药理学1

药理学

第一章总论

常见药酶诱导剂与药物相互作用

药酶诱导剂合用时代谢加快而使活性降低的药物

苯巴比妥苯巴比妥、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素类、氢化可的松

地高辛、口服避孕药、氯丙嗪、氨茶碱、多西环素

水合氯醛双香豆素

保泰松氨基比林、可的松

卡马西平苯妥英钠

苯妥英钠可的松、口服避孕药、甲苯磺丁脲

灰黄霉素华法林

利福平华法林、口服避孕药、甲苯磺丁脲

乙醇苯巴比妥、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、氨茶碱、华法林

氯霉素苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素类

泼尼松龙环磷酰胺

甲硝唑乙醇、华法林

红霉素氨茶碱

环苯沙星、依诺沙星氨茶碱

阿司匹林、保泰松华法林、甲苯磺丁脲

吩噻嗪类华法林

异烟肼、对氨基水杨酸华法林

第二章传出神经系统药理概论

传出神经系统的受体分布与效应

效应器胆碱能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋

受体效应受体效应

心脏

窦房结M2 心率减慢β1 心率加快

传导系统M2 传导减慢β1 传导加快

心肌M2 收缩力减慢β1 收缩力增强

血管平滑肌

皮肤、黏膜α收缩

内脏α收缩

骨骼肌β2、α舒张、收缩（弱势效应）

冠状动脉β2 舒张

内脏平滑肌

支气管M3 收缩β2 舒张

胃肠壁M3 收缩α2、β2 舒张

膀胱壁M3 收缩β2 舒张

胃肠括约肌M3 舒张α1 收缩

膀胱括约肌M3 舒张α1 收缩

子宫M3 收缩α、β2 舒张

眼内肌

瞳孔开大肌α1 收缩

瞳孔括约肌M3 收缩

睫状肌M3 收缩β舒张（弱势效应）

代谢

肝脏α、β2 肝糖原分解及异生

骨骼肌N2 收缩β2 肌糖原分解

脂肪β3 脂肪分解

其他

汗腺M3 分泌增加α分泌增加

肾上腺髓质N1 儿茶酚胺释放

传出神经系统药的分类

激动药阻断药

（一）胆碱受体激动药（一）胆碱受体阻断药

1.M、N受体激动药（乙酰胆碱、卡巴胆碱、氯贝胆碱） 1. M受体阻断药

2. M受体激动药（毛果芸香碱、毒蕈碱）（1）非选择性M受体阻断药（阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱

3. N受体激动药（烟碱）（2）M1受体阻断药（哌仑西平）

（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明、毒扁豆碱）-------可逆性 2. N受体阻断药

（三）肾上腺素受体激动药（1）N1受体阻断药（樟磺咪芬）

1. α、β受体激动药（肾上腺素、多巴胺、麻黄碱）（2）N2受体阻断药（氯化筒箭毒碱、泮库溴铵）

2. α受体激动药（二）肾上腺素受体阻断药

（1）α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素、间羟胺） 1. α受体阻断药

（2）α2受体激动药（去氧肾上腺素、甲氧明）（1）α1、α2受体阻断药（酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明）（3）α3受体激动药（可乐定）（2）α1受体阻断药（哌唑嗪）

3. β3受体激动药（3）α2受体阻断药（育亨宾）

（1）β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素） 2. β受体阻断药

（2）β1受体激动药（多巴酚丁胺）（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔）（3）β2受体激动药（沙丁胺醇、克伦特罗）(2) β1受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔）

3. α、β受体阻断药（拉贝洛尔）

第三章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药

药物作用和临床应用主要不良反应

毛果芸香碱缩瞳、降低眼内压、调节痉挛、腺体分泌增加流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，用于青光眼、虹膜炎、解救M胆碱受体阻断药可用阿托品对抗

中毒

新斯的明用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉上室心动过速、解救非除极化型肌松药中毒、震颤等，过量出现肌无力症加重、严重引起呼吸

解救阿托品中毒肌麻痹

新斯的明的禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘者禁用

第四章胆碱受体阻断药

药物作用和临床应用主要不良反应

阿托品抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、松弛口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排内脏平滑肌、加快心率、加快房室传导、扩张血管、尿困难和体温升高等，过量中毒时还可出现烦躁不安

心奋中枢神经系统。内脏绞痛和遗尿症、麻醉前给药失眠、谵妄，甚至惊厥、重者出现昏迷及呼吸麻痹等

严重盗汗及流涎症、虹膜睫状体炎、验光配镜、治疗

缓慢性心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒

琥珀胆碱松弛肌肉，用于全身麻醉时作辅助用药及气管内插术后肌肉疼痛、呼吸肌麻痹、眼内压升高、血钾升高管、气管镜、食管镜等检查

阿托品中毒的解救主要是对症处理，用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢心奋症状；用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、新斯的明对抗其外周作用，毒扁豆碱比新斯的明好。

阿托品的禁忌症：老年人、高热及心动过速者慎用；青光眼、前列腺肥大患者禁用

琥珀胆碱的禁忌症：青光眼、白内障患者禁用，大面积软组织损伤、大面积烧伤、偏瘫、脑血管意外等血钾升高患者应禁用。

琥珀胆碱不能与硫喷妥钠混合使用，否则易分解破坏；不能与氨基苷类和多黏菌素类抗生素，否则导致呼吸麻痹；不能与抗胆碱酯酶药、环磷酰胺、普鲁卡因，否则使琥珀胆碱的作用增强。

第五章肾上腺素受体激动药

药物作用及临床应用主要不良反应

肾上腺素心奋心脏、舒缩血管、影响血压、扩张支气管、心悸、烦躁、失眠、头痛、出汗和血压升高等。大剂量促进代谢，心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、或静脉速度过快时，可使血压骤升，有发生脑出血的危

与局麻药配伍、局部止血险，也可引起期前收缩、心动过速，甚至心室纤颤

多巴胺心奋心脏、舒缩血管、升高血压、改善肾功能恶心、呕吐大剂量或静脉注射过快可出现心动过快、用于感染性休克、出血性休克及心源性休克等，心律失常和肾功能减退等

急性肾衰竭

麻黄碱激动α受体和β受体，也能促进去甲肾上腺素能心奋不安、失眠等，晚间服用宜加用镇静催眠药神经末梢释放去甲肾上腺素。用于支气管哮喘、鼻

黏膜充血、防治低血压、缓解荨麻疹和血管神经性

水肿的皮肤黏膜症状

去甲肾上腺素收缩血管、心奋心脏、升高血压。用于休克、药局部组织缺血坏死、急性肾衰竭

物中毒性低血压、上消化道出血

异丙肾上腺素心奋心脏、舒张血管、扩张支气管，增加脂肪和心悸、头晕、皮肤潮红，剂量过大引起心律失常，甚糖原分解，增加组织的耗氧量。用于支气管哮喘至产生心室纤颤而猝死

和房室传导阻滞、心脏骤停、休克

肾上腺素的禁忌症：老年人慎用。高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进症患者禁用。

肾上腺素与全身麻醉药如氯烷等合用可引起室性心律失常

心动过速者禁用多巴胺。

去甲肾上腺的禁忌症：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿及严重微循环障碍的患者禁用。

间羟胺常作为去甲肾上腺素的良好代用品，用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后的低血压。

异丙肾上腺素的禁忌症：心绞痛、心肌梗死、冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进等患者禁用。

多巴酚丁胺常见不良反应有血压升高、心悸、头痛、气短等。偶致室性心律失常。梗阻性肥厚性心肌病、心房纤颤者禁用。

第六章肾上腺素受体阻断药

药物作用和临床作用主要不良反应

酚妥拉明扩张血管、心奋心脏、心收缩力加强、心率加快常见低血压、腹痛、腹泻、呕吐等，也可诱发溃疡病。

心排血量增加、胃肠平滑肌心奋、胃酸分泌增加、静脉给药有时可引起心率加快、心律失常和心绞痛。

皮肤潮红等。用于肢端动脉痉挛症、血栓闭塞性

脉管炎等，静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏、嗜