新型给药系统进展综述

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纳米给药系统的综述

纳米给药系统的综述

纳米给药系统的综述以及在兽药方面的应用摘要:与普通制剂的药物相比,纳米药物具有较大的表面积、较强的化学活性、较快的吸收速度,在通过生物体的各种屏障、控制药物的释放速度、设定药物的靶向性等许多方面,纳米药物都具有一般药物不可替代的优越性,为药物研究提供了全新的领域。

本文从纳米药物的制备、特点、应用等几方面介绍纳米给药系统,以及在兽药方面的应用。

Summary:Compared with ordinary pharmaceutical preparation,Nano-drug having a larger surface area ,stronger chemical activity, a faster rate of absorption.Nanomedicine has irreplaceable advantages in respects that Organisms through a variety of barriers, controll release rate of the drug, targeting of drugs and other settings, of generic drugs for drug research provides a new field.关键词:纳米药物纳米晶体纳米脂质体高分子纳米粒固体脂质体纳米粒纳米给药系统(nanoparticle drug delivery system,NDDS)是指药物与药用材料一起形成的粒径为1~1000 nm的纳米级药物输送系统(DDS),包括纳米粒(nanoparticles)、纳米球(nanospheres,NS)、纳米囊(nanocapsules,NC)、纳米脂质体(nanoliposomes,NL)、纳米级乳剂(nano-emulsion,NE)等。

由于纳米尺度下的DDS 及其所用材料的性质、表面修饰等, NDDS在实现靶向性给药、缓释药物、提高难溶性药物与多肤药物的生物利用度、降低药物的毒副作用等方面表现出良好的应用前景, 因而成为近年来药剂学领域的研究热点之一。

药剂学领域的新型药物递送系统研究进展

药剂学领域的新型药物递送系统研究进展

药剂学领域的新型药物递送系统研究进展药物的快速有效递送是现代医学领域的重要课题之一,为了提高药物的疗效和降低副作用,研究人员一直在探索新型药物递送系统。

在药剂学领域,新型药物递送系统的研究取得了一系列的突破和进展。

本文将重点介绍目前药剂学领域的新型药物递送系统的研究进展。

一、纳米粒子递送系统纳米粒子递送系统是目前研究得最为广泛的一种新型药物递送系统。

纳米粒子具有较大的比表面积和较小的体积,可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。

此外,纳米粒子还可以通过改变粒子的表面性质,提高药物的稳定性和针对性,实现药物的靶向递送。

当前的研究重点主要集中在改善纳米粒子的稳定性和药物的递送效果。

一种被广泛研究的纳米材料是聚乙二醇(PEG)修饰的纳米粒子。

PEG修饰可以有效地增加纳米粒子的稳定性,并提高药物的递送效果。

此外,研究人员还正在探索新型的纳米材料,如金属有机骨架材料(MOFs)和量子点材料,用于制备纳米粒子递送系统。

二、胶束递送系统胶束递送系统是一种由表面活性剂或聚合物组成的微乳液,可以包裹药物并提高药物的溶解度和稳定性。

胶束的核心部分是水不溶性药物,而外部由生物相容性强的水溶性材料包裹。

胶束递送系统具有尺寸小、表面性质可调和生物相容性好的优点,因此在药物递送领域有着广泛的应用。

研究人员目前主要关注胶束的稳定性和递送效果的提高。

为了提高胶束的稳定性,研究人员通过控制胶束粒径、表面张力和表面修饰等方法进行改进。

另外,为了提高药物的递送效果,研究人员通过改变胶束的表面性质和内部结构,实现药物的靶向递送和控释。

三、脂质体递送系统脂质体是一种由磷脂层组成的球形结构,内部可以包裹水溶性、脂溶性药物。

脂质体递送系统具有良好的生物相容性、可控释性和较高的药物包封率,因此在药物递送方面有着广泛的应用。

当前的研究重点主要集中在通过改变脂质体的结构和表面性质来提高药物的递送效果。

一种被广泛研究的方法是脂质体的表面修饰。

通过修饰脂质体的表面,可以实现药物的靶向递送和控释。

新型药物传递系统的研究进展

新型药物传递系统的研究进展

新型药物传递系统的研究进展近年来,随着科学技术的进步,新型药物传递系统成为药物研究的热点之一,它被广泛应用于肿瘤治疗、炎症治疗、免疫治疗等领域。

在这篇文章中,我将阐述新型药物传递系统的研究进展,介绍药物传递系统的原理、优势以及重要性,同时,也会涉及一些最新的研究成果。

一、新型药物传递系统的原理新型药物传递系统的原理是把药物载体和药物分子相结合,通过改变药物的生物利用度和药物转运途径,来增强药物的治疗效果。

药物载体是指一种介质,通过这种介质,药物才能够有效地传递到特定的靶细胞或组织。

常见的药物载体有纳米粒子、生物膜、阿基米德螺旋、人工纤维蛋白等。

二、新型药物传递系统的优势新型药物传递系统相对于传统药物传递方式,具有很多的优势。

首先,这种药物传递系统可以有效地降低药物的剂量,减轻药物带来的不良反应。

其次,它可以将药物直接传递到病变部位,提高药物的局部浓度和生物利用度,从而增加治疗效果。

最后,新型药物传递系统还可以防止药物在体内过早分解,从而延长药物的半衰期。

三、新型药物传递系统在肿瘤治疗中的应用肿瘤治疗是新型药物传递系统应用最为广泛的领域之一。

肿瘤细胞在生长过程中,会对药物具有抵抗性,导致疗效不佳。

通过新型药物传递系统,可以将药物直接传递到肿瘤细胞内部,从而提高药物的作用效果。

目前,在肿瘤治疗中应用最多的是纳米粒子药物传递系统。

这种系统可以帮助药物在体内迅速进入肿瘤细胞,同时还可以保护药物不被破坏。

四、新型药物传递系统在炎症治疗中的应用炎症是机体抵御外界侵害的一种生理反应,但是过度的炎症反应会对机体造成损害,从而引发一系列的疾病。

新型药物传递系统在炎症治疗中的应用得到了广泛关注。

在炎症治疗中,主要应用的是生物膜和人工纤维蛋白等药物载体。

这些载体可以有效地将药物传递到炎症部位,并保护药物免受体内环境的影响。

五、新型药物传递系统在免疫治疗中的应用免疫治疗是生物技术领域的热点之一,通过调节机体免疫系统,对抗疾病。

眼用给药系统的研究进展

眼用给药系统的研究进展

眼用给药系统的研究进展由于眼部生理结构复杂和诸多影响因素的存在,使得许多药物对眼部疾病的防治效果欠佳。

而新型给药系统成为一个很有潜力的给药系统。

文章就近年来眼用给药的研究进展作一个综述。

标签:凝胶系统;脂质体;纳米粒;微乳随着现代社会生活水平的提高、人口老龄化、眼疾患者的增加和眼部保健要求的提高,眼用药物的研究开发正呈现高速增长趋势。

综合近年来的文献报道,在凝胶系统、胶粒系统等领域的研究有较大进展,但亦存在很多问题。

文章将对眼用给药系统的研究进展进行综述。

1 凝胶系统1.1 生物粘附性凝胶生物黏附性凝胶能够使药物的生物利用度提高,是因为它能够使药物的粘度与生物黏附性提高,从而延长药物在眼内的滞留时间。

多数情况下都是用壳聚糖和透明质酸作为主要的辅助材料。

壳聚糖通过使药物长时间的停留在角膜处,以此来减少药物在鼻泪管处的流失,是因为壳聚糖使药物的溶液粘度增加了,以及增加了药物和黏膜阴离子的相互作用。

0echsner等[1]将两种或多种黏附性聚合物合用,提高了药物的粘附性而降低粘度。

透明质酸的性能很优越,是天然的高分子聚合物,而且有很大的载水量,能够和细胞膜结合在一起,是能够降解的高分子聚合物而且具备黏膜黏附性能,因此是最近幾年的重点研究对象。

这种高分子聚合物的内部有很多亲水性的基团,例如羧基和羟基等。

大多用于天然高分子材料的合成中,例如,合成羟丙纤维素、聚丙烯酸类、高分子量PEG、葡聚糖等,它们能够在眼睛的里面很快地形成凝胶,然后和基底膜之间通过静电、氢键或者范德华力相结合。

1.2 原位凝胶原位凝胶是以滴眼液的方式滴入眼内,当药物到达穹窿时,它可以发生相转变,瞬间变成具有粘弹性的胶体,与生物黏附性凝胶相比较而言,它有给药剂量容易控制,药物重现性能好,缓释效果好并且没有粘稠性的优点。

根据眼表面发生相变机理的不同,原位凝胶可分为温度敏感型、pH敏感型、离子敏感型三种类型[2]。

2 胶粒系统2.1 脂质体脂质体是良好的纳米载体材料,其具有磷脂双分子层结构,类似于生物膜,具有良好的生物融合性,可促进药物穿透角膜。

新型药物递送系统研究进展

新型药物递送系统研究进展

新型药物递送系统研究进展一、本文概述随着科学技术的飞速发展,新型药物递送系统(Drug Delivery Systems, DDS)已成为现代医药领域的研究热点。

本文旨在综述近年来新型药物递送系统的研究进展,探讨其设计理念、技术突破以及对未来药物研发和治疗模式的影响。

我们将重点关注纳米药物递送系统、基因与细胞递送系统、以及智能响应型递送系统等前沿领域,并评述这些技术在实际应用中的潜力和挑战。

通过深入剖析新型药物递送系统的最新研究进展,本文旨在为医药科研工作者和临床医生提供有价值的参考,以期推动药物递送技术的持续创新与发展,为患者带来更高效、安全的治疗方案。

二、药物递送系统的分类与特点药物递送系统(Drug Delivery Systems, DDS)是医药领域中一种重要的技术手段,其目的在于优化药物在体内的分布、提高药物疗效、降低副作用,并实现药物的精准释放。

根据不同的设计原理和应用场景,药物递送系统可以分为多种类型,各自具有独特的优势和特点。

被动靶向药物递送系统:这类系统主要利用药物在体内的自然分布规律,通过改变药物的物理和化学性质,如粒径、溶解度、稳定性等,实现药物在特定组织或器官的富集。

被动靶向系统简单易行,但靶向性相对较弱,通常适用于全身性治疗。

主动靶向药物递送系统:主动靶向系统则通过引入特异性配体(如抗体、多肽、小分子等)与药物载体结合,使药物能够主动识别并结合到目标组织或细胞表面的受体上,实现药物的精准递送。

这种系统的靶向性强,但设计和制备相对复杂。

物理刺激响应型药物递送系统:这类系统利用外界物理刺激(如温度、光照、磁场、电场等)触发药物释放。

例如,热敏脂质体可以在温度升高时释放药物,光敏纳米粒则能在特定光照条件下实现药物释放。

物理刺激响应型系统具有较高的可控性和精准性,但需要外部设备的支持。

化学刺激响应型药物递送系统:这类系统利用体内特定的化学环境(如pH值、酶活性等)触发药物释放。

中药新型给药系统研究进展

中药新型给药系统研究进展

中药新型给药系统研究进展摘要:中药由于其疗效稳定、毒副作用小等优点,逐渐引起人们的重视。

随着现代先进科学技术的广泛渗入,中药制剂新技术、新剂型、新设备和新辅料得到迅猛发展,给药系统研究已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。

本文对近年来我国中药新型给药系统的研究进展进行了综述。

关键词:中药;给药系统;研究进展在中药现代化的进程中,新型给药系统应用已成为中药药剂学研究的热点。

经查阅大量文献,现将近年来我国中药新型给药系统的研究进展综述如下。

1.中药给药系统研究渐受重视随着现代先进科学技术的广泛渗入,中药制剂新技术、新剂型、新设备和新辅料得到迅猛发展,其中给药系统研究已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。

国内于20世纪90年代开始中药给药系统研究,经过十几年的发展,在一些领域取得了重要进展。

目前,我国已有正清风痛宁缓释片(抗风湿和类风湿)和雷公藤缓释片(抗类风湿)两个中药新剂型上市;已进入或即将进入临床研究的有灯盏花素缓释片(治疗脑血管疾病)、黄杨宁缓释片(治疗心脏病)、银杏叶缓释片(治疗脑血管疾病)和苦参素缓释片(治疗乙肝)等十余个品种。

截至今年,我国已申请有关中药缓控释和靶向给药系统的专利近40项,具有代表性的专利有、复方白芨微球、中药丹参有效部位及其缓释制剂与医药用途和制备方法、灯盏花素缓释胶囊及其制备方法、生脉缓释胶囊及其制备方法、含中药环维黄杨星D的缓释微丸和胶囊及制备方法、齐墩果酸口服缓释片剂的制备方法、复方丹参缓释片及制备方法等。

2.中药透皮给药系统有助于肿瘤中药外治目前的肿瘤治疗改变了过去以瘤为本的治疗理念,形成了以人为本的肿瘤临床治疗观。

中医外治以其简单性、方便性、无毒性和有效性在肿瘤临床治疗中显示出优势和特色。

放、化疗是肿瘤临床治疗的主要手段,但由于其毒副作用严重影响了临床疗效的发挥,中医外用在防治放化疗毒副作用方面具有独到的优势。

中药外治法是将药物施于皮肤、孔窍、腧穴等部位,以发挥其疏通经络、调和气血、解毒化瘀、扶正祛邪等作用,使失去平衡的脏腑阴阳得以重新调整和改善,从而促进机体功能的恢复,达到治癌防癌,有效控制临床症状和对放化疗减毒增效的目的。

新型药物递送系统研究最新进展

新型药物递送系统研究最新进展

新型药物递送系统研究最新进展新型药物递送系统研究是药物研发领域中的一个重要研究方向。

随着生物医学科学的发展,人们对药物递送系统的要求也越来越高。

新型药物递送系统的研发可以提高药物的靶向性、降低副作用、提高治疗效果,并且有利于药物的智能化和可控释放。

本文将对新型药物递送系统的最新进展进行详细介绍。

首先,新型药物递送系统中的纳米颗粒是一个研究的热点。

纳米颗粒的尺寸小,具有较大的比表面积和高度可调控性。

纳米颗粒可以通过靶向修饰,实现针对性递送药物,将药物直接输送到病变组织。

目前,人们已经成功地通过修饰纳米颗粒来提高药物的靶向性。

例如,利用抗体修饰的纳米颗粒可以识别并靶向肿瘤细胞,并在细胞内释放药物。

另外,一些新型纳米颗粒具有智能化释放功能,可以根据环境变化来控制药物的释放速度和位置,从而提高治疗效果。

其次,新型药物递送系统中的生物材料也是研究的重点。

生物材料是新型药物递送系统的载体,可以保护药物、提高药物的稳定性和生物利用度。

目前,研究人员已经发现了许多种具有良好生物相容性和生物降解性的生物材料,如聚乳酸、聚酯、聚酰胺等。

这些材料可以用于制备纳米颗粒、纳米载体和纳米纤维等。

此外,利用生物材料还可以制备出多孔材料,用于控制药物的释放速度和方向。

例如,利用多孔材料可以实现渐进式释放,从而减少药物的毒副作用和提高疗效。

再次,新型药物递送系统中的基因递送也是一个研究的热点。

基因递送是指将外源基因导入体内,通过基因转录和翻译来改变细胞功能或治疗疾病。

目前,通过修饰纳米颗粒和利用病毒载体等技术,已经可以实现有效的基因递送。

此外,还有研究人员利用CRISPR/Cas9技术将基因编辑系统与纳米颗粒结合,可以精确地修饰细胞内的基因,从而改变细胞功能。

这些技术的发展为基因治疗提供了更多的可能性。

最后,新型药物递送系统中的仿生递送系统也是一个研究的方向。

仿生递送系统是指模拟自然界生物递送系统的特点和机制来进行药物递送。

例如,仿生递送系统可以通过模拟血管系统来输送药物,模拟肠道系统来增加药物的生物利用度,模拟细胞内递送系统来提高靶向性等。

新型给药系统辅料的运用发展动态综述

新型给药系统辅料的运用发展动态综述

新型给药系统辅料的运用发展动态综述近年来,随着药物研发技术的不断发展,新型给药系统(Drug Delivery System,DDS)的运用也在不断发展,并且在医药领域取得了广泛的应用。

DDS是指将药物以特定的方式输送到体内靶部位的系统,以提高药物的生物利用度和疗效,并降低副作用。

DDS的发展动态主要体现在辅料的运用上。

辅料是DDS中不可或缺的重要组成部分,可以改变药物的物理性质、控制释放速率、增强稳定性等。

以下是DDS辅料运用发展的综述。

1.非离子型聚合物非离子型聚合物可以用于载药微球和纳米粒子的制备,并能调节颗粒的大小和稳定性。

例如,聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)是一种常用的非离子型聚合物,可用于制备微球或纳米粒子,并控制药物的释放速率。

2.聚电解质聚电解质可以用于制备凝胶体系,将药物包裹在凝胶中,以延长药物的停留时间和控制释放速率。

例如,海藻酸钠和凝胶多糖是常用的聚电解质,可以制备黏性凝胶,用于局部给药。

3.磁性材料磁性材料可以用于制备磁性纳米颗粒,通过外加磁场来控制药物在体内的定位和释放。

磁性纳米颗粒可以通过靶向导航技术将药物送达到特定的靶部位,提高药物的疗效,并减少对正常组织的伤害。

4.脂质体脂质体是一种由磷脂构成的微粒,可以包裹药物并改善其溶解度、稳定性和生物利用度。

脂质体有多种类型,如固体脂质体、液晶脂质体和耦合脂质体等,可以根据药物的性质选择不同类型的脂质体。

5.杂化纳米材料杂化纳米材料是由不同组分的纳米颗粒组成的复合体系,可以通过改变不同组分的比例和结构来控制药物的释放行为。

例如,通过修饰纳米颗粒表面或结合其他材料,可以增强药物与材料的相互作用,从而实现更精确和可控的药物释放。

6.pH响应性材料pH响应性材料可以根据体内不同部位的酸碱环境,实现药物的定点释放。

例如,聚酰胺胶束可以在肿瘤组织中由于较低的pH值而释放药物,提高药物的疗效。

DDS辅料的运用发展主要体现在生物相容性、可控性和靶向性等方面。

纳米药物传递系统最新进展概述

纳米药物传递系统最新进展概述

纳米药物传递系统最新进展概述纳米药物传递系统作为现代医药科技的前沿领域,正逐步革新药物治疗的范式,通过精准递送药物至病灶部位,减少副作用,提高疗效,展现了巨大的应用潜力。

以下是关于纳米药物传递系统最新进展的六个核心要点概述:一、纳米载体材料的创新与优化近年来,纳米药物载体材料的研发取得了显著进步,从传统的脂质体、聚合物胶束,拓展到更为复杂的树枝状大分子、无机纳米粒子如金、二氧化硅以及生物相容性良好的天然高分子材料等。

这些新型载体不仅增强了药物负载能力,还通过表面功能化策略改善了生物分布特性和细胞摄取效率,为个性化医疗和靶向治疗提供了更多可能性。

二、智能化响应释放机制智能化响应释放是纳米药物传递系统的一大突破,它允许药物在特定生理或病理条件(如pH值、酶浓度、温度、光照或磁场)下被激活释放。

例如,利用肿瘤微环境的酸性pH值敏感性设计的纳米载体,能够在肿瘤部位精确释放药物,减少对正常组织的损害。

此外,外部物理刺激响应如近红外光、超声波等也逐渐应用于纳米药物的远程调控释放,进一步提高了治疗的精确度和安全性。

三、精准医疗与个性化纳米药物随着基因组学、蛋白质组学的发展,精准医疗的概念日益深入人心,纳米药物传递系统也开始朝向个体化定制方向发展。

通过分析患者遗传信息和疾病生物标志物,科学家能够设计出针对特定患者的纳米药物,实现治疗方案的精准匹配,这不仅提高了治疗效果,也减少了不必要的药物暴露,降低了不良反应风险。

四、多模式成像引导下的药物递送结合分子影像技术,如荧光成像、磁共振成像(MRI)、光声成像等,纳米药物递送系统可实现递送过程的实时监控,帮助医生准确评估药物分布、积累及疗效,进而调整治疗策略。

这种多模式成像引导策略,大大提高了治疗的可视化水平,促进了治疗方案的动态优化。

五、纳米疫苗与免疫疗法纳米技术在疫苗开发和免疫疗法中展现出巨大潜力。

通过将抗原或免疫调节剂封装在纳米载体中,可以增强免疫细胞的识别和应答,提高疫苗的免疫原性。

新型药物递送系统的研究进展

新型药物递送系统的研究进展

新型药物递送系统的研究进展药物递送系统是一种将药物精确送达到体内指定部位的技术,有助于提高药物的疗效并降低不良反应或副作用的发生。

随着科技的不断发展,新型药物递送系统也得到了科学家们的广泛关注和深入研究,涵盖了许多前沿技术和理论。

本文将介绍新型药物递送系统的研究进展。

一、纳米药物递送系统纳米药物递送系统是一种将药物包裹在数纳米至数十纳米的微粒中,以达到体内的稳定输送的技术。

相较于传统药物,纳米药物具有如下的优势:1. 可以提高药物的生物利用度:由于纳米粒子可以穿过细胞膜,所以药物递送速度和效率都会得到提高。

2. 可以提高药物的稳定性:药物包裹在纳米粒子内部,可以减少与其他分子的相互作用,从而提高药物的稳定性。

3. 可以优化药物与生物分子的相互作用:纳米粒子的表面改性可以使药物更好地与指定的受体结合,从而提高药物的疗效。

当前,纳米药物递送系统已经应用于许多领域,如肿瘤治疗、代谢疾病治疗等。

美国食品药品监督管理局已经批准了一些使用此技术的药物,如Abraxane和Doxil。

二、基因治疗递送系统基因治疗是指通过向细胞内部导入DNA、RNA等核酸分子来治疗疾病。

但是,由于核酸分子的大分子量和生化性质不稳定,需要开发更高效的递送系统。

基因治疗递送系统是一种通过良好包装目标基因,设计载体以及特定的递送路线,使其能够稳定、有效地运输并释放到病变细胞中的实用技术。

在基因治疗递送系统中,载体是最关键的组成部分之一。

载体的设计一般分为两种类型:第一种是质粒载体,它是一种由DNA分子构成的圆形或线性复合物;第二种是病毒载体,它是一种由病毒DNA或RNA构成的复合物。

病毒载体一般具有高度的传染性和复杂性,质粒载体一般容易构建和合成,因此在实际中更容易得到应用。

然而,由于质粒载体的大小和电荷比病毒载体大得多,更容易激活免疫系统,因此需要更详细的安全评估和严格的质量控制。

目前,基因治疗的研究尚处于起步阶段,但随着技术的不断发展,基因治疗在癌症、血液病、遗传性疾病等领域的研究将得到更多重视。

给药系统的研究进展

给药系统的研究进展

给药系统的研究进展近年来,随着医疗技术的不断发展,各种先进的给药系统层出不穷,不断更新和升级,为患者的治疗提供了更加精准和个性化的选择。

本文将着重介绍一些最新的给药系统研究进展,以期读者能对此有更深入的了解。

一、纳米药物给药系统纳米药物给药技术是指将药物分子以纳米级别的尺寸封装或包裹起来,通过溶解、扩散、缓释、靶向等方式将药物精准传递至治疗部位,从而提高药物的生物利用度和治疗效果。

目前,纳米技术已成为当今药物制备领域的研究热点,广泛应用于肿瘤治疗、病毒感染、心血管疾病、中枢神经系统疾病等领域。

其中,最具代表性的纳米药物给药系统是脂质体、聚合物纳米粒子、金属纳米粒子等。

由于纳米技术的靶向性强,生物相容性好,药效作用可靠和持久,因此纳米药物给药系统被认为是未来发展方向之一。

智能给药系统是指通过内置电子元件,在药物控释、剂量调节、随访监控等方面实现个性化、精准化治疗。

它主要分为以下几类:1、基于现代软硬件技术的电子药盒。

在药盒内嵌入智能芯片及传感器,通过连接移动设备,实现药物管理、时序安排等功能。

2、药物注射器型智能控制器。

不仅能够精确量化药物剂量,还能自动记录药物使用情况,采集患者的生理数据,在线监控患者的健康状况,为医生的制定治疗方案提供更多的数据支持。

3、智能生物芯片。

该技术通过细胞芯片、基因芯片、胶体芯片等将阳性药物、阴性药物和细胞组织集成在微型芯片中,实现对药物的准确测量和组织分析,为医生提供更多的数据支持。

智能给药成为了医疗领域里一个很值得期待和研发的技术方向,其独特的操作系统和治疗模式,可以用于对各种疾病的治疗、管理和控制,是现代医学不可或缺的一部分。

口腔给药系统是指将药物通过口腔界面直接投放,分散在口腔黏膜上,经过唾液分泌作用,使药物逐步渗透进入血液循环系统,达到治疗目的。

口腔给药系统已成为目前医学界中一个重要的给药途径。

常见的口腔给药方式主要有口服、唾液腺刺激剂、口腔制剂等。

其中,口服给药是最常见的给药方式之一,能够方便地将药物摄入体内,并在一定程度上减少药物代谢失活。

新型给药系统(NDDS)药物行业发展现状分析

新型给药系统(NDDS)药物行业发展现状分析

新型给药系统(NDDS)药物行业发展现状分析营养输液主要包括葡萄糖输液、葡萄糖氯化钠输液、丙氨酰谷氨酰胺输液、氨基酸输液、脂肪乳输液以及其复方输液. 多室袋的全合一输液是未来肠外营养的发展趋势. 多室袋注射液一般配比科学, 营养全面, 满足大多数患者的营养需求, 安全性好, 可改善患者预后和生活质量;与序贯输注、多瓶串输或医院配置的“三升袋”相比, 配方固定, 即开即混即用, 可缩短配置时间、降低错配风险, 减少代谢并发症及感染几率, 提高用药安全性和医护效率;此外可通过中心静脉或周围静脉输注, 给药途径灵活, 满足不同疾病患者的需求. 目前中国多室袋产品竞争格局良好, 大部分品种市场份额被原研独占, 公司多个产品以首仿资格获批上市, 其他国内企业进展缓慢.帕瑞昔布钠是可同时静脉、肌肉注射用的COX-2抑制剂, 主要用于手术后疼痛的短期治疗, 是临床多模式镇痛的基础用药之一. 与传统非选择性环氧合酶抑制剂相比, 注射用帕瑞昔布钠具有镇痛效果好、起效迅速、作用持久、能有效抑制痛觉超敏, 胃肠安全性高、不影响血小板功能、不会额外增加心血管风险等特点. 与阿片类药物联用能显著减少阿片类药物用量及相关不良反应;与其它术中常用药物如丙泊酚、肝素、舒芬太尼等无相互作用. 自原研上市以来, 先后被国内外权威指南推荐广泛用于普通外科、妇科、骨科、口腔科等多个科室术后疼痛的治疗.注射用帕瑞昔布钠样本医院销售规模唑来膦酸为第三代双膦酸盐, 与第一代或第二代双膦酸盐相比, 本品具有更强的骨表面结合力和抑制骨吸收作用, 单次小剂量即达到更强和更持久的疗效, 增加骨密度, 降低各个部位初发及再发的骨折风险, 为骨质疏松患者提供全面的骨骼保护;一年一次给药, 使用方便, 患者依从性高. 由于唑来膦酸注射液是唯一经证实可降低再发骨折风险和死亡率的双膦酸盐, 且是唯一仅需一年注射一次的抗骨质疏松药物, 因此被国内外权威指南广泛推荐用于骨质疏松专科、骨科、内分泌科、肾脏内科、风湿科、老年科等临床科室骨质疏松症的预防和治疗.唑来膦酸样本医院销售规模(不区分剂型)唑来膦酸2017年样本医院竞争格局(不区分剂型)盐酸右美托咪定注射液是高选择性肾上腺素受体激动剂, 用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静, 为手术期麻醉合并用药及有创检查或治疗的镇静. 作为唯一可以术中唤醒的镇静药, 右美托咪定能产生近似自然睡眠的镇静作用, 镇静效果好、起效速度快、苏醒时间短, 同时具有一定抗焦虑、镇痛和利尿作用, 可减少麻醉镇痛药物的用量;对呼吸无明显抑制, 对心、肾和脑等器官具有潜在的保护特性. 自上市以来, 被国内外多个指南推荐用于外科、麻醉科、ICU、辅助检查、眼科、儿科等科室.盐酸右美托咪定注射液样本医院销售规模盐酸右美托咪定注射液2017年样本医院竞争格局盐酸氨溴索注射液, 适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病. 例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗、手术后肺部并发症的预防性治疗. 早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗. 目前盐酸氨溴索的剂型较多, 除了普通粉针、水针还有片剂、胶囊剂等9种剂型, 具有生产批件的企业极多, 竞争比较激烈, 公司于2018年3月获批盐酸氨溴索注射液. 盐酸氨溴索常用的销售规模较大的剂型主要是普通水针和粉针, 2017年两种剂型样本医院合计销售规模为9.96亿元, 同比减少11.98%;2018年上半年合计销售规模为4.81亿元, 同比减少8.68%, 目前该品种的销售规模处于萎缩中, 首当其冲的是粉针剂, 目前水针剂的规模大概为粉针剂的2倍.盐酸氨溴索粉针及水针样本医院销售规模盐酸氨溴索粉针及水针2017年样本医院竞争格局申报品种数和获批品种数方面, 齐鲁制药(28个品种)位于第一, 科伦和扬子江药业国内并列排名第2.国内重要企业申报一致性评价品种数量情况国内重要企业获批一致性评价品种数量情况草酸艾司西酞普兰片的主要成分是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体, 国家乙类医保产品. 艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺(5-HT)的再摄取, 从而增强中枢5-HT能神经的功能有关. 体外试验及动物试验显示, 艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRIs), 对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小. 在5-HT再摄取抑制方面, 艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍. 目前中国抑郁症患者约5500万, 草酸艾司西酞普兰起效快速、疗效确切、不良反应发生率低, 是治疗抑郁症的一线药物, 相比氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛等其他同类抗抑郁药, 疗效和可接受性更佳.草酸艾司西酞普兰片样本医院销售规模草酸艾司西酞普兰片2017年样本医院竞争格局草酸艾司西酞普兰片作为抗抑郁的一线用药, 近年来增速较快, 2017年样本医院销售规模达4.38亿元, 同比增长16.71%, 2018年上半年样本医院销售规模2.90亿元, 同比增速38.82%.氢溴酸西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的消旋体, 即R-西酞普兰和S-西酞普兰, 国家乙类医保产品. 氢溴酸西酞普兰属于当前选择性最强的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs), 具有起效较快, 不良反应发生率低, 对心血管系统影响较小的特点. 本品为新型抗抑郁药中耐受性最佳的药物之一, 是国内外权威指南推荐的一线抗抑郁药.氢溴酸西酞普兰样本医院销售规模氢溴酸西酞普兰2017年样本医院竞争格局氢溴酸西酞普兰虽然是抗抑郁的一线用药, 但由于R-西酞普兰可干扰S-西酞普兰对5-羟色胺转运体的阻断, 进而影响整体疗效, 尤其是在低剂量下;另外, R-西酞普兰还具有轻微的抗组胺效应, 进而造成体重增加等副作用, 近年来市场销售规模并无明显增长. 2017年氢溴酸西酞普兰样本医院销售额8396.31万元, 同比减少3.20%, 2018年上半年样本医院销售额3859.37万元, 同比减少8.28%.阿莫西林属于青霉素类光谱β-内酰胺类抗生素, 对大多数致病的革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有强大的抑菌和杀菌作用, 临床广泛用于治疗敏感菌所致上呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染、下呼吸道感染以及与其他药物联用根除幽门螺杆菌, 且轻中度肾病患者无需调整剂量. 被中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗(2016年版)、抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)等权威指南和共识广泛推荐, 阿莫西林已进入甲类医保和2018年国家基药目录.阿莫西林胶囊2017年公立医疗机构终端竞争格局阿莫西林胶囊2017年连锁药店终端竞争格局根据数据, 阿莫西林胶囊2017年公立医院终端销售规模9.8亿元, 连锁药店终端销售规模10.8亿元, 合计20.6亿元. 阿莫西林竞争较为激烈, 具有生产批件的企业超过100家, 目前联邦制药、石药中诺市占率较高. 一致性评价申请方面, 阿莫西林依然是竞争激烈, 目前递交一致性评价最多的品种就是阿莫西林, 共20家企业递交22种剂型的一致性评价. 我们预计该品种经过充分竞争之后, 拥有原料药成本优势的企业会胜出.福多司坦是由日本三菱制药株式会社和S.S制药株式会社研制具有司坦(steine)基本骨架的一类具有祛痰作用的半胱氨酸衍生物, 对慢性呼吸系统疾病有多重药理作用. 抑制呼吸道上皮细胞增生, 使痰中海藻糖与唾液酸的比值正常化, 恢复纤毛输送气道分泌液的状态, 并有抗炎作用;具有药效强, 副作用小, 适应症广, 市场潜力大等优点, 适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症、肺结核、尘肺症、肺气肿、非典型分枝杆菌感染、弥漫性细支气管炎等慢性呼吸系统疾病的祛痰.福多司坦样本医院销售规模福多司坦2017年样本医院竞争格局氟康唑属吡咯类抗真菌药, 抗真菌谱较广. 口服及静注该品对人和各种动物真菌感染, 如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效. 该品的体外抗菌活性明显低于酮康唑, 但该品的体内抗菌活性明显高于体外作用. 该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性, 从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成. 临床主要用于阴道念珠菌病, 鹅口疮, 萎缩性口腔念珠菌病, 真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感菌等.氟康唑口服固体制剂样本医院销售规模氟康唑口服固体制剂2017年样本医院竞争格局氟康唑制剂样本医院销售规模最大的是氟康唑氯化钠注射液, 2017年样本医院销售规模达2.86亿元, 原研占据95%以上的份额;固体口服制剂2017年样本医院销售规模6672.7万元, 同比增长8.31%;固体口服制剂2018年上半年样本医院销售规模3355.63万元, 同比增长4.35%;但拥有生产批件的企业众多, 胶囊剂有接近60家企业具有生产批件, 片剂有17家企业具有生产批件, 氟康唑氯化钠注射液有超过100家企业具有生产批件, 而原研均市占率均在90%以上, 进口替代极小.氯化钾注射液适应症有:1、治疗各种原因引起的低钾血症, 如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾性利尿药、低钾性家族周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖后引起的低钾血症等. 2、预防低钾血症, 当患者存在失钾情况, 尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如使用洋地黄类药物的患者), 需预防性补充钾盐, 如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、Bartter综合征等. 3、洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常.氯化钾注射液样本医院销售规模氯化钾注射液2017年样本医院竞争格局甘露醇注射液适应症有:1、组织脱水药. 用于治疗各种原因引起的脑水肿, 降低颅内压, 防止脑疝. 2、降低眼内压. 可有效降低眼内压, 应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备. 3、渗透性利尿药. 用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿. 亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死. 4、作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水, 尤其是当伴有低蛋白血症时. 5、对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等), 本药可促进上述物质的排泄, 并防止肾毒性. 6、作为冲洗剂, 应用于经尿道内作前列腺切除术. 7、术前肠道准备. 甘露醇注射液2017年样本医院销售规模1.01亿元, 同比增长2.05%, 2018年上半年样本医院销售规模4968.17万元, 同比增长2.20%. 市场竞争格局方面, 当前拥有甘露醇注射液生产批件的企业约170家, 竞争非常激励, 百特、华润双鹤、科伦及石四药的市占率较高, 分别为35.3%、18.5%、14.3%、10.6%, 其他企业份额较低.甘露醇注射液样本医院销售规模甘露醇注射液2017年样本医院竞争格局阿派沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂, 其抗血栓活性不依赖抗凝血酶III. 阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子, 并抑制凝血酶原活性. 阿哌沙班对血小板聚集无直接影响, 但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集. 通过对Xa因子的抑制, 阿哌沙班抑制凝血酶的产生, 并抑制血栓形成. 在动物模型中进行的临床前试验结果显示, 阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下, 具有抗栓作用, 可预防动脉及静脉血栓.阿哌沙班全球销售规模(百万美元)腹膜透析是以腹膜为半透膜, 腹膜毛细血管与透析液之间进行水和溶质的交换, 电解质及小分子物质从浓度高的一侧向低的一侧移动(弥散作用), 水分子则从渗透浓度低的一侧向渗透浓度高的一侧移动(渗透作用). 提高透析液浓度可达到清除体内水的目的.氨基酸腹膜透析液与传统的腹膜透析液相比, 能更好地维持正常人腹膜间皮细胞(HPMC)在细胞存活能力、细胞粘附功能及蛋白合成等方面的功能. 2017年普通腹膜透析液(乳酸盐)样本医院销售规模为7.82亿元, 近年来增长速度较为平稳, 百特占据着86.3%的市场, 科伦的全资子公司青山利康市占率为2.3%.腹膜透析液(乳酸盐)样本医院销售规模腹膜透析液(乳酸盐)2017年样本医院竞争格局注射用头孢曲松钠/氯化钠注射液是新型粉-液双室袋制剂, 头孢曲松钠一般情况下都为粉针剂, 在使用时需要用氯化钠注射液配置成均匀溶液再注入体内. 而新型的粉-液双室袋配方固定, 即开即混即用, 可缩短配置时间、降低错配风险, 减少感染几率, 提高用药安全性和医护效率.注射用头孢曲松样本医院销售规模注射用头孢曲松2017年样本医院竞争格局磷酸西格列汀是DPP-4抑制剂, 在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制. 肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP), 由肠道全天释放, 并且在进餐后水平升高. 肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分. 当血糖浓度正常或升高时, GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素. 在2型糖尿病动物模型中, GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放. 随着胰岛素水平的升高, 组织对葡萄糖的摄取作用增加.磷酸西格列汀片样本医院销售情况吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂, 该酶通常表达于上皮来源的实体瘤. 对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长, 转移和血管生成, 并增加肿瘤细胞的凋亡. 在体内, 吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长, 并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性. 在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状.吉非替尼片样本医院销售规模吉非替尼片2017年样本医院竞争格局枸橼酸托法替布是一种Janus激酶(JAK)抑制剂. JAK属于胞内酶, 可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号, 从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能. 类风湿关节炎(RA)是一种以慢性进行性关节病变为主的全身性自身免疫病, 如不及时给予规范治疗, 病情可逐渐加重, 最后导致畸形、关节强直和功能丧失, 是临床常见的主要致残性疾病之一. 该病在中国患病人数近500万, 致残率高, 给社会和患者均造成沉重的负担. JAK抑制剂为目前全球唯一获批上市的治疗类风湿关节炎的小分子靶向药物, 与传统治疗药物及生物类抗风湿药相比, 兼具可改善病情、安全性好、口服用药便捷等优势, 为类风湿关节炎治疗提供了新的治疗策略, 因此JAK抑制剂在国外权威指南中具有与生物制剂同等的治疗地位.枸橼酸托法替布片全球销售情况替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物, 具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性. 替比夫定可被细胞激酶磷酸化, 转化为具有活性的三磷酸盐形式, 三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时. 替比夫定-5’-三磷酸盐通过与HBV的DNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5’-三磷酸盐竞争, 抑制该酶活性. 替比夫定-5’-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止, 从而抑制HBV复制. 目前主流的治疗HBV药物有恩替卡韦和富马酸替诺福韦二吡呋酯, 由于替比夫定对肝、肾的副作用较小, 市场规模也较大, 不过由于恩替卡韦及富马酸替诺福韦二吡呋酯在4+7集采中大幅降价, 替比夫定的市场规模将会继续萎缩. 2017年替比夫定样本医院销售规模为2.88亿元, 同比减少14.14%, 2018年上半年样本医院销售规模为8170.4万元, 同比减少45.64%. 国内注册方面, 仅有公司提交4类上市申请.替比夫定片样本医院销售规模钆塞酸二钠注射液是用于磁共振成像的顺磁性对比剂. 其对比增强作用是由稳定的含钆复合物, Gd-EOB-DTPA(钆塞酸二钠)介导的.钆塞酸二钠是新一代的高度特异性钆塞酸对比剂, 此化合物被肝细胞摄取, 等量经肾和胆汁排泄, 本品可提供同时检测、定位和区别各类型的肝损伤, 为增加放射科医生诊断信心提供了有力的工具, 用本品检测仅需1次注射对比剂, 方便病人. 钆塞酸二钠原研公司为德国先灵, 由拜耳提出上市申请, 2010年在中国上市. 目前国内上市钆系对比剂主要有钆喷酸葡胺注射液、钆双胺注射液、钆贝葡胺注射液、钆塞酸二钠注射液以及钆特酸葡胺注射液, 销售规模最大的为钆喷酸葡胺注射液, 2017年样本医院销售规模为2.60亿元, 同比增长1.57%. 本品2017年样本医院销售规模为2547.96万元, 同比增长37.86%, 2018年上半年销售样本医院销售规模1992.43万元, 同比增长高达72.28%. 目前注册方面, 仅有公司递交了4类上市申请.钆塞酸二钠注射液样本医院销售规模丙泊酚是目前临床使用最广泛的静脉麻醉药, 占据静脉麻醉药近80%的市场份额, 但依然存在低血压、呼吸暂停、注射痛或血栓性静脉炎等不良反应风险. 2017年丙泊酚注射液样本医院销售规模达12.42亿元, 同比增长4.22%, 当前原研占据着80%的份额.丙泊酚注射液样本医院销售情况。

现代药物传递系统的新进展和应用前景

现代药物传递系统的新进展和应用前景

现代药物传递系统的新进展和应用前景近年来,现代医学领域取得了许多重大突破,其中之一就是药物传递系统的发展。

药物传递系统可以将药物精确地传递到靶组织或器官,提高治疗效果并减少副作用。

随着新技术和研究的不断涌现,现代药物传递系统正迎来新的进展和应用前景。

一、纳米载体在药物传递中的应用纳米技术是目前药物传递系统领域的一个重要方向。

通过调节载体的大小和表面性质,纳米载体可以实现对药物的控制释放和靶向输送。

例如,使用纳米粒子作为载体可以有效地延长药物在血液循环中的半衰期,并提高其在肿瘤组织中的积累量。

此外,多功能纳米载体还可以同时携带多种药物,并通过改变表面修饰提高对靶组织或器官的选择性。

二、基因传递系统及其治疗潜力除了化学药物,基因治疗也成为临床上的一种新兴治疗方法。

基因传递系统可以将基因材料精确地送达到细胞内,并将其导入细胞核以实现治疗效果。

通过使用病毒载体或非病毒载体,基因传递系统可以高效、安全地传递目标基因。

近年来,CRISPR/Cas9技术的发展进一步提升了基因编辑和治疗的潜力,为药物传递系统带来更大的应用前景。

三、生物启发的药物传递系统自然界中存在许多生物孕育而生的机制可以启发药物传递系统的设计。

例如,蚊子吸血时使用唾液中具有抗凝血和消炎作用的蛋白质可以被借鉴,制造出能够在药物输送过程中抵抗血液凝结和免疫反应的纳米材料。

此外,其他动物体内产生并广泛分布于组织间负责信号传导等功能机制也值得利用。

四、底层数据及人工智能在药物设计与优化中的应用随着计算机技术和底层数据处理技术的快速发展,药物设计和优化的效率得到了极大提高。

计算机模拟技术可以对药物分子与生物靶点之间的相互作用进行精确预测,从而为药物传递系统的设计和调整提供基础。

人工智能在识别新靶点、加速药物筛选和优化过程中也发挥着重要作用。

五、现代药物传递系统在临床应用中的前景随着现代药物传递系统不断发展,其在临床应用中的前景也变得更广阔。

由于药物可以针对特定问题定向传递,在治疗各种疾病时取得了显著的成果。

新型给药系统(DDS)辅料的运用发展动态综述

新型给药系统(DDS)辅料的运用发展动态综述

新型给药系统(DDS)辅料的运用发展动态综述摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、生物黏附给药系统和其他给新型给药系统的辅料的运用和研究现状关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统透皮给药系统生物黏附给药系统辅料给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。

目前药物制剂研究进入了一个全新的释药系统(DDS)时代,各种新的释药系统发展极为迅速。

可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、生物黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统和其他给药系统。

而药用辅料是药物制剂的物质基础,新剂型的开发与运用总是离不开辅料的发展和运用,在新型给药系统中,辅料起着极其重要的作用,不仅可以改善和提高药物的稳定性、渗透性、成模型、黏着性、润湿性、溶解性、生物相容性等,某些辅料还可以提供不同给药系统所需的特殊性能。

本文就课本和网络在该领域的研究开发状况作一概述,供大家参考。

一、缓控释给药系统(sustained and controlIed drug DeIivery system)1.口服缓、控释制剂辅料发展状态近年来高分子材料的发展,促进了缓控释制剂的制备技术和新品种的开发。

口服缓控释制剂有十几种不同类型,如骨架型、包衣型、缓释小丸、胶囊、多层缓释片等。

1.1骨架型缓释制剂辅料1.1.1不溶性骨架缓释片制备水不溶性骨架缓释片的工艺方法极多。

常用的材料有乙基纤维素、聚乙烯类、丙烯酸树脂类、乙烯-醋酸乙烯共聚物等。

由于难溶性药物从骨架内释出的速率太慢,因而水溶性药物较适合此种骨架缓释片。

1.1.2溶蚀性骨架缓释片此种片剂以惰性的脂肪及蜡类基质为骨架材料与药物制成片剂,药物的释放是借脂肪或蜡质的逐渐溶蚀来完成的,pH值、消化酶对脂肪酸酯的水解速度有一定影响。

常用的材料有:蜂蜡、氢化植物油、硬脂酸、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯和十八烷醇等。

常用的致孔剂有微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)1500、PEG4000、PEG6000和水溶性表面活性剂等。

新型给药系统进展综述

新型给药系统进展综述

新型给药系统(DDS)的发展综述摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统,和其他给新型给药系统的研究现状。

关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。

新型药物传递系统(DDS)的研发具有周期短、成本低的特点,已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。

可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统,和其他给药系统。

一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system)近年来,随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展,一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。

目前,缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。

1.口服缓、控释制剂发展状态口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生素类。

国外涉及的新的品种有激素类药物,如FDA批准麦考酚酸缓释片;喹若酮类抗生素,环丙沙星控释片;干扰素,澳大利亚生产的干扰素口含片等。

口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂,这种制剂可直接以液体形式服用,也可以f 临时调配成液体形式服用,分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴,分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。

OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。

它具有流动性好,可以分剂量,很少受胃排空速率影响,掩盖味道,减少给药次数,降低毒副反应及便于服用等优点。

目前,已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。

新一代药物输送系统的研究进展

新一代药物输送系统的研究进展

新一代药物输送系统的研究进展近年来,随着科技的不断发展,医学领域的创新不断涌现。

其中,新一代药物输送系统的研究成果引起了广泛的关注。

这些系统以其高效、精准和安全的特点,为药物输送领域带来了革命性的变化。

本文将就新一代药物输送系统的研究进展进行探讨。

一、纳米技术在药物输送中的应用纳米技术作为当今最前沿的科技领域之一,开辟了新一代药物输送系统的发展方向。

通过纳米粒子作为药物载体,可以实现药物精确靶向输送,减少副作用并提高疗效。

举例来说,研究人员利用纳米技术将抗癌药物包裹在纳米囊泡中,通过靶向识别癌细胞表面的标志物,将药物精确释放到癌细胞内部,从而最大限度地杀死癌细胞而不对正常细胞造成伤害。

二、基因编辑技术在药物输送中的应用基因编辑技术是当前生命科学领域的热门技术之一。

它的应用不仅限于基因疾病治疗,还可以作为新一代药物输送系统的重要组成部分。

通过基因编辑技术,研究人员可以精确修改细胞的基因序列,使其表达特定的受体或介导药物的吸收和释放过程,从而实现针对性的药物输送。

例如,利用基因编辑技术将药物转运蛋白的基因嵌入到特定的细胞中,可以增强细胞对药物的摄取能力,提高药物的疗效。

三、生物传感技术在药物输送中的应用生物传感技术是新一代药物输送系统中不可或缺的一环。

通过利用生物传感器,研究人员可以实时监测患者体内的药物浓度和疗效,从而调节药物的输送速率和剂量。

这种精准的药物输送方式可以避免过度用药或用药不足,最大程度地提高疗效。

此外,生物传感技术还可以应用于特定药物的释放监测,实现自主控制和可持续释放,为患者提供更便捷的治疗方式。

四、仿生材料在药物输送中的应用仿生材料是一种模仿生物体结构和功能设计的人工材料。

在新一代药物输送系统中,仿生材料被广泛应用于药物载体和输送器件的设计制备。

这些材料具有良好的生物相容性和可控性,可以将药物有效地包裹在内部,并通过智能响应或外部刺激,实现药物的可控释放。

例如,一种仿生水凝胶材料在体内可以形成稳定的凝胶,将药物包裹其中,通过温度、PH值等条件的变化来实现药物的可预测、可持续输送。

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新型给药系统(DDS)的发展综述摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统,和其他给新型给药系统的研究现状。

关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。

新型药物传递系统(DDS)的研发具有周期短、成本低的特点,已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。

可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统,和其他给药系统。

一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system)近年来,随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展,一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。

目前,缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。

1.口服缓、控释制剂发展状态口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生素类。

国外涉及的新的品种有激素类药物,如FDA批准麦考酚酸缓释片;喹若酮类抗生素,环丙沙星控释片;干扰素,澳大利亚生产的干扰素口含片等。

口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂,这种制剂可直接以液体形式服用,也可以f 临时调配成液体形式服用,分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴,分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。

OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。

它具有流动性好,可以分剂量,很少受胃排空速率影响,掩盖味道,减少给药次数,降低毒副反应及便于服用等优点。

目前,已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。

2.缓释及控释注射剂缓释及控释注射剂其显著优点是可以减少注射次数,消除频繁注射给患者带来的精神上的烦恼和肉‘体上的疼痛。

可分为溶液型,混悬型、凝胶型、微囊型、微球型、脂质体型注射剂。

主要适宜的药物有抗精神类药物、抗菌素类药物、多肽、蛋白质类药物、疫苗类药物、抗癌药物等。

缓控释制剂根据不同的原理制备:胃内漂浮型、渗透泵型、骨架型、蚀解式、肠道定位、双层缓控释片等。

缓控释材料有醋酸纤维素,乙基纤维素(水分散体),甲基丙烯酸共聚物,硅酮弹性体,PVAP,HPMCP,HPMCAS,交联海藻酸盐等新型材料。

二、靶向给药系统(Targeted Drug Delivery System)靶向给药系统(TDDS)是指将药物直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞)使靶区药物浓度高于其他正常组织,提高疗效,降低全身毒副作用的给药系统。

靶向给药系统属于第4代剂型。

近年来受到普遍关注的口服结肠靶向给药系统,是指药物在胃、十二指肠、空肠和回肠不释放,只有当药物达到人体回盲部后,在结肠较高的PH环境下溶解聚合物。

该系统适合治疗发生于结肠的克罗恩病、溃疡型结肠炎、结肠癌,可以提高局部药物浓度,减少化疗药物对胃肠道的刺激,同时还适用于在夜间发生的哮喘、心绞痛、关节炎的治疗,可让药物在结肠缓慢释放,将发挥长效作用。

2.1 眼靶向年龄相关性黄斑变性是50岁以上人群的首要致盲眼病,目前没有一种药物对致盲完全有效,且副作用大。

药物与水溶性聚合物(聚乙烯醇、聚乙二醇等)结合,这种被动的药物靶向不仅增加了治疗作用,并且减少了副作用。

2.2 结肠靶向美国辛辛那提大学的Adel Sakr教授在结肠靶向给药系统在制剂学和靶向材料研究等方面取得了很大进展,其对肠道疾病的治疗以及蛋白多肽药物的口服给药都具有重要意义,是一个极具前景的新研究领域,但仍存在一定的局限性——由于消化道的pH及转运时间受食物、性别、疾病等个体因素影响较大,因此有些剂型给药后的定位性较差。

虽然菌群触发型给药系统被看好,但是对于如何提高高分子材料的疏水性和降低膨胀度问题,如何使药物在细菌作用下尽快释放出来以及促进机体吸收,仍需研究者进一步研究。

靶向结肠的定位系统需要高分子载体材料作为载体。

结肠靶向载体材料有果胶、壳聚糖、淀粉基口服结肠给药控释载体、环糊精、丙烯酸树脂、偶氮化合物等。

2.3 肾靶向华西医科大学的张志荣教授研究显示,雷公藤内酯醇-溶菌酶结合物具有明显靶向近端小管上皮细胞(PTEC)的作用。

目前,对肾靶向给药系统的研究还主要集中在提高药物靶向效率和寻求新的载体上,而对各种载体、和前体药物等被肾摄取后的释药规律和病理条件下的药代动力学和药效学等相关研究还有待深入。

肾脏靶向给药的策略包括生物力学给药策略、前体药物策略(烷基糖甙途径、γ-谷氨酰基前药途径和叶酸前药途径都是目前肾靶向研究的方向。

)、大分子载体策略以及其他策略。

其他的肾靶向给药策略还有纳米粒和脂质体策略。

2.4 脑靶向由于血脑屏障的存在,目前临床常规制剂给药后,约有98%的化学药物以及将近100%的蛋白/多肽药物难以入脑,严重影响脑部疾病的诊疗效果。

具有脑内靶向性的新型给药系统的构建可以解决这些难题,也是药剂学研究的热点。

蒋新国教授的研究小组以阳离子化白蛋白(CB 鄄SA)为脑内递药的靶向基团,连接聚乳酸纳米粒(NP),设计成新型的阳离子化白蛋白修饰的隐形纳米粒递药系统(CBSA-NP)。

对CBSA-NP 包载多种药物的研究发现,CBSA-NP 具有良好的脑内靶向递药特性且毒性较低。

由于大脑是一个比较特殊并且极为重要的器官,有专家担忧,当脑靶向给药后,纳米药物进入脑内的降解是否能够完全,安全性如何保障。

也有专家提出,大脑已被发现也具有淋巴组织,药物如果通过这些淋巴组织进入体循环,那么可能并不会实现给药的预期目标,或出现其他结果。

这些,正是研究者们面临的下一个挑战。

除此之外靶向给药系统的研究热点还有骨髓靶向给药系统、脂质体靶向给药、中药靶向给药系统。

3 纳米给药系统(Nano drug delivery system,NDDS)纳米给药系统是指药物与药用材料一起形成的粒径为1~1000 纳米级药物输送系统。

DDS,包括纳米粒、纳米球、纳米囊、纳米脂质体、纳米级乳剂等。

NDDS 在靶向性给药、缓释药物、提高难容性药物与多肽药物的生物利用度、降低药物毒副作用等方面表现出良好的应用前景。

NDDS 的类型有高分子材料NP、固体脂质纳米粒、纳米脂质体、磁性纳米粒、免疫纳米粒、纳米乳剂、囊泡。

目前国内外NDDS 的实际应用还非常有限,其中应用最多的当属纳米级的静脉注射乳级。

纳米技术是DDS 研究中应用最为广泛的技术之一,近年来,借助纳米技术这双有力的翅膀,DDS 研究获得明显进展。

4 透皮给药系统(transdermal drug delivery system)所谓透皮给药系统是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。

TTS 制剂在皮肤表面给药,药物在控释膜的控制下以恒定速度通过皮肤各层,进入人体循环,产生全身治疗作用。

透皮给药的关键在于促进药物渗透,使药物透皮吸收进毛细血管。

目前,利用对药物进行化学修饰制成前体药物;或将药物载入载体有着广泛的市场前景。

国内外市场上主要的控释药物有可乐定贴片,硝酸甘油贴片,雌二醇贴片等数十种。

不久的将来,孩子们接种疫苗会以贴剂取而代之,不再产生对注射针头的恐惧。

高血压、心脏病、糖尿病等患者,只要带上可编程序的医用“手表”,便能及时得到药物治疗。

这不但为药物剂型发展史谱写新篇章,也造福于人类。

5、生物黏附给药系统(Bioadhesive Drug Delivery System)生物黏附给药系统是指药物借助于某些高分子材料对生物粘膜产生特殊的黏合力,与生物粘膜表面紧密接触,通过上皮细胞进入循环系统的给药方式。

粘膜给药即可产生局部作用,又可产生全身作用。

粘膜除了具有可避免首过效应、血药浓度平稳、作用时间长、应用方便等特点外,由于粘膜不存在皮肤那样的角质化且粘膜给药还具有剂量小、生物利用度高及作用时间快等特点。

生物黏附给药系统最具代表性的是鼻腔给药和口腔给药。

鼻黏膜给药制剂除溶液剂和气雾剂较为常用外,国内外正在研究开发的还有粉末制剂、凝胶制剂、微球制剂、脂质体等,他们可不同程度的延长药物在鼻黏膜的停留时间,从而提高药物的生物利用度。

口腔粘膜给药方面,国外学者将血管药物、止痛剂、镇静剂、晕车药用于口腔粘膜给药系统,显示了较其他给药途径优越的临床疗效,但对于剧痛,口腔粘膜给药并不是一种理想的给药途径。

国内目前有研究报道的有胰岛素、及蛋白和多肽类生物,粘附给药系统在眼部给药的研究也有了新进展。

6.植入控释给药系统(ICRDDS)植入控释给药系统系一类经手术植入皮下或穿刺针导人皮下的控释制药制剂。

植入剂是一种无菌固体制剂,是由药物和赋形剂籍熔融、热压、辐射等方法制成。

其具有长效、恒释、定位作用。

因而,植入剂在一些疾病的治疗方面有其他制剂不可替代的优越性。

他适用于半衰期短,代谢快,不适于通过其他途径给药的药物。

近年来,在抗肿瘤、胰岛素给药、心血管疾病治疗、眼部用药及抗成瘾等方面植入剂获得了广泛的关注和较深入的研究。

抗肿瘤药物方面,国内已研制了抗癌化疗药物顺铂,氟尿嘧啶、甲氨喋呤的植入缓释剂型。

国外,美国Matrix 公司开发了顺铂植入剂,可直接注射到病变肿瘤处;眼植入剂,已研制成功的更昔洛伟植入片可持续释放药物达8 个月之久,具有强力的控制眼内病毒活性的功效;抗成瘾药物领域内有研究报道的,如Yobum 研究的皮下埋植纳曲酮小丸;抗生素方面有报道的是庆大霉素植入剂,用于治疗细菌性骨髓炎;另外植入给药系统用作肽类的给药系统也是近年来研究的热点之一,如将具有血管扩张作用的肽MaxadilaIl,制成植入片剂,用于蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛。

7 其他新型给药系统7.1 脉冲式给药系统及自动调节给药系统依据时振动力学原理设计新型定时定量脉冲释药的工作已引起国外多家制药企业的重视。

目前投入这类研究的主要有平喘药、心血管药物和H2 受体阻断剂、及胰岛素等。

自动调节给药器释药方式目前已有Biostator 的胰岛素,触发给药器适用的品种有戒毒药,其他类药物如生物体内活性肽适合开发一种智能型给药系统IDDS,类似生物反馈系统的控释给药系统,能感觉由疾病产生的信号,并判断信号的强弱,脉冲式的释放药物7.2 无针粉末喷射给药系统(power ject drug delivery system 无针粉末注射技术是国际上新型研制的新型给药系统,其主要技术原理是利用高压气体喷射,使药物微粒(直径20~100nm)瞬时加速至超声速(约500~1000 m·s-1),然后释放至皮下或粘膜部位,发挥药效作用,具有无针、无痛、无交叉感染、便捷、安全、高效等特点,改变了传统用药方式,大大方便了医生和病人的使用,特别适合于有控针感的病人、需长期自我给药的病人、儿童预防接种、重大突发事件(地震、洪灾、急性烈性传染病流行、大规模战争等)以及边远地区、大规模野外作业等条件下的医疗预防保障。

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