海洋药物的现状与进展

海洋药物的现状与进展

齐栓栓

摘要：本文简述海洋药物及其现状以及在疾病中开发应用，介绍海洋药物的优势及已经取得的成就以及对其未来的展望。

关键词：海洋药物研究现状进展

Present situation and development

of marine drugs

Qishuanshuan

Abstract: This paper tells the status and development of marine drug s and its application in diseases of marine drugs, introduces the a dvantages and what has been achieved and thefuture prospects。Keyword：marine drugs research status progress;

在药物研究的历史上陆地上的动物、植物、微生物及矿物一直是研究就重点，也是新药的主要来源，但随着历史的发展陆上药物已经不能满足人类面临的新疾病的用药，人们转而将目光投向广阔的海洋。地球表面三分之二是水，而地球物种的80％栖息在海洋中。近几十年来，我国海洋药物研究发展迅速，海洋资源丰富，海洋生物的代谢产物不仅结构多样、新颖，并具有较强的生物活性，这为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体，因而海洋药物具有很好的发展前景。以下主要介绍了海洋药物的现状、应用及研究展望。

一. 海洋药物的研究现状

1.世界海洋药物研究现状

国外现代海洋药物研究的热潮自20世纪60年代始,70年代,80年代开展了大规模筛选,并发现多种生物活性化合物,90年代则有多个海洋天然产物进入了临床实验。进入21世纪,海洋药物的研究和开发已向产业化发展,21世纪将是人类开发利用海洋生物资源的黄金时代。其中头孢菌素Ｃ（cephalosporin C）是最早发现的海洋药物，来源于海洋真菌，目前已发展成系列的头孢类抗菌素，在临床上得到广泛应用。上世纪60年代的抗结核一线药物利福霉素（rifamycin）亦源自海洋细菌。迄今，国际上上市的海洋药物除了上述的头孢菌素和利福霉素外，还有阿糖胞苷、阿糖腺苷、齐考诺肽、曲贝替定、甲磺酸艾日布林、阿特赛曲斯和Ω－3－脂肪酸乙酯等7种。目前，还有10余种针对恶性肿瘤、创伤和神经

精神系统疾病的海洋药物进入各期临床研究。[1]

目前国际上大约有20多种海洋天然产物或其结构类似物正在临床研究阶段,多为抗癌药物，[2-4]同时。全球还有40余种海洋新药正在进行临床前的药学和药效学实验,等待批准进入临床研究阶段。如从海洋红藻松香藻(Protieria homerhannii )分离出的Halomon,是一种多卤化单萜化合物,具有抗肿瘤活性,目前已进入临床前的药理评估阶段。[5]

2.我国海洋药物研究现状

我国海域辽阔,大陆海岸线长达18000多km,面积500m2以上的海岛6500多个,海域面积约500万km2,东南两面濒临渤海、黄海、东海和南海,跨温带、亚热带和热带3个气候带,为不同温度习性的生物提供了生存条件。大陆入海河流每年将约4.2亿吨的无机营养盐类和有机物带入海洋,致使海域营养丰富,海洋生物物种繁多,海洋生物资源蕴藏十分丰富,已鉴定20278种。[6]我国是最早将海洋生物用作药物的国家之一。自1978年全国科技大会提出了“开发海洋湖沼资源,创建中国蓝色药业”的战略设想以来,海洋药物的研究引起我国各级政府的重视,先后组建了海洋药物的科研、教学机构,创办了学术组织和海洋药物专业刊物,取得了一批重大科研成果和创新药物， [7]近年来，我国医药工作者在继承和发展海洋药物方面开展了大量的工作。1985年，我国第一个海洋药物藻酸双酯钠成功上市，此后，甘糖酯、岩藻糖硫酸酯、海力特、烟酸甘露醇等海洋药物纷纷批准上市。[8-9]但总的来看，我国海洋药物研究与开发基础较为薄弱，技术相对较弱，海洋药物产业目前仍在研究发现中。我相信我国的海洋药物会有一个好的未来。

二. 海洋药物的应用

1.抗菌海洋药物

迄今为止，已在海洋生物中发现不少具有潜在抗菌的活性物质，见表1。目前对抗病毒活性物质的研究主要集中在海绵动物、贝类动物、海藻类、海鞘类、海星类、腹足动物、棘皮动物、腔肠动物、软体动物、珊瑚等海洋生物上，而从这些海洋生物中提取的抗菌、抗炎类化合物有脂肪酸类、糖脂类、丙烯酸类、苯

酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N-糖苷类、β－胡萝卜素类等。例如海参中提取的海参皂苷抗真菌有效率达88.5％，这是人类历史上第一个从动物中找到的抗真菌皂苷。有了强大的海洋抗菌药物的不断开发研究，未来的人们会的现在的超级菌说拜拜。

2.抗肿瘤海洋药物

根据最新公布我国因癌症死亡的2009年统计结果知道，抽样109476347人，占2009 年全国年末人口总数的8.20%，报告恶性肿瘤新发病例数合计284470 例。这么多的生命逝去就需要我们不断研究出新的抗肿瘤药。肿瘤药物占药物研究的主导地位，而海洋抗肿瘤天然产物在海洋药物研究中一直占据主导地位, 不仅开展得最早而且具有扎实的研究基础。诸多学者预言, 最有前途的抗癌药物将来自海洋。现已发现海洋生物提取物中至少有10% 具有细胞毒活性, 美国每年有1 500 个海洋化合物单体被分离出来, 其中1% 具抗肿瘤作用。目前已从海绵、海鞘、海兔、海藻、珊瑚等海洋生物中分离获得大量具有抗肿瘤活性的物质, 包括了萜类、酰胺类、肽类、大环内酯、聚醚、核苷等多种类型的化合物。[10]

3.抗病毒海洋药物

抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海棉、珊瑚、海鞘、海藻等生物中，其活性成分主要有萜类、核苷类、生物碱和其他含氮多糖的杂环类化合物。截至2011年4月底，国外在研的抗病毒药总数347种，其中抗HIV药有134种，除抗HIV药之外的其他抗病毒药213种。[11]已暂停或未取得进展的品种分别有10个和18个品种，已进入Ⅱ～Ⅲ期临床试验研