药物合成反应习题集
天然药物化学习题集解答(完整)
天然药物化学习题集(应用化学、化学教育专业用)目录(考试占80%)第一章总论……………………………第二章糖和甙类………………………第三章苯丙素类………………………第四章醌类化合物……………………第五章黄酮类化合物……………………第六章鞣质……………………………第七章萜类挥发油……………………第八章三萜与其甙类…………………第九章甾体与其甙类…………………第十章生物碱…………………………第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、液相色谱分离效果好的一个主要原因是:BA、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成:BA、真溶液B、胶体溶液C、悬浊液D、乳状液3、纸上分配色谱,固定相是:CA、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是:AA、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸层桥上展开,其R f值随PH增大而减小这说明它可能是:BA、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、两性化合物6、离子交换色谱法,适用于以下(B)类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于(B)的分离,硅胶色谱一般不适合于分离(B)A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物三、用适当的物理化学方法区别以下化合物用聚酰胺柱层分离下述化合物,以稀甲醇—甲醇洗脱,其出柱先后顺序为(C)→(A)→(D)→(B)O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D苷先洗下,次序:异黄酮、二氢黄酮、黄酮、黄酮醇(P62)四、填空试画出利用PH梯度萃取分离酸、碱、中性物质的模式图某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
通过离子交换树脂能基本分离:五、回答以下问题1、将以下溶剂按亲水性的强弱顺序排列:1乙醇、6环己烷、2丙酮、4氯仿、5乙醚、3乙酸乙酯2、请将以下溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱到强进行排序(P63)A、水B、甲醇C、氢氧化钠水溶液D、甲酸胺ABCD3.萃取操作中若已发生乳化,应如何处理?4、“水提醇沉”和“醇提水沉法”,各除去什么杂质?保留哪些成分?5、如何判断化合物和溶剂的极性?6、分离天然产物常用的吸附剂有哪些,各有何特点?硅胶:氧化铝:聚酰胺7、简述天然药物化学研究的作用❖1.探索天然药物治病的原理❖2.扩大天然药物的资源❖3.减低原植物毒性,并提高疗效❖4.进行新化合物的研究导致化学合成或结构改造❖5.控制天然药物与其制剂的质量8、选择一个化合物的重结晶条件时的基本思路是什么?1、结晶溶剂的选择❖对所需成分的溶解度随温度不同而有显著的差别,选择溶剂的沸点不宜太高,不产生化学反应。
生物制药工艺学习题(含复习资料
生物制药工艺学习题集(含答案)第一章生物药物概述一、填空:1、我国药物的三大药源指的是化学药物、生物药物、中药2、现代生物药物已形成四大类型,包括基因重组多肽和蛋白质、基因药物、天然生化药物、合成与部分合成的生物药物3、请写出下列药物英文的中文全称:()干扰素、()白介素、()集落刺激因子、()促红细胞生成素、()表皮生长因子、()神经生长因子、()重组人生长激素、()胰岛素、()人绒毛膜促性腺激素、促黄体生成素、超氧化物歧化酶、组织纤溶酶原激活物4、常用的β-内酰胺类抗生素有青霉素、头孢菌素;氨基糖苷类抗生素有链霉素;大环内酯类抗生素有红霉素;四环类抗生素有土霉素;多肽类抗生素有杆菌肽;多烯类抗生素有两性霉B;蒽环类抗生素有阿霉素5、嵌合抗体是指用人源抗体恒定区替换鼠源抗体恒定区,保留抗体可变区;人源化抗体是指抗体可变区中仅(决定簇互补区)为鼠源,其(骨架区)及恒定区均来自人源。
6、基因工程技术中常用的基因载体有质粒、噬菌体()、黏粒()、病毒载体等。
二、选择题:1、以下能用重组技术生产的药物为(B)A、维生素B、生长素C、肝素D、链霉素2、下面哪一种药物属于多糖类生物药物(C)A、洛伐他汀B、干扰素C、肝素D、细胞色素C3、能用于防治血栓的酶类药物有(D)A、 B、胰岛素 C、天冬酰胺酶 D、尿激酶4、环孢菌素是微生物产生的(A)A、免疫抑制剂B、酶类药物C、酶抑制剂D、大环内酯类抗生素5、下列属于多肽激素类生物药物的是(D)A、 B、四氢叶酸 C、透明质酸 D、降钙素6、蛋白质工程技术改造的速效胰岛素机理是(D)A. 将猪胰岛素B30位改造为丙氨酸,使之和人胰岛素序列一致B. 将A21位替换成甘氨酸,B链末端增加两个精氨酸,使之在4溶液中可溶C. 将B29位赖氨酸用长链脂肪酸修饰,改变其皮下扩散和吸收速度D. 将人胰岛素B28位与B29位氨基酸互换,使之不易形成六聚体三、名词解释:1、药物 ():用于预防、治疗或诊断疾病或调节机体生理功能、促进机体康复保健的物质,有4大类:预防药、治疗药、诊断药和康复保健药2、生物药物():是以生物体、生物组织或其成份为原料(包括组织、细胞、细胞器、细胞成分、代谢、排泄物)综合应用生物学、物理化学与现代药学的原理与方法加工制成的药物3、基因药物():是以基因物质(或及其衍生物)作为治疗的物质基础,包括基因治疗用的重组目的片段、重组疫苗、反义药物和核酶等4、反义药物:是以人工合成的十至几十个反义寡核苷酸序列,它能与模板或互补形成稳定的双链结构,抑制靶基因的转录和翻译,从而达到抗肿瘤和抗病毒作用5、生物制品():是应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备的,用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品6、干涉(,):是指在生物体细胞内,引起同源的特异性降解,因而抑制相应基因表达的过程7、( ) :是一种小分子(~21-25核苷酸),由(Ⅲ家族中对双链具有特异性的酶)加工而成。
药物化学习题集
第一章药物化学基础部分一、单项选择题1.下列概念正确的是A.先导化合物是具有某种生物活性的合成前体B.将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子,称为孪药C.外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,即为经典生物电子等排体D.软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内其作用后,转变成无活性和无毒性的化合物2.下列的哪种说法与前药的概念相符合A.用酯化方法做出的药物B.用酰胺化方法做出的药物C.药物潜伏化的药物D.经结构改造降低了毒性的药物E.在体内经简单代谢失活的药物3.通常前药设计不用于A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点4 .药物的亲脂性与生物活性的关系是A.降低亲脂性,使作用时间延长B.增加亲脂性,有利吸收,活性增加C.降低亲脂性,不利吸收D.适当的亲脂性有最佳活性E.增加亲脂性,使作用时间缩短5.可使药物亲水性增加的基团是A.卤素B.苯基C.羟基D.酯基E.烷基6.药物与受体结合时的构象称为A.反式构象B.药效构象C.优势构象D.最低能量构E.最高能量构象/ 7.与前体药物设计的目的不符的是A.提高药物的组织选择性B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.延长药物的作用时间E.降低药物的毒副作用8.药物作用靶点是指以下含义A.体内某器官组织B.药物作用部位C.细胞D.基因E.受体(酶)、离子通道和蛋白质、核酸9.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A.提高药物的溶解性B.降低药物的毒副作用C.提高药物的稳定性D.延长药物的作用时间E.改善药物的吸收10.抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A.前药原理B.软药C.拼合原理D.生物电子等排原理E.官能团间的空间距离11.溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物,其结构中引入了苯丙氨酸,其目的是A.提高药物的组织选择性B.改善药物的口服吸收C.提高药物的稳定性D.消除药物的不适气味E.改善药物的溶解性12.贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物,其设计的主要目的是A.提高阿司匹林的脂溶性B.延长药物的作用时间C.增加药物的生物利用度D.延长阿司匹林对炎症部位的选择性E.降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13.通过研究药物体内代谢产物得到的新药是A.紫杉醇B.氨苄西林C.西咪替丁D.奥沙西泮E.异丙肾上腺素14.把1,4-苯并二氮杂?类药物制成水溶性前药,对其结构修饰的方法是A.成环B.开环C.酰化D.成盐E.扩环15.下列不正确的说法是A.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。
制药工艺学习题
13、污染
14、消毒
15、杀菌
16、补料
17、放料
18、接种量
19、反应器
20、选择性
21、转化率
22、中试放大(Scale up)
23、放大效应(scale up effect)
24、清洁生产(cleaner production)
25、生产工艺规程2
6、标准操作规程(standard operation procedure,SOP)
4.溶剂对化学反应有哪些影响?
5.单因素平行试验优选法有哪些?
6.中试放大的研究内容有哪些?
7.原料药生产工艺规程需要编写哪些内容?
名词解释
1、化学全合成工艺
2、化学半合成工艺
3、微生物发酵制药
4、药物工艺路线
5、类型反应法
6、追溯求源法
7、模拟类推法
8、平行反应
9、可逆反应
10、催化剂
11、相转移催化剂(PTC)
A.连续釜式反应器B.管式反应器C.间歇釜式反应器
9.正常操作时,物料呈阶跃变化的反应器是________。
A.间歇操作搅拌釜C.多个串联连续操作搅拌釜B.单个连续操作搅拌釜D.管式反应器
10.理想反应器中的物料流型有________。
A.滞流和湍流B.对流和涡流C.理想混合和理想置换D.稳定流动和不稳定流动E.并流和逆流
6、化学合成药物的工艺研究中往往遇到多条不同的工艺路线,不同的化学反应存在两种不同的化学反应类型,分别为和。
7、化学反应步骤的总收率是衡量不同合成路线效率的最直接的方法,其装配方式有和。、
8、药物合成过程中的催化技术有、和。、
9、相转移催化剂可以分为
10、化学方法制备手性药物包括、和、和。
药物化学习题集
精心整理第一章药物化学基础部分一、单项选择题???1.下列概念正确的是A.先导化合物是具有某种生物活性的合成前体D.改变药物的作用靶点???4.药物的亲脂性与生物活性的关系是A.降低亲脂性,使作用时间延长B.增加亲脂性,有利吸收,活性增加C.降低亲脂性,不利吸收D.适当的亲脂性有最佳活性E.增加亲脂性,使作用时间缩短5.可使药物亲水性增加的基团是A.卤素B.苯基C.羟基D.酯基E.烷基6.药物与受体结合时的构象称为10.抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A.前药原理B.软药C.拼合原理D.生物电子等排原理E.官能团间的空间距离11.溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物,其结构中引入了苯丙氨酸,其目的是A.提高药物的组织选择性B.改善药物的口服吸收C.提高药物的稳定性D.消除药物的不适气味E.改善药物的溶解性12.贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合C.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体16.醇类原药修饰成前药时可以制成A.酰胺B.肟C.亚胺D.酯17.胺类原药修饰成前药时可以制成A.酰胺B.酯C.醚D.缩醛18.下列何者是从天然生物活性物质产生先导物A.南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因A.生物电子等排体置换B.同系物变换C.缀合成孪药D.闭环和开环的变化3.前药的特征有A.原药与载体一般以共价键连接B.前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物C.前药应无活性或活性低于原药D.载体分子应无活性4.制备前药常用的方法有A.形成C=C键B.形成酯键C.形成酰胺键D.形成缩醛或缩酮导化合物,例如A.环胞苷B.奥沙西林C.百浪多息D.联苯双酯9.对结构复杂的先导物进行剖裂,是优化先导物的常用手段,成功实例包括对下列哪些先导物的优化A.可卡因B.吗啡C.青霉素D.青蒿素10.要增大药物的酯溶性,可在其分子结构中引入的基团有A.烃基B.氟原子C.氯原子D.羟基E.磺酸基11.药物与受体的结合一般是通过A.氢键B.疏水作用C.共轭作用D.静电引力E.电荷转移复合物E.是先导化合物结构优化的常用方法之三、配伍选择题[1-4]A.吗啡B.普鲁卡因C.吗丁啉D.硝苯地平E.利血平1.第一个天然产物结构改造成功的化学药物2.经典的钙离子通道阻滞剂3.从天然产物中得到的降压药物4.天然镇痛药[5-9][15-18]A.卤素B.烷基C.羟基D.巯基E.硫醚15.使化合物水溶性增加的基团16.影响电荷分布,使脂肪族化合物电荷密度降低的基团是17.增加亲脂性,一般可使药物作用时间延长的基团是18.可被氧化为亚砜或砜的基团是[19-22]A.延长药物的作用时间B.提高药物的稳定性C.改善药物的溶解性27.血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的发现是[28-31]A.氧氟沙星B.氯霉素C.普罗帕酮D.多巴胺E.多巴酚丁胺28.对应异构体间产生大致相同的药理活性和强度29.对应异构体间产生相同的药理活性,但作用强度不同30.对应异构体间一个有活性,另一个没有活性31.对应异构体之间产生不同类型的药理活性四、名词解释1.药效团(Pharmacophore)15.twindrug五、填空题1.根据在体内的作用方式,可把药物分为两大类:一类是药物,另一类是药物。
制药工艺学习题集答案
制药⼯艺学习题集答案制药⼯艺学⼀.名词解释1. 全合成:由结构较简单的化⼯原料经过⼀系列的化学合成过程制得化学合成药物,称为全合成2. 半合成:由具有⼀定基本结构的天然产物经过结构改造⽽制成化学合成药物,称为半合成。
3. 邻位效应:取代基与苯环结合时,若⼀取代基的分⼦很⼤时,可将其邻位掩蔽,因⽽在进⾏各种化学反应时,邻位处的反应较其他位置困难。
4. 药物的⼯艺路线:具有⼯业⽣产价值的合成路线,称为药物的合成路线。
7.相转移催化剂:相转移催化剂的作⽤是由⼀相转移到另⼀相中进⾏反应。
它实质上是促使⼀个可溶于有机溶剂的底物和⼀个不溶于此溶剂的离⼦型试剂两者之间发⽣反应。
常⽤的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及⾮环多醚类等三⼤类。
8. 固定化酶:固定化酶⼜称⽔不溶性酶,它是将⽔溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上,成为不溶于⽔但仍具有酶活性的酶衍⽣物。
9.“⼀勺烩”或“⼀锅煮”:对于有些⽣产⼯艺路线长,⼯序繁杂,占⽤设备多的药物⽣产。
若⼀个反应所⽤的溶剂和产⽣的副产物对下⼀步反应影响不⼤时,往往可以将⼏步反应合并,在⼀个反应釜内完成,中间体⽆需纯化⽽合成复杂分⼦,⽣产上习称为“⼀勺烩”或“⼀锅煮”。
⼆.简答题1、化学制药⼯艺学研究的主要内容是什么答:⼀⽅⾯,为创新药物积极研究和开发易于组织⽣产、成本低廉、操作安全和环境友好的⽣产⼯艺;另⼀⽅⾯,要为已投产的药物不断改进⼯艺,特别是产量⼤、应⽤⾯⼴的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和⽣产⼯艺。
3.简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理。
N+Z—结构中含有阳离⼦部分,便于与阴离⼦形成有机离答:这类催化剂R4⼦对或者有与反应物形成复离⼦的能⼒,因⽽溶于有机相,其烃基部分的碳原⼦数⼀般⼤于12,使形成的离⼦对具有亲有机溶剂的能⼒,其作⽤⽅式为:4.简述冠醚催化固液两相的反应机理。
6.简述外消旋混合物,外消旋化合物,外消旋固体溶液的定义及其理化性质的差异。
如何区分以上三种外消旋体答:外消旋混合物:纯旋光体之间的亲和⼒更⼤,左旋体与右旋体分别形成晶体外消旋化合物:左旋体与右旋体分⼦之间有较⼤亲和⼒,两种分⼦在晶胞中配对,形成计量学上的化合物晶体外消旋固体溶液:纯旋光体之间,与对映体之间的亲和⼒⽐较接近,两种构型分⼦排列混乱三者的理化性质差异:熔点、溶解度不同区分:加⼊纯的对映体1)熔点上升,则为外消旋混合物2)熔点下降,则为外消旋化合物3)熔点没有变化,则为外消旋固体溶液7.⽤硝基苯甲酸为原料制备盐酸普鲁卡因,单元反应有两种排列⽅式。
化学制药技术模拟练习题(含参考答案)
化学制药技术模拟练习题(含参考答案)一、单选题(共40题,每题1分,共40分)1、在反应系统中,反应消耗掉的反应物的摩尔系数与反应物起始的摩尔系数之比称为()A、瞬时收率B、选择率C、转化率D、总收率正确答案:C2、化工生产过程的核心是( )。
A、粉碎B、混合C、分离D、化学反应正确答案:D3、催化剂中毒有( )两种情况A、短期性和暂时性B、暂时性和永久性C、暂时性和长期性D、短期性和长期性正确答案:B4、适合碱性介质反应的反应釜是()A、铸铁B、不锈钢C、都可以D、搪瓷玻璃正确答案:B5、在芳环上引入可略增加药物的亲脂性,而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是()A、烷基B、巯基C、氟原子D、卤素正确答案:C6、技术人员职业道德特点是( )A、质量第一,精益求精B、爱岗敬业C、奉献社会D、诚实守信、办事公道正确答案:A7、可以用下列何种试剂来鉴别阿司匹林和水杨酸?()A、氯化钠B、三氯化铁C、氯化亚铁D、氯化银正确答案:B8、仅含有机污染物的废水经()后,BOD通常可降至20~30 mg/L,水质可达到规定的排放标准。
A、一级处理B、二级处理C、三级处理D、过滤并调节PH值正确答案:B9、活性炭的作用除了()A、脱色B、氧化C、载体D、除热原正确答案:B10、社会主义职业道德的基本原则是()A、全心全意为人民服务B、诚实守信C、爱岗敬业D、集体主义正确答案:D11、下列哪项属于质子性溶剂()A、水B、酮类C、卤代烷化合物D、醚类正确答案:A12、在实验室衡量一个催化剂的价值时,下列哪个因素不加以考虑( )A、活性B、价格C、寿命D、选择性正确答案:B13、实际生产中,搅拌充分的釜式反应器可视为理想混合反应器,反应器内的()A、温度、组成与时间无关B、温度、组成与位置无关C、不能确定D、温度、组成既与位置无关,又与时间无关正确答案:B14、下列化合物按其与Lucas试剂作用最快的是()A、2-甲基-2-丁醇B、2-甲基-1-丙醇C、2-丙醇D、2-丁醇正确答案:C15、适合酸性介质的反应釜首选是()A、不锈钢B、搪瓷玻璃C、铸铁D、都可以正确答案:B16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是()A、乙酰水杨酸苯酯B、乙酰水杨酸酐C、醋酸苯酯D、水杨酸正确答案:B17、进料与出料连续不断地流过生产装置,进、出物料量相等。
药物合成反应习题集.
《药物合成技术》习题集适用于制药技术类专业第一章 概论一、本课程的学习内容和任务是什么?学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义?二、药物合成反应有哪些特点?应如何学习和掌握? 三、什么是化学、区域选择性?举例说明。
四、什么是导向基?具体包括哪些类型?举例说明。
五、药物合成反应有哪些分类方法?所用试剂有哪些分类方法?举例说明。
六、查资料写一篇500字左右的短文,报道药物合成领域的新技术及发展动态?第二章 卤化技术(Halogenation Reaction )一、简答下列问题1.何为卤化反应?按反应类型分类,卤化反应可分为哪几种?并举例说明。
2.在药物合成中,为什么常用卤化物作为药物合成的中间体?3.在较高温度或自由基引发剂存在下,于非极性溶剂中,B r 2和NBS 都可用于烯丙位和苄位的溴取代,试比较它们各自的优缺点。
4.比较X 2、HX 、HOX 对双键离子型加成的机理、产物有何异同,为什么?5.解释卤化氢与烯烃加成反应中,产生马氏规则的原因(用反应机理)。
为什么Lewis 酸能够催化该反应?6.解释溴化氢与烯烃加成反应中,产生过氧化效应的原因?7.在羟基卤置换反应中,卤化剂(HX 、SOCl 2、PCl 3、PCl 5)各有何特点,它们的使用范围如何?二、完成下列反应C CH 3CH 3CHCH 3Ca(OCl)2/AcOH/H 2O1.Ph 2CHCH 2CH 2OH32.CH 3SO 2ClCl /AIBN3.OH4CH 3CH 35.2OC O CH 3OHI 2/CaOAcOK Me 2CO?6.三、为下列反应选择合适的试剂和条件,并说明原因。
(CH 3)2C CHCH 3CHCH 2Br(CH 3)2C 1.CH 3CH CH COOHCH 3CH CH COCl 2.HOCH 2(CH 2)4CH 2OH(CH 2)4CH 2I CH 2I 3.CH 3OCH 2CH 2CO 2HCH 2CHCOBrBrCH 3O 4.CH 3CH CH CO 2CH 3CH 2CH CH CO 2CH 3Br 5.O2CH 2OH CH 2CH 2OHOCH 2CH 2CH 2CH 2ClCl 6.CH 2OH3CH2Cl37.8.BrCH 2(CH 2)9COOH CH 3CH(CH 2)8COOHBrCH 2CH(CH 2)8COOHCH 32CH 2C(COOC 2H 5)NHCOCH 3CH 2Br2CH 2C(COOC 2H 5)39.CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2OH)2C(COOC 2H 5)3(抗肿瘤药消卡芥)CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2Cl)2CHCOOH 2CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2Cl)2C(COOC 2H 5)310.CH 3(CH 2)5OCH 3C 2H 5CH 3(CH 2)5OCH 2BrC 2H 5CH3(CH 2)5OOHC 2H 5CH 3(CH 2)4CH 2OHCH 3(CH 2)4CH 2Cl CH 3(CH 2)4CH 2Cl (构型反转)(构型保持)11.OC 2H 5OC 2H 5Br12.四、分析讨论1.试预测下列各烯烃溴化(Br 2/CCl 4)的活性顺序。
药化习题集(PDF)
药物化学复习题一、 单项选择题1.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C. 阿米卡星D.阿齐霉素2.抗结核药物异烟肼发现方式是A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造 3.抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑4.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是A. 螺内酯B. 呋塞米C. 依他尼酸D. 氢氯噻嗪5.与维生素A描述不符的是A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B. 维生素A对紫外线不稳定C. 日光可使维生素A发生变化,生成无活性的二聚体D. 维生素A对酸十分稳定OOO OH6. 含有手性碳的酰胺类局麻药是A、丙泊酚B、盐酸丁卡因C、盐酸布比卡因D、盐酸利多卡因7.具有饱和代谢动力学特点的药物是A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.盐酸阿米替林8.我国科学家发现的具有倍半萜内酯结构的抗疟药物是A. 盐酸左旋咪唑B. 青蒿素C. 吡喹酮D. 磷酸氯喹9.组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类10.作用机制为ACE抑制剂的药物是A、尼莫地平B、 盐酸普罗帕酮C、氨力农D、马来酸伊那普利11. 唑吡坦的分子中含有的结构片段是A. 咪唑并哌啶B. 吡唑并吡啶C. 咪唑并吡啶D. 吡唑并哌啶12.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A.双吗啡 B.可待因C.苯吗喃 D.阿扑吗啡13.在体内可代谢生成吗啡的药物是A.盐酸哌替啶 B.盐酸美沙酮C.磷酸可待因 D.盐酸那洛酮14.组胺H1受体拮抗剂苯海拉明的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类15.非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯16. 盐酸氟西汀的体内代谢产物是A. 去甲氟西汀B. 去氧氟西汀C. 去三氟甲基氟西汀D. 脱苯基氟西汀17.具有催吐作用的物质是A.双吗啡 B.可待因C.苯吗喃 D.阿扑吗啡18.药用分子中不含有哌啶环的药物是A.盐酸哌替啶 B.盐酸美沙酮C.磷酸可待因 D.盐酸那洛酮19.组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪的结构类型是A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D.氨基醚类20.地西泮的活性代谢物是A. 奥沙西泮B. 替马西泮C. 硝地西泮D. 夸西泮21.苯妥英钠可与吡啶和硫酸酮溶液作用生成络合物是A.绿色 B. 紫色C.白色 D. 蓝色22.磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述不正确的是A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为邻位及间位异构体均有抑菌作用。
药物化学第二版答案
药物化学第二版答案【篇一:药物化学大题答案】1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=o)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(added hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的h表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-conhconhco-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥c5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学习题集一及答案
3
β-内酰胺酶抑制剂,可与β-内酰胺酶牢固结合,使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐 阿莫西林所引起的感染。 44. 参考答案:
一、单项选择题(本大题共 20 小题,每小题 1 分,共 20 分)在每小题列出的五个备选项中只 有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.C 2.A 3.C 4.B 5.B 6.D 7.B 8.C 9.A 10.B 11.C 12.C 13.D 14.A 15.D 16.A 17.E 18.C 19.D 20.A 二、判断题(本大题共 10 小题,每小题 1 分,共 10 分)请在每小题后面画“√”或”“×”。 错填、不填均无分 21 对 22 错 23 对 24 对 25 对 26 错 27 对 28 错 29 对 30 错 三、填空题(本大题共 11 小题,每小题 1 分,共 10 分)请在每小题的空格中填上正确答案。 错填、不填均无分。 31.醌型化合物 缩合前的醛 氨基哌嗪 32.咪唑类、呋喃类、噻唑类 33.1R,2S 34.亚砜基 35. 螺旋酶 不可逆损伤 36.氨基 37.β-羟基酸衍生物 38.阿扑吗啡 39.聚合 氧化 避光密闭 40. 丙烯醇型结构 41.顺式甲氧肟基 2-氨基噻唑基 亲和力 四、问答题(本大题共 6 小题,每小题 5 分,共 30 分) 42. 参考答案: ①烷化剂:氮芥 ②抗代谢物:氟尿嘧啶 ③抗肿瘤抗生素:放线菌素 D ④抗肿瘤植物药有效成分:紫杉醇 ⑤抗肿瘤金属化合物:顺铂 43. 参考答案:
一水合物 C.1,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 D.1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤
制药工艺学习题集及答案
《化学制药工艺学习题集》(自考专升本使用)郑州大学药学院编2011.11第一章绪论一、名词解释1. 制药工艺学2. 化学制药工艺学3. 制剂工艺学4.新药研发5. 清洁技术二、填空1. 制药工业是一个高技术产业,研究开发和不断改进是当今世界各国制药企业在竞争中求得生存与发展的基本条件2. 制药工业是一个以__________________为基础的朝阳产业。
3. 世界制药工业的发展动向为:、、、4.制药工艺是___________________桥梁与瓶颈,对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。
5.清洁技术的目标是____________本来要排放的污染物,实现____________的循环利用策略。
三、简答题1. 制药工业的特殊性主要表现在哪几方面?2. 制药工业的特点有哪几方面?3.新药研发的内容是什么?4.我国制药工业的发展方向有哪些?5.针对当前我国化学药品生产所面临的问题,如何提高我国医药企业的研发能力?第二章药物工艺路线设计和选择一、名词解释1. 全合成制药2. 半合成制药3. 手性制药4. 药物的工艺路线5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 类型反应法7.Sandmeyer反应8.Mannich反应:9.“一勺烩”或“一锅煮”10. 分子对称法:二、填空1. 是药物生产技术的基础和依据。
工艺路线的和是衡量生产技术高低的尺度。
点,采取相应的设计方法。
3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时,还必须对反应类型作必要的考察,阐明所组成的化学反应类型到底是还是反应。
4.从收率的角度看,应该把收率低的单元反应放在,收率高的反应步骤放在。
7.药物分子中具有______________等碳—杂键的部位,乃是该分子的拆键部位,亦即其合成时的连接部位。
8.抗炎药布洛芬的结构式是________________,其合成路线很多,但其共同的起始原料为______________。
9.应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时,如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时,不仅需要从理论上___________________,而且还要从实践上____________________________等进行实验研究,经过实验设计及选优方法遴选,反复比较来选定。
生物药物的制备与质量控制习题集
生物药物的制备与质量控制习题集一、单项选择题(每小题2分共15题)1蛋白质类物质的分离纯化往往是多步骤的,其前期处理手段多采用下列哪类的方法。
(B )A。
分辨率高B。
负载量大 C.操作简便 D.价廉2、下列药物哪些是重组 DNA 药物(B )A.蛋白质工程药物B.基因药物 C。
天然生物药物 D。
半合成生物药物3、下列药物中属于糖类药物的是( A )A。
甲壳素 B。
卵磷脂 C.肌苷酸 D.氯霉素4、4、冬虫夏草的入药部位为( A )A.虫体和子座 B。
子囊 C.孢子囊 D。
全草5.下列哪项不属于新型疫苗( C )A.亚单位疫苗B.合成肽疫苗 C.多联苗D.抗独特型抗体6.下列哪种方法是由于细胞内冰晶的形成导致细胞破碎的 ( C )A。
真空干燥 B. 酶解法 C. 冻融法 D。
渗透压法7。
某抗生素以醋酸丁酯为流动相进行 pH 纸层析,酸性条件下比移值大,碱性条下比移值小,则该抗生素为( B ) A。
弱碱性 B. 弱酸性 C.强碱性 D.强酸性8.从四环素发酵液中去除铁离子,可用(B )A。
草酸酸化 B。
加黄血盐 C. 加硫酸锌 D. 氨水碱化9.用大肠杆菌作宿主表达重组 DNA 药物,缺点是( C )A.蛋白质表达量低B.生长慢C.产物无糖基修饰D.难以获得工程菌10.下列药物哪些是重组 DNA 药物 (B )A.蛋白质工程药物 B。
基因药物 C.天然生物药物 D.半合成生物药物11.生物药物原料的保存可采取有机溶剂脱水法,常用的有机溶(D )A.甲醛B.酒精C.苯酚D.丙酮12。
选用110 树脂分离纯化链霉素,交换时 pH 应为( C )A.2~4 B。
4~6 C。
6~8 D. 12~1413.能够除去发酵液中钙、镁、铁离子的方法是( C )A. 过滤 B。
萃取C。
离子交换 D. 蒸馏14。
下列哪项不属于新型疫苗 ( C )A.亚单位疫苗B.合成肽疫苗 C.多联苗 D.抗独特型抗体15。
利用产氨短杆菌发酵法生产肌苷酸,第一步是用诱变育种的方法筛选缺乏哪种酶的腺嘌呤缺陷型菌株,并在发酵培养基中提供亚适量的腺嘌呤。
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药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D )A .氟烷B .盐酸氯胺酮C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C )A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D )A .易溶于水B .在干燥状态下对紫外线稳定C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是( C )A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(E )A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D .发生分子内重排生成青霉二酸E .发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸. H 2O N H H O NHOS O OHH NH 26.β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C )A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B )A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A )A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺14.复方新诺明是由( C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15.能进入脑脊液的磺胺类药物是( C)A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C)A.钠盐 B.钙盐C.钾盐 D.铜盐 E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是( D )A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学习题集及参考标准答案
药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类 B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其她类E.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其她类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物就是( C)A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩5.青霉素钠在室温与稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A.分解为青霉醛与青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸与青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制就是(C )A.干扰核酸的复制与转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不就是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物就是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物就是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺14.复方新诺明就是由( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物就是( C )A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C) A.钠盐 B.钙盐 C.钾盐 D.铜盐 E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的就是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述就是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
天然药物化学习题集
第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是( ):A、压力高B、吸附剂的颗粒小且均匀C、流速快D、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成( ):A、真溶液B、胶体溶液C、悬浊液D、乳状液3、纸上分配色谱, 固定相是( )A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( )A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、离子交换色谱法, 适用于下列( )类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类6、碱性氧化铝色谱通常用于( )的分离, 硅胶色谱一般不适合于分离( )A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物二、用适当的物理化学方法区别下列化合物1. 用聚酰胺柱色谱分离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( )→( )→( )→( )O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D三、回答问题1、分离天然产物常用的吸附剂有哪些, 各有何特点?四、解释下列名词二次代谢产物、HPLC、DCCC、HR-MS、天然药物化学、单体、有效成分、固定相参考答案:一. B,D,B,A,B,B,B二.DBAC三.乙醇>丙酮>乙酸乙酯>氯仿>乙醚>环己烷五.从左向右依次为:中性化合物、酸性化合物、两性化合物、碱性化合物。
第二章、糖和苷类一、选择题6、羟基化合物与苯甲醛或丙酮等形成的缩合物在下列条件下稳定( )A、碱性B、酸性C、中性D、酸碱性中均稳定二、填空题1-----3见原来打印的纸张2、凡水解后能生成( )和( )化合物的物质, 都称为苷类。
如芸香苷加酸水解生成( )、( )和( )。
三、简述下列各题解释下列名词含义:苷、苷元、苷键、原生苷、次生苷、低聚精、多聚糖、苷化位移什么是苷类化合物?该类化合物有哪些共性?四、指出下列各物质的成分类别1、纤维素2、酶3、淀粉4、粘液质5、甲壳素参考答案:一、CBBAAA二. 1专一2苷元,糖,芦丁,葡萄糖,鼠李糖;3 浓硫酸,ɑ-萘酚。
药物化学习题集(附答案)【精选文档】
第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关(B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司(E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基〉氢(B)苯基〉羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基〉羟基〉氢>苯基(D)羟基〉甲氨甲基〉苯基>氢(E)苯基〉甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为(C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸(E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术.(B)研究药物的理化性质.(C)确定药物的剂量和使用方法.(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法.(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称(C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚(A)2、泰诺(D)3、Paracetamol (B)4、N-(4—羟基苯基)乙酰胺 (C)5.醋氨酚 (E)三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称,药师可知其作用类型(B)4、医生处方采用的名称(A)5、根据名称,就可以写出化学结构式. (D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道(E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素(D)吗啡(E)青霉素(4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物(E)生化药物(6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名(E)商品名(7)下列药物是受体拮抗剂的为(B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥(E)甲氧苄啶(9)下列哪些技术已被用于药物化学的研究(A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术(C)超导技术(D)基因芯片(E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇(D)普萘洛尔(E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。
化学制药工艺学习题集
化学制药工艺学习题集一、名词解释1. 制药工艺学:是研究各类药物生产制备的一门学科;它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。
2 清洁技术:制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。
其主要研究内容有:(1)原料的绿色化(2)催化剂或溶剂的绿色化(3)化学反应绿色化(4)研究新合成方法和新工艺路线3. 全合成:是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。
由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。
4. 半合成:是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。
这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。
5. 药物的工艺路线:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。
6. 追溯求源法7. 类型反应法:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。
包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。
对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计。
8.Mannich(伯胺、仲胺或氨)反应,结果一个Mannich碱。
9.“一勺烩”或“一锅煮”:对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产。
若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。
改革后的工艺可节约设备和劳动力,简化了后处理。
10. 分子对称法:一些药物或中间体的分子结构具对称性,往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成,这种方法称为分子对称法。
11. 复杂反应:由两个以上基元反应组成的化学反应。
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《药物合成技术》习题集适用于制药技术类专业第一章概论一、本课程的学习内容和任务是什么?学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义?二、药物合成反应有哪些特点?应如何学习和掌握?三、什么是化学、区域选择性?举例说明。
四、什么是导向基?具体包括哪些类型?举例说明。
五、药物合成反应有哪些分类方法?所用试剂有哪些分类方法?举例说明。
六、查资料写一篇500字左右的短文,报道药物合成领域的新技术及发展动态?第二章卤化技术(Halogenation Reaction)一、简答下列问题1.何为卤化反应?按反应类型分类,卤化反应可分为哪几种?并举例说明。
2.在药物合成中,为什么常用卤化物作为药物合成的中间体?3.在较高温度或自由基引发剂存在下,于非极性溶剂中,B r2和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代,试比较它们各自的优缺点。
4.比较X2、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同,为什么?5.解释卤化氢与烯烃加成反应中,产生马氏规则的原因(用反应机理)。
为什么Lewis 酸能够催化该反应?6.解释溴化氢与烯烃加成反应中,产生过氧化效应的原因?7.在羟基卤置换反应中,卤化剂(HX 、SOCl 2、PCl 3、PCl 5)各有何特点,它们的使用范围如何?二、完成下列反应C CH 3CH 3CHCH 3Ca(OCl)2/AcOH/H 2O1.Ph 2CHCH 2CH 2OH 2.CH 3SO 2ClCl /AIBN3.OH 48%HBr 4CH 3CH 35.2OC OCH 3OHI 2/CaOTHF/MeOHAcOK Me 2CO?6.三、为下列反应选择合适的试剂和条件,并说明原因。
(CH 3)2CCHCH 3CHCH 2Br(CH 3)2C1.CH 3CH CH COOHCH 3CH CH COCl 2.HOCH 2(CH 2)4CH 2OH(CH 2)4CH 2I CH 2I 3.CH 3OCH 2CH 2CO 2HCH 2CHCOBrCH 3O4.CH 3CH CH CO 2CH 3CH 2CH CH CO 2CH 3Br 5.OCH 2CH 2OH CH 2CH 2OHO2CH 2CH 2CH 2ClCl 6.CH 2OHOCH 3CH 2ClOCH 37.8.BrCH 2(CH 2)9COOH CH 3CH(CH 2)8COOHCH 2CH(CH 2)8COOHCH 32CH 2C(COOC 2H 5)NHCOCH 3CH 2Br2CH 2C(COOC 2H 5)39.CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2OH)2C(COOC 2H 5)3(抗肿瘤药消卡芥)CH 22CH 2N(CH 2CH 2Cl)2CHCOOH 2CH 2NO 2CH 2N(CH 2CH 2Cl)2C(COOC 2H 5)NHCOCH 310.CH 3(CH 2)5OCH 3C 2H 5CH 3(CH 2)5OCH 2BrC 2H 5CH 3(CH 2)5OOHC 2H 5CH 3(CH 2)4CH 2OHCH 3(CH 2)4CH 2Cl CH 3(CH 2)4CH 2Cl (构型反转)(构型保持)11.OC 2H 5OC 2H 5Br12.四、分析讨论1.试预测下列各烯烃溴化(Br 2/CCl 4)的活性顺序。
CH 2CH 21)2)CH 3CH CH 2(CH3)2C CH 23)4)(CH 3)2C C(CH 3)25)CH 2CHCN6)HOOC CH CH COOH2.在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中,有如下两条路线,各有何特点?试讨论其优缺点。
CH 3CH 3ClCH 2ClCl1)CH 3H 2NN 2Cl CH 3ClCH 32)CH 2ClCl3.以下是三种制备溴乙烷的方法,其中哪种适合工业生产,哪种适合实验室制备?CH 3CH 32C 2H 5CH 2CH 3CH 2OH4.在氯霉素生产过程中,对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时, (1)反应有无催化剂?若有,属于哪种催化剂?(2)将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃,滴加少量溴,当有HBr 生成并使反应液变色则可继续加溴,否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴,为什么?(3)反应毕开大真空排净溴化氢,反应过程中溴化氢也不断移走,是不是移得越净越有利于反应?为什么?(4)生产过程中,影响因素有哪些?第三章烷基化技术(Hydrocarbylation Reaction ,Alkylation)一、解释概念及简答1.常用的烃化剂有哪些?进行甲基化及乙基化时,应选择哪些烃化剂?引入较大烃基时应选用哪些烃化剂?2.什么叫相转移催化反应?其原理是什么?采用相转移催化技术有什么优点?3.利用Gabriel反应与Delepine反应制备伯胺时,有什么相同与不同点?4.什么是羟乙基化反应?在药物合成中有什么特别的意义?5.进行F-C烃化反应时,芳香族化合物结构、卤代烃对反应有何影响?常用哪些催化剂?如何选择合适的催化剂。
6.若在活性亚甲基上引入两个烃基,应如何选择原料和操作方法?并解释原因。
二、利用Williamson法制混合醚时,应合理选择起始原料及烃化试剂,试设计下列产品的合成方法,并说明原因,掌握其中的规律。
CH3CH3O C2H5O CH3OC2H5CHCH3CH31. 2. 3.O 2N OC 2H 5HOCH 2OC 2H 54.5.三、完成下列反应CH 2CH OH OCH 3CH 2ClCH 2CH 2NEt 2NaOH1.NClH 2NCH(CH 2)NEt 2CH 3PhOH2.NH N OOPh HEt SO /NaOH3.4.CHBrEtOH/K 2CO 3CH 2COCH 3BrCH 2CH 2BrTEBA/PhH/50%NaOH5.O CH 2CH CH 2OH 2NCH(CH 3)2H6.EDH 2/RaneyNiHCHO H 2/RaneyNi33BNHNH ADMFN K C O O CH 3CH 2CH 2Br7.H 2/RaneyNi HCHO H 2N ONH//CH 3OH8.H 2C(COOC 2H 5)2H 3C SO 2OCH 2CH 2OC 6H 5C H ONa9.25CH(COOC 2H 5)2C H Br/10.OHHOCOOCH 3CH I/K CO 411.12.回流EtONa/EtOH ?EtONa/EtOH/CH IOCOOEt13.H /RaneyNiCHOOCH 3OCH 3OCH 2CH 2NH 214.HCHO/H /H O/RaneyNiN H 3CNH 2H 3CO15.HCHO/H 2/PdCOCH 3NH 2四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件,并说明依据。
()()CH 3CH 2O C CH 3CH 331.O O OH)(OOOCH32.CH3ClNH2 ClClCOOH CH3ClNHClCOOH3.4.H2C(COOC2H5)2()()(CH3)2CHCH2CH2C2H5C(COOC2H5)2五、利用所给的原料,综合所学知识合成下列产品1.以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料,选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。
COOCH2CH2N(C2H5)2 HClH2N2.以乙苯为主要原料,选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体对硝基-α-胺基苯乙酮盐酸盐。
COCH2NH2O2N HCl3.以对硝基甲苯、乙酰胺基丙二酸二乙酯、环氧乙烷为主要原料选择适当的试剂和条件合成抗肿瘤药消卡芥。
CH 2N(CH 2CH 2Cl)2CH 2CHCOOH2NH 2六、设计下列化合物的最佳合成路线(要求用简单、易得的起始原料)OCH 3CONCH 2CH 2NEt 2CH 3OOCH 3CH 31.(OHOHHOCOOH 以为起始原料)COOEt 2COOEt 22.CH 3OCH 2CHCH 3CH 323.CCNCHCH 2N(CH 3)2CH 354.Eti C 5H 12C(COOEt 2)2第四章 酰化技术(Acylation Reaction)一、回答下列问题1.何为酰化反应?常用的酰化剂有哪些?它们的酰化能力、应用范围以及在使用上有何异同?2.羧酸和醇的酯化反应有何特点?加速反应和提高收率都有哪些方法?总结酯化反应的其他方法,并用实例加以说明。
3.羧酸法酯化反应常用的催化剂有哪些?各有何特点?为什么叔醇和酚不宜用羧酸作酰化剂?要酰化酚类应用哪些方法?4.何为活性酯、活性酸酐?它们的结构各有什么特点?在O、N、C的酰化中有哪些应用?5.胺类化合物的酰化活性一般有什么规律?6.在Friedel-Crafts酰化反应中,酰化剂的结构、被酰化物的结构、催化剂、溶剂这些因素对反应有何影响?并举例说明问题。
7.为什么用酰氯进行氧酰化和氮酰化时,反应中要加碱?用哪些碱?这些反应在操作上有哪些特点?二、完成下列反应CHCO2EtCO2EtNHNH2CH33OOOCH3AlCl3?Pd C/H?CCOClOAlCL3PPA??O O O AlCl3PPA??NO2CH 2CH 2Ph 2COHCOOEtN HO3CH 3Br?NHCOCH 3O OOPyNS H Ac 2OHOCH 2CH 2NET 235~0NaOH CH COCl NSNH 2CH 3CH 3COOHONHOCH 2CH 22CH 2DMF/POCl 3OHOHCH 3(CH 2)4COOHO 2NCOOH HOCH 2CH 2N(CH 3)2OCH 3H 3COCOClAlCl 323ClCH 2COCl三、给下列反应选择合适的条件NH 2COOHNHCOCOOHHOHO HOEtOHCOOEtHOHO HOEt 2OOC COOEt 2t BuOH COO BuOOC COOBuOOCt t EtOHOOHOOAc(81%)H NHPh 3C NH 3C CHCO (67%)NS CH 3CH 3COOCH 2PhNS CH 3CH 3COOCH 2PhO四、讨论及回答问题1.下述反应可采用(1)加催化量的硫酸加热回流;(2)用甲苯带水,两种方法哪种优先?为什么?CH 3(CH 2)4CO 2HHOCH3CH 3CH 3(CH 2)4CO 2H 2O2.讨论活性(1) 酰化剂HOCOOH ,O 2NCOOH ,CHCOOHCH 3CH 3,CH 3CH 2COOH HCOOH(2) 被酰化物3.在利尿药氯噻酮的中间体对氯苯甲酰苯甲酸的制备中,为什么1mol 的邻苯二甲酸酐要用2.4mol 的AlCl 3为催化剂?若付—克酰化反应中用酰氯为酰化剂,催化剂AlCl 3的用量如何?反应结束后,产物如何从反应液中分离?C COClO O370~80 CCCOOHO Cl4.氯霉素生产中,对硝基―α―乙酰氨基苯乙酮制备时, (1)何为酰化剂?(2)除加酰化剂外,还加哪种试剂?加料顺序如何?为什么? (3)此反应的主要副反应有哪些?生产上是如何避免的? (4)检测弱点的方法是什么?此方法的基本原理是什么?(5)生产过程影响该反应的因素有哪些?生产中应如何控制反应条件? 5.结合头孢拉定的生产过程,说明混合酸酐不制备方法、特点及应用中的注意事项。