医学西药学课件-天然药物化学课件第九章3PPT优选课件
2024天然药物化学ppt课件完整版
01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物，具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物，具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等，具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体，具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理，选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态，再将该气态物质冷却后又成为固态的原理，使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合，运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
[课件]《天然药物化学》化学工业出版社 第二版第9章 PPT
![[课件]《天然药物化学》化学工业出版社 第二版第9章 PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/5d30826d852458fb760b5602.png)
N H H H
N H O C O O M e O M e O M e O M e
（5）二聚吲哚型 长春碱 长春新碱
H C O O C 3
9.2.10 咪唑衍生物 毛果芸香碱
9.2.11 喹唑酮衍生物 常山碱
9.2.12 嘌呤衍生物 香菇嘌呤 咖啡因
H 3C O N
O N N CH3 N
CH3
9.2.13 甾体衍生物 贝母碱 环常绿黄杨碱D 9.2.14 萜类生物碱 石斛碱 乌头碱 9.2.15 大环生物碱 美登木碱 9.2.16 其他类型生物碱 川芎嗪
《天然药物 化学》化学 工业出版社 第二版第9章 ppt课件
9.1 生物碱的生物合成 9.1.1 希夫碱（schiff´s base）反应
9.1.2 Mannich 氨甲基化反应
9.1.3 酚的氧化偶联反应
蕃荔枝碱经过酚性氧化偶联反应生成 阿朴菲型生物碱：
M e O H O N M e H M e O H O M e O O M e O . O H. M e O
9.2.2 吡咯衍生物 红古豆碱 野百合碱
9.2.3 吡啶衍生物 猕猴桃碱 蓖麻碱 O 苦参碱 N 槟榔碱 N 烟碱 杜冷丁
O N
胡椒碱
N O
9.2.4 莨菪烷（托品类）衍生物 颠茄碱类
古柯碱（可卡因）类
6
CH3 N
7 1
COOCH3
5 4
OCO
9.2.5 喹啉衍生物
9.2.6 异喹啉衍生物 （1）1-苄基异喹啉型 那可丁
伪麻黄碱共轭酸（稳定）
9.74
(5) 分子内互变异构 空间效应与诱导效应共存，空间效应居主导 地位；共轭效应与诱导效应共存，共轭效应 居主导地位。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学(ppt)
二、分离纯化
（一）溶剂法
酸碱法：是将总提取物溶于有机溶剂，用酸水、碱水 分别萃取，难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水， 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法：利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
（二）沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀；或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是： （1）确定纯度 （2）测定物理常数 （3）确定分子量、分子式 （4）波谱分析 （5）确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术： ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围：通常在200~600nm的紫外可见光区 原理：基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
（一）溶剂提取法 1、溶剂
原理：相似者相溶，根据欲提取成分的性质确定，充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂：以溶剂极性弱到强的顺序排列为： 石油醚＜四氯化碳＜苯＜ 二氯甲烷＜氯仿＜氯仿＜乙醚＜乙酸 乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
天然药物化学(ppt)
优选天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.
天然药物化学课件全
天然药物化学课件全天然药物化学是一门研究天然产物的化学成分及其在生命科学中作用的学科。
天然药物化学研究的物质主要来自于植物、动物、微生物等天然有机体，其化学成分包括各种有机化合物，如生物碱、多酚类、甾体类、鞣质类等。
天然药物化学是研究天然药物化合物结构及其合成、化学特性、药理作用、毒性与安全性等方面的重要学科。
天然药物具有来源广泛、药效显著、副作用少等特点，在现代医学领域发挥着重要的作用。
同时，天然药物的研究也为新药物的开发提供了重要的参考依据。
一、天然药物概述天然药物是指在天然的有机体中寻找、提取并用于治疗疾病的药物。
天然药物的来源包括了植物、动物、微生物等天然有机体。
在早期的医学实践中，各种天然药物被广泛用于治疗各种疾病，这些药物中主要包括植物药、动物药、矿物药等。
随着现代医学的发展，对天然药物化学的研究也越来越深入。
通过对天然药物的分离提取和化学分析，科学家们成功地提取了各种有益的化合物，如生物碱、多酚类、甾体类、鞣质类等。
这些化合物具有广泛的药理作用，如镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌、解热等。
二、天然药物化学研究方法1. 分离技术分离技术是天然药物化学研究中的重要环节，其目的是将复杂的混合物中的有益化合物提取出来，为后续研究打下基础。
常见的分离技术包括萃取、柱层析、高效液相色谱等。
2. 化学鉴定化学鉴定是对天然药物中的化合物进行结构鉴定的重要手段，其目的是确定化合物的分子式、结构，以及它们的物理和化学性质。
常见的化学鉴定技术包括核磁共振、质谱、红外光谱等。
3. 药理学研究药理学研究是研究天然药物的药理活性、作用机制等方面的重要方法。
通过药理学研究，可以了解天然药物在人体内的药效，进而为其临床应用提供参考。
常见的药理学研究方法包括药效学实验、分子生物学实验等。
三、典型天然药物分析1. 全叶黄素全叶黄素又称为木莲黄素，是常见的一种天然有机化合物。
其被广泛应用于药物、保健品、食品、日用化妆品等领域。
天然药物化学PPT课件
相似相溶
• 分子极性 • 溶剂极性 • 规律 • 极性溶剂（如水）易溶解极性物质 • 非极性溶剂（如苯、汽油、四氯化碳、酒精等）能溶解非极性物质 • 含有相同官能团的物质互溶，如水中含羟基（－OH）能溶解含有羟基的醇、酚、羧酸。
液质）
苷：糖+苷元： 酸性
黄酮 香豆素
蒽醌
三萜皂苷 皂苷
甾体皂苷
强心苷
3.挥发油
OH
OH
CH2
C H
CH2
OH
OCH3
4.有机酸：含COOH,多以盐的形式存在。 5.树脂：为组成复杂的混合物，多与挥发油、树胶、有机酸共存。
如：安息香、乳香等。 6.其它成分：
(1)氨基酸、蛋白质。 (2)鞣质：多元酚类化合物。 (3)色素类：叶绿素、胡萝卜素等。 (4)脂类:油脂（甘油与高级脂肪酸脱水形成
成药物、构效关系、结构确认 • 2. 植物化学（Phytochemistry） • 3. 中药化学（Chemistry of TCM） • 三.天然药物 • 植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等来源
的药物。
植物药
世界范围
高等植物13~15万种，其中药用植物约14500种以上。活性筛选仅占 5%，化学成 分研究则更少。
本章内容
• 第一节 概述 • 第二节 生物合成 • 第三节 各类成分简介 • 第四节 提取分离方法 • 第五节 结构研究方法
天然药物化学各类成分简介
化学成分分类
1. 生物碱类（Alkaloids)：含N原子，多呈碱性。
2.糖和苷(Saccharides and Glycosides): 糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维素、甲壳素、 果胶、树胶、粘
天然药物化学课件
目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的分类与组成 • 天然药物化学的提取与分离 • 天然药物化学的活性成分 • 天然药物化学的应用与前景 • 天然药物化学的实验与实践
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是研究天然药物中活性 成分的化学结构、性质、提取分离、 合成以及药理作用的科学。
特点
天然药物化学的研究对象是具有医疗 价值的天然产物，强调对天然药物的 化学成分进行定性和定量分析，并探 索其与生物活性的关系。
天然药物化学的重要性
药物发现与开发
人类健康保障
天然药物化学为新药发现和开发提供 了丰富的先导化合物和候选药物，为 创新药物的研究提供了重要来源。
通过对天然药物中活性成分的研究， 有助于发现和开发更安全、有效的药 物，为人类健康提供保障。
05 天然药物化学的应用与前景
CHAPTER
临床应用
疾病治疗
天然药物化学成分具有独特的药理作用，可用于治疗各种疾病， 如癌症、心血管疾病、糖尿病等。
药物配伍
天然药物可以与其他药物配伍使用，以提高疗效或降低副作用。
辅助治疗
天然药物可以作为辅助治疗手段，提高患者的生活质量和康复效果。
新药研发
01
02
实验结果分析与报告
实验结果整理与记录
在实验过程中，应及时、准确地记录实验数 据和结果，并按照规定的格式整理成表格或 图表。同时，应对实验结果进行初步分析， 以便及时发现问题并进行调整。
实验报告撰写
在完成实验后，应撰写实验报告，对实验目 的、方法、结果进行详细的描述和分析。在 撰写实验报告时，应注意文字通顺、逻辑清 晰、图表规范。同时，应对实验结果进行深 入分析，总结经验教训，提出改进意见和建 议。
天然药物化学幻灯片课件
2. 成分分离 系统分离法，活性跟踪法
3. 成分鉴定 理化性质，色谱方法，波谱方法
4. 结构改造——发现和创制新药
2020/6/19
本章内容
第一节 绪论
第二节 各类成分简介 第三节 生物合成
2020/6/19
第三节 生物合成
一、基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物 机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类 等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，常为 有效成分。
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第三节 生物合成
二、天然化合物的主要生物合成途径如下： • 1.醋酸-丙二酸途径AA－MA途径） 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类 • 2.甲戊二羟酸途径（途径） 主要生成萜类、甾体类化合物 • 3.桂皮酸途径和莽草酸途径 形成具C6-C3骨架的化合物，如香豆素、木脂 素、黄酮等。
2020/6/19
第一节 天然药物化学研究内容和目的
一．天然药物化学的概念：
1. 天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学技术
和方法研究天然药物化学中的化学成分的一门学科。
2. 研究内容：天然药物中各类化学成分的结构特征，
理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴别，对活性 成份进行结构修饰（如吗啡—可待因，莨菪碱—阿托品） 以便提高疗效。
第二节 各类成分简介Biblioteka 一. 化学成分分类O
1. 生物碱类（Alkloids)：含N原子，多呈碱性。O
N CH 3
OH
2. 糖苷(Glycosides):糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维
天然药物学(第二版)-天然药物学演示文稿第九章全草类药材-PPT精品文档
图9-14 薄荷药材
五、薄荷 MENTHAE HAPLOCALYCIS HERBA
（四）显微鉴定注意点 1.茎横切面 (1)双子叶植物草质茎基本结构。 (2)表皮细胞l列，外被角质层，有腺毛及非腺毛皮层薄壁
细胞排列疏松，四棱角处有厚角组织。内皮层明显。 (3)形成层成环（方形）。木质部在四棱角处发达。 (4)髓部薄壁细胞大，中心常呈空洞。 如图9-15所示。
（五）功效与主治 功效：芳香化湿，开胃止呕，发表解暑。主治：湿浊中阻，脘
腹胀满，恶心呕吐，暑湿倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻， 及鼻渊头痛等。
五、薄荷 MENTHAE HAPLOCALYCIS HERBA
载于《唐本草》。以苏州产者为道地药材，习称“苏薄荷”。
（一）原植物鉴定
本品为唇形科植物薄荷Mentha haplocalyx Briq.的干燥地上
第九章 全草类药材
全草类药材是指可供药用的草本植物的全株或其地上部分。 入药部位：
全株——蒲公英、金钱草等。 地上部分的茎叶——青蒿、广藿香等。 带花或果的地上部分——荆芥等。 小灌木的幼枝梢——麻黄等。 草质茎——石斛等。 一、麻黄 二、鱼腥草 三、金钱草 四、广霍香 五、薄荷
六、穿心莲 七、绞股蓝 八、青蒿 九、茵陈 十、石斛
（一）原植物鉴定 2.中麻黄 木质茎直立或斜向生长，基部多分枝；鳞叶上部1／3分裂，裂
片3(稀2)，钝三角形或三角形。雄球花常数个簇生于节上；雌球花 2～3个生于节上，种子通常3粒(稀2)。
3.木贼麻黄 木质茎直立或斜上生长，茎分枝较多；节间长1.5～3cm。鳞叶 上部约1／3分裂，裂片2，钝三角形，不反卷。雌球花成对或单生 于节上，种子通常1粒(稀2粒)。
1.草麻黄
天然药物化学(全部课件)
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
《天然药物化学》PPT课件-2024鲜版
《天然药物化学》PPT课件天然药物化学的定义与特点01020304定义研究对象的广泛性化学成分的多样性药理作用的独特性植物药01动物药02矿物药03提取与分离结构鉴定生物活性研究资源开发与利用生物碱定义生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，广泛存在于植物、动物和微生物中。
种类与结构生物碱种类繁多，结构各异，常见的有吡啶类、喹啉类、异喹啉类、吲哚类等。
性质与活性生物碱多具有显著的生理活性，如镇痛、止咳、平喘、抗菌等。
其活性与结构密切相关，如吡啶类生物碱多具有抗菌作用。
黄酮类化合物定义种类与结构性质与活性萜类化合物种类与结构定义萜类化合物种类繁多，包括单萜、倍半萜、二萜等。
其结构特点为具有异戊二烯的重复单元。
性质与活性苯丙素类化合物定义种类与结构性质与活性1 2 3溶剂提取法水蒸气蒸馏法升华法提取方法系统溶剂分离法色谱分离法重结晶法030201分离纯化方法理化性质鉴定通过测定熔点、沸点、比旋光度、折光率等物理常数以及官能团反应等化学性质进行结构鉴定。
波谱分析法利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术进行结构鉴定，确定化合物的结构类型、官能团、连接方式等。
化学降解法通过适当的化学反应将复杂化合物降解为简单化合物，再通过分析降解产物的结构来推断原化合物的结构。
结构鉴定方法生物碱的药理作用兴奋中枢神经系统如咖啡因、茶碱等，能够刺激中枢神经系统，提高注意力和警觉性。
抑制肿瘤细胞生长如长春碱、紫杉醇等，能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂，具有抗癌作用。
抗菌消炎如小檗碱、黄连素等，能够抑制细菌和病毒的生长，具有抗菌消炎作用。
黄酮类化合物的药理作用抗氧化作用改善心血管功能抗炎作用萜类化合物的药理作用抗病毒作用改善免疫功能抗肿瘤作用苯丙素类化合物的药理作用抗过敏作用改善呼吸功能抗炎作用天然药物的来源与分类来源植物、动物、微生物等自然界生物分类根据生物活性成分和药理作用可分为抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制剂、心血管药物等开发策略开发流程临床应用前景随着科技的不断进步，天然药物的开发和应用前景将更加广阔，未来将有更多的天然药物进入临床，为人类健康事业做出更大贡献01 02 03操作注意事项熟悉实验操作流程，严格按照实验指导书进行操01 02常用实验仪器与设备的使用方法分光光度计高效液相色谱仪•气相色谱仪：用于挥发性有机化合物的分离和分析。
《天然药物化学》PPT课件
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径） 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
（中间体）
各种酚类
特点：芳环上的含氧取代基（-OH，-OCH3） 多互为间位。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目，分别命名为聚戊酮类，聚己酮类，聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以 及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为 植物药。
现在，运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分（生理活性
成分）的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造；还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分， 称为有效部位。
天然药物化学课件(全)ppt课件
O C2 H OH H,OH
HO HOOH
三、糖和苷的分类
6、 氨基糖(amino sugar) 单糖的一个或几个醇羟基
置换成氨基。如庆大霉素的结构：
C H2N H2 OO
OH O N H2
OH NHCH3 OH
O
NH2 H2N
绛红糖 胺
2-脱 氧 链 酶 胺
加 洛 糖胺
7 、去氧糖(deoxysugars) 单糖分子的一个或二个羟
天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如：
一、概 述
HO C H
CH3 C
H NHC H3
l-ephedrine 左旋麻黄素
（麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r utinos e
Rutin 芦丁
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
第二章
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
一、 概述
糖又称作碳水化合物(carbohydrates)，是自 然界存在的一类重要的天然产物，是生命活动所 必需的一类物质，和核酸、蛋白质、脂质一起称 为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚合 程度可分为单糖、低聚糖（寡糖）和多糖等。
CH 2 OH H C OH HO C H H C OH H C OH
CH 2 OH
4 、甲基五碳糖
O HO
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③ 生物碱的极性存在差异； 例如：汉防己甲素与汉防己乙素的分离
（多一个隐性酚羟基）
④ 生物碱具有某些特殊功能基等。
例如：酚溶于NaOH; 羧酸溶于NaHCO3； 内酯、内酰遇碱开环溶解，遇酸闭环沉淀。
2、药用生物碱的工业生产应注重综合利用
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第六节 生物碱的结构鉴定与测定
酸水层
（中、强生物碱）
（Ⅱ）
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（Ⅰ）
有机溶剂层
1-2%NaOH萃取
碱水层
NH4Cl/有机溶剂
有机溶剂层
酚性 弱碱性生物碱
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有机溶剂层
非酚性 弱碱性生物碱
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（Ⅱ） 酸水层
氨水调pH=9-10；有机溶剂萃取
有机溶剂层
1-2%NaOH萃取
碱水层
①或②
碱水层
NH4Cl/CHCl3
氯仿层
例如：那可丁盐酸盐： UV λmaxH2O nm (lgε)
211(4.76)； 291(3.40); 313(3.54); 那可丁：UV λmaxEtOH nm (lgε)
209(4.86)；291(3.60)；309-310(3.69)
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pH>12 正丁醇
有机溶剂层 正丁醇层
酸化 沉淀剂
沉淀
分解
酚性叔胺 生物碱 2020/10/18
非酚性 叔胺生物碱
水溶性 生物碱
水溶性 生物碱
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（二）特定生物碱的分离 （三）生物碱分离的常规方法
1、利用生物碱碱性差异进行分离
总生物碱
弱酸
水层
有机溶剂
有机溶剂层
中强酸
强碱性生物碱
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水层
2、 乙醇提取法
① 原理：生物碱及其盐类易溶于乙醇
② 过程：酸性乙醇冷浸 — 过滤 — 碱化（氨
水或石灰乳）— 萃取（氯仿、苯等）— 浓缩萃
取液— 得亲脂性总生物碱。
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3、碱化—有机溶剂提取法
① 过程：碱水润湿（10%氨水或石灰乳）—
有机溶剂（氯仿等）提取— 浓缩（回收溶剂）
— 得亲脂性总生物碱。
硫酸奎宁沉淀 氨水碱化
奎宁
沉淀
乙醚
2020/10/18 沉淀（金鸡宁）
母液 碱化
乙醚液
滤液
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乙醚液 稀HCl
酸水液
酒石酸钾钠
乙醚液
酒石酸金鸡 宁丁（沉淀）
碱化
金鸡宁丁
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母液
KI
母液
氢碘酸奎尼丁（沉淀）
碱化
奎尼丁
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（四）色谱法 1、吸附剂：硅胶、Al2O3、聚酰胺等 2、洗脱剂：碱性有机溶剂
例如：箭头毒V UVλmaxH2O nm(lgε) 256(3.85), 292(3.70); UVλmax2NHCl nm(lgε) 256(3.80), 290(3.77).
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N3
N1
O
O
4N
2N
箭头毒V
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③ 当N原子与生色团非直接相连时， N原子虽可与酸成盐但不影响其UV谱。
第五节 生物碱的提取分离
一、总生物碱的提取
（一）溶剂法
第一课件网（ ）
1、酸水提取法
①原理：生物碱的盐类易溶于水，游离的生
物碱溶于有机溶剂。
② 方法：水或1%酸水溶液（7—15倍量）
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③过程：水提— 浓缩 — 碱化（氨水或石灰
乳）— 萃取（氯仿、苯等）— 浓缩萃取液
— 得亲脂性总生物碱。
例如：喹啉 UV λmaxEtOH nm(lgε)： 227(4.56), 280(5.56), 314(3.56);
UV λmax10%HCl nm (lgε) ： 233(4.50), 236(4.45),
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307(3.76)； 313(3.79).
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② 非碱性N原子与生色团直接相连时， 酸性与中性溶液中UV基本不变。
1、将季铵生物碱水溶液调至弱酸性； 2、加入新鲜配制的雷氏铵盐； 3、沉淀溶于丙酮或乙醇； 4、滤液中加饱和Ag2SO4 ； 5、适量氯化钡；
6、滤液即为季铵生物碱的盐酸盐。
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第一课件网（ ）
雷氏铵盐
+ ① B+ NH4[Cr(NH3)2(SCN)4]
B[Cr(NH3)2(SCN)4]
②弱碱性总生物碱的提取
酸水润湿（酒石酸或乙酸）— 有机溶剂提取
（氯仿、四氯化碳或苯）— 浓缩（回收溶剂）
— 得弱碱性总生物碱。
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（二）离子交换树脂法
1、酸水液通过磺酸型阳离子交换树脂 2、碱水润湿树脂 3、有机溶剂洗脱 4、回收溶剂 5、得总生物碱
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（三）沉淀法
（如：CHCl3-NH3.H2O；苯-乙二胺； 丙酮-乙二胺等）
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二、生物碱提取分离示例
（一）浙贝母中生物碱的分离(p384) （二）药用生物碱的分离
1、分离原理
① 生物碱的盐类溶解度存在差异；
举例：麻黄碱与伪麻黄碱的分离。
② 生物碱本身溶解度存在差异；
例： 唐古特山莨菪中四种生物碱的分离
+ ② B[Cr(NH3)2(SCN)4] Ag2SO4
+ B2SO4
Ag[Cr(NH3)2(SCN)4]
+ ③ B2SO4 BaCl2
BaSO4 +B·Cl
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二、生物碱的分离
（一）系统分离（类别生物碱分离流程图）
总生物碱
酸水溶解
酸水滤液
有机溶剂萃取
有机溶剂层
（弱碱性生物碱）
（Ⅰ） 2020/10/18
（一）紫外光谱 1、生色团处于分子的非主体部分
① 测UV无意义；
② 代表性生物碱类：
吡咯里西丁、喹诺里西丁、萜类、
甾体生物碱类。
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2、生色团处于分子的整体结构部分
① UV可反映生物碱分子的骨架特征 （测UV具有重要意义！） ② 代表性生物碱类：吡啶、喹啉、
吲哚生物碱类等。
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有机溶剂
中强碱性生物碱
有机溶剂层
强酸
弱碱性生物碱10
2、利用生物碱及其盐类溶解度的差异进行分离
例： 唐古特山莨菪
CCl4萃取
莨菪碱; 红古豆碱
pH=9 CHCl3萃取
山莨菪碱; 樟柳碱
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例2
金鸡纳树皮
Ca(OH)2润湿，苯提取 苯提取液
稀H2SO4 酸水液
NaOH调pH=6,温热放置
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3、生色团处于分子的主体结构部分
① 不同类型生物碱具有相同或相似UV。
② 测UV仅有辅助作用；
③ 代表性生物碱类：
托品类、苄基四氢异喹啉类、
吗啡碱类 、二氢吲哚类生物碱、
刺桐碱类生物碱等。
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4、生物碱的UV谱图与pH值的关系
① 碱性N原子参与生色团或与之直接相连时，
酸性与中性溶液中UV不同。