氨基糖苷类抗生素的特点及应用演示文稿
合集下载
氨基糖苷类抗生素PPT课件
氨基糖苷类抗生素
李艳婷
Page 1
简介
➢
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇
通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌
素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷
类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
➢
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗
生素为抑菌药，但氨基苷糖类抗生素却可起到杀
菌作用，属静止期杀菌药。
Page 21
Page 22
作用机理
➢ 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除 了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外
，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典
型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。
➢
多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包
括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四
环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药
Page 23
抗菌作用
➢ 四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广 谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广 ，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、 螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌 作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺 霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌 活性
Page 12
对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感 染，单独应用氨基糖苷类治疗时可能疗效不佳，此时需联 合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药。
Page 13
不良反应
➢ 耳毒症 ➢ 肾毒性 ➢ 神经肌肉阻断 ➢ 变态反应 ➢ 过敏反应（过敏性休克）
Page 14
Page 15
Page 2
药物作用
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗
李艳婷
Page 1
简介
➢
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇
通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌
素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷
类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
➢
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗
生素为抑菌药，但氨基苷糖类抗生素却可起到杀
菌作用，属静止期杀菌药。
Page 21
Page 22
作用机理
➢ 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除 了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外
，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典
型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。
➢
多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包
括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四
环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药
Page 23
抗菌作用
➢ 四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广 谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广 ，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、 螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌 作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺 霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌 活性
Page 12
对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感 染，单独应用氨基糖苷类治疗时可能疗效不佳，此时需联 合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药。
Page 13
不良反应
➢ 耳毒症 ➢ 肾毒性 ➢ 神经肌肉阻断 ➢ 变态反应 ➢ 过敏反应（过敏性休克）
Page 14
Page 15
Page 2
药物作用
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗
氨基糖苷类抗生素演示文稿
第43页，共44页。
不良反应
1.肾毒性常见且明显。损伤肾小管上皮 →急性肾小管坏死、肾衰。 2. 神经毒性有轻、重表现。 3. 过敏反应 4. 肌注有局部疼痛，静注致静脉炎，可诱 发粒细胞减少和肝毒性。
第44页，共44页。
【耐药性】
1.产生钝化酶 磷酸转移酶,核苷转移酶,乙酰转移酶； 2.细胞膜通透性下降 如绿脓杆菌对链霉素的耐药； 3.修饰靶蛋白（P10蛋白）如结核杆菌对链霉素耐药； 4.缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。
第16页，共44页。
aminoglycosides﹒resistance 氨基糖苷类﹒耐药性
第41页，共44页。
体内过程
口服不吸收，肌注。穿透力差，脑脊液、胸 腔、关节腔、感染灶内浓度低。经肾排泄， 缓慢，连续用药易致蓄积中毒。
第42页，共44页。
临床应用
铜绿假单胞菌引起的败血症、尿路和烧 伤创面感染；G-杆菌引起的脑膜炎、败 血症；口服用于肠道术前准备和消化道 感染；局部用于创面等处感染。
第4页，共44页。
第5页，共44页。
一、氨基糖苷类抗生素的共性
（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似
第6页，共44页。一、氨来自糖苷类抗生素的共性【基本结构】
氨基糖苷类抗生素是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他： 如肝毒性
第40页，共44页。
药理作用及机制
窄谱（某些G-菌）慢效杀菌药。只对一些G有效（繁殖期，静止期）
机制：
其所含的亲水基团和亲脂基团与细胞膜作用，破坏细 菌的细胞外膜的脂质双层结构，使通透性增加，菌体重 要成分漏出而使细菌死亡。
不良反应
1.肾毒性常见且明显。损伤肾小管上皮 →急性肾小管坏死、肾衰。 2. 神经毒性有轻、重表现。 3. 过敏反应 4. 肌注有局部疼痛，静注致静脉炎，可诱 发粒细胞减少和肝毒性。
第44页，共44页。
【耐药性】
1.产生钝化酶 磷酸转移酶,核苷转移酶,乙酰转移酶； 2.细胞膜通透性下降 如绿脓杆菌对链霉素的耐药； 3.修饰靶蛋白（P10蛋白）如结核杆菌对链霉素耐药； 4.缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。
第16页，共44页。
aminoglycosides﹒resistance 氨基糖苷类﹒耐药性
第41页，共44页。
体内过程
口服不吸收，肌注。穿透力差，脑脊液、胸 腔、关节腔、感染灶内浓度低。经肾排泄， 缓慢，连续用药易致蓄积中毒。
第42页，共44页。
临床应用
铜绿假单胞菌引起的败血症、尿路和烧 伤创面感染；G-杆菌引起的脑膜炎、败 血症；口服用于肠道术前准备和消化道 感染；局部用于创面等处感染。
第4页，共44页。
第5页，共44页。
一、氨基糖苷类抗生素的共性
（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似
第6页，共44页。一、氨来自糖苷类抗生素的共性【基本结构】
氨基糖苷类抗生素是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他： 如肝毒性
第40页，共44页。
药理作用及机制
窄谱（某些G-菌）慢效杀菌药。只对一些G有效（繁殖期，静止期）
机制：
其所含的亲水基团和亲脂基团与细胞膜作用，破坏细 菌的细胞外膜的脂质双层结构，使通透性增加，菌体重 要成分漏出而使细菌死亡。
氨基糖苷类抗菌药物PPT演示课件
16
谢谢
17
代谢：肾功能正常时,血浆T1/2为2h~3h，肾功能减退时,其浓度与T1/2均明显增 加。
排泄：氨基糖苷类几乎完全以原形经肾小球滤过排出，其排泄符合一级动力学过 程,尿药浓度极高,但肾功能减退时尿药浓度可显著减低。
5
氨基糖苷类抗菌药物的不良反应
1.耳毒性
前庭功能损害： 表现为：眩晕、呕心、呕吐、平衡失调等 见于庆大霉素和链霉素
基本结构： 氨基醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖结合
氨基醇环(streptomycin) 卡那霉素 (kanamycin) 西索米星 (sisomicin) 小诺米星 (micronomicin)
庆大霉素 (gentamicin) 妥布霉素 (tobramycin) 新霉素 (neomycin) 大观霉素 (spectinomycin)
12
常用氨基糖苷类类药物
链霉素
口服难吸收，肌注给药。 与异烟肼或利福平联用，对结核杆菌有强大的杀菌作用。 首选鼠疫和兔热病治疗。 易产生耐药性，且持久不变，甚至出现耐药菌株。 有单向交叉耐药性
13
庆大霉素
口服不吸收，硫酸盐易溶于水且稳定。 绿脓杆菌有效，对革兰阳性菌中金葡菌作用较强。 可致少数儿童不可逆迟发性耳聋。
主要耐药机制为: ✓ 1.氨基糖苷类钝化酶的产生,是临床上耐药性的最重要原因。 ✓ 2.细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常,多见于对阿米卡星耐药的细菌。 ✓ 3.作用靶位的改变,使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用,较少 见。
控制耐药的策略包括 ✓ 1.对氨基糖苷类抗生素进行结构改造。 ✓ 2.使用钝化酶抑制剂。 ✓ 3.合理的临床用药。
10
氨基糖苷类抗生素的合理用药
根据药敏试验选择适当的抗生素，避免局部给药,实行个体化给药,必要时需作血 药浓度测定。
谢谢
17
代谢：肾功能正常时,血浆T1/2为2h~3h，肾功能减退时,其浓度与T1/2均明显增 加。
排泄：氨基糖苷类几乎完全以原形经肾小球滤过排出，其排泄符合一级动力学过 程,尿药浓度极高,但肾功能减退时尿药浓度可显著减低。
5
氨基糖苷类抗菌药物的不良反应
1.耳毒性
前庭功能损害： 表现为：眩晕、呕心、呕吐、平衡失调等 见于庆大霉素和链霉素
基本结构： 氨基醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖结合
氨基醇环(streptomycin) 卡那霉素 (kanamycin) 西索米星 (sisomicin) 小诺米星 (micronomicin)
庆大霉素 (gentamicin) 妥布霉素 (tobramycin) 新霉素 (neomycin) 大观霉素 (spectinomycin)
12
常用氨基糖苷类类药物
链霉素
口服难吸收，肌注给药。 与异烟肼或利福平联用，对结核杆菌有强大的杀菌作用。 首选鼠疫和兔热病治疗。 易产生耐药性，且持久不变，甚至出现耐药菌株。 有单向交叉耐药性
13
庆大霉素
口服不吸收，硫酸盐易溶于水且稳定。 绿脓杆菌有效，对革兰阳性菌中金葡菌作用较强。 可致少数儿童不可逆迟发性耳聋。
主要耐药机制为: ✓ 1.氨基糖苷类钝化酶的产生,是临床上耐药性的最重要原因。 ✓ 2.细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常,多见于对阿米卡星耐药的细菌。 ✓ 3.作用靶位的改变,使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用,较少 见。
控制耐药的策略包括 ✓ 1.对氨基糖苷类抗生素进行结构改造。 ✓ 2.使用钝化酶抑制剂。 ✓ 3.合理的临床用药。
10
氨基糖苷类抗生素的合理用药
根据药敏试验选择适当的抗生素，避免局部给药,实行个体化给药,必要时需作血 药浓度测定。
氨基糖苷类抗生素治疗严重的细菌感染
氨基糖苷类抗生素治疗严重的细菌感染抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物，对于严重的细菌感染来说，氨基糖苷类抗生素是一种常用的治疗选项。
本文将介绍氨基糖苷类抗生素的特点、治疗机制以及在严重细菌感染中的应用。
一、氨基糖苷类抗生素的特点氨基糖苷类抗生素是一类以氨基糖苷结构为基础的广谱抗生素，常见的代表性药物有庆大霉素、卡那霉素和阿米卡星等。
它们具有以下几个特点：1.广谱抗菌作用：氨基糖苷类抗生素对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、铜绿假单胞菌等）具有较强的抑制作用，对某些革兰氏阳性菌（如链球菌等）也有一定的杀菌活性。
2.靶向细菌蛋白质合成：氨基糖苷类抗生素主要通过与细菌的核糖体结合来抑制细菌蛋白质的合成，从而阻断细菌的生长和复制能力。
3.耐药性发展较快：由于其机制与其他抗生素不同，细菌很容易产生耐药性，因此在使用氨基糖苷类抗生素时需要注意适当的使用方法和剂量，并避免滥用。
二、氨基糖苷类抗生素的治疗机制抗生素治疗细菌感染的基本原理是通过抑制或杀死细菌来消除感染源。
对于严重的细菌感染，氨基糖苷类抗生素主要通过以下几个方面发挥治疗作用：1.杀菌作用：氨基糖苷类抗生素能够直接杀死细菌，使其失去生存能力。
这对于一些高毒力的细菌感染非常重要，可以迅速减轻患者的症状。
2.抗生素联合治疗：在严重细菌感染的治疗中，常常采用多种抗生素联合应用，以增强疗效。
氨基糖苷类抗生素可以与其他类别的抗生素（如β-内酰胺类抗生素）联合使用，产生协同作用，使治疗效果更好。
3.静脉给药：由于氨基糖苷类抗生素的药物性质，通常需要通过静脉给药来达到有效浓度。
这种给药方式可确保抗生素快速进入血液循环，快速到达感染部位，从而更好地发挥治疗作用。
三、氨基糖苷类抗生素在严重细菌感染中的应用氨基糖苷类抗生素在严重细菌感染中的应用范围广泛，包括但不限于以下几个方面：1.败血症：败血症是一种严重的细菌感染，常常表现为高热、寒战、低血压等症状。
氨基糖苷类抗生素可以通过快速杀菌作用来控制感染，并配合其他抗生素联合治疗，以提高治愈率。
药理学课件氨基糖苷类抗生素详解演示文稿
万古霉素(cancomycin)
去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin)
抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对MRSA和
MRSE
作用机制：阻碍细胞壁合成
第十四页，共40页。
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
第三十九页，共40页。
庆大霉素
是该类药物中最常用
⑴抗菌作用
① G－b
各种G－b作用较强，以沙雷菌属为甚
铜绿假单孢菌作用强
② G＋球菌 对MRSA及MRSE有效，其它G＋ 球菌弱
③其它 对TB b无效
⑵应用
①严重的G－b感染的首选药。
②与羧苄西林合用治疗铜绿假单孢菌感染，但不宜混于
同一空针使用 。
③口服用于肠道术前准备、肠道感染或消毒
代表药----红霉素
⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应
口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调
引起伪膜性肠炎。
第八页，共40页。
其他第一代大环内酯类
④庆大霉素联合羧苄西林/头孢菌素原因不明G－b混合感染
⑶不良反应 ➢ 肾毒性发生率高； 过敏反应发生率相对较低。
第四十页，共40页。
2.细胞膜通透性下降
如绿脓杆菌对链霉素的耐药；
3.修饰靶蛋白（P10蛋白）
如结核杆菌对链霉素耐药；
4.缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。
第二十七页，共40页。
去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin)
抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对MRSA和
MRSE
作用机制：阻碍细胞壁合成
第十四页，共40页。
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
第三十九页，共40页。
庆大霉素
是该类药物中最常用
⑴抗菌作用
① G－b
各种G－b作用较强，以沙雷菌属为甚
铜绿假单孢菌作用强
② G＋球菌 对MRSA及MRSE有效，其它G＋ 球菌弱
③其它 对TB b无效
⑵应用
①严重的G－b感染的首选药。
②与羧苄西林合用治疗铜绿假单孢菌感染，但不宜混于
同一空针使用 。
③口服用于肠道术前准备、肠道感染或消毒
代表药----红霉素
⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应
口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调
引起伪膜性肠炎。
第八页，共40页。
其他第一代大环内酯类
④庆大霉素联合羧苄西林/头孢菌素原因不明G－b混合感染
⑶不良反应 ➢ 肾毒性发生率高； 过敏反应发生率相对较低。
第四十页，共40页。
2.细胞膜通透性下降
如绿脓杆菌对链霉素的耐药；
3.修饰靶蛋白（P10蛋白）
如结核杆菌对链霉素耐药；
4.缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。
第二十七页，共40页。
氨基糖苷类抗生素PPT演示幻灯片
询问过敏史，做皮试，对链霉素过敏者禁用 立即缓慢iv 10%葡萄糖酸钙20ml，同时ih或im Adr
抢救
30
常用氨基糖苷类抗生素 链霉素
1944年用于临床的第一个氨基糖苷类抗生 素，也是第一个用于治疗结核病的药物，耳毒 性常见，过敏反应发生率最高
31
链霉素
主要用于：
1. 第二线抗结核药，与其它抗结核药合用 2.鼠疫、土拉菌病（首选），尤其与四环素合用
21
不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素，损害 近曲小管上皮细胞,引起血尿、蛋白尿、管型 尿、肾小球过滤减少，严重者可发生氮质血 症及无尿等。
22
不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素 主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为尿浓
缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生 氮质血症及无尿等 服用氨基糖苷类抗生素的5%-15%患者几天内出现肾 功能失调 多数肾功能损害是可逆的，及早停药可以恢复
熟悉其他的氨基糖苷类抗生素
43
习题
1.氨基糖苷类抗生素共同的不良反应有
2.氨基糖苷类抗生素对厌氧菌感染大都有一定 的抗菌作用.
3.对严重G—感染者，最好合用链霉素和庆大 霉素以增强疗效.
4.链霉素治疗泌尿道感染时同服碳酸氢钠可以 增强疗效,所以在临床应用时一般同服碱性药.
44
临床应用
1. 用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
➢ 如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染、皮肤软组织、胃 肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等等
2.脑膜炎、肺炎、败血症严重感染，需合用其 他抗G-杆菌的抗菌药，如广谱半合成青霉素、 第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药提高抗菌 活性
13
临床应用
抢救
30
常用氨基糖苷类抗生素 链霉素
1944年用于临床的第一个氨基糖苷类抗生 素，也是第一个用于治疗结核病的药物，耳毒 性常见，过敏反应发生率最高
31
链霉素
主要用于：
1. 第二线抗结核药，与其它抗结核药合用 2.鼠疫、土拉菌病（首选），尤其与四环素合用
21
不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素，损害 近曲小管上皮细胞,引起血尿、蛋白尿、管型 尿、肾小球过滤减少，严重者可发生氮质血 症及无尿等。
22
不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素 主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为尿浓
缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生 氮质血症及无尿等 服用氨基糖苷类抗生素的5%-15%患者几天内出现肾 功能失调 多数肾功能损害是可逆的，及早停药可以恢复
熟悉其他的氨基糖苷类抗生素
43
习题
1.氨基糖苷类抗生素共同的不良反应有
2.氨基糖苷类抗生素对厌氧菌感染大都有一定 的抗菌作用.
3.对严重G—感染者，最好合用链霉素和庆大 霉素以增强疗效.
4.链霉素治疗泌尿道感染时同服碳酸氢钠可以 增强疗效,所以在临床应用时一般同服碱性药.
44
临床应用
1. 用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
➢ 如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染、皮肤软组织、胃 肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等等
2.脑膜炎、肺炎、败血症严重感染，需合用其 他抗G-杆菌的抗菌药，如广谱半合成青霉素、 第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药提高抗菌 活性
13
临床应用
药理学课件--氨基糖苷类抗生素
药理学课件--氨基糖苷类 抗生素
欢迎来到我们的药理学课件，今天我们将一起探索氨基糖苷类抗生素的奥秘。
氨基糖苷类抗生素概述
定义及特点
氨基糖苷类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
抗生素分级
氨基糖苷类抗生素按照作用机制和治疗范围被分为不同级别。
常见的氨基糖苷类抗生素
包括庆大霉素、链霉素、新霉素等多种经典 Nhomakorabea物。科学的临床应用
合理选择适应症，掌握给药途径和剂量，以最大程 度地发挥药物疗效。
参考文献
• 国际药学手册 • 临床药理学教材 • 中国药典 • 相关研究文献和书籍推荐
脏和听觉损伤等不良反应。
3
耐药性的形成机制
细菌通过产生酶或改变药物靶点来获得 对氨基糖苷类抗生素的耐药性。
联合应用注意事项
合理选择联合用药方案，避免相互作用 和增加不良反应的风险。
药物临床应用
1 适应症
氨基糖苷类抗生素常用于 治疗肺炎、泌尿道感染等 细菌感染。
2 给药途径与剂量
通常静脉或肌肉注射，剂 量需要根据患者的体重和 肾功能进行调整。
3 注意事项
联合用药时需注意药物相 互作用，并在治疗期间定 期监测肾功能。
案例分析
氨基糖苷类抗生素治疗肺炎 氨基糖苷类抗生素治疗泌尿道感染
青年男性患者，咳嗽、咳痰、发热，初步诊断为 细菌性肺炎。
年轻女性患者，尿频、尿急、尿痛，尿液检查显 示细菌感染。
总结
优缺点
氨基糖苷类抗生素具有广谱抗菌作用，但使用潜在 的肾毒性和听力损伤风险。
药理学特点
药理作用机制
氨基糖苷类抗生素通过与细菌核 糖体结合，抑制蛋白质的合成， 从而杀灭或抑制细菌生长。
欢迎来到我们的药理学课件，今天我们将一起探索氨基糖苷类抗生素的奥秘。
氨基糖苷类抗生素概述
定义及特点
氨基糖苷类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗革兰阴性细菌感染。
抗生素分级
氨基糖苷类抗生素按照作用机制和治疗范围被分为不同级别。
常见的氨基糖苷类抗生素
包括庆大霉素、链霉素、新霉素等多种经典 Nhomakorabea物。科学的临床应用
合理选择适应症，掌握给药途径和剂量，以最大程 度地发挥药物疗效。
参考文献
• 国际药学手册 • 临床药理学教材 • 中国药典 • 相关研究文献和书籍推荐
脏和听觉损伤等不良反应。
3
耐药性的形成机制
细菌通过产生酶或改变药物靶点来获得 对氨基糖苷类抗生素的耐药性。
联合应用注意事项
合理选择联合用药方案，避免相互作用 和增加不良反应的风险。
药物临床应用
1 适应症
氨基糖苷类抗生素常用于 治疗肺炎、泌尿道感染等 细菌感染。
2 给药途径与剂量
通常静脉或肌肉注射，剂 量需要根据患者的体重和 肾功能进行调整。
3 注意事项
联合用药时需注意药物相 互作用，并在治疗期间定 期监测肾功能。
案例分析
氨基糖苷类抗生素治疗肺炎 氨基糖苷类抗生素治疗泌尿道感染
青年男性患者，咳嗽、咳痰、发热，初步诊断为 细菌性肺炎。
年轻女性患者，尿频、尿急、尿痛，尿液检查显 示细菌感染。
总结
优缺点
氨基糖苷类抗生素具有广谱抗菌作用，但使用潜在 的肾毒性和听力损伤风险。
药理学特点
药理作用机制
氨基糖苷类抗生素通过与细菌核 糖体结合，抑制蛋白质的合成， 从而杀灭或抑制细菌生长。
氨基糖苷类抗生素PPT演示文稿
B、耳蜗听神经损伤 耳鸣、听力减退和永久性耳聋
发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大 霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。
15
预防：
询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听 力，注意“亚临床耳毒性”
避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉 素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱 水药甘露醇合用，
2、分布 血浆蛋白结合率低（0%-10%），主要分布 于细胞外液。在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；
3、代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。 主要以原形经肾小球滤过，清除率等于肌酐清除率。
半衰期2-3h。 ➢ 但奈替米星可在肾小管重吸收。
11
四、临床应用
1. 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如呼吸道、 泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨 关节感染等。
镇静催眠药及其他有镇静作用的药慎合用。
16
2. 肾毒性：药源性肾衰常见原因
药物经肾排泄，肾皮质浓度高，损害肾小管（近曲小 管）—溶酶体破裂，线粒体损害—钙转运受阻
轻—肾小管肿胀 重—急性坏死 出现蛋白尿、血尿、肾衰。
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星 ＞奈替米星＞链霉素。 预防：定期检查肾功，出现毒性及时停药，监测血药
3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。 4、链霉素、卡那霉素还对结核分枝 杆菌有效。
5
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE）
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
6
抗菌作用机制
11 、毒性最小的氨基糖苷类
发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大 霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。
15
预防：
询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听 力，注意“亚临床耳毒性”
避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉 素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱 水药甘露醇合用，
2、分布 血浆蛋白结合率低（0%-10%），主要分布 于细胞外液。在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；
3、代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。 主要以原形经肾小球滤过，清除率等于肌酐清除率。
半衰期2-3h。 ➢ 但奈替米星可在肾小管重吸收。
11
四、临床应用
1. 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如呼吸道、 泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨 关节感染等。
镇静催眠药及其他有镇静作用的药慎合用。
16
2. 肾毒性：药源性肾衰常见原因
药物经肾排泄，肾皮质浓度高，损害肾小管（近曲小 管）—溶酶体破裂，线粒体损害—钙转运受阻
轻—肾小管肿胀 重—急性坏死 出现蛋白尿、血尿、肾衰。
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星 ＞奈替米星＞链霉素。 预防：定期检查肾功，出现毒性及时停药，监测血药
3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。 4、链霉素、卡那霉素还对结核分枝 杆菌有效。
5
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE）
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
6
抗菌作用机制
11 、毒性最小的氨基糖苷类
氨基糖苷类抗生素2010128-文档资料
主要优点：
抗需氧G-杆菌活性强 PAE（抗生素的后效应）明显
主要缺点：
无抗厌氧菌活性 消化道不吸收 损伤肾功能和第八对脑神经
一.氨基苷类抗生素的共性
1.化学结构基本相似 碱性,易溶于水,性稳定
2.抗菌谱极相似 主要对革兰氏阴性菌有强抗菌活性,
在碱性中作用增强,静止期杀菌强
3 抗菌作用机制相同 (1)抑制蛋白质合成的多个环节
(1)单向交叉耐药性:链霉素 庆大、卡那 (2)双向交叉耐药性:庆大 卡那
6 主要不良反应
耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断及过敏反应： (1)耳毒性 a.前庭功能损害
表现：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 比较：奈替米星<庆大<链霉素 b.耳蜗神经损害 表现：耳鸣、听力减退或耳聋 机理：损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢
和能量利用，导致Na+-K+ATP 功能障碍
比较：链霉素<妥布<奈替米星<庆大 C.避免与耳毒性和抗组胺药合用
耳毒性药物：万古霉素、高效利尿药、顺铂 抗组胺药：苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪
机理: 内耳淋巴液中药物浓度过高,损害内耳
柯氏器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用, 导致内耳毛细胞的细胞膜钾钠离子泵障碍, 使毛细胞功能受损 预防:
庆大霉素
【临床应用】
1.多种G-杆菌感染首选药：沙雷菌属 2.+羧苄西林：铜绿假单孢菌感染，不可混滴
3.+羧苄西林、头孢菌素:未明原因的G-杆菌混合感 染 4.口服:术前预防和术后感染
【不良反应】
1.耳毒性：前庭损害 2.肾毒性：较多见，多尿、蛋白尿 3.神经肌肉接头阻滞
过敏性休克偶见
妥布霉素（tobramycin）
对铜绿假单孢菌作用>庆大霉素2-5倍， 对庆大霉素耐药者仍有效
抗需氧G-杆菌活性强 PAE（抗生素的后效应）明显
主要缺点：
无抗厌氧菌活性 消化道不吸收 损伤肾功能和第八对脑神经
一.氨基苷类抗生素的共性
1.化学结构基本相似 碱性,易溶于水,性稳定
2.抗菌谱极相似 主要对革兰氏阴性菌有强抗菌活性,
在碱性中作用增强,静止期杀菌强
3 抗菌作用机制相同 (1)抑制蛋白质合成的多个环节
(1)单向交叉耐药性:链霉素 庆大、卡那 (2)双向交叉耐药性:庆大 卡那
6 主要不良反应
耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断及过敏反应： (1)耳毒性 a.前庭功能损害
表现：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 比较：奈替米星<庆大<链霉素 b.耳蜗神经损害 表现：耳鸣、听力减退或耳聋 机理：损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢
和能量利用，导致Na+-K+ATP 功能障碍
比较：链霉素<妥布<奈替米星<庆大 C.避免与耳毒性和抗组胺药合用
耳毒性药物：万古霉素、高效利尿药、顺铂 抗组胺药：苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪
机理: 内耳淋巴液中药物浓度过高,损害内耳
柯氏器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用, 导致内耳毛细胞的细胞膜钾钠离子泵障碍, 使毛细胞功能受损 预防:
庆大霉素
【临床应用】
1.多种G-杆菌感染首选药：沙雷菌属 2.+羧苄西林：铜绿假单孢菌感染，不可混滴
3.+羧苄西林、头孢菌素:未明原因的G-杆菌混合感 染 4.口服:术前预防和术后感染
【不良反应】
1.耳毒性：前庭损害 2.肾毒性：较多见，多尿、蛋白尿 3.神经肌肉接头阻滞
过敏性休克偶见
妥布霉素（tobramycin）
对铜绿假单孢菌作用>庆大霉素2-5倍， 对庆大霉素耐药者仍有效
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
阿米卡星（丁胺卡那霉素） 卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。 1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其 他免疫缺陷患者的感染，效果好。
不良反应：
1. 耳毒性 2. 肾毒性
卡那霉素(kanamycin)
抗菌相似链霉素，对绿脓杆菌无效， 抗结核有效（次选）
1. 用于G-菌感染，毒性和耐药常见，已被庆大 霉素等取代。
2. 常见耳毒性、肾毒性
丁胺卡那霉素（阿米卡星）
1. 卡那霉素的半合成衍生物 2. 抗菌谱最广的氨基糖苷类药 3. 治疗氨基糖苷类耐药菌（耐钝化酶）的首选药
（三）耐药性：
1.产生钝化酶（修饰和灭活氨基糖苷类化学 结构的钝化酶--乙酰化酶、腺苷化酶等)
2.膜通透性改变 3.细胞内转运异常 4.靶位蛋白的修饰
（四）临床应用
1. 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼 吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创 伤及骨关节感染等。
2. 合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等 药。用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。
（四）临床应用
3. 利用该药口服不吸收的特点，可以治疗消化道感 染，肠道术前准备、肝昏迷用药。 4. 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。
此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用
链霉素（Streptomycin） 抗菌谱及临床应用
1.对结核杆菌作用强,是最早的抗结核的药物 2.对鼠疫杆菌有特效,是首选药（与四环素合用） 3.对多数G-杆菌有强大的抗菌作用 4.对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎, 青霉素
奈替米星(netilmicin)
二 氨基糖苷类抗生素的共性
（一）药理作用：
1. 对需氧G-杆菌作用最强 2. 对G+菌有较好抗菌作用 3. 链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效 4. 与β-内酰胺类抗生素合用，产生协同作用
（二）抗菌机制:
抑制蛋白质合成的全过程 1.多环节阻碍细菌蛋白质合成
① 始动阶段：抑制70s始动复合物的形成 ② 肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译 ③ 终止阶段：抑制肽链的释放 2.通过离子吸附作用， 增加膜通透性
氨基糖苷类抗生素的特点及应 用演示文稿
优选氨基糖苷类抗生素的特点 及应用ppt
主要内容
一 来源与分类 二 氨基糖苷类抗生素的共性 三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用
一、来源与分类
来源
链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为 原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性霉素(streptomycin) 卡那霉素(kanamycin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin)
大观霉素(spectinomycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 庆大霉素(gentamicin)
半人工合成氨基苷类： 阿米卡星(amikacin)
加链霉素为首选
不良反应（多而严重，易产生耐药性） 1.耳毒性 2.神经肌肉阻断 3.过敏反应（本类之首） 4.肾毒性轻 5.急性毒性：口周、面、四肢麻木
庆大霉素 gentamicin 药理及临床：
1.对多数G-杆菌有效 2.对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药 3. 对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药 4. 口服，用于肠道感染及肠道手术前准备 5. 与青霉素合用，治疗严重的G+菌感染（避免混合）