氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用研究
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
喹诺酮类药物的研究与应用进展
喹诺酮（Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅ，图 １）是多种活性药物分子的骨架结构， 由于喹诺酮结 构 与 一 些 生 物 分 子 （如 泛 醌 ）类 似，加 之 容 易 修 饰，自 １９６２年 Ｌｅｓｈｅｒ等在生产抗疟疾药物氯喹产生的杂质中 发现第一个喹诺酮类衍生物以来，至今已有超过 １００００种喹诺 酮类衍生 物 被 报 道，喹 诺 酮 类 衍 生 物 是 药 物 开 发 的 一 大 热 点［１］。喹诺酮最广为人知的应用是作为抗菌药，至今已经有超 过 ４０年的使用历史，在全球抗菌药物市场中仅次于头孢菌素 类和青霉素类药物［２－３］。除了抗菌作用外，喹诺酮类衍生物还 被报道具有抗结核病、抗疟疾、抗病毒、抗癌等活性。
·４２·
山 东 化 工 ＳＨＡＮＤＯＮＧＣＨＥＭＩＣＡＬＩＮＤＵＳＴＲＹ ２０１８年第 ４７卷
喹诺酮类药物的研究与应用进展
盛钊君，陈小乐，张 燕，高 敏，刘泽璇，谢芳英，李裕琳， 黄池光，简荣超，徐学涛
（五邑大学 化学与环境工程学院，广东 江门 ５２９０２０）
摘要：喹诺酮是多种活性药物分子的骨架结构，至今已有超过 １００００种喹诺酮类衍生物被报道。喹诺酮类衍生物具有抗菌、抗结核病、抗 疟疾、抗病毒等生理活性，是药物开发的一大热点。本文综述喹诺酮类药物的研究进展，展望其发展前景，为进一步开发喹诺酮类药物 提供参考。 关键词：喹诺酮；抗菌；抗结核病；抗疟疾；进展 中图分类号：ＴＱ４６３ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０１８）１３－００４２－０２
图 １ 喹诺酮结构 Ｆｉｇ．１ Ｓｔｒｕｃｔｕｒ酮类抗菌药举例 Ｆｉｇ．２ Ｅｘａｍｐｌｅｓｏｆｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓａｓａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌｄｒｕｇｓ
收稿日期：２０１８－０５－０３ 基金 项 目：五 邑 大 学 ２０１７年 度 大 学 生 创 新 创 业 训 练 计 划 项 目 （项 目 编 号 ２０１７１１３４９１０４）；五 邑 大 学 青 年 科 研 基 金 项 目 （２０１６ｔｄ０１） 作者简介：盛钊君（１９８７—），女，湖南常德人，讲师，博士，主要进行药物化学研究。
喹诺酮类药物的现状及应用
喹诺酮类药物的现状及应用【关键词】喹诺酮类药物；进展；现状；临床应用1962年,美国Sterling-winthrop研究所发现的第一个含有4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸，以其与其他抗菌药物不同的作用特点，开辟了抗菌药物研究和使用的新途径。
30多年来，国内外对喹诺酮类药物的结构不断进行修饰，并对其含氟集团加以变革，陆续开发出多种新药物投入临床使用。
该类药物的抗菌谱逐渐拓宽，从单一抗革兰阴性菌的窄菌谱，发展到抗革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的广谱抗菌药。
下面就喹诺酮类药物的发展史，药物作用特点、临床使用、不良反应等方面进行详细介绍。
1 诺酮类药物的发展第一代药物为萘啶酸、吡咯酸，1962～1969年上市应用。
主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。
第二代药物为吡哌酸、西诺沙星，1969～1979年上市应用。
此类药物的抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效。
第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星。
第三代药物抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌的作用进一步加氟，并对革兰阳性菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体有杀作用。
第三代喹诺酮类药物最成功地广泛应用的化合物之一是环丙沙星。
它在1986年第一次投放市场，从那时起，氟喹诺酮类抗生素对各种感染治疗的价值被承认。
在抗生素领域内，氟喹诺酮类是唯一可与β-内酰胺类抗生素相媲美的合成抗菌药，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。
第四代药物主要有格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星，1997年开始上市，与前三代相比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。
2 喹诺酮类药物的作用特点喹诺酮类药物的作用机制是：它们主要抑制DNA回旋酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，阻止DNA复制而导致细菌死亡，DNA回旋酶是由两个A亚基和两个B亚基组成的四聚体，A亚基先将正螺旋后链切口缺口，B亚基催化ATP 水解提供能量，使DNA的前链经后移，重新连接，形成负超螺旋。
氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用
03
氟喹诺酮类抗菌药在眼 科的疗效和安全性
氟喹诺酮类抗菌药在眼科的治疗效果和作用机制
治效果
氟喹诺酮类抗菌药在眼科具有显著的治疗效果，对多种眼部 感染，如结膜炎、角膜炎、泪囊炎等具有良好疗效。
作用机制
氟喹诺酮类抗菌药主要通过抑制细菌DNA回旋酶活性，从而 阻断DNA复制，发挥抗菌作用。此外，此类药物还具有强大 的抗革兰氏阴性菌活性，对绿脓杆菌、肠杆菌属、淋球菌和 支原体等具有良好抗菌效果。
第一代
1970年代，氟喹诺酮类抗菌药开 始进入临床试验，代表药物为萘
啶酸。
第二代
1980年代，第二代氟喹诺酮类抗 菌药进入市场，代表药物为吡哌酸 。
第三代
1990年代至今，第三代氟喹诺酮类 抗菌药逐步成为主流产品，代表药 物为左氧氟沙星、氧氟沙星等。
02
氟喹诺酮类抗菌药在眼 科的治疗范围和应用
眼部感染的种类和原因
氟喹诺酮类抗菌药在 眼科的应用
汇报人： 日期:
目录
• 氟喹诺酮类抗菌药概述 • 氟喹诺酮类抗菌药在眼科的治疗范围
和应用 • 氟喹诺酮类抗菌药在眼科的疗效和安
全性 • 氟喹诺酮类抗菌药在眼科的未来发展
趋势和研究方向 • 结论
01
氟喹诺酮类抗菌药概述
氟喹诺酮类抗菌药的定义和特点
定义
氟喹诺酮类抗菌药是一类广谱抗 菌药物，主要用于治疗细菌感染 性疾病。
感谢您的观看
特点
氟喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广 、抗菌能力强、口服吸收好、不 良反应少、适用人群广等特点。
氟喹诺酮类抗菌药的分类和作用机制
分类
氟喹诺酮类抗菌药包括左氧氟沙星、 氧氟沙星、环丙沙星等。
作用机制
氟喹诺酮类抗菌药主要通过抑制细菌 DNA回旋酶而干扰细菌DNA的合成， 从而起到杀菌作用。
喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点
喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点【摘要】喹诺酮类抗菌药在临床使用已有40余年，它对人类控制微生物感染发挥了巨大作用。
本文介绍了喹诺酮类抗菌药的作用机制、分子结构与抗菌活性的关系.【关键词】喹诺酮喹诺酮类(Quinolones简称QNS)，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类有别于传统抗生素的新型化学合成抗菌药物。
1962年美国Lesher等研究人员发现了第一个喹诺酮类抗菌药—萘啶酸，标志着喹诺酮类药物的正式诞生。
此后，该类药物的研究开发引起了世界范围的广泛关注，其发展速度大大超过了头孢菌素和青霉素类，居各类抗菌素之首。
截至1997年，就已制备出了5000多种喹诺酮类似物，并对其大多数进行了抗菌活性研究，现已投放临床使用的有20多种，正在进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验的超过15种。
1喹诺酮类药物的基本结构喹诺酮类药物的基本母环为[1]：N－取代－4－氧代－1、4－二氢－3－喹啉羧酸(图1)图1喹诺酮类药物的抗菌活性部分为4位酮基，任何替代均导致失活。
3－位羧基也是抗菌活性和抑制促旋酶所必需，但可由某些羧基模拟体取代，并由此而产生了具有优秀抗菌活性的新喹诺酮。
喹啉环6位引入氟原子，抗菌谱发生了飞跃，抗菌活性增强，药动学特性大大改善[2]，成为第三代喹诺酮类药物。
1位氮必需有取代基，不能接氢，否则活性极弱或消失。
氮上的取代基，以乙基或与之体积相似的乙烯基等最佳。
在环烷基系列中，环丙基最优。
其活性顺序为环丙基〉乙基〉环丁基〉环戊基〉环己基，对金葡菌的抗菌活性环丙基物是乙基物和环丁基物的8倍，环戊基物的16倍，环己基物的516倍[2]。
目前，研究人员正在探索将头孢菌素连接在喹诺酮母环的7位上，以期进一步扩大抗菌谱。
2喹诺酮类药物的分类国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为4个阶段。
第一代即萘啶酸、吡哌酸，具有中等抗菌活性，是同类最早产品。
第二代为6位或8位f取代的氟喹诺酮，代表产品为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。
喹酮类药物抗菌作用及应用
喹酮类药物抗菌作用及应用喹酮类药物是一类广谱抗菌药物，具有抗细菌、抗病毒和抗寄生虫的作用。
其作用机制主要是通过干扰细菌DNA复制和细胞分裂来发挥抗菌作用。
喹酮类药物主要包括喹诺酮类和氟喹诺酮类。
喹诺酮类药物包括氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星和左氧氟沙星等；氟喹诺酮类药物包括莫西沙星和加替沙星等。
这些药物在临床上广泛应用于治疗泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染等。
喹酮类药物的抗菌机制主要通过抑制DNA合成和细胞分裂来发挥作用。
喹酮类药物通过与双链DNA结合，抑制DNA甲基酶的活性，从而妨碍DNA甲基化修饰和其他DNA调控途径的进行。
此外，喹酮类药物还可以阻碍DNA超螺旋的形成，降低DNA酶的活性，从而影响DNA的正常复制和修复。
喹酮类药物具有广谱的抗菌活性，可对革兰阴性菌、革兰阳性菌和一些肺炎支原体等病原体起到很好的治疗作用。
临床上常见的应用包括：泌尿系统感染，主要用于治疗尿路感染、前列腺炎等；呼吸道感染，可用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等；胃肠道感染，可用于治疗细菌性胃肠炎、痢疾等；皮肤组织感染，可用于治疗真菌感染、表皮葡萄球菌感染等。
喹酮类药物具有广谱的抗菌活性，且通过口服给药可以迅速吸收。
这些药物主要通过肝脏代谢，通过肾脏排泄体外。
在使用这类药物时需要注意药物的剂量和用药时间，避免超剂量或过长时间的使用，以免引起细菌耐药性的产生。
除了抗菌作用，喹酮类药物还具有抗病毒和抗寄生虫的作用。
喹酮类药物可以通过抑制病毒RNA和DNA合成来发挥抗病毒作用，临床上常用于治疗呼吸道病毒感染等。
此外，喹酮类药物还可以通过抑制寄生虫的DNA和RNA合成来发挥抗寄生虫作用，临床上可用于治疗疟疾等寄生虫感染。
综上所述，喹酮类药物是一类广谱抗菌药物，具有抗细菌、病毒和寄生虫的作用。
其作用机制主要是通过干扰DNA合成和细胞分裂来发挥抗菌作用。
临床上广泛应用于泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染和皮肤软组织感染等疾病的治疗。
氟喹诺酮类药物在临床应用
氟喹诺酮类药物在临床应用氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。
氟喹诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。
自80年代起广泛应用于临床。
这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸，尤其对大多数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性，超过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。
1药理学特性抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3-7小时以上。
血浆蛋白结合率低(14%-30%)，多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；不良反应少(5%-10%)，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。
偶有抽搐精神症状，停药可消退[1]。
在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强，其次为氧氟沙星，两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。
新的氟喹诺酮类的合成药，又进一步加强了对G+菌的活性，并扩展其对支原体和衣原体的治疗，称为第四代。
已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性，还有较明显的抗结核杆菌作用。
新合成的克林沙星号称“超广谱”，抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的16-32倍。
2不良反应消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适，食欲不振，暖气，恶心吐，腹胀、腹泻等。
一般症状较轻，停药后症状可缓解。
具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注射液)可致老年人严重腹泻。
并有少数人可血清转氨酶升高。
故用期间应定期肝功能检查，肝功能不良者应慎用。
喹诺酮类抗菌药的合理应用
喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。
一、喹诺酮类药物发展现状导读：喹诺酮类药物发展有20多年的历史了，这类药物由于它的化学结构、作用机制，不同于其他的抗菌类药物，在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌，根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（一）背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。
同时对不典型病原体，比如说支原体，衣原体，和军团菌抗菌作用有所增强。
喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度，在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边，前列腺里面，骨头里面，他的浓度可以达到同期1-2倍，比如临床常用的抗菌药浓度是高的，另外这一大类药物的口服吸收是非常好的，我们可以先静脉后口服，这样可以做一个适当的疗法，这类药物相对于普通药物的伴衰期长，这样我们可以一天一次的给药，病人非常方便，整类药物总体的不良反应是轻微的，这类药在上面这些特点里，发展是比较快的。
该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。
（二）发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类，典型的代表是环丙沙星，这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的，同时对革兰阳性菌中，像葡萄球菌也有抗菌活性； 90年代中期，研究开发出了第三代的喹诺酮类，典型代表就是左氧氟沙星，这类药物的抗菌进一步拓宽，对化脓性链球菌有很好的作用，同时对不典型病原体，像支原体衣原体，军团菌，也可以覆盖。
进入2000年以后，研究开发出来了第四代的喹诺酮类，最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星（2003年），抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强，目前喹诺酮类分为四代，第三代和第四代差别不是特别大，分类各家可能有不同的分类方法，总的来说，第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。
喹诺酮类抗菌药研究进展
喹诺酮类抗菌药研究进展近年来，喹诺酮类抗菌药在临床上得到了广泛的应用，成为了重要的治疗药物之一。
喹诺酮类抗菌药不仅具有广谱抗菌效果，而且具有良好的组织渗透性和生物利用度，能够在短时间内达到高浓度，并且在体内半衰期较长，从而实现长期抗菌治疗。
本文将以喹诺酮类抗菌药的研究进展作为主题，从喹诺酮的发现历史、化学结构、作用机理、药物代谢和不良反应等方面进行概述。
一、喹诺酮的发现历史喹诺酮类抗菌药在20世纪50年代由HO Hofmann首先合成。
最初的化合物只有弱效的杀菌功效，其后通过结构修饰不断改进和扩大新的代表性化合物。
第一代喹诺酮包括氧氟沙星和氧氟沙星，这些化合物具有广谱抗菌活性，但是由于其毒性和不良反应引起了人们的重视。
经过不断的改良，第二代和第三代喹诺酮的分子结构进一步优化，并且对革兰氏阴性菌、肠道菌群和肺炎链球菌等病原体具有更好的杀菌作用。
目前市场上常见的喹诺酮类抗菌药物主要包括头孢氨苄、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等，其中氧氟沙星属于第一代喹诺酮药物，其他为第二代或第三代喹诺酮药物。
二、喹诺酮类抗菌药的化学结构喹诺酮类抗菌药分子结构是由喹啉环和吡咯环组成，其中喹啉环在分子结构中起着重要的作用，因此也被称为“喹诺酮环”。
该结构明显影响了该类药物的抗菌活性和药理学作用。
喹诺酮类抗菌药的常见结构如图1所示。
图1 喹诺酮类抗菌药分子结构三、喹诺酮类抗菌药的作用机理喹诺酮类抗菌药的作用机理主要是通过与细菌的DNA拓扑异构酶结合，阻止DNA分离和DNA的拷贝。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药［1］，为杀菌剂，杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍，抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV，真核细胞不含NDA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性，但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，口服难吸收，喹诺酮类，对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性，现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表，抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌，虽抗菌活性有了提高，但血浆浓度低，仅限于治疗肠道和尿道感染，现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子，在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换，使血浆浓度提高，组织分布广，半衰期延长，抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属，使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点，增加了抗厌氧菌活性，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科（敏感大肠埃希菌）、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
喹诺酮类抗菌药物临床医学论文
喹诺酮类抗菌药物临床医学论文喹诺酮类抗菌药物是一类广泛使用于临床上治疗感染的药物，它起始于20世纪70年代，目前已经成为了临床治疗感染的主要选择之一。
本文将对喹诺酮类抗菌药物的发展历程、药理学、临床应用以及禁忌证和副作用等方面进行分析和探讨。
喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类抗菌药物的发展历程可以追溯到20世纪70年代末期。
最早的喹诺酮类药物是诺氟沙星，该药物在1978年被法国赛巴诺实验室合成成功，之后被批准在欧洲用于人类临床治疗。
1987年，美国FDA批准了左氧氟沙星的使用，标志着喹诺酮类抗菌药物在美国的正式上市，并在短时间内爆发了一股喹诺酮类药物的热潮。
到了90年代，喹诺酮类抗菌药物的种类不断扩展，逐渐形成了三代、四代、甚至五代喹诺酮类药物，满足了人们对治疗感染的不同需求。
一些针对抗耐药菌的喹诺酮类药物也相继问世，如吉威肟、莫西沙星等。
得益于其特殊的药理学极优势，喹诺酮类抗菌药物成为了一类广泛应用于全球临床治疗的药物。
喹诺酮类抗菌药物的药理学特点喹诺酮类抗菌药物具有独特的药理学特点，可以使其在临床应用中起到独特的作用。
其抗菌机制主要是通过作用于细菌DNA拓扑异构酶，抑制DNA的合成和拓扑异构化，从而阻止细菌的复制和增殖。
喹诺酮类抗菌药物的抗菌作用快速，可以在短时间内快速杀灭细菌，因此常被用于严重感染的治疗。
此外，喹诺酮类抗菌药物对不同类型的细菌都具有较广泛的杀菌作用。
其药代动力学特点也非常适合于口服、静脉注射等多种给药途径，可以根据患者不同的情况来进行个性化治疗。
喹诺酮类抗菌药物在临床中的应用喹诺酮类抗菌药物因其广泛的抗菌谱和良好的药代动力学特点，被广泛应用于临床治疗感染。
常见的感染疾病类型包括胃肠道感染、尿路感染、呼吸道感染等等，其中以肺炎和尿路感染使用最为普遍。
此外，喹诺酮类抗菌药物还可以用于一些特殊感染疾病的治疗，如结核病和艾滋病合并细菌感染等。
喹诺酮类抗菌药物还可以被用来治疗一些手术后感染的疾病，如切口感染、压疮感染等。
眼科抗菌药物药理及合理使用
眼科抗菌药物药理及合理使用关键词抗菌药物药理合理使用眼科眼科使用的抗感染药主要是抗细菌药、抗真菌药和抗病毒药。
抗感染药物是一把双刃剑，用之得当，治病救人，不合理使用，不仅造成浪费，同时会导致耐药菌株的产生和不断增加，使现有的抗感染药物失去作用，重则致人死亡。
抗感染药物特别是抗生素在医院中是应用最广泛，消耗量最大的一类药物，在眼科也是如此［1］。
随机抽查2011年4月～10月门诊处方700张，抗菌药物的使用率73.725%，其中一联抗生素55.6%，二联抗生素18.125%。
抗菌药物作用机制青霉素类、头孢菌素类、糖肽类：通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，属于繁殖期杀菌剂。
喹诺酮类：是一类合成抗菌药，作用点是以细菌的脱氧核糖核酸CDAA为靶点，阻碍DNA回旋酶，造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。
属于浓度依赖性抗生素，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
氨基糖苷类：主要作用于细菌蛋白质合成过程，使合成异常的蛋白，阻碍已合成蛋白的释放、使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏，引起细菌死亡，为静止期的杀菌剂。
甲氧苄啶类及磺胺类：作用机制都是影响细菌的叶酸代谢。
甲氧苄啶类抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成，磺胺则竟争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸合成。
两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻碍，因而增大了抗菌幅度，属于慢效抑菌剂。
利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，阻止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。
大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌剂。
四环素、氯霉素也是通过抑制蛋白质的合成而发挥抗菌活性的。
抗菌药物的分类时间依赖性：β-内酰胺类、红霉素、阿奇霉素、四环素、克林霉素、万古霉素，这些药物浓度超过MIC的时间越长，效果越好，这些药物只能增加给药的次数来提高MIC。
浓度依赖性：喹诺酮类、氨基糖苷类、两性霉素、甲硝唑等，浓度依赖性药物峰浓度(Cmax)或AUC越大，效果越好。
喹诺酮类抗菌药的作用机制及细菌耐药性的研究进展
文章编号:1001-8751(2004)01-0027-03喹诺酮类抗菌药的作用机制及细菌耐药性的研究进展范 柏(天津市药品检验所,天津 300070)摘要: 喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广,作用机制独特,药物动力学性能好以及口服和非肠道给药均有效等特点,在临床上广泛应用于各种感染的治疗。
但是随着此类药物的使用,其耐药性亦不断增长,并已迅速发展至十分严重的程度。
耐药性的大量出现与广泛传播会给人们的健康造成很大的危害,给临床治疗带来很大困难,甚至造成治疗失败,目前已引起了普遍重视。
因此,深入研究喹诺酮类药物的作用机制,耐药机制,进而探索解决其耐药性的方法,开发新型喹诺酮类药物和具有抑制喹诺酮细菌耐药性的新药,以遏制或减缓此类药物细菌耐药性的发展已迫在眉睫。
本文对近年来关于喹诺酮类抗菌药物的作用机制、耐药机制以及克服耐药性的对策等项的研究作一综述。
关键词: 喹诺酮;作用机制;耐药机制;对策中图分类号: R978 1+9 文献标识码: A喹诺酮是一类由萘啶酸发展起来的全合成抗菌药,具有独特的作用机制、优秀的药物动力学性能和抗菌活性,多年来已成为广受欢迎的临床治疗用药。
自20世纪70年代后期诺氟沙星问世以来,氟喹诺酮类新药的研究和开发,在世界范围内迅速发展,相继报道了有临床应用价值的新型药物,如氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氟罗沙星、培氟沙星和洛美沙星等,在临床上广泛应用于感染性疾病,取得了优异的疗效[1]。
20世纪90年代以来,相继合成了新的氟喹诺酮类抗菌药,如司帕沙星、托氟沙星、加替沙星、曲伐沙星、格帕沙星、克林沙星等,明显扩大了抗菌谱和增强了抗菌活性。
但随之而来的一个潜在问题即此类药物在临床上的广泛应用,尤其是滥用,致使细菌耐药性迅速增加[2],耐药性产生的直接后果是严重影响了临床疗效,增加了治疗成本,同时缩短了新药的应用周期,增大了新药的研究与开发成本。
因此,目前已引起了广泛关注,为了解决这一难题,关于此类药物的作用机制、耐药机制及其对抗其细菌耐药性的对策等大量研究工作也在逐步深入。
喹诺酮类药物的研究进展
喹诺酮类药物的研究进展田秋月【摘要】喹诺酮类药物是一类人工合成的抗菌药物，目前广泛应用于临床抗感染治疗中，具有较强的抗菌活性。
本文主要从喹诺酮类药物的作用机制、临床应用、不良反应及耐药机制等方面进行分析和整理，综述其研究进展并对其未来的研究方向提出了建议，希望为今后喹诺酮药物的研究提供一定的参考依据。
%Quinolones are a group of synthetic antibacteril drugs with strong antibacterial activity which have a broad range of clinic applications in recent years. In this article, research progress of quinolones was analyzed and summarized from the aspects of action mechanism, clinical application, adverse reactions and drug resistance mechanism, and the future research direction of quinolones was proposed.【期刊名称】《当代化工》【年(卷),期】2014(000)007【总页数】4页(P1283-1285,1289)【关键词】喹诺酮;作用机制;耐药机制;研究进展【作者】田秋月【作者单位】铜仁职业技术学院，贵州铜仁 554300【正文语种】中文【中图分类】TQ460喹诺酮类抗生素（Quinolones）是近年来发展很快的一类化学合成类抗菌药物，由于其抗菌的高效性、广谱性和组织、细胞的强力穿透性，目前广泛用于由革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、支原体等引起的各类感染性疾病的治疗中[1]。
1.1 第一代喹诺酮类药物自 1962 年偶然从抗疟疾药—氯喹中分离出具有抗菌活性的化合物并对其进行修饰之后，得到了第一个喹诺酮类药物——萘啶酸(nalidixan)，从此诞生了第一代喹诺酮类药物。
加替沙星滴眼液产品介绍101101-05成都张义兵
0.3%加替沙星滴眼液
乔弘
加替沙星(gatifloxacin)是由日本杏林公 司开发的第四代喹诺酮类的抗菌药物，加 替沙星滴眼液由美国Allergan公司首研， 并于2004年3月获得美国FDA批准上市销售， 与其它氟喹酮类药物相比，加替沙星滴眼 液具有抗菌谱更广、抗菌效果更强，不仅 具有对G-菌的抗菌活性，更增加强了对G+ 菌的抗菌活性，组织分布广，毒性低，其 光毒性比现有氟喹诺酮类药物更小等优点， 从而广泛应用于临床。
－－《第四代氟喹诺酮内药物正成为白内障手术的用药标准》 2005年7月《眼科时讯》
国外治疗方案参考：
1）：DR.Fine研究发现术前频繁点第四代氟喹诺酮 类眼药水的效果优于术后使用抗生素。 2）：菲律宾的Cesar Espiritu（塞萨尔埃斯皮里图）和纽约 Rockville（罗克维尔）中心白内障术前都选用加替沙星 滴眼液。 －－《并发症再次成为白内障手术领域的焦点》 2007年1月眼科时讯
适应症：
细菌性结膜炎、角膜炎、眼科手术前后预 防和控制感染性炎症。 用法用量：1滴/次，6次/天，一般疗程3-7 天，严重者可延长至14天。
使用方法：
1、只限于滴眼，不能结膜下注射，也不能 直接注入眼前节。 2、对本品过敏者禁用。 3、避免使用接触镜。 4、孕妇慎用。 5、1岁以下婴儿不主张使用（未建立安全 性和有效性） 6、糖尿病患者禁用。
学院眼科微生物实验室
2005年9月•EyeWorld亚太
国外抗菌用药提示（2）
第四代喹诺酮类抗菌药物是最好的预防耐 药性的喹诺酮类抗菌药物。细菌需要在两 个酶位点产生突变——才能对第四代喹诺 酮类抗菌药物产生耐药性，这是很难发生 的，并且喹诺酮第7位点的大侧链可以阻 断其它耐药性机制，即主动外排系统。
氟喹诺酮类药物构效关系的研究进展
收稿日期:2001-02-15 3通讯联系人 Tel :(0371)7763952 E 2mail :Qulingbo @基金项目:河南省自然科学基金资助项目(9913)文章编号:1005-0108(2001)04-0241-04氟喹诺酮类药物构效关系的研究进展屈凌波13,刘艳1,郭宗儒2(11郑州大学化学系,郑州450052;21中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)摘 要:综述了国内外有关氟喹诺酮类药物的构效关系研究,对第四代氟喹诺酮类药物的研究、开发具有一定的参考价值。
关键词:氟喹诺酮;构效关系;综述中图分类号:R914 文献标识码:A 氟喹诺酮类药物是20世纪70年代后期发展起来的第三代喹诺酮类抗菌药,它们的问世,开创了全合成抗感染药物的新篇章。
该类药物因其抗菌谱广、抗菌活性强、使用方便、疗效确切的优势,无论是在研究开发还是临床应用方面均备受重视。
目前已有60多个品种经过临床验证或正在临床试用中,其中诺氟沙星(氟派酸)、依诺沙星(氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、培氟沙型(甲氟派酸)和环丙沙星(环丙氟派酸)已广泛应用于临床,另外还有洛美沙星、托氟沙星(tosufloxacin )、氟罗沙星、芦氟沙星(rufloxacin )、那氟沙星(nadi 2floxacin )、斯帕沙星(sparfloxacin )和左氟沙星(levofloxacin ),也已批准上市。
但是,目前这些临床药物尚有不足之处,例如对G +菌和厌氧菌作用较弱,作用时间不够持久(目前市售喹诺酮类药物中芦氟沙星(rufloxacin )具有同类药物中最长的半衰期36h [1]),具有中枢视神经系统及光敏等不良作用,与某些药物(如茶碱类及非类固醇类药物)有相互作用。
因而继续开发新的喹诺酮类药物,通过结构改造改善以上局限性成为这类药物研究的重点。
目前,氟喹诺酮类化合物的定性和定量构效关系的研究已有很大的进展,研究结果必将对指导这类药物定向合成,加快新药开发进程起到重要意义。
氟喹诺酮类抗菌药物在儿童的应用
尽管氟喹诺酮类抗菌药物在儿童治疗中被限制使用，但事 实上，美国仅 2002 年就约有 520 000 张氟喹诺酮类药物的处方 用于 18 岁以下儿童，其中有 13 800 张处方是给予婴儿及 2~6 岁儿童的，2750 张处方是给予 2 岁以下婴幼儿的。而且近年来 越来越多的资料证实，儿童接受氟喹诺酮类药物治疗后出现关 节软骨损伤的发生率和严重程度要远远小于动物。
1. 不同种类、不同剂量和疗程的氟喹诺酮类药物对动物
的关节、软骨损伤的程度不同，其风险与剂量、疗程呈
正相关。一项评估环丙沙星在幼年小猎犬中安全性的研
究结果显示：给予口服环丙沙星治疗 14 天后，其中 90 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬有关节病变的临床症状，30 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬没有相关的临床症状。但是 30 mg·kg-1·d-1 和 90 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬组织
Ⅲ.氟喹诺酮类药物在儿童患者临床应用中的争论
儿童不应完全禁用氟喹诺酮类药物：1996 年中华儿科杂 志就“关于喹诺酮类药物在儿童的应用”问题，征询了国 内一些权威儿科专家的意见，专家意见都认为儿童不禁用 喹诺酮类药物，但要严格掌握适应症，并注意观察药物的 毒副作用 。
《诸福棠实用儿科学》认为：对儿童不应禁用氟喹诺酮 类药物，使用剂量不应超过 10～15 mg·kg-1·d-1，疗程不 要超过 7 天。《马丁代尔大药典》阐明：对于儿童和青少年 不应绝对禁止应用氟喹诺酮类药物，在权衡利弊的情况下， 儿童和青少年可以使用氟喹诺酮类药物。且世界卫生组织 《儿童基本药物清单》中包括了可用于儿童结核病治疗的 氧氟沙星和左氧氟沙星、及治疗儿童志贺菌感染的环丙沙 星。
眼科常用抗生素综
氯霉素滴眼液
•
属广谱抑菌抗生素，对G⁺、G⁻菌、厌
氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属有
抗菌活性。与林可霉素类或大环内酯类抗 生素合用可发生拮抗作用
• 本品新生儿、早产儿禁用；孕妇及哺乳 期妇女慎用。
• 本品由于耐药性、副作用等原因，已不 适宜作为一线用药。
土霉素眼膏
• 属四环素类，广谱抑菌剂，对革兰氏阳 性和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、 放线菌等有抗菌活性。主要用于结膜炎和 沙眼。
氟喹诺酮类
眼科一线用抗生素。 • 属广谱快速杀菌剂，对G⁺、G⁻菌均具有非常强
的杀菌作用，尤其对G⁻杆菌活性强大，对部分厌 氧菌有效。通常不需要联合其他抗菌剂。杀菌作 用呈浓度依赖性，也具后效应。 • 局部耐受性好，刺激性小；对角膜及结膜的穿 透性好，是目前首选的眼科用抗生素。 •
• 综合文献资料来看，目前眼科以氨基糖苷类、
氟喹诺酮类为一线抗生素。β-内酰胺类受剂型限 制 ，使用不多。
• 氨基糖苷类、氟喹诺酮类均可作为眼表感染 和预防感染的经验性用药的首选。
• 其中氨基糖苷类在眼用常用抗生素类中对眼 部角结膜上皮的损害最大，其毒性大小依次为： 庆大霉素>新霉素>妥布霉素。且其穿透性差， 对于术中及术孢菌素（β-内酰胺类）
具有抗菌谱广、杀菌力强,属时间依赖性。 分四代，对阳性菌抗菌活性Ⅰ>Ⅱ>Ⅲ>Ⅳ， 阴性菌则相反。
本类抗生素在眼科的应用受限于剂型， 应用有限。主要用于较严重的感染。
大环内酯类
• 属快效抑菌剂，主要对G ⁺菌有强大的抗 菌作用，对沙眼衣原体及部分厌氧菌也有 效。眼科常用红霉素眼膏。安全性好，可 用于孕妇和哺乳期妇女。
• 氟喹诺酮类抗菌活性更强，治疗剂量对角结膜
氟喹诺酮类抗菌药 莫西沙星(Moxifloxacin)
氟喹诺酮类抗菌药莫西沙星(Moxifloxacin)
曲静伟
【期刊名称】《国外医药：合成药．生化药．制剂分册》
【年(卷),期】2000(21)3
【总页数】3页(P168-170)
【关键词】抗菌药;莫西沙星;药效;药理;临床评价
【作者】曲静伟
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R978.19
【相关文献】
1.新型氟喹诺酮类抗菌药－－莫西沙星 [J], 赵瑞祥
2.广谱高效的新氟喹诺酮类抗菌药莫西沙星及其在眼科的应用 [J], 陈祖基
3.广谱高效的新喹诺酮类抗菌药莫西沙星 [J], 刘九雨;郭惠元
4.喹诺酮类抗菌药Moxifloxacin [J], 刘媛
5.喹诺酮类抗菌药物—莫西沙星的临床应用 [J], 杨俊;张春娟;高永贵
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用研究
摘要:氟哇诺酮类抗菌药是一类结构新颖、抗菌谱广、作用强的化学合成药物。
本类药物对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，同时对绝大多数革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌的作用达到甚至超过现今临床应用的其它新型抗菌药物。
不仅对解决临床上常见的敏感菌感染有重要价值，而且对目前正在不断增加的耐药菌株引起的严重感染亦有重要意义。
本文针对氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用进行阐述。
关键词：抗菌药；眼科；治疗
1资料与方法
1.1病例选择
治疗对象系住院或门诊诊断为急性及亚急性细菌性结膜炎、角膜炎，急性睑腺炎及泪囊炎患者318例，并经细菌学检查证实。
按其就诊顺序随机分为治疗组与对照组。
其中男性189例，女性129例;年龄15~67岁，平均37.8岁。
治疗组中急性结膜炎及亚急性结膜炎152例、角膜炎43例、急性睑腺炎2例、泪囊炎3例、合计200例。
对照组中急性及亚急性结膜炎80例、角膜炎34例、泪囊炎2例、急性睑腺炎2例，合计118例。
两组病情基本相似，具有可比性。
1.2方法
临床确定治疗对象后，随机选择分为治疗组及对照组。
治疗组给以0.3%氧氟沙星滴眼液(江西珍视明药业有限公司；国药准字H10950298 );对照组给以诺氟沙星滴眼液(武汉五景药业有限公司；国药准字H42021099)。
给药方法均为每天6~10次点眼，每次1~2滴，泪囊炎患者配合泪道冲洗。
疗程7~15天。
治疗期间停用其它抗生素局部和全身给药。
1.3临床检查
用药前检查包括用药及眼病史、裂隙灯显微镜检查、记录眼部感染症状及体征(充血、分泌物、角膜浸润、角膜溃疡大小、荧光素染色、眼疼、畏光等);获取结膜囊或角膜溃疡处标本作细菌学检查。
治疗期间定期复查并作细菌培养及药敏试验。
1.4临床注意事项
(1)要严格掌握适应症,防止药物滥用,疗程不宜过长,特别是严密观察不良反应的早期表现,做到及时停换药物,避免严重不良反应的出现。
(2)如病情许可,尽量采用口服给药,口服宜饭后或睡前进行,静脉给药滴速不要过快。
(3)喹诺酮类药物不良反应以老年人多见,因此,老年人应慎用并减量使用。
(4)因软骨毒性孕妇及小儿禁用, 16岁以下患者及哺乳期妇女不宜使用,如必须应用宜暂停哺乳。
(5)为避免光毒性,用药期间应告之病人尽量避开阳光的直接照射或人工紫外线的照射。
(6)有中枢神经系统疾病者、对喹诺酮类药物过敏者应禁用,有抽搐或癫痫病史、肝肾功能不良患者应慎用。
1.5疗效判定标准
痊愈：眼疼消失、充血及分泌物消退、细菌培养转阴。
显效：病情显著改善、细菌培养转阴，但临床体征尚有一项未完全恢复正常。
进步：眼疼减轻或充血、分泌物减少，细菌培养未转阴。
无效—症状和体征无改变或恶化。
1.6统计学方法
运用SPSS 15.0 统计学软件统计分析，计量资料以（χ±s）表示，采用t检验,P＜0.05为差异显著，具有统计学意义。
2结果
氧氟沙星组痊愈165例，显效23例，进步及无效12例，有效率为94.0%;诺氟沙星组痊愈75例，显效23例、进步及无效20例，有效率83.1%。
临床验证结果氧氟沙星滴眼液较诺氟沙星眼药水为优(P<0.05)。
不良反应滴用氧氟沙星滴眼液，有8例点眼后瞬间不适，可耐受，继续点用未再觉不适，未
影响治疗。
文献报告有过敏反应病例，本组病例未发生。
3讨论
1962年美国Leoher等发现了第一个喹诺酮抗菌药萘啶酸从此开辟了抗感染化疗药物的新领域。
由子它其有新颖的化学结构、抗菌谱广以及与其它抗生素之间无交叉耐药性等特点，引起了对这类药物的重视，发展迅速。
近10余年来的研究出现了新一代氟化取代物——氟喹诺酮类。
它们包括:氟哌酸、甲氟哌酸、氟啶酸、环丙氟哌酸、双氟哌酸。
这些新品种对绝大多数革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌的作用更明显，并超过目前临床应用的其它类型抗菌药物，包括半合成新青霉素和第一、二代头抱菌素，有的甚至达到或超过第三代头抱菌素的抗菌作用。
由于本类药物的化学结构比新青霉素和头抱菌素类简单，更易合成生产、推广应用，所以愈来愈受到各国的广泛重视。
氟喹诺酮类药物的引入,已经明显改变了眼部感染的治疗。
研究人员仍在继续寻找具有广谱活性和低耐药可能性的新氟喹诺酮类药物。
氟喹诺酮类药物单独使用已能够有效治疗溃疡细菌性角膜眼(除疑为链球菌或甲氧西林耐药性葡萄球菌性的一些病例外,其可能需要另外的治疗)。
氟喹诺酮类药物在眼内炎治疗中的使用已得到很好确定。
可能对氟喹诺酮类药物处方作进一步修改,将增强眼部渗透,特别是在全身给药后。
在停用抗菌药以后,获得性氟喹诺酮耐药性不会消失,建议在无法判断的情况下不应使用氟喹诺酮类药物,不应低于治疗剂量使用。
临床还观察到用其它抗菌药物治疗无效的细菌性结膜炎及角膜炎，改用氧氟沙星滴眼液亦收到良好效果。
值得指出的是本组10例绿脓杆菌性角膜炎，应用氧氟沙星滴眼液治疗，感染均得以控制，其中6例为戴用角膜接触镜诱发。
当前由于角膜接触镜的广泛戴用以及挑取角膜异物后导致，绿脓杆菌性角膜炎有增多趋势，发病急、致盲率高。
本组分离的绿脓杆菌对氧氟沙星的MIC90值为2.48ug/mL，表明为高度敏感株;临床疗效良好，显示氧氟沙星滴眼液是治疗和预防这一凶险细菌感染性角膜疾患的有效滴眼剂，这在眼科临床具有重要意义。
治疗过程中，应用氧氟沙星滴眼液未发现过敏反应病例，多数病例反映点眼后无不适，未观察到全身系统发生不良反应。
这与氧氟沙星滴眼液系局部用药，且几无刺激性有关。
临床观察表明国产氧氟沙星滴眼液具有优良的临床效果、安全及无明显不适。
局部点用该制剂可为眼科临床治疗外眼细菌感染性疾患，提供一新的有效药物，尤其是对目前使用的一般性抗生素耐药而难以治疗的眼病患者。
在眼科临床有较为广阔的应用前景。
参考文献：
[1]李金英; 周国威.抗菌药物在眼科的合理应用 [J]. 中国药业. 2011(06)
[2]赵冰,宋超. 眼局部应用抗生素的给药途径和使用方法[J]. 中国社区医师. 2009(21)
[3]文玉琴,龚珊,董薪. 眼科手术感染危险因素分析及预防与控制[J]. 中华医院感染学杂志. 2009(04)
[4]郭桂芬. 抗菌药物在眼科的给药方法及合理应用[J]. 中国民族民间医药. 2009(22)。