咪达唑仑注射液

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白。有微量的咪达唑仑缓慢进入脑脊液。健康志愿者的药物清除半
衰期为1.5-2.5小时, 血浆清除率为300-500毫升/分钟。静脉输
注咪达唑仑的药代动力学与单Байду номын сангаас静脉注射没有差异。
药代动力学
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化, 于体内广泛分布, 包括
脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪
• 3.长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。
• 4.高危手术或老年患者, 不论是否给药前用药, 都应用较低剂量。有慢性阻塞性肺部疾病的病人对有呼吸抑制 作用的咪达唑仑有异常的敏感性。肾功能减退和老年病人首剂量应减少。慎用于体质衰弱者或慢性病、 肺阻塞 性疾病、 慢性肾衰、 肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
诊断或治疗性操作(如心血管造影、 心律转复、 支气管镜检查、 消 化道内镜检查等)时病人清醒性镇静。静脉给药当用于清醒性镇静时, 剂量也须个体化和逐步调整, 不应单次大量或快速静脉内注射, 建议 1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射, 1mg/ml和5mg/ml的二种 剂型能够用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。维持剂量: 如要维持 所希望的镇静作用, 剂量能够比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢, 特 5 别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全面临床 评估后有明显需要的病人。 对60岁以下的成年患者, 初始剂量为2.5 mg, 在操作开始前5-10分钟给药。根据需要能够1mg的剂量追加给药。 总剂量平均为3.5-7.5mg。总剂量一般不超过5.0mg。对于60岁以上的 老年患者、 体弱或者患有慢性疾病的患者, 初始剂量必须降低至约 1.0mg, 在操作开始前5-10分钟给药。根据需要能够0.5-1mg的剂量追 加给药。由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢, 因此追 加给药需要缓慢而谨慎。总剂量一般不超过3.5mg。
妊娠、 生殖毒性实验: 以人类剂量0.35mg/kg的10倍剂量给药, 未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。
药代动力学
本品为亲脂性物质, 在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性
盐, 临床制剂为盐酸盐或马来酸盐, pH=3.3。在生理性pH值条件下,
其亲脂性碱基释出, 迅速透过血脑屏障, 作用迅速。因脂溶性高,
○ 分子式: 盐酸盐C18H13ClFN3·HCl
○ 分子式: 马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4
○ 分子式:
C18H13ClFN3
分子量: 分子量: 分子量:
362.2 441.8 325.75
药理毒理
本品为苯二氮卓类的一种, 属于苯二氮卓类激动剂。经过和苯二 氮卓受体( BZ受体) 结合发挥作用。BZ受体位于神经元突触膜上, 与 GABA受体相邻。GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。苯二氮卓类虽 然不能直接与GABA受体结合, 经过干扰GABA的再吸收, 导致GABA蓄积, 增强GABA与其受体的结合, 使GABA能神经元传递增强, 并依据和BZ受 体结合的多少, 依次产生抗焦虑、 镇静、 催眠甚至意识消失、 肌肉 松弛、 顺行性遗忘等作用。咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力 ( 大约为安定的二倍) , 咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完 全明确。
克/千克。由于经验有限, 不推荐将用于儿童的麻醉诱导。麻醉维持:
4 维持剂量及间隔视患者反应而调整, 可在合并使用其它麻醉药物的同 时间断缓慢静脉注射或连续静脉输注, 一般0.03~0.1 mg/kg体重/小
时。
局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药:分次静脉注射0.03~0.04mg/kg。
用法用量
本品为强效镇静药,使用时 需要缓慢给药。而且剂量 个体化( 剂量应根据临床 需要、 病人生理状态、 年龄和伍用药物情况而调 整) 。
咪达唑仑注射液
基本介绍
一. 通用名: 咪达唑仑注射液
二. 商品名: 多美康、弗塞得、力月西、瑞太。
三. 本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为: 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮 杂卓。本品为无色至微黄绿色的澄明液体。
四. 结构式:
量为0.15~0.2 mg/kg体重, 全麻诱导常见5~10mg。风险不大( ASAI
和II) 的老年外科手术患者的推荐初始剂量为0.2毫克/千克。对那些
3
患有严重系统疾病或体弱的患者, 所需剂量可能减小。对60岁以下未
给予术前用药的成人, 所需静脉注射剂量可能较大( 0.3-0.35 mg/kg
体重) 。如需完全诱导, 则追加初始剂量的25%。也能够合用挥发性
6
ICU病人镇静:先静注2~3mg,继之以0.05mg/(kg· h)静脉 滴注维持。
不良反应
中枢和外周神经系统紊乱以及精神紊乱: 困倦和长时间镇静、 警觉性降低、 精神混乱、 欣快、 幻觉、 疲劳、 头疼、 头昏、 共济失调、 术后镇静、 顺行性遗忘, 这些不良反应的持续时间与 给药剂量直接相关。用药后期可能仍有顺行性遗忘的表现, 而且曾有长时间遗忘的个例报道。异常 反应如易激惹、 无意识运动、 亢进、 敌对、 愤怒、 攻击性、 阵发性激动或攻击等均有报道, 特别多见于儿童和老年患者。 咪达唑仑应用后最常见的反应是生命体征的不稳定。静脉注射后可能 出现窒息。降低呼吸容量和呼吸频率, 发生率约为10.8%~23.3%; 静脉注射后, 有15%患者可发生 呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人, 可表现为呼吸暂停, 窒息, 心跳暂 停, 尽至死亡。即使是治疗剂量, 使用咪达唑仑也可能导致生理性依赖。在长期静脉注射后如果中 断给药, 特别是骤然停药, 可能会伴随戒断症状, 如戒断性痉挛等。胃肠系统紊乱: 恶心、 呕吐、 打嗝、 便秘、 口干。心肺功能紊乱: 在极少数病例中出现了严重的心肺功能紊乱, 包括呼吸抑制、 呼吸暂停、 呼吸中断和/或心脏骤停。60岁以上的老年患者、 有呼吸功能不全或心脏功能受损病史 的患者更易发生这些威胁生命的不良事件, 特别是在快速注射或使用高剂量时 。下述其它心肺功能 紊乱的不良事件也有报道, 包括: 低血压、 轻微心率增加、 血管舒张、 呼吸困难等。另外, 还 有注射咪达唑仑后出现喉痉挛的个例报道。皮肤和附属系统: 皮疹、 荨麻疹反应、 瘙痒。全身反 应: 有过全身过敏的个例报道, 其中包括轻度皮肤反应到严重过敏性反应的病例。局部反应: 注射 部位红斑和疼痛、 血栓静脉炎、 血栓。
值, 生物利用度为91%, 消除情况与静脉注射后相似。静脉注射后由
于迅速进入脑组织, 随后再大量分布到脂肪组织, 脑内浓度迅速下
降, 故静注后出现中枢作用快而短。静脉注射咪达唑仑后, 药时曲
线表现出1个或者2个明显的分布相, 稳态分布容积为0.7-1.2升/
千克, 血浆蛋白结合率为96%-98%, 所结合的血浆蛋白主要为白蛋
消化道内镜检查等)时病人清醒镇静。
五. ICU病人镇静。
用法用量
本品为强效镇静药,使用时 需要缓慢给药。而且剂量 个体化( 剂量应根据临床 需要、 病人生理状态、 年龄和伍用药物情况而调 整) 。
肌内注射:用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药:用0.9%氯化钠
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注射液、 5%或10%葡萄糖注射液、 5%果糖注射液、 林格氏液稀 释。混合比例为每100-1000毫升输注液中含15mg咪达唑仑。不能 用6%的葡聚糖溶液稀释或者与碱性注射液混合。儿童抽搐大于30 分钟,0.2mg/kg,静推。0.1-2.0mg/kg/h泵入。
禁忌
对苯二氮过敏的病人、 重症肌无力患者、 精神分裂症患者、 严重抑郁状 态患禁用。咪达唑仑禁用于已知对苯二氮卓过敏的病人, 苯二氮卓禁用于急 性闭角性青光眼的病人, 而用于开角性青光眼时, 病人应接受适当的治疗。
注意事项
• 1.本品按照第二类精神药品管理, 滥用本品可导致身体依赖性或精神依赖性。只有在与患者年龄和体重相匹 配的复苏设备齐全时, 才能对患者使用咪达唑仑注射液。每次使用咪达唑仑都应按每个人的不同情况调整剂量, 用药之前, 应备好氧气、 抢救仪器和能够保持病人呼吸道通畅的急救人员, 另一方面, 应严密观察病人的呼吸 体征, 以便及时发现病人的呼吸困难和采取应有的急救措施, 否则可能导致低氧血症和心脏骤停。复苏期应严密 观察病人的生命体征, 咪达唑仑用于清醒性镇静时, 注意不要快速或单次大剂量静脉注射。
• 5.急性酒精中毒时, 与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷或休克, 低血压的作用将延长; ②充血性心 力衰竭可延长T1/2时间, 增加容积分布2~3倍; ③出现肝功能损害。
麻醉前给药 : 于麻醉诱导前30-60分钟深部大肌肉注射。
成人: 0.05~0.075mg/kg体重, 最大量不超过5 mg。老年
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体弱者: 必须减少剂量并进行个体化调整。如不合并使用麻醉
药物, 推荐剂量为0.025-0.05mg/kg体重, 常见剂量为2-3
mg。对70岁以上患者肌肉注射药物时应谨慎并严密观察, 因
致癌性和突变性: 以80mg/kg/day的剂量长期给药, 结果发现, 雌鼠发生肝脏肿瘤, 雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加, 以9 mg/kg的剂量( 正常人体用量的25倍) 给药, 以上肿瘤的发生机率 无增加。经过Ames试验, 中国仓鼠肺细胞试验, 人类淋巴细胞或小鼠微 核试验发现, 咪达唑仑无致突变作用。
口服后吸收迅速( 口服后在肠道吸收, 因其弱碱性) , 1/2~1小时
血药浓度达峰值, 因经过肝脏的首过效应大, 生物利用度为50%,
分布半衰期( T1/2a) 为5~10分钟, 消除半衰期( T1/2b) 短, 约
2~3小时, 蛋白结合率高达96%, 清除率为6~11ml/( kg·min) 。
肌内注射后吸收迅速且基本完全, 注药后30分钟血药浓度达峰
达唑仑主要以葡糖苷酸结合物的形式从肾脏排出。本品在体内完全
被代谢, 仅有小于1%的药物以原药的形式从尿中排出。尿和血浆中
的主要代谢产物为α-羟基咪达唑仑。给药剂量的60%~80%以与葡
萄糖醛酸结合的α-羟基咪达唑仑形式排泄到尿中。α-羟基咪达
唑仑的血浆浓度为母体化合物的12%。代谢物的清除半衰期小于1小
液体吸入麻醉剂来完成诱导。对耐药病例, 用于诱导的总剂量最高可
至0.6 mg/kg体重, 但如此大的剂量可能使恢复期延长。未给予术前用
药的老年患者诱导时所需的剂量一般较小, 推荐的初始剂量为0.3
mg/kg体重。患有严重系统性疾病或体弱的患者所需剂量一般更小。初
始剂量0.2-0.25 mg/kg体重即可, 某些病例所需剂量甚至低至0.15毫
• 2.对驾驶或操纵机械能力的影响: 随着咪达唑仑的镇静或麻醉作用, 可能出现运动精神机能的减退, 这种现象 由于合用药物和总剂量的不同, 可能会持续长短不同的时间。咪达唑仑用于门诊病人时, 应考虑到它对工作时需 要特别清醒的人群(如:司机或其它技能工作)可能发生的副作用。在咪达唑仑的镇静作用如:昏睡, 记忆丧失消退 之前, 不应进行机器操作或驾驶机动车辆; 或者等到麻醉或手术过后一天(或等待更长的时间)。肌内或静脉注射 咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。
时。经过肝脏排出的部分估计占30%~60%。α-羟基咪达唑仑具有
药理活性, 但其药效仅占静脉注射咪达唑仑药效作用的很小一部分
( 约为10%) 。其药理作用与药物原形相比能够忽略不计。
适应症
一. 麻醉前给药。 二. 麻醉诱导和维持。 三. 椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 四. 诊断或治疗性操作(如心血管造影、 心律转复、 支气管镜检查、
为可能发生过度镇静。儿童: 0.15~0.2 mg/kg体重, 平均
剂量稍高。
用法用量
本品为强效镇静药,使用时 需要缓慢给药。而且剂量 个体化( 剂量应根据临床 需要、 病人生理状态、 年龄和伍用药物情况而调 整) 。
麻醉诱导和维持: 麻醉诱导: 缓慢静注, 注射时间20-30秒、 药
物起效观察时间2分钟即可。对60岁以下的健康成人, 一般静脉注射剂
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