中枢神经系统药理学(教案)
C12中枢神经系统药理学概论
中枢神经系统药理学在医学和药学领 域中具有至关重要的地位，对于开发 新药、治疗神经系统疾病以及理解神 经生理机制具有重要意义。
研究历史与现状
研究历史
中枢神经系统药理学的研究历史可以追溯到古代，如中药的发现和应用。然而，真正的科学研究起步较晚，自20 世纪以来，随着科学技术的进步，该领域的研究得到了迅速发展。
药物作用机制
激动剂
与受体结合，激活受体并触发与天然递质相同的 生物化学反应。
拮抗剂
与受体结合，但不触发任何反应，阻止其他物质 与受体结合。
抑制剂
抑制递质、受体或酶的合成、释放或活性，从而 降低神经元的兴奋性。
03 C12中枢神经系统药物的 分类与作用
镇静催眠药
总结词
具有镇静和催眠作用的药物，主要用于治疗失眠和焦虑等症状。
06 C12中枢神经系统药物的 未来展望
新药研发趋势
针对特定靶点的创新药物
随着对中枢神经系统功能和疾病机制 的深入了解，针对特定靶点的创新药 物将不断涌现，以提高治疗效果并减 少副作用。
精准医疗药物
细胞和基因治疗
细胞和基因治疗在中枢神经系统疾病 治疗中具有巨大潜力，未来将有更多 研究致力于开发安全、有效的细胞和 基因疗法。
详细描述
镇静催眠药是一类能够抑制中枢神经系统兴奋性的药物，主要用于治疗失眠、焦虑、 抑郁等情绪障碍。常见的镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮䓬类等。
抗癫痫药
总结词
用于预防和治疗癫痫发作的药物。
详细描述
抗癫痫药是一类用于预防和治疗癫痫发作的药物，通过抑制神经元的过度兴奋来达到控制癫痫发作的 目的。常见的抗癫痫药包括苯妥英钠、卡马西平等。
脑干
控制基本生命功能，如呼吸、 心跳和体温。
中枢神经系统药理学
二、神经胶质细胞
——填充神经元之间的空隙。
（1）纤维性星形胶质细胞 （2）原浆性星形胶质细胞 （3）少突胶质细胞
(许旺氏细胞，髓鞘） （4）小胶质细胞
帕金森病、 中风、精神 分裂症、药 物成瘾……..
支持、绝缘、 维持内环镜稳定、 递质再摄取、修复
(1)
(2)
(3)
(4)
三、神经环路——神经元之间的联系
5-羟色胺
9个核团：以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、 丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较 低。 受体： 5 -HT 1- 5 -HT 7 功能：心血管、睡眠、痛觉、精神情感、神经内分泌。 5 -HT 的突触前膜摄取转运体:抗抑郁症药的主要作 用靶标 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
选择性作用：如镇痛、抗精神病、解热等。作用方 式是影响突触化学传递的某一环节， 如递质的生成、 贮存、释放和灭活过程，激动或阻断受体等。
非特异性作用：只一般地影响神经细胞的能量代谢 或膜稳定性。随剂量增加药物的作用加强并且作用范 围扩大。如全身麻醉药等。这类药物无竞争性拮抗药 或特效解毒药。
组胺
通路：主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结 构，发出上、下行纤维。上行纤维经内侧前脑束弥 散投射到端脑，下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。 受体：H 1-H3 受体 功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分 泌的调节。
网状结构上行投射纤维H 1受体可能与觉醒有关,脂 溶性好的Hl 受体阻断药镇静作用 。
黑质-纹状体多巴胺系统和5-羟色胺功能相互作用的模式图。 Ach=乙酰胆碱；DA=多巴胺；5-HT=5-羟色胺
调节皮层锥体细胞活动 的皮层下传入部分相互作用的模式图。 5-HT1A受体是抑制作用而5-HT2A受体是刺激作用。 DR=背侧缝核；Glu=谷氨酸；5-HT=5-羟色胺；KA=红藻 氨酸盐；mGLUR=代谢性谷氨酸能受体；mPFC=内侧前 额叶。
药理学第七章 中枢神经系统药
失神小发作的效差。 【不良反应和注意事项】 嗜睡,精神委靡,成人不做首选。
扑米酮（primidone，扑痫酮，去氧苯比妥）
【作用和用途】
与苯巴比妥相比无特殊优点，且价格较贵，
仅用于其他药物不能控制的患者。
【不良反应和注意事项】 镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生
丙戊酸钠（sodium valproate） 【作用和用途】 广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效，
尤其小发作。 【不良反应和注意事项】 轻，主要为肝损害；血液系统害。
苯二氮卓类 地西泮（diazepam，安定）是控制癫痫持续
状态的首选药，静脉注射见效快，安全性较 大，但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射。 氯硝西泮（clonazepam，氯硝安定）对各型 癫痫都有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作 和婴儿痉挛为佳。
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
两时相一夜循环交替4-6次
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
用药注意事项。 6.掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用、用途及不良反应。 7.熟悉其他类抗癫痫药的作用特点及用途。 8.熟悉其他中枢性镇痛药的作用特点和用途。 9.了解巴比妥类的特点、急性中毒的解救。 10.了解抗躁狂药和抗抑郁症药的作用、用途及不良反应。 11.了解其他常用解热镇痛抗炎药的特点。
界温度而变化 条件：需配合物理降温。 (4)加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇）的作
中枢神经系统药物—镇痛药(药理学课件)
三、哌替啶的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2. 平滑肌 ❖ 中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,因持续时间短不易引起便 秘也无止泻作用。较少引起尿潴留。 ❖ 可引起胆道括约肌痉挛,但比吗啡弱。 ❖ 大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效 ❖ 不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用,故不延长产程。
2.耐受性、成瘾性
连续应用吗啡可出现明显的耐受性(3-5天)最终成瘾,一旦停药则出现戒断症状。 戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧
失等。 甚至造成社会危害。 停药6-10h出现戒断症状,36-48h最严重,5天大部分症状消失。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
2、心源性哮喘 左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难,可在强心苷、氨茶碱及吸氧
的同时,静注吗啡。 机制：
❖ 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷; ❖ 镇静作用,消除恐惧不安,减轻心脏负荷; ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸困难。 * 伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用,支气管哮喘者禁 用。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
3、止泻： 用于各型腹泻以减轻症状。 ❖ * 常用阿片酊、复方樟脑酊; ❖ * 对细菌性痢疾,应合用抗生素。
4、麻醉前给药、复合麻醉用药 ❖ 常用缓解疼痛和焦虑情绪 ❖ 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年 来已被芬太尼及其衍生物取代。
二、吗啡的药理作用、临床应用、 主要不良反应和注意事项
(5)其他中枢作用 抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH, LH,FSH等的浓度 促进垂体后叶释放抗利尿激素。 抑制脊髓多突触传导,但兴奋单突触传导,因而脊髓反射,肌张力可增强。
神经系统药物—中枢神经系统药物(动物药理学课件)
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
药理学第三章中枢神经系统药理
镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应 用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类
异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类
氧化亚氮
注射麻醉药：巴比妥类、氯胺酮、
异丙酚
一、吸入性全麻药
【麻醉分期】诱导期——外科麻醉
期——麻痹期 1.镇痛期: 麻醉开始至意识消失。 大脑皮层和网状结构上行激活系 统受到抑制, 感觉消失, 反射存在, 肌 张力正常。 2. 兴奋期 : 意识消失至眼睑反射消失 和呼吸恢复规则为止。 主皮层下中枢脱抑制。
（2）复合麻醉
（3）马的内脏绞痛
牛的保定
【注意】
（1）马静脉给药宜缓慢，并预先给予阿托品，防
止心脏传导阻滞。
（2）牛、羊、鹿等应至少提前2h禁食。
（3）怀孕动物禁用。
（4）注射疫苗期间禁用。
（5）犬、猫呕吐可用阿托品对抗。
（6）猪不敏感，不使用。
赛拉唑（Xylazole,静松灵） 【作用特点】
（1）镇痛、镇静、肌松。 （2）刺激唾液腺、汗腺分泌 （3）呼吸减慢。 【临床应用】同二甲苯胺噻嗪。
3、抗惊厥
破伤风、癫痫、高烧惊厥、药物中毒惊厥。
4、中枢性骨骼肌松驰
较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，临床可用于 脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直。
【作用机制】
作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构上行激活系
统，主要是通过加强中枢抑制性神经递质 γ- 氨基丁酸（ GABA ）的抑 Cl制性作用来实现的。
2009 第13章 中枢神经系统药理学概论
3.信息在突触中的传递。
4.突触间隙递质的消除：突触前膜及
神经胶质细胞的摄取或酶解作用。
五、离子通道
1.离子通道(ion channel)是生物电活动的基础。 2.目前已知有 100多种不同的通道存在于各生物体 3.离子通道不仅直接与细胞的兴奋性相关，并可进 一步影响和控制递质释放、腺体分泌、肌肉运动， 细胞分裂、生殖，甚至还对维持细胞体积恒定及 内环境稳定起着重要的作用。
2.典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。
3.与中枢神经系统疾病的关系。
二、神经胶质细胞
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突
胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的功能：主要功能是支持作用、绝缘作
用和维持神经组织内环境稳定。另外，还具有引 导神经元走向、参与递质的灭活过程及修复过程 的作用。 3.与中枢神经系统疾病的关系。
②D2样受体。 黑质纹状体通路主要存在D1样受体（D1和D5亚型）和D2 样受体（D2和D3亚型）； 中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体（D2 、 D3和D4亚型）； 结节-漏斗通路主要存在D2样受体中的D2亚型。
（三）DA受体与神经精神疾病
①黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病；
调质的作用慢而持久，但范围较广。
神经激素
神经末稍释放的化学物质，主要是神经肽类。神
经激素释放后，进入血液循环，达到远隔的靶器
官发挥作用 。
一、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（一）中枢乙酰胆碱能通路
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成
②胆碱能投射神经元
（二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数是M受体，N受 体仅占不到10%。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：觉醒、学习、记忆和
中枢神经系统药理学教案
中枢神经系统药理学教案中枢神经系统药物是指针对中枢神经系统进行调节和干预的药物。
中枢神经系统药理学是研究这类药物对中枢神经系统的作用机制以及其临床应用的学科。
以下是一份中枢神经系统药理学的教案，内容详实，共计1200字以上。
教学目标：了解中枢神经系统药物的分类、作用机制和临床应用，掌握基本的药理学概念和实验方法。
教学内容：一、中枢神经系统药物的分类1.作用机制分类：兴奋剂、抑制剂、受体拮抗剂等。
2.化学结构分类：苯丙胺类、吗啡类、苯二氮䓬类等。
3.作用部位分类：神经元内部、突触前跨膜运输、突触间隙等。
二、中枢神经系统药物的作用机制1.神经递质释放的调节：调节神经递质合成、储存、释放和转运等。
2.受体激活的调节：仿效或拮抗神经递质受体的作用。
3.神经元膜通道的调控：改变离子通道的传导功能。
4.第二信使的调节：影响细胞内脂质信使的合成和降解。
三、中枢神经系统药物的临床应用1.镇静催眠药物：巴比妥类、苯二氮䓬类等。
2.抗焦虑药物：苯二氮䓬类、丙吡胺等。
3.抗抑郁药物：三环类、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
4.抗精神病药物：多巴胺阻断剂、5-羟色胺阻断剂等。
5.麻醉药物：巴比妥类、吗啡类等。
四、中枢神经系统药理学实验方法1.动物行为观察：包括学习记忆、镇静催眠、应激等行为。
2.离体脑切片实验：观察药物对神经元活动的影响。
3.分子生物学实验：验证药物对信号通路的调节作用。
教学方法：1.讲授法：通过课堂讲授介绍中枢神经系统药理学的基本知识和实验方法。
2.实验演示法：通过实验演示，展示不同药物对动物行为和神经元活动的影响。
3.讨论交流法：安排讨论环节，让学生发表自己的观点和思考，促进思维碰撞。
教学评价与考核：1.课堂互动评价：根据学生在课堂上的回答问题、参与讨论和提问等表现进行评价。
2.实验报告评价：对学生进行实验报告的评阅，评估其对实验结果的理解和分析能力。
3.综合考核方式：采用闭卷考试或开卷考试的方式，考察学生对中枢神经系统药理学知识的掌握程度。
药理学课件中枢神经系统药理概论
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
第三章 中枢神经系统药物
P物质在一定程度上负责疼痛冲动在中枢传导。
根据作用性质可分激动剂、激动-拮抗剂、部分 激动剂和拮抗剂。
（五）毒副作用
恶心、呕吐、便秘、肺和肝功能损害、积尿等
不良反应。
（六）临床应用
主要用于外伤、腹痛和术后等镇痛，也用于麻
前给药、止咳等。
吗啡（morphine）
③强化麻醉，常配合水合氯醛；
④减少应激反应（长途运输，炎热造成的应激
反应） 。
注意：
①残留问题；
？
②氯丙嗪引起的低血压。禁用AD、应该用NA 纠正；
③体弱年老动物慎用； ④马慎用或禁用丙嗪）
作用：具有镇静、降温、降压及镇吐等作用。
镇静作用强于氯丙嗪，加强中枢抑制药
第三章 中枢神经系统药理
第一节 镇静药与抗惊厥药 第二节 镇痛药 第三节 全身麻醉药 第四节 中枢兴奋药
作用于中枢神经系统药物分类
全身麻醉药 中枢抑制药 C.N.S药物 镇静药与抗惊厥药 镇痛药
中枢兴奋药
大脑兴奋药 脊髓兴奋药
延髓（呼吸中枢）兴奋药
影响中枢神经药物作用强度和持续时间的因素
血脑屏障，通过血脑屏障的能力取决于药物分子 质量、电荷、脂溶性以及是否存在能量依赖性转
2．镇静：在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，主要
是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛的焦虑
和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而 不苦”，并在外界环境安静情况下诱导入睡。这种 欣快感也是导致成瘾的重要原因。
3．镇咳 ：抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少
用）。
4．抑制呼吸 ：
治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢， 潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。
药理学公开课教案：第十九章 中枢兴奋药
第十九章中枢兴奋药中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能活动的药物常用作急救药以兴奋延脑生命中枢,抢救一些危重疾病及中枢抑制药中毒引起的昏迷和呼吸衰弱.中枢兴奋药分类一。
大脑皮层兴奋药如咖啡因、氯酯醒主要对大脑皮层有较高的选择性兴奋作用.二．延脑呼吸中枢兴奋药,如尼可刹米主要兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,常用于呼吸哀竭的急救.三．脊髓兴奋药如士的宁、马钱子可提高脊髓的反射机能,用以解除脊髓反射低落(偏瘫)等症状.这种分类是相对的,随着药物剂量的提高,不仅作用强度增加,而且对中枢的作用范围也将扩大,中毒剂量时,这些药物均能引起中枢神经系统广泛和强烈兴奋产生惊厥,可分别表现为强直型,阵挛型,癫痫型或混合型惊厥,严重惊厥，随即转入抑制,这种抑制状态不能再用中枢兴奋药等对抗,病人可因中枢抑制而死,因此,使用本类药物时,必须注意掌握适当的剂量.第一节主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因特点 1.本品主要兴奋大脑皮层,小剂量可振奋精神,思维敏捷,睡意消失,减轻疲劳,提高工作效率.2.较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢的血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3.中毒剂量时,可兴奋骨髓,产生惊厥.4.主要用于对抗中枢抑制状态(严重传染病,镇静催眠药过量等),也可治疗偏头痛(与麦角胺(咖啡一样均可收缩脑血管而止痛)配伍).5.本品不良反应少,毒性低,剂量过大可致惊厥.哌醋甲酯利他林特点 1.本品具有温和的中枢兴奋作用,可改善精神活动,解除抑制及疲劳.2.可用于轻度抑郁,小儿遗尿症,儿童多动症(该症系脑干网状上行激活系统内NA,DA,5-HT等递质缺乏所致,本品能促进这类递质的释放)3.治疗量时不良反应少(偶有失眠,心悸,焦虑,厌食,口干)4.大剂量时,可使血压升高而致眩晕,头痛等,也可致惊厥5.癫痫,高血压禁用,久用耐受,可抑制儿童生长发育.匹莫林与利他林作用相似,但维持时间较长,只需一日用药一次.甲氯芬酯亦称遗尿丁氯酯醒特点 1.本品对受抑制的中枢有温和的兴奋作用,起效慢,经反复用药2.可促进脑细胞代谢,增加对糖类的利用.3.主要用于颅脑损伤的昏迷,酒精中毒及中毒性意识障碍,儿童精神迟钝,小儿遗尿等.4.不良反应少吡拉西坦脑复康特点 1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展.2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍.第二节.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米特点 1.本品能直接兴奋延脑呼吸中枢,可刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快.2.作用温和,短暂,安全范围大,不良反应少.3.用于各种原因引起的呼吸抑制.4.过量可致血压升高,心律失常,肌震颤等.二甲弗林回苏灵特点 1.直接作用于呼吸中枢,使肺换气量及动脉PO2 ,PCO22.作用强于尼可刹米、贝美格,用于中枢性呼吸抑制3.过量可致惊厥4.静注应稀释后缓慢注射,并严密观察患者反应.山梗菜碱特点 1.本品通过刺激颈动脉体和主动脉化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢.2.作用快,弱,短3.常用于新生儿窒息,一氧化碳中毒及感染引起的呼吸衰竭4.本品安全范围大,不易引起惊厥5.较大剂量可兴奋迷走中枢引起心动过缓,传导阻滞,过量可兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速.贝美格美解眠特点 1.中枢兴奋作用迅速而短暂,主要用于巴比妥类中毒的解救2.过量或静注过快可引起呕吐,惊厥.。
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大理学院药学院药理学教研室彭芳教案课程：药理学教材：李端主编《药理学》（第五版，人民卫生出版社，2003）杨宝峰《药理学》(第六版，人民卫生出版社， 2003)授课对象：04级药学本科1～2班授课时间：2006年9月25日-10月16日教师：彭芳职称：教授参考书籍：杨藻宸：《医用药理学》杨宝峰《药理学》(规划教材，北京大学出版社，2003)中枢药理（12学时）药学院药理学教研室教案12[]:1 .2 .3 .[]:1: 552.:203: 5[ ]:[ ]:;[]:1. .2.?[]:ⅠA..B.1. (, )202 (, )903 4 ,C. 4-5Ⅱ()A.1. (t1/2<5):,2. (t1/2= 5-15):,3. (t1/2>15): ,B.1. ,2.3.C.“” ,, ,.2.( 2 ).( 3 4 ) , .- –-- ,3. :--4.---D.E.1. : .2. : a a a .3. : ,,() .4. :.F.1. 、—2. ：3.G.1.(1) , t1/2=5-10 h(2)(3)(4)(5)2.(1)(2)(3)(4) ,(1) , t1/2 2-3(2) , t1/260(3)(4)4.(1)(2) , ,(3)Ⅲa .A. :1. : 1-10 5-15 ,1-2 .2. ’s .B. : .Ⅳ1.2.3.A., . a .—–B.1.2. —3. 2+4.5.C.1. —2. : () .3. : .4: ..D.1. ,2. ,3 :,, , .4: a .E.1 ( , .)2. : , .ⅤA.B. ()C.药学院药理学教研室教案【授课章节】：抗癫痫药和抗惊厥药【目的要求】掌握苯妥英钠的体内过程、药理作用及作用机理、临床用途、不良反应及与其有关的药物相互作用。
熟悉苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、苯二氮卓类、丙戊酸钠、扑米酮、氟桂利嗪、拉莫三嗪、托吡酯等药物的作用、用途及不良反应，熟悉抗癫痫药物的合理选用；了解硫酸镁的作用及其临床用途。
【教学重点】常用药物的作用、作用机制、用途及不良反应。
【教学难点】苯妥英钠对钠通道、钙通道、钾通道的影响。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：1.5学时。
【教学内容及时间分配】概述15分钟苯妥英钠20分钟卡马西平5分钟其他药物15分钟合理用药4分钟小结1分钟【专业词汇】 ; ; ; ;【思考题】苯妥英钠临床用途是什么？其作用机制是什么？主要不良反应有哪些？【主要讲授内容】：癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。
由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神经功能紊乱的症状。
癫痫的主要类型：1．全身性发作主要包括小发作（失神发作，以短暂意识丧失为特点）、大发作（强直—阵挛发作：以全身骨骼肌强直—阵挛性抽搐为特点）、肌阵挛性发作、强直发作等。
部分性发作主要包括单纯部分性发作（局限性发作）、复杂部分性发作（精神运动性发作）等。
癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态。
抗癫痫药的作用方式：通过抑制病灶神经元过度放电；或作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散而减弱或控制发作。
作用机制：1. 加强脑内介导的中枢抑制作用。
2. 干扰、2+、等阳离子通道。
苯妥英钠 ( )一、1、口服吸收慢而不规则，生物利用度个体差异大。
2、为强碱，刺激性大，不宜肌注。
3、为肝药酶诱导剂。
4、有效血药浓度窄（<10按恒比消除，> 10按恒量消除。
二、1、抗癫痫：为大发作和部分性发作的首选药。
对小发作无效。
2、中枢疼痛综合征：疼痛减轻，次数减少；3、抗心律失常三、1、不抑制高频放电，但防止它向正常脑组织的扩散。
与抑制强直性增强（，）有关。
2、膜稳定作用：阻滞、2+通道。
对T型2+通道无阻断作用，故对小发作无效。
四、1、局部刺激：易饭后服用2、毒性反应急性：眩晕、头痛、共济失调、精神错乱、昏迷等慢性：牙龈增生、巨幼红细胞贫血、佝偻病等3、过敏反应4、致畸胎反应卡马西平()作用机制与苯妥英钠相似，对复杂部分发作如精神运动性发作疗效最好，也作为大发作和部分性发作的首选药之一。
亦用于治疗躁狂症。
对中枢性疼痛综合征疗效优于苯妥英钠。
丙戊酸钠( )对各种类型的癫痫发作均有一定疗效。
对其它药物未能控制的顽固性癫痫有时候可能奏效。
对小发作的疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，不作为首选药。
抗癫痫药用药原则1、对症选药：单纯型癫痫常选用一种有效药物即可。
如大发作首选苯妥英钠或卡马西平，小发作首选乙琥胺，复杂部分性发作首选卡马西平。
2、剂量渐增：由于个体差异大，用药量需从小剂量开始，以控制症状制止发作又不产生明显副作用为度，然后维持治疗。
3、先加后撤：在治疗过程中，不宜随意更换药物，必须换用它药时，应在原药的基础上先加用新药，待发挥疗效后，逐渐减量再撤去原药。
4、久用慢停：癫痫需长期用药，待症状完全控制后至少维持2~3年，并在最后一年内逐渐减量，直至停药，否则会导致复发。
药学院药理学教研室教案【授课章节】治疗中枢神经系统退行性疾病药【目的要求】熟悉左旋多巴的体内过程、药物作用、临床应用、不良反应并了解其药物相互作用，与α-甲基多巴肼的协同作用及其原理。
熟悉治疗阿尔茨害默病常用药物及评价。
了解金刚烷胺、胆碱受体阻断药的作用特点及应用。
【教学重点】左旋多巴的药理作用。
【教学难点】左旋多巴的应用范围。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：1学时【教学内容及时间分配】概述8分钟拟多巴胺药15分钟胆碱受体阻断药6分钟治疗阿尔茨害默病常用药物及评价9分钟小结2分钟【专业词汇】; ; α;【思考题】左旋多巴的作用特点是什么？【主要讲授内容】：帕金森病( ，)：是一种慢性进行性神经系统变性疾病，典型症状为静止震颤（）、肌强直（）、运动迟缓（）。
其发病机制尚未完全明确，较公认的为：①黑质纹状体多巴胺能-胆碱能神经功能失衡学说：因黑质病变，多巴胺（）合成减少，使纹状体内含量降低，黑质—纹状体通路能神经功能（起抑制作用）减弱，而胆碱能神经功能（起兴奋作用）相对占优势，从而产生帕金森病的临床症状。
②多巴胺的氧化应激-自由基学说：患者氧化代谢过程中产生的H2O2和O2在黑质部位3+催化下生成超氧阴离子和羟自由基，促进神经膜类脂的氧化，破坏能神经细胞膜功能，使神经元发生进行性退变。
抗药主要分为拟类药和抗胆碱药两类，前者补充纹状体中或增强受体功能，后者降低胆碱能神经功能。
一、拟多巴胺类药左旋多巴（, ）左旋多巴是治疗帕金森病的常用药物, 需进入脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。
但口服后，大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺，多巴胺不易通过血脑屏障，却在外周引起不良反应；实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的1%左右，因此单用效果不好。
作用特点：①起效慢但疗效持久，且随用药时间延长而递增；②对轻症、年轻患者疗效好, 老年、严重患者效果差；③改善肌肉强直和运动困难好, 但对肌肉震颤效果差；④对多种原因引起的帕金森综合症有效，但对抗精神病药（阻断中枢多巴胺受体）引起的无效；⑤缓解症状但不能阻止病情发展。
左旋多巴还可用于治疗肝昏迷, 系在脑内转变成，恢复正常的神经活动。
在外周生成的可引起胃肠道反应和体位性低血压、心律失常等心血管反应。
作用于大脑边缘叶可致精神障碍。
长期用药者出现运动障碍，表现为不自主的异常运动，严重者可有“开—关现象”（）。
“开”时活动正常或近乎正常，“关”时突然出现严重的症状。
司来吉兰可减轻之，也可调整用药方法，即增加用药次数而不增加或减少用药剂量。
二、胆碱受体阻断药苯海索（, 又称安坦）；丙环定（）；苯扎托品（）此类药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。
适用于：①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③对抗精神病药引起的帕金森综合症有效。
与左旋多巴合用，可使50%患者症状进一步改善。
作用特点：抗震颤疗效好，但改善强直及运动迟缓较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。
外周抗胆碱作用可引起口干、散瞳、尿潴留、便秘等。
窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
药学院药理学教研室教案【授课章节】局部麻醉药【目的要求】熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用与特点、作用机制，吸收作用与不良反应。
了解局麻药的应用方法、影响局麻药作用的因素。
【教学重点】局麻药的作用、特点及机制。
【教学难点】局麻药的作用机制。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：0.5学时。
【教学内容及时间分配】局麻作用及作用机制5分钟常用局麻药10分钟局部麻醉方法3分钟吸收作用及不良反应2分钟【专业词汇】; ;【思考题】1、试比较普鲁卡因、丁卡因及利多卡因局麻作用的异同。
2、影响局麻作用的因素有哪些？【主要讲授内容】：一、局麻药作用及机制1．局麻作用2．作用机制：阻断电压门控性通道，阻滞神经传导，产生局麻作用。
二、常用局麻药普鲁卡因（）：亲脂性低，黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉，一般注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉。
利多卡因（）：目前应用最多的局麻药。
优点：起效快、强、持久、穿透力强，安全范围大，可用于多种形式的局部麻醉，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。
还可用于抗心律失常。
丁卡因（）：麻醉强度大，穿透力强，常用于表面麻醉。
布比卡因（）：似利多卡因，但作用较利多卡因强，毒性大罗哌卡因（）：适用于产科手术麻醉三、吸收作用及不良反应1、中枢神经系统：先兴奋后抑制；2、心血管系统：降低心脏兴奋性，收缩性减弱，传导减慢；3、变态反应：荨麻疹、支气管痉挛等，如普鲁卡因。
药学院药理学教研室教案【授课章节】抗精神失常药【目的要求】掌握氯丙嗪阻断中枢受体与其抗精神病作用及其它药理作用；临床用途及锥体外系反应等主要不良反应。
熟悉抗抑郁症药丙米嗪的药理作用、临床应用及不良反应；碳酸锂的抗躁狂症作用、用途及不良反应。
了解其它吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其它抗精神病药的作用特点。
【教学重点】氯丙嗪的药理作用及应用。
【教学难点】氯丙嗪的药理作用。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：2.5学时。
【教学内容及时间分配】精神失常的发病原因、分类、症状10分钟抗精神病药50分钟其它抗精神病药的特点15分钟抗躁狂抑郁症药20分钟小结5分钟【专业词汇】; ;【思考题】氯丙嗪引起锥体外系症状和体位性低血压的原因是什么？如何防治？【主要讲授内容】：精神失常是由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为等精神活动方面出现异常的一类疾病。
治疗精神失常的药物按临床用途分为：抗精神病药、抗躁狂抑郁症药及抗焦虑药。
一、抗精神病药（）：主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。
根据化学结构可分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他类。