19第十九章 血液系统疾病的临床用药

12Βιβλιοθήκη 剂【药物相互作用】 稀盐酸、维生素C有助于铁剂吸收。铁剂 与四环素类、考来烯胺、考来替泊、胰酶、胰脂肪酶、鞣酸 蛋白、抗酸药三硅酸镁和碳酸氢钠、浓茶、氯霉素等合用时 形成铁盐沉淀，不宜合用。 【用法与注意事项】硫酸亚铁，成人口服300～600mg，每 日3次。儿童100～300mg，每日3次，均饭后服用。 药物过量解毒可用1%～2%碳酸氢钠溶液洗胃，并灌入去铁 胺对抗。
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【不良反应与防治】
维生素K毒性很小，一般宜肌注。K3、K4可致恶心、呕吐等 消化道反应。较大剂量可致新生儿溶血性贫血、高胆红素 血症及黄疸。对特异质缺乏红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者， 维生素K3可诱发急性溶血性贫血。
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【用法与注意事项】
用法 维生素K1较其他制剂作用快、强，多采用肠外给药方 式。小剂量：口服每日1～5mg或肌注1～3mg，可预防新生 儿维生素K缺乏症。中剂量：每日口服20～50mg或肌注10～ 20mg，用于治疗梗阻性黄疸或双香豆素治疗中的出血倾向。 维生素K3，肌注4mg/次，2～3次/d。维生素K4，口服2～ 4mg/次，3次/d。 注意事项 本品不宜与水杨酸类、磺胺药、奎尼丁类同用。 与维生素C、维生素B12、右旋糖酐有配伍禁忌。
等引起的巨幼红细胞贫血，还可用于神经炎、肝炎、肝硬化、 日光性皮炎、再生障碍性贫血、白细胞减少症、粒细胞减少 症等。
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维生素B12 (vitamin B12，氰钴胺，cyanocobalamin)
【不良反应和防治】
肌注偶见皮疹、腹泻、高尿酸血症，少见过敏性休克。
【药物相互作用】 氯霉素、维生素C不宜与维生素B12合用。 氨基苷类抗生素、秋水仙碱、对氨基水杨酸类、苯巴比妥、 苯妥英钠、扑米酮等抗惊厥药可减少维生素B12吸收。
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四、其他抗贫血药
重组人促红素（recombinant human erythropoietin） 用于慢性肾功能不全所致的贫血
氯化钴（cobalt chloride） 用于治疗再生障碍性贫血、肾性贫血等 美雄酮、甲氧氢龙、羟甲烯龙等雄激素类药物 用于治疗再生障碍性贫血、肾性贫血等
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少症。
氨甲蝶呤、乙胺嘧啶等药物所致巨幼红细胞性贫血，叶酸 无效，可采用口服、肌内注射亚叶酸钙治疗。 对维生素B12缺乏所致的恶性贫血，叶酸虽可纠正异常血 象，但不能改善神经损害症状。
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叶酸(folic acid)
【不良反应与防治】
不良反应较少，罕见过敏反应。长期服用叶酸者可能出现恶
心、厌食、腹胀等胃肠道反应。大剂量时可能出现黄色尿。 静脉注射易发生不良反应。
一、概述 贫血是指单位容积血液中血红蛋白浓度、红细胞压积及
红细胞数量等指标低于正常值下限的一种病理状态，是继发
于多种疾病的一种临床表现。
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发病机制：红细胞生成不足
红细胞破坏过多
失血
血细胞各组份示意图
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二、缺铁性贫血的治疗药物
缺铁性贫血是最常见的贫血
防治措施为补充铁剂
首选口服亚铁制剂
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维生素B12 (vitamin B12，氰钴胺，cyanocobalamin)
【用法与注意事项】 用法 恶性贫血患者终生应用维生素B12。开始时，肌内注 射100μg，1次/d，2周后改为每周2次，100μg/次，连用4 周，至血红蛋白恢复正常后，每月注射1次。巨幼红细胞 贫血患者，肌注25～100μg/次，1次/d，或隔日50～ 200μg。
铁的排泄以肠道、皮肤等含铁细胞的脱落为主要途径
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铁剂
【药理作用与机制】
铁是人体必需的元素，参与血红蛋白的合成、线粒体的电子 传递、儿茶酚胺代谢及DNA的合成等。
【临床应用及评价】 临床上用于预防、治疗缺铁性慢性贫血。
【不良反应与防治】 铁与肠道内硫化氢结合生成硫化铁，使粪便呈黑褐色并可致 便秘。注射用铁剂易出现过敏反应，甚至死亡，故极少使用。
0.7h。贫血患者比正常人吸收快。大部分贮存于肝脏。 叶酸在体内分解为蝶呤和对氨基苯甲酰谷氨酸，自尿 中排泄，部分叶酸经肝肠循环从粪便中排出。
【药理作用与机制】 叶酸为水溶性B族维生素，在体 内被还原成四氢叶酸，是DNA合成的重要辅酶。
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叶酸(folic acid)
【临床应用及评价】
用于治疗巨幼红细胞性贫血、再生障碍性贫血和白细胞减
血凝块
因子Ⅱα （凝血酶）
因子Ⅱ
因子Ⅰα （纤维蛋白） 纤维蛋白多聚体
因子Ⅰ （纤维蛋白原）
凝血机制示意图
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二、促凝血药
维生素K(vitamin K) 包括K1、K2、K3和K4 【体内过程】 口服后6～12h或肠外给药1～2h内发生作用， 8～24h可改善凝血酶原时间。在肝内代谢，经肾及胆汁排
第2节 促进白细胞增生的药物
一、概述
白细胞减少症：成人外周血白细胞数少于4×109/L 中性粒细胞减少症：外周血中性粒细胞绝对值少于 1.5×109/L 粒细胞缺乏症：外周血中性粒细胞绝对值少于 0.5×109/L时
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治疗措施： 去除病因，停用可疑药物，脱离有害因素，积极治 疗原发疾病 以有效的抗生素控制感染
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叶酸(folic acid)
【药物相互作用】 大剂量叶酸能对抗苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的抗癫痫 作用。 长期应用避孕药、镇痛药、类固醇、柳氮磺吡啶的患者， 应增加叶酸的用量。 甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等能对抗叶酸的治疗作用。 与维生素C合用，可抑制叶酸的吸收。
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叶酸(folic acid)
肝素 (−)
香豆素 类(−)
纤维 蛋白 原激 活物
UK tPA (+)
纤溶 酶原
纤 溶 酶
纤维 蛋白
降解 产物
抗凝药作用机制示意图
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二、抗凝血药
作用机制：影响纤维蛋白的生成，降低机体的凝血功能，
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四、凝血因子制剂
常用的凝血因子制剂有： 人凝血因子Ⅷ
凝血酶原复合物
人纤维蛋白原
凝血酶
本类药物由健康人血浆分离提纯而得，含有不同的凝血因子，
能补充因凝血因子不足所致的出血。
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第4节 抗凝血药
一、概述 本类药物包括： 抗凝血药 纤维蛋白溶解药 抗血小板药
纤维 蛋白 原
【药理作用与机制】 参与核酸和蛋白质合成，维生素B12缺 乏会导致DNA合成障碍，影响红细胞成熟；参与三羧酸循环，
如缺乏可产生神经损害。参与四氢叶酸类辅酶的循环利用。
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维生素B12 (vitamin B12，氰钴胺，cyanocobalamin)
【临床应用及评价】
主要用于治疗恶性贫血，与叶酸合用治疗抗叶酸药、脂肪泻
【用法与注意事项】 叶酸 口服，成人每次5～10mg，每日3次，共14天。小 儿酌情给予每日5～15mg。
亚叶酸钙 肌注，开始10mg/次，每日1次，10～15天后， 改为每日5mg，直至血象正常。
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维生素B12 (vitamin B12，氰钴胺，cyanocobalamin)
【体内过程】 口服吸收 8～12h后达峰。肌注后，1h左右达 峰浓度。肝脏为主要贮存部位。以原形通过肾脏排泄。
succinate）
注射剂包括右旋糖酐铁(iron dextran)、蔗糖铁（iron sucrose）和山梨醇铁(iron sorbitex)
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铁剂
【体内过程】
主要经小肠黏膜吸收，在二价状态下吸收较好 空腹时吸收较进食后提高约1/3 成人所需的铁仅约5%来自食物，儿童30%来自食物 口服铁剂半衰期约6h
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第3节 促凝血药
一、概述
促凝血药也称止血药，是使止血功能恢复正常及使 出血停止的药物。 出血性疾病： 血友病 维生素K缺乏症 严重的肝病导致止血功能异常
治疗原则：首先应正确判断出血的原因，根据病因 应用药物
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各种因子激活 （内源或外源）
因子X
因子Xα
凝血酶原激活物 因子Xα、因子V、 钙离子、 血小板磷酯
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三、巨幼细胞贫血的治疗药物
巨幼细胞贫血是血细胞DNA合成障碍导致的大细
胞贫血，多由叶酸或(和)维生素B12缺乏所致。巨幼红
细胞贫血，主要采用叶酸治疗，辅以维生素B12。对于 恶性贫血则用维生素B12，辅以叶酸治疗。
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叶酸(folic acid)
【体内过程】 在空肠近端吸收，1h后达峰，半衰期为
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维生素B12 (vitamin B12，氰钴胺，cyanocobalamin)
【用法与注意事项】 注意事项 缺乏维生素B12同时又缺乏叶酸的患者，单独应用维生素 B12可掩盖叶酸缺乏症状，应同时补充叶酸。 痛风患者慎用维生素B12。心脏病患者应避免肌注维生素 B12。 巨幼红细胞贫血患者，应在给予维生素B12后48h查血钾浓 度，避免并纠正低血钾症。
能发挥纤溶作用。氨甲环酸作用最强，氨基己酸作用最弱。
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【临床应用及评价】 适用于不同原因引起的纤溶活性过高 所致的出血。对慢性渗血效果较好，还可用于尿激酶过量引 起的出血，也可作为术前用药以减少术中出血，但对癌症出 血以及创伤出血无明显作用。
【不良反应与防治】 氨基己酸偶见过敏反应，口服可致恶 心、呕吐、腹部不适、头晕、耳鸣、心律失常，静注可致直 立性低血压，大剂量可产生全身乏力、肌痛、肌红蛋白尿、 肾衰竭，停药后可恢复。氨甲环酸偶致头痛、头晕、嗜睡等。 氨甲苯酸不良反应较少。
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三、纤溶抑制药
氨基己酸(aminocaproic acid，EACA)
氨甲苯酸(止血芳酸,PAMBA)
氨甲环酸(tranexamic acid，trans-AMCHHA)
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