对乙酰氨基酚片溶出速度的测定

对乙酰氨基酚片溶出速度的测定

xxx，xxx

（广西中医药大学，广西南宁，530001）

摘要：目的掌握对乙酰氨基酚片中溶出速度测定的基本操作方法和数据处理方法,熟悉溶出试验仪的调试与使用。方法用转蓝法，转速为100 r/min测定对乙酰氨基酚片的溶出度，用紫外分光光度法测定对乙酰氨基酚片的吸光度。结果不同时间所配的溶液的吸光度不同。结论片剂中的溶出速度可以间接通过溶出试验仪、紫外分光光度法测得。

关键字：对乙酰氨基酚；溶出速度;转蓝法；吸光度

Paracetamol tablets dissolve speed determination

Liu xiuqing ,Liao danhong

(Guangxi University of Chinese Medicine.Guangxi Naning,530001)

Abstract：Objective Master the basic operation of dissolving velocity measuring method and data processing method in tablets, and familiar with stripping debugging and test instrument . Method With blue method, speed for the determination of paracetamol tablets solubility of 100 r/min absorbance, determination of paracetamol tablets by UV spectrophotometry.Results Absorbance solutions with different time and different. Conclusion the speed of dissolving tablets can be indirectly by stripping tester, Ultraviolet Photometric method.

Keywords:paraeetamol; release rate; turn blue method; absorbance

溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检查。药物只有固体制剂中的活性成分溶解之后，才能为机体吸收。溶出度试验能有效地区分同一药物制生物利用度的差异，是控制固体制剂内在的重要指标之一。对乙酰氨基酚的溶解度大小、辅料的亲水性程度和制片工艺都会影响制剂的溶出度，对乙酰氨基酚溶出度测定采用转篮法。

1.仪器与材料

1.1仪器溶出仪，分析天平，紫外分光光度计，微孔滤膜，容量瓶（100ml），电驴等。

1.2材料对乙酰氨基酚片(0.5g),0.4g/l氢氧化钠，盐酸，蒸馏水等。

2.操作步骤

2.1在溶出杯中注入1000ml溶剂，加热并使整个操作过程中的温度保持在37±5℃。调节转蓝转速100rpm.

2.2每组各取一片对乙酰氨基酚片放入转蓝中，开动电机，将转蓝降入容器中，溶出介质开始接触药片即开始计时，然后按2,5,10,15,20,30,40分钟定时取样（取样位置应固定在转蓝的正中杯壁不小于1cm处）,每次取样3ml。并立即补充同温度的新鲜溶出介质3ml。

2.3样液经0.8um微孔膜过滤后，弃去初滤液，精密量取续滤液2ml,置于100ml容量瓶中，加入0.4g/l氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，以0.4g/l氢氧化钠溶液为参比，于紫外分光光度计257nm处测定A，记录数据[1]

3结果

3.1百分溶出量的计算

表1对乙酰氨基酚片溶出速度测定记录与计算

时间（min）空白 2 5 10 15 20 30 40

取样量(ml) 2 2 2 2 2 2 2 2

Ai 0.32089 2.4369 0.34424 0.26285 0.36457 0.37o61 0.35905 0.31942 A′ 6.4178 48.538 0.8848 5.257 7.2914 7.4122 7.181 6.3884 F(t) 45.258 342.29 48.552 37.072 51.419 52.271 50.640 45.051

残留待容量% 54.742 -242.29 51.448 62.928 48.581 47.729 49.36 54.949 3.2累积溶出量的计算与累积溶出曲线的绘制

表2 累积溶出量的计算

时间（min）0 2 5 10 15 20 30 40 累积溶出量（%） 2.263 17.114 2.428 1.854 2.571 2.614 2.532 2.253

图1 累积溶出曲线图

4结论

在不同时间里，片剂的溶出速度有所不同,累积溶出量先增大后减小。

5讨论

5.1为什么有些的固体制剂（丸剂，片剂，胶囊剂）需测定溶出度?

一般片剂、胶囊等固体制剂都需要测定溶出度，因为溶出速度会影响到很多药物的吸收，很难说一个溶出度不合格的药物能够被人体充分吸收而产生应有的药理作用。一般而言，规定检测含量均匀度的固体制剂，可以不检查溶出度--因为含量均匀度已经反映了该制剂的溶出情况。这样才能反应药物能被利用多少.能不能达到效果。[2]

5.2溶出速度测定中应该注意些什么? [3]

0.4%氢氧化钠溶液浓度较小，配制空白溶剂操作繁琐，可以忽略，实际测得结果相对平均偏差较小，影响不。但是如果样品含量处于边缘时，若以水为空白则会导致出现不合格结论。因此在实际操作过程中，还应从新配制空白溶剂，以0.4%氢氧化钠溶液50ml，置250ml量瓶中，加水至刻度，精密量取5ml,置100ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液10ml，加水至刻度，作为空白溶剂。以防止边缘数据处理不当，造成错误结论。

5.3求出的溶出速度参数有何意义?

反应溶出速度与时间的关系，可以根据溶出速度参数求得溶出速度，在临床上可以根据其求出给药时间。参考文献

[1]王志萍，刘雪梅，梁健钦，等.药剂学学验指导[M].广西中医学院，2012，2:37

[2].袁卫. 粒度与制法对溶出度的乙酰氨基酚影响[J].海峡药学.2003,15(5):14-15.

[3].窦学杰. 新华制药新法提高乙酰氨基酚片溶出度[J].中国医药报.2006,2.(2):23-24