苯二氮卓类药物ppt课件
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镇静催眠药—苯二氮卓类(药理学课件)
分析：本处方选药正确，但剂量、用法和药物 总量错误。地西泮小剂量即具有良好的抗焦虑 作用，常用于焦虑症，抗焦虑剂量为2.5~5mg， t.i.d.。此外，地西泮属二类精神药品，每次 处方量不应超过7日常用量。
案例分析
• 患者病情及用药简介 患者，女，56岁。近1个月来入睡困难，夜间觉醒次数多 ，白天头昏乏力、疲劳思睡。诊断为失眠。給予艾司唑 仑1mg睡前30分钟口服，夜间觉醒次数减少，但缺乏熟睡 感，加至2mg，连续用药2周，睡眠质量明显改善，遂减 至1mg，未见反复。继续用药1周，减至0.5mg，睡眠良好 ，遂停药。
苯二氮卓类
目前临床常用的苯二氮卓类有20余种，根据半衰期长短 分为短效、中效和长效制剂。它们的作用机制虽然相同， 但不同制剂在抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌肉 松弛作用和临床应用等方面各有其特点。
药物相互作用
✓ 与其他中枢抑制药及乙醇合用 中枢抑制作用增强，加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏 迷，严重者可致死，临床需合用时宜减少剂量，并密 切监护患者；
并二氮䓬受体特异性拮抗药——氟马西尼（flumazenil,安 易醒）
久用：耐受性、成瘾性 （发生率<巴比妥类）
苯二氮卓类
✓ 虽无明显的肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生 一定的耐受性，一般在连续用药4周即可产生，需增 加剂量
✓ 久用可产生依赖性，一般在连续用药4~12个月即可 产生，停药时可出现戒断症状，多在停药后2~3天发 生。与巴比妥类相比，戒断症状发生均较轻、较迟
相关链接γ-氨基丁酸及其意义
γ-氨基丁酸（r-butylamino acid，GABA，γ-氨酪酸） 是脑内最重要的抑制性神经递质，脑内约有30％左右的突触以 GABA为神经递质。其生理作用有镇静、催眠、抗惊厥等。GARA 通过激活GABA受体而产生突触前或突触后抑制效应。其受体又 分为GARAA和GABAB两种，很多药物其作用机制与GARAA受体有关。
苯二氮卓类药物ppt课件
❖ 苯二氮卓受体在嗅球、大脑皮质、小脑、海 马、黑质、下丘分布较为密集。
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11
作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物
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12
作用机制
❖ 苯二氮卓受体具有三种不同的配体：
激动剂（咪达唑仑） 开放氯离子通道 拮抗剂（氟马西尼） 占据受体但不产生作用 反激动剂（DMCM） 减弱GABA突触传导效能
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23
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
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24
氟马西尼
❖ 在肝脏代谢，迅速从血浆清除 ❖ 清除半衰期短，意味着随着拮抗剂被清除，
如果受体部位残留的激动剂浓度够高，可能 发生再次镇静。 ❖ 无激动剂存在时，氟马西尼无任何中枢作用。
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25
氟马西尼
❖ 临床应用：
可从0.2~0.5mg逐步加量至3mg 较易拮抗苯二氮卓类药物引起的催眠和呼吸抑制
作用，对遗忘作用则较差
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26
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28
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持过程，可持续或间断静脉给药（ 0.15mg/kg /h）
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19
临床应用
❖ 门诊手术和ICU病房的镇静：
内镜检查、局部麻醉的辅助用药及ICU镇静 等均可应用
剂量为0.03～0.1mg/kg
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20
临床应用
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临床应用
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作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物
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作用机制
❖ 苯二氮卓受体具有三种不同的配体：
激动剂（咪达唑仑） 开放氯离子通道 拮抗剂（氟马西尼） 占据受体但不产生作用 反激动剂（DMCM） 减弱GABA突触传导效能
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不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
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氟马西尼
❖ 在肝脏代谢，迅速从血浆清除 ❖ 清除半衰期短，意味着随着拮抗剂被清除，
如果受体部位残留的激动剂浓度够高，可能 发生再次镇静。 ❖ 无激动剂存在时，氟马西尼无任何中枢作用。
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氟马西尼
❖ 临床应用：
可从0.2~0.5mg逐步加量至3mg 较易拮抗苯二氮卓类药物引起的催眠和呼吸抑制
作用，对遗忘作用则较差
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持过程，可持续或间断静脉给药（ 0.15mg/kg /h）
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临床应用
❖ 门诊手术和ICU病房的镇静：
内镜检查、局部麻醉的辅助用药及ICU镇静 等均可应用
剂量为0.03～0.1mg/kg
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临床应用
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临床应用
《常见镇静安眠药》课件
劳拉西泮
总结词
短效、低效价的镇静安眠药
详细描述
劳拉西泮是一种短效的苯二氮卓类药物，具有镇静、抗焦虑和肌肉松弛作用。它主要用于治疗焦虑症和失眠症。 劳拉西泮的优点是起效快、疗效好，且对日常活动影响较小，但长期使用仍可能导致药物依赖和戒断症状。
奥沙西泮
总结词
短效、低效价的镇静安眠药
VS
详细描述
奥沙西泮是一种短效的苯二氮卓类药物， 具有镇静、抗焦虑和肌肉松弛作用。它主 要用于治疗短期失眠和其他神经精神疾病 。奥沙西泮的优点是起效快、疗效好，且 对日常活动影响较小，但长期使用仍可能 导致药物依赖和戒断症状。
儿童对药物的代谢和排泄能力尚未完全发育，因此不推荐使用镇静安眠 药。如需用药，应咨询医生的建议，并严格控制剂量和用药时间。
04
镇静安眠药与其他药物的相互 作用
与其他药物的相互作用
与心血管药物的相互作用
镇静安眠药可能导致血压下降和心率失常，与某些心血管药物（ 如抗高血压药、抗心律失常药）同时使用时需特别注意。
镇静安眠药在临床应用广泛， 但需要在医生的指导下使用， 避免出现药物依赖和不良反应 。
镇静安眠药的分类
根据作用机制和化学结构，镇静安眠 药可以分为苯二氮䓬类、巴比妥类和 非巴比妥非苯二氮䓬类等几大类。
巴比妥类镇静安眠药包括苯巴比妥、 戊巴比妥等，但因为副作用较多，现 在使用已经较少。
苯二氮䓬类是最常用的镇静安眠药， 包括地西泮、阿普唑仑等。
氯硝西泮
总结词
中效、高活性的镇静安眠药
详细描述
氯硝西泮是一种苯二氮卓类药物，具有中等的药效作用时间和高活性。它主要用 于治疗癫痫和焦虑症，也可用于缓解失眠症状。氯硝西泮的优点是疗效显著，但 长期使用可能导致药物耐受和戒断症状。
《苯二氮卓类药物》课件
按照作用机制分类
可分为短效、中效和长效苯二氮卓类药物。
作用机制
1
神经递质GABA的作用
苯二氮卓类药物通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制效应，降低脑内神经传递 的兴奋性。
2
影响中枢神经系统
它们通过作用于大脑皮层和边缘系统，产生镇静、安眠、抗焦虑和抗惊厥的效果。
3
调节神经传递物质
此类药物还通过调节多种中枢神经系统的活性物质，产生不同的药理效应。
《苯二氮卓类药物》PPT课件
简介
苯二氮卓类药物是一类常用的中枢神经系统抑制剂，广泛应用于临床治疗中。 本节将介绍苯二氮卓类药物的基本概念和研究背景。
定义和分类
什么是苯二氮卓类药物？
苯二氮卓类药物是一类具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等作用的药物。
常见的苯二氮卓类药物
包括地西泮、阿普唑仑、劳拉西泮等。
2
病例二：焦虑症患者
阿普唑仑被成功应用于治疗焦虑症，帮助患者重建自信，改善日常生活。
3
病例三：癫痫患者
一名癫痫患者服用长效苯二氮卓类药物，显著减少了癫痫发作的次数。
总结和展望
苯二氮卓类药物是中枢神经系统常用的抑制剂，具有广泛的临床应用。未来 的研究将进一步深入了解其作用机制和开发更高效、安全的药物。
常见副作用
包括嗜睡、乏力、共济失调等。 长期使用可能导致依赖性和耐 受性。
禁忌症
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老 年人和肝功能不全患者慎用。
用药注意事项
需注意与其他药物的相互作用， 避免酗酒和驾驶等操作。
临床应用案例分享
1
病例一：失眠患者
患者使用地西泮治疗失眠，有效改善了睡眠质量，增强了白天的注意力和活力。
适应症和用法
苯二氮卓类药物 ppt课件
影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
代谢
苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮，两者均能增强地西泮的药效。 咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能 损害时可发生深度镇静。 劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排 泄。
作为吸入或静脉全麻的辅助用药，参与麻醉维持过程，可持续或间断静脉给药
（ 0.15mg/kg /h）
临床应用
门诊手术和ICU病房的镇静：
内镜检查、局部麻ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的辅助用药及ICU镇静等均可应用
剂量为0.03～0.1mg/kg
临床应用
临床应用
临床应用
本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
药代动力学
长效
中效
短效
药理学
苯二氮卓类药物具有的作用：
催眠 镇静 抗焦虑 遗忘 抗惊厥 中枢性肌松作用
作用机制
苯二氮卓类药物通过占领苯二氮卓受体调节脑中主要的抑制 性神经递质GABA而产生作用。
苯二氮卓受体在嗅球、大脑皮质、小脑、海马、黑质、下丘 分布较为密集。
作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物
麻醉前用药：催眠和抗焦虑作用
0.04～0.08mg/kg，静注或肌注
0. 4～0. 8mg/kg，口服 0. 3mg/kg（最大量为7.5mg），小儿直肠给药
临床应用
麻醉诱导和维持：镇静、遗忘作用
诱导较硫喷妥钠为慢，多在注药后120s内产生睡眠 诱导剂量为0.15～0.3mg/kg
(精选课件)镇静催眠药PPT课件
超极化（中枢抑制）
GABAA受体 β：GABA结合位点 BZ受体 α： BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。
艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性等。
氟西泮（flurazepam，氟安定）
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用， 但不影响正常活动。
应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体：配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
GABAA受体 β：GABA结合位点 BZ受体 α： BZ的位点
药物作用结果
苯二氮卓类药+苯二氮卓受体 促进GABA与GA频率
作用机制小结:
• 促进GABA与GABAA受体结合(增加Cl-通道开放的频率) • 增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应.
口服吸收快，半衰期较长，其代谢物仍有活性，故作用持久。
艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）
口服吸收快，维持5-8h，副作用少，临床使用较多。
三唑仑（triazolam，三唑安定）
作用快、强、短；催眠时后遗作用少， 但易有反跳性等。
氟西泮（flurazepam，氟安定）
损耗
失眠是临床上最常见的症状之一。 甚至引起死亡
处理失眠的原则
去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药
是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过 度兴奋和引起近似生理睡眠的药物。
• 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药
理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失 眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似 于生理性的睡眠
4、中枢性骨骼肌松驰
作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用， 但不影响正常活动。
应用：用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛。
机制：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元 的传递,引起肌松作用。
GABAA受体：配体门控Cl-通道
巴比妥 +
神经甾类 +
茚防己毒素 -
DMCM
Cl-
GABA +
镇静催眠药分类及代表药
巴比妥类
中枢非特异性药（普遍性）。 剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥（麻醉）、 麻痹死亡。
苯二氮卓类
奥沙西泮 ppt课件
Oxazepam in United States
…… 折合成人民币，平均10元/片
内容
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点 奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮的临床应用
第一部分
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点
奥沙西泮的代谢过程
代谢特点
药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相 代谢两个过程。
❖ 结果：奥沙西泮组呈现出剂量-疗效相关效应。 ❖ 结论：奥沙西泮具有较好的耐受性。即使每天应用奥沙西泮10年
以上，再增加奥沙西泮的剂量仍可产生明显镇静、抗焦虑效果。
Richard C et al. J Clin Psychopharmacol. 2019
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的成瘾性
❖ 奥沙西泮的受体亲和力低，Ki值为17.2，成瘾性 较低
其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。
基本介绍
专业抗焦虑的一线用药
在英语国家销售以下品牌 Aleram，Medopam，Murelax， Noripam，Opamox，Purata， Serax和Serepax
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的国外价格
Oxazepam in United Kingdom (UK)
嗜睡 6 2
不良反应发生率 4.8% 2.4%
许多酒依赖的患者有肝功能损害，酒精性肝病是滥用酒精的主 要并发症之一，而震颤谵妄又多发生于合并躯体疾病、进食情况差 、年龄较大的患者，因此使用短半衰期苯二氮卓类药物相对安全。
周波等.《中国医刊》2019年第47卷第1期
酒精戒断的治疗
奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的 临床对照研究
❖ 动物实验显示奥沙西泮较难对动物形成偏好 ❖ 临床研究发现奥沙西泮滥用的危险小于其它苯二
…… 折合成人民币，平均10元/片
内容
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点 奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮的临床应用
第一部分
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的代谢特点
奥沙西泮的代谢过程
代谢特点
药物在肝脏中代谢主要分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相 代谢两个过程。
❖ 结果：奥沙西泮组呈现出剂量-疗效相关效应。 ❖ 结论：奥沙西泮具有较好的耐受性。即使每天应用奥沙西泮10年
以上，再增加奥沙西泮的剂量仍可产生明显镇静、抗焦虑效果。
Richard C et al. J Clin Psychopharmacol. 2019
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的成瘾性
❖ 奥沙西泮的受体亲和力低，Ki值为17.2，成瘾性 较低
其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。
基本介绍
专业抗焦虑的一线用药
在英语国家销售以下品牌 Aleram，Medopam，Murelax， Noripam，Opamox，Purata， Serax和Serepax
专业抗焦虑的一线用药
奥沙西泮的国外价格
Oxazepam in United Kingdom (UK)
嗜睡 6 2
不良反应发生率 4.8% 2.4%
许多酒依赖的患者有肝功能损害，酒精性肝病是滥用酒精的主 要并发症之一，而震颤谵妄又多发生于合并躯体疾病、进食情况差 、年龄较大的患者，因此使用短半衰期苯二氮卓类药物相对安全。
周波等.《中国医刊》2019年第47卷第1期
酒精戒断的治疗
奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的 临床对照研究
❖ 动物实验显示奥沙西泮较难对动物形成偏好 ❖ 临床研究发现奥沙西泮滥用的危险小于其它苯二
药物分析 第十章 巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析 ppt课件
(1)硝化反应
含芳香取代基的巴比妥药物与硝酸钾及硫酸
共热，生成黄色硝基化合物
H
N
O
O
H3C
NH +2KNO3 +H2SO4
O H3C
H N
O
NH +K2SO4 +2H2O
O O
NO2
O2N
ppt课件
48
3. 芳环取代基的反应 （鉴别含芳环巴比妥药物）
（2）与硫酸－亚硝酸钠的反应 【鉴别】取本品（苯巴比妥）约10 mg，加硫酸 2滴与亚硝酸钠约5 mg，混合，即显橙黄色，随 即转橙红色
33
（4）与汞盐的反应
巴比妥类药物+汞盐→白色↓（可溶于氨试液）
H
N
O
O
H
N
O
O
N
O
OH
R1 R2
NH +Hg(NO3)2
O
N
O
OH
R1 R2
N
HgNO3
O
R1 R2
N O
N
HgNO3
O
O-NH4+
R1 R2
N
+2NH3 +H2O
HgNO3
O
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R1 R2
N
+NH4NO3
HgOH
O
34
4. 与香草醛（vanillin）的反应
催眠
镇静
巴比妥类 苯二氮卓类
剂量
ppt课件
6
1864年，德国化学家拜耳（1905 年诺贝尔奖化学家得主） 合成出的一种新化合物，丙二酰脲。
ppt课件
7
• 1903年，德国化学家菲舍尔和梅林发现了巴 比妥酸盐的医学价值。他们发现合成的二乙基 巴比妥酸让狗很快沉睡。巴比妥酸于是就成了 睡眠的保护神。
催眠药概述ppt课件
2
• 二．基本概念 • （一） 睡眠成分与睡眠周期 • 1．睡眠成分：快动眼睡眠（REM）和非快动眼 睡眠（NREM）。睡眠脑电 pp71 睡眠周期 pp72 • NREM睡眠过程由浅入深可分为4阶段，第1、2 阶段为浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠）。 • NREM和REM依次出现称为一个睡眠周期，每 夜可有4～5个睡眠周期。 • 2． REM睡眠 特点为期间眼球活动频繁，骨骼 肌极度松弛，做梦，呼吸、心跳快，血压升高。 • 缩短REM睡眠的药物停药后会出现REM反跳现 象。出现多梦、恶梦、加重心血管疾病症状。 3
• 三．苯二氮卓类（benzodiazepine,BDZ） • （一） 作用原理 脑内有特异BDZ受体，位于 GABAA受体和Cl-通道复合物上， • BDZ与自己受体结合通过促进GABA与GABAA 受体结合，进而开放Cl-通道（增加通道开放频 度，但不影响开放时间）， pp68 pp89 • Cl-内流使膜电位超极化，发挥中枢抑制作用。 • 已经合成BDZ受体拮抗剂氟马西尼 （flumazenil）,临床静脉注射用于BDZ类过量中 毒的解救。
（四）制剂及应用 地西泮（安定） （diazepam） t 1/2（小时） 临床应用 24～48 抗焦虑 、镇静催眠、抗惊厥、 脑性肌僵直 焦虑症、失眠、神经官能症、 戒酒后症状
氯氮卓（利眠宁） （chlordiazepoxide） 5～30 硝西泮 （nitrazepam） 氯硝西泮 （clonazepam）
13
• （三） 常用制剂及临床应用 • 分类 药物 起效/分 维持/小时 临床应用 长效 苯巴比妥 • （phenobarbital） 60 6～8 镇静、抗惊抗癫痫 • 中效 戊巴比妥 • （amobarbital） 45 3～6 镇静催眠、术前给 药、抗惊厥 • 短效 司可巴比妥 • （secobarbital） 10 2～ 3 镇静催眠、术前 给药、抗惊厥 • 超短效 硫喷妥 • （thiopental） 1 0.25 静脉麻醉、抗惊厥
• 二．基本概念 • （一） 睡眠成分与睡眠周期 • 1．睡眠成分：快动眼睡眠（REM）和非快动眼 睡眠（NREM）。睡眠脑电 pp71 睡眠周期 pp72 • NREM睡眠过程由浅入深可分为4阶段，第1、2 阶段为浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠）。 • NREM和REM依次出现称为一个睡眠周期，每 夜可有4～5个睡眠周期。 • 2． REM睡眠 特点为期间眼球活动频繁，骨骼 肌极度松弛，做梦，呼吸、心跳快，血压升高。 • 缩短REM睡眠的药物停药后会出现REM反跳现 象。出现多梦、恶梦、加重心血管疾病症状。 3
• 三．苯二氮卓类（benzodiazepine,BDZ） • （一） 作用原理 脑内有特异BDZ受体，位于 GABAA受体和Cl-通道复合物上， • BDZ与自己受体结合通过促进GABA与GABAA 受体结合，进而开放Cl-通道（增加通道开放频 度，但不影响开放时间）， pp68 pp89 • Cl-内流使膜电位超极化，发挥中枢抑制作用。 • 已经合成BDZ受体拮抗剂氟马西尼 （flumazenil）,临床静脉注射用于BDZ类过量中 毒的解救。
（四）制剂及应用 地西泮（安定） （diazepam） t 1/2（小时） 临床应用 24～48 抗焦虑 、镇静催眠、抗惊厥、 脑性肌僵直 焦虑症、失眠、神经官能症、 戒酒后症状
氯氮卓（利眠宁） （chlordiazepoxide） 5～30 硝西泮 （nitrazepam） 氯硝西泮 （clonazepam）
13
• （三） 常用制剂及临床应用 • 分类 药物 起效/分 维持/小时 临床应用 长效 苯巴比妥 • （phenobarbital） 60 6～8 镇静、抗惊抗癫痫 • 中效 戊巴比妥 • （amobarbital） 45 3～6 镇静催眠、术前给 药、抗惊厥 • 短效 司可巴比妥 • （secobarbital） 10 2～ 3 镇静催眠、术前 给药、抗惊厥 • 超短效 硫喷妥 • （thiopental） 1 0.25 静脉麻醉、抗惊厥
《咪达唑仑注射液》课件
咪达唑仑注射液与某些药物同时使用时，可能会产生相 互作用，影响药物的疗效和安全性。
了解药物相互作用有助于医生合理配伍用药，降低不良 反应的发生风险。
03
咪达唑仑注射液的临床应 用
临床应用范围
术前用药
用于手术前镇静、抗焦 虑，缓解紧张情绪。
麻醉辅助用药
与麻醉药合用，减少麻 醉药用量，增强麻醉效 果，减少术中应激反应
《咪达唑仑注射液》PPT课 件
目录
• 咪达唑仑注射液简介 • 咪达唑仑注射液的药理作用 • 咪达唑仑注射液的临床应用 • 咪达唑仑注射液的制备工艺与质量控制 • 咪达唑仑注射液的研发历程与未来展望 • 参考文献
01
咪达唑仑注射液简介
药物组成与作用
药物组成
咪达唑仑是一种苯二氮卓类药物 ，常与其他药物一起使用，如麻 醉剂、止痛剂等。
注意事项
在使用咪达唑仑注射液期间，应避免饮酒或使用其他中枢神经系统抑制药物， 以免加重不良反应。同时，对于过敏体质的患者，应慎用该药物。
02
咪达唑仑注射液的药理作 用
药效学研究
01
02
03
04
药效学研究主要探讨咪达唑仑 注射液的药理作用和作用机制
。ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
研究表明，咪达唑仑注射液具 有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊
厥和抗癫痫等作用。
这些作用是通过调节中枢神经 递质如GABA（γ-氨基丁酸）
的活性实现的。
药效学研究为临床应用提供了 科学依据，有助于医生合理选 择和使用咪达唑仑注射液。
药动学研究
药动学研究主要关注药物在体内的吸 收、分布、代谢和排泄过程。
药物主要在肝脏代谢，代谢产物具有 药理活性，排泄以原型和代谢产物的 形式通过尿液排出。
抗焦虑药ppt课件
副作用
– 为嗜睡、过度镇静、智力活动受影响、记 忆力受损、运动的协调性减低等。
3
氯硝西泮
【适应症】 主要用于控制各型癫痫，尤其适用于失神 发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不 能性 发作等。 【禁忌症】 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
4
【用法用量】 成人常用量：开始用每次0.5mg，每日3次，每 3天增加0.5～1mg，直到发作被控制或出现了 不 良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不 要超过20mg。 小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童开始 每日按体重0.01～0.03mg/kg，分2～3次 服用， 以后每3日增加0.25～0.5mg，至达到按 体重每 日0.1～0.2mg/kg或出现了不良反应为止。 氯硝西泮的疗程应不超过3～6个月。
13
【不良反应】
1. 常见的不良反应。嗜睡，头昏、乏力等，大剂 量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。 2. 罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。 3. 个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至 幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4. 有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药 症状，表现为激动或忧郁。 5. 少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、 便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
14
【禁忌症】 慎用： ①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中 毒； ②肝肾功能损害； ③重症肌无力； ④急性或易于发生的闭角型青光眼发作； ⑤严重慢性阻塞性肺部病变； ⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
15
【注意事项】 ①对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏； ②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期； ③癫痫患者突然停药可导致发作； ④严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀 倾向，应采取预防措施； ⑤避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药 时不宜骤停，应逐渐减量 ； ⑥出现呼吸抑制或低血压常提示超量； ⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增 加剂量； ⑧高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
奥沙西泮 PPT课件
可通过胎盘及乳汁分泌，故孕期及哺乳期妇女慎用
严重肝肾功能损害可延长药物的半衰期需慎用
奥沙西泮的安全性
▪ 奥沙西泮的耐受性及成瘾性 ▪ 奥沙西泮对认知功能的影响
▪ 奥沙西泮用于老年人的影响 ▪ 奥沙西泮用于肝脏疾病患者的影响
奥沙西泮的耐受性
Voshaar RC等研究了长期使用奥沙西泮者额外加用奥沙西泮的疗效。 研究方法：选择16例长期应用（超过10年）奥沙西泮患者、18例从
收较慢，起效时间较长，故更适于无需立即入睡
的患者。
奥沙西泮治疗焦虑症
趋避实验是评估抗焦虑药物药效的经典实验。 动物趋避实验显示奥沙西泮能增加动物的刺激次 数，证明奥沙西泮具有抗焦虑作用。在一定范围 内，药效随着药物剂量增加而增加。
奥沙西泮的趋避实验结果
25
20
15 刺激次数 10
5
0
0
3.1
6.2
奥沙西泮的临床应用
PartⅠ
奥沙西泮的适应症
Part Ⅱ
奥沙西泮的禁忌症
Part Ⅲ
奥沙西泮的安全性
奥沙西泮的适应症
失眠症 焦虑症 酒精戒断症 其它精神疾病
奥沙西泮治疗失眠症
作为镇静催眠药，奥沙西泮能缩短睡眠潜伏 期、减少中途醒来次数、维持睡眠时间、提高睡 眠质量，并且醒后无明显不适感，仅少数患者有 恶心、头痛感。
Imlah, N W. Acta Psychiatr Scand Suppl. 1978
奥沙西泮治疗酒精戒断症
奥沙西泮与酒精有协同作用，且滥用的风险 小，故常用于酒精戒断的治疗，缓解酒精戒断 症状，如：震颤谵妄、酒精戒断所致幻觉妄想 等。
奥沙西泮用于其它精神疾病治疗
苯二氮卓类药物
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可从0.2~0.5mg逐步加量至3mg 较易拮抗苯二氮卓类药物引起的催眠和呼吸抑制
作用，对遗忘作用则较差
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长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
药代动力学
❖ 影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
❖ 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 ❖ 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 ❖ 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，
脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障
理化特性
代谢
❖ 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 ❖ 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
药代动力学
长效 中效 短效
药理学
❖ 苯二氮卓类药物具有的作用：
催眠 镇静 抗焦虑 遗忘 抗惊厥 中枢性肌松作用
作用机制
❖ 苯二氮卓类药物通过占领苯二氮卓受体调节 脑中主要的抑制性神经递质GABA而产生作 用。
❖ 苯二氮卓受体在嗅球、大脑皮质、小脑、海 马、黑质、下丘分布较为密集。
作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物
持过程，可持续或间断静脉给药（ 0.15mg/kg /h）
临床应用
❖ 门诊手术和ICU病房的镇静：
内镜检查、局部麻醉的辅助用药及ICU镇静 等均可应用
剂量为0.03～0.1mg/kg
临床应用
临床应用Байду номын сангаас
临床应用
❖ 本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
代谢
❖ 苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮， 两者均能增强地西泮的药效。
咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应 用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能损害时 可发生深度镇静。
劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合 反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排泄。
临床应用
❖ 麻醉前用药：催眠和抗焦虑作用
0.04～0.08mg/kg，静注或肌注 0. 4～0. 8mg/kg，口服 0. 3mg/kg（最大量为7.5mg），小儿直肠给药
临床应用
❖ 麻醉诱导和维持：镇静、遗忘作用
诱导较硫喷妥钠为慢，多在注药后120s内产生 睡眠
诱导剂量为0.15～0.3mg/kg 作为吸入或静脉全麻的辅助用药，参与麻醉维
❖ 对血液动力学影响较小，可表现为轻度SVR降 低伴有HR的轻度增快
❖ 大剂量时可引起血压下降，尤其是低血容量 的病人
❖ 对心肌收缩力无影响
药物作用
❖ 对呼吸中枢具有轻度的抑制作用，且呈剂量依 赖性，表现为VT的降低和RR的增快
❖ 无组胺释放作用 ❖ 对肾上腺皮质功能无抑制作用
临床应用
❖ 麻醉前用药 ❖ 麻醉诱导 ❖ 麻醉维持 ❖ 门诊手术的辅助用药 ❖ ICU镇静用药
苯二氮卓类药物
历史
❖ 1959年合成地西泮，1965年发现它可作为静 脉麻醉诱导药
❖ 1971年为了增强药效，合成劳拉西泮 ❖ 1976年合成咪达唑仑，成为应用于临床的第
一个水溶性苯二氮卓类药物 ❖ 1977年证实了特异性苯二氮卓类受体的存在
理化特性
理化特性
❖ 三种药物具有高度亲脂性，因此中枢神经系统作用起效 迅速，分布容积也较大。
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
氟马西尼
❖ 在肝脏代谢，迅速从血浆清除 ❖ 清除半衰期短，意味着随着拮抗剂被清除，
如果受体部位残留的激动剂浓度够高，可能 发生再次镇静。 ❖ 无激动剂存在时，氟马西尼无任何中枢作用。
氟马西尼
❖ 临床应用：
作用机制
❖ 苯二氮卓受体具有三种不同的配体：
激动剂（咪达唑仑） 开放氯离子通道 拮抗剂（氟马西尼） 占据受体但不产生作用 反激动剂（DMCM） 减弱GABA突触传导效能
药效学特性
药效与血药浓度密切相关
占领20%受体
抗焦虑
30-50%
镇静
60%或更多
意识消失
药物作用
❖ 可降低脑血流量和脑组织氧耗，对脑缺氧有 保护作用
作用，对遗忘作用则较差
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长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
药代动力学
❖ 影响因素：
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
❖ 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 ❖ 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 ❖ 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，
脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障
理化特性
代谢
❖ 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 ❖ 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
药代动力学
长效 中效 短效
药理学
❖ 苯二氮卓类药物具有的作用：
催眠 镇静 抗焦虑 遗忘 抗惊厥 中枢性肌松作用
作用机制
❖ 苯二氮卓类药物通过占领苯二氮卓受体调节 脑中主要的抑制性神经递质GABA而产生作 用。
❖ 苯二氮卓受体在嗅球、大脑皮质、小脑、海 马、黑质、下丘分布较为密集。
作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物
持过程，可持续或间断静脉给药（ 0.15mg/kg /h）
临床应用
❖ 门诊手术和ICU病房的镇静：
内镜检查、局部麻醉的辅助用药及ICU镇静 等均可应用
剂量为0.03～0.1mg/kg
临床应用
临床应用Байду номын сангаас
临床应用
❖ 本科室用法：
仅作为术前用药 用法：1-2mg iv 最大剂量：不大于3mg iv
代谢
❖ 苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮：代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮， 两者均能增强地西泮的药效。
咪达唑仑：代谢产物为羟基咪达唑仑，长时间应 用可发生蓄积。因其经肾脏排泄，肾功能损害时 可发生深度镇静。
劳拉西泮有5种代谢产物，主要代谢物发生结合 反应后为水溶性无活性产物，经肾迅速排泄。
临床应用
❖ 麻醉前用药：催眠和抗焦虑作用
0.04～0.08mg/kg，静注或肌注 0. 4～0. 8mg/kg，口服 0. 3mg/kg（最大量为7.5mg），小儿直肠给药
临床应用
❖ 麻醉诱导和维持：镇静、遗忘作用
诱导较硫喷妥钠为慢，多在注药后120s内产生 睡眠
诱导剂量为0.15～0.3mg/kg 作为吸入或静脉全麻的辅助用药，参与麻醉维
❖ 对血液动力学影响较小，可表现为轻度SVR降 低伴有HR的轻度增快
❖ 大剂量时可引起血压下降，尤其是低血容量 的病人
❖ 对心肌收缩力无影响
药物作用
❖ 对呼吸中枢具有轻度的抑制作用，且呈剂量依 赖性，表现为VT的降低和RR的增快
❖ 无组胺释放作用 ❖ 对肾上腺皮质功能无抑制作用
临床应用
❖ 麻醉前用药 ❖ 麻醉诱导 ❖ 麻醉维持 ❖ 门诊手术的辅助用药 ❖ ICU镇静用药
苯二氮卓类药物
历史
❖ 1959年合成地西泮，1965年发现它可作为静 脉麻醉诱导药
❖ 1971年为了增强药效，合成劳拉西泮 ❖ 1976年合成咪达唑仑，成为应用于临床的第
一个水溶性苯二氮卓类药物 ❖ 1977年证实了特异性苯二氮卓类受体的存在
理化特性
理化特性
❖ 三种药物具有高度亲脂性，因此中枢神经系统作用起效 迅速，分布容积也较大。
不良反应
❖ 注射部位的刺激 ❖ 血栓形成或血栓性静脉炎 ❖ 呼吸抑制（可过胎盘屏障，产妇慎用）
氟马西尼
❖ 在肝脏代谢，迅速从血浆清除 ❖ 清除半衰期短，意味着随着拮抗剂被清除，
如果受体部位残留的激动剂浓度够高，可能 发生再次镇静。 ❖ 无激动剂存在时，氟马西尼无任何中枢作用。
氟马西尼
❖ 临床应用：
作用机制
❖ 苯二氮卓受体具有三种不同的配体：
激动剂（咪达唑仑） 开放氯离子通道 拮抗剂（氟马西尼） 占据受体但不产生作用 反激动剂（DMCM） 减弱GABA突触传导效能
药效学特性
药效与血药浓度密切相关
占领20%受体
抗焦虑
30-50%
镇静
60%或更多
意识消失
药物作用
❖ 可降低脑血流量和脑组织氧耗，对脑缺氧有 保护作用