造影剂介绍总结

特性介绍

一．碘制剂可分为三大类：无机碘化物、有机碘化物以及碘化油或脂肪酸碘化物，而我们常用的是有机典化物类。

二．碘造影剂的质量评定有五项重要性质。

➢

➢

➢

➢

➢

⑴渗透压由于目前常用的造影剂其渗透压均明显超过血液，是其2~5倍，故很易产生种损害。与高渗的离子型造影剂相比，低渗的非离子型造影剂毒性甚小，但等渗的药物机体耐受性好，过高过低均有不同程度的刺激反应。

⑵水溶性（溶解性）造影剂只有和周围的液体充分混合，才不会被视为异物。理想的造影剂应具有无限的水溶性，但由于碘原子具有高度疏水性，因此难到达到无限的水溶性。离子型造影剂中的水溶性来自阳离子的盐，而非离子型造影剂中的水溶性则来自分子核心并减少它与生物太分子的结合，以降低造影剂的

生物活性，减少反应。单体的离子型造影剂水溶性比非离子型高，但非离子型二聚体造影剂却具有极高的水溶性。

⑶电荷离子型造影剂是由具有造影作用的含碘根阴离子及不具有造影功能的阳离子组成，前者带有负电荷，而后者则带正电荷。电荷可增加体液的传导性，扰乱电离环境和电解质平衡，进而影响正常生理过程。造影剂的电荷对其水溶性及疏水性起着较大的作用，并可增加造影与蛋白的结合。

⑷粘稠度：粘稠度由溶质颗粒的浓度、形状、与溶液的作用及溶质颗粒之间的作用所决定，与温度变化成反比，但与碘浓度成正比，如300mgI/m1 37℃时碘曲仑的粘稠度为9.1cps，碘海醇为6.1cps，但碘曲仑280mgl/ml时其粘稠度与非离子型单体造影剂碘海醇300mgl/ml相似。注入造影剂后可使血液一造影剂混合粘稠度增加，从而可使血流减慢。这种情况只有在高切变力状态（如大动脉）及低切变力状态（静脉和毛细血管循环）才有可能出现，但对提高显影清晰度却有利。为此，尽管非离子型二聚体造影剂与单体类造影剂相比粘稠度较高，但综合其显影效果及反应而言，前者是后者所无法比拟的。但粘度过高，易损害病人的微循环。

⑸化学毒性（亲水性）化学毒性是由造影剂分子中疏水区与生物大分子结合，影响其正常功能，即所谓的"疏水效应"。第一代非离子型剂甲泛葡胺由于大量引入疏水基团且又未能遮掩，故化学毒性很大，很快遭淘汰。此后的非离子型造影剂中亲水基

团能有效地遮盖疏水核心，因而毒性明显降低。

三、理想的心血管造影剂应具备以下几点：

①良好的对比显影效果；

②无毒性，不引起全身性不良反应；

③对心血管内膜无刺激；

④粘度低，有利于快速注射；

⑤显影后排泄迅速。

但至今尚缺乏能完全满足上述要求的造影剂。目前临床广为应用的：离子型造影剂主要包括泛影酸和异泛影酸的钠盐和葡胺盐；非离子造影剂也常用于血管造影，如Iopromide（碘普罗胺）和Iohexol（碘海醇）。

目前常用的有碘海醇（即欧乃派克）和碘普罗胺（即碘普胺／优维显）