中药药理学-第七章-泻下药

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第七章 泻下药—中药学

第七章 泻下药—中药学

白原;③降低抗凝血酶Ⅲ和纤溶酶活性,加速血凝;⑤收缩
局部损伤血管降低通透性。
降血脂、降低血液粘度 泻下与吸附作用,减少胆固醇 吸收。 (7)抗病原微生物 抑菌成分为大黄酸、大黄素、芦荟大
黄素、后者作用最强。机制:①影响叶酸酶系统;②诱生干
扰素。 2.其他药理作用抗炎、解热、免疫调节、抗自由基、抗肿 瘤。抗肿瘤机制:①抑制癌细胞呼吸,氨基酸、糖代谢中间 产物的氧化和脱氢过程;②抑制DNA、RNA及蛋白合成,对
(2)保肝 芦荟总苷对实验性肝损伤有保护作用。
2.其他药理作用
(1)愈创作用 芦荟多聚糖醛酸酯促进肉芽生长,可用于创伤
以及烧伤;芦荟油膏对X射线有保护作用。
(2)抗肿瘤、抗菌作用 芦荟中蒽醌衍生物具有高效杀伤
肿瘤细胞;芦荟浸出液对皮肤真菌、绿脓杆菌、结核杆菌 有一定抑制作用。 现代应用
1.便秘。
2.外科感染。
泻下药分类: 峻下药:最强具有导泻、利尿。甘遂、芫花等。用于 水饮内停,胸腹积水,一般不用。 攻下药:次之 剌激肠壁,增加肠容积。大黄、芒硝, 用于实热内结大便燥结。 润下药:作用缓和 含脂肪油,润滑肠道,火麻仁等。 用于老弱、久病、术后、胎前、产后等阴亏津枯的便秘。
第一节 常用药
大黄 蓼科植物掌叶大黄,具有泻热通肠、凉血解毒、遂瘀 通经等功效。 主要成分 蒽醌衍生物,结合形蒽苷和游离形苷元,此外含 鞣质、α-儿茶素、没食子酸。泻下成分番泻苷A最强;抗菌 成分大黄素、芦荟大黄素。 番泻苷A(Sennoside A) 蒽酚、蒽酮
不良反应 超过常用剂量使用引起下消化道出血。
大承气汤《伤寒论》 处方组成:大黄、芒硝、厚朴、枳实。 功效主治:攻里通下。用于肠胃燥热、积滞热结证。 1. 药理作用 (1)促进胃肠功能,特别是术后胃肠功能恢复。 (2)调节免疫 、抗菌、抗内毒素。 2. 应用 急性胰腺炎;肠梗阻等。

《中药药理学》

《中药药理学》

泻下药药理作用
问题:中医临床常用攻里通下法治疗急腹症(急性肠梗阻、 问题:中医临床常用攻里通下法治疗急腹症(急性肠梗阻、急性阑 尾炎、急性胆囊炎、急性胰腺炎等) 如大承气汤, 尾炎、急性胆囊炎、急性胰腺炎等),如大承气汤,其药理依据 何在? 何在? 攻里通下作用:增加肠蠕动→胃肠推进功能↑→ ↑→促进肠套叠还 ★ 攻里通下作用 : 增加肠蠕动→胃肠推进功能 ↑→ 促进肠套叠还 纳,肠扭转恢复; 肠扭转恢复; 清热解毒作用:抗菌、抗炎、解热、利胆、改善循环↑→ ↑→抑 ★ 清热解毒作用:抗菌、抗炎、解热、利胆、改善循环↑→抑 制实验性脓肿形成→促进炎症吸收,减少肠粘连。 制实验性脓肿形成→促进炎症吸收,减少肠粘连。
大黄泻下作用
●有效成分 结合型蒽苷,以番泻苷A 结合型蒽苷,以番泻苷A最强 问题: 问题: 要充分发挥致泻方剂中大黄的泻下作用, ★ 要充分发挥致泻方剂中大黄的泻下作用, 大黄要用生品不用制 品? 大黄后下或轻煎? ★ 大黄后下或轻煎? 其最佳煎煮时间为10 15min 10~ min? ★ 其最佳煎煮时间为10~15min?
大黄
●功用 消积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、 消积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、利胆退黄 ●主要成分
★ 蒽醌衍生物 (2~5%) 结合型蒽苷(大部分) 结合型蒽苷(大部分) 蒽醌苷 双蒽酮苷:番泻苷 、 、 、 、 、 双蒽酮苷:番泻苷A、B、C、D、E、F 游离苷元(少数) 大黄酸、大黄素、大黄酚、 游离苷元(少数) 大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟黄素 ★尿毒症成因 氮质血症、 慢性肾功能不全时→肾脏代谢产物的能力降低→尿素, 慢性肾功能不全时→肾脏代谢产物的能力降低→尿素,肌酐等含 氮物质在体内蓄积→高氮质血症→进一步发展为尿毒症。 氮物质在体内蓄积→高氮质血症→进一步发展为尿毒症。 大黄:降低血中尿素氮和肌酐含量并加速期排出。 大黄:降低血中尿素氮和肌酐含量并加速期排出。 ●机理 泻下作用使肠道吸收氨基酸减少; ★ 泻下作用使肠道吸收氨基酸减少;

(精)《中药药理学》第七章 泻下药PPT课件

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(4)利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+,K+ ↑
抑制肾髓质Na+,K+-ATP酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
疗效肯定
▸ 泻下---- 肠道氨基酸吸收减少 ▸ 血中必需氨基酸↑--- 蛋白质合成↑ ▸ 抑制体内蛋白质分解 --- BUN来源↓ ▸ 促进BUN、Crea随尿液的排泄 ▸ 抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态
煎煮和炮制方法 久煎蒽苷水解 继发性便秘、鞣质“泻剂结肠”
临床上慢传输性便秘患者绝大多数有长期服用接 触性泻剂如大黄、酚酞、番泻叶等病史,开始时多为 小剂量偶而服用,逐渐演变为长期应用,到后期则是 靠大剂量泻剂维持排便,不服泻剂不排便,形成“泻 剂结肠”(肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变)。
(2)保肝、利胆
大量研究表明,超过90%的十二指肠溃疡和80%左 右的胃溃疡,都是由幽门螺旋杆菌感染所导致。目前, 消化科医生已经可以通过内窥镜检查和呼气试验等诊 断幽门螺旋杆菌感染。抗生素的治疗方法已被证明能 够根治胃溃疡等疾病。马歇尔和沃伦的发现,革命性 地改变了世人对胃病的认识,大幅度提高了胃溃疡等 患者获得彻底治愈的机会,为改善人类生活质量作出 了贡献。也有人称幽门螺旋杆菌为幽门螺杆菌或幽门 螺旋菌。
免疫调节 显著提高感染模型动物的免疫功能。
(7)抗过氧化及抗自由基作用 大黄有一定的清除自由基、抗氧化作用,
是一种抗氧化剂,能清除O2-和·OH,并能抑 制·OH诱导的小鼠肝脏匀浆上清液过氧化脂质
生 成。
生品>酒炙品>清炒品。
2. 其他药理作用 抗精神病、强心、解热、延缓衰老、减肥等。
综上所述,大黄的药理作用十分广泛,与其荡涤 肠胃,攻积导滞,清热凉血解毒功效相关的药理作用 是泻下作用、抗病原微生物、抗炎、免疫调节以及清 除肠道内细菌及内毒素等作用;通过降低血液黏度、 增加血容量、改善微循环作用而逐瘀通经。大黄功效 的物质基础是蒽醌类衍生物。大黄对急慢性肾功能衰 竭的作用、降血脂作用、抗肿瘤作用,则是大黄功效 的现代进展。

中药药理学名校精品课件-泻下药

中药药理学名校精品课件-泻下药
联合用药及综合治疗
未来泻下药的治疗将更加注重与其他药物的联合使用,以及综合治 疗手段的应用,提高治疗效果和患者生活质量。
面临的挑战与机遇
挑战
泻下药研发面临着药效评价标准不统 一、作用机制复杂多样、临床试验难 度大等挑战。
机遇
随着现代科技的快速发展,泻下药研 发将迎来新的机遇,包括新技术、新 方法的应用,以及多学科交叉融合带 来的创新思路等。
使用泻下药时,应根据病情和药物性 质选择适当的煎服方法,如攻下药宜 空腹服,峻下逐水药宜晨起空腹服等。
02 泻下药的中药药理学基础
中药药理学理论
01
02
03
整体观念
中药药理作用具有多成分、 多靶点、多途径、多效应 等特点,强调机体整体调 节。
辨证论治
根据泻下药的性味归经、 升降浮沉等特性,结合患 者体质和病情进行辨证施 治。
代谢
药物在体内经过肝脏和肠道细 菌代谢,产生具有药理活性的 代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物主要通过粪 便排出体外,部分经尿液排出

03 常见泻下药介绍
大黄
药用部位
大黄的根及根茎。
性味归经
苦,寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。
功效
泻下攻积,清热泻火,凉血解毒,逐瘀通经,利湿退黄。
主治
实热积滞便秘,血热吐衄,目赤咽肿,痈肿疔疮,肠痈腹 痛,瘀血经闭,产后瘀阻,跌打损伤,湿热痢疾,黄疸尿 赤,淋证,水肿;外治烧烫伤。
增强了安全用药意识
了解到泻下药可能产生的副作用和注意事项后,在今后的用药过程 中将更加谨慎,确保患者用药安全。
思考题与讨论题
如何合理选用泻下药?结合患者具体情况,讨论在临床实践中如何根据病情和药物 特点合理选用泻下药。

中药学本科中药药理(7章)泻下药

中药学本科中药药理(7章)泻下药
第七章
中 药 药 理 学
泻下药
目的与要求
1.掌握泻下药的主要药理作用及泻下作用药理分类。 .掌握泻下药的主要药理作用及泻下作用药理分类。
中 理
.掌握大黄的药理作用、作用机制、活性成分、 药 2.掌握大黄的药理作用、作用机制、活性成分、现代
药 应用及主要不良反应。 应用及主要不良反应。
.了解番泻叶、芦荟、大承气汤主要药理作用。 学 3.了解番泻叶、芦荟、大承气汤主要药理作用。血液流变性(活血)
成分:大黄。 成分:大黄。 特点:降低血粘度, 特点:降低血粘度,降低红细胞压积 机制: 药 机制: 酶活性, 抑制细胞膜Na+-K+-ATP酶活性,血浆渗透压 ↑,组织内水分向血管内转移→血粘度↓ 组织内水分向血管内转移→血粘度↓ 解除微循环障碍。 解除微循环障碍。
(2)利尿作用 )
中 药 药 理 学
芫花、甘遂、牵牛子、 芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强 的利尿作用; 的利尿作用; 大黄蒽醌抑制肾小管上皮细胞Na+,K 有轻度利尿作用。 +-ATP酶,有轻度利尿作用。
(3)抗病原微生物作用 )
中 药 药 理 学 抗病原微生物谱广: 多种细菌 细菌、 抗病原微生物谱广 : 多种 细菌 、 某些致 病真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。 真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。 及阿米巴原虫有抑制作用
第一节
中 药 药 理 学


定义?
中 药 药 理 学
凡能引起腹泻或润滑肠道、促 凡能引起腹泻或润滑肠道、 进排便的药物称泻下药。 进排便的药物称泻下药。
功效?
中 药 药 理 学 泻下通便,消除积滞,通腑泻热, 泻下通便,消除积滞,通腑泻热,攻 逐水饮。 逐水饮。 用于热结便秘,寒积便秘,肠胃积滞, 用于热结便秘,寒积便秘,肠胃积滞, 实热内结,水肿停饮等里实证 里实证。 实热内结,水肿停饮等里实证。

中药药理-07章-泻下药-农大-2010-04-22

中药药理-07章-泻下药-农大-2010-04-22

大黄
4. 抗急性胰腺炎 ◆大黄能促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤的 大黄能促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤的 能促进急性胰腺炎模型 恢复。透射电镜观察到用药后腺细胞胞体充盈, 恢复。透射电镜观察到用药后腺细胞胞体充盈, 腺泡细胞间隙紧密,纤维化明显减轻, 腺泡细胞间隙紧密,纤维化明显减轻,胞核内质 网、线粒体均接近正常,胞浆内未见自噬体,同 线粒体均接近正常,胞浆内未见自噬体, 时RNA、DNA、MAO(单胺氧化酶)、SDH(琥珀酸 RNA、DNA、MAO(单胺氧化酶)、SDH( )、SDH 脱氢酶)的反应均恢复正常。 脱氢酶)的反应均恢复正常。 ◆大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、 大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、 对胰蛋白酶 对胰弹性蛋白酶 大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋 大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋 对胰激肽酶 白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。 白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。
泻下药小结
具有泻下、利尿、抗菌、抗炎、 ◆具有泻下、利尿、抗菌、抗炎、抗肿 瘤、免疫调节等多种药理作用。 免疫调节等多种药理作用。 可消除六腑之瘀、 ◆可消除六腑之瘀、热、结、厥等里实 证的病理变化。 证的病理变化。
泻下药主要药理作用总括表
类别 药物 大黄 攻 下 药 芒硝 番泄叶 芦荟 润 下 药 峻 下 逐 水 药 火麻仁 郁李仁 牵牛子 芫花 大戟 商陆 巴豆 甘遂 泻下 利尿 抗菌
第七章 泻下药
第一节 概述 第二节 常用药物
第一节 概述
◆概念:凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便 概念:凡能引起腹泻或润滑大肠、 的药物称为泻下药。 的药物称为泻下药。 ◆功效:泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛 功效:泻下通便、消除积滞、通腑泻热、 除水饮。 除水饮。 ◆主治:用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、 主治:用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、 实热内结以及水肿停饮等里实证 里实证候 实热内结以及水肿停饮等里实证候. ◆药性:多苦寒或甘平,多入胃、大肠经。 药性:多苦寒或甘平,多入胃、大肠经。 ◆分类:攻下药、润下药、峻下逐水药。 分类:攻下药、润下药、峻下逐水药。

中药药理学课件-泻下药课件

中药药理学课件-泻下药课件
中药药理学
(供本科中医药专业用)
第七章 泻下药 第一节 概述
泻下药是指通利大便、排除积滞、攻逐水饮的药物,临 床用于治疗里实症。
里实证主要表现: 1.实热内结:急腹症和急性感染性疾病的高热、腹痛、谵 语、神昏、烦躁、惊厥。病因为病原微生物高热和胃肠运 动功能减弱。
2.阴亏津枯:老人、幼儿及久病、术后、产后胃肠 蠕动减弱的便秘。
止泻。
(2)利胆、保肝 对CCl4肝损伤有保护作用,减轻肝细 胞变性、坏死。促进胆襄收缩,括约肌松驰,促进胆汁排出。
(3)抗急性胰腺炎 苷元促进胰液分泌及抑制多种胰酶, 如大黄素对胰蛋白酶,大黄酸对胰激肽酶。
(4)抗溃疡 大黄可防治应激性和幽门结扎型溃疡,作用 与甲氰咪胍相似。提高粘膜PGE2起保护作用。同时苷元有抑 制幽门螺杆菌作用
降血脂、降低血液粘度 泻下与吸附作用,减少胆固醇 吸收。
(7)抗病原微生物 抑菌成分为大黄酸、大黄素、芦荟大 黄素、后者作用最强。机制:①影响叶酸酶系统;②诱生干 扰素。
2.其他药理作用抗炎、解热、免疫调节、抗自由基、抗肿 瘤。抗肿瘤机制:①抑制癌细胞呼吸,氨基酸、糖代谢中间 产物的氧化和脱氢过程;②抑制DNA、RNA及蛋白合成,对 正常组织无影响。
通经等功效。
主要成分 蒽醌衍生物,结合形蒽苷和游离形苷元,此外含
鞣质、α-儿茶素、没食子酸。泻下成分番泻苷A最强;抗菌
成分大黄素、芦荟大黄素。
番泻苷A(Sennoside A) 蒽酚、蒽酮
R O O OH
OH
OH
H O
H
O
O
OH
R O O OH
1.与功效主治相关的药理作用 (1)泻下作用 作用部位:主要在大肠。 作用机制:①剌激肠壁神经丛,促进蠕动;②兴奋大肠平 滑肌M受体;③抑制肠道细胞Na+ K+-ATP酶,阻断Na+重吸收。 对小肠无影响,故有“大黄除邪而不伤内气”。泻下成分主 要是番泻苷,去糖作用降低2/3,进一步氧化失效。炮制久煎作 用减弱,因番泻苷去糖、氧化;耐热鞣质,溶出增加,反而

中药学本科中药药理泻下药

中药学本科中药药理泻下药
探讨泻下药与西药的联合应用,以提高治疗效果 ,降低不良反应。
3
联合用药的协同与拮抗作用
深入研究泻下药与其他药物联合使用时的协同与 拮抗作用,为临床用药提供科学依据。
THANKS
感谢观看
功效
大黄具有泻下、清热、解毒、活 血化瘀等功效,主要用于治疗实 热便秘、湿热黄疸、热毒疮疡等
疾病。
药理作用
大黄的主要成分是大黄素等蒽醌类 化合物,具有抗炎、抗菌、抗病毒 、抗肿瘤、抗氧化等作用,对多种 疾病具有治疗作用。
使用方法
内服或外用,具体使用方法需遵医 嘱。
巴豆
功效
使用方法
巴豆具有强烈的泻下作用,可用于治 疗寒积便秘等症。
泻下药在中药学中的应用
01
02
03
治疗便秘
泻下药主要用于治疗便秘 ,帮助患者排出积滞的粪 便,缓解便秘症状。
实热内结
对于实热内结引起的便秘 、腹痛等症状,泻下药可 以起到清热通便的作用, 缓解症状。
其他应用
泻下药还可用于治疗肠道 湿热、肠道津亏等病症, 以及辅助减肥等。
02 常见泻下药的介 绍
大黄
内服或外用,具体使用方法需遵医嘱 。
药理作用
巴豆含有巴豆油和巴豆毒素等成分, 具有强烈的泻下作用,对肠道有强烈 的刺激作用,可促进肠道蠕动,加速 排便。
芒硝
功效
芒硝具有泻下、软坚、清热等功 效,主要用于治疗实热便秘、大
便燥结等症状。
药理作用
芒硝的主要成分是硫酸钠,具有 高渗性,可增加肠道内的水分, 软化粪便,促进排便。此外,芒
代谢
研究泻下药在体内的代谢情况 ,发现其代谢方式和代谢产物 具有多样性。
排泄
研究泻下药在体内的排泄情况 ,发现其排泄途径主要包括尿

中药学——泻下药

中药学——泻下药
另外,泻下药还能够软化粪便,使其变得更加柔软,易于排出。此外,泻下药还能 够减少肠道对水分的吸收,使粪便更加湿润,易于排出。
临床应用研究
泻下药在临床上主要用于治疗便秘、肠燥便秘、热结便秘等症状。
泻下药能够有效地缓解便秘症状,如大便干燥、排便困难等。同时,泻下药还能够改善肠燥便秘、热结 便秘等症状,如口干、口苦、大便干结等。
芒硝
功效
芒硝具有泻下通便、润燥软坚、 清火消肿等功效。
药理作用
芒硝能够增加肠道内的渗透压,使 肠道内的水分增加,刺激肠道蠕动 ,促进排便。同时芒硝外用具有消 炎、止痛、消肿的作用。
使用注意
芒硝苦寒,易伤脾胃,脾胃虚寒者 慎用,孕妇及月经期女性禁用。此 外,芒硝不宜与硫磺、三棱同用。
03
泻下药的配伍与禁忌
配伍原则
针对病因
泻下药主要用于治疗便秘、肠热等症,应针对病因选择合适的泻下药。如热结便秘应选用苦寒泻下药,如大黄、芒硝 等;寒积便秘应选用温阳泻下药,如巴豆、硫磺等。
合理配伍
在应用泻下药时,应根据病情需要,与其他药物进行合理配伍。如与行气药配伍,可增强泻下作用;与补益药配伍, 可治疗虚人便秘。
适量用药
泻下药主要适用于实热性便秘 、食积停滞、腹痛胀满等症。
泻下药主要作用部位在肠,通 过刺激肠道黏膜,促进肠道蠕 动,使粪便软化,从而起到通 便作用。
泻下药的作用机制
刺激肠道黏膜
泻下药中的有效成分能够刺激 肠道黏膜,促进肠道蠕动,使
粪便更容易排出。
软化粪便
泻下药中的一些成分能够软化 粪便,使其更容易通过肠道。
根据药物作用不同,泻下药可分为峻烈泻下药和缓和泻下药两类。峻烈泻下药如 巴豆、番泻叶等,作用强烈,适用于严重便秘;缓和泻下药如麻仁、郁李仁等, 作用缓和,适用于轻症便秘。
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肠蠕动↑
致泻
蒽酮的胆碱样作用:兴奋 → 肠蠕动↑ 抑制肠平滑肌上 ,酶 肠腔内Na+ ↑ 肠腔内渗透压↑ 肠容积↑ 机械性刺激肠壁 肠蠕动↑
• 作用部位:大肠
• 注意:
▸ 煎煮和炮制方法 ▸ 继发性便秘
蒽苷的水解 鞣质、“泻剂结肠”
“泻剂结肠” 指长期应用泻剂(接触性泻药为主)损害结肠神经系统
导致肠动力障碍,对泻剂反应性明显下降,使病人对泻剂产 生依赖性的一种状况,是慢传输性便秘的一种重要的临床类 型。
抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、芫花、大 戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄 素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素 瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。
第二节 常用药物
大黄
一、概述
功能与主治 泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经
实热便秘,积滞腹痛,泻痢不爽 湿热黄疸,血热吐衄,目赤 咽肿、肠痈,痈肿疔疮 瘀血经闭,跌打损伤
主要成份
里实证候
肠胃实热 内结
阴亏津枯 水饮内停
药物分类
多种急 腹症
体弱、术 后及产后
便秘
胸腹部 积水
主要病因:胃肠道蠕动功能减弱,病原微生物感染 里实证
病理过程:便秘、发热、腹痛、炎症等
一、与泻下药有关的概念
泻下药
里实证
胃肠积滞,实热 内积,水饮内停
常见疾病
1.急 腹 症:急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻
★促进肝细胞合成及肝经细胞再生;刺激 人体产生干扰素抑制病毒繁殖;促进肝 脏血液循环、改善微循环。
★促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收 缩、松驰奥狄氏括约肌。
(3)胃粘膜保护、抗急性胰腺炎
★大黄具有胃黏膜保护作用,能促进胃黏膜生成 ,增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质对实验性 胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量,降低胃液游离 酸度。
★ 大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用, 能明显降低血中非蛋白氮,延缓慢性肾衰的发展。大 黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮 ()和肌酐()的含量明显下降。
(5)对血液系统的作用
止血 ☆大黄能缩短出血时间,作用确切,见效
快。所含儿茶素、没食子酸为其有效成 分。 ☆止血作用环节为:促进血小板的黏附和 聚集功能,有利于血栓形成; ☆使血小板数和纤维蛋白原含量增加,凝 血时间缩短; ☆降低抗凝血酶Ⅲ(Ⅲ)活性;
1. 蒽醌衍生物 结合型蒽苷(蒽醌苷,双蒽酮苷):泻下 游离型蒽醌(大黄酸,大黄素):抗菌 2. 大黄多糖、鞣质,没食子酸等
药动学
大黄蒽醌衍生物口服易吸收,人和动 物口服大黄素、大黄酸2~3小时血药浓度 达高峰,6~8小时尿中深度达高峰。主要 分布在肝、肾和胆囊,在肝脏进行氧化 和结合代谢,使非极性基团转化为极性 基团后与葡萄糖醛酸结合,易于排出。 大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出 ,约50%在体内被破坏。
用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积
滞、实热内结以及水肿停饮等里实证候 ,与急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻 、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰 腺炎、急性阑尾炎、某些急性感染性疾 病,水饮内停证候与胸膜炎、肝硬化腹 水、右心功能不全时相似,表现为胸腹 积水。
凡能引起腹泻或滑润大肠,促进排便的药物。
泻下通便 消除积滞 通腑泻热 祛除水饮
★大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用,如大 黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶 、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对 胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用 。
(4)利尿、改善肾功能
★ 大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿 作用,尿中+、K+排出增加,给药后2~4小时利尿作 用达高峰。大黄利尿作用与对肾髓质,K+酶的抑制 作用有关,使+重吸收减少,排出增加。
肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等
利尿
以峻下遂水为明显
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等 均有较强的利尿作用,大黄蒽醌抑 制肾小管上皮细胞+,K+酶,有 轻度利尿作用。
利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟
大黄素.
利尿 ,↑
抑制肾髓质,酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
二、主要药理作用
1. 与功效主治相关的药理作用
(1)泻下 有效成份:结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点:泻下作用与炮制有关
寒积便秘无效
泻下机制
结合型蒽苷
口 服
小肠
大 部

小部分
肝脏
大肠
细菌水解
转化
苷元
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛,促进肠蠕动泻下 大黄酸抑制酶抑制水份吸收溶积增大泻下
(2)保肝、利胆
2.传 染 病:流行性乙型脑炎、传染性肝炎 暴发性痢疾
3.内科疾病:肝硬化腹水、渗出性胸膜炎 老人、幼儿及产后便秘等。
二、共同的药理作用
1.泻下作用
2.利尿作用
3.抗病原体
4.抗炎作用
5.抗肿瘤作用
泻下作用
刺激性泻下
化学性刺激:大黄、巴豆 容积性刺激:芒硝
润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜
本类药及其复方均能使肠蠕动增加,具有
不同程度的泻下作用。大黄、番泻叶、芦荟等 含的结合型蒽苷,牵牛子中所含牵牛子苷,巴 豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激 肠黏膜,产生泻下作用,为刺激性泻药。
芒硝(硫酸钠)为容积性泻药。 火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用。
• 作用机理
小肠吸收
结合型蒽苷
肝脏
未经小肠吸收
大肠
大肠 苷元
细菌酶
Hale Waihona Puke 苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛
疗效肯定
抗病原体
大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、 芦荟大黄素,对多种致病菌、某些真菌、 病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆煎 剂,芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对 肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些 皮肤真菌有抑制。
抗炎
大黄和商陆均有明显的抗炎作用,能 抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增 生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤 坏死因子α(α)、白细胞介素1、6、8(1, 6,8)等炎性细胞因子,同时还能抑制由 内毒素诱导的上述细胞因子的分泌,商陆 皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质发挥抗炎。大黄 抗炎与抑制花生四烯酸代谢有关。
中药药理学
第七章 泻下药
1.了解泻下药的含义、分类;掌握泻下药 的主要药理作用。
2.掌握大黄的主要有效成分、功效、药理 和临床应用。
3.熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临 床应用。
第一节 概述
定义 凡能引起腹泻或润滑大肠、促
进排便的药物称为泻下药。 分为攻下药(大黄、芒硝番泻
叶、 芦荟)、润下药(火麻仁、郁 李仁 )、峻下逐水药(甘遂、大戟 、芫花、巴豆、牵牛子、商陆)。
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