药理学期末复习题.doc

药理学复习题一、名词解释1、生物利用度：是指药物吸收进入体循环的相对量和速度。

2、血浆半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需时间，其长短可反映体内药物消除速度。

3、耐受性：指机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。

4、耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复用的化学治疗药物的敏感性降低。

5、向上调节：指连续应用拮抗药后，受体的量增加或受体的密度增加。

6、向下调节：指连续应用激动药后，受体的量减小或受体的密度减少。

7、效能（Emax）：也称最大效应，指随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为效能。

8、一级动力学消除：是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比，（T1/2恒定，与血浆浓度无关），一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，故又称线性动力学消除。

9、零级动力学消除：是指药物在体内以恒定的速度消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变，体内药物消除速度与初始浓度无关，又称非线性动力学消除。

10、治疗指数：半数中毒剂量（TD50）/半数有效剂量（ED50）或半数中毒浓度（TC50）/半数有效浓度（EC50）的比值，动物实验中常用半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）表示，是药物安全性的指标，T1仅适用于治疗效应与致死（或中毒）效应量效曲线相互平行的药物，对不平行的药物还需参考安全范围。

11、肝药酶诱导剂：又称酶促剂，能使肝药酶合成增加或活性增强的药物。

12、肝药酶抑制剂：又称酶抑剂，能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物。

13、副反应或副作用：是指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，系药物选择性低所致。

14、毒性反应：指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，可预知的。

15、后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

16、停药反应或回跃反应：指突然停药后原有疾病加剧。

17、竞争性拮抗药：指能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。

通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。

18、非竞争性拮抗药：指与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，且也降低其最大效能的药物。

19、首关消除：药物从胃肠道吸收经门静脉系统到达全身血循环前，部分被胃肠壁细胞和肝脏代谢，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，称为首关消除。

20、激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。

21、拮抗药：是指对特异性受体有很强的亲和力，但无内在活性的药物。

22、部分激动剂：指与受体有一定的亲和力，但内在活性低，与激动药并用还可拮抗激动药的效应的药物。

二、简答题或选择题：1、TMP+SD（或SMZ）的原理？答：TMP即甲氧苄啶，为二氢叶酸还原酶抑制剂，SD或SMZ为二氢蝶酸合成酶抑制剂，二药合用，双重阻断四氢叶酸合成，从而呈杀菌作用，合用后抗菌活性增强，抗菌谱扩大，并减少耐药性的产生。

2、试述卡比多巴合用左旋多巴治疗性金森病的理由？答：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，主要在纹状体突触前由多巴胺能神经未梢L—芳香族氨基酸脱羧酶转化为多巴胺，补充纹状体内多巴胺不足，而发挥治疗作用。

左旋多巴在外周脱羧形成多巴胺后，易引起外周不良反应。

卡比多巴属外周脱羧酶抑制剂，可抑制左旋多巴的外周脱羧作用，可以明显增加左旋多巴通过血—脑屏幕进入脑内，从而提高左旋多巴的治疗效果，减少外周不良反应。

3、β—受体阻断剂、吗啡、阿斯匹林禁用于支气管哮喘的原因？答：①β—受体阻断剂能阻断支气管平滑肌的β2受体，使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，从而诱发或加重支气管哮喘，故禁用。

②吗啡在治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢，潮气量降低，每分钟通气量减少，其中呼吸频率减慢尤为突出。

呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因，故支气管哮喘患者禁用。

③阿斯匹林能抑制PG的生物合成，因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势导致支气管痉挛，诱发哮喘，称为“阿斯匹林哮喘”，故支气管哮喘患者禁用。

4、有机磷酸酯类药物中毒用阿托品和解磷定合用的理由？答：①有机磷酸酯类中毒系该类药物与AchE形成共价键结合，不易解离，使体内AchE活性被抑制，胆碱能神经末梢正常释放的递质Ach不能被有效地水解，从而导致Ach在体内大量堆积，产生M样和N样症状。

②阿托品为M胆碱受体阻断剂，能迅速对抗体内Ach的M样作用，表现为松驰多种平滑肌，抑制多种腺体分泌，加快心率和扩大瞳孔等，减轻或消除有机磷酸酯类中毒引起的恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁、流涎、支气管分泌增多、呼吸困难、出汗、瞳孔缩小、心率减慢和血压下降等。

应用时直至达到阿托品化，并维持48小时。

③解磷定为AchE复活药，能与磷酰基形成共价键结合，生成磷酰化AchE和解磷定的复合物，后者进一步裂解为磷酰化解磷定，同时使AchE游离出来，恢复其水解Ach的活性，从而阻止游离的毒物继续抑制AchE活性，与阿托品合用对中度或重度中毒病人有效。

6、肾上腺素抢救过敏性休克的机理？答：过敏性休克主要表现为小血管床扩张和毛细血管通透性增加，引起循环血量降低、血压下降，同时伴有支气管平滑肌痉挛，出现呼吸困难等症状。

肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前扩约肌，升高血压，降低毛细血管通透性；激动β2受体，改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，从而迅速缓解过敏性休克症状，为首选药。

7、β受体阻滞剂的作用及临床应用？答：作用：①阻断心脏β1受体，改善心功能：心率减慢，心肌收缩力减弱，排出量减少，心肌耗氧量降低，血压下降；②阻断β2受体，收缩支气管平滑肌；③代谢作用：抑制脂肪分解，掩盖低血糖症状，抑制T4转化为T3(治疗甲亢)；④抑制肾素释放→血压降低；⑤内在拟交感活性；⑥膜稳定作用；⑦抗血小板聚集作用（普萘洛尔）；⑧抗心律失常作用；⑨降低眼内压作用（噻吗洛尔）。

临床应用：①心律失常②心绞痛和心肌梗死③高肾素型高血压④充血性心力衰竭⑤甲亢⑥嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病⑦偏头痛、肌震颤⑧肝硬化的上消化道出血⑨青光眼8、钙拮抗剂的临床作用？答：①心绞痛②室上性心律失常（维拉帕米，地尔硫卓）③高血压④充血性心力衰竭⑤心肌梗死⑥肥厚性心肌病⑦动脉粥样硬化⑧血管性疾病⑨支气管哮喘⑩偏头痛（尼莫地平，氟桂嗪）9、转换酶抑制剂的心血管作用及临床应用？答：1）心血管作用：①抑制ACE，阻止AngⅡ的生成及其作用，使血管扩张，血压降低；②抑制激肽酶，使缓激肽降解减少，保存缓激肽的活性，使血管扩张，血压降低；③阻止心血管病理性重构，防止心肌肥厚与血管重构；④保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用；⑤抗心肌缺血与心肌保护作用；⑥影响胰岛素的敏感性。

2）临床应用：①高血压②充血性心力衰竭③心肌梗死④糖尿病肾病和其他肾病10、氯丙嗪作用于不同通道的多巴胺受体及其临床意义？答：①氯丙嗪阻断中脑一边缘系统的多巴胺受体②阻断中脑一皮质系统的多巴胺受体，发挥抗精神病作用。

③氯丙嗪阻断黑质纹状体系统的多巴胺D样受体，产2亚型受体，从而抑生锥体外系反应；④氯丙嗪阻断结节—漏斗系统中的多巴胺D2制下丘脑催乳素，引起高催乳素血症等不良反应。

11、阿斯匹林的作用及临床应用？答：①解热镇痛：用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发烧等；②抗炎抗风湿：大剂量使用，3-5g/日，能迅速缓解风湿性关节炎症状③影响血小板功能：小剂量（50-100mg），用于防止血栓形成，治疗缺血性心脏病和脑缺血病患者12、苯二氮卓类药物的作用及应用？答：①抗焦虑作用：改善恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状，麻醉前给药②镇静催眠作用：诱导患者入睡③抗惊厥、抗癫痫作用：治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥，地西泮为癫痫持续状态首选药④中枢性肌肉松驰作用：缓解大脑损伤所致肌肉僵直13、吗啡的作用及应用？答：①镇痛作用：对多种疼痛有效，一般应用于对其它镇痛药无效的急性锐痛②心血管系统—治疗心源性哮喘：吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除，其镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表的呼绪；降低呼吸中枢对CO2吸得以缓解③止泻作用：兴奋胃平滑肌，提高张力，使胃蠕动减慢和排空延迟：适用于急、慢性消耗性腹泻。

14、糖皮质激素的作用、临床应用，不良反应及四种给药方法？答：1）作用：①影响糖、蛋白质、脂肪、核酸及水、电解质的代谢②允许作用③抗炎作用④抗免疫作用⑤抗休克⑥抗过敏作用⑦血液与造血系统，血液中淋巴细胞减少2）临床应用：①严重急性感染②抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症③自身性免疫性疾病④过敏性疾病⑤器官移植排斥反应⑥抗休克治疗⑦儿童急性淋巴细胞性白血病、再障、血小板减少症，过敏性紫癜等⑧局部应用治疗湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣等⑨替代疗法：急、慢性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。

1）不良反应：①消化系统并发症；诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至消化道出血，穿孔，诱发胰腺炎或脂肪肝②诱发或加重感染③医源性肾上腺皮质功能亢进④心血管系统并发症：高血压、动脉粥样硬化⑤骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓⑥停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象⑦癫痫或精神病史者禁用四种给药方法：①大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救，氢化可的松静脉注射，首剂200-300mg，一日可超过1g，疗程3～5天。

②一般剂量长期疗法：多用于结缔组织病和肾病综合征等，泼尼松口服，10～30mg/次，3次/日。

③日剂量维持法：每日晨给药法即每日晨7-8时给药1次和隔晨给药法：即每隔一日，早晨7-8时给药1次。

④小剂量替代疗法：适用于急、慢性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后，可的松每日12.5～25mg，或氢化可的松每日10～20mg。

15、氨基糖药类药物的不良反应？答：①耳毒性：表现为听力下降和前庭功能障碍②肾损害③神经肌肉阻滞作用④过敏反应16、氯霉素对骨髓的抑制作用？答：①可逆性血细胞减少，与剂量或疗程长呈正相关②再生障碍性贫血，与用药剂量、疗程无关17、抗结核药的应用原则？答：①早期用药②联合用药③适量即用药剂量要适当④坚持全程规律用药18、抗寄生虫药中，用于症状发作期的治疗药物为：氯喹十伯氨喹19、有关药物作用于酶的选择？答：①硫脲类——抑制过氧化物酶②卡托普利——抑制血管紧张素转化酶（ACE）③TMP——抑制二氢叶酸还原酶④磺胺类药物——抑制二氢蝶酸合成酶⑤喹诺酮类——抑制DNA回旋酶⑥克拉维酸——抑制β—内酰胺酶⑦利福平——抑制DNA依赖的RNA多聚酶⑧新斯的明——抑制胆碱酯酶⑨非甾体抗炎药——抑制环氧酶-2（COX-2）⑩他汀类——抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶20、强心苷类药物的作用及应用？答：①作用：正性肌力作用；减慢心率作用；对传导组织和心肌电生理特性的影响；对神经和内分泌系统的作用；利尿作用；收缩血管平滑肌作用；②临床应用：治疗慢性心功能不全，治疗心房纤颤，治疗心房扑动，治疗阵发性室上性心动过速。