抗结核病药及抗麻风病药
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案（一）单选题1.各种类型结核病的首选药是（）A.利福平B.异烟肿C.链霉素D.此嗪酰胺E.乙胺丁醇2.有关异烟肺抗结核作用叙述错误的是（）A.抗结核作用强大B.穿透力强，易进入细胞内C.结核菌不易产生耐药性D.对结核菌有高度选择性E.有杀菌作用3.主要毒性是视神经炎的药物（）A.乙胺丁醇B.异烟掰C利福平D.链霉素E.此嗪酰胺4.兼有抗结核病和抗麻风病的药物是（）A.异烟肺B.乙胺丁醇C氨苯根D.罗红霉素E.利福平5.关于利福定的叙述错误的是（）A.与利福平有交叉耐药性B.抗菌机制与利福平相同C.对麻风杆菌的作用比利福平稍强D.可用于治疗沙眼、急性结膜炎E.其严重不良反应为外周神经炎6.抗结核杆菌作用弱，但有延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核菌药合用的是（）A.利福平B.异烟掰C.链霉素D. PASE.庆大霉素7.当前最常用的抗麻风病药是（）A.苯丙碉B,氨苯根C.醋胺苯碉D.利福平E.利福定8.利福平抗菌作用原理是（）A.抑制RNA多聚酶B.抑制分枝菌酸分枝酶C.抑制DNA 多聚酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制腺甘酸合成酶9.关于异烟掰引起中枢神经症状的原因是（）A.异烟朋本身所致B.异烟肺抑制PABA的合成C.异烟朋抑制GABA的合成D.异烟股减少体内维生素B6含量E.异烟肺代谢产物所致10.下列药物中，抗结核杆菌作用强，对纤维化病灶中结核杆菌有效的是（）A.对氨水杨酸B.链霉素C. 丁胺卡那霉素D.庆大霉素E.异烟朋（二）多选题L有关利福平的叙述正确的是（）A.可用于金葡菌感染的治疗B.可用于麻风病的治疗C. 主要从肾脏排泄D.可使尿液呈橘红色E.连续服用血浆半衰期缩短2 .对肾脏有损害作用的抗结核药（）A.异烟朋B.利福平C.链霉素D.乙胺丁醇E对氨水杨酸3,一线抗结核药包括（）A.异烟肺B.利福平C. 叱嗪酰胺D.乙胺丁醇E.链霉素4,二线抗结核药包括（）A.对氨水杨酸B.链霉素C.卡那霉素D叱嗪酰胺E.对氨水杨酸5.抗结核药联合用药的目的（）A.提高疗效B.扩大抗菌范围C.减少各药用量D.降低毒性E.延缓耐药性6.利福平抗结核的特点（）A.选择性好B.抗菌力强C.穿透性好D.抗药性缓E.毒性反应大（三）填空题L氨苯碉的常见不良反应是（）和（）2.异烟肺在肝内乙酰化速度有明显的（）和（）差异。
抗结核类药物
抗结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌药本类药物主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸，以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺（卫非特）和异烟肼-利福平（卫非宁）两个复方制剂。
一、异烟肼异烟肼对各型结核分枝杆菌（以下简称结核菌）都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药物，对其他细菌无作用。
（一）适应证1.结核病的治疗：异烟肼是治疗结核病的一线药物，适用于各种类型结核病，但必须与其他抗结核病药联合应用。
2.结核病的预防：本药既可单用，也可与其他抗结核病药联合使用。
预防应用适用于：①有结核病史的人类免疫缺陷病毒感染者；②与新近诊断为传染性肺结核病患者有密切接触的PPD试验阳性幼儿和青少年；③未接种卡介苗的5岁以下儿童PPD试验阳性者；④PPD试验阳性的下述人员：糖尿病、矽肺、长期使用肾上腺皮质激素或免疫抑制剂的患者；⑤PPD试验强阳性的可疑结核病患者。
3.非结核分枝杆菌病的治疗：异烟肼对部分非结核分枝杆菌病有一定的治疗效果，但需联合用药。
(二) 注意事项1．本药与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他抗结核病药物合用时，可增加本药的肝毒性，用药期间应密切观察有无肝炎的前驱症状,并定期监测肝功能，避免饮含酒精饮料。
2．本药可引起周围神经炎，服药期间患者出现轻度手脚发麻、头晕者可服用维生素B1或B6，严重者应立即停药。
3．妊娠期患者确有应用指征时，必须充分权衡利弊后决定是否采用。
哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
二、利福平利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌均具抗菌作用。
（一）适应证利福平适用于各种类型结核病和非结核分枝杆菌感染的治疗，但单独用药可迅速产生耐药性，必须与其他抗结核病药联合应用。
（二）注意事项1.对本药过敏的患者禁用。
2.用药期间应定期检查周围血象及肝功能。
肝病患者、有黄疸史和酒精中毒者慎用。
3.服药期间不宜饮酒。
4.本药对动物有致畸作用，妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用，妊娠早期患者应避免使用。
抗结核病药与抗麻风病药
利福平的抗菌作用之机制与耐
药性
特异性地抑制敏感微生物的依赖DNA 的RNA多聚酶，而阻碍其mRNA的合成 ，其结合点为该酶的β 亚单位。 对人体细胞的此酶无影响。 微生物对单用rifampin可迅速产生 耐药性，这与其作用靶点基因突变 有关。
利福平的体内过程 －－吸收与分布
穿透力强。 口服吸收良好，食物可减少其 吸收； 广泛分布于各组织和体液，体 内大部分组织和体液内均可达 到有效抗菌浓度； 能进入细胞内、结核空洞内和 痰液中。
第一节 抗结核病药
Tuberculosis, remains the №1 cause of death due to infectious diseases worldwide, is caused by Mycobacterium tuberculosis. Mycobacteria tuberculosis are characterized by: Slow growth Considerable resistance to many drugs Lipid-rich cell walls not easily penetrated Residing in environments inaccessible within macrophages or fibrosis or caseous focus
利福平的药物相互作用
PAS可延缓rifampin吸收，故两者合用应 隔8～12 h。 其肝药酶诱导作用可缩短下列药物的t1/2 ：口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝 血药、cortical hormones、digoxin、 quinidine、ketoconazole、 propranolol、clofibrate、人免疫缺陷 病毒蛋白酶抑制药、非核苷类逆转录酶 抑制药等。
抗结核病药及抗麻风病药ppt
氨苯砜是最早用于治疗麻风的 抗麻风病药，具有抗炎和免疫
抑制作用。
利福平
利福平是一种广谱抗菌药，对 结核杆菌、麻风杆菌等均有较 强的抗菌作用。
氯法齐明
氯法齐明是一种抗菌药，对麻 风杆菌具有较强的抑制作用， 同时具有抗炎和免疫抑制作用 。
乙胺丁醇
乙胺丁醇是一种抗菌药，对结 核杆菌具有较强的抑制作用， 同时对麻风杆菌也有一定的抗
抗结核病药的疗效评估
临床试验
01
新药的疗效需要通过临床试验进行评估，比较新药与现有药物
的疗效和安全性。
耐药性检测
02
通过检测结核病菌对不同药物的耐药性，可以评估药物的疗效
，并为临床治疗提供指导。
患者随访
03
长期随访患者，观察其病情变化和预后情况，可以全面评估药
物的疗效和安全性。
02 抗麻风病药
抗麻风病药的种类
05 结论
对抗结核病和麻风病的认识
01
结核病和麻风病是两种由细菌和真菌引起的慢性传染病，对人类的健 康造成严重威胁。
02
结核病主要通过空气传播，常见症状包括咳嗽、咳痰、发热、盗汗等 。
03
麻风病主要通过接触传播，常见症状包括皮肤损伤、麻木、疼痛等。
04
两种疾病的治疗都需要长期、联合用药，以彻底杀死病原体，防止耐 药性的产生。
联合用药的可能性
抗结核病药的联合使用
为了增强疗效并延缓耐药性的产生，研究如何合理地联合使用抗结核病药物是 未来的一个重要研究方向。通过合理的药物配伍，可以达到更好的治疗效果， 缩短治疗周期。
抗麻风病药的联合疗法
针对麻风病的治疗，探索多种药物的联合使用，以提高疗效、减少副作用是一 个重要的方向。通过合理的药物组合，可以更好地控制病情，减少复发。
药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
初级药师考试辅导之药理学：第四十节抗结核病药及抗麻风病药
药理学第四十节抗结核病药及抗麻风病药一、A11、对结核杆菌仅有抑菌作用，疗效较低，但可延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核药物合用的是A、对氨基水杨酸B、利福平C、链霉素D、庆大霉素E、利福平2、治疗麻风病的首选药物为A、利福平B、氨苯砜C、异烟肼D、巯苯咪唑E、四环素3、下列有关利福平不良反应的描述不正确的是A、无致畸作用B、易引起胃肠道反应C、流感综合征D、长期使用出现黄疸、肝大E、加快其他药物代谢，降低其疗效4、异烟肼产生的不良反应不包括A、神经系统毒性，如周围神经炎B、消化道反应C、肝损害，如转氨酶升高、黄疸D、肾毒性E、中枢神经系统毒性反应5、异烟肼的主要不良反应是A、神经肌肉接头阻滞B、中枢抑制C、耳毒性D、视神经炎E、外周神经炎6、异烟肼抗结核杆菌的机制是A、抑制细菌细胞壁的合成B、抑制DNA螺旋酶C、抑制细胞核酸代谢D、抑制细菌分枝菌酸合成E、影响细菌胞质膜的通透性7、肝功能不全应避免或慎用的药物是A、头孢唑林B、四环素C、氨基苷类D、氨苄西林E、利福平8、下列组合中，属于分别包含肝药酶诱导剂和抑制剂的是A、青霉素+链霉素B、异烟肼+利福平C、SMZ+TMPD、巯嘌呤+泼尼松E、氯沙坦+氢氯噻嗪9、主要不良反应为神经系统毒性和肝毒性的抗结核药物是A、利福平B、链霉素C、异烟肼D、乙胺丁醇E、吡嗪酰胺10、异烟肼的药理特点是A、抗菌选择性低B、抗菌活性强C、病菌不易产生耐药性D、有抗惊厥作用E、易致肾衰竭11、乙胺丁醇作用特点是A、抗菌谱广B、毒性反应小C、耐药性产生缓慢D、对细胞内结核杆菌有效E、与链霉素有交叉耐药性12、利福平抗结核作用的特点是A、选择性高B、穿透力强C、抗药性缓慢D、在炎症时也不能透过血脑屏障E、对麻风杆菌无效13、异烟肼体内过程特点错误的是A、口服吸收完全B、体内分布广泛C、乙酰化代谢速度个体差异大D、大部分以原形由肾排泄E、穿透力强可以进入纤维化病灶14、治疗各型结核病的首选药物是A、异烟肼B、链霉素C、吡嗪酰胺D、利福平E、乙氨丁醇15、下列抗结核杆菌作用最弱，单用没有临床价值的药是A、利福平B、链霉素C、吡嗪酰胺D、对氨基水杨酸E、乙胺丁醇二、B1、A.利福平B.异烟肼C.氨苯砜D.链霉素E.对氨基水杨酸<1> 、治疗各种麻风病的首选药A、B、C、D、E、<2> 、最早用于抗结核治疗的药物A、B、C、D、E、<3> 、可延缓结核菌耐药的发生并增加其他抗结核菌药物的疗效A、B、C、D、E、<4> 、对结核分枝杆菌具有高度特异性A、B、C、D、E、<5> 、除抗结核杆菌，对麻风分枝杆菌、耐药金葡菌亦有效A、B、C、D、E、2、患者女性，37岁，患肺结核选用异烟肼和乙胺丁醇合用治疗。
药理学 45 抗结核病药及抗麻风病药
异烟肼(雷米封,INH)
【药物相互作用】
1.异烟肼为肝药酶抑制剂,可使香豆素类、 苯妥英钠及交感胺的代谢减慢。 2.饮酒，或与利福平合用均可增加其对肝 的毒性作用。 3.与肾上腺皮质激素合用,血药浓度降低。 与肼屈嗪（扩小动脉）合用则毒性增加。
6
利福平（rifanpicin，RFP）
【抗菌作用】 抗结核作用强，疗效与INH相似；细胞内外杀菌 抗菌谱广 结核分枝杆菌 对麻风杆菌亦有明显作用 对多种G+和G-菌有强大抑制作用 高浓度对衣原体和某些病毒也有作用 机制 ： 特异抑制细菌的依赖DNA 的RNA多聚酶 耐药： 单用易耐药, 与RNA 多聚酶基因突变有关
4
异烟肼(雷米封,INH)
【临床应用】
各类结核均为首选。预防、治疗；口服、注射 对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用； 规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐 药性的产生。 对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时 注射给药。
【不良反应】
①神经系统症状 CNS症状 周围神经炎 化学结构与VitB6相似，可以抑制其生物作用，并促进排泄。 大剂量中毒可用等剂量B6对抗。 ②肝脏损害 ③过敏反应
17
• 联 合 用 药
• 长 期 用 药
• 全 程 用 药
• 规 律 用 药
第二节
抗麻风病药
氨苯砜 dapsone
对麻风杆菌具有较强的抑制作用，对各型麻风病有效 作用原理与磺胺类药物相似，抑制二氢叶酸合酶 毒性大，不适合作为一般抗菌药使用 疗程长（3-5年，甚至终身治疗）
【不良反应】
溶血性贫血和发绀 高铁血红蛋白血症 周围神经病变 砜综合症（Sulfone Syndrome）：药疹、高热、黄疸、淋 巴结肿大、蛋白尿—沙利度胺或糖皮质激素治疗
医疗机构合理用药指标
医疗机构合理用药指标抗菌药物的范围● 包括抗生素类和合成抗菌药物类，不含植物成分的抗菌药；● 抗结核病药、抗麻风病药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药在此表中不列为抗菌药； ● 抗皮肤感染药、抗眼科感染药及含庆大霉素、喹诺酮类或其它复方的止泻药，列为抗菌药。
医疗机构合理用药指标：处方指标抗菌药物用药指标外科清洁手术预防用药指标一、处方指标1、每次就诊人均用药品种数同期就诊人次就诊用药总品种数均用药品种数每次就诊人●目的：考查用药过多的程度。
●确定规则：复方药物当一种药品计算；标准化的序贯疗法需制定指南。
●同期：指在同一个抽样时间段或横断面上. ●1个就诊人次多处开方、多张处方需合并。
● 统计：求均值（将处方药物总数除以就诊总人数）。
2、每次就诊人均费用同期就诊人次就诊药物总费用人均药费每次就诊 ● 目的：考查药费过高的程度。
● 同期：指在同一个抽样时间段或横断面上.● 1个就诊人次多处开方、多张处方的总费用。
● 统计：求均值（就诊处方药品总费用除以就诊总人数）。
3、就诊使用抗菌药物的百分率100%同期就诊总人次就诊使用抗菌药物人次药物的百分率就诊使用抗菌 ● 目的：在总体水平上，考查抗菌药物使用情况。
● 明确抗菌药物的范围。
● 就诊使用抗菌药物人次：指使用的抗菌药物人次，无论其用了几种抗菌药物，即一个病人挂一次号就诊时使用了抗菌药物，就计为：就诊使用抗菌药物1人次● 同期就诊总人次：指在同一个抽样时间段内，病人就诊总人次，即在同一个抽样时间段内挂号的病人人次● 统计：将每次就诊使用抗菌药物的例数除以就诊总人数乘100。
4、就诊使用注射药物的百分率100%同期就诊总人次就诊使用注射药物人次药物的百分率就诊使用注射 ● 目的：在总体水平上，考查注射药物使用情况。
● 明确注射药物的范围。
● 就诊使用注射药物人次：是指在规定的抽样时间段内，就诊使用注射药物的人次，即如果一个病人挂一次号就诊时使用了注射药物，则就诊使用抗菌药物人次为1人次，以此类推。
异烟肼
不良反应
不良反应的发生率、严重程度和剂量疗程有关。 1. 神经系统 常见反应为周围神经炎，慢代谢型患者较多见， 表现为头痛、头晕、惊厥、精神错乱，偶见中毒性脑病或中 毒性精神病。发生原因可能是异烟肼与维B6结构相似，使维 B6 排泄增加而致体内缺乏，维 B6 缺乏使中枢γ - 氨基丁酸 （GABA）
人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细的 研究，但还不十分清楚。一种说法是异烟肼被 转化为异烟酸，异烟酸作为烟酸的抗代谢物， 代替烟酸结合到NAD+，受到欺骗的NAD+则不 能催化正常的氧化还原反应。另一种说法是通 过阻断去饱和酶的作用，异烟肼抑制C24和 C26饱和脂肪酸转化到C24和C26不饱和脂肪酸， 而这些不饱和脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体， 霉菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分，抑制 霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸性丧失， 这种机制充分说明了异烟肼对结核杆菌的细胞 壁作用的选择性。
异烟肼（INH,又称雷米封）为无 色结晶，或白色至类白色的结晶 性粉末；水溶性好，口服易吸收， 无臭，味微甜后苦；在这接近50 年的使用历史中，虽然有的病人 所感染的结核菌已经产生了耐药 性，但绝大多数医生仍认为它是 治疗结核病的一个不可缺少的主 药。它是一线抗结核药。
体内过程
口服吸收快而完全，1～2h血药浓度达 峰值，广泛分布于全身体液和组织，包括 脑脊液和胸水中。 穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水 以 及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易 透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。 异烟肼主要在肝内代谢，由乙酰化酶 乙酰化为乙酰异烟肼和异烟酸等，最后与 少量原 形药一同从肾排出。
药理作用
抗结核
对结核杆菌有抑制和杀灭作用，其生物膜穿透性好，由 于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便，故被列为首选抗结 核药。异烟肼的口服吸收率为90%；服后1～2小时血清药 物浓度可达峰；Vd为0．61±0．11L/kg，蛋白结合率甚低。 该品在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。由 于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们 的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为1．1小时。 慢乙酰化者则为3小时。该品易通过血脑屏障。主要用于各 型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于 结核性脑膜炎和其他肺外结核等。该品常需和其他抗结核 病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、 百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
常用西药的分类
常用西药的分类常用西药包括有机化学药品、生物制品等，是以现代科学术语表示药物的性能与功效，并按西医学理论体系来使用的药物。
以下为西药最为常用的药理学分类：一、抗感染类药物1.抗生素类：青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等。
2.合成的抗菌药：喹诺酮类（诺氟沙星）、磺胺类（磺胺甲唑）、硝基咪唑类（甲硝唑、替硝唑）等。
3.抗结核病药：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等。
4.抗麻风病药：氨苯砜等。
5.抗病毒药：阿昔洛韦、利巴韦林、拉米夫定等。
6.抗真菌药：伏立康唑、制霉菌素等。
7.抗寄生虫病药：青蒿素、氯喹、吡喹酮、阿苯达唑等。
二、麻醉药1.全身麻醉药：硫喷妥钠等。
3.局部麻醉药：利多卡因等。
三、神经系统类药物1.中枢兴奋药：甲氯芬酯、茴拉西坦等。
2.镇痛药：吗啡、哌替啶等。
3.解热镇痛抗炎药：对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、别嘌醇等。
4.镇静催眠药：地西泮、苯巴比妥等。
5.抗癫痫药和抗惊厥药：苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、硫酸镁等。
6.抗震颤麻痹药：卡比多巴、苯海索等。
7.抗老年痴呆症药：他克林等。
8.抗精神失常药：氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平等。
9.抗躁狂症药：碳酸锂等。
10.抗抑郁药：丙咪嗪、多塞平等。
四、抗肿瘤类药物1.烷化剂：环磷酰胺。
2.抗代谢药：甲氨蝶呤。
3.铂类配合物：顺铂。
4.抗肿瘤抗生素：丝裂霉素。
5.抗肿瘤植物成分：紫杉醇。
6.抗肿瘤激素类：亮丙瑞林等。
五、心血管系统类药物1.抗心绞痛药物：硝酸甘油、维拉帕米、硝苯地平等。
2.抗心律失常药：奎尼丁、普萘洛尔、胺碘酮等。
3.抗高血压药：氢氯噻嗪、可乐定、普萘洛尔、卡托普利、氯沙坦、硝苯地平、硝普钠等。
4.抗心力衰竭药物：地高辛、氨力农等。
5.抗休克药物：肾上腺素等。
6.调血脂药：辛伐他汀、考来烯胺、非诺贝特、烟酸等。
六、血液系统类药物1.抗血小板药物：双嘧达莫、噻氯匹定等。
2.抗凝血药：肝素、华法林、链激酶、尿激酶等。
3.促凝血药：维生素K、氨甲环酸等。
执业药师考试-药理学《抗结核病药与抗麻风病药》详细复习知识点
第十三章抗结核病药与抗麻风病药概述1.抗结核病药（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应一、抗结核病药物（一）异烟肼【体内过程】分子小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。
易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。
主要在肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“专情”！选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。
仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。
疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。
抗菌机制：抑制分枝菌酸（结核杆菌独有，故对其它菌无效）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。
【临床应用】治疗结核病的首选药；常与其他药联合，单用时可预防结核病。
【不良反应】1.神经系统毒性：什么表现？——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。
为什么？——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄。
●怎么办？——同服维生素B6。
——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
2.肝毒性：转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。
3.其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。
（二）利福平【体内过程】1.食物可减少吸收，应空腹服。
2.穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。
3.肝内代谢。
【抗菌作用与机制】——“多情”！抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用；对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗菌机制——与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程——抑制细菌RNA的合成。
国家基本药物
国家基本药物（307种）一、抗微生物药（一）青霉素类1 青霉素注射剂2 苯唑西林注射剂3 氨苄西林注射剂4 哌拉西林注射剂5 阿莫西林口服常释剂型6 阿莫西林克拉维酸钾口服常释剂型（二）头孢菌素类7 头孢唑林注射剂8 头孢氨苄口服常释剂型、颗粒剂9 头孢呋辛口服常释剂型、注射剂注释110 头孢曲松注射剂（三）氨基糖苷类11 阿米卡星注射剂12 庆大霉素注射剂（四）大环内酯类13 红霉素口服常释剂型、注射剂14 阿奇霉素口服常释剂型、颗粒剂（五）其他抗生素15 克林霉素口服常释剂型、注射剂16 磷霉素注射剂（六）磺胺类17 复方磺胺甲恶唑口服常释剂型（七）喹诺酮类18 诺氟沙星口服常释剂型19 环丙沙星口服常释剂型、注射剂20 左氧氟沙星口服常释剂型、注射剂（八）硝基呋喃类21 呋喃妥因口服常释剂型（九）抗结核病药22 异烟肼口服常释剂型、注射剂23 利福平口服常释剂型24 吡嗪酰胺口服常释剂型25 乙胺丁醇口服常释剂型26 链霉素注射剂27 对氨基水杨酸钠口服常释剂型、注射剂（十）抗麻风病药28 氨苯砜口服常释剂型（十一）抗真菌药29 氟康唑口服常释剂型30 制霉素口服常释剂型（十二）抗病毒药31 阿昔洛韦口服常释剂型32 利巴韦林口服常释剂型、颗粒剂、注射剂33 抗艾滋病用药注释2二、抗寄生虫病药（一）抗疟药34 氯喹口服常释剂型、注射剂35 伯氨喹口服常释剂型36 青蒿素类药物注释3（二）抗阿米巴病药及抗滴虫病药37 甲硝唑口服常释剂型、注射剂（三）抗利什曼原虫病药38 葡萄糖酸锑钠注射剂（四）抗血吸虫病药39 吡喹酮口服常释剂型（五）驱肠虫药40 阿苯达唑口服常释剂型三、麻醉药（一）局部麻醉药41 利多卡因注射剂42 布比卡因注射剂43 普鲁卡因注射剂（二）全身麻醉药44 氯胺酮注射剂四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药（一）镇痛药45 芬太尼注射剂46 哌替啶注射剂（二）解热镇痛、抗炎、抗风湿药47 对乙酰氨基酚口服常释剂型、颗粒剂48 阿司匹林口服常释剂型49 布洛芬口服常释剂型50 双氯芬酸口服常释剂型、口服缓释剂型51 吲哚美辛栓剂（三）抗痛风药52 别嘌醇口服常释剂型53 秋水仙碱口服常释剂型五、神经系统用药（一）抗帕金森病药54 金刚烷胺口服常释剂型55 苯海索口服常释剂型（二）抗重症肌无力药56 新斯的明注射剂（三）抗癫痫药57 卡马西平口服常释剂型58 丙戊酸钠口服常释剂型59 苯妥英钠口服常释剂型、注射剂60 苯巴比妥口服常释剂型、注射剂（四）脑血管病用药及降颅压药61 尼莫地平口服常释剂型62 麦角胺咖啡因口服常释剂型63 甘露醇注射剂（五）镇静催眠药64 地西泮口服常释剂型、注射剂（六）其他65 胞磷胆碱注射剂66 尼可刹米注射剂67 洛贝林注射剂六、治疗精神障碍药（一）抗精神病药68 奋乃静口服常释剂型、注射剂69 氯丙嗪口服常释剂型、注射剂70 氟哌啶醇口服常释剂型、注射剂（二）抗焦虑药71 艾司唑仑口服常释剂型（三）抗抑郁药72 阿米替林口服常释剂型73 多塞平口服常释剂型七、心血管系统用药（一）抗心绞痛药74 硝酸甘油口服常释剂型、注射剂75 硝酸异山梨酯口服常释剂型、注射剂76 硝苯地平口服常释剂型（二）抗心律失常药77 美西律口服常释剂型78 普罗帕酮口服常释剂型、注射剂79 普鲁卡因胺注射剂80 普萘洛尔口服常释剂型81 阿替洛尔口服常释剂型82 美托洛尔口服常释剂型、注射剂83 胺碘酮口服常释剂型、注射剂84 维拉帕米口服常释剂型、注射剂（三）抗心力衰竭药85 地高辛口服常释剂型、注射剂86 去乙酰毛花苷注射剂（四）抗高血压药87 卡托普利口服常释剂型88 依那普利口服常释剂型89 硝普钠注射剂90 硫酸镁注射剂91 尼群地平口服常释剂型92 吲达帕胺口服常释剂型、口服缓释剂型93 酚妥拉明注射剂94 复方利血平口服常释剂型95 复方利血平氨苯蝶啶口服常释剂型（五）抗休克药96 肾上腺素注射剂97 去甲肾上腺素注射剂98 异丙肾上腺素注射剂99 间羟胺注射剂100 多巴胺注射剂101 多巴酚丁胺注射剂（六）调脂及抗动脉粥样硬化药102 辛伐他汀口服常释剂型八、呼吸系统用药（一）祛痰药103 溴己新口服常释剂型104 氨溴索口服常释剂型、口服溶液剂（二）镇咳药105 喷托维林口服常释剂型106 复方甘草口服常释剂型、口服溶液剂（三）平喘药107 沙丁胺醇气雾剂、雾化溶液剂108 氨茶碱口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂109 茶碱口服常释剂型、口服缓释剂型九、消化系统用药（一）抗酸药及抗溃疡病药110 复方氢氧化铝口服常释剂型111 雷尼替丁口服常释剂型、注射剂112 法莫替丁口服常释剂型、注射剂113 奥美拉唑口服常释剂型114 枸橼酸铋钾口服常释剂型（二）助消化药115 乳酶生口服常释剂型（三）胃肠解痉药及胃动力药116 颠茄口服常释剂型、酊剂117 山莨菪碱口服常释剂型、注射剂118 阿托品口服常释剂型、注射剂119 多潘立酮口服常释剂型120 甲氧氯普胺口服常释剂型、注射剂（四）泻药及止泻药121 开塞露灌肠剂122 酚酞口服常释剂型123 蒙脱石口服散剂（五）肝胆疾病用药124 熊去氧胆酸口服常释剂型125 联苯双酯口服常释剂型、滴丸剂（六）其他126 小檗碱(黄连素) 口服常释剂型十、泌尿系统用药（一）利尿药127 呋塞米口服常释剂型、注射剂128 氢氯噻嗪口服常释剂型129 螺内酯口服常释剂型130 氨苯蝶啶口服常释剂型（二）良性前列腺增生用药131 特拉唑嗪口服常释剂型十一、血液系统用药（一）抗贫血药132 硫酸亚铁口服常释剂型、口服缓释剂型133 右旋糖酐铁注射剂134 维生素B12 注射剂135 叶酸口服常释剂型（二）抗血小板药*（48）阿司匹林口服常释剂型136 双嘧达莫口服常释剂型（三）促凝血药137 凝血酶外用冻干粉138 维生素K1 注射剂139 氨甲苯酸口服常释剂型（四）抗凝血药及溶栓药140 肝素注射剂（五）血容量扩充剂141 右旋糖酐(40,70) 注射剂十二、激素及影响内分泌药（一）下丘脑垂体激素及其类似物142 绒促性素注射剂（二）肾上腺皮质激素类药143 氢化可的松口服常释剂型、注射剂144 泼尼松口服常释剂型145 地塞米松口服常释剂型、注射剂（三）胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素146 胰岛素注射剂注释42.口服降血糖药147 二甲双胍口服常释剂型148 格列本脲口服常释剂型149 格列吡嗪口服常释剂型（四）甲状腺激素及抗甲状腺药150 甲状腺片口服常释剂型151 甲巯咪唑口服常释剂型152 丙硫氧嘧啶口服常释剂型（五）雄激素及同化激素153 丙酸睾酮注射剂154 甲睾酮口服常释剂型（六）雌激素及孕激素155 黄体酮注射剂156 甲羟孕酮口服常释剂型十三、抗变态反应药157 氯苯那敏口服常释剂型158 苯海拉明口服常释剂型、注射剂159 赛庚啶口服常释剂型160 异丙嗪口服常释剂型、注射剂十四、免疫系统用药161 雷公藤多苷口服常释剂型162 硫唑嘌呤口服常释剂型十五、维生素、矿物质类药（一）维生素163 维生素B1 注射剂164 维生素B2 口服常释剂型165 维生素B6 注射剂166 维生素C 注射剂167 维生素D2 口服常释剂型、注射剂（二）矿物质168 葡萄糖酸钙口服常释剂型、注射剂（三）肠外营养药169 复方氨基酸18AA 注射剂十六、调节水、电解质及酸碱平衡药（一）水、电解质平衡调节药170 口服补液盐口服散剂171 氯化钠注射剂172 葡萄糖氯化钠注射剂173 复方氯化钠注射剂174 氯化钾口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂（二）酸碱平衡调节药175 乳酸钠林格注射剂176 碳酸氢钠口服常释剂型、注射剂（三）其他177 葡萄糖注射剂十七、解毒药（一）氰化物中毒解毒药178 硫代硫酸钠注射剂（二）有机磷酸酯类中毒解毒药179 氯解磷定注射剂（三）亚硝酸盐中毒解毒药180 亚甲蓝注射剂（四）阿片类中毒解毒药181 纳洛酮注射剂（五）鼠药解毒药182 乙酰胺注射剂十八、生物制品183 破伤风抗毒素注射剂184 抗狂犬病血清注射剂185 抗蛇毒血清注射剂注释5 186 国家免疫规划用疫苗注释6 十九、诊断用药187 泛影葡胺注射剂188 硫酸钡干混悬剂注释7二十、皮肤科用药（一）抗感染药*（13）红霉素外用软膏剂型*（31）阿昔洛韦外用软膏剂型189 咪康唑外用软膏剂型（二）角质溶解药190 尿素外用软膏剂型191 鱼石脂外用软膏剂型192 水杨酸外用软膏剂型（三）肾上腺皮质激素类药*（143）氢化可的松外用软膏剂型（四）其他193 维A酸外用软膏剂型、凝胶剂二十一、眼科用药（一）抗感染药194 氯霉素滴眼剂*（20）左氧氟沙星滴眼剂*（31）阿昔洛韦滴眼剂*（13）红霉素眼膏剂（二）青光眼用药195 毛果芸香碱注射剂、滴眼剂196 噻吗洛尔滴眼剂197 乙酰唑胺口服常释剂型（三）其他*（118）阿托品滴眼剂、眼膏剂198 可的松滴眼剂、眼膏剂二十二、耳鼻喉科用药199 麻黄碱滴鼻剂200 氧氟沙星滴耳剂201 地芬尼多口服常释剂型二十三、妇产科用药（一）子宫收缩药202 缩宫素注射剂203 麦角新碱注射剂204 垂体后叶注射液注射剂（二）其他*（189）咪康唑栓剂*（37）甲硝唑阴道泡腾片剂、栓剂二十四、计划生育用药205 避孕药注释81 辛温解表九味羌活丸（颗粒）2 感冒清热颗粒3 辛凉解表柴胡注射液4 银翘解毒丸（颗粒、片）5 表里双解防风通圣丸（颗粒）6 扶正解表玉屏风颗粒（二）头孢菌素类7 解表祛暑保济丸8 藿香正气水9 健胃祛暑十滴水（三）泻下剂（三）氨基糖苷类（四）清热剂11 清热泻火黄连上清丸（颗粒、胶囊、片）（四）大环内酯类13 牛黄上清丸（胶囊、片）注释214 清热解毒双黄连合剂（颗粒、胶囊、片）（五）其他抗生素16 板蓝根颗粒17 清肝解毒护肝片（胶囊、颗粒）（六）磺胺类19 复方黄连素片（七）喹诺酮类20 温中健脾附子理中丸（片）21 香砂养胃丸（颗粒、片）（六）止咳、平喘剂（八）硝基呋喃类23 清肺止咳蛇胆川贝液（九）抗结核病药25 小儿消积止咳口服液26 润肺止咳养阴清肺丸27 清肺平喘蛤蚧定喘丸（七）开窍剂28 清热开窍清开灵颗粒（胶囊、片、注射液）29 安宫牛黄丸注释3（十）抗麻风病药（八）固涩剂（十一）抗真菌药（九）扶正剂32 健脾益气补中益气丸（颗粒）（十二）抗病毒药34 健脾和胃香砂六君丸35 健脾养血归脾丸（合剂）36 滋阴补肾六味地黄丸二、抗寄生虫病药（一）抗疟药39 温补肾阳金匮肾气丸（片）40 四神丸（片）41 益气养阴消渴丸（二）抗阿米巴病药及抗滴虫病药43 生脉饮（颗粒、胶囊、注射液）（三）抗利什曼原虫病药44 养心安神天王补心丸（片）（四）抗血吸虫病药45 凉血止血槐角丸（五）驱肠虫药（十二）祛瘀剂三、麻醉药（一）局部麻醉药49 丹参注射液50 益气活血麝香保心丸注释451 理气活血复方丹参片（胶囊、颗粒、滴丸）（二）全身麻醉药53 滋阴活血脉络宁注射液四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药（一）镇痛药56 地奥心血康胶囊57 化瘀通脉通心络胶囊（二）解热镇痛、抗炎、抗风湿药58 疏肝解郁丹栀逍遥丸59 逍遥丸（颗粒）60 疏肝和胃气滞胃痛颗粒（片）61 胃苏颗粒62 理气止痛元胡止痛片（胶囊、颗粒、滴丸）（三）抗痛风药（十四）消导剂64 消食导滞保和丸（颗粒、片）五、神经系统用药（一）抗帕金森病药66 祛风化瘀正天丸（胶囊）67 平肝息风松龄血脉康胶囊（二）抗重症肌无力药（十六）祛湿剂（三）抗癫痫药70 益肾通淋普乐安胶囊（片）71 化瘀通淋癃闭舒胶囊72 扶正祛湿尪痹颗粒（片）73 化浊降脂血脂康胶囊（四）脑血管病用药及降颅压药74 清热利湿消炎利胆片（颗粒、胶囊）75 清热消肿马应龙麝香痔疮膏注释576 清热解毒季德胜蛇药片（五）镇静催眠药78 如意金黄散（六）其他80 软坚散结内消瘰疬丸三、妇科用药（一）理气剂六、治疗精神障碍药（一）抗精神病药（二）清热剂83 清热除湿妇科千金片（胶囊）（三）扶正剂（二）抗焦虑药85 益气养血八珍益母丸（胶囊）（三）抗抑郁药87 滋阴安神更年安片（四）散结剂七、心血管系统用药（一）抗心绞痛药（一）清热剂89 清热散风明目上清片（二）扶正剂（二）抗心律失常药五、耳鼻喉科用药（一）耳病91 滋肾平肝耳聋左慈丸（二）鼻病92 宣肺通窍鼻炎康片93 清热通窍藿胆丸（片、滴丸）（三）咽喉病94 化痰利咽黄氏响声丸（三）抗心力衰竭药95 活血化瘀接骨七厘片96 伤科接骨片（四）抗高血压药98 活血通络活血止痛散（胶囊）99 舒筋活血丸（片）100 颈舒颗粒注释6101 狗皮膏102 补肾壮骨仙灵骨葆胶囊《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）》（2009版）说明基本药物是适应基本医疗卫生需求，剂型适宜，价格合理，能够保障供应，公众可公平获得的药品。
抗结核病药及抗麻风病药
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
抗结核病药及抗麻风病 药
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2023/5/11
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
抗结核病药及抗麻风病药
一、第一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid) 抗菌作用及作用机制—活动期杀菌，静止期抑菌； 低浓度抑菌，高浓度杀菌 1、抑制结核杆菌DNA的合成 2、抑制分枝菌酸的合成，阻止分枝菌酸前体物质 长链脂肪酸的延伸，使结核杆菌细胞壁合成障碍 3、与敏感的分枝杆菌菌株中的酶结合，引起结核 菌代谢紊乱
耐药机制 体内过程：快代谢型、慢代谢型、中间型（根 据肝脏乙酰转移酶含量决定） 临床应用：各型结核病治疗的首选药物。 不良反应 1、神经系统：周围神经炎等 2、肝脏毒性 3、其他：皮疹、粒细胞减少等 药物相互作用
利福平(rifampicin) 抗菌作用—静止期、繁殖期杀菌；低浓度抑菌、 高浓度杀菌 抗菌谱：结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性球菌、 革兰阴性球菌、革兰阴性杆菌等，高浓度对沙 眼衣原体、病毒也有作用 抗菌机制：与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的β 亚单位结合，阻碍mRNA的合成 耐药机制：RNA多聚酶基因突变
链霉素(streptomycin) 吡嗪酰胺(pyrazinamide)：在酸性环境下，对结核 杆菌有抑制和杀灭作用，易产生耐药性 二、第二线抗结核药 对氨基水杨酸(sodium para-aminosalicylate)：阻止 二氢叶酸合成，抑菌作用弱 乙硫异烟胺(ethionamide) 卷曲霉素(capreomycin) 环丝氨酸(cycloserine)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
三、新一代抗结核病药 利福定(rifandin) 利福喷汀(rifapentine) 司帕沙星(sparfloxacin)
四、抗结核药的应用原则 1、早期用药 2、联合用药 3、适量 4、坚持全程规律用药
抗结核病药及抗麻风病药
第一节——抗结核病药
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷1(题后含答案及解析)
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题1．应用异烟肼时常并用维生素B6目的是：A．延缓抗药性B．减轻肝损害C．增强疗效D．防治周围神经炎E．以上都不是正确答案：D解析：本题考查不良反应防治。
异烟肼和维生素B6合用主要是防治周围神经炎，周围神经炎的发生可能因异烟肼与维生素B6结构相似，增加丁维生素B6排泄，造成维生素B6缺乏，表现手脚麻木、震颤、步态不稳等症状。
严重时可发生神经兴奋，甚至惊厥、神经错乱等；也可能由于维生素B6缺乏导致中枢GABA减少，引起中枢兴奋症状，故用维生素B6加以防治。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药2．利福平的抗菌谱不包括：A．麻风杆菌B．G+和G-球菌C．G-杆菌D．立克次体E．结核杆菌正确答案：D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药3．关于利福平的特点，下列哪点不正确：A．穿透力强、分布广B．对结核杆菌作用强大C．长期用药应注意肝毒性D．与对氨水杨酸同服可减少其吸收E．为肝药酶抑制剂正确答案：E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药4．应用利福平容易出现的不良反应是：A．外周神经炎B．引起肝损害，并能激活肝药酶C．使GABA生成减少D．视神经炎E．耳、肾毒性正确答案：B解析：本题考查利福平的常见不良反应。
利福平的主要不良反应是肝损害，可见黄疸、肝肿大。
对慢性肝病者、嗜酒者及老年患者，或与异烟肼合用易发生。
长期使用应定期查肝功。
其次本品诱导肝药酶，加速皮质激素、雌激素等药代谢，与其他药物合用时应加以注意。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药5．抗结核药的应用原则不包括：A．间歇用药B．联合用药C．剂量适当D．全程规律用药E．早期用药正确答案：A 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药6．异烟肼导致维生素B6缺乏可能导致的不良反应中，不包括：A．视神经炎B．中枢抑制C．周围神经炎D．精神病E．中毒性脑病正确答案：B 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药7．下列何药抗结核杆菌作用最强：A．链霉素B．卡那霉素C．异烟肼D．吡嗪酰胺E．乙胺丁醇正确答案：C 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药8．异烟肼的作用特点是：A．对大多数G-性菌有效B．对大多数C+性菌有效C．对细胞内外的结核杆菌有效D．只对细胞外的结核杆菌有效E．结核杆菌不易产生耐药性正确答案：C解析：本题考查异烟肼的作用特点。
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷4(题后含答案及解析)
抗结核病药及抗麻风病药练习试卷4(题后含答案及解析)题型有：1. X型题1．人类对异烟肼的慢代谢型可表现为：A．尿中游离异烟肼较多B．不易蓄积中毒C．血浆半衰期延长D．对结核病疗效明显增加E．较易出现神经炎症状正确答案：A,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药2．异烟肼的作用特点是：A．穿透性能好B．对急性、慢性结核病均有良效C．单用易产生抗药性D．选择性高E．杀菌力强正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药3．利福平抗结核作用的特点是：A．穿透性好B．选择性高C．毒性反应大D．抗菌力强E．抗药性慢正确答案：A,D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药4．服用异烟肼时发生周围神经炎多见于下列哪种情况：A．维生素B6缺乏者B．慢性乙酰化者C．癫痫D．中毒性精神病E．营养不良正确答案：A,B,E解析：本题考查异烟肼不良反应的诱因。
慢性乙酰化普，服药后异烟肼血浓度高，会促进维生素B6的排泄，易发生周围神经炎；维生素B6广泛存在于鱼、肉、蛋、豆类和谷物中，营养不良，会造成缺乏而易诱发周围神经炎。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药5．应用利福平时常见的不良反应：A．肾毒性B．胃肠道刺激症状C．致畸D．肝毒性E．过敏反应正确答案：B,C,D,E解析：本题考查利福平的不良反应。
利福平应用中有少数人会出现发热、皮疹等过敏反应；利福平动物实验有致畸胎作用，故妊娠早期妇女应禁用。
知识模块：抗结核病药及抗麻风病药6．利福平：A．沙眼衣原体B．立克次体C．麻风杆菌D．结核杆菌E．耐药金葡菌正确答案：A,C,D,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药7．对麻风杆菌有效的药物是：A．氯法齐明B．氨苯砜C．吡嗪酰胺D．利福平E．异烟肼正确答案：A,B,D 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药8．利福平：A．口服不吸收B．抗结核作用强大C．对沙眼衣原体有抑制作用D．抑制血小板聚集，发生全身出血E．对耐药性金葡菌有强大的作用正确答案：B,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药9．利福平的不良反应有：A．对动物有致畸作用B．骨髓抑制C．可引起肝损害D．周围神经E．胃肠道刺激症状正确答案：A,C,E 涉及知识点：抗结核病药及抗麻风病药10．哪种情况可以单独应用异烟肼治疗：A．结核性胸膜炎B．急性粟粒性肺结核C．结核性脑膜炎D．预防应用E．早期轻症肺结核正确答案：D,E解析：本题考查异烟肼的应用。
第四十五章 抗结核病药及抗麻风病
第四十五章抗结核病药及抗麻风病一、选择题A型题1.异烟肼抗结核作用特点不包括：A.对结核杆菌有高度的选择性B.抗菌力强C.穿透力强，可渗入纤维化病灶中D.治疗量时不良反应少而轻E.单用时结核杆菌不易产生耐药性2.乙胺丁醇与利福平合用的目的在于：A.有利于药物进人结核感染病灶B.减轻注射时的疼痛C.有协同作用，并能延缓耐药性D.加快药物的排泄速度E.延长利福平作用时间3.各种类型结核病的首选药物是：A.链霉素B.对氨水杨酸 C异烟肼 D.乙胺丁醇 E.吡嗪酰胺4.异烟肼抗结核杆菌的机制是：A.抑制细菌细胞壁的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C.抑制细胞核酸代谢D.抑制细菌分枝菌酸合成 E.抑制DNA螺旋酶5.异烟肼的主要不良反应：A.耳毒性B.神经肌肉接头阻滞C.周围神经炎D.中枢抑制 E视神经炎6.氯法齐明抗麻风杆菌的作用机制是：A.抑制细菌DNA回旋酶B.抑制细菌分枝菌酸的合成C抑制细菌叶酸的合成 D.抑制细菌RNA合成 .E.干扰核酸代谢，抑制菌体蛋白质的合成7.关于异烟肼乙酰化的叙述，下列哪项是正确的?A.中国人以慢代谢型为主B.中国人以快代谢型为主C.乙酰化的速度无人种差异D.中国人快慢代谢型均有E.乙酰化的速度有个体差异8.利福平的抗菌机制：A.抑制DNA螺旋酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA依赖的RNA多聚酶D.抑制分枝菌酸合成E.抑制细菌蛋白质合成9.既属广谱抗生素，又兼有抗结核和抗麻风病作用的药物是：A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨水杨酸10.应用异烟肼时，常合用维生素B6的目的是：A.增强疗效B.防治周围神经炎C.延缓抗药性D.减轻肝损害E.延长作用时间11.异烟肼抗结核杆菌的作用机制是：A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.影响细菌胞质膜的通透性C抑制细菌核酸代谢 D.抑制细菌细胞壁的合成 E.抑制DNA回旋酶12.利福平的抗菌作用机制是：A.抑制细菌分枝菌酸的合成B.抑制细菌叶酸的合成C.抑制细菌DNA螺旋酶D.抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶E.抑制细菌蛋白质的合成13.关于抗结核病药的叙述，下列哪项是正确的?A.利福平抗菌效力强于利福喷汀B.吡嗪酰胺在碱性环境中抗菌作用增强C.对异烟肼耐药的结核菌，乙胺丁醇无效D.利福平抗菌效力明显强于异烟肼E.利福定的抗菌效力为利福平的3倍14.当前治疗麻风病的首选药物是：A.苯丙砜B.巯苯咪唑 C氯法齐明 D.氨苯砜 E.利福平15.最常用的抗麻风病药是：A.苯丙砜B.利福平C.氯法拉明D.巯苯咪唑 E氨苯砜16.异烟肼不具备的优点是：A.疗效高B.穿透力强C.易透人细胞内，作用于被吞噬的结核杆菌D.无肝毒性 E口服吸收快而完全17.一男性结核性腹膜炎患者，在抗痨治疗中，出现失眠、神经错乱，产生这种不良反应的药物可能是：A.利福平B.异烟肼C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.对氨基水杨酸18.一女性糖尿病患者合并肺浸润性结核，以甲苯磺丁脲控制糖尿，以利福平、链霉素控制结核病，在服用抗痨病2个月后，发现糖尿病加重，而且出现肝功能损害，其原因是：A.病人感染了肝炎 B.链霉素损害了肾 C.甲苯磺丁脲有毒性D.利福平诱导肝药酶E.以上都不是19.对氨基水杨酸(PAS)是一种抑制结核杆菌的药物，在抗结核治疗中，PAS常与异烟肼、利福平、吡嗪酰胺或乙胺丁醇合用，联合用药的目的是：A.减少异烟肼的神经毒性B.延缓结核杆菌耐药性产生C.使结核菌对其它药物敏感D.增强吡嗪酰胺的抗菌作用E.延缓乙胺丁醇对视神经的毒害20.下列哪种药物既可用于活动性肺结核，又可用做预防?A.乙胺丁醇B.利福平C.异烟肼D.链霉素 E对氨基水杨酸B型题A.异烟肼B.氨苯砜 C利福平 D.乙胺丁醇21.用药期间可引起眼泪、尿等呈橘红色的药物：22.可引起球后视神经炎的药物：23.可引起周围神经炎的药物：A.利福平B.乙胺丁醇C.异烟肼D.链霉素24.用药期间可引起眼泪、尿、粪、痰等成桔红色的药物是25.容易引起球后神经炎的抗结核病药物是26.容易引起周围神经炎的抗结核病药物是A.抑制RNA多聚酶B.抑制蛋白质合成C.抑制分枝菌酸合成D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制二氢叶酸还原酶 .27.利福平抗结核杆菌的作用原理是28.PAS的抗菌作用原理是29.异烟肼抗结核杆菌的作用原理是A. 利福平B.异烟肼 C乙胺丁醇D.吡哌酸30.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物：31.在肝脏中乙酰化速度有明显的人种和个体差异的药物：32.肾功能不全时可引起蓄积中毒，宜禁用的抗结核病药：A.吡嗪酰胺B.链霉素C.利福平D.对氨基水杨酸33.可诱导肝药酶加速自身及其他药物代谢的药物是：34.易引起严重的耳毒性的抗结核病药是：35.高剂量、长疗程常见肝毒性和关节痛等不良反应的药物是：C型题A.肝脏损害B.视神经炎 C两者均有 D.两者均无36.吡嗪酰胺：37.乙胺丁醇：38.利福平：A.抗麻风杆菌B.抗结核杆菌 C两者均是 D.两者均否39.氯法齐明：40.利福平：41.氨苯砜：X型题42.以下哪些不属乙胺丁醇和链霉素合用的目的?A.减轻注射时疼痛B.有利于药物进人结核病灶C.阻止和延迟结核杆菌对链霉素产生抗药性D.延迟肾脏排泄链霉素E.延长链霉素作用43.异烟肼乙酰化慢代谢型表现为：A.血浆半衰期长，显效慢B.肝中缺少乙酰化酶C.尿中游离异烟肼较多D.较易出现神经炎E.尿中乙酰化异烟肼较多44.利福平的药动学特点有A.口服吸收迅速、完全B.血药浓度个体差异大C.t1/2约4hD.穿透力强，可进入细胞的结核空洞E.大部分在肝脏中代谢45.抗结核药的应用原则有：A.早期用药B.联合用药C.短期疗法D.隔日疗法E.一般剂量长期疗法46.有关异烟肼的正确叙述是：A.抗菌力强B.对结核杆菌有高度的选择性 C穿透力强D.口服易吸收E.单用结核杆菌不易产生耐药性47.抗菌谱与利福平相同，抗菌效力大于利福乎的药物有：A.异烟肼 D.利福喷汀 C乙胺丁醇 D.氯法齐明 E利福定48.利福平的抗菌作用特点有：A.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用B.对耐药金葡菌有抗菌作用C.对沙眼衣原体有抑制作用D.结核杆菌不易产生耐药性E.抗结核作用大于异烟肼49.利福平的临床用途为：A.各种结核病B.麻风病C.疟疾D.抗药金葡菌感染 E伤寒、副伤寒50.对麻风杆菌有效的药物是：A.氯法齐明B.利福平 C氨苯砜 D.异烟肼 E.吡嗪酰胺51.利福平的抗菌作用特点有：A.对沙眼衣原体有抑制作用B.结核杆菌不易产生耐药性C抗结核作用大于异烟肼 D.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用E.对耐药金葡菌有抗菌作用52.可出现肝功能损害的抗结核病药有：A.吡嗪酰胺B.乙胺丁醇 C异烟肼 D.链霉素 E.利福平53.可出现肝功能损害的抗结核病药物有：A.吡嗪酰胺B.氨硫脲C.链霉素D.异烟肼E.利福平54.能诱发砜综合征的药物是：A.氨苯砜B.利福平C.巯苯咪唑D.异烟肼E.链霉素二、名词解释1.一线抗结核药2.二线抗结核药三、填空题1.结核性脑膜炎首选，因为它有的优点。
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某些病毒
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机理：抑制DNA依赖的RNA多聚酶 阻mRNA合成抑菌、杀菌
耐药性：易产生；不宜单用。可能是
RNA多聚酶β亚单位突变，
结合
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药动学
吸收：口服吸收好，F为90%-95%，维持12小时
不宜
餐后服 同时服PAS
主张晨顿服，与PAS合 用应间隔6小时
分布：同异烟肼，分布均匀
2、VitB6、皮质激素 本药疗效 3、乙醇增加其肝毒性
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利福平（rifampicin） 1965
为利福霉素的人工半合成品 橙红色 广谱抗菌
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抗菌作用
抗菌谱（广）
1、G+、G-球菌：金葡、链、肺炎、
强 2、TB
脑膜炎
3、麻风杆
G-杆菌：变形、大肠、流感
敏 感
衣原体、支原体
抗阻碍B6形成辅酶B6排泄
异烟肼与B6形成稳定的腙类化合物，
B6利用
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谷氨酸 脱羧酶（B6） -氨基丁羧
脱羧
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2、肝毒性
可致暂时性转氨酶、黄疸、肝小叶坏死 快代谢型易见（为乙酰异烟肼所致） 定期查肝功能，与利福平、吡嗪酰胺合用时尤 应注意。
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药物相互作用
1、肝药酶抑制作用， 苯妥英钠、双香 豆素、交感胺的血浓度
（1）可透入细胞内，杀死巨噬细胞内TB菌
（2）透入肺部空洞病灶（厚壁空洞）及骨
组织
（3）脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿
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3、耐药性可产生，但无交叉耐药 （1）耐药菌对人体毒力，治疗仍有效 （2）耐药不持久 （3）与其他药无交叉耐药 （4）合并用药，显著其耐药性
4、疗效好，毒性低
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乙胺丁醇（Ethambutol）
1、抗菌作用 为一线抗结核药，细胞内、外抗 菌，对耐药株有效，但对其他细 菌无效
机制：与Mg 2+结合 抑制RNA合成
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2、临床应用（1）单用可产生耐药性，需联合用药 （2）以15 mg/kg/d为宜 若 25 mg/kg/d，需定期做眼科检
6、诱导肝药酶
自身诱导
加速某些药物代谢：皮质激素、雌激素、
口服避孕药、双香豆素、普萘洛尔、地
高辛、巴比妥类等
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利福喷汀（rifapentine） 利福定（rifandin）
特点 1、抗菌机制、临床应用、不良反应等均同利
福平，有交叉耐药 2、利福喷汀为长效，2次/w与利福平每日给
药疗效相当
感染、细菌性脑膜炎、沙眼、病毒性角膜
炎等
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不良反应
1、消化道刺激症状 2、肝毒性：转氨酶、肝肿大、黄疸等
定期复查肝功能 3、过敏反应：皮疹、药热、血小板及白细胞
或“流感综合征”—多见于大剂 量间歇疗法（1~2次/w）
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4、神经系统：偶可有嗜睡、共济失调、精神
紊乱等
5、致畸：早孕禁用
6
作用
作用强：MIC 0.025 g/ml 低浓度抑菌，高浓度杀菌(10 g/ml） 对繁殖期作用更强（浸润性、急粟）
机理：可能为 （1）抑制膜磷脂合成，致膜通透性 （2）抑制胞壁分支菌酸合成，使细胞丧失 耐酸性，疏水性和增殖力而死亡
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7
耐药机制： 1、过氧化氢酶减少、丢失，异烟肼 难以活化 2、菌膜通透性降低，药物摄取减少
抗结核病药及抗麻风病
Anti-tuberculosis and anti-leprosy drugs
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1
结核病
全国现有结核病人 600万左右 年死亡人数25万左右 WHO估计全球每年发病人数约800万人 （特别是HIV高发地区TB发病率高）
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2
抗结核病药
（Anti-tuberculosis） 第一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉
查 3、不良反应：少见
（1）球后视神经炎：视力，红绿色盲，可逆性 与剂量疗程有关：剂量在15 mg/kg/d时，视 觉障碍1% ,若 25 mg/kg/d时达5%
（2）其他：偶有过敏反医学应ppt ，肝损，高尿酸血症26
链霉素（streptomycin）
1944 为治疗TB的第一个药物
特点：1、对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）
素、吡嗪酰胺 第二线药：卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙
沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨 酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺
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3
异烟肼 （isoniazid, rimifon, 雷米封）
1952 年 是抗TB作用最强的首选药
医学ppt、v、腔内
2、穿透力强，体内分布均匀：Vd=0.6L/kg
代谢：同异烟肼（乙酰化）
排泄：主为胆汁、肾排，尿、大便、唾液、痰、泪液
呈橘红色； 巩膜、皮肤可黄染
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临床应用
1、结核 适合于各型结核，联合用药 （加其他第一线药）
2、麻风 为联合用药的必要组分，作用快、强
3、其他细菌感染 耐药金葡及其他细菌感染：
如：肺炎、 肺脓肿、心内膜炎、败血症、胆道
2、穿透力差（Vd=0.25 l/kg）：难进入细胞
对纤维化、干酪化厚壁空洞
骨结核
疗效差
结脑
3、易产生耐药性，必联合用药
4、毒性大，1g/d为宜，或2-3次/w，疗程2~3月
乙酰化
快代谢型（黄种人占50%）：乙酰异烟肼 易致肝损害
慢代谢型（黄种人占26%）：原型异烟肼
易致神经系统毒性
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临床应用
治疗各型结核的首选药，联合用药
1、急粟、结脑： 大剂量（10~20 mg/kg/d） 口服或静滴
2、普通结核： 1次/d 晨起空腹顿服（0.2~0.3/d）
2~3次/w 较大剂量间歇疗法
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药动学
吸收：快而完全，F为90%，1~2 小时达峰值浓度
t1/2 2~3 小时（慢代谢型） 分布：均匀，通透性好，可广泛分布于脑，胸、
腹膜腔、淋巴结，纤维病灶等
代谢：肝乙酰化（快、慢型）
排泄：原型和代谢产物（乙酰异烟肼、异烟酸）
由尿排泄，肾功能不全及老年患者无需调
整剂量
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9
异烟肼 （肝） 乙酰异烟肼（肝损害）
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不良反应
1、神经系统
（1）C.N.S 一般剂量 偶有失眠、头昏、轻度精神 兴奋，可逐渐消失
大剂量（500 mg/d，或慢乙酰化型） 可致精神失常：如兴奋、神 经 错乱、惊厥等，故癫痫、 精神病史、嗜酒者慎用
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（2）周围神经炎 四肢麻木、肌震颤、痛觉过
敏、肌萎缩等
原因：VitB6缺乏所致宜补充VitB6 异烟肼结构与B6相似，与B6竞争性拮