突然暴发，迅速扩散，造成不同程度的流 行，具有季节性，发病率高。
全球每年有 5%～10% 的成人和 20%~30% 的儿童发生 流感。
大部分流感患者可以自愈，但也可出现肺炎、脑炎或心肌 炎等严重并发症。
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5
（一）诊断与治疗原则
在任何时期 出现发热伴咳嗽和（或）咽痛等急性呼吸道症状，
并且可以追踪到与流感相关的流行病学史者（如 患者发病前 7d 内曾到有流感暴发的单位或社区、 与流感可疑病例共同生活或有密切接触、从流感 流行的国家或地区旅行归来等）需要考虑流感。
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3
病毒的分类
1. 病毒体微小，体积20~300 nm，可通过滤菌器。 2. 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主
细胞类型等进行分类。 3. 1995年国际病毒分类委员会把病毒分为DNA病毒、RNA病
毒、DNA或RNA逆转录病毒。
4
病毒的复制
1. 病毒生活代谢特征：没有自己的代谢系统，只能寄生于其他细胞 内，利用宿主细胞的酶进行代谢、复制。
13
干扰素 临床应用
临床用于多种病毒感染性疾病 慢性肝炎 疱疹性角膜炎 带状疱疹 广泛用于抗肿瘤。
14
干扰素 不良反应
不良反应：主要有发热、头痛、乏力等流感样症状，少数有高热、皮疹、 白细胞和血小板减少、 脱发 等。停药后一般可恢复。
15
胸腺肽α1
1. Thymosinα1为一组免疫活性肽，可诱导T细胞分化成熟，并 调节其功能。
24
齐多夫定 临床应用
ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关 症状，减缓疾病进展，延长AIDS病人生存期。
为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗 HIV药合用。
25
齐多夫定 不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少、贫血，发生率与 用药剂量和疗程有关，多发生在连续用药6～8周。
2. 临床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染和肿瘤的治疗 或辅助治疗。
16
转移因子 药理作用
药理作用：从健康人白细胞中提取制得的一种多核苷酸 和多肽小分子物质，为细胞免疫促进剂。可以将供体细胞 (donor)的免疫信息转移给未致敏的受体细胞(receptor)，从 而使受体细胞获得供体样的特异性和非特异性细胞免疫功 能，其作用可以持续6个月。
2. 增殖方式：不是二分裂，而是以其DNA或RNA为模板，通过转录 和(或)逆转录、翻译等复杂的生化过程，复制DNA或RNA，合成 蛋白质，通过组装产生更多的病毒颗粒。
5
病毒的复制
3. 生活周期： ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰 ⑥各部分组装成病毒颗粒。
8
利巴韦林
又名病毒唑,是人工合成的鸟嘌呤类似物。
HO HO
OH
H2N
N
O
N
O
N
9
利巴韦林药理作用
1. 为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有抑制作用。对呼吸道合 胞病毒、流行性出血热病毒、甲型肝炎病毒、麻疹病毒、乙型脑炎 病毒、腺病毒、带状疱疹病毒和各种流感病毒均有抑制作用.
10
利巴韦林临床应用
（金刚烷胺）、抑制核酸合成药（嘌呤或嘧啶核苷类似药、逆转录 酶抑制药）、抑制蛋白质合成药（干扰素）、干扰蛋白质合成后修 饰药（蛋白酶抑制药）、干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）、抑制 病毒释放药（神经酰胺酶抑制药）等。
7
广谱抗病毒药
一、 嘌呤或嘧啶核苷类似药： 利巴韦林
二、 生物制剂 干扰素 胸腺肽α1 转移因子
2. 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性，表现为肌痛、肌无力、心电图 异常，停药可恢复。
3. 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 4. 使用本药时应定期查血象和心电图。
26
（二）非核苷类逆转录酶抑制药
①口服：甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染； ②气雾剂喷雾：呼吸道病毒引起的鼻炎、咽炎等； ③感染早期静脉滴注：流感、副流感病毒肺炎、小儿腺病毒肺炎、拉
萨热和病毒性出血热等； ④滴鼻：流感； ⑤乳膏剂：带状疱疹和生殖器疱疹； ⑥滴眼剂：流行性结膜炎、单疱病毒角膜炎等。
11
利巴韦林不良反应
1. 腹泻、乏力、白细胞减少、贫血等。 2. 动物实验表明本药有致畸作用，孕妇忌用。
⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。
6
抗病毒药的分类
1NA病毒药。 2. 按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病
毒药、抗肝炎病毒药等。 3. 按药物来源和化学结构与性质分类：化学合成药物、生物制剂。 4. 按作用机制或靶点分类：阻止吸附穿透药（抗体）、干扰脱壳药
17
转移因子 临床应用
临床应用：先天性和获得性免疫缺陷病、病毒感染、霉菌感染和肿瘤 等的辅助治疗。
18
抗RNA病毒药
一、 抗艾滋病病毒药 二、 抗流感病毒药
19
一、 抗艾滋病病毒药
目前已批准临床用于抗HIV的药物有三类： (一)核苷类逆转录酶抑制药 (二) 非核苷类逆转录酶抑制药 (三) HIV蛋白酶抑制药
12
干扰素
抗病毒作用： 有α、β、γ三种类型，分别由人白细胞、成纤维细胞、 T淋巴细胞产生； IFN作用于细胞后，可产生钪病毒蛋白，干扰mRNA 信息的传递，使病毒核酸合成产生障碍，终止其复制。在同种细胞中 具有广泛抗病毒活性。在三种INF中，以INFγ免疫调节作用最强， INFα次之，INFβ最弱。常用α干扰素。
抗病毒药
1
病毒感染：人类传染病约75％是由病毒引起的，其中严重危害人类健 康者有流感、艾滋病、病毒性脊髓灰质炎、乙型脑炎、肝炎、麻疹、 非典型肺炎、天花、狂犬病等。
2
病毒的物质构成
1. 非细胞型微生物，无完整细胞结构。 2. 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳组成，
有些病毒具有脂蛋白包膜。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。
20
（一）核苷类逆转录酶抑制药
齐多夫定 地丹诺辛 拉米夫定 斯塔夫定 扎西他宾
21
抗病毒作用机制
此类药物一般首先必须在宿主细胞浆内的某些激酶的作用下发 生磷酸化，最终形成活性药物—三磷酸核苷类似物。继而作为酶 的底物产生以下作用： ①竞争性抑制病毒逆转录酶。 ②掺入病毒DNA链中，终止病毒DNA链的延长。
22
齐多夫定
又称叠氮胸苷为胸苷类似物，对 多种逆转录病毒有抑制作用。
O
CH3 HN
O
N
HO H2C
O
N3
23
齐多夫定 药理作用-机制
ZDV进入宿主细胞内，在宿主细胞胸苷激酶的作用下生成一磷酸 ZDV，进而在胸苷激酶作用下生成二磷酸ZDV，最后在核苷二磷酸激 酶的作用下生成三磷酸ZDV。三磷酸ZDV可产生以下作用： ①竞争性抑制三磷酸胸苷掺入病毒DNA链； ②终止DNA链延长。因此ZDV抑制HIV逆转录过程，使病毒复制受阻 而产生抗病毒作用。
病毒的分类
1. 病毒体微小，体积20~300 nm，可通过滤菌器。 2. 可按病毒大小、形态结构特点、核酸类型、所致疾病、宿主
细胞类型等进行分类。 3. 1995年国际病毒分类委员会把病毒分为DNA病毒、RNA病
毒、DNA或RNA逆转录病毒。
4
病毒的复制
1. 病毒生活代谢特征：没有自己的代谢系统，只能寄生于其他细胞 内，利用宿主细胞的酶进行代谢、复制。
13
干扰素 临床应用
临床用于多种病毒感染性疾病 慢性肝炎 疱疹性角膜炎 带状疱疹 广泛用于抗肿瘤。
14
干扰素 不良反应
不良反应：主要有发热、头痛、乏力等流感样症状，少数有高热、皮疹、 白细胞和血小板减少、 脱发 等。停药后一般可恢复。
15
胸腺肽α1
1. Thymosinα1为一组免疫活性肽，可诱导T细胞分化成熟，并 调节其功能。
24
齐多夫定 临床应用
ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关 症状，减缓疾病进展，延长AIDS病人生存期。
为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗 HIV药合用。
25
齐多夫定 不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少、贫血，发生率与 用药剂量和疗程有关，多发生在连续用药6～8周。
2. 临床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染和肿瘤的治疗 或辅助治疗。
16
转移因子 药理作用
药理作用：从健康人白细胞中提取制得的一种多核苷酸 和多肽小分子物质，为细胞免疫促进剂。可以将供体细胞 (donor)的免疫信息转移给未致敏的受体细胞(receptor)，从 而使受体细胞获得供体样的特异性和非特异性细胞免疫功 能，其作用可以持续6个月。
2. 增殖方式：不是二分裂，而是以其DNA或RNA为模板，通过转录 和(或)逆转录、翻译等复杂的生化过程，复制DNA或RNA，合成 蛋白质，通过组装产生更多的病毒颗粒。
5
病毒的复制
3. 生活周期： ①吸附并穿透侵入易感细胞。 ②脱壳。 ③合成核酸多聚酶。 ④合成核酸 ⑤合成蛋白质及翻译后修饰 ⑥各部分组装成病毒颗粒。
8
利巴韦林
又名病毒唑,是人工合成的鸟嘌呤类似物。
HO HO
OH
H2N
N
O
N
O
N
9
利巴韦林药理作用
1. 为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有抑制作用。对呼吸道合 胞病毒、流行性出血热病毒、甲型肝炎病毒、麻疹病毒、乙型脑炎 病毒、腺病毒、带状疱疹病毒和各种流感病毒均有抑制作用.
10
利巴韦林临床应用
（金刚烷胺）、抑制核酸合成药（嘌呤或嘧啶核苷类似药、逆转录 酶抑制药）、抑制蛋白质合成药（干扰素）、干扰蛋白质合成后修 饰药（蛋白酶抑制药）、干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）、抑制 病毒释放药（神经酰胺酶抑制药）等。
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广谱抗病毒药
一、 嘌呤或嘧啶核苷类似药： 利巴韦林
二、 生物制剂 干扰素 胸腺肽α1 转移因子
2. 本药还有一定骨骼肌和心肌毒性，表现为肌痛、肌无力、心电图 异常，停药可恢复。
3. 其他不良反应有恶心、头痛、发热、疲乏等。 4. 使用本药时应定期查血象和心电图。
26
（二）非核苷类逆转录酶抑制药
①口服：甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染； ②气雾剂喷雾：呼吸道病毒引起的鼻炎、咽炎等； ③感染早期静脉滴注：流感、副流感病毒肺炎、小儿腺病毒肺炎、拉
萨热和病毒性出血热等； ④滴鼻：流感； ⑤乳膏剂：带状疱疹和生殖器疱疹； ⑥滴眼剂：流行性结膜炎、单疱病毒角膜炎等。
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利巴韦林不良反应
1. 腹泻、乏力、白细胞减少、贫血等。 2. 动物实验表明本药有致畸作用，孕妇忌用。
⑦从宿主细胞释放出更多的病毒体。
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抗病毒药的分类
1NA病毒药。 2. 按病毒所致疾病分类：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病
毒药、抗肝炎病毒药等。 3. 按药物来源和化学结构与性质分类：化学合成药物、生物制剂。 4. 按作用机制或靶点分类：阻止吸附穿透药（抗体）、干扰脱壳药
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转移因子 临床应用
临床应用：先天性和获得性免疫缺陷病、病毒感染、霉菌感染和肿瘤 等的辅助治疗。
18
抗RNA病毒药
一、 抗艾滋病病毒药 二、 抗流感病毒药
19
一、 抗艾滋病病毒药
目前已批准临床用于抗HIV的药物有三类： (一)核苷类逆转录酶抑制药 (二) 非核苷类逆转录酶抑制药 (三) HIV蛋白酶抑制药
12
干扰素
抗病毒作用： 有α、β、γ三种类型，分别由人白细胞、成纤维细胞、 T淋巴细胞产生； IFN作用于细胞后，可产生钪病毒蛋白，干扰mRNA 信息的传递，使病毒核酸合成产生障碍，终止其复制。在同种细胞中 具有广泛抗病毒活性。在三种INF中，以INFγ免疫调节作用最强， INFα次之，INFβ最弱。常用α干扰素。
抗病毒药
1
病毒感染：人类传染病约75％是由病毒引起的，其中严重危害人类健 康者有流感、艾滋病、病毒性脊髓灰质炎、乙型脑炎、肝炎、麻疹、 非典型肺炎、天花、狂犬病等。
2
病毒的物质构成
1. 非细胞型微生物，无完整细胞结构。 2. 仅由单链或双链核酸(RNA或DNA)的核心和外面的蛋白外壳组成，
有些病毒具有脂蛋白包膜。病毒核酸携带有病毒的全部遗传信息。
20
（一）核苷类逆转录酶抑制药
齐多夫定 地丹诺辛 拉米夫定 斯塔夫定 扎西他宾
21
抗病毒作用机制
此类药物一般首先必须在宿主细胞浆内的某些激酶的作用下发 生磷酸化，最终形成活性药物—三磷酸核苷类似物。继而作为酶 的底物产生以下作用： ①竞争性抑制病毒逆转录酶。 ②掺入病毒DNA链中，终止病毒DNA链的延长。
22
齐多夫定
又称叠氮胸苷为胸苷类似物，对 多种逆转录病毒有抑制作用。
O
CH3 HN
O
N
HO H2C
O
N3
23
齐多夫定 药理作用-机制
ZDV进入宿主细胞内，在宿主细胞胸苷激酶的作用下生成一磷酸 ZDV，进而在胸苷激酶作用下生成二磷酸ZDV，最后在核苷二磷酸激 酶的作用下生成三磷酸ZDV。三磷酸ZDV可产生以下作用： ①竞争性抑制三磷酸胸苷掺入病毒DNA链； ②终止DNA链延长。因此ZDV抑制HIV逆转录过程，使病毒复制受阻 而产生抗病毒作用。