药理学1

药理学第一章总论常见药酶诱导剂与药物相互作用药酶诱导剂合用时代谢加快而使活性降低的药物苯巴比妥苯巴比妥、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素类、氢化可的松地高辛、口服避孕药、氯丙嗪、氨茶碱、多西环素水合氯醛双香豆素保泰松氨基比林、可的松卡马西平苯妥英钠苯妥英钠可的松、口服避孕药、甲苯磺丁脲灰黄霉素华法林利福平华法林、口服避孕药、甲苯磺丁脲乙醇苯巴比妥、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、氨茶碱、华法林氯霉素苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素类泼尼松龙环磷酰胺甲硝唑乙醇、华法林红霉素氨茶碱环苯沙星、依诺沙星氨茶碱阿司匹林、保泰松华法林、甲苯磺丁脲吩噻嗪类华法林异烟肼、对氨基水杨酸华法林第二章传出神经系统药理概论传出神经系统的受体分布与效应效应器胆碱能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋受体效应受体效应心脏窦房结M2 心率减慢β1 心率加快传导系统M2 传导减慢β1 传导加快心肌M2 收缩力减慢β1 收缩力增强血管平滑肌皮肤、黏膜α收缩内脏α收缩骨骼肌β2、α舒张、收缩（弱势效应）冠状动脉β2 舒张内脏平滑肌支气管M3 收缩β2 舒张胃肠壁M3 收缩α2、β2 舒张膀胱壁M3 收缩β2 舒张胃肠括约肌M3 舒张α1 收缩膀胱括约肌M3 舒张α1 收缩子宫M3 收缩α、β2 舒张眼内肌瞳孔开大肌α1 收缩瞳孔括约肌M3 收缩睫状肌M3 收缩β舒张（弱势效应）代谢肝脏α、β2 肝糖原分解及异生骨骼肌N2 收缩β2 肌糖原分解脂肪β3 脂肪分解其他汗腺M3 分泌增加α分泌增加肾上腺髓质N1 儿茶酚胺释放传出神经系统药的分类激动药阻断药（一）胆碱受体激动药（一）胆碱受体阻断药1.M、N受体激动药（乙酰胆碱、卡巴胆碱、氯贝胆碱） 1. M受体阻断药2. M受体激动药（毛果芸香碱、毒蕈碱）（1）非选择性M受体阻断药（阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱3. N受体激动药（烟碱）（2）M1受体阻断药（哌仑西平）（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明、毒扁豆碱）-------可逆性 2. N受体阻断药（三）肾上腺素受体激动药（1）N1受体阻断药（樟磺咪芬）1. α、β受体激动药（肾上腺素、多巴胺、麻黄碱）（2）N2受体阻断药（氯化筒箭毒碱、泮库溴铵）2. α受体激动药（二）肾上腺素受体阻断药（1）α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素、间羟胺） 1. α受体阻断药（2）α2受体激动药（去氧肾上腺素、甲氧明）（1）α1、α2受体阻断药（酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明）（3）α3受体激动药（可乐定）（2）α1受体阻断药（哌唑嗪）3. β3受体激动药（3）α2受体阻断药（育亨宾）（1）β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素） 2. β受体阻断药（2）β1受体激动药（多巴酚丁胺）（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔）（3）β2受体激动药（沙丁胺醇、克伦特罗）(2) β1受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔）3. α、β受体阻断药（拉贝洛尔）第三章胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药药物作用和临床应用主要不良反应毛果芸香碱缩瞳、降低眼内压、调节痉挛、腺体分泌增加流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，用于青光眼、虹膜炎、解救M胆碱受体阻断药可用阿托品对抗中毒新斯的明用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉上室心动过速、解救非除极化型肌松药中毒、震颤等，过量出现肌无力症加重、严重引起呼吸解救阿托品中毒肌麻痹新斯的明的禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘者禁用第四章胆碱受体阻断药药物作用和临床应用主要不良反应阿托品抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、松弛口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排内脏平滑肌、加快心率、加快房室传导、扩张血管、尿困难和体温升高等，过量中毒时还可出现烦躁不安心奋中枢神经系统。

内脏绞痛和遗尿症、麻醉前给药失眠、谵妄，甚至惊厥、重者出现昏迷及呼吸麻痹等严重盗汗及流涎症、虹膜睫状体炎、验光配镜、治疗缓慢性心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒琥珀胆碱松弛肌肉，用于全身麻醉时作辅助用药及气管内插术后肌肉疼痛、呼吸肌麻痹、眼内压升高、血钾升高管、气管镜、食管镜等检查阿托品中毒的解救主要是对症处理，用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢心奋症状；用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、新斯的明对抗其外周作用，毒扁豆碱比新斯的明好。

阿托品的禁忌症：老年人、高热及心动过速者慎用；青光眼、前列腺肥大患者禁用琥珀胆碱的禁忌症：青光眼、白内障患者禁用，大面积软组织损伤、大面积烧伤、偏瘫、脑血管意外等血钾升高患者应禁用。

琥珀胆碱不能与硫喷妥钠混合使用，否则易分解破坏；不能与氨基苷类和多黏菌素类抗生素，否则导致呼吸麻痹；不能与抗胆碱酯酶药、环磷酰胺、普鲁卡因，否则使琥珀胆碱的作用增强。

第五章肾上腺素受体激动药药物作用及临床应用主要不良反应肾上腺素心奋心脏、舒缩血管、影响血压、扩张支气管、心悸、烦躁、失眠、头痛、出汗和血压升高等。

大剂量促进代谢，心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、或静脉速度过快时，可使血压骤升，有发生脑出血的危与局麻药配伍、局部止血险，也可引起期前收缩、心动过速，甚至心室纤颤多巴胺心奋心脏、舒缩血管、升高血压、改善肾功能恶心、呕吐大剂量或静脉注射过快可出现心动过快、用于感染性休克、出血性休克及心源性休克等，心律失常和肾功能减退等急性肾衰竭麻黄碱激动α受体和β受体，也能促进去甲肾上腺素能心奋不安、失眠等，晚间服用宜加用镇静催眠药神经末梢释放去甲肾上腺素。

用于支气管哮喘、鼻黏膜充血、防治低血压、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状去甲肾上腺素收缩血管、心奋心脏、升高血压。

用于休克、药局部组织缺血坏死、急性肾衰竭物中毒性低血压、上消化道出血异丙肾上腺素心奋心脏、舒张血管、扩张支气管，增加脂肪和心悸、头晕、皮肤潮红，剂量过大引起心律失常，甚糖原分解，增加组织的耗氧量。

用于支气管哮喘至产生心室纤颤而猝死和房室传导阻滞、心脏骤停、休克肾上腺素的禁忌症：老年人慎用。

高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进症患者禁用。

肾上腺素与全身麻醉药如氯烷等合用可引起室性心律失常心动过速者禁用多巴胺。

去甲肾上腺的禁忌症：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿及严重微循环障碍的患者禁用。

间羟胺常作为去甲肾上腺素的良好代用品，用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后的低血压。

异丙肾上腺素的禁忌症：心绞痛、心肌梗死、冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进等患者禁用。

多巴酚丁胺常见不良反应有血压升高、心悸、头痛、气短等。

偶致室性心律失常。

梗阻性肥厚性心肌病、心房纤颤者禁用。

第六章肾上腺素受体阻断药药物作用和临床作用主要不良反应酚妥拉明扩张血管、心奋心脏、心收缩力加强、心率加快常见低血压、腹痛、腹泻、呕吐等，也可诱发溃疡病。

心排血量增加、胃肠平滑肌心奋、胃酸分泌增加、静脉给药有时可引起心率加快、心律失常和心绞痛。

皮肤潮红等。

用于肢端动脉痉挛症、血栓闭塞性脉管炎等，静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏、嗜铬细胞瘤诊治，感染性休克、心源性休克和神经源性休克，难治性充血性心力衰竭等酚苄明阻断血管平滑肌的α受体，舒张血管，降低外周常见直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、阻力，降低血压用于外周血管痉挛性疾病、感染口干、恶心、呕吐、嗜睡、疲乏等。

性休克，嗜铬细胞瘤，良性前列腺增生普萘洛尔可使心收缩减弱，心率减慢，传导减慢和新排血量降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量减少。

常用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进拉贝洛尔主要用于中、重度高血压以及心绞痛，静脉注射可引起眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直立或静脉滴注也可用于高血压危害性低血压酚妥拉明的禁忌症：冠心病、胃炎、消化性溃疡及等患者慎用。

β受体阻断药的禁忌症：严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等禁用。

心肌梗死、肝功能不全者应慎用。

拉贝洛尔的禁忌症：支气管哮喘及心功能不全者禁用。

本药对小儿、孕妇及脑出血患者禁止静脉注射。

注射液不能与葡萄糖氯化钠注射液混合滴注。

第七章麻醉药药物作用及临床作用主要不良反应普鲁卡因用于表面麻醉，广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、出现荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿及休克等过敏反应腰麻和硬膜外麻醉。

硫喷妥钠主要用于诱导麻醉、基础麻醉和脓肿的切开引明显抑制呼吸中枢、诱发喉头痉挛、刺激性强，可出现流、脱臼的闭合复位等短时小手术。

局部组织坏死氯胺酮对呼吸抑制较轻，对心血管有轻度心奋作用。

可致血压升高主要用于诱导麻醉和短时体表小手术。

硫喷妥钠的禁忌症：婴幼儿及新生儿禁用，支气管哮喘及呼吸道梗阻者禁用。

氯胺酮的禁忌症：高血压、动脉硬化、颅内压增高和青光眼患者慎用或禁用。

常用局麻药的特点比较药名作用强度毒性作用时间（h）穿透力临床应用普鲁卡因弱小1/2~3/4 弱除表面麻醉外的局部麻醉方法利多卡因较弱中等1~2 强各种局部麻醉方法丁卡因强大2~3 强除浸润麻醉外的局部麻醉方法布比卡因强较大5~10 弱浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉常用吸入麻醉药的特点比较药物理化性质刺激性血/气MAC 麻醉这作用特点临床应用分配系数（%）麻醉乙醚挥发性液体大12.1 1.92 镇静、肌松作用强，透现已少用易燃易爆导期与苏醒期长氟烷挥发性液体无 2.3 0.75 镇痛、肌松作用较弱，浅麻醉、诱导麻醉不燃不爆诱导、苏醒较快恩氟烷挥发性液体无 1.91 1.68 镇痛、肌松作用较强，复合麻醉或与静脉麻不燃不爆诱导、苏醒迅速醉药合用异氟烷挥发性液体小 1.4 1.15 镇痛、肌松作用较强，与恩氟烷相似不燃不爆诱导、苏醒迅速七氟烷挥发性液体无0.63 1.71 镇痛、肌松作用较强，诱成人和小儿的诱导麻不燃不爆导、苏醒更相迅速醉和维持麻醉氧化亚氮气体无0.46 10.5 镇痛作用强，无肌松作诱导麻醉或与其他全不燃不爆用，诱导、苏醒迅速麻醉合用第八章镇静催眠药药物作用与临床应用主要不良反应地西泮抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫、中枢性可致嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降等，大剂量偶见共济肌肉松弛，缓解骨骼肌痉挛。

用于各种原因引失调、震颤、视力模糊、言语不清等，过量中毒时可致昏迷起的焦虑症，常作首选药；用于各种原因引起和呼吸抑制。

长期使用可产生耐受性和依赖性，突然停药可的失眠，尤其对焦虑性失眠疗效更好；也可用出现戒断症状，表现为失眠、焦虑、兴奋、心动过速、震颤于麻醉前给药、心脏电击复律前或内窥镜检查梦魇甚至惊厥等前给药；用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和某些药物中毒引起的惊厥；也可用于禁忌症：老年人和小儿应慎用，重症肌无力、青光眼、孕妇癫痫的大、小发作；用于脑血管意外或脊髓损、哺乳期妇女禁用。

伤引起的中枢性肌强直以及腰肌劳损、内镜检查等所致的肌肉痉挛。