【心血管 内科 介入 课件】093.有关比伐卢定的几个问题
(医学课件)比伐芦定强适应症
比伐芦定的开发历程经历了多个阶段，从最初的合成和临床 试验，到目前广泛应用和认可。
比伐芦定的作用和用途
1
比伐芦定是一种抗凝药物，通过抑制凝血酶的 活性而发挥抗凝作用。
2
比伐芦定主要用于预防和治疗血栓形成，包括 心肌梗死、脑血栓形成、外周血管疾病等。
3
比伐芦定还可以用于心脏手术、血管手术等手 术前后的抗凝治疗，以及用于预防和治疗深静 脉血栓形成等。
比伐芦定在免疫治疗中的作用
增强免疫细胞活性
比伐芦定可以刺激免疫细胞的活化和增殖，从而增强机体的免疫功能。
抑制免疫抑制分子
比伐芦定可以抑制免疫抑制分子的表达，从而解除对免疫系统的抑制作用。
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保护神经元
比伐芦定可以抑制神经细胞的凋亡和坏死，对神经元起到保护作用，减少脑 梗塞后神经功能缺损。
比伐芦定对脑出血的治疗作用
降低颅内压
比伐芦定可以降低脑出血患者的颅内压，减轻脑出血引起的水肿和神经功能损伤 。
促进血肿吸收
比伐芦定能够促进脑出血患者血肿的吸收和消散，减轻血肿对周围脑组织的压迫 和损伤。
比伐芦定可以治疗多种心律失常，如室性早搏、房颤和房扑 等。
预防心脏性猝死
比伐芦定可以预防心脏性猝死的发生，特别是对于有结构性 心脏病的患者。
03
比伐芦定在神经系统疾病中的应用
比伐芦定对脑梗塞的治疗作用
改善脑部血液循环
比伐芦定能够扩张脑部血管，增加脑血流量，减轻脑梗塞引起的脑部缺血、 缺氧，改善脑部微循环。
比伐芦定强适应症
xx年xx月xx日
contents
目录
• 比伐芦定简介 • 比伐芦定在心血管疾病中的应用 • 比伐芦定在神经系统疾病中的应用 • 比伐芦定在消化系统疾病中的应用 • 比伐芦定在呼吸系统疾病中的应用 • 比伐芦定在癌症治疗中的应用
比伐芦定在溶栓后转运PCI的STEMI患者中应用疗效和安全性分析演示课件
对未来研究方向的展望
进一步研究比伐芦定的最佳用药时机和剂量
目前的研究主要关注比伐芦定在溶栓后转运PCI的STEMI患者中的应用，未来可以进一 步探讨比伐芦定的最佳用药时机和剂量，以优化治疗效果。
拓展比伐芦定在其他类型心肌梗死患者中的应用研究
当前研究主要集中在STEMI患者。未来可以将研究范围拓展至其他类型的心肌梗死患者
比伐芦定在PCI中的 应用
比伐芦定是一种直接凝血酶抑制 剂，通过抑制凝血酶的活性，从 而抑制血栓形成。在PCI过程中， 比伐芦定可以减少血栓并发症的 发生，提高手术成功率。
研究目的
要点一
评估比伐芦定在溶栓后转运PCI的 STEMI患者中的应用…
本研究旨在评估在溶栓治疗后接受转运PCI的STEMI患者中 ，比伐芦定的应用是否能够进一步提高治疗效果。
PCI治疗
溶栓治疗后，如患者病情稳定，且冠状动脉造影显示血管狭 窄严重，可进行PCI治疗。PCI治疗是通过导管等器械，在X 线引导下对冠状动脉狭窄部位进行球囊扩张或支架植入，以 改善血流。
用药方案
比伐芦定用药
在溶栓治疗后，给予患者比伐芦定静脉注射。比伐芦定是一种直接凝血酶抑制 剂，可抑制血栓形成，降低PCI治疗过程中的缺血事件风险。
注意事项
在使用比伐芦定时，需密切监测患者的凝血功能、血小板计数等指标，并根据情况调整药 物剂量。此外，对于有出血倾向或正在使用其他抗凝药物的患者，应谨慎使用比伐芦定。
03
溶栓后转运PCI的STEMI患者特点
患者群体特征
高危人群
STEMI患者多为中老年人，常伴有高血压 、高血脂、糖尿病等危险因素。
比伐芦定在溶栓后转运PCI的
STEMI患者中应用疗效和安全
性分析
(医学课件)比伐芦定强适应症
9
CONTENT
比伐芦定的抗凝机理 比伐芦定与肝素/肝素+GPI疗效对照 比伐芦定适用于各种类型的PCI患者
10
比伐芦定在PCI中的应用
2011美国ACCF/AHA/SCAI PCI指南中评为I B级
11
Stone GW，TCT2008
泰加宁国内多中心随机、对照临床试验
广州军区总医院牵头多中心试验
401例高出血风险ＰＣＩ患者
阿司匹林, 氯吡格雷 R 1:1
肝素 75 IU/kg
比伐芦定
结果：对于大于75岁、糖尿病和肾功能减退PCI患者，尽管肝 素组使用了小剂量75 IU/kg，比伐芦定依然较肝素组大幅度显 著减少出血发生率，跟肝素相比，比伐芦定显著减少出血的作 用确切无疑
1.5% vs. 9.9% p<0.0001
20
主要临床终点
特殊事件： 仅一例患者（高剂量）在行择期CABG术时出
现大出血（1.9%） 7例患者出现轻微出血 未有患者出现明显的血小板减少 一例患者PCI术46h后死于心脏骤停
试验证明：比伐芦定应用于行PCI术 的HIT/HITTS患者是安全且有效的
21
泰加宁-比伐芦定 强适用于
23
亚组试验
比伐芦定v.s.肝素+GPI
HORIZONS-AMI subgroup : [1]
593例PCI糖尿病
比伐芦定 心源性死亡事件
卒中事件
62% （30天） 64.8%（1年） 100% （30天）（P<0.05）
REPLACE-2 subgroup [2]:
1624例PCI糖尿病
12.5%
MI only（without Major Bleeding ） （N=611）
比伐卢定的使用注意事项
比伐卢定的使用注意事项比伐卢定 Bivalirudin中文别名：三氟醋酸比伐芦定比伐卢定为白色至灰白色粉末，是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，分子式：C98H138N24O33，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应药代动力学：比伐卢比伐芦定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐芦定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。
静推比伐芦定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐芦定血血浆浓度达稳态。
比伐芦定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。
25%的比伐芦定可被透析掉。
须监测APTT。
比伐芦定静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。
停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。
适应症：不稳定型心绞不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。
用法用量为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症，建议在进行PTCA之前，立即静脉注射比伐芦定1mg/kg，继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注比伐芦定4h。
如有必要，再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。
同时，每天可以合用阿司匹林325mg。
禁忌1.对比伐芦定过敏者、哺乳者禁用。
2.对任何出血患者禁用。
[2]注意事项用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。
孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。
动物研究显示，比伐芦定可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。
老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。
药物过量，若应用比伐芦定过量，无特效药物纠正，须停用比伐芦定。
PCI围术期抗凝治疗中比伐卢定与肝素的比较ppt课件
背景
目前急性冠脉综合症的患者抗凝治 疗争议的焦点是比伐卢定与肝素孰 优孰劣？
•4
比伐卢定
20 个氨基酸的肽类药物，凝血酶的直接抑制剂 与凝血酶的结合过程可控可逆 血浓度与促凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间 (TT)、凝血酶原时间(PT) 和活化凝血时间(ACT)呈 线性关系 不需要抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）作为辅助因子，量效 关系更吻合 对血栓中和循环中的凝血酶的抑制作用几乎相同 不受激活血小板的影响 不减少血小板
肌酐 心绞痛
•14
小结
用600mg氯吡格雷预处理后进行PCI的患者，比伐卢定和肝 素两组在1年内复合终点或任何单个终点事件中无显着差异。
Stefanie Schulz, Julinda Mehilli, Gjin Ndrepepa, et al. Bivalirudin vs. unfractionated heparin during percutaneous coronary interventions in
出血事件 支架内血栓发生率 全因死亡率 再梗塞
Heparin plus a glycoprotein Ⅱb/Ⅲa inhibitor versus bivalirudin monotherapy and paclitaxel-eluting stents versus bare-metal stents in
377(9784):2193-2204.DOI:10.1016/S0140-6736(11)60764-2.
•11
文献2
ISAR-REACT3试验
研究目的：评价经皮冠脉介入术(PCI)前接受600 mg氯吡格
雷治疗的肌钙蛋白阴性的患者，术中应用比伐卢定对心脏不良
事件的影响是否优于普通肝素(UFH) 方法
STEMI患者急诊PCI围手术期应用比伐卢定的疗效与安全性研究演示课件
不同人群疗效差异
进一步分析显示，不同年龄、性别、病变类 型及合并症的STEMI患者应用比伐卢定的疗 效存在一定差异，但总体上仍表现出较好的 治疗效果。
04 安全性评估
安全性指标设定
严重出血事件
包括颅内出血、消化道大出血等需要输血或 手术治疗的出血事件。
血栓事件
包括心肌梗死、脑卒中、深静脉血栓等血栓 栓塞性事件。
疗效讨论
1 2
比伐卢定显著降低死亡率
多项研究表明，STEMI患者急诊PCI围手术期应 用比伐卢定可显著降低30天和1年内的死亡率。
改善心功能
比伐卢定能够改善STEMI患者的心功能，减少心 肌梗死面积，提高左室射血分数。
3
减少缺血事件
比伐卢定可显著降低STEMI患者PCI术后缺血事 件的发生，如心绞痛、再次心肌梗死等。
安全性讨论
出血风险
虽然比伐卢定具有一定的抗凝作用，但其在STEMI患者急诊PCI围 手术期的应用并未显著增加出血风险。
过敏反应
少数患者可能出现过敏反应，但发生率极低，且多数为轻微反应。
其他不良反应
部分患者可能出现头痛、恶心等轻微不适，但一般无需特殊处理。
与其他药物对比分析
01
与普通肝素比较
与普通肝素相比，比伐卢定具有更快的抗凝作用、更少的出血并发症和
研究结论总结
比伐卢定在STEMI患者急诊PCI围手 术期中应用具有显著的疗效。通过对 比伐卢定组和普通肝素组的数据分析 ，发现比伐卢定组在术后出血、血管 并发症等方面的发生率明显降低，同 时心肌酶谱的改善也更加显著。
VS
在安全性方面，比伐卢定表现出较高 的安全性。虽然在一些患者中观察到 轻度的过敏反应，但整体而言，严重 过敏反应的发生率非常低。此外，比 伐卢定对肾功能的影响也较小，对于 合并肾功能不全的STEMI患者，比伐 卢定可能是一个更安全的选择。
比伐芦定在急诊pci术中抗凝ppt课件资料讲解37页PPT
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比伐芦定在急诊pci术 ห้องสมุดไป่ตู้抗凝ppt课件资料讲
解
6、纪律是自由的第一条件。——黑格 尔 7、纪律是集体的面貌，集体的声音， 集体的 动作， 集体的 表情， 集体的 信念。 ——马 卡连柯
8、我们现在必须完全保持党的纪律， 否则一 切都会 陷入污 泥中。 ——马 克思 9、学校没有纪律便如磨坊没有水。— —夸美 纽斯
10、一个人应该：活泼而守纪律，天 真而不 幼稚， 勇敢而 鲁莽， 倔强而 有原则 ，热情 而不冲 动，乐 观而不 盲目。 ——马 克思
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿
比伐卢定作用机制
比伐卢定作用机制
1. 什么是比伐卢定？
比伐卢定（bi-valirudin）是一种抗凝血药物，属于直接凝血酶
抑制剂。
它起到的作用是通过抑制血液凝固过程中的凝血酶，使血液
保持流动状态。
常用于防治心脏手术、心脏病等导致的下肢静脉栓塞、肺栓塞等疾病。
2. 比伐卢定的主要成分
比伐卢定的主要成分是一种人工合成的多肽，它在结构上类似于
人体中的自然抗凝剂-蛋白酶抑制剂（antithrombin III），但比其在
抗凝血能力方面更为强大。
3. 比伐卢定的作用机制
比伐卢定能够直接抑制血液凝固酶（thrombin）的活性，从而影
响血液凝固过程。
具体作用机制如下：
- 比伐卢定能够阻断血液凝固过程中的凝血酶的结构域，从而阻
止凝血酶聚合，防止其对纤维蛋白的凝聚，从而使纤维蛋白不能聚合
形成血栓。
- 同时，比伐卢定还可以与抗凝剂-蛋白酶抑制剂结合，增强后者
对凝血酶的抑制作用，进一步增强抗凝能力。
- 另外，比伐卢定抑制凝血酶后还能改变凝血酶的形态，使凝血
酶分子失去原有的生物活性，从而加速凝血酶的清除和失活。
通过这些机制，比伐卢定能够帮助病人预防和治疗血栓、栓塞等血管病变，降低心血管疾病发生风险。
比伐卢定
比伐卢定(ANGIOMAX )在HORIZONS-AMI实验当中，血管成形术後，无论是心脏病患的种族、年龄、糖尿病或肾脏功能高低，这些患者完成30天的疗程後，Angiomax促成负面的临床结果改善，并减少大出血情形，比伐卢定(bivalirudin)是一种近年来应用于临床的直接凝血酶抑制剂，于2000年批准在美国上市，其有效抗凝成分为水蛭素衍生物片段，通过直接并特异性抑制凝血酶活性而发挥抗凝作用，作用可逆而短暂。
早期的临床研究显示：比伐卢定抗凝治疗效果确切，且出血事件的发生率较低，和传统的肝素抗凝治疗相比使用更为安全。
为了证明比伐卢定在急性冠状动脉综合征（ACS）患者治疗中的有效性和安全性，研究者设计了ACUITY临床研究。
日前，ACUITY研究结果在《新英格兰医学杂志》上发表，有关比伐卢定在对ACS病人实施介入治疗过程中的应用以及应用时机等问题，再次引起心脏病学家的关注以及争议。
甲方:有效降低ACS介入治疗的出血事件——比伐卢定值得一用ACUITY临床试验旨在对比研究比伐卢定与传统的肝素联合血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂治疗，在高危ACS患者中的疗效和安全性。
在近期出版的《新英格兰医学杂志》上刊登的ACUITY研究结果表明（StoneGW, et al “Bivalirudin for Patients with AcuteCoronary Syndromes” N Eng J Med 2006; 355:2203-2216），单用比伐卢定的疗效与传统抗凝药物相当，在防止缺血事件的同时，能显著减低出血的发生。
ACUITY研究共入选17个国家、13,819名高危的非ST段抬高型急性冠脉综合征患者。
病人被随机分为3个抗凝组：普通肝素或低分子肝素与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 抑制剂联用组，比伐卢定与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用组以及单用比伐卢定治疗组。
主要观察终点为30天内发生的缺血性复合终点（死亡、心肌梗死或因缺血须行计划外血管再通术）、严重出血事件及总的临床结局（发生缺血性或严重出血事件的总和）。
比伐芦定
物化性质
基本信息
安全信息
中文名称：比伐芦定 中文别名：;三氟醋酸比伐芦定;比伐卢定; 英文名称：bivalirudin 英文别名：Bivalirudin;Trifluoroacetate;Bivalirudin;Hirulog;bivalirudina;Hirulog1;Angiomax;BG-8967; 化学名称：D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-L-天冬酰胺酰-甘氨 酰-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-亮氨酸 CAS号：-60-0 分子式：C98H138N24O33 结构式： 分子量：2180. 精确质量：2178.
外观与性状：白色至灰白色粉末 密度：1.52 g/cm3 折射率：1.675
海关编码：
药理作用
比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂，与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作 用。比伐芦定与凝血酶的结合过程是可逆的，凝血酶通过缓慢的酶解比伐芦定Arg3-Pro4之间的肽键可使凝血酶 恢复原来的生物活性。
详细内容请参阅药品说明书。
适应症
作为抗凝剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。
ห้องสมุดไป่ตู้
用法用量
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量，同时监测患者抗凝状况，肾功能中度损伤患者（30-59 ml/min）给药剂 量为 1.75 mg/kg/h，如果肌酸酐清除率小于 30 ml/min，要考虑将剂量减为 1.0 mg/kg/h，如果是接受透析 的患者，静脉滴注剂量要减为 0.25 mg/kg/h，静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药品说明 书。
比伐关注的核心问题
开始抗凝治疗时，指南推荐对ACS患者进行缺血和出血风险的评估
基于风险评估和抗凝药物的疗效和安全性，优化抗凝药物选择
1
2
GRACE评分：评估缺血性事件风险
1mg/dL=88.41umol/L
年龄
积分
心率
积分
收缩压
积分
<39
0
<49.9
0
<79.9
24
40-49
18
50-69.9
3
80-99.9
22
50-59
2016年5月，《2015年中国心血管病报告》发布： 心血管病占我国疾病死亡构成之首，且死亡率仍在上升
02
中国
03
美国
04
急性心肌梗死是我国冠心病患者死亡的主要原因
2002-2014年我国城乡地区AMI死亡率变化趋势
中国心血管病报告2015
我国城乡急性心肌梗死死亡率分别为55.32/10万和68.6/10万 无论城市、农村的男性或女性，AMI死亡率岁年龄的增加而增加，40岁开始显著上升，其递增趋势近似于指数关系
HEAT-PPCI 研究---开放、单中心、随机对照
HEAT-PPCI 30天临床终点
Outcome
Bivalirudin (%)
Heparin (%)
RR (95% CI)
p
MACE
8.7
5.7
1.52 (1.1–2.1)
0.01
Definite or probable stent thrombosis
单击此处输入你的正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅的阐述观点；
近十年来，我国冠心病死亡率总体依旧呈上升趋势
Circulation. 2015;131:e29-e322 中国心血管病报告2015
规范化应用比伐芦定 优化PCI抗凝治疗(全文)
规范化应用比伐芦定优化PCI抗凝治疗（全文）在冠心病发病率越来越高的今天，经皮冠状动脉介入治疗（PCI）己成为冠心病的重要救治手段。
PCI治疗使药物无法控制心绞痛得到缓解，急性心肌梗死患者死亡率降低，降低了冠心病患者心血管不良事件的发生率。
但自从PCI手术诞生以来，血栓及出血这一对矛盾复合体便像梦魇一样纠缠着PCI术者。
PCI过程中使用球囊扩张狭窄病变血管，常使血管病变部位内膜撕裂，血管内皮暴露而激活凝血系统，诱发血栓形成。
目前的支架多为合金材质，与血液相容性低，易激活凝血系统，导致支架内血栓的发生。
而急性心肌梗死患者本身高凝倾向，如抗凝不充分，则容易出现无复流、慢血流，甚至支架内血栓。
支架内血栓发生率虽然较低（30d 内发生率为0.6％，3年内发生率为2.9％），但一旦发生，死亡率高达45％。
充分的抗凝治疗是预防PCI术中及术后血栓事件的保证。
上个世纪30年代，普通肝素问世，作为最早使用的抗凝药物一直应用至今。
普通肝素起效快，抗凝效果肯定，一直是PCI围手术期的首选药物，然而，随着应用经验的增多，肝素的不足也逐渐显现。
如对凝血酶的抑制作用不完全且不稳定、抗凝效果不可预测、不同个体差异大、有肝素诱导的血小板减少及其血栓栓塞风险、对血栓内己结合纤维蛋白的凝血酶无效等。
在某些个体患者，肝素的应用反而会导致不可预测的临床后果。
2002年，比伐芦定的上市，给PCI围手术期抗凝提供了新的选择。
比伐芦定是由水蛭素中提取的由20个氨基酸组成的多肽，其抗凝成分为水蛭素衍生物片段。
与肝素不同，比伐芦定与凝血酶的结合是可逆的，并且不需要其他辅酶的参与，能与凝血酶直接结合，是凝血酶特异性抑制剂，不管是在血液中流动的凝血酶，还是已经和血栓结合的凝血酶，它都能够使药物本身的催化位置与阴离子结合位点产生特殊的结合，在根本上解决凝血酶的生物效能。
比伐芦定对凝血酶的作用可逆而短暂，停药后出血风险较小。
比伐芦定经静脉“弹丸式”注射2分钟即可达峰浓度，其抗凝作用呈线性药代动力学，若以0.75mg/kg的速度给予负荷量，再以1.75mg/kg/h维持输液，停止输液后1h左右抗凝作用消失，其抗凝效果可以预测，无需调整剂量。
在经皮冠状动脉介入治疗期间比伐卢定可能使出血的风险降低
在经皮冠状动脉介入治疗期间比伐卢定可能使出血的风险降低佚名【期刊名称】《心血管病防治知识：学术版》【年(卷),期】2011()6【摘要】《心血管介入》所研究，在经皮冠状动脉介入治疗（PCI）期间，在使用比伐卢定与普通肝素或肝素糖蛋白Ⅱb—Ⅲa抑制剂相比，使用比伐卢定能使出血的风险降低。
研究者报告说：对近8000例患者的分析发现，不管活化凝血时间（ACT）的情况下，应用比伐卢定与普通肝素带或不带糖蛋白Ⅱb-Ⅲa抑制剂相比．【总页数】1页(P47-47)【关键词】经皮冠状动脉介入治疗;比伐卢定;风险;出血;治疗期;糖蛋白Ⅱb;普通肝素;活化凝血时间【正文语种】中文【中图分类】R654.2【相关文献】1.比伐卢定或肝素联合替罗非班在ST段抬高心肌梗死患者直接经皮冠状动脉介入治疗围术期对血栓、出血及P-选择素的影响 [J], 何鹏义;潘光巍;木胡牙提·乌拉斯汉;赵燕;王珊珊;杨玉春;刘志强;张雷;巧丽盼;摆玲2.比较阿加曲班和比伐卢定在高出血风险且肝素诱导的血小板减少症-IgG抗体阳性的ST段抬高型心肌梗死患者急诊经皮冠状动脉介入治疗中的抗凝疗效 [J], 晋辉;邱翠婷;刘静;孙亚超;曾辉;韩风杰;郑海军3.中高危出血风险冠状动脉粥样硬化性心脏病患者择期行经皮冠状动脉介入治疗术后不续用比伐芦定对预后影响及安全性 [J], 于晓雪;王萍;王效增;汪倩;周铁楠4.女性接受经皮冠状动脉介入治疗时应用比伐卢定的缺血和出血后果:REPLACE(PCI联合比伐卢定减少临床事件的随机化评估)-2试验的亚组分析 [J], Chacko M.;Lincoff A.M.;Wolski K.E;韩瑞娟5.比伐卢定或肝素联合替罗非班在ST段抬高心肌梗死患者直接经皮冠状动脉介入治疗围术期对血栓及出血的影响 [J], 闫杰松;周栋;郭宁因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
比伐卢定在心血管介入治疗急性心肌梗死中的临床效果
比伐卢定在心血管介入治疗急性心肌梗死中的临床效果
范爱德
【期刊名称】《中国当代医药》
【年(卷),期】2018(025)028
【摘要】目的探讨比伐卢定与心血管介入治疗急性心肌梗死的临床效果.方法选取2016年8月～2017年8月我院收治的100例急性心肌梗死患者作为研究对象,采取双盲法将其分为对照组和实验组,每组各50例.对照组患者采取普通肝素来进行抗凝治疗,实验组患者采取比伐卢定来进行抗凝治疗.比较分析两组患者的手术资料、TIMI血流改善情况以及术后主要不良心血管事件(MACE)出血发生率.结果两组患者的手术资料比较,差异无统计学意义(P＞0.05);实验组患者的TIMI血流分级情况优于对照组患者,差异有统计学意义(P＜0.05);实验组患者术后30 d内MACE 以及出血的发生率低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论急性心肌梗死患者接受比伐卢定联合心血管介入的治疗方式,取得了显著的治疗效果,安全性也更高,值得更加广泛地应用于临床.
【总页数】3页(P52-54)
【作者】范爱德
【作者单位】湘雅常德医院心血管内科,湖南常德415000
【正文语种】中文
【中图分类】R541.4
【相关文献】
1.综合护理在心血管介入治疗护理中的临床效果分析 [J], 薛桂荣
2.比伐卢定在心血管介入治疗中应用的研究进展 [J], 王现涛;苏强;李浪
3.盐酸替罗非班联合心血管介入治疗急性心肌梗死患者的临床效果与安全性分析[J], 万小松; 杨纪才
4.分析应用盐酸替罗非班联合心血管介入治疗急性心肌梗死的临床效果与安全性[J], 谭传福
5.盐酸替罗非班氯化钠注射液与心血管介入治疗急性心肌梗死患者临床效果分析[J], 王传同;张琦
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比伐芦定在冠心病介入治疗中的应用进展
比伐芦定在冠心病介入治疗中的应用进展何慧;张庆军;毛雯;郑玉建;吴迪【期刊名称】《中国心血管病研究》【年(卷),期】2017(015)005【总页数】4页(P394-397)【关键词】比伐芦定;肝素;经皮冠状动脉介入术;出血【作者】何慧;张庆军;毛雯;郑玉建;吴迪【作者单位】063000河北省唐山市,华北理工大学研究生学院;煤炭总医院心血管内科;煤炭总医院心血管内科;煤炭总医院心血管内科;煤炭总医院心血管内科【正文语种】中文【中图分类】R541.4抗凝治疗对经皮冠状动脉介入术（PCI）的效果、远期预后至关重要，目前临床中多通过调整肝素或低分子肝素的用量等预防出血风险，但在实际工作中缺乏明确的标准，容易抗凝不足致血栓形成或抗凝过度而增加出血。
比伐芦定（Bivalirudin）作为一种新型直接凝血酶抑制剂，国内外较多高质量的临床研究将其用于PCI术的抗凝治疗，而对其研究结果仍不尽统一。
本文对比伐芦定PCI术抗凝临床获益的最新进展进行论述。
肝素已成为PCI中预防接触性血栓及缺血性并发症等最常用的抗凝剂，具有价廉方便、易于中和拮抗等优点。
但因为肝素-抗凝血酶复合物不能与纤维蛋白结合的凝血酶相结合，而这部分凝血酶在血栓的增长过程中又起到了重要作用，造成其对部分凝血因子和凝血过程的某一阶段不能起到理想的抑制作用，特别是直接抑制能力较弱；其次肝素可引起肝素介导的血小板减少并发症[1]，一旦真正发生，对患者的安全和预后会造成致命的影响。
比伐芦定是一种新型直接凝血酶抑制剂，系水蛭素的衍生物，是由20个氨基酸组成的多肽，与凝血酶结合非常紧密，通过抑制凝血酶的活性位点而起效，且不需要辅助因子，具有可逆性和较强专一性，抗凝效果可预测性较肝素强，因此不用特意去了解其凝血效果[2]。
然而其有效时间较短，结合容易遭到破坏，只要融合在一起，凝血酶自身便能破坏其内部多肽顺序中Arg3和Pro4之间肽键结构，让其失去活性，从而不会出现肝素抗凝引起的血小板减少，因此也不会导致肝素抵抗现象的发生。
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UFH Enox
Impact
30-35% 40-60% Unpredictable
No
No Unpredictable
Yes Partial Unpredictable
Yes
Less Unpredictable
No
No
Need ↑ dose
Yes
+/-Need I源自b/IIIa60-90’ 270’
Temporal Trends in and Factors Associated With Bleeding Complications Among Patients Undergoing PCI:
A Report From the National Cardiovascular Data Cath PCI Registry
Subherwal S. J Am Coll Cardiol 2012;59:1861–9
Impact of Diabetes on the Safety and Effectiveness of Bivalirudin in Pts With AMI Undergoing
▪ 接触性血栓
Overcoming Limitations of Heparins
Attribute Active moieties in substance Action independent of AT Non-specific protease binding Variable PK-PD Inhibits fibrin-bound thrombin Activates/aggregates platelets T0.5 in minutes PF-4 complexing & risk of HIT
UFH
Enox Bivalirudin
30–35% 40–60%
100%
No
No
Yes
Yes
Partial
No
Yes
Less
No
No
No
Yes
Yes
+/-
Inhibits
60–90’
270’
25’
Yes Reduced
No
Bivalirudin
Advantages ▪Predictable anticoagulant response ▪ FDA在2000年12月批准上市许可 ▪Inhibits soluble and fibrin-bound thrombin ▪ 美国于2001年1月上市 ▪Inhibits thrombin-induced platelet aggregation
▪No HIT
Xiao Z, Theroux P: Circulation 1998;97:251-256
Changes in Utilization of Different Antithrombotic Strategies Over Time
▪ 截止2009年06月10日，全球38个国家获得上市许 可，超过 220万的患者接受了比伐卢定的治疗
▪ Risk of HIT
Hirsh J, et al. Circulation. 2001;103:2994-3018
LMWH
Disadvantages
▪Indirect thrombin inhibitor ▪Less reversible than UFH ▪Long half-life ▪Renal clearance ▪Risk of HIT
↑ Bleeding
Yes Reduced Very bad
普通肝素→依诺肝素→磺达肝癸钠
▪ 肝素诱导的血小板减少症 ▪ 肝素“抵抗现象” ▪ 肝素类药物依赖抗凝血酶Ⅲ发挥作用，对于抗凝血酶Ⅲ
缺乏的患者则没有抗凝效应 ▪ 出血
－最主要的副作用，低分子肝素抗凝可预测性高，不需监测，但出 血发生率，特别是在肾功能不全的患者中仍显著增高
I
• PCI in STEMI and NSTE-ACS
Circulation and JACC 2005, 2007, 2009, 2011 EHJ 2010
有关比伐卢定的几个问题
▪ 为什么要用比伐卢定替代肝素？ ▪ 何时和如何使用比伐卢定？ ▪ 为什么美国心导管室比伐卢定使用率不是
100%？ ▪ 非冠脉以外介入治疗的应用
有关比伐卢定的几个问题
国家心血管病中心 中国医学科学院 阜外心血管病医院
Bivalirudin Use Guidelines: ACC/AHA
I • PCI in STEMI and NSTE-ACS • Pts with HIT or HITTS
IIa
• Elective PCI
ESC/EACTS Guidelines on Myocardial Revascularization
▪ Nonspecific binding to: ―Plasma proteins ―Endothelial cells (variable anticoagulation level)
▪ Inhibited by platelet factor 4 ―reduced effect in ACS
▪ Causes platelet aggregation
Hirsh J, et a:. Circulation 2001;103:2994-3018
Limitations of Heparins
Attribute Active moieties in substance Action independent of AT Non-specific protease binding Variable PK-PD Inhibits fibrin-bound thrombin Activates/aggregates platelets T0.5 in minutes PF-4 complexing & risk of HIT
▪ 2005 – 2009 ▪ Elective PCI: 599,524 pts ▪ UA/NSTEMI: 836,103 pts ▪ STEMI: 267,632 pts
Subherwal S. J Am Coll Cardiol 2012;59:1861–9
UFH
Disadvantages
▪ Indirect thrombin inhibitor (does not inhibit clot-bound thrombin)