巴比妥类药物PPT课件
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巴比妥类药物的分析精品PPT课件
硫取代
1,5,5-取代
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
9
5,5-取代的巴比妥类药物
O H
H5C2 C N
C5
CO
H5C2 C N H
O
巴比妥 Barbital
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
10
亚硝基化反应
甲醛-硫酸反应
O
H
H5C2 C N
药物分析课件-仁济药学专业
药物分析学 鉴 别
质量控制 纯度检查
药典
含量测定
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
1
巴比妥类药物
芳酸及其酯类药物 芳香胺类药物 杂环类药物 维生素类药物
............
分析
鉴别、纯度、含量
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
Pharmaceutical Analysis
23
O Ag
R1
5,5-取代
C
C
N
C
O
R2 C N
AgNO3
可
溶
性
一
银
O
盐
H
Na2CO3
碱性条件
O Ag
二银盐
白
AgNO3
Na2CO3
R1 C N
C
CO
R2 C N
O Ag
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
24
R1 CO C
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
1,5,5-取代
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Pharmaceutical Analysis
9
5,5-取代的巴比妥类药物
O H
H5C2 C N
C5
CO
H5C2 C N H
O
巴比妥 Barbital
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
10
亚硝基化反应
甲醛-硫酸反应
O
H
H5C2 C N
药物分析课件-仁济药学专业
药物分析学 鉴 别
质量控制 纯度检查
药典
含量测定
2020/12/14
Pharmaceutical Analysis
1
巴比妥类药物
芳酸及其酯类药物 芳香胺类药物 杂环类药物 维生素类药物
............
分析
鉴别、纯度、含量
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Pharmaceutical Analysis
Pharmaceutical Analysis
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O Ag
R1
5,5-取代
C
C
N
C
O
R2 C N
AgNO3
可
溶
性
一
银
O
盐
H
Na2CO3
碱性条件
O Ag
二银盐
白
AgNO3
Na2CO3
R1 C N
C
CO
R2 C N
O Ag
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Pharmaceutical Analysis
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R1 CO C
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Pharmaceutical Analysis
巴比妥类药物—三种巴比妥药物的分析(药物分析课件)
巴比妥类药物的分析
苯巴比妥及其制剂的分析
有二酰亚胺基团，具酸性;可与碱成盐；与重金属反应 鉴别： 1、苯环与亚硝酸-硫酸反应：橙黄色-橙红色
2、与甲醛-硫酸反应：玫瑰红色
3、 红外光谱
银盐反应－白色沉淀
4、丙二酰脲类鉴别试验（共性反应） 铜盐反应－紫色沉淀
药物分析技术
检查： 1、酸度：检查苯丙二酰脲，指示剂法（甲基橙）
制备衍生物测定熔点（游离酸熔点97℃）
与碘试液反应、溴、高锰酸钾褪色
溶液的澄清度
铜盐反应、银盐反应Fra bibliotek中性或碱性物质
IR
剩余溴量法（淀粉 作指示剂，滴定度 13.01mg)
制备衍生物测定熔点（游离酸熔点 157℃～161 ℃ ）、与铜盐反应绿色、 与醋酸铅反应黑色沉淀、 钠盐的反应
碱度（水溶液pH9.5～11.2）
UV对照品比较法 (对照品硫喷妥）
2、乙醇溶液的澄清度，检查苯巴比妥酸 3、中性或碱性杂质：提取重量法
含量测定：丙二酰脲类药物的共性方法-银量法定量。 以甲
醇-3%碳酸钠溶液作溶剂；硝酸银作滴定剂，电位法指示终点。 反应摩尔比1：1；
二、苯巴比妥片的分析
药物分析技术
（一）含量均匀度的测定：小剂量规格（15mg与30mg），碱性 条件下一级电离，紫外分光光度法测定 （二）溶出度的测定：水为介质，紫外测定
以硫喷妥为对照
药物
苯巴比妥 司可巴比妥
硫喷妥钠
药物分析技术
巴比妥类药物的分析
鉴别
检查
含量测定
硝酸钾-硫酸（黄色） 亚硝酸钠－硫酸反应（橙红色） 甲醛－硫酸反应（玫瑰红色） 铜盐反应、银盐反应
IR
酸度、乙醇溶液的澄清度、
苯巴比妥及其制剂的分析
有二酰亚胺基团，具酸性;可与碱成盐；与重金属反应 鉴别： 1、苯环与亚硝酸-硫酸反应：橙黄色-橙红色
2、与甲醛-硫酸反应：玫瑰红色
3、 红外光谱
银盐反应－白色沉淀
4、丙二酰脲类鉴别试验（共性反应） 铜盐反应－紫色沉淀
药物分析技术
检查： 1、酸度：检查苯丙二酰脲，指示剂法（甲基橙）
制备衍生物测定熔点（游离酸熔点97℃）
与碘试液反应、溴、高锰酸钾褪色
溶液的澄清度
铜盐反应、银盐反应Fra bibliotek中性或碱性物质
IR
剩余溴量法（淀粉 作指示剂，滴定度 13.01mg)
制备衍生物测定熔点（游离酸熔点 157℃～161 ℃ ）、与铜盐反应绿色、 与醋酸铅反应黑色沉淀、 钠盐的反应
碱度（水溶液pH9.5～11.2）
UV对照品比较法 (对照品硫喷妥）
2、乙醇溶液的澄清度，检查苯巴比妥酸 3、中性或碱性杂质：提取重量法
含量测定：丙二酰脲类药物的共性方法-银量法定量。 以甲
醇-3%碳酸钠溶液作溶剂；硝酸银作滴定剂，电位法指示终点。 反应摩尔比1：1；
二、苯巴比妥片的分析
药物分析技术
（一）含量均匀度的测定：小剂量规格（15mg与30mg），碱性 条件下一级电离，紫外分光光度法测定 （二）溶出度的测定：水为介质，紫外测定
以硫喷妥为对照
药物
苯巴比妥 司可巴比妥
硫喷妥钠
药物分析技术
巴比妥类药物的分析
鉴别
检查
含量测定
硝酸钾-硫酸（黄色） 亚硝酸钠－硫酸反应（橙红色） 甲醛－硫酸反应（玫瑰红色） 铜盐反应、银盐反应
IR
酸度、乙醇溶液的澄清度、
巴比妥盐药物成瘾护理PPT课件
加强监管
01
严格控制巴比妥盐药物的处 方和销售
03
提高公众对巴比妥盐药物成 瘾危害的认识
02
加强对巴比妥盐药物的监管 和检查
04
加强医疗和药品监管部门的 合作，共同预防药物成瘾
预防措施
01
提高公众对巴 比妥盐药物成
瘾的认识
02
加强药物监管， 防止滥用
03
提供心理治疗 和康复服务
04
加强家庭和社 会支持，减少
巴比妥盐药物成瘾护理PPT课 件
刀客特万
目录
01. 巴比妥盐药物成瘾概述 02. 巴比妥盐药物成瘾护理措施 03. 巴比妥盐药物成瘾预防 04. 巴比妥盐药物成瘾案例分析
巴比妥盐药物成瘾概 述
成瘾原因
生理原因：巴比妥盐药物 作用于中枢神经系统，长
期使用导致身体依赖 社会原因：家庭、朋友、 工作环境等因素可能导致
05
可能导致经济困难
巴比妥盐药物成瘾护 理措施
心理护理
01
建立信任关系：与患者建立良好的信任关系， 倾听他们的心声，给予关爱和支持
02
心理辅导：提供专业的心理辅导，帮助患者 认识药物成瘾的危害，增强戒断信心
03
情绪调节：引导患者学会情绪调节方法，保 持情绪稳定，避免焦虑、抑郁等负面情绪
04
社会支持：鼓励患者参与社会活动，建立良 好的社会支持网络，增强戒断动力
05
自我管理：帮助患者提高自我管理能力，学 会应对压力和诱惑，预防复发
药物治疗
01
药物选择：根据患者病情和药物特点选择合适的药物
02
药物剂量：根据患者病情和药物特点确定合适的剂量
03
药物用法：根据患者病情和药物特点确定合适的用法
关于苯巴比妥、丙戊酸钠给药方案ppt课件
关于苯巴比妥、丙戊酸钠给药 方案
一、基本原则
1．苯巴比妥使用30mg/片剂； 2．建议病人每晚睡前一次服药； 3．苯巴比妥体内半衰期长，连续服药14—21天，才能 达到稳态浓度。因此，在这个期间仍有发作，并不是 代表治疗失败； 4．治疗从小剂量开始，缓慢增加剂量，最后达到最适 剂量。 5．治疗过程病人仍有发作，只要病人未出现不良反应 按后述使用方法逐渐增加剂量首次剂量、维持计量和 最大剂量参考表l。 6．当病人要求停止治疗时，应该缓慢减少剂量，最好 每月减少30mg。
（二）排除标准。
1．有药源性黄疸个人史或家族史患者，有肝病 或明显肝功能损害的患者； 2．同时患有血液病、肾功能损害及高血压的患 者； 3．对丙戊酸类抗癫痫药有过敏史的患者； 4．年龄小于4岁的儿童； 5．同时存在进行性神经系统疾忠的患者； 6． 正在接受其他抗癫痫药物规范治疗的患者： 7．伴有活动性精神病的患者： 8．依从性不好的患者。
注意
7．原则上儿童最大剂量不要超过每曰每公斤 体重5 mg，如仍然不能控制发作，可以根据 病人情况如病人的体重，有无不良反应以及病 人的耐受性等再增加…一次剂量。必须密切 观察病情，有无不良反应，有条件的地方可以 检查病人血药浓度。
丙戊酸钠扩展治疗
(1)成人患者苯巴比妥每日用量达210mg（儿 童患者5mg/Kg体重），且治疗已满3个月，但 发作仍未得到有效控制； (2)对苯巴比妥有较为严重的不良反应； (3)经县级或以上医院神经科医生确诊的活动 性癫痫，但不适合用苯巴比妥治疗。
入组患者随诊
1．接受丙戊酸钠治疗的患者，为及时评估治疗效果、 调整药量，应由县医院项目负责医生治疗随诊至少3个 月。开始治疗后第2周末、1个月末应各随诊一次，以 后每月随诊1次。3个月后，视情况决定继续在县医院 癫痫门诊随诊，或转至患者所在地的乡镇卫生院进行 随诊。乡镇卫生院医生在随诊过程中如有问题，应及 时与县医院负责医生联系。 2. 患者接受丙戊酸钠治疗1年内（含入组）应接受4次 免费肝功（谷丙转氨酶）和血常规检测，分别为入组 治疗前、服药第1、3和12个月末。以后每年复查1次。 3. 服用苯巴比妥每日剂量已达规定上限，但发作仍不 能较好控制的患者，在确定采用丙戊酸钠治疗时不能 突然停掉苯巴比妥，而应在逐渐增加丙戊酸钠药量的 同时逐步减少苯巴比妥的药量，直至停药。对于少数 用药治疗效果不佳的患者，可以同时使用两种抗癫痫 药物进行治疗。
一、基本原则
1．苯巴比妥使用30mg/片剂； 2．建议病人每晚睡前一次服药； 3．苯巴比妥体内半衰期长，连续服药14—21天，才能 达到稳态浓度。因此，在这个期间仍有发作，并不是 代表治疗失败； 4．治疗从小剂量开始，缓慢增加剂量，最后达到最适 剂量。 5．治疗过程病人仍有发作，只要病人未出现不良反应 按后述使用方法逐渐增加剂量首次剂量、维持计量和 最大剂量参考表l。 6．当病人要求停止治疗时，应该缓慢减少剂量，最好 每月减少30mg。
（二）排除标准。
1．有药源性黄疸个人史或家族史患者，有肝病 或明显肝功能损害的患者； 2．同时患有血液病、肾功能损害及高血压的患 者； 3．对丙戊酸类抗癫痫药有过敏史的患者； 4．年龄小于4岁的儿童； 5．同时存在进行性神经系统疾忠的患者； 6． 正在接受其他抗癫痫药物规范治疗的患者： 7．伴有活动性精神病的患者： 8．依从性不好的患者。
注意
7．原则上儿童最大剂量不要超过每曰每公斤 体重5 mg，如仍然不能控制发作，可以根据 病人情况如病人的体重，有无不良反应以及病 人的耐受性等再增加…一次剂量。必须密切 观察病情，有无不良反应，有条件的地方可以 检查病人血药浓度。
丙戊酸钠扩展治疗
(1)成人患者苯巴比妥每日用量达210mg（儿 童患者5mg/Kg体重），且治疗已满3个月，但 发作仍未得到有效控制； (2)对苯巴比妥有较为严重的不良反应； (3)经县级或以上医院神经科医生确诊的活动 性癫痫，但不适合用苯巴比妥治疗。
入组患者随诊
1．接受丙戊酸钠治疗的患者，为及时评估治疗效果、 调整药量，应由县医院项目负责医生治疗随诊至少3个 月。开始治疗后第2周末、1个月末应各随诊一次，以 后每月随诊1次。3个月后，视情况决定继续在县医院 癫痫门诊随诊，或转至患者所在地的乡镇卫生院进行 随诊。乡镇卫生院医生在随诊过程中如有问题，应及 时与县医院负责医生联系。 2. 患者接受丙戊酸钠治疗1年内（含入组）应接受4次 免费肝功（谷丙转氨酶）和血常规检测，分别为入组 治疗前、服药第1、3和12个月末。以后每年复查1次。 3. 服用苯巴比妥每日剂量已达规定上限，但发作仍不 能较好控制的患者，在确定采用丙戊酸钠治疗时不能 突然停掉苯巴比妥，而应在逐渐增加丙戊酸钠药量的 同时逐步减少苯巴比妥的药量，直至停药。对于少数 用药治疗效果不佳的患者，可以同时使用两种抗癫痫 药物进行治疗。
苯巴比妥的应用及不良反应 ppt课件
与其他药物相互作用
Pb加快口服避孕药、华法林、茶碱类、维生素D的代谢，使相应的作用下降
作用机制
抗惊厥、抗癫痫
与GABAA受 体结合：
增加Cl-通道开 放时间，Cl-内 流增多，膜超极 化，神经元兴奋 性降低
阻断突触前膜 Ca2+摄取：
减少Ca2+依赖的 兴奋性神经递质 如乙酰胆碱和谷 氨酸的释放
良反应退出
Jelik-Aall L, Rwiza HT. Epilepsia 1992;33:645–50. Sykes RM. Ann Trop Paediatr 2002;22:287–96
Pb在发展中国家的应用
印度：135名部分性及GTCS患者（23.6±16.0y），50%
以Pb 治疗，另一半以 PHT 治疗，癫痫控制率无明显差异， Pb组仅4%患者报道有不良反应，而PHT组有43%
作用机制
治疗新生儿黄疸： 清除体内过 多的自由基
肝酶诱导剂
诱导葡萄糖醛酰 转移酶活性，加 速与间接胆红素 的结合
促进肝细胞 对胆红素的 摄取
临床应用
抗惊厥：中枢兴奋药中毒，高热、破伤风、脑炎、脑出
血等引起的惊厥；
抗癫痫：癫痫全面性发作，癫痫持续状态；
镇静：焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进等；
Patrick Kwan & Martin J Brodie.Epilepsia, 45(9):1141–1149, 2004
Pb在发展中国家的应用
坦桑尼亚：158名新诊断患者（部分性及全面性发作）
随访用Pb 4年，52.4%发作完全控制，36.0%发作减少
尼日利亚：309名儿童患者，51%控制发作，仅2例因不
《镇静镇痛药》课件
1 苯二氮䓬类药物
该类药物具有镇静、催 眠等效果，常用于治疗 焦虑和失眠。
Байду номын сангаас
2 巴比妥类药物
巴比妥类药物可抑制中 枢神经系统的兴奋，具 有镇静催眠作用。
3 非苯二氮䓬类药物
这类药物镇静效果较强， 对焦虑情绪有良好的调 节作用。
镇痛药物介绍
1
非甾体类抗炎药
该类药物可减轻疼痛和炎症反应，适用于轻度到中度疼痛。
《镇静镇痛药》PPT课件
本课件将介绍镇静镇痛药的分类、作用及常用品种。通过丰富的图文内容， 帮助您深入了解这一领域的知识。
药物分类和作用
分类
根据药物作用机制，镇静镇痛药可分为镇静药 物和镇痛药物两类。
作用
镇静药物可抑制中枢神经系统的兴奋，使患者 放松安静。镇痛药物则可减轻或消除疼痛感。
镇静药物介绍
应用举例与临床病例分析
手术镇痛
镇静镇痛药在手术中的应用可 减轻患者的疼痛感，提高手术 效果。
慢性疼痛管理
患者长期使用镇静镇痛药可有 效缓解慢性疼痛，提高生活质 量。
疼痛评估
通过镇静镇痛药的使用，医生 可有效评估患者的疼痛程度和 治疗效果。
总结与展望
通过本课件，我们了解了镇静镇痛药的分类、作用、常用品种以及注意事项。 镇静镇痛药在临床应用中起到重要的作用，对于患者的疼痛缓解和治疗效果 具有显著影响。
曲马多
对中度到重度疼痛有效，不仅具有镇痛作用， 还能改善患者的情绪。
镇静镇痛药注意事项
1 应用时需遵循医嘱
药物的使用需在医生指 导下进行，遵循正确的 剂量和用药时长。
2 注意不良反应
3 禁止滥用
部分药物可能引起昏睡、 呼吸抑制等不良反应， 需密切监测。
药物化学巴比妥类药物精品PPT课件
1、巴比妥类
（1）当分子中5位上应有两个取代基。 （2）5位上的两个取代基的总碳原子数以 4-8为最好。 （3）5位上的取代基可以是直链烷烃、支 链烷烃、芳烃或环烯烃。 （4）在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降 低酸性和增加脂溶性。 （5）将C-2位上的O原子以S原子代替， 则脂溶性增加，起效快，作用进间短。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
银盐沉淀，再与过量的硝酸银作用生成不 溶性的二银盐的产物；和硝酸汞试液作用， 生成白色的胶状沉淀，可溶于过量的试剂 和氨试液中。
1、巴比妥类
巴比妥类药物主要在肝脏中进行代谢，包 括5位取代基的氧化代谢（最主要），由 N-脱烃基代谢，脱S代谢（含硫巴比妥类 药物），及水解开环代谢等。代谢产物的 极性增加，而失去活性。
1、巴比妥类
理化性质 呈弱酸性 ，可与碱金属形成水溶性的 盐类（如钠盐），可以配制注射剂使用。 钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易 开环脱羧，受热逐分解，生成双取代乙酸 钠和氨气。
1、巴比妥类
1、巴比妥类
含有一个-CONHCONHCO-的结构： 和吡啶及硫酸铜溶液作用，生成紫色络
合物； 和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的
1、巴比妥类
1、巴比妥类 苯巴比妥
化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H， 3H，5H）嘧啶三酮，临床上又叫鲁米
那(luminal）。
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
巴比妥盐类中毒护理PPT课件
提高护理水平
加强培训：提高 护理人员对巴比 妥盐类中毒的认
识和护理能力
完善制度：建立 健全巴比妥盐类 中毒护理的规章
制度和流程
加强沟通：加强 与患者及其家属 的沟通，提高护
理服务质量
持续改进：持续 改进护理方法和 技术，提高护理
效果
谢谢
汇报人名字
药物副作用： 注意药物的副 作用，及时采 取措施缓解副 作用
心理护理
01
02
倾听患者心声， 提供心理支持，
了解其心理需 帮助患者建立
求
信心
03
引导患者正确 认识疾病，减 轻心理压力
04
鼓励患者参与 康复活动，提 高生活质量
预防措施
提高安全意识
了解巴比妥盐类药物的毒性和危害 严格遵循医嘱，避免过量使用 妥善保管药物，避免儿童和宠物误食 加强药物使用教育，提高公众安全意识 加强监管，防止药物滥用和误用
过量服用或误服可能导致中毒，需 进行紧急护理和处理
主要通过口服、注射等方式进入人 体
常见巴比妥盐类药物：苯巴比妥、 戊巴比妥、异戊巴比妥等
中毒原因
01
误服：误服过量 的巴比妥盐类药
物
02
药物滥用：长期 使用巴比妥盐类 药物，导致中毒
03
药物相互作用： 与其他药物相互 作用，导致中毒
04
药物过敏：对巴 比妥盐类药物过
加强药物管理
严格控制药物剂量 加强药物使用培训 提高药物使用安全意识
确保药物使用安全 定期检查药物库存
宣传教育
提高公众对巴比妥盐 类中毒的认识
01
教育公众如何识别和 应对巴比妥盐类中毒
03
宣传巴比妥盐类中毒 05 的急救措施
药物分析课件第5章-巴比妥类药物的分析
药物分析课件第5章-巴比 妥类药物的分析
本章将介绍巴比妥类药物的分析方法和常用的分析仪器技术，以及它们的质 量控制和标准。通过案例研究了解巴比妥类药物在药物分析中的应用，并探 讨相关的法规和规定。
巴比妥类药物概述
巴比妥类药物是一类中枢神经系统抑制剂，常用于治疗癫痫、失眠等疾病。它们具有镇静、催眠和抗惊 厥等药理作用。
结论和总结
通过本章的学习，我们了解了巴比妥类药物的分析方法、常用仪器技术以及 质量控制和标准。这些知识对于药物分析专业人员具有重要意义，可以帮助 他们提高分析技术和保证药物质量的安全性。
巴比妥类药物的分析方法
巴比妥类药物的分析方法包括色谱法、光谱法、电化学分析法等。这些方法 可以准确测定巴比妥类药物的含量和纯度。
常用的分析仪器和技术
常用于巴比妥类药物分析的仪器包括气相色谱仪、高效液相色谱仪、紫外可 见光谱仪等。这些仪器能够提供快速、准确的分析结果。
巴比妥类药物的质量控制与标 准
为保证巴比妥类药物的质量，需要建立严格的质量控制和标准。这包括药物 的纯度、含量、溶解度等指标的监测和检测。
药物分析中的巴比妥类药物案 例研究
通过研究巴比妥类药物在药物分析中的案例，可以更好地理解它们的性质、 特点和分析方法。这有助于提高药物质量的控制和确保患者的用药安全。
相关法规和规定
针对巴比妥类药物的分析和质量控制，药品监管机构结果的准确性和可靠性。
本章将介绍巴比妥类药物的分析方法和常用的分析仪器技术，以及它们的质 量控制和标准。通过案例研究了解巴比妥类药物在药物分析中的应用，并探 讨相关的法规和规定。
巴比妥类药物概述
巴比妥类药物是一类中枢神经系统抑制剂，常用于治疗癫痫、失眠等疾病。它们具有镇静、催眠和抗惊 厥等药理作用。
结论和总结
通过本章的学习，我们了解了巴比妥类药物的分析方法、常用仪器技术以及 质量控制和标准。这些知识对于药物分析专业人员具有重要意义，可以帮助 他们提高分析技术和保证药物质量的安全性。
巴比妥类药物的分析方法
巴比妥类药物的分析方法包括色谱法、光谱法、电化学分析法等。这些方法 可以准确测定巴比妥类药物的含量和纯度。
常用的分析仪器和技术
常用于巴比妥类药物分析的仪器包括气相色谱仪、高效液相色谱仪、紫外可 见光谱仪等。这些仪器能够提供快速、准确的分析结果。
巴比妥类药物的质量控制与标 准
为保证巴比妥类药物的质量，需要建立严格的质量控制和标准。这包括药物 的纯度、含量、溶解度等指标的监测和检测。
药物分析中的巴比妥类药物案 例研究
通过研究巴比妥类药物在药物分析中的案例，可以更好地理解它们的性质、 特点和分析方法。这有助于提高药物质量的控制和确保患者的用药安全。
相关法规和规定
针对巴比妥类药物的分析和质量控制，药品监管机构结果的准确性和可靠性。
药物化学PPT课件
CH3O N Cl N
7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮， 又名安定。 7-Chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4benzodiazepin-2-one 主要用于治疗焦虑症和一般性失眠，以及用于抗癫痫和 抗惊厥，也用于震颤及肌肉痉挛，口服可作麻醉前给药， 静注可用于全麻的诱导。
-C2H5 -CH3 -C2H5
CH(CH3)(CH2)2CH3
H
巴比妥类药物副作用
巴比妥类药物有很强的中枢神经抑制作用并可延伸 至呼吸中枢，且易产生耐受性和习惯性，并且服药 后次日有头晕和疲倦等副作用。
（二）巴比妥类的构效关系与体内代谢 （Structure-Activity Relationships and Metabolish of Barbiturates)
（四）苯二氮卓类的立体化学
CH3 N H Cl N Cl N H H O H CH3 N O
a
CH3 N Cl O H CH3 N Cl
b
CH3 N O
N
H CH3
稳定,活性强
S R
（六）苯二氮卓类药物的体内代谢 (Metabolism of Benzodiazepines ）
苯二氮卓类药物在体内代谢主要在肝脏中进行。 体内代谢包括1位N-去甲基、C3位上羟基化、苯环 酚羟基化、氮氧化合物还原、1，2位开环。
R2
N
R1
R2=H, R3=NO2, 硝西泮 R2=Cl, R3=NO2,氯硝西泮
三氮唑和咪唑类苯二氮卓类体内稳定性
R1 N N N
H3C N
N
Cl
N R2
7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮， 又名安定。 7-Chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4benzodiazepin-2-one 主要用于治疗焦虑症和一般性失眠，以及用于抗癫痫和 抗惊厥，也用于震颤及肌肉痉挛，口服可作麻醉前给药， 静注可用于全麻的诱导。
-C2H5 -CH3 -C2H5
CH(CH3)(CH2)2CH3
H
巴比妥类药物副作用
巴比妥类药物有很强的中枢神经抑制作用并可延伸 至呼吸中枢，且易产生耐受性和习惯性，并且服药 后次日有头晕和疲倦等副作用。
（二）巴比妥类的构效关系与体内代谢 （Structure-Activity Relationships and Metabolish of Barbiturates)
（四）苯二氮卓类的立体化学
CH3 N H Cl N Cl N H H O H CH3 N O
a
CH3 N Cl O H CH3 N Cl
b
CH3 N O
N
H CH3
稳定,活性强
S R
（六）苯二氮卓类药物的体内代谢 (Metabolism of Benzodiazepines ）
苯二氮卓类药物在体内代谢主要在肝脏中进行。 体内代谢包括1位N-去甲基、C3位上羟基化、苯环 酚羟基化、氮氧化合物还原、1，2位开环。
R2
N
R1
R2=H, R3=NO2, 硝西泮 R2=Cl, R3=NO2,氯硝西泮
三氮唑和咪唑类苯二氮卓类体内稳定性
R1 N N N
H3C N
N
Cl
N R2
巴比妥类药物含量测定ppt课件
巴比妥类药物含 量测定
银量法 巴比妥类药物的含 量测定方法 溴量法 酸碱滴定法 紫外分光光度法 提取重量法 HPLC法、GC法
（一）银量法
基于巴比妥类药物在合适的碱性溶液中， 可与银离子定量成盐，可采用银量法测定本 类药物及其制剂的含量。如苯巴比妥及其钠 盐、异戊巴比妥及其钠盐以及它们的制剂， 中国药典均采用银量法测定其含量。 优点：操作简便，专属性较强。
(三)高效液相色谱法
•测定法：取本品 20 片，精密称定，研细，精密称 取适量（约相当于苯巴比妥30mg），置50ml容量瓶 中，加流动相适量，超声处理20分钟使苯巴比妥溶 解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精 密量取滤液 1ml ，置 10ml 烧瓶中，用流动相稀释至 刻度，摇匀，精密量取 10μl，注入液相色谱仪， 记录色谱图。 •另取苯巴比妥对照品，精密称定，按外标法以峰 面积计算，即得。
紫外分光光度法药名maxnm巴比妥240538苯巴比妥253320戊巴比妥240310异戊巴比妥238440司可巴比妥240330305930naoh溶液01moll溶剂ph94硼酸盐缓冲液ph94硼酸盐缓冲液直接测定的uv法提取分离后的uv法直接测定的紫外分光光度法本法是将供试品溶解后根据溶液的ph在最大吸收波长max处直接测定对照品溶液和供试品溶液的吸收度再计算药物的含量
(4) 紫外分光光度法
药 名
巴 比 妥 苯 巴 比 妥 戊 巴 比 妥 异 戊 巴 比 妥 司 可 巴 比 妥 硫 喷 妥
λ m a x ( n m )
2 4 0 2 5 3 2 4 0 2 3 8 2 4 0 3 0 5
E
5 3 8 3 2 0 3 1 0 4 4 0 3 3 0 9 3 0
溶 剂
银量法 巴比妥类药物的含 量测定方法 溴量法 酸碱滴定法 紫外分光光度法 提取重量法 HPLC法、GC法
（一）银量法
基于巴比妥类药物在合适的碱性溶液中， 可与银离子定量成盐，可采用银量法测定本 类药物及其制剂的含量。如苯巴比妥及其钠 盐、异戊巴比妥及其钠盐以及它们的制剂， 中国药典均采用银量法测定其含量。 优点：操作简便，专属性较强。
(三)高效液相色谱法
•测定法：取本品 20 片，精密称定，研细，精密称 取适量（约相当于苯巴比妥30mg），置50ml容量瓶 中，加流动相适量，超声处理20分钟使苯巴比妥溶 解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精 密量取滤液 1ml ，置 10ml 烧瓶中，用流动相稀释至 刻度，摇匀，精密量取 10μl，注入液相色谱仪， 记录色谱图。 •另取苯巴比妥对照品，精密称定，按外标法以峰 面积计算，即得。
紫外分光光度法药名maxnm巴比妥240538苯巴比妥253320戊巴比妥240310异戊巴比妥238440司可巴比妥240330305930naoh溶液01moll溶剂ph94硼酸盐缓冲液ph94硼酸盐缓冲液直接测定的uv法提取分离后的uv法直接测定的紫外分光光度法本法是将供试品溶解后根据溶液的ph在最大吸收波长max处直接测定对照品溶液和供试品溶液的吸收度再计算药物的含量
(4) 紫外分光光度法
药 名
巴 比 妥 苯 巴 比 妥 戊 巴 比 妥 异 戊 巴 比 妥 司 可 巴 比 妥 硫 喷 妥
λ m a x ( n m )
2 4 0 2 5 3 2 4 0 2 3 8 2 4 0 3 0 5
E
5 3 8 3 2 0 3 1 0 4 4 0 3 3 0 9 3 0
溶 剂
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Route1 IV IV
Concentration (%) 2.5 2.5
Dose (mg/kg) 3–6 0.5–1.5
美索比妥
Induction
Sedation Induction
IV
IV Rectal (children) Oral IM
1Байду номын сангаас
1 10 5
1–2
0.2–0.4 25 2–42 2–42
药代动力学
• 分布
– 高脂溶性巴比妥类药物作用时间取决于药物的 再分布 – 由于硫喷妥高脂溶性和非离子化程度较高，脑 部达最大摄取量时间小于30秒 – 中央室（血浆） VGR（脑、心脏） 外周 室（肌肉组织、脂肪） – 硫喷妥快速初始分布半衰期为几分钟，清除半 衰期3-12h – 反复给药可使外周室饱和，无法产生再分布
– 小剂量硫喷妥（50-100mg静注）可迅速控制 癫痫大发作
器官系统效应
• 肾脏
– 降低肾血流量，肾小球滤过率
• 幅度与血压下降成正比
器官系统效应
• 肝脏
– 肝脏血流量下降 – 肝酶诱导作用增强药物（地高辛）代谢 – 与细胞色素P450酶系结合干扰药物（三环类抗 抑郁药）生物转化；诱导生成氨基乙酰丙酸刺 激卟啉（合成血红蛋白中间产物）生成，可引 发急性间歇性卟啉症（acute porphyrias）
器官系统效应
• 呼吸系统
– 抑制延髓通气中枢，降低机体对高二氧化碳和 缺氧的敏感性
• 镇静 上呼吸道梗阻 • 诱导 呼吸暂停 • 苏醒 潮气量、呼吸频率
– 支气管痉挛（诱导）
• 刺激胆碱能受体 • 组胺释放 • 刺激支气管平滑肌
器官系统效应
• 脑
– 收缩脑血管 脑血流、颅内压降低
• 巴比妥类药物可使平均动脉压降低，但颅内压下 降程度更大，所以脑灌注压并不降低
药代动力学
• 排泄
– 肾脏排泄
• 肝脏生物转化后的水溶性终末产物 • 苯巴比妥 蛋白结合力低，脂溶性低
– 粪便排泄
• 美托比索
器官系统效应
• 心血管系统
– 诱导剂量 血压下降，心率增快
抑制延髓血管舒缩中枢 外周容量血管扩张 右心房静脉回流 中枢去迷走效应 心率 压力感受器反射 心率增快，心肌收缩力 增强
作用机制
• 巴比妥类药物抑制网状激活系统
– 位于脑干，控制多种重要生命功能，如意识 – 多突触神经元网络复合物及调节中心
• 巴比妥类药物抑制兴奋性神经递质传递， 增强抑制性神经递质（GABA）作用 • 干扰递质释放（突触前），选择性与受体 相互作用（突触后）
构效关系
• 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物 • 第2号碳原子：氧原子（羟基巴比妥酸盐） ；硫原子（硫代巴比妥酸盐） • 第5号碳原子位置的取代基决定催眠效能和 抗惊厥活性
药物剂量差异与出血性休克、心排量、性别、年龄有关 严重贫血、烧伤病人、营养不良、全身恶性疾病、尿毒症、 溃疡性结肠炎或肠梗阻病人，诱导时减少巴比妥类药物剂量
Uses and Dosages of Commonly Used Barbiturates.
Agent 硫喷妥,硫戊巴比妥
Use Induction Sedation
Distribution of thiopental from plasma to the vessel-rich group (VRG), to the muscle group (MG), and finally to the fat group (FG)
药代动力学
• 生物转化
– 肝脏 氧化为水溶性代谢产物 – 美索比妥肝脏摄取率更大，通过肝脏清除速率 为硫喷妥、硫戊巴比妥的3-4倍
不良反应
• • • • • 感觉有大蒜或洋葱味 局部组织刺激，偶尔发生组织坏死 面部水肿、荨麻疹、支气管痉挛过敏 美索比妥诱导时兴奋症状多见 硫喷妥钠、硫戊巴比妥诱导时多见咳嗽、 呃逆、肌震颤和抽动
巴比妥类药物
巴比妥类药物
• 1934年硫喷妥钠应用于临床麻醉，标志现 代静脉麻醉的开端 • 理想静脉麻醉药：催眠、遗忘、镇痛及肌 肉松弛，无循环、呼吸抑制等不良反应 • 良好的催眠剂，起效迅速（15-30s），单 次给药后5-10min病人即可苏醒
巴比妥类药物
超短效 硫喷妥钠 短效 中效 长效
戊巴比妥钠 异戊巴比妥 苯巴比妥钠 (thiopental) (pentobarbital) (phenobarbital) 钠 美索比妥 司可巴比妥 烯丙异丙巴 甲苯比妥 (methohexital) 钠(secobarbital) 比妥钠 硫戊巴比妥 异丁巴比妥 仲丁巴比妥 美沙比妥 钠 钠(thiamylal) 扑米酮 环己巴比妥 钠
临床应用
• 麻醉诱导、维持、麻醉前给药 • 为有不完全性脑缺血风险病人提供脑保护 • 常用的巴比妥类药物：硫喷妥钠、硫戊巴 比妥钠、美索比妥（甲乙炔巴比妥钠）
临床应用
• 硫喷妥钠
– 诱导3-4mg/kg – 起效10-30s – 维持50-100mg，每1012min
• 美索比妥
– 诱导1-1.5mg/kg – 起效10-30s – 20-40mg，每4-7min
器官系统效应
• 免疫系统
– 过敏、类过敏反应少见 – 含硫的硫代巴比妥酸盐可使肥大细胞释放组胺
• 哮喘、遗传性过敏不用硫喷妥或硫戊巴比妥
药物相互作用
• 造影剂、磺胺类药物与硫喷妥蛋白结合位 点相同，可增加游离硫喷妥数量，强化其 器官效应 • 乙醇、阿片类、抗组胺药及其他中枢神经 系统抑制剂可增强巴比妥类药物镇静效应
– 长支链比短支链有效
• 巴比妥钠盐为水溶性，属强碱且相对不稳 定
– 2.5%硫喷妥钠pH>10，保存期为2周 – 高于推荐浓度（1%-2.5%）的硫喷妥钠溶液可 引起注射部位疼痛，引发静脉血栓
抗惊厥
脂溶性增加
药代动力学
• 吸收
– 成人和儿童的静脉麻醉诱导 – 小儿诱导：直肠给药（硫喷妥钠、美索比妥） – 术前用药：肌肉注射（戊巴比妥、司可巴比妥 ）
司可巴比妥, 戊巴比妥
Premedic ation
Rectal suppository
1IV,
3
intravenous; IM, intramuscular.2Maximum dose is 150 mg.
临床应用
药物 硫喷妥钠 美索比妥 消除半衰 期h 7-17 2-6 清除率 ml/kg/min 3-4 10-15 稳态分布 容积L/kg 1.5-3 1.5-3