第十五章镇静催眠抗惊厥药
中枢神经系统药理学题库
第十五章 镇静催眠药一、选择题Ａ型题Ａ型题1、地西泮的作用机制是:A.不通过受体，直接抑制中枢不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA 与GABA 受体的亲和力和力C.作用于GABA 受体，增加体内抑制性递质的作用增加体内抑制性递质的作用D.诱导生成一种新蛋白质而起作用诱导生成一种新蛋白质而起作用E.以上都不是以上都不是×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.中脑网状结构中脑网状结构B.下丘脑下丘脑C.边缘系统边缘系统D.大脑皮层大脑皮层E.纹状体纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是:A.再分布于脂肪组织再分布于脂肪组织B.排泄加快排泄加快C.被假性胆碱酯酶破坏D.被单胺氧化酶破坏被单胺氧化酶破坏E.诱导肝药酶使自身代谢加快诱导肝药酶使自身代谢加快4、下列药物中t1/2最长的是:A.地西泮地西泮B.氯氮卓氯氮卓C.氟西泮氟西泮D.奥可西泮奥可西泮E.三唑仑唑仑5、有关地西泮的叙述，错误的为:A.口服的肌注吸收迅速口服的肌注吸收迅速B.口服治疗量对呼吸及循环影响小口服治疗量对呼吸及循环影响小C.能治疗癫痫持续状态痫持续状态D.较大量可引起全身麻醉较大量可引起全身麻醉E.其代谢产物也有作用其代谢产物也有作用×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用:A.水合氯醛水合氯醛B.异戊巴比妥异戊巴比妥C.地西泮地西泮D.苯巴比妥苯巴比妥E.甲丙氨酶×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦躁不安不安D.手术前病人恐惧心理手术前病人恐惧心理E.神经官能症性失眠神经官能症性失眠8、地西泮不用于:A.焦虑症和焦虑性失眠焦虑症和焦虑性失眠B.麻醉前给药麻醉前给药C.高热惊厥高热惊厥D.癫痫持续状态癫痫持续状态E.诱导麻醉诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是:A.尼可刹米尼可刹米B.纳络酮纳络酮C.氟马西尼氟马西尼D.钙剂钙剂E.美解眠美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄:A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.以上均不对以上均不对11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.司可巴比妥司可巴比妥C.硫喷妥硫喷妥D.巴比妥巴比妥E.戊巴比妥戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.司可巴比妥司可巴比妥C.巴比妥巴比妥D.硫喷妥硫喷妥E.以是都不是以是都不是×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A.地西泮地西泮B.氯氮卓氯氮卓C.三唑仑三唑仑D.氯硝西泮氯硝西泮E.奥沙西泮奥沙西泮×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A.多巴胺多巴胺B.脑啡肽脑啡肽C.咪唑啉咪唑啉D.¡－氨基丁酸－氨基丁酸E.以上都不是以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A.使病人产生欣快感使病人产生欣快感B.能诱导肝药酶能诱导肝药酶C.抑制肝药酶抑制肝药酶D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E.以是都不是以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：、地西泮的药理作用不包括： A.抗焦虑抗焦虑 B.镇静催眠镇静催眠 C.抗惊厥抗惊厥 D.肌肉松弛肌肉松弛 E.抗晕动抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A.头昏头昏B.嗜睡嗜睡C.乏力乏力D.共济失调共济失调E.口干口干18、地西泮的药理作用不包括：、地西泮的药理作用不包括：A.镇静催眠镇静催眠B.抗焦虑抗焦虑C.抗震颤麻痹抗震颤麻痹D.抗惊厥抗惊厥E.抗癫痫抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A.焦虑性失眠焦虑性失眠B.麻醉前给药麻醉前给药C.高热惊厥高热惊厥D.肺心病引起的失眠肺心病引起的失眠E.癫痫癫痫 20、下列哪种药物不属于巴比妥类？、下列哪种药物不属于巴比妥类？A.司可巴比妥司可巴比妥B.鲁米那鲁米那C.格鲁米特格鲁米特D.硫喷妥硫喷妥E.戊巴比妥戊巴比妥×21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A.抑制中脑及网状结构中的多突触通路抑制中脑及网状结构中的多突触通路B.抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核C.抑制脑干网状结构上行激活系统抑制脑干网状结构上行激活系统D.抑制脑室－导水管周围灰质抑制脑室－导水管周围灰质E.以上均不是以上均不是22、关于g －氨基丁酸（GABA ）的描述，哪一种是错误的？）的描述，哪一种是错误的？A.GABA 是中枢神经系统的抑制性递质是中枢神经系统的抑制性递质B.当脑内GABA 水平降低时可引起惊厥发作水平降低时可引起惊厥发作C.地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA 作用有关作用有关D.癫痫患者大脑皮质GABA 含量减少，苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA 含量有关量有关E.丙戊酸钠是一种抑制GABA 生物合成的药物生物合成的药物23、没有成瘾作用的镇静催眠药是：、没有成瘾作用的镇静催眠药是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.水合氯醛水合氯醛C.甲丙氨酯甲丙氨酯D.地西泮地西泮E.以上都不是以上都不是24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：A.增强中枢神经递质g －氨基丁酸的作用－氨基丁酸的作用B.抑制脊髓多突触的反射作用抑制脊髓多突触的反射作用C.抑制网状结构上行激活系统抑制网状结构上行激活系统D.抑制大脑－丘脑异常电活动扩散抑制大脑－丘脑异常电活动扩散E.阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.地西泮地西泮C.戊巴比妥戊巴比妥D.苯妥英钠苯妥英钠E.氯丙嗪氯丙嗪B 型题型题问题问题26～29 A.地西泮地西泮 B.硫喷妥钠硫喷妥钠 C.水合氯醛水合氯醛 D.吗啡吗啡 E.硫酸镁硫酸镁 26、癫痫持续状态的首选药物、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药、作静脉麻醉的首选药×28、心源性哮喘的首选药、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物、治疗子痫的首选药物问题问题30～31 A.苯巴比妥苯巴比妥 B.司可巴比妥司可巴比妥 C.戊巴比妥戊巴比妥 D.硫喷妥硫喷妥 E 异戊巴比妥异戊巴比妥30、作用维持最长的巴比妥药物、作用维持最长的巴比妥药物31、作用维持最短的巴比妥类药物、作用维持最短的巴比妥类药物Ｃ型题Ｃ型题问题问题32～33 A.镇静催眠镇静催眠 B.治疗破伤风惊厥治疗破伤风惊厥 C.两者均可两者均可 D.两者均否两者均否×32、三唑仑的用途是、三唑仑的用途是×33、水合氯醛的用途是、水合氯醛的用途是问题问题34～35 A.氯丙嗪氯丙嗪 B.苯巴比妥苯巴比妥 C.两者均可两者均可 D.两者均否两者均否34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥×35、治疗晕车晕船引起的呕吐、治疗晕车晕船引起的呕吐Ｘ型题Ｘ型题36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？A.镇静催眠作用镇静催眠作用B.抗焦虑作用抗焦虑作用C.抗惊厥作用抗惊厥作用D.镇吐作用镇吐作用E.抗晕动作用作用 37、地西泮用作麻醉前给药的优点有：、地西泮用作麻醉前给药的优点有：A.安全范围大安全范围大B.镇静作用发生快镇静作用发生快C.使病人对手术中不良反应不复记忆D.减少麻醉药的用量减少麻醉药的用量E.缓解病人对手术的恐惧情绪缓解病人对手术的恐惧情绪×38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？A.小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用B.抗焦虑作用的部位在边缘系统抗焦虑作用的部位在边缘系统C.对持续性症状且选用长效类药物对持续性症状且选用长效类药物D.对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？A.嗜睡嗜睡B.共济失调共济失调C.依赖性依赖性D.成瘾性成瘾性E.长期使用后突然停药可出现戒断症状断症状40、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？A.过量致急性中毒和呼吸抑制过量致急性中毒和呼吸抑制B.安全范围比巴妥类大安全范围比巴妥类大C.可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用D.长期作药仍可产生耐受性长期作药仍可产生耐受性E.与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻 ×41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应A.眩晕、困倦眩晕、困倦B.精神运动不协调精神运动不协调C.偶见致剥脱性皮炎偶见致剥脱性皮炎D.中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢E.严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用42、巴比妥类镇静催眠药的特点是：、巴比妥类镇静催眠药的特点是：A.连续久服可引起习惯性连续久服可引起习惯性B.突然停药易发生反跳现象突然停药易发生反跳现象C.长期使用突然停药可使梦魇增多长期使用突然停药可使梦魇增多D.长期使用突然停药可使快动眼时间延长长期使用突然停药可使快动眼时间延长E.长期使用可以成瘾长期使用可以成瘾 43、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？A.小剂量产生镇静作用小剂量产生镇静作用B.必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用C.剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用D.中等量可轻度抑制呼吸中枢中等量可轻度抑制呼吸中枢E.10倍催眠剂量可致病人死亡倍催眠剂量可致病人死亡44、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？A.促进GABA 与GABA A 受体结合受体结合B.促进Cl －通道开放通道开放C.使Cl －开放时间处长开放时间处长D.使用权Cl －内流增大内流增大E.使用权Cl －通道开放的频率增加通道开放的频率增加 45、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？A.口服吸收良好口服吸收良好B.与血浆蛋白结合率高与血浆蛋白结合率高C.分布容积大分布容积大D.肌肉注射吸收慢，不规则肌肉注射吸收慢，不规则E.主要在肝脏进行生物转化主要在肝脏进行生物转化46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：A.血浆蛋白结合率高，消除缓慢血浆蛋白结合率高，消除缓慢B.神经组织对药物产生适应症神经组织对药物产生适应症C.促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成D.诱导肝药酶加速自身代谢诱导肝药酶加速自身代谢E.以上均不是以上均不是47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？A.甲亢病人甲亢病人 的精神紧张的精神紧张B.神经衰弱所致的失眠神经衰弱所致的失眠C.小儿高热所致的失眠小儿高热所致的失眠D.癫痫持续状态癫痫持续状态E.以是均不是以是均不是48、下列关于地西泮的描述，正确的是：、下列关于地西泮的描述，正确的是：A.对精神分裂症无效对精神分裂症无效B.可用作麻醉前给药可用作麻醉前给药C.有中枢性骨骼肌松弛作用有中枢性骨骼肌松弛作用D.无成瘾性无成瘾性E.以上均是以上均是49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：A.补液并加利尿药补液并加利尿药B.用硫酸钠导泻用硫酸钠导泻C.用碳酸氢钠碱化尿液用碳酸氢钠碱化尿液D.用中枢兴奋药维持呼吸用中枢兴奋药维持呼吸E.洗胃洗胃50、对快波睡眠（REMS ）时相影响极小的药物是：）时相影响极小的药物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.水合氯醛水合氯醛C.甲丙氮酯甲丙氮酯D.地西泮地西泮E.戊巴比妥戊巴比妥 二、填空题1、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、 、 、 和 。
人卫版药理学第8版 15章 镇静催眠药讲义
药理作用与临床应用
2.镇静催眠作用
明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时 间，减少觉醒次数。 主要延长NREMS的第2期，明显缩短 SWS期。 临床应用时治疗指数高，对呼吸影响小， 安全范围较大，大剂量时对呼吸中枢抑制 不明显；
药理作用与临床应用
2.镇静催眠作用 催眠特点 选择性高、安全范围大、无麻醉作用；呼 吸抑制小，不易致呼吸停止； 可致暂时记忆缺失(用于麻醉前给药) 长期应用致耐受性和依赖性发生率低。
巴比妥类作用与用途比较
巴比妥类药的作用、应用
剂 量 小剂量
浅
中剂量
大剂量
中毒量
深
中枢抑制
作用部位
抑制网状 结构上行 激活系统
中枢广泛 左、右大脑 中枢广泛 深度抑制 皮层 抑制 、致延脑 麻痹 催眠、抗癫 痫、抗惊厥、 麻醉前给药 基础麻醉
作用/应用
镇静
麻醉
药理作用和临床应用
镇静催眠
小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短REM
传统—
剂量小--------------------大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用
--呼麻死亡.
1960‘S---- 发现苯二氮卓类,安全范 围大,很少至麻醉死亡。
两类镇静催眠药的比较
巴比妥类 苯二氮卓类 镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋ 麻醉 ＋ — 安全度 较小 大 （＋：有；—：无）
传统的苯二氮卓类药物
不良反应包括日间困倦、头昏、肌张力减 退、跌倒、认知功能减退等 反跳性失眠，戒断症状 老年患者应用时尤须注意药物的肌松作用 和跌倒风险。 禁用于妊娠或泌乳期的妇女、肝肾功能损 害者、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以 及重度通气功能缺损者。
15-镇静催眠药
【不良反应】
1.后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥后， 次晨可出现头晕、嗜睡、精细运动不协调 及定向障碍等。驾驶员或从事高空作业人 员服用barbiturates后应警惕后遗效应。
应避免长期服用，宜短期或间断性用 药，逐渐减少剂量，以免出现戒断症状。
【禁忌症】
老年患者、肝、肾和呼吸功能不全者、 驾驶员、重症肌无力者慎用。
可通过胎盘亦可自乳汁排出，临产前应 用可致新生儿出现低体温及轻度呼吸抑 制；
乳儿可出现体重减轻,故产前及哺乳妇 女忌用此类药物。
【过量中毒的解救】
过量中度时除采用洗胃、对症治 疗外，还可采用特效拮抗药氟马西尼 (flumazenil)。
REMS
3.抗惊厥、抗癫痫 目前认为diazepam的 抗惊厥、抗癫痫作用与促进中枢抑制性递 质GABA的突触传递功能有关。 临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。 静脉注射diazepam是临床治疗癫痫持续 状态的首选药物。
4.中枢性肌肉松驰 Diazepam有较强的肌 肉松驰作用，可缓解动物的去大脑僵直， 也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。
脂溶性高，Байду номын сангаас过血脑/胎盘屏障。血浆 蛋白结合率高达95%以上。主要在肝脏代谢， 主要活性代谢物最后形成葡萄糖醛酸结合 物由尿排出。
【不良反应】
Diazepam最常见的是嗜睡、头昏、乏 力和记忆力下降。大剂量时偶见共济失调, 可影响技巧动作和驾驶安全。急性过量中 毒可引起呼吸和循环功能抑制。
镇静、催眠、抗焦虑药.抗精神失常药.抗惊厥药和抗癫痫药.抗震颤麻痹药
第十三章镇静、催眠、抗焦虑药1.简述地西泮（苯二氮卓类）的药理作用及临床应用。
1.抗焦虑：小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用（首选），无论是焦虑症或焦虑状态均为首选。
2.镇静和催眠小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用，明显缩短入睡时间，减少觉醒次数。
3. 抗惊厥和抗癫痫：均有抗惊厥作用，4. 中枢性肌肉松弛作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用（作用机制：能够抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。
）2.与巴比妥类药物相比苯二氮䓬在镇静催眠方面的优点有哪些？1）对快波睡眠(FWS)影响小，停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻，故减少噩梦发生2）治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；3）对肝药酶几乎无诱导作用，不影响其他药物的代谢4）依赖性、戒断性症状轻3.简述地西泮的不良反应及注意事项。
【不良反应】1）常见副作用：嗜睡、乏力等2）大剂量偶见共济失调、手震颤3）中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制4）长期服用有耐受性和成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低【注意事项】①孕妇和哺乳妇禁用；②用药期间禁止饮酒（乙醇能加强安定的毒性）③服用中禁止驾车；④避免长期使用11、试述安定的作用与用途？答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。
（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。
（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。
12、简述安定的作用机制？答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力第十四章抗精神失常药1．简答氯丙嗪抗精神病作用的主要机制。
药理精品题库 第十五章 镇静催眠药
第十五章镇静催眠药一. 学习要点镇静催眠药因所用剂量不同而出现不同的药理作用，小剂量时引起安静和嗜睡状态，表现为镇静作用，随着剂量加大，依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。
其中苯二氮革类药物具有明显的抗焦虑和抗抑郁作用。
常用的镇静催眠药有3类。
1．苯二氮类，如地西泮、氟西泮、氯氮革。
2．巴比妥类，如苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥。
3．其他，如水合氯醛、甲丙氨酯。
(一)苯二氮卓类苯二氮卓类目前应用最广。
药理作用1．抗焦虑作用：小剂量对人有良好的抗焦虑作用。
2．镇静催眠作用。
3．抗惊厥、抗癫痫作用：以地西泮和三唑仑的作用尤为明显。
4．中枢性肌肉松弛作用：对去大脑僵直有明显肌松作用。
作用机制与大脑皮质、边缘系统的高亲和力结合位点(即苯二氮卓类受体)结合后，可产生如下效应。
1，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应。
2．增强GABA与GABAA受体结合。
3．激活GABAA受体，使Cl-通道开放频率增加，增加C1-内流，使神经细胞产生超极化，加强GABA的抑制效应。
临床应用地西泮临床主要应用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及肌肉僵直。
不良反应大剂量引起共济失调，静脉注射对心脏有抑制作用，过量急性中毒导致昏迷、呼吸抑制，长期应用可产生依赖性和成瘾。
（二）巴比妥类巴比妥类可增强GABA介导的Cl-内流，延长Cl-通道开放时间，而增加Cl-内流，引起超极化。
随剂量增加可呈现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用。
苯巴比妥、戊巴比妥用于控制惊厥，苯巴比妥可控制癫痫持续状态，硫喷妥钠用做短时静脉麻醉。
（三）其他水合氯醛及甲丙氨酯(眠尔通)等药物的镇静催眠作用与用途。
专业术语镇静催眠药(sedative-hypnotics)中英文药名苯二氮卓类benzodiazepines 地西泮diazepam氟西泮flurazepam 氯氮卓chlordiazepoxide奥沙西泮oxazepam 三唑仑triazolam氟马西尼flumazenil 巴比妥类barbiturates水合氯醛chloralhydrate 甲丙氨酯meprobamate格鲁米特glutethimide 甲喹酮methaqualone二．试题精选（一）选择题A型题1．苯二氮卓类的作用机制是( )。
8版中枢15章镇静催眠药2014.10
三、常用药物分类
第一代：巴比妥类
1903年
第二代：苯二氮卓 类 1960年 第三代：忆梦返,思诺思
其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
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第一节 苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ）
结构及分类：
基本化学结构：1，4苯并二氮卓5Βιβλιοθήκη 6药动学：
口服吸收迅速而完全 肌肉注射吸收缓慢而不规则
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镇静催眠作用特点
治疗指数高，安全范围大 大剂量也不引起麻醉 思睡、运动失调等副反应轻 缩短SWS，而对FWS无明显影响 对肝药酶诱导作用小
依赖性、戒断症状较轻
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作用机制：
BZ →BZ受点结合 →GABA受体调控 蛋白构象改变 →GABA激活GABAA 受体→ Cl-通道 开放频率↑→Cl内流↑→神经细 胞超极化→突触 后抑制
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第二节 巴比妥类 （barbiturates）
巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生
物
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药理作用与临床应用
1、镇静催眠
2、抗惊厥 3、抗癫痫
缺点： 1）易产生耐受性和成瘾性 2）诱导肝药酶活性 3）缩短REMS，不良反应多见
4、麻醉及麻醉前给药
5、增强中枢抑制药作用
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作用机制
延长Cl-通道开放时间→Cl-内流↑
巴比妥类 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 抗焦虑 安全度 ＋ ＋ ＋ ＋ — 小 苯二氮卓类 ＋ ＋ ＋ — ＋ 大
（附注：＋：有；— ：无）
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第三节
其它镇静催眠药
水合氯醛（chloral hydrate)：灌肠给 药，用于抗惊厥。久用可致耐受性、 依赖性和成瘾性。 甲丙氨酯（眠尔通）、格鲁米特、甲 喹酮 丁螺环酮、唑吡坦（思诺思） 扎来普隆、佐匹克隆（唑比酮，忆梦 返） 退黑素：是松果体分泌的主要激素
药理学部分知识点归纳
镇静催眠及抗惊厥药苯二氮卓类地西泮（安定）一、药理临床作用：1、抗焦虑（小剂量，减轻或消除紧张、忧虑、激动和失眠；暂时性记忆缺失）2、镇静催眠、3、抗惊厥抗癫痫（静注地西泮(5-20mg/次)是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
）4、中枢肌肉松驰5、增加其他中枢抑制药的作用二、作用机制：BZ增加GABA控制氯离子通道的开放频率三、禁忌：老年患者、肝功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者四、过量：昏迷和呼吸抑制。
用受体拮抗剂氟马西尼解救巴比妥类一、作用机制：激动GABA受体，延长开放氯离子的时间二、不良反应：后遗效应：宿醉现象；耐受性：肝药酶诱导；依赖性：反跳、成瘾、戒断症；呼吸抑制：剂量依赖性、致死首因；急性中毒：碳酸氢钠碱化尿液苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）第十三章抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）（临床上最常用的抗癫痫药；碱性较强，刺激性大，不宜肌内注射；血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化）一、作用机制（膜稳定作用）：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效：选择性阻断Na+通道，抑制Na+内流；选择性阻断Ca+通道，抑制Ca内流；大剂量抑制K内流，延长ADP和ERP;抑制神经末梢对GABA的摄取（氯离子内流）二、药理临床作用：1、抗癫痫；治疗癫痫大发作的首选药；2、治疗外周神经痛如三叉神经痛、舌咽神经痛等；3、抗心律失常（强心苷中毒所致室性心律失常首选药）。
三、不良反应：1、局部刺激：胃肠不适，牙龈增生2、神经系统反应：头痛、眩晕、共济失调、精神错乱3、造血系统反应：抑制二氢叶酸还原酶4、过敏反应：皮疹、肝损害5、肝药酶诱导：加速VD代谢，低血钙其他抗癫痫药：卡巴西平：对精神运动性发作最有效。
苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。
抑制中枢，不作首选。
静注控制癫痫持续状态。
扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。
药理学第15章整理
第十五章镇静催眠药镇静催眠药是一类抑制中枢神经系统功能而起镇静催眠作用的药物。
小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用，较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
第一节苯二氮䓬类苯二氮䓬类药物的基本化学结构为1，4-苯并二氮䓬。
苯二氮䓬类根据各药物（及其活性代谢物）的消除半衰期的长短可分为3类：长效类如地西泮；中效类如劳拉西泮；短效类如三唑仑等。
【体内过程】苯二氮䓬类口服后吸收迅速而完全，经0.5-1.5小时达峰浓度。
肌内注射，吸收缓慢而不规则。
临床上急需发挥疗效时应静脉注射给药。
地西泮脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。
与血浆蛋白结合率高达95%以上。
地西泮在肝脏代谢，主要活性代谢物为去甲西泮，还有奥沙西泮和替马西泮，最后形成葡萄糖醛酸结合物由尿排出。
【药理作用与临床应用】1.抗焦虑作用苯二氮䓬类抗焦虑作用是通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的，选择性较高。
小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。
主要用于焦虑症。
2.镇静催眠作用苯二氮䓬类随着剂量增大，出现镇静及催眠作用。
能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。
主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第2期，对快动眼睡眠（REMS）的影响较小，停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。
缩短第3期和第4期的NREMS睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游症。
3.抗惊厥、抗癫痫作用苯二氮䓬类有抗惊厥作用，临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。
地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
4.中枢性肌肉松弛作用苯二氮䓬类有较强的肌肉松弛作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。
5.其他较大剂量可致记忆缺失。
一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。
对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量可降低血压、减慢心率。
大学《药理学》第十五章：镇静催眠药期末试题及答案
大学《药理学》第十五章：镇静催眠药期末试题及答案一、选择题Ａ型题1、地西泮的作用机制是:A.不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用D.诱导生成一种新蛋白质而起作用E.以上都不是2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.中脑网状结构B.下丘脑C.边缘系统D.大脑皮层E.纹状体3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是:A.再分布于脂肪组织B.排泄加快C.被假性胆碱酯酶破坏D.被单胺氧化酶破坏E.诱导肝药酶使自身代谢加快4、下列药物中t1/2最长的是:A.地西泮B.氯氮卓C.氟西泮D.奥可西泮E.三唑仑5、有关地西泮的叙述，错误的为:A.口服的肌注吸收迅速B.口服治疗量对呼吸及循环影响小C.能治疗癫痫持续状态D.较大量可引起全身麻醉E.其代谢产物也有作用6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用:A.水合氯醛B.异戊巴比妥C.地西泮D.苯巴比妥E.甲丙氨酶7、巴比妥类禁用于下列哪种病人:A.高血压患者精神紧张B.甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦躁不安D.手术前病人恐惧心理E.神经官能症性失眠8、地西泮不用于:A.焦虑症和焦虑性失眠B.麻醉前给药C.高热惊厥D.癫痫持续状态E.诱导麻醉9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是:A.尼可刹米B.纳络酮C.氟马西尼D.钙剂E.美解眠10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄:A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.以上均不对11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.硫喷妥D.巴比妥E.戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.巴比妥D.硫喷妥E.以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A.地西泮B.氯氮卓C.三唑仑D.氯硝西泮E.奥沙西泮14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A.多巴胺B.脑啡肽C.咪唑啉D.¡－氨基丁酸E.以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A.使病人产生欣快感B.能诱导肝药酶C.抑制肝药酶D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E.以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A.抗焦虑B.镇静催眠C.抗惊厥D.肌肉松弛E.抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A.头昏B.嗜睡C.乏力D.共济失调E.口干18、地西泮的药理作用不包括：A.镇静催眠B.抗焦虑C.抗震颤麻痹D.抗惊厥E.抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A.焦虑性失眠B.麻醉前给药C.高热惊厥D.肺心病引起的失眠E.癫痫20、下列哪种药物不属于巴比妥类？A.司可巴比妥B.鲁米那C.格鲁米特D.硫喷妥E.戊巴比妥。
第15章 镇静催眠药
1.BZ类和巴比妥类常用药物有哪些？ 2.BZ类和巴比妥类对睡眠时相的影响有何异同？ 为什么巴比妥类药物更容易产生成瘾性？ 3.BZ类药物的药理作用及临床应用； 4.BZ类药物的作用机制是什么？ 5.BZ类药物中毒的解救药？
R1 N C N
R2 C R3
N CONH3
R7
C R`2
药物分类 1.苯二氮卓类：如地西泮
2.巴比妥类：如苯巴比妥 3.其他：如水合氯醛
第一节 苯二氮卓类 BZ类药物作用时间及分类（表15-1） （ benzodiazepines，BZ）
作用时间
短效类
(3～8h)
药物
三唑仑
Tmax (h)
1 2～4 1～2 2
t1/2(h)
2～3 10～20 12～15 10～24
3.久服产生耐受性、依赖性、成瘾性
谢
谢
2009年10月
代谢物
有活性 无活性 无活性 无活性
奥沙西泮 阿普唑仑 艾司唑仑
中效类
(10～20h)
氯硝西泮
长效类
(24～72h)
1
1～2 1～2 2～4
24～48
20～80 40～100 15～40
弱活性
有活性 有活性 有活性
地西泮 氟西泮 氯氮卓
*[药理作用及临床应用]
1.抗焦虑作用 焦虑症
2.镇静催眠
失眠症 •小量，改善患者紧张、 失眠： 焦虑不安，失眠。 癫痫持续状态首选药 3.抗惊厥抗癫痫 缩短入睡时间，延 1.不能如愿进入的睡眠； •作用于边缘系统 长睡眠持续时间， 破伤风、子痫、小儿高热 2.不能维持熟睡的睡眠； 用于：破伤风、药 减少觉醒次数 物中毒、小儿高热 3.以早醒为主的睡眠时程缩短； 4.中枢性肌松作用 －惊厥；尤对癫痫 4.由于恶梦和随意被唤醒而妨碍了的睡眠； 5.其他：呼吸、循环的影响 持续状态为首选药。
15章镇静催眠药
第一节 苯二氮卓类
苯二氮卓类药是目前临床 应用最广泛的抗焦虑及镇 静催眠药，具有抗焦虑、 镇静催眠、抗惊厥、抗癫 痫及中枢性肌松作用。
分类
长效类：地西泮、氟西泮
苯二氮卓类 中效类：劳拉西泮、艾司唑仑 (Benzodiazepine)
短效类：三唑仑、迷达唑仑
表15－1 常用苯二氮
药物 作用时间 短效类 (3~8h) 三唑仑（triazolam） 奥沙西泮（oxazepam）
GABAA Receptor Structure
GABAA受体：配体门控Cl-通道
机制：增加氯离子通道开放的频率
分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓
作用机制
BDZ+BDZ-R BDZ-BDZ-R复合物 ↓ 促GABA与GABA R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化
[体内过程]
po吸收完全，im吸收缓慢而不规则。欲快速显
效时，应iv；
血浆蛋白结合率较高（地西泮为99%）；
主要在肝药酶作用下进行生物转化，部分药物
在体内形成活性代谢产物，其半衰期比母体药 物更长。存在肝肠循环，连续使用易蓄积。
[不良反应]
安全范围大，不良反应较轻。
中枢神经反应（嗜睡、乏力、头痛、记忆力减退，
阿普唑仑（alprazolam） 中效类 （10~20h） 艾司唑仑（estazolam） 劳拉西泮（lorazepam） 替马西泮（temazepam） 氯硝西泮（clonazepam） 地西泮（diazepam） 长效类 （24~72h） 氟西泮（flurazepam） 氯氮 （chlordiazepoxide） 夸西泮（quazepam）
[作用机制]
15.镇静催眠药(8版)
镇静催眠
主要作用部位为脑干。
Cl-通道周围有5个结合位点
γ-氨基丁酸（GABA）
BZ类 巴比妥类（barbiturates）
印防己毒素（picrotoxin）
乙醇 等
GABA作用于GABAA 受体，使细胞膜对Cl-通透 性增加，Cl-大量进入细胞 膜内引起膜超级化，使神 经元兴奋性降低。
BZ类与GABAA受体结合，可以诱导受体发生构象 变化，促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl-通道开 放的频率而显示中枢抑制效应。
童年和各种教育占据1/3 老年时期占据另外1/3 因此，只有大约1/9的生命，大约不足10年时间， 可以用于有效的工作
睡眠不是被动过程，而是一个主动过程； 它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经 递质的代谢活动有关。睡眠期间，人脑并未休 息，只是换了一种工作方式。 长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更 快使机体损耗，甚至死亡。
苯二氮卓类
睡 眠 时 相 影 响 REMS缩短 梦幻减少（用药期） 停药REMS反跳延长 成瘾性 NREMS4期缩短 夜惊 、 夜游症减少
巴比妥类
无 无 明显 有 明 显
有 有 不明显 有 不明显
弱
强
苯二氮卓类与巴比妥类比较3
苯二氮卓类
临 床 抗焦虑
麻 醉 镇静 催眠
巴比妥类
不 用
静脉麻醉（硫喷妥）
4.急性中毒: 昏迷，BP↓，反射↓，呼吸抑
制，死亡
* 巴比妥类药物中毒的抢救
上吐（高锰酸钾洗胃）
下泻（硫酸钠导泻）
对因治疗
碱化血液、尿液（碳酸氢钠/乳酸钠）
强迫利尿（饮水/输液/利尿药） 血液透析
维持呼吸循环：如保持呼吸道通畅、人 工呼吸、呼吸兴奋药(美解眠)、吸氧、 输液、升压药等 加强护理，注意保暖，防止感染
镇静催眠抗惊厥药PPT.
药物分类
1.苯二氮卓类：如地西泮 2.巴比妥类：如苯巴比妥 3.其他：如水合氯醛
第1节 镇静催眠药
一、苯二氮卓类
作用机制：苯二氮卓类可通过增强GABA能神经功能而产生 中枢抑制效应,苯二氮卓类与苯二氮卓结合位点结合后,使Clˉ 通道开放频率增加, Clˉ内流增多,导致突触后膜超极化,引起中 枢抑制.
药理作用
小量→镇静；治疗量→催眠； 较大量→抗惊厥； 大量→麻醉；过大量→麻痹
苯巴比妥→抗癫痫作用
不良反应 1.后遗效应
亦称宿醉反应（hangover）
2.耐受性
N组织对药物产生适应性 诱导肝药酶加速自身代谢有关
3.依赖性 精神依赖性－－习惯性 成瘾→戒断症状：激动、失眠、惊厥 4.急性中毒:
可以借助多种测试来评估应聘者的综合能力，无论是他们的智力还是技能。另外，小组面试和情境测试也常被用来测定应聘者的综合 能力。
在收到书面确认书之前，被聘用的新雇员总不愿意掉目前的工作。所以书面确认要尽快发出，以便让新雇员在规定的时间之前提出辞 职申请，尽快到你处工作。 1.6.5分析申请表
与应聘者面谈时，即使是通过电话交谈，他们撒谎的难度比书面申请大。
教学目标
掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴 比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二 氮卓类的作用特点及临床用途， 主要的不良反应与预防措施。
重点难点
各抗癫痫药的临床用途及特点
第1节 抗癫痫药 一.癫痫
大脑局部N元异常高频放电，并向周围正常 组织扩散所引起的反复发作性的慢性脑疾患， 表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或 精神异常，并伴有异常脑电图。
药理作用及临床应用
1.抗焦虑作用→ 焦虑症 2.镇静催眠→各种失眠 3.抗惊厥抗癫痫→破伤风、
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长沙医学院药理教研室
第一节 镇静催眠药 （seatives-hypnotics）
▪ 镇静药(sedatives):能缓和激动,消除躁
动,恢复安静情绪的药物.
▪ 催眠药(hypnotics):能促进和维持近似
生理睡眠的药物.
▪ 觉醒------网状结构上行激动系统
(ascending reticular activating system)
选择性的作用于边缘系统
用于焦虑症，首选地西泮 癫痫持续状态首选药地西泮
2、镇静催眠作用
1）镇静作用快而确实，且可产生暂时记 忆缺失，用于麻醉前给药，缓和患者的紧 张情绪，减少麻醉药的用量而增加其安全 性，对术中不良刺激不复记忆。
2）对REM影响小，停药后代偿反跳轻
3）治疗指数高，安全范围大
用于失眠，麻醉前给药，心脏电击复率 或内镜检查前给药
两个时相互相交替，开始进入SWS，持续80-120分 钟，转入FWS持续20-30分钟又转入SWS。每夜交替4-5 次，越接近睡眠后期FWS持续时间越长
药物分类：
1、苯二氮卓类 地西泮、氟西泮、阿普唑仑、氯氮卓、 肖西泮、氯肖西泮、艾司唑仑
2、巴比妥类 苯巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥、 司可巴比妥、硫喷妥
5、可通过胎盘及乳汁排出，孕妇及哺乳期妇 女禁用
【作用机制】
GABA受体--benzo受体-Cl¯通道大分子复合体
GABA+GABA受体-Cl¯通道开放
Cl¯通道开 放频率增加
超极化抑制
（＋）
benzo+benzo受体-Cl¯通道开放
【药理作用和临床应用】 1、抗焦虑作用
小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用。 显著改善紧张、忧虑、激动和失眠。
2、抗惊厥
小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、 脑炎引起的惊厥
3、抗癫痫
癫痫大发作用苯巴比妥和戊巴比妥， 小发作无效
4、静脉麻醉及麻醉前给药
【不良反应】
1、后遗效应 2、耐受性 肝药酶诱导剂 3、依赖性 精神依赖和躯体依赖
4、中毒反应的表现：昏迷，呼吸抑制
抢救原则： １、洗胃、导泻 ２、输液、利尿、碱化尿液 ３、呼吸兴奋药：美解眠 ４、循环兴奋以：多巴胺 5、血液透析
【作用机制】
巴比妥与其 受体结合
延长氯通道开放时 间而增加氯内流
与苯二氮卓 类不同
抑制钙依赖性递质释放 而呈现拟GABA作用
【药理作用和临床应用】
剂量由小到大相继出现镇静、催眠、 抗惊厥和麻醉作用
1、镇静和催眠
中等剂量可用于各种失眠（夜间常醒、 次日早醒、入睡困难）。
缩短快动眼时相，易引起停药反跳现 象，已少用。
1、中枢神经反应
治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力 大剂量偶致共济失调，故驾驶员等机械操作人员禁用
2、呼吸及循环抑制
静脉注射速度过快时易发生，口服不易发生
3、耐受性和依赖性，但较巴比妥类轻 4、致畸 5、急性中毒， 氟马西尼解救
代表药：地西泮
作
镇静催眠 药理作用 抗惊厥
药物
显效时间 （小时）
作用维持时间 主要用途 （小时）
长效
中效
短效 超短效
苯巴比妥 0.5～1 巴比妥 0.5～1 戊巴比妥 0.25～0.5 异戊巴比妥0.25～0.5 司可巴比妥0.25 硫喷妥 iv立即
6～8 抗惊厥 6～8 镇静催眠 3～6 抗惊厥 3～6 镇静催眠 2～3 抗惊厥镇静催眠 0.25 静脉麻醉
▪ 睡眠------上行抑制系统(ascending
inhibitory system)
镇静催眠药量效关系
死亡
麻醉
抗惊厥
剂
催眠
量
镇静
增
抗焦虑
加 正常
巴比妥类
苯二氮卓类
生理睡眠时相
1期(快波)睡眠(fast wave sleep):促进精 力恢复，做梦。
2期(慢波)睡眠(slow wave sleep):促进生 长和体力恢复.
抗癫痫：持续状态首选地西泮
卓
中枢性肌松作用
类
临床应用：
中毒的解救：氟马西尼
二、巴比妥类
构效关系
1、C5位H为烃基取代后才能起作用 2、C5位取代长、有分支、有不饱和基则作用强 而短 3、苯环取得则有抗惊厥抗癫痫作用 4、C2位O为S取代则显效最快，作用时间最短如 硫喷妥
巴比妥类作用与用途比较表
亚类
什么? 3、地西泮的作用和临床应用有哪些？
【体内过程】
1、均能通过血脑屏障，速度与脂溶性成 正比
2、脂溶性高的异戊巴比妥和司可巴比妥 主要由肝代谢灭活，脂溶性低的苯巴比妥 主要以原型经肾排泄。pH值对苯巴比妥的 排泄影响大，尿液pH高，药物解离多，重 吸收少，排出增多，pH值低时则相反。因 此苯巴比妥中毒时用NaHCO3碱化尿液减少 肾小管重吸收以促进排泄
水合氯醛
特点：
1、催眠快而可靠，时间长4-8h 2、对睡眠影响小，类似生理睡眠 3、少后遗效应 4、大剂量有抗惊厥作用 5、胃肠道刺激大 6、大剂量有心、肝、肾毒性
抗癫痫药
❖ 大发作首选药：苯妥英钠 ❖ 癫痫持续症状首选：地西泮 ❖ 癫痫小发作首选：乙琥胺
思考题： 1、简述地西泮的作用机制 2、巴比妥中毒时静脉滴注NaHCO3的目的是
3、其他类 水合氯醛
一、苯二氮卓类
构效关系
【体内过程】
1、血浆蛋白结合率高达99％
2、脂溶性高，迅速向组织中分布并在脂肪组 织中积蓄
3、主要在肝药酶作用下进行生物转化。但多 数药物的代谢产物具有与母体相似的活性， 而其半衰期则比母体药物更长。苯二氮卓类 及其代谢物最终均与葡萄糖醛酸结合而失活
4、具有肝肠循环，连续用药易引起积蓄
3、抗惊厥抗癫痫
所有苯二氮卓类药物都有抗惊厥作用
用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊 厥和药物中毒性惊厥
癫痫持续状态首选药：地西泮
癫 痫
部分性发作 大发作
的 全身性发作 癫痫持续状态 危重急症
分
小发作
型 不能分型的发作
4、中枢性肌肉松弛作用
用于中枢或局部病变引起的肌张力增 高及肌肉痉挛
【不良反应】 比较轻