抗抑郁药综述PPT演示课件
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抗抑郁药大全ppt课件
6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童酌情 减量。
老年患者小剂量开始，缓慢增加剂量， 酌情减少剂量。
盐酸多塞平
【适应症】 抑郁症、躁狂症的抑郁状态及以焦虑
为主的神经官能症； 伴有焦虑和抑郁症状的精神分裂症的
辅助治疗。
【用法用量】
一日一般口服50-200mg，分次服用， 4-6周为一个疗程。开始时，每次口服 25mg，一日1- 2次，以后逐渐递增。病 情严重者最多可增至一次100mg，一日3 次。
【注意事项】
肝、肾功能不全，前列腺肥大、老年或心血 管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停 用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本 品。
患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作 业。
用药期间应定期检查血象、心、肝肾功能。
【特殊人群用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童慎用。 老年患者从小剂量开始，视病情酌
6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌 情减量。
老年患者从小剂量开始，视病情酌 减用量。
【药物相互作用】
1、本品与舒托必利合用，有增加室性心 律失常的危险，严重可至尖端扭转心律失 常。
2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制 药合用，中枢神经抑制作用增强。
3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用， 易致高血压及心律紊乱失常。
【禁忌症】 躁狂症患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺亢
进患者及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1. 肝、肾功能严重不全者慎用。
2. 本品禁止与其他抗抑郁药物同时使 用，以避免引起“高5-羟色胺综合症” 的危险。
3. 使用中枢性镇痛药（度冷丁、可待 因、美沙芬）、麻黄碱、伪麻黄碱或苯 丙醇氨患者禁用本品。
老年患者小剂量开始，缓慢增加剂量， 酌情减少剂量。
盐酸多塞平
【适应症】 抑郁症、躁狂症的抑郁状态及以焦虑
为主的神经官能症； 伴有焦虑和抑郁症状的精神分裂症的
辅助治疗。
【用法用量】
一日一般口服50-200mg，分次服用， 4-6周为一个疗程。开始时，每次口服 25mg，一日1- 2次，以后逐渐递增。病 情严重者最多可增至一次100mg，一日3 次。
【注意事项】
肝、肾功能不全，前列腺肥大、老年或心血 管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停 用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本 品。
患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作 业。
用药期间应定期检查血象、心、肝肾功能。
【特殊人群用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童慎用。 老年患者从小剂量开始，视病情酌
6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌 情减量。
老年患者从小剂量开始，视病情酌 减用量。
【药物相互作用】
1、本品与舒托必利合用，有增加室性心 律失常的危险，严重可至尖端扭转心律失 常。
2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制 药合用，中枢神经抑制作用增强。
3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用， 易致高血压及心律紊乱失常。
【禁忌症】 躁狂症患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺亢
进患者及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1. 肝、肾功能严重不全者慎用。
2. 本品禁止与其他抗抑郁药物同时使 用，以避免引起“高5-羟色胺综合症” 的危险。
3. 使用中枢性镇痛药（度冷丁、可待 因、美沙芬）、麻黄碱、伪麻黄碱或苯 丙醇氨患者禁用本品。
《抗抑郁药》课件
老年人
老年患者肝肾功能可能较 弱，对抗抑郁药的代谢和 排泄能力下降，需注意调 整剂量和加强监测。
05
抗抑郁药的选择与使用建议
根据病情选择合适的药物
01 02
选择合适的抗抑郁药
抗抑郁药种类繁多，应根据患者的具体病情、症状和病因选择合适的药 物。例如，对于伴有焦虑症状的患者，可选用具有抗焦虑作用的抗抑郁 药。
详细描述
失眠症是一种常见的睡眠障碍，表现为入睡困难、睡眠浅、易醒等症状。部分抗 抑郁药具有镇静作用，能够改善失眠症患者的睡眠质量，提高他们的生活质量。
其他适应症
总结词
抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状，如神经性疼痛、慢性疲劳综合征等。
详细描述
除了抑郁症、焦虑症和失眠症，抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状，如神经性疼痛、慢性疲 劳综合征等。这些疾病或症状可能与神经递质的不平衡有关，抗抑郁药通过调节神经递质水平，对这些疾病或症 状也有一定的治疗效果。
抗抑郁药与其他疾病的关联研究
抑郁症与心血管疾病
研究抑郁症与心血管疾病之间的关联，探索抗抑郁药物在心血管疾病治疗中的潜在作用。
抑郁症与神经退行性疾病
研究抑郁症与阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病之间的关系，以及抗抑郁药物对这些疾病的 潜在影响。
THANKS。
抗抑郁药
目录
• 抗抑郁药简介 • 抗抑郁药的适应症 • 抗抑郁药的副作用 • 抗抑郁药的服用方法 • 抗抑郁药的选择与使用建议 • 抗抑郁药的未来发展
01
抗抑郁药简介
什么是抗抑郁药
抗抑郁药是一类用于治疗抑郁症 和其他相关情绪障碍的药物。
它们通过调节大脑中的神经递质 水平来改善情绪和心理状态。
抗抑郁症药(药理学课件)
躁狂症，对急性和 轻度躁狂效果明显
安全范围窄，可引起头昏、恶心、 精神紊乱、视物不清、意识模糊、 昏迷、休克等
丙咪嗪
三环类抗抑 郁药
内源性及更年期抑 郁较好，焦虑和恐 惧症
口干、视力模糊等M受体阻断症 状；乏力、震颤等中枢反应和心 动过速等心脏毒性反应
地下帕明
NA摄取抑制 药
轻、中度抑郁症患 者
过量可致口干、便秘、震颤、血 压降低、心律失常等
第二节 抗抑郁症药
抑郁症是常见的精神障碍之一，以情绪低落、 言语减少、自责自罪为主要特征，严重者可有自杀 行为。目前认为该病是由于脑内5-HT缺乏，并伴有量 ↑NA含量
第二节 抗抑郁症药
目前临床常用的药物有： 一、三环类抗抑郁症药：丙米嗪、阿米替林 二、NA再摄取抑制药：地昔帕明 、去甲替林 三、5-HT再摄取抑制药：帕罗西汀 、氟西汀 四、其他抗抑郁症药：曲唑酮、米安色林
氟西汀
5-HT 再摄 各型抑郁、焦虑症 安全范围大，不良反应轻，偶见
取抑制药 及神经性厌食
恶心、呕吐、头痛、失眠等
抗躁狂药抗抑郁药
➢ 躁狂症和抑郁症发病机制 脑内5-HT含量降低，是两者发病的共同基础 NA亢进，则表现为躁狂症 5-HT缺乏 NA减弱，则表现为抑郁症
➢ 抗躁狂抑郁药： 调节脑内5-HT 、NA及DA能神经递质的含量
而发挥作用。
第二节 抗躁狂药抗抑郁药
药物 碳酸锂
作用 抗躁狂药
临床应用
不良反应
药化抗抑郁药PPT课件
• 抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中 的浓度，改善病人的低落情绪。
• 选择性强，副作用明显低于三环类。
非三环类抗抑郁药 外消旋体
18 18
‹#›
1、立体结构和代谢
▪ 含手性碳原子 ▪ 使用外消旋体
–其中S体的活性较强 ▪ 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲
氟西汀，在肾脏消除 –在体内S体的代谢消除较慢
Thinking In Other People‘S Speeches，Growing Up In Your Own Story
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
27
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
Thank You
在别人的演说中思考，在自己的故事里成长
抑郁症 缺乏 躁狂症 缺乏
减少 过多
4
抗抑郁药分类 (按作用机制)
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪
（三环类抗抑郁药）
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 氟西汀
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮
其他类
安非他酮
5
神经末梢
NA、5-HT
贮存
释放
囊泡
突触间隙
摄取-1 非神经组织
10
4、体内代谢
▪ 1、代谢产物去甲丙米嗪 ▪ 2、2位羟化
11
5、合成反应
▪ 亚氨基联苄，烷基化，成盐
12
6、作用
• 选择性强，副作用明显低于三环类。
非三环类抗抑郁药 外消旋体
18 18
‹#›
1、立体结构和代谢
▪ 含手性碳原子 ▪ 使用外消旋体
–其中S体的活性较强 ▪ 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲
氟西汀，在肾脏消除 –在体内S体的代谢消除较慢
Thinking In Other People‘S Speeches，Growing Up In Your Own Story
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
27
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
Thank You
在别人的演说中思考，在自己的故事里成长
抑郁症 缺乏 躁狂症 缺乏
减少 过多
4
抗抑郁药分类 (按作用机制)
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪
（三环类抗抑郁药）
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 氟西汀
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮
其他类
安非他酮
5
神经末梢
NA、5-HT
贮存
释放
囊泡
突触间隙
摄取-1 非神经组织
10
4、体内代谢
▪ 1、代谢产物去甲丙米嗪 ▪ 2、2位羟化
11
5、合成反应
▪ 亚氨基联苄，烷基化，成盐
12
6、作用
抗抑郁发作药物介绍PPT课件
单胺氧化酶抑制剂常用的药
药名 苯乙肼 闷可乐 苯环丙胺 吗氯贝胺 英文药名 phenelzine isocarboxazid tranylcypromine moclobemide 常用剂量 (mg/day) 15-75 10-30 10-30 100-600
单胺氧化酶抑制剂：副作用
植物神经
• 抗胆碱能不良反应和心血管不良反应比TCAS轻。 • 神经系统:头痛、头晕、焦虑、紧张、失眠、 乏力、困倦、口干、多汗、震颤、兴奋、转躁。 • 罕见有低钠血症，白细胞减少。
氟西汀的临床特点
• • • • • • 抗抑郁作用 对于厌食症和贪食症的患者有效 改善精神运动性迟滞，改善认知功能 性功能障碍和激越性失眠患者避免使用 半衰期长，活性代谢产物半衰期更长 对NE和5HT2C选择性低
氯丙咪嗪 clomipramine 阿米替林 amitriptyline 多虑平 doxepin
马普替林 maprotiline
三环抗抑郁剂：禁忌症
禁用
粒细胞缺乏症 严重心、肝、肾损害 青光眼 前列腺肥大
慎用
癫痫患者 老年人 心肌梗塞后
妊娠头三个月
TCAs：副作用(1)
ssris的不良反应氟西汀的临床特点氟西汀的临床特点抗抑郁作用抗抑郁作用对于厌食症和贪食症的患者有效对于厌食症和贪食症的患者有效改善精神运动性迟滞改善认知功能改善精神运动性迟滞改善认知功能性功能障碍和激越性失眠患者避免使用性功能障碍和激越性失眠患者避免使用半衰期长活性代谢产物半衰期更长半衰期长活性代谢产物半衰期更长对对nene和和5ht2c5ht2c选择性低选择性低西酞普兰的临床特点西酞普兰的临床特点选择性最强的选择性最强的ssrissricyp2d6cyp2d6抑制弱抑制弱过量安全过量安全激越和睡眠紊乱患者避免使用激越和睡眠紊乱患者避免使用少有性功能障碍少有性功能障碍胃肠系统的副作用少胃肠系统的副作用少没有明显的失眠焦虑激越作用没有明显的失眠焦虑激越作用氟伏沙明的临床特点氟伏沙明的临床特点对强迫及焦虑抑郁混合状态有效对强迫及焦虑抑郁混合状态有效阻断茶碱氯氮平代谢合用时应减量阻断茶碱氯氮平代谢合用时应减量有撤药反应和胃肠症状有撤药反应和胃肠症状对多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用对多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用舍曲林的临床特点舍曲林的临床特点cyp2d6cyp2d6弱抑制剂弱抑制剂腹泻较多见腹泻较多见对惊恐患者常激活和致惊恐作用对惊恐患者常激活和致惊恐作用对对dada具有一定选择性具有一定选择性具有抗抑郁作用具有抗抑郁作用多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用帕罗西汀的临床特点帕罗西汀的临床特点对各类焦虑障碍有效对各类焦虑障碍有效对乙酰胆碱具有一定选择性因此有轻度抗胆碱对乙酰胆碱具有一定选择性因此有轻度抗胆碱副作用副作用停药太快可能有撤药反应如静坐不能肌张力停药太快可能有撤药反应如静坐不能肌张力障碍不安胃肠症状头晕障碍不安胃肠症状头晕惊恐治疗的耐受性好惊恐治疗的耐受性好对焦虑抑郁混合状态有效对焦虑抑郁混合状态有效睡眠过多迟滞失眠或性功能障碍者避免使用睡眠过多迟滞失眠或性功能障碍者避免使用镇静作用镇静作用激活作用激活作用帕罗西汀西酞普兰以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制造厂家关于不良反应发生率的报告reesaldiagnosis2001其他递质机制的抗抑郁药其他递质机制的抗抑郁药trazodonetrazodonenefazodonenefazodonemianserinmianserinmirtazapinemir
抗抑郁药ppt课件(1)
抗抑郁药物
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构，分为： (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀）、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应（帕罗西汀、氟伏沙明） 过敏反应：皮疹 其它：罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全，几乎没有心脏毒性作用，适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍，抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍：阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统：头疼、头晕、焦虑、激越、失眠（氟西
5
什么叫选择性？
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构，分为： (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀）、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应（帕罗西汀、氟伏沙明） 过敏反应：皮疹 其它：罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全，几乎没有心脏毒性作用，适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍，抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍：阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统：头疼、头晕、焦虑、激越、失眠（氟西
5
什么叫选择性？
抗抑郁药物汇总PPT课件
16
抑郁障碍的神经生物学: 受体敏感性的变化/脱敏假说
抑郁障碍新假说：神经递质系统调节障碍！
Stahl's Essenห้องสมุดไป่ตู้ial Psychopharmacology, 3rd Edition, 2008
17
其它与抑郁症有关的因素
下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA)
下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
22
去甲肾上腺素（NE）不足表现
抑郁的情感
注意力无法集中在目标行为上 工作记忆障碍 信息加工过程缓慢 精神运动性迟滞 疲乏
垂体分泌促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肾上腺分泌皮质醇
Arborelius L, et al. J Endocrinol. 1999;160:1-12. Holsboer F. Neuropsychopharmacology. 2000;23:477-501. 18
其它与抑郁症有关的因素（续）
激素释放的调节功能受损
(eg,生长激素 [GH], 促甲状腺激素 [TSH])
P物质
位于应激反应的脑区 集中在 NA, 5-HT, 和dopamine 回路
Mokrani M, et al. Psychoneuroendocrinology. 2000;25:741-52. Nemerof CB. J Clin Psychiatry. 1989;50(suppl):13-20. 19
抑郁障碍的神经生物学: 受体敏感性的变化/脱敏假说
抑郁障碍新假说：神经递质系统调节障碍！
Stahl's Essenห้องสมุดไป่ตู้ial Psychopharmacology, 3rd Edition, 2008
17
其它与抑郁症有关的因素
下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA)
下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
22
去甲肾上腺素（NE）不足表现
抑郁的情感
注意力无法集中在目标行为上 工作记忆障碍 信息加工过程缓慢 精神运动性迟滞 疲乏
垂体分泌促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肾上腺分泌皮质醇
Arborelius L, et al. J Endocrinol. 1999;160:1-12. Holsboer F. Neuropsychopharmacology. 2000;23:477-501. 18
其它与抑郁症有关的因素（续）
激素释放的调节功能受损
(eg,生长激素 [GH], 促甲状腺激素 [TSH])
P物质
位于应激反应的脑区 集中在 NA, 5-HT, 和dopamine 回路
Mokrani M, et al. Psychoneuroendocrinology. 2000;25:741-52. Nemerof CB. J Clin Psychiatry. 1989;50(suppl):13-20. 19
《抑郁症药物治疗》课件
事项。
治疗期限
解释抗抑郁药物治疗的合理期限和终止 策略。
个体化的抑郁症药物治疗方案
基因检测
介绍基于基因检测的个体化治疗 方案。
社会支持
探讨家庭和社会支持对个体化治 疗的重要性。
心理治疗
强调心理治疗与药物治疗的结合， 提升治疗效果。
进一步探讨抑郁症药物治疗的未来发展
神经可塑性
探索神经可塑性在抗抑郁药物 治疗中的潜力。
《抑郁症药物治疗》PPT 课件
通过本课件，我们将深入探讨抑郁症药物治疗的定义和概述，帮助您了解该 领域的最新进展。
抑郁症的症状和诊断
症状分析
详细介绍抑郁症的常见症状，如情绪低落、失眠、食欲改变等。
临床评估
探讨抑郁症的诊断标准和评估方法，帮助医生准确定位患者的病情。
早期预警
介绍抑郁症的早期预警信号，以便及时采取干预措施。
常见抗抑郁药物的分类和作用机制
单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs) 三环类抗抑郁剂 (TCAs)
通过抑制单胺氧化酶增加脑内神经递质的浓度。
通过阻断5-羟色胺再摄取提高脑内5-羟色胺水平。
通过阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取起到抗 抑郁作用。
常用抗抑郁药物的药理特点和副作用
新药研发
介绍当前的抗抑郁药物研发趋 势和创新方向。
综合治疗
探讨将药物治疗与其他治疗手 段结合的综合治疗模式。
1 药理特点
解释不同抗抑郁药物的药 理机制和治疗效果。
2 副作用
列举常见的抗抑郁药物副 作用，并提供应对策略。
3 用药原则
说明在选择抗抑郁药物时 需要考虑的因素和注意事 项。
抑郁症药物治疗的效果和注意事项
抗抑郁药物汇总PPT课件
保持情பைடு நூலகம்稳定
睡眠：减低睡眠增多，过高睡眠减少
控制食欲：减低贪食，过高厌食
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
江开达主编. 精神病学八年制版. 人民卫生出版社. 2005年8月.
35
药效学
该图表说明舍曲林在这五种药中具有最强 的5-HT摄取抑制作用，一定强度的DA受体 摄取抑制作用，以及较强的5-HT选择性
SSRI对离体放射标记神经递质摄取抑制
摄取抑制（IC50，nmol/L） 5-HT 西酞普兰 舍曲林 1.8 0.19 NE 6100 160 DA 40000 48
A：神经递质合成 B：神经递质释放 C：神经递质与受体结合 D：神经信号传导
C B D
8
9
神经递质与受体结合的效应
神经递质与受体结合后，会对神经细胞产生：
激动作用 抑制作用
神经细胞最终产生的效应（被激动 / 被抑制）取 决于它接受的各种神经信号的总和
因为神经细胞大多含有多种神经递质/受体
• 绝大多数的神经元 都有相同的基本特 征：一个胞体，多 个树突，一个轴突 • 神经细胞之间有非 常复杂的联系，以 实现精确的调控
树突
细胞体
轴突
6
7
神经递质、受体与神经信号传导
• 神经递质：是神经系统中传 递信息的化学物质，是神经 元之间联系的介导物质 A • 受体 神经信号传递的重要环节 药物作用的重要靶点
24
五羟色胺（5-HT）不足的表现
《抗抑郁药治疗进展》课件
2 运动疗法
通过运动释放身体代谢产物，促进大脑内多巴胺的释放。
3 社交支持
与亲友或专业人士分享困扰，获得情感和信息的支持。
抗抑郁药的使用期限
抗抑郁药的使用期限因人而异，一般需要连续服药数月至数年，以预防复发 和确保疗效。
抗抑郁药的副作用
常见副作用
如头痛、恶心、失眠等，但大多数症状会随着适应期的过去而逐渐减轻。
《抗抑郁药治疗进展》 PPT课件
抗抑郁药是一类用于治疗抑郁症的药物。本课件将介绍抗抑郁药的分类、优 缺点，以及非药物治疗方式等内容，帮助您更好地了解抗抑郁药治疗的进展。
什么是抗抑郁药？
抗抑郁药是一种用于治疗抑郁症的药物，通过调节神经递质的水平来改善患 者的情绪和心理状态。
抗抑郁药的分类
传统抗抑郁药
罕见副作用
如性欲降低、体重增加等，需要密切监测并与医生沟通调整。
戒断症状
在停药时可能出现戒断症状，需逐渐减量避免反应加剧。
பைடு நூலகம் 如何处理抗抑郁药的副作用？
与医生保持良好的沟通，并告知医生副作用的具体情况，以便医生能够调整药物剂量或尝试其他治疗方案。
个体化的抗抑郁药治疗方法
每个人对抗抑郁药的反应都可能不同，定期与医生交流，根据具体情况调整 治疗方案，以获得最佳疗效。
包括三环类、四环类等药物， 对于抑郁症的治疗有一定效 果。
SSRI抗抑郁药
选择性5-羟色胺再摄取抑制 剂，常见的抗抑郁药物，副 作用较少。
SNRI抗抑郁药
选择性去甲肾上腺素再摄取 抑制剂，对于情感和情绪调 节有显著疗效。
传统抗抑郁药的优缺点
1 优点
对某些患者有明显疗效，适用于长期治疗。
2 缺点
副作用较多，易导致依赖性和药物滥用。
通过运动释放身体代谢产物，促进大脑内多巴胺的释放。
3 社交支持
与亲友或专业人士分享困扰，获得情感和信息的支持。
抗抑郁药的使用期限
抗抑郁药的使用期限因人而异，一般需要连续服药数月至数年，以预防复发 和确保疗效。
抗抑郁药的副作用
常见副作用
如头痛、恶心、失眠等，但大多数症状会随着适应期的过去而逐渐减轻。
《抗抑郁药治疗进展》 PPT课件
抗抑郁药是一类用于治疗抑郁症的药物。本课件将介绍抗抑郁药的分类、优 缺点，以及非药物治疗方式等内容，帮助您更好地了解抗抑郁药治疗的进展。
什么是抗抑郁药？
抗抑郁药是一种用于治疗抑郁症的药物，通过调节神经递质的水平来改善患 者的情绪和心理状态。
抗抑郁药的分类
传统抗抑郁药
罕见副作用
如性欲降低、体重增加等，需要密切监测并与医生沟通调整。
戒断症状
在停药时可能出现戒断症状，需逐渐减量避免反应加剧。
பைடு நூலகம் 如何处理抗抑郁药的副作用？
与医生保持良好的沟通，并告知医生副作用的具体情况，以便医生能够调整药物剂量或尝试其他治疗方案。
个体化的抗抑郁药治疗方法
每个人对抗抑郁药的反应都可能不同，定期与医生交流，根据具体情况调整 治疗方案，以获得最佳疗效。
包括三环类、四环类等药物， 对于抑郁症的治疗有一定效 果。
SSRI抗抑郁药
选择性5-羟色胺再摄取抑制 剂，常见的抗抑郁药物，副 作用较少。
SNRI抗抑郁药
选择性去甲肾上腺素再摄取 抑制剂，对于情感和情绪调 节有显著疗效。
传统抗抑郁药的优缺点
1 优点
对某些患者有明显疗效，适用于长期治疗。
2 缺点
副作用较多，易导致依赖性和药物滥用。
抑郁症的药物治疗PPT课件
米 氮 平 （ mitrazepine ） , 促 进 NA 和 5-HT 释 放 ， 阻 断 5HT 2，3受体 。抗抑郁，抗焦虑，改善睡眠。 5-HT，NA 再摄取抑制剂
文拉法新（venlafaxine）,效果类似三环类，但不影响， M，H受体，副作用少。但有再生障碍贫血报道。
5-HT2受体拮抗剂 奈法唑酮（nafazodone）,效果类似SSRI，但对抑郁症 伴有焦虑，失眠，性欲下降有优势。
受体功能受损后，HPA轴变成脱抑制状态。长 期应激可引发垂体、肾上腺的肥大，海马受体密度 下调和海马细胞死亡。
高皮质酮血症----减少5-HT合成，降低5-HT神 经功能。
5、抑郁症的细胞分子机制
A、信号转导水平上，抗抑郁剂长期用药后引起G 蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶AC-cAMP-PKA信号通路活 性增强,PLC-PKC信号通路的活性降低.
氟西汀(fluoxetine) ，为抑制NE再摄取作用的200倍。 不良反应少。
帕罗西汀（paroxetine），对恐惧症有效，但有M受 体阻断作用。
舍曲林（sertraline），对强迫症也有效。有DA释放 作用，可引起激动。
（5）新型抗抑郁药
NA和特异5-HT抗抑郁药（ NASSA ），促进NA和5HT突触传导，效果好，副作用少。
（1）实验装置：电击训练装置：不可逃避电击箱。 检 测 行 为 缺 欠 的 装 置 ： 可 用 大 鼠 穿 梭 箱 (Shuttle box)，或使用跳台(step down)箱。 （2）实验方法：选用雄性大鼠，单个放在电击箱 给予电击，持续40-60分。电击后形成的逃避行为缺 欠，可持续数日甚至数周。
2、受体本身的数量和密度的改变，还会累及受体后 信号转导功能,甚至基因转录过程。
文拉法新（venlafaxine）,效果类似三环类，但不影响， M，H受体，副作用少。但有再生障碍贫血报道。
5-HT2受体拮抗剂 奈法唑酮（nafazodone）,效果类似SSRI，但对抑郁症 伴有焦虑，失眠，性欲下降有优势。
受体功能受损后，HPA轴变成脱抑制状态。长 期应激可引发垂体、肾上腺的肥大，海马受体密度 下调和海马细胞死亡。
高皮质酮血症----减少5-HT合成，降低5-HT神 经功能。
5、抑郁症的细胞分子机制
A、信号转导水平上，抗抑郁剂长期用药后引起G 蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶AC-cAMP-PKA信号通路活 性增强,PLC-PKC信号通路的活性降低.
氟西汀(fluoxetine) ，为抑制NE再摄取作用的200倍。 不良反应少。
帕罗西汀（paroxetine），对恐惧症有效，但有M受 体阻断作用。
舍曲林（sertraline），对强迫症也有效。有DA释放 作用，可引起激动。
（5）新型抗抑郁药
NA和特异5-HT抗抑郁药（ NASSA ），促进NA和5HT突触传导，效果好，副作用少。
（1）实验装置：电击训练装置：不可逃避电击箱。 检 测 行 为 缺 欠 的 装 置 ： 可 用 大 鼠 穿 梭 箱 (Shuttle box)，或使用跳台(step down)箱。 （2）实验方法：选用雄性大鼠，单个放在电击箱 给予电击，持续40-60分。电击后形成的逃避行为缺 欠，可持续数日甚至数周。
2、受体本身的数量和密度的改变，还会累及受体后 信号转导功能,甚至基因转录过程。
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氟西汀（fluoxetine） 帕罗西汀（paroxetine） 舍曲林（sertraline） 西酞普兰（citalopram） 艾司西酞普兰（escitalopram） 氟伏沙明（fluvoxamine）
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取，提高 其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪。
15
氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取，而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较少，具 有更高的安全性。 半衰期长，适合于维持治疗和预防复发，不会因为漏服1~2 次导致病情波动。 对运动和认知功能的损害很小，在治疗老年患者的抑郁症 时这一点相比三环类是一大进步。 对心血管系统影响小，有助防止过量服药所引起的心脏毒 性。
米嗪和曲米帕明。－－叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括：
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
8
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
9
三环类抗抑郁药的不良反应
＊三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性，有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长，引发猝死。
文拉法辛、 度洛西汀
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
NaSSA
米氮平
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西 肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
5
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂（应用较少，不做介绍）
2.其他抗抑郁药
6
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
（tricyclic antidepressants, TCAs）
＊三环类过量具有致死的危险性，因此，用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
＊对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
三环类（TCAs）是最经典的抗抑郁药，其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔胺或仲胺侧 链。
7
三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂，按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能 倾向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括： 阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
重要的一类抗抑郁药。
13
盐酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride）
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂，比抑制NE摄 取作用强200倍。
14
♦适应症：各种抑郁症，尤其是老年抑郁症； 强迫症，恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗； 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。 ♦不良反应：恶心，呕吐，静坐不能，头晕头 昏，失眠乏力等，但程度均比较轻。食欲抑制。
12
SSRIs的优点
有效性：除抑郁症外，也可用于治疗其它疾患，如强迫症、恐怖 症。对强迫症等的治疗，5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性：不良反应少而轻，几乎没有抗胆碱能和心血管系统副作 用。即使过量，也不会对身体造成明显损害。
日服一次，有利于提高依从性。 近年来，SSRIs已经迅速成为临床上的一线抗抑郁药，是目前最
10
三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当，但有证据表明三环类治疗重度抑郁症 更为有效。
11
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药 Antidepressants
1
一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
2
一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别，它有明显的特征， 综合起来有三大主要症状： ♦情绪低落 ♦思维迟缓 ♦运动抑制
3
抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素（NE）相对减少时产生抑郁症。
血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
4
二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
18
♦适应症：抑郁症，包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症； 强迫症 、创伤后压力综合症、经前期烦躁症。 ♦明显改善卒中后抑郁症状，并对卒中后神经功能康复和 生活质量提高有明显作用。 ♦对女性（孕妇除外）和老年抑郁症患者比较适宜
19
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h，平均血浆半衰期约为26 h。
16
盐酸舍曲林 （sertraline hydrochloride）
辉Байду номын сангаас－左洛复® （Zoloft® ）
17
舍曲林是通过研究一系列顺式和反式1-氨基4-芳基-1,2,3,4-四氢化萘化合物的构效关系而发 现的。 顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构型，选择性 地强效抑制5-HT再摄取；而其对映异构体对5-HT、 去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制缺乏选择性， 而且对5-HT再摄取的抑制作用较弱。
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取，提高 其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪。
15
氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取，而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较少，具 有更高的安全性。 半衰期长，适合于维持治疗和预防复发，不会因为漏服1~2 次导致病情波动。 对运动和认知功能的损害很小，在治疗老年患者的抑郁症 时这一点相比三环类是一大进步。 对心血管系统影响小，有助防止过量服药所引起的心脏毒 性。
米嗪和曲米帕明。－－叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括：
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
8
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
9
三环类抗抑郁药的不良反应
＊三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性，有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长，引发猝死。
文拉法辛、 度洛西汀
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
NaSSA
米氮平
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西 肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
5
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂（应用较少，不做介绍）
2.其他抗抑郁药
6
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
（tricyclic antidepressants, TCAs）
＊三环类过量具有致死的危险性，因此，用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
＊对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
三环类（TCAs）是最经典的抗抑郁药，其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔胺或仲胺侧 链。
7
三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂，按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能 倾向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括： 阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
重要的一类抗抑郁药。
13
盐酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride）
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂，比抑制NE摄 取作用强200倍。
14
♦适应症：各种抑郁症，尤其是老年抑郁症； 强迫症，恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗； 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。 ♦不良反应：恶心，呕吐，静坐不能，头晕头 昏，失眠乏力等，但程度均比较轻。食欲抑制。
12
SSRIs的优点
有效性：除抑郁症外，也可用于治疗其它疾患，如强迫症、恐怖 症。对强迫症等的治疗，5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性：不良反应少而轻，几乎没有抗胆碱能和心血管系统副作 用。即使过量，也不会对身体造成明显损害。
日服一次，有利于提高依从性。 近年来，SSRIs已经迅速成为临床上的一线抗抑郁药，是目前最
10
三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当，但有证据表明三环类治疗重度抑郁症 更为有效。
11
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药 Antidepressants
1
一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
2
一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别，它有明显的特征， 综合起来有三大主要症状： ♦情绪低落 ♦思维迟缓 ♦运动抑制
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抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素（NE）相对减少时产生抑郁症。
血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
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二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
18
♦适应症：抑郁症，包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症； 强迫症 、创伤后压力综合症、经前期烦躁症。 ♦明显改善卒中后抑郁症状，并对卒中后神经功能康复和 生活质量提高有明显作用。 ♦对女性（孕妇除外）和老年抑郁症患者比较适宜
19
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h，平均血浆半衰期约为26 h。
16
盐酸舍曲林 （sertraline hydrochloride）
辉Байду номын сангаас－左洛复® （Zoloft® ）
17
舍曲林是通过研究一系列顺式和反式1-氨基4-芳基-1,2,3,4-四氢化萘化合物的构效关系而发 现的。 顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构型，选择性 地强效抑制5-HT再摄取；而其对映异构体对5-HT、 去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制缺乏选择性， 而且对5-HT再摄取的抑制作用较弱。