4第4章__激素化学

催奶激素：PRL 化学性质：199aa 蛋白质 生物学功能： ⑤ 促肾上腺皮质激素: ACTH 分泌细胞： 化学性质：39aa 多肽 生物学功能： 分泌的调节： 2. 垂体中叶激素： ① 促黑激素：MSH -MSH: 13aa -MSH: 22aa(人); 18aa(牛、羊) 功能肽段：4-10位：-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly- 7肽 分泌的调节： ② 内啡肽：-、-、- 三种。
O
OH
O
OH OH

HO
O
HO
HO

孕激素：孕酮 孕二醇
O
CH3 C=O
CH3 CH OH
O
七、前列腺素
前列腺素 prostaglandin PG
9 8 10 11 12 6 14 20 13 OH 5 1 COOH
HO O O B O HO O E F
D C O
A
OH
OH
PGA
PGB
PGC PGD
PGE
PGF
图. 内分泌(a)、旁分泌(b) 和自分泌(c) 返回
图. 甲状腺素的合成
返回
第三节、激素的调控体系
一、下丘脑承上启下的调节： 生物体内调节控制三大轴心： 下丘脑
垂体 外周腺体（甲状腺、肾上腺、性腺）
神经刺激 下丘脑 促肾上腺皮质激素释放激素（CRF) 垂体前叶 促肾上腺皮质激素(ACTH) 外周腺体 (肾上腺皮质) （皮质醇） 生理效应 （血糖升高等）
O
OT
VP
三、甲状腺激素
甲状腺分泌的三种激素：
甲状腺素：Thyroxine 3,5,3’,5’-四碘甲腺原氨酸 T4 3,5,3’-三碘甲腺原氨酸 T3 降钙素 1。甲状腺素（T4）和三碘甲腺原氨酸（T 3) T3、T4的合成过程：见示意图 T3、T4的生物学功能： 2。 降钙素（CT） 3。甲状旁腺激素（PTH）
3. 4.
5. 6. 7.

四、胰腺激素
1.
胰岛素：结构与功能：
2.
胰高血糖素：
五、肾上腺激素 髓质： 肾上腺：
{
肾上腺素 去甲肾上腺素 糖皮质激素 盐皮质激素
{
皮质：
{
1.
肾上腺素和去甲肾上腺素： 合成过程： OH H
HO C CH C O NH2
酪氨酸
2
HO
OH
OH H2 C CH C O NH2
多巴
HO
OH
H C CH NH2
OH
HO
OH
H2 C CH NH2
多巴胺
去甲肾上腺素
HO
OH
H C CH NH2
OH
肾上腺素
CH3
生理功能：
2.
3.
糖皮质激素： 皮质醇、皮质酮、11-脱氢皮质醇(可的松) 和11-脱氢皮质酮 生物学功能： 盐皮质激素： 醛甾酮、 11-脱氧皮质酮 生物学功能：
六、性激素
OH O

雄激素：睾酮 雄烯二酮 雌激素：雌二醇 雌三醇 雌 酮
(二）、下丘脑激素的功能：
1.
2. 3.
4.
5. 6.
7.
8. 9. 10.
CRF (CRH)：促进肾上腺皮质素的分泌 GHRF ：促进生长激素的分泌 GHRH：抑制生长激素的分泌 GHIF (GHIH) ： 促进黄体激素的分泌 LRF (LRH)：促进卵泡激素的分泌 FSHRF：促进黑素细胞激素的分泌 MRF (MRH)：抑制黑素细胞激素的分泌 MRIF (MRIH)：促进催乳激素的分泌 PRF (PRH)：抑制催乳激素的分泌 TRF (TRH) ：促进甲状腺素的分泌
具有酪氨酸激酶活性的受体：胰岛素受体、 几种生长因子受体、癌细胞表达产物。
三、甾体激素的作用机理
第五节、昆虫激素
1. 概念：昆虫激素是调节昆虫的生理活动,如 蜕皮、变态、生殖腺发育等生理过程的激 素。 2. 昆虫激素种类： 1. 脑激素：(Brain hormones BH) 2. 保幼激素：(JH) 3. 蜕皮激素(MH) 3. 昆虫激素的分泌细胞、化学性质、生理功 能
1 TRH 为三肽，焦谷氨酸－组氨酸－脯氨酰胺 ； 结构：
O HO N H N NH C NH O CH C CH2 C NH2 O O N
2 生长抑素：GHIF 为14肽，结构： N-Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Tyr-Lys-Thr-Phe-
Thr-Ser-Cys - OH
特异性：specificity 配体与受体的结合严格选择。
高亲和性：High affinity 饱和性：Saturability
生物学效应：Biological response
根据受体的存在部位和作用方式，分两类激素 胞内受体激素：亲脂性激素（雌激素、雄激素、糖皮质激素、 盐皮质激素、孕激素）和甲状腺素 质膜受体激素：水溶性激素（ACTH、FSH、LH、MSH、 PTH、TSH、降钙素、胰高血糖素），通过诱导胞内第 二信使 cAMP产生，引发代谢变化。
第六节、植物激素
概念：植物激素是指对植物生长发育（发芽、开 花、结实和落叶及代谢有控制作用的有机化合物。 植物激素五种： 1. 植物生长素：吲哚乙酸 2. 赤霉素： 3. 细胞分裂素：类嘌呤衍生物 4. 脱落酸：离层酸 5. 乙烯

思考题
1. 2.
下丘脑激素主要有哪些？它们的功能是什么？
何谓激素作用的承上启下的调节作用？说明促 肾上腺皮质激素(ACTH)的调节作用。 何谓反馈调节？举例说明。 说明肾上腺素对肝细胞磷酸化酶的调控作用机 制。 说明甾体激素的作用机理？ 昆虫激素主要有哪几种？其生理功能是什么？ 植物激素有哪些？其功能如何？
二、垂体激素
垂体前叶激素： ① 生长激素：GH: 分泌细胞、化学性质、生物学功能 ② 促甲状腺激素：TSH: 化学性质：糖蛋白，由和两个亚基组成 生物学功能： 调控：TRH和TSH 共同作用 ③ 促性腺激素 : GnH 促黄体生成激素:LH 促卵泡成熟激素: FSH 化学性质：糖蛋白，由和两个亚基组成 生物学功能： 1.
三、多元调控： 激素通过激素间的相互制约、依赖而受调控。 协同作用： 拮抗作用： 第四节：激素的作用原理： 一、受体及其特征： 激素作用特点：高度组织特异性和反应特异性 受体：细胞组织成分中有特异结构的大分子物质， 能与激素、递质或其它化学物质专一结合，发生 特异性相互作用并触发细胞生物学效应。
受体的特性：
(一）、下丘脑激素的种类：10种
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.
促肾上腺皮质激素释放激素：CRF (CRH) 生长激素释放因子： GHRF 生长激素释放抑制因子： GHRH 促黄体激素释放因子： GHIF (GHIH) 促卵泡激素释放因子： LRF (LRH) 促黑激素释放因子： FSHRF 促黑激素释放抑制因子： MRF (MRH) 促乳激素释放因子：MRIF (MRIH) 促乳激素释放抑制因子： PRF (PRH) 促甲状腺激素释放因子：TRF (TRH)
④
3. 垂体后叶： 垂体后叶激素两种：催产素(OT)、加压素(VP)
1
2
3
Cys = Tyr = Ile
5 6 Cys = Asn = Gln 4
1
2
3
Cys = Tyr = Phe
5 6 Cys = Asn = Gln 4
7 Pro = Leu = Gly - NH2 9 8
O
7 Pro = Lys = Gly - NH2 9 8
二、反馈调节： 1. 概念： 2. 例子： 胰岛素－血糖降低，低血糖抑制胰岛素分泌 甲状旁腺－血钙升高,高血钙抑制甲状旁腺分泌 3. 反馈作用的类型： 长反馈：外周激素对下丘脑或垂体的调节作用 短反馈：反馈作用只达到上一级分泌细胞，如 促激素对下丘脑的调节 超短反馈：反馈作用仅限于本身，如下丘脑分 泌的激素对下丘脑的调节。
3. G-蛋白的调节机理：
4. 肾上腺素对肝细胞磷酸化酶的调控作用：
（二）催化性受体的信号传递：
催化性受体在与配体 结合本身具有酶活性。
动物细胞酪氨酸激酶，与配体结合后，其 胞浆側的催化亚基被激活而具有酪氨酸激 酶活性。 催化ATP上的位磷酸根转移到靶细胞中的 酪氨酸残基上。从而改变靶蛋白的构象与 功能。
第四章 激素化学
第一节、激素的概念与分类： 一、激素的概念：见图 内分泌激素 组织激素/局部激素 神经激素 自身分泌激素 1。激素的广义概念 2。激素的狭义概念
wenku.baidu.com
二、激素的分类： 1. 含氮激素: ① 氨基酸及其衍生物： ② 多肽或蛋白质： 2. 类固醇激素： 3. 脂肪酸衍生物： 第二节、重要的动物激素 一、下丘脑激素 调节垂体的功能：
二、质膜激素受体的信号传递： 脂溶性激素直接进入细胞 激素(第一信使 ) 靶细胞 水溶性激素留在胞外
将信号带入细胞内发挥作用 1）与G蛋白偶联受体 质膜受体： 2）催化性的受体 3）通道性的受体
质膜受体
（一）与G蛋白偶联受体的信号传递
1. 第二信使学说：Second messenger hypothesis cAMP (第二信使) 激素 (第一信使) cAMP (第二信使) 激素－受体复合物 腺苷环化酶(AC)
依赖cAMP的蛋白激酶
生物学效应
2. G-蛋白：存在于质膜上的一组信号传递蛋 白，即GTP结合蛋白。, - 催化亚基， （ ） Gs与活化腺苷酸环化酶的受体偶联，对 AC有激活作用。促进cAMP的产生。兴奋 性的受体(Rs) Gi与抑制腺苷酸环化酶的受体偶联，对 AC有抑制作用。抑制cAMP的产生。抑制 性的受体(Ri)