生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学
名词解释：生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
药物动力学：是应用动力学原理和数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。
吸收：是药物从用药部位进入体循环的过程。
分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。
胃空速率: 胃内容物由胃幽门排入十二指肠的速率。
与胃内容物的体积成正比，-dV/dt=KemV肾小管分泌：指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。
生物利用度：剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
负荷剂量：是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。
被动转运：指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运。
表观分布容积：在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
血脑屏障：血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。
脑组织对外来物质有选择的摄取能力。
治疗药物监测：以药物动力学与药效动力学理论为指导，借助现代先进分析技术与电子计算机手段，通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测，探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。
首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
药物治疗指数：药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。
1．为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？答：在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
是一个假想的容积，它不代表体内具体的生理性容积。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学1. 引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的两个重要分支。
生物药剂学研究的是生物药物的制备、质量控制、稳定性和分散度等方面的知识，而药物动力学则研究的是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
本文将重点介绍生物药剂学与药物动力学的定义、研究内容以及在药物研发和临床应用中的重要性。
2. 生物药剂学2.1 定义生物药剂学是研究生物药物在制剂中的制备、物理化学特性、质量控制和稳定性等方面的学科。
生物药物是利用生物技术制备的药物，包括蛋白质药物、基因治疗药物、细胞治疗药物等。
2.2 研究内容生物药剂学的研究内容主要包括：•制剂方案：研发适合生物药物的制剂方案，确保药物的稳定性和有效性。
•质量控制：建立合适的质量控制方法，确保制剂的质量符合规定标准。
•稳定性研究：评估药物制剂的物理化学稳定性，寻找最佳的保存条件。
•分散度研究：研究药物在制剂中的分散度，以及分散度对药物吸收和药效的影响。
2.3 在药物研发中的重要性生物药剂学在药物研发中起着重要的作用。
正确的制剂方案可以提高药物的稳定性和储存性，延长药物的有效期。
合适的质量控制方法可以保证制剂的质量符合标准，提高药物的安全性和有效性。
稳定性研究可以评估药物的物理化学性质，为药物制剂的改进提供依据。
分散度研究可以优化药物的溶解度和吸收性，提高药物的生物利用度。
3. 药物动力学3.1 定义药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物动力学可以帮助我们了解药物在人体内的作用机制和药效学特性。
3.2 研究内容药物动力学的研究内容主要包括：•药物吸收：药物通过不同的给药途径进入体内的过程，包括口服、注射、吸入等。
•药物分布：药物在体内的分布情况，受到药物的蛋白结合率、血流动力学等因素的影响。
•药物代谢：药物在体内发生的代谢反应，包括酶促反应和非酶促反应。
•药物排泄：药物从体内排除的过程，包括肾脏排泄、肝排泄、肠道排泄等。
生物药剂学与药物动力学
第二章生物药剂学与药物动力学一、理论部分1.301. 何谓生物药剂学？研究它的目的是什么？生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。
研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。
2.302. 请叙述药物的体内过程包含的范围？⑴吸收过程吸收是指药物从用药部位进入体内循环的过程；⑵分布过程分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程；⑶代谢或生物转化过程药物在吸收或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程；⑷排泄过程排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。
3.303. 简述生物膜的结构？细胞膜主要由磷脂质、蛋白质和少量糖类所组成。
以脂质双分子层为基本结构，磷脂质与结构蛋白相聚集、形成球形蛋白和脂质的二维排列的流体膜。
4.304. 简述生物膜的性质？⑴膜的流动性构成的脂质分子层是液态的。
具有流动性。
⑵膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。
根据蛋白质在脂质双分子层的不同位置，膜中蛋白质可分为“外在蛋白”和“内在蛋白”。
膜外的蛋白质和脂类大部分以糖蛋白和糖脂的形式存在。
⑶膜结构的半透性膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。
由于膜的液体脂质结构特征，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过。
5.305. 药物的跨膜转运有哪几种机制？⑴被动扩散指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
⑵载体媒介转运借助生物膜的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。
⑶膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程，可分为胞饮和吞噬两种形式。
6.306. 被动转运具有哪些特点？(1)药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的重要分支，主要研究生物药物的制剂和药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解生物药剂学和药物动力学对于药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价具有重要意义。
生物药剂学生物药剂学是研究生物药物制剂的科学，也被称为生物药物制剂学。
生物药物制剂的研发可以是蛋白质药物、基因治疗药物、疫苗等。
生物药物制剂的特点是高度复杂、灵敏性高以及对保存条件要求较高。
生物药剂学研究的重点包括生物药物的稳定性、溶解度、制剂方法和途径、药物的释放方法等。
在生物药剂学研究中，采用适当的制剂方法和方式，可以促进药物的吸收、提高药效、降低药物的毒副作用。
药物动力学药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物在体内的动力学过程可以帮助我们了解药物的药效、药物的代谢途径以及药物的排泄速率，从而为临床应用提供理论依据。
药物动力学研究的关键参数包括药物的生物利用度、药物的最大浓度、药物的分布容积、药物的半衰期等。
这些参数可以通过实验测定获得，也可以通过药物动力学模型进行预测。
生物药剂学与药物动力学的关系生物药剂学和药物动力学是密切相关的领域。
生物药剂学研究的制剂方法和途径，可以影响药物在体内的吸收和分布。
药物动力学研究的参数，可以用来评估不同制剂方法和途径对药物吸收和分布的影响。
生物药剂学和药物动力学的研究都对药物的研发和临床应用具有重要意义。
生物药剂学研究可以帮助优化生物药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果，从而提高药物的治疗效果。
药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。
结论生物药剂学和药物动力学是药学领域中非常重要的研究领域。
生物药剂学研究可以帮助优化药物的制剂方法，提高药物的吸收和分布效果；药物动力学研究可以帮助评估药物在体内的代谢和排泄情况，为合理用药提供依据。
两者的结合可以为药物的研发、临床应用以及药物治疗效果的评价提供重要的理论基础。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究，是制药学的重要分支之一。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。
本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。
一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。
生物制剂是指通过生物技术制备的药物，如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。
生物制剂具有高度的特异性和效力，能够精准地靶向疾病靶点，因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。
2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。
体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法，研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。
动物模型实验则是通过建立各种动物模型，研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。
临床试验则是通过人体试验，评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。
3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。
例如，单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等；基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。
生物制剂在治疗方面有着独特的优势，但也面临着诸多挑战，如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。
4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步，生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。
未来的发展趋势包括：生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。
另外，生物制剂方面的技术创新和品种丰富，也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。
二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性，因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。
通常，药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性，即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等过程。
生物药剂学与药物动力学-精简版
1.生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物效应之间相互关系的科学。
蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。
表观分布容积（V）：表示全血或者血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科。
群体药物动力学：PPK：药物动力学的群体分析法是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
影响剂型体内过程的因素1、剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用2、生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢（Motabolism）药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
脂溶性药物细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
水溶性药物5.胃肠道的结构与功能胃：除一些弱酸性药物有较好的吸收外，大多数药物吸收较差。
生物药剂学与药物动力学
一、药物动力学概述(1)、药物动力学研究的内容有哪些？答:(1)药物动力学的建立;(2)预测不同给药方案下的血浆、组织与尿液的药物浓度;(3)探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系;(4)估算药物与/或代谢物的可能积蓄;(5)探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系;(6)探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除;(7)探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系,开发新型给药系统;(8)根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定;(9)从药物动力学观点对药物质量进行认识与评价;(10)新药的生物利用度与生物等效性研究。
(2)、简述常用的药物动力学参数及其意义。
答:(1)生物半衰期t1/2:可判断药物在体内的停留时间;(2)消除速率常数K:可衡量药物从体内消除的快慢;(3)表观分布容积V:课评价药物在体内分布的程度,判断药物在体内的积蓄情况;(4)消除速率CL:为K与V的综合参数,具有生理学意义,可判断消除器官的功能;(5)给药曲线下面积AUC:可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。
(3)、简述影响药物分布的因素。
答:(1)组织器官血流量;(2)血管的通透性;(3)药物与血浆蛋白的结合率;(4)药物与组织亲与力;(5)药物相互作用;(6)药物理化性质;(7)药物剂型因素。
(4)、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？答:建立药物动力学模型并不具有解剖学与生理学意义,它就是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室,这些隔室连接起来构成一个完整的系统,反映药物在机体的动力学特征,称为隔室模型。
(5)为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？答:(6)药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。
答:速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。
一级动力学的特点就是:(1)药物的生物半衰期与给药剂量无关;(2)一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比;(3)一次给药情况下,尿药排泄量与给药剂量成正比。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学一、名词解释：〔请先翻译成中文再解释〕1.absorption：吸收。
指药物从给药部位进入体循环的过程。
2.enzyme induction：酶诱导。
药物代谢被促进的现象。
3.enterohepatic cycle：肠肝循环。
指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
4. mean residence time,MRT：平均滞留时间。
指给药剂量或药物消除掉63.2％所需的时间。
5.first pass effect：首过效应。
药物进入体循环前发生生物转化、降解或失活的现象。
6.apparent volume of distribution：表观分布容积。
是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
是用来描述药物在体内分布状况的重要参数。
7.enzyme inhibition：酶抑制。
一些药物重复应用或与其他药物合并应用后，可促进酶的合成、抑制酶的降解或两种以上药物与代谢酶竞争结合，导致药物代谢发生变化，通常药物代谢被减慢的现象称为酶抑制作用。
8.bioequivalence：生物等效性。
是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
9.loading dose：负荷剂量。
在静脉滴注之初，血药浓度与稳态浓度的差距很大，因此在滴注开始时需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速到达或接近稳态浓度的95%或99%，继之以静脉滴注来维持该浓度。
10.PPK：群体药物动力学。
即药物动力学的群体分析法，利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素对药动学的影响。
是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合，用于研究药物体内过程群体规律的方法。
11.AUC：血药浓度-时间曲线下面积。
是指以血药浓度-时间作图所得曲线下面积，是反映药物吸收量及生物利用度的重要参数。
生物药剂学与药物动力学课件
生物药剂学与药物动力学
2288
➢辅料
稀释剂
分散、吸附
粘合剂
延缓崩解
崩解剂
溶出
润滑剂
疏水性 崩解、溶出
表面活性剂 促进、延缓吸收
生物药剂学与药物动力学
2299
➢工艺
提取精制：有效成分的质量、数量 制备工艺：有效成分的分散状态 成型工艺：有效成分的释放、溶出
生物药剂学与药物动力学
3300
影响胃肠道吸收的因素
小肠表面积极大，即使是弱酸药物，吸收仍然较好
酸酸碱碱促吸收
生物药剂学与药物动力学
2020
影响因素（二）:药物因素
➢2.溶出速度
--固体制剂 崩解(分散) 溶出 吸 收
--溶出是难溶性药物的限速过程
生物药剂学与药物动力学
2211
溶出方程（Noyes－ Whitney方程）
ddct S•K•Cs
影响因素：减小粒径 升高温度 振摇或搅拌 改变pH 成盐
生物药剂学与药物动力学
2222
影响因素（二）:药物因素
➢3.粒径
粒径↓，比表面积↑，溶出速度↑，吸 收↑
使难溶性药物吸收增加
生物药剂学与药物动力学
2233
影响因素（二）:药物因素
➢4.多晶型
熔点 溶解度 溶出速度 吸收 稳定性
稳定 高
小
型
亚稳 定型
• 胞饮、吞噬
生物药剂学与药物动力学
9
三、影响胃肠道吸收的因素
生理因素 药物因素 剂型因素
机体生物因素 药物理化性质
生物药剂学与药物动力学
1100
影响因素（一）
生理因素
1.胃肠液pH值 2.胃排空 3.胃肠蠕动 4.食物 5.循环系统 6.胃肠分泌物及粘膜内的代谢
生物药剂学与药物动力学
⽣物药剂学与药物动⼒学第⼀章⽣物药剂学概述1、⽣物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体⽣物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、剂型因素（出⼩题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及⽤药⽅法制剂处⽅中所⽤的辅料的性质及⽤量处⽅中药物的配伍及相互作⽤3、⽣物因素（⼩题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、⽣理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从⽤药部位进⼊体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进⼊体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Metabolism）:药物在吸收过程或进⼊体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作⽤，结构发⽣转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5、如何应⽤药物的理化性质和体内转运关系指导处⽅设计？不好筛选合适的盐慢筛选不同的晶型改善化合物结构快微粉化包含物固体分散物不好⽆影响P-糖蛋⽩底物增加脂溶性好不稳定改善化合物结构胃中稳定性稳定不稳定肠代谢代谢稳定6、⽚剂⼝服后的体内过程有哪些？答：⽚剂⼝服后的体内过程有：⽚剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第⼆章⼝服药物的吸收1、⽣物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，⽣物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖类③蛋⽩质⽣物膜性质膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运（transcellular pathway）：药物借助其脂溶性或膜内蛋⽩的载体作⽤，透过细胞⽽被吸收的过程。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学和药物动力学是药物研究领域中重要的学科。
它们研究药物在体内表观、
动力学特性及临床应用，为临床诊断和药物治疗提供科学依据。
生物药剂学是研究药物分布、代谢、排出及耐药性等生物学性质和表现在体内的过程
及机制，以及影响这些过程的因素的学科。
并且，在实际应用中，生物药剂学的目的是根
据药物的生物学性质，确定最理想的药物剂量和给药方式，以达到正确的治疗效果。
药物动力学是泛指对药物的表观动力学特征的研究，包括药物在给药后的吸收、分布、代谢和排出的确定及理解。
其中所涉及的知识点包括:药物与药物相互作用、药物代谢、
药物与体细胞表面相互作用、药物与体内酶系统之间的相互作用等。
在实际应用中，根据
药物动力学原理，以及临床给药方式的选择，来估计最理想的药物输出量，使药物达到最
佳的治疗效果。
生物药剂学和药物动力学之间有着千丝万缕的联系和协作。
在药物研究过程中，生物
学特性和表观特性在体内情况是构成一个有机整体的，而药物动力学则是用来描述生物学
特性（生物药剂学）和表观特性（药物动力学）表达在体内的动态变化过程的工具。
正是
借助于这种工具，我们才能更加深入地理解以药物靶点为基础的药物研发的过程，并将药
物的生物学特性和表观特性结合起来，更加有效地解决药物治疗中存在的问题。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药物学是研究生物制品的科学，包括生物药剂的研发、生产和应用。
生物制品包括基因工程药物、细胞治疗药物、基因治疗产品、蛋白质药物等。
生物药物学在药物开发和治疗上具有独特的优势，它能够针对特定的生物靶标，精准地调控细胞功能，对治疗一些慢性疾病和罕见病有很好的效果，具有良好的生物相容性，剂型多样化，可通过多种途径给药，没有毒性副作用等。
药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的科学，通过研究药物动力学，可以为新药的研发和临床用药提供参考。
在生物药物学和药物动力学中，不同的药物形式会在体内产生不同的影响，因此在药物开发和临床应用上，需要对药物的生物学特性有深入的了解。
下面将分别介绍生物药物学和药物动力学的概念、研究方法及重要意义。
一、生物药物学1.概念生物制品是指通过生物技术手段制备的药品，包括基因工程药物、细胞治疗药物、基因治疗产品、蛋白质药物等。
生物制品与化学制剂有所不同，具有很强的特异性，能精确调控机体生理功能，对某些难治疾病有良好的疗效。
2.研究方法生物药物学的研究方法主要包括体外细胞培养、动物模型研究、临床试验等。
在生物药物学的研究中，体外细胞培养是非常重要的一环，通过对细胞的培养和药物处理，可以初步评估药物对细胞的影响和作用机制。
动物模型研究是将生物药物在动物体内进行评价，评估其药效和毒性。
临床试验是生物药物研究的最终环节，通过人体试验来评价生物制品的疗效和安全性。
3.重要意义生物药物学的研究对于生物制品的研发和临床应用具有重要的意义。
对于一些难治疾病，如肿瘤、免疫性疾病、罕见病等，生物药物的研究可以为这些疾病的治疗提供新的思路和方法。
此外，生物药物学的发展也为医药产业带来了新的发展机遇，促进了新药的研发和创新。
二、药物动力学1.概念药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的科学。
药物在体内的动力学过程决定了药物的疗效和毒性，对于药物的研发和临床应用具有重要的指导意义。
生物药剂学和药物动力学(必须版)
生物药剂学与药物动力学第一章绪论1.名词解释生物药剂学: 是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。
吸收: 是指药物从用药部位进入体循环的过程。
分布: 药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。
代谢：是指药物在吸收过程中或进入体循环后, 受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程, 也称为生物转化。
排泄: 是指药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运: 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置: 分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除: 药物的代谢与排泄过程合称为消除。
2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面？剂型因素: 剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用, 以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素: 种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。
3.简述生物药剂学的研究目的, 请举例说明。
生物药剂学的目的：是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据, 以确保用药的安全与有效。
第二章 4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗？请分析原因。
第三章不正确。
因为随着生物药剂学的产生和发展, 人们越来越清醒地认识到, 药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外, 还受到剂型因素与生物因素的影响, 甚至在某种情况下, 这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。
所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。
第四章药物的吸收1.名词解释胃空速率: 单位时间内胃内容物的排出量。
多晶型：同一化学结构的药物, 由于结晶条件不同, 可得到数种晶格排列不同的晶型, 这种现象称为同质多晶。
溶出速度: 是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
第13章生物药剂学与药物动力学
第14章生物药剂学与药物动力学生物药剂学定义（biopharmaceutics,biopharmacy) 研究药物吸收（absorption)，分布（distribution) ，代谢(metabolism)，排泄（excretion)过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
吸收---药物用药部位向体循环转化的过程。
分布---指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运。
代谢----指一种化学结构的物质转变成另一种化学结构的物质。
这个过程在酶的参与下进行，又称生物转化。
排泄---指药物或代谢物排出体外。
研究生物药剂学的目的：正确评价药剂质量；设计合理的剂型、处方及生产工艺；为临床合理用药提供科学依据使药物发挥最佳的治疗作用生物药剂学研究内容：固体制剂的溶出速率与生物利用度研究。
研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法。
研究生物药剂学的研究方法。
根据机体的生理功能设计控释制剂。
研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础。
研究新的给药途径与给药方法。
第一节药物的体内过程一、药物的转运（一）膜转运(membrane transport) 药物吸收必须通过生物膜（或细胞膜）称膜转运。
生物膜组成：磷脂质、蛋白质和少量糖。
该模型仍为脂质双分子层。
特点：１、膜结构的不对称性。
２、膜的流动性：膜结构的不对称性和流动性与物质转运、细胞融合、细胞识别细胞表面受体功能调节等有密切关系。
（二）药物生物膜转运的机制１、被动扩散（passive transport) 被动扩散——物质服从浓度梯度由高向低转运的过程。
在被动扩散过程中，生物膜处于被动状态对转运没有积极作用。
被动扩散属于一级数率过程。
给药部位药物浓度与血中药物浓度差为扩散的动力。
而药物的浓度受给药剂量的影响。
Dose越大，吸收越大。
被动扩散特点（1）顺浓度梯度（高→低）（2）不需载体（3）膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的类似物的影响，既无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
生物药剂学与药物动力学
名词解释:分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
肝肠循环:直接或间接在小肠,肝脏血循环。
药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内吸收、分布、代谢、排泄(ADME)过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。
速率常数越大,该过程进行也越快。
单位为min-1或h-1。
生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。
Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。
生物药剂学与药物动力学必须版
生物药剂学与药物动力学一、生物药剂学1、什么是生物药剂学？生物药剂学是一门研究药物的吸收、分布、代谢和排泄以及药物在体内的作用机制的学科。
它涉及药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物在体内的作用机制，以及药物的药效学和毒理学。
2、生物药剂学的研究内容生物药剂学的研究内容主要包括：药物的吸收机制、药物的分布机制、药物的代谢机制、药物的排泄机制、药物的药效学机制和药物的毒理学机制。
3、生物药剂学的应用生物药剂学的应用主要是用于药物研发、药物分析、药物评价和药物管理。
（1）药物研发：生物药剂学可以为药物研发提供重要的理论指导，从而推动药物研发的进展。
（2）药物分析：生物药剂学可以帮助研究者分析药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而更好地理解药物的作用机制。
（3）药物评价：生物药剂学可以帮助研究者评价药物的药效学和毒理学，从而更好地评价药物的安全性和有效性。
（4）药物管理：生物药剂学可以帮助研究者更好地管理药物，从而更好地控制药物的使用和安全性。
二、药物动力学1、什么是药物动力学？药物动力学是一门研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄以及药物在体内的作用机制的学科。
它涉及药物的药效学和毒理学，以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制。
2、药物动力学的研究内容药物动力学的研究内容主要包括：药物的吸收、分布、代谢和排泄机制、药物的药效学机制和药物的毒理学机制。
3、药物动力学的应用药物动力学的应用主要是用于药物研发、药物分析、药物评价和药物管理。
（1）药物研发：药物动力学可以为药物研发提供重要的理论指导，从而推动药物研发的进展。
（2）药物分析：药物动力学可以帮助研究者分析药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而更好地理解药物的作用机制。
（3）药物评价：药物动力学可以帮助研究者评价药物的药效学和毒理学，从而更好地评价药物的安全性和有效性。
（4）药物管理：药物动力学可以帮助研究者更好地管理药物，从而更好地控制药物的使用和安全性。
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第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Metabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的盐慢筛选不同的晶型改善化合物结构快微粉化包含物固体分散物不好无影响P-糖蛋白底物增加脂溶性好不稳定改善化合物结构胃中稳定性稳定不稳定肠代谢代谢稳定6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖类③蛋白质生物膜性质✓膜的流动性✓膜结构的不对称性✓膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运（transcellular pathway）：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
脂溶性药物及一些主动机制吸收药物细胞旁路通道转运（paracellular pathway）：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
小分子水溶性药物3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport)被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
单纯扩散(passive diffusion)被动转运膜孔扩散(membrane pore transport)①单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。
（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的 溶解愈大，就愈容易扩散。
特点 （2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。
（3）符合一级速率过程单纯扩散速度公式 ： R=PA(c-c0)/h R 为扩散速度；P 为扩散常数；A 为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h 为生物膜厚度。
若(c-c0) ≈c ，假设(PA/h)=K ，上式简化为 R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。
②膜孔扩散(1)定义：膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm 的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。
细胞膜微孔0.4~0.8nm(2)特点： 1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。
2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。
③被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响 (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象（二）载体媒介转运(carrier-mediated transport)①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。
载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion(1) 定义：促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。
(2) 特点：1) 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。
2) 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。
(1)定义：主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。
(2)主动转运的药物：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型 主动转运的药物是在特定部位受载体或酶系统作用吸收，不受消化道PH 变化的影响(3)部位：药物的主动转运主要在神经元、肾小管及肝细胞中进行。
(4)主动转运的特点：①逆浓度梯度转运 ②需要消耗机体能量 ③需要载体参与 ④速率及转运量与载体量及其活性有关 ⑤存在竞争性抑制作用 ⑥受代谢抑制剂影响 ⑦有结构特异性和部位特异性(三)、膜动转运(membrane mobile transport)膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
胞饮(pinocytosis) ：溶解物、液体 膜动转运吞噬(phagocytosis)：大分子、颗粒状物 膜动转运的药物：(1)入胞：蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等，对一般药物吸收的意义不大。
(2)出胞：胰腺细胞分泌胰岛素膜转运特点：①不需要载体；②需要能量；③有部位特异性可转运底物进入细胞，增加细胞内底物浓度，称药物内流转运器；依赖ATP分解释放的能量，将底物逆向泵出细胞降低底物在细胞内的浓度，称药物外排转运器。
——P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白5、多药耐药：multidrug resistance，MDR6、pH-分配假说pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。
Henderson-Hasselbalch方程：弱酸性药物：p K a-pH=lg(Cu/Ci)弱碱性药物：p K a-pH=lg(Ci/Cu)式中Cu，Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。
胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数⏹当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例。
⏹当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占比例较高7、胃肠道的结构与功能（胃容量250ml）①小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。
小肠中各种吸收机制均存在。
②一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时。
胃中吸收机制主要是被动扩散。
③大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。
直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。
大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。
胃十二指肠胃肠道的构造小肠空肠回肠盲肠大肠结肠直肠8、胆酸盐：表面活性剂9、粘性多糖：蛋白质复合物10、不流动水层（非搅拌水层）：高脂溶性药物透膜吸收的屏障11、解离型药物虽不能通过生物膜吸收，但可通过生物膜含水小孔通道吸收，尽管该吸收通道作用不强（吸收有限，但也是离子型药物吸收的重要途径，强碱性阳离子药物在所有胃肠道PH都带正电荷，故在任何PH都不被吸收）12、在胃肠道中，溶出的药物不断地透膜吸收入血，形成漏槽状态。
13、少数在特定部位吸收的药物，胃空速率大，吸收反而较差：如维生素B2在十二指肠主动吸收，胃排空速度快，大量的维生素B2同时到达吸收部位，吸收达饱和，只有小部分药物被吸收；饭后服用，维生素B2连续不断缓慢地通过十二指肠，不饱和，吸收↑14、口服阿司匹林时饮水量由75ml增加至150ml，吸收速度增加一倍：因为增加饮水量，胃内容物体积增大和渗透压降低，加快了胃排空速度，进入小肠后药物的稀溶液可与肠壁充分接触，也有利于药物的吸收。
15、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响答：①消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。
②循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环③疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除④药物转运糖蛋白16、影响药物吸收的物理化学因素答：①解离度和脂溶性；②溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物③稳定性17、剂型因素对药物吸收的影响答：①剂型；②处方（辅料、药物间及药物与辅料间相互作用）；③制备工艺18、BCS是根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法，分四类。
BCS可用三个无单位的参数来描述药物吸收特征：吸收数An 剂量数Do 溶出数Dn 当An﹥1.15，药物口服最大吸收分数F﹥90%19、用变异因子（ƒ1）与相似因子（ƒ2）定量评价溶出曲线之间的差别。
由于ƒ2对评价两条溶出曲线中较大差异值的时间点具有更高的灵敏性，有助于确保产品特性的相似性。
因此，ƒ2方法已被美国FDA和我国SFDA采纳，用于评价制剂条件变更前后溶出或释放特性的相似性。
20、生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？答：Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。
Ⅱ型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。
Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。
Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。
21、简述促进药物吸收的方法答：a.增加药物的溶解度：（1）制成盐类，弱酸性药物制成碱金属盐；弱碱性药物制成强酸盐（2）制成无定型药物（3）加入表面活性剂b.增加药物的表面积22、OCDDS（口服定时择时给药系统）的主要类型：pH敏感型、时控型、酶解型、压力控制型23、设计缓控释系统应考虑的因素？答：(1)药物的油水分配系数(2)药物的稳定性(3)药物体内吸收特性(4)昼夜节律(5)药物的运行状态24、口服结肠迟释剂的几种类型及设计依据？答：类型——pH敏感型；时控型；酶解型；压力控制型设计依据——①结肠液pH值最高(6.5-7.5或更高)②胃排空1-4h，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右③结肠中含有丰富的菌群④结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大第三章非口服药物的吸收1、各种注射给药途径的特点?答：①静脉注射：注射容量一般小于50mL；药物直接进入血循环，注射结束时血药浓度最高；不存在吸收过程，生物利用度100%；存在“肺首过效应”。